ОБЛАСТЬ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ
Данное изобретение относится к препаратам растительного происхождения, используемым для лечения различных заболеваний. Данные препараты представляют собой конкретные комбинации растений и в сочетании обладают синергетическим действием. Представлены принципы отбора лечебных составов.
ПРЕДПОСЫЛКИ К СОЗДАНИЮ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Чисто теоретическое академическое изучение лекарственных растений для лечения различных заболеваний было почти также широко распространено, как и изучение Западной медицины - Активные компоненты многих традиционных лекарственных средств были экстрагированы из растений, идентифицированы вещества, обладающие лечебным действием и установлены механизмы их действия. Лекарственные средства, основанные на растениях, обычно хорошо переносятся, имеют менее тяжелые побочные эффекты, а также более узкий диапазон побочных эффектов. Однако, не смотря на превосходные лечебные свойства многих растений, взятые в отдельности, они не обладают способностью выводить в ремиссию хронические дегенеративные заболевания. Напротив, тогда как синтетические лекарственные средства могут быть высокоэффективными, их применение часто затрудняют тяжелые побочные эффекты. В данной области существует необходимость в улучшении схем лечения с улучшением переносимости пациентом при обеспечении достаточной эффективности.
КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Целый ряд известных лекарственных растений классифицируют по их способности стимулировать три основные группы, поддерживающие хорошее самочувствие: Энергию (Е), Био-информацию (I) и Строение (О). Синергетический эффект ожидается в том случае, когда все три категории растений (Е, I, О) включены в состав препарата, предпочтительно, по меньшей мере, два или три, или четыре растения каждой категории. Таким образом, в одном варианте осуществления данное изобретение относится к способу отбора дополнительных препаратов для лечения заболеваний в соответствии с этими принципами. Представлено три примера препаратов, полученных указанным способом, и получены и испытаны дополнительные препараты.
В другом варианте осуществления данное изобретение относится к эффективной композиции природного происхождения для лечения заболеваний, протекающих с нарушением кровообращения. Данная композиция может быть использована в отдельности или в сочетании с одновременным применением одной или нескольких фармацевтических композиций. Данная композиция может быть использована для лечения диабетических поражений, облитерирующего атеросклероза, синдрома Лериша (аортоподвздошной окклюзии), болезни Бюргера (облитерирующий тромбангиит), тромбофлебита, хронической венозной недостаточности, варикозного расширения вен, циркуляторных варикозных язв, геморроидальных узлов и подобного.
В другом варианте осуществления данное изобретение относится к композиции для лечения женских эндокринных заболеваний, которая может быть использована в отдельности или в комбинации с фармацевтическими препаратами. Представлено эффективное лекарственное средство для лечения таких заболеваний, как синдром поликистоза яичников (PCOS), кисты яичников, фиброзно-кистозная мастопатия, фибромы матки, дисфункциональные маточные кровотечения, женское бесплодие, предменструальный синдром, аменорея и подобных.
В другом варианте осуществления данное изобретение относится к композиции для лечения хронических заболеваний кожи. Она может быть использована в отдельности или в комбинации с фармацевтическими препаратами и может быть использована для лечения таких заболеваний, как псориаз, дерматит, кожные инфекции, опоясывающий лишай (herpes zoster), фурункулы, экземы, высыпания, акне или ожоги и подобных.
В еще одном варианте осуществления данное изобретение относится к способу лечения, включающему введение пациенту эффективного количества композиции по настоящему изобретению.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ФИГУР
На ФИГ.1 представлены характерные примеры лечения диабетических поражений стопы набором растений, приведенным в Таблице 1.
На ФИГ.2 представлены характерные примеры лечения PCOS набором растений, приведенным в Таблице 2.
На ФИГ.3 представлены характерные примеры лечения псориаза набором растений, приведенным в Таблице 3.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Термин "фармацевтически приемлемые эксципиенты" используется в соответствии со значением, общепринятым в данной области, и включает в себя компоненты, необходимые для получения лекарственного средства для применения у млекопитающих, включая применение желатиновых капсул.
Используемый здесь термин "синергетический" или "синергизм" означает, что эффект является более чем аддитивным. В предпочтительных вариантах осуществления, синергизмом является, по меньшей мере, 1,5, 2, 5 или 10-кратное усиление действия.
Под "растениями" здесь подразумевается то, что растение (или та часть, которая обладает лечебным действием) используется целиком, измельченным или в виде экстракта. Также включены очищенные активные компоненты и их производные. Однако считается, что наилучшая эффективность используемых здесь растений достигается при использовании целого растения или его экстрактов, а не при использовании выделенных активных ингредиентов,
Кроме того, хотя растения здесь названы в соответствии с общепринятой номенклатурой, с улучшенной систематизацией, растения зачастую реклассифицированы. Всякий раз при ссылке на растение включены родственные виды со схожими активными компонентами.
В настоящем изобретении представлена синергетическая композиция растительного происхождения в сочетании с фармацевтически приемлемыми эксципиентами или носителями, содержащая:
по, меньшей мере, два растения, выбранных из группы, состоящей из Acantopanacis, Ajuga, Codonopsis, Cordyceps, Cornu Cervi pantrotichum, Ilex, L-аргинина, Lepidium, Ocimum, Panax, Pzaffia, Ptychopetalum, Rhaponticurci, Rhodiola и Schizandra;
плюс, по меньшей мере, два растения, выбранных из группы, состоящей из Agaricus, Aloe, Andrographis, Annona, Aralia, Astragalus, Camelia, Coriolus, Echinacea, Ganoderma, Grifola, Hydrastis, Lactoferrin, Lentinus, Lobostemon, Morinda, Petiveria, Polygonum multiflorum radix, Radix apeoniae alba, Radix polygalae, Sutherlandia, Tabebuia, Turnera, Uncaria, Valeriana и Vitex Uncaria;
плюс, по меньшей мере, два растения, выбранных из группы, состоящей из Angelica, Bupleurum, Cimicifuga, хитиновых волокон, хондроитинсульфата, Crataegus, Croton, Curcubita, Curcuma, Dioscorea, Equisetum, коры Eucomnia, плодов ligustri lucidum, плодов lycii, Gentiana, Ginkgo, Glucosamin, Glycyrrhiza, Gynostemma, Harpagophytum, Herba epimedii, Hydrocotile, Linum, минералов, мумие, Opuntia ficus, Picrorhiza, растительных ферментов, Ptycopetalum, Pygeum, Rhamnus, Ruscus, Salix, Sargassum, Sena, Serenoa, Silibum, Smilax, Solanum, Tribulus, Ulmus, Urtica, Uva ursi, Vaccinium и Viburnum.
В предпочтительном варианте осуществления изобретения указанная синергетическая композиция по настоящему изобретению может дополнительно содержать:
по меньшей мере, два растения или нутрицевтика, выбранных из группы, состоящей из Acantopanacis senticosus, Ajuga turkestanica, Codonopsis pilosula, Cordyceps sinensis, Cornu Cervl pantrotichum. Ilex paraguariensis, L-аргинина, Lepidium meyenii, Ocimum sanctum, Panax ginseng, Panax guinguefolius, Pfaffia paniculata, Ptychopetalum olacoides, Rhaponticum carthamoides, Rhodiola rosea, Schizandra chinensis, и убихинона (коэнзима Q10);
плюс, по меньшей мере, два растения или нутрицевтика, выбранных из группы, состоящей из Agaricus blazei, Aloe vera, Andrographis peniculata, Annona muricata, Aralia Mandshurica, Astragalus membranaceus, бета-1,3 глюкана, бета-1,6 глюкана, Camelia sinensis, Coriolus versicolor, Echinacea angustifolia, Echinacea purpurea, Ganoderma lucidum, Grifola frandosa, Hydrastis canadensis, лактоферрина, Lentinus edodes, Lobostemon trigonus, Morinda citrifofia, Petiveria alliacea, Polygonum multiflorum radix, Radix apeoniae alba, Radix polygalae, акульего хряща, Sutherlandia frutescens, Tabebuia avellanedae, Turnera aphrodisiaca, Uncaria komentosa, Valeriana officinalis и Vitex agnus castus;
плюс, по меньшей мере, два растения или нутрицевтика, выбранных из группы, состоящей из Angelica sinensis, Bupleurum chinense, Cimicifuga racemosa, хитиновых волокон, хондроитинсульфата, Crataegus oxyacantha, Croton lechleri; Curcubita pepo, Curcuma longa, Dioscorea villosa, Equisetum arvense, коры Eucoirmia, плодов ligustri lucidum, плодов lycii, фульвокислоты, Gentiana lutea, Ginkgo biloba, глюкозамина, Glycyrrhiza glabra, Gynostemma, Harpagophytum procumbens, Herba epimedii, Hydrocotile asiatica, Linum usitatissimum, минералов, мумие, Opuntia ficus indica, Picrorhiza kurroa, растительных ферментов, Ptycopetalum olacoides, Pygeum africanum, Rhamnus purshiana, Ruscus aculeatus, Salix alba, Sargassum fusiforme, Sena alejandrina, Serenoa repens, Silibum marianum, Smilax china, Solanum nigrum, Tribulus terrestris, Ulimus fulva, Urtica dioica, Uva ursi, Vaccinium myrtillus, Viburnum spp. и витаминов.
В предпочтительном варианте осуществления композиция по настоящему изобретению может быть использована для лечения заболеваний, протекающих с нарушением кровообращения, например диабетических поражений, облитерирующего атеросклероза, синдрома Лериша (аортоподвздошной окклюзии), болезни Бюргера (облитерирующий тромбангиит), тромбофлебита, хронической венозной недостаточности, варикозного расширения вен, циркуляторных варикозных язв, геморроидальных узлов и подобного. Указанная композиция содержит растения, или экстракты, или активные компоненты, полученные из каждого из следующих растений: Ginkgo, Vaccinium, Angelica, Crataegus, Hydrocotyle, Ruscus, Croton, Echinacea, Eleutherococcus, Ganoderma, Grifola, Hydrastis, Panax, Pfaffia, Rhaponticum, Rhodiola, Tabebuia, Panax, Uncaria, Petiveria, и Sutherlandia, в частности Ginkgo biloba, Vaccinium myrtillus, Angelica sinensis, Crataegus oxyacantha, Hydrocotyle asiatica, Ruscus aculeatus, Croton lechleri, Echinacea purpurea, Echinacea angustifolia, Eleutherococcus senticosus, Ganoderma lucidum, Grifola frondosa, Hydrastis canadensis, Panax ginseng, Pfaffia paniculada, Rhaponticum carthamoides, Rhodiola rosea, Tabebuia avellanedae, Panax guinquefolius, Uncaria tomentosa, Petiveria alliacea и Sutherlandia frutescens.
Относительные количества компонентов, которые могут быть использованы в указанных композициях для лечения заболеваний, протекающих с нарушением кровообращения, приведены в Таблице 1, и они могут необязательно включать воду или желатин.
В другом предпочтительном варианте осуществления композиция по настоящему изобретению может быть использована для лечения женских эндокринных заболеваний, таких как синдром поликистоза яичников (PCOS), кисты яичников, фиброзно-кистозная мастопатия, фибромы матки, дисфункциональные маточные кровотечения, женское бесплодие, предменструальный синдром, аменорея и подобных. Указанная композиция содержит растения или экстракты, или активные компоненты, полученные из каждого из следующих растений: Rhodiola, Vitex, Echinacea, Astragalus, Ganoderma, Uncaria, Grifola, Dioscorea, Tabebuia, Pfaffia, Panax, Hydrocotile asiatica, в частности Rhodiola rosea, Vitex agnus castus, Echinacea angustifolia, корень Echinacea angustifolia, Echinacea purpurea, корень Echinacea purpurea, Astraglus membranaceous, Uncaria tomentosa, Grifola frondosa, Dioscorea villosa, Tabebuia avellanedae, Pfaffia paniculata, Panax quincluefolius, Hydrocotile asiatica asiatica.
Относительные количества компонентов, которые могут быть использованы в указанных композициях для лечения женских эндокринных заболеваний приведены в Таблице 2, и они могут необязательно включать воду или желатин.
В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиции по настоящему изобретению могут быть использованы для лечения хронических заболеваний кожи, таких как псориаз, дерматит, кожные инфекции, опоясывающий лишай (herpes zoster), фурункулы, экземы, высыпания, акне или ожоги и т.п. Указанная композиция содержит растения, или экстракты, или активные компоненты, полученные из каждого из следующих растений: Rhaponticum, Rhodiola, Szchisandra, Angelica, Astragalus, Echinacea, Ganoderma, Hydrastism, Lepidium, Panax, Silibum, Tabebuia, Uncaria, Equisetum, Hydrocotile, Picrorhiza, Smilax и Vaccinium, в частности Rhaponticum carthamoides, Rhodiola rosea, Szchlsandra chinensis, Angelica sinensis, Astragalus membranaceus, Echinacea angustifolia, корень Echinacea angustifolia, Echinacea purpurea, корень Echinacea purpurea, Ganoderma lucidum, Hydrastis canadensis, Lepidium meyenii, Panax ginseng, Silibum marianum, Tabebuia avellanedae, Uncaria tomentosa, Equisetum arvense, Hydrocotile asiatica, Picrorhiza kurroa, Smilax officinalis и Vaccinium mirtyllus.
Относительные количества компонентов, которые могут быть использованы в указанных композициях для лечения хронических заболеваний кожи, приведены в Таблице 3, и они могут необязательно включать воду или желатин.
В еще одном предпочтительном варианте осуществления представлена композиция в сочетании с фармацевтически приемлемыми эксципиентами, выбранная из группы, состоящей из композиции, представленной в Таблице 1, Таблице 2 и Таблице 3.
Кроме того, в изобретении представлен способ лечения заболевания, включающий введение пациенту эффективного количества композиции по настоящему изобретению, достаточного для облегчения указанного заболевания.
Способ по настоящему изобретению может быть использован для лечения заболеваний системы кровообращения, заболеваний, связанных с нарушением женской эндокринной системы, а также кожных заболеваний.
В частности, для лечения диабетических поражений предпочтительно использовать композицию, приведенную в Таблице 1.
Для лечения РСОС предпочтительно использовать композицию, приведенную в Таблице 2.
Для лечения псориаза предпочтительно использовать композицию, приведенную в Таблице 3.
Следующие примеры являются только иллюстрирующими и не предназначены для чрезмерного ограничения данного изобретения.
ПРИМЕР 1: ХАРАКТЕРИСТИКИ РАСТЕНИЙ - НАРУШЕНИЯ КРОВООБРАЩЕНИЯ
Angelica sinensis Дудник китайский (дягиль лекарственный или дудник, также Angelica Archangelia, Angelica Pubescens и Angelica Sylvestris) содержит терпены (терпены, главным образом β-фелландрен, с β-бисаболеном, β-кариофиллен, β-фелландрен, α- и β-пинен, лимонен, линалоол, борнеол, ацетальдегид, терпинены и нитротерпинены), макроциклические лактоны (в том числе тридеканолид, 12-метилтридеканолид, пентадеканолид), фталаты (такие как гексаметилфталат), кумарины (главным образом фурокумарингликозиды, такие как мармезин и аптерин), ангелицин и производные биакангелицина (остол, умбеллиферон, псорален, беграптен, императорен, ксантотоксол, ксантотоксин, оксипевцеданин и более), а также различные сахара, растительные кислоты, флаваноиды и стеролы.
Acanthopanax senticosus Элеутерококк колючий (Русский женьшень. Сибирский женьшень, Eleuthero, Devil's Shrub, бальзамин, цеанотус американский, Shigoka, Acantopanacis senticosus) содержит терпеноиды (олеаноевую кислоту), гликозиды (элеутерозид А (даукостерин), В1, С - G, I, К, L, М), фитостеролы (β-ситостерол), кумарины (элеутерозид В1 и В3, изофраксидин), полисахариды (элеутераны), эфирные масла, кофеиновую кислоту, конифериловый альдегид и сахара. Было показано, что Eleuthero связывается с рецепторами эстрогена, прогестина и минералкортикоидов, и стимулирует продукцию I-лимфоцитов и естественных киллеров. Обладает антиаггрегантной активностью наподобие активности аспирина, а также и антиоксидантной активностью. Русский женьшень содержит по меньшей мере 40 активных компонентов.
Rhaponticum carthamoides Маралий корень (левзея или маралий корень) содержит смесь соединений, называемых "левзеинами". Левзеины представляют комплекс из более чем 10 эксдистеронов, включающих 20-бета-экдистерон, макистерон С, 24-дегидромакистерон А, картамостерон, полиподин В и аджигастерон С. Исследователи экстрагировали и очистили различные экдистероиды из рапонтикума и обнаружили, что экдистероиды повышали массу растущих перепелок дозозависимым образом с увеличением скорости пропрорционально содержанию экдистероидов. Советский Союз с большим успехом производил синтетический вариант этого сильнодействующего вещества для атлетов. Вскоре после этого американский вариант под названием "Мезобулин" (Mesobolin) долгое время циркулировал на подпольном рынке. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 10 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Panax ginseng Женьшень (женьшень обыкновенный, панакс, ren shen, jintsam, ninjin. Азиатский женьшень, Японский женьшень, Восточный женьшень, Корейский красный женьшень) основными активными компонентами являются гинзенозиды (Ra1, Ra2, Rb1, Rg1, Rd, Re, Rh1, Rh2, Rh3, F1, F2, F3) и паноксозиды, которые, как было показано, обладают различными лечебными действиями, в том числе противовоспалительными, антиоксидантными и противоопухолевыми действиями. Результаты клинических исследований демонстрируют, что женьшень может улучшать физиологическую функцию, иммунную функцию и состояния, связанные с диабетом. Исследования указывают на то, что женьшень усиливает фагоцитоз, активность естественных киллеров и продукцию интерферона; улучшает физическую работоспособность и умственную деятельность у мышей и крыс; вызывает расширение сосудов; повышает резистентность к экзогенным стрессовым факторам; и оказывает действие на гипогликемическую активность. Стимулирует глютатионпероксидазу печени, а фитостеролы ингибируют синтез простагландинов. Также проявляет активность в отношении сосудов, поскольку сапониты действуют на сосудистую систему подобно антагонистам кальция. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения обеспечивает, по меньшей мере, 86 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Panax quinquefolius Панакс пятилистный (American Ginseng, Anchi, Canadian Ginseng, Five Fingers, Ginseng, American, North American Ginseng, Red Berry, Ren Shen, Tienchi) относится к женьшеню, но является другим видом с более высокими уровнями гинзенозида Rb1 при отсутствии гинзенозида Rf. Считается, что гинзенозид Rb1 ограничивает или предупреждает рост новых кровеносных сосудов, что делает его полезным при лечении опухолей. Исследователи полагают, что некоторые активные компоненты женьшеня также благотворно влияют на агрегацию тромбоцитов. Он также демонстрирует антиатерокслеротическое действие, по-видимому, опосредованное коррекцией дисбаланса между простациклином и тромбоксаном. В других исследованиях было обнаружено, что панаксинол или липофильная фракция является наиболее сильнодействующим агентом в женьшене, главным образом вследствие ингибирования образования тромбоксана. Возможно, это происходит через регуляцию уровней цГМФ и цАМФ и удлинение временного интервала между превращением фибриногена в фибрин. Также было показано, что гинзенозиды являются сравнительно сильными антагонистами тромбоцитактивирующего фактора. Оказывает антиоксидантный, противовоспалительный и гиролипидемический эффект. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения обеспечивает, по меньшей мере, 206 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Pfaffia paniculata (Suma, Brazilian Ginseng, Pfaffia, Para Toda, Corango-acu; также Hebanthe paniculata, Gomphrena paniculata, G. eriantha, Iresine erianthos, I. paniculata, I. tenuis, P. eriantha, Xeraea paniculata) содержит активные гликозиды (бета-экдизон и три экдистероида), пфаффиковые кислоты, фитостеролы (ситостерол и эстимастерол). Также содержит сапонины. Содержание в нем германия, возможно, объясняет его окислительные свойства на клеточном уровне, а высокое содержание железа может объяснить его традиционное применение при анемии. Данное растение повышает окисление на клеточном уровне, а также обладает анаболической активностью на мышечном и сердечном уровнях за счет улучшения сократимости миокарда и уменьшения аритмий и стабилизации мембран клеток сердечной мышцы. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения обеспечивает 44 активных компонента в одном лекарственном препарате.
Rhodiola rosea Родиола розовая (Golden Root, Roseroot) главым образом состоит из фенилпропаноидов (розавин, розин, розарин (специфичен для R.rosea), производных фенилэтанола (салидрозида, родиолозида, тирозола), флаваноидов (катехинов, проантоцианидинов, родиолина, родионина, родиозина, ацетилродалгина, трицина), монотерпенов (розиридола, розаридина), тритерпенов (даукостеролв, бета-ситостеролв) и фенольных кислот (хлорогеновой и оксикоричной, галловой кислот). Также содержит органические кислоты (галловую, кофеиновую и хлорогенновую кислоты) и п-тирозол. Существует много видов Родиолы, но, по-видимому, розавины присущи только R.Rosea, и она является предпочтительным видом. Ее терапевтические свойства включают в себя сильное эстрогенсвязывающее свойство. Таже обладает свойствами вазодилятации за счет активации мю-опиатных рецепторов в сердечной мышце, и гиполипидемическим, снижая уровни холестерина и тригрицеридов. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения обеспечивает, по меньшей мере, 20 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Echinacea angustifolia или purpurea Эхинацея узколистная или пурпурная (Black Sampson, Purple Coneflower, Rudbeckia, Missouri Snakeroot, Red Sunflower) содержит алкалоиды (изотуссилагин, туссилагин), амиды (эхинацеин, изобутиламиды), углеводы (эхинацин, полисахариды (гетероксилан и арабиногалактан), инулин, фруктозу, глюкозу, пентозу), гликозиды (эхинакозиды), терпеноиды (гермакран), цихориновую кислоту, бетаин, метил-пара-гидроксициннамат, ванилин, фитостеролы и эфирные масла. Эхинацея была объектом сотни клинических и научных исследований, в которых в первую очередь использовали экстракт корней и наземных частей растения. Богатое содержание полисахаридов и фитостеролов в эхинацее делает ее сильным стимулятором иммунной системы. Сесквитерпеновые сложные эфиры также обладают иммуностимулирующим действием. Также было обнаружено, что эхинацин обладает противогрибковыми и противомикробными свойствами. Этот компонент эхинацеи также обладает кортизонподобными действиями, которые могут способствовать заживлению ран и регуляции воспалительных реакций. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композиции обеспечивает, по меньшей мере, 70 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Ganoderma lucidum Трутовик лакированный (Reishi, также G.tsugae, G.valesiacum, G.oregonense, G.resinaceum, G.pfezfferi, G.oerstedii и G.ahmadii) представляет собой съедобный гриб, содержащий горькие тритерпеноиды (ганодериновая кислота), β-D-глюкан, кумарины, алкалоиды и эргостеролы. Обладает сосудорасширяющим действием и полезен при лечении ангины. Является гиполипидемическим и антиатерогенным. Содержит, по меньшей мере, 32 активных компонента.
Grifola frondosa Грифола курчавая (Maitake, Dancing Mushroom; также G. sordulenta, Polyporus umbellatus и Meripilus giganteus) содержит главным образом полисахарид, β-D-глюкан в формах 1,3 и 1,6. Также содержит альфа-глюкан, липиды, фосфолипиды и эргостерол. Исследования на животных дают возможность предположить, что грифола курчавая может снижать холестерин и триглицериды в сыворотке крови. Бета-D-глюкан также признан эффективным иммуностимулятором. Это вещество повышает активность макрофагов и других иммунокомпетентных клеток, которые разрушают клетки опухолей. Данное вещество также повышает иммунологическую эффективность этих клеток путем повышения продукции цитокинов IL-1, IL-2 и лимфокинов. Конечным результатом является усиление защитных сил в отношении инфекционных заболеваний. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения обеспечивает, по меньшей мере, 6 активных компонентов для терапевтического применения.
Hydrastis Canadensis Гидрастис канадский (golden seal, yellow root, turmeric root) содержит главным образом изохинолиновые алкалоиды (ксантопукцин, берберин, гидрастин, гидрастанин, бета-гидрастин, канадин и канадалин). Они дают противовоспалительный, бактеристатический и сосудорасширяющий эффекты. В основном его антибактериальное действие направлено на ингибирование метаболизма, ингибирование образования энтеротоксинов и ингибирование бактериальной адгезии. Расширяет сосуды, препятствуя сокращению гладкой мускулатуры и препятствуя аггрегации тромбоцитов. Это растение обеспечивает, по меньшей мере, 34 активных компонента для терапевтического применения.
Petiveria alliacea (Anamu, Apacin, Apacina, Apazote De Zorro, Aposin, Ave, Aveterinaryte, Calauchin, Chasser Vermine, Congo Root, Douvant-douvant, Emeruaiuma, Garlic Guinea Henweed, Guine, Guine, Guinea, Guinea hen leaf, Gully Root, Herbe Aux Poules, Hierba De Las Gallinitas, Huevo De Gato, Kojo Root, Kuan, Kudjuruk, Lemtewei, Lemuru, Mal Pouri, Mapurit, Mapurite, Mucura-caa, Mucura, Mucuracaa, Ocano, Payche, Pipi, Tipi, Verbena Hedionda, Verveine Puante, Zorrillo) содержит аллантоин, арборинол, арборинолизоастильбин, бензальдегид, бензил-2-гидрокси-5-этилтрисульфид бензойной кислоты, кумарин, дибензилтрисульфид, энгелетин, альфа-фределинол, изоарборинол, изоарборинол-ацетат, изоарборинол-циннамит, изотиоцианаты, Кnо3, леридаль, леридол, леридол-5-метиловый эфир, лигноцериновую кислоту, лигноцериловый спирт, лигноцерил лигноцерат, мирицитрин линолевой кислоты, нонадекановую кислоту, олеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пинитол, полифенолы, транс-н-метил-4-метоксипролин, сенфол, β-ситостерол, стеариновую кислоту, танины и тритиоланиацин. Его терапевтическая активность включает в себя противовоспалительный, иммуностимулирующий и противомикробный эффекты. Это лекарственное средство растительного происхождения обеспечивает около 25 активных компонентов.
Sutherlandia frutescens (Cancer Bush, также Sutherlandia Microphylla) содержит L-канаванин, пинитол, ГАМК (гамма-аминомасляную кислоту) и аспарагин. Кроме того, был выделен и охарактеризован новый тритерпеновый глюкозид, известный как "SU1". Терапевтические показания включают в себя противовоспалительные, антиоксидантные, иммуномодулирующие и сосудорасширяющие эффекты. Это лекарственное средство растительного происхождения обеспечивает, по меньшей мере, 5 активных компонентов.
Tabebuia avellanedae Муравьиное дерево (Pau d'arco, 
Lapacho, Tahuari, Taheebo, Trumpet Tree, Tabebuia Tajy; также Т.ipe, Т.nicaraguensis, Т.schunkeuigoi, Т.serratifolia, Т.altissima, Т.palmeri, Т.impetiginosa, Т.heptaphylla, Gelseminum avellanedae, Handroanthus avellanedae, H.impetiginosus, Tecoma adenophylla. Tec. avellanedae. Tec. eximia. Tec.impetiginosa. Tec. Integra, Tec. ipe) экстракты содержат различные производные хинонов и небольшое количество бензеноидов и флавоноидов, в том числе бета-лапахон, ксилоидон, табебуин, кверцетин, текомин и стероидные сапонины. Одним важным компонентом является лапахол, производное которого было запатентовано в 1975 году. Он обладает противовоспалительным и антибактериальным действием. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 32 активных компонента в одном лекараственном препарате.
Uncaria tomentosa (Cat's Claw, Peruvian Cat's Claw, Samento, Saventaro, Uña de Gato, также Uncaria guianensis) имеет несколько алкалоидов, в том числе пентациклические алкалоиды оксиндола (РОА) (изомитрафиллин, изоптероподин, митрафиллин, птероподин, специофиллин, ункарин F), тетрациклические алкалоиды оксиндола (ТОА) (изоринхофиллин, ринхофиллин), гликозиды (тритерпеновые гликозиды хиновиновой кислоты), гирсутин, танины, катехины, фитостеролы (бета-ситостерол, кампестерол, стигмастерол), тритерпены, полифенолы, флаванолы и олигомерные проантоцианидины (ОРС). Является иммуностимулятором, противовоспалительным, сосудорасширяющим средством и антиоксидантом. При лабораторном исследовании ринхофиллин демонстрирует способность ингибировать аггрерацию тромбоцитов и тромбообразование, что дает возможность предположить, что "кошачий коготь" может быть полезен для профилактики инсультов и снижения риска сердечных приступов, снижая кровяное давление, улучшая кровообращение, препятствуя образованию бляшек на стенках сосудов и образованию сгустков крови в головном мозге, сердце и артериях. Это лекарственное средство растительного происхождения обеспечивает, по меньшей мере, 10 активных компонентов.
Petiveria Alliacea (Anamu, Apacin, Apacina, Apazote De Zorro, Aposin, Ave, Aveterinaryte, Calauchin, Chasser Vermine, Congo Root, Douvant-douvant, Emeruaiuma, Garlic Guinea Henweed, Guine, Guine, Guinea, Guinea hen leaf. Gully Root, Herbe Aux Poules, Hierba De Las Gallinitas, Huevo De Gato, Kojo Root, Kuan, Kudjuruk, Lemtewei, Lemuru, Mal Pouri, Mapurit, Mapurite, Mucura-caa, Mucura, Mucuracaa, Ocano, Payche, Pipi, Tipi, Verbena Hedionda, Verveine Puante, Zorrillo) содержит аллантоин, арборинол, арборинолизоастильбин, бензальдегид, бензил-2-гидрокси-5-этил-трисульфид бензойной кислоты, кумарин, дибензилтрисульфид, энгелетин, альфа-фределинол, изоарборинол, изоарборинол-ацетат, изоарборинол-циннамит, изотиоцианаты, Кnо3, леридаль, леридол, леридол-5-метиловый эфир, лигноцериновую кислоту, лигноцериловый спирт, лигноцерил лигноцерат, мирицитрин линолевой кислоты, нонадекановую кислоту, олеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пинитол, полифенолы, пролин, транс-н-метил-4-метокси, сенфол, β-ситостерол, стеариновую кислоту, танины и тритиоланиацин. Его терапевтическое действие включает в себя противовоспалительное, иммуностимулирующее и противомикробное действие. Это лекарственное средство растительного происхождения обеспечивает около 25 активных компонентов.
Angelica sinensis Дудник китайский (дягиль лекарственный или дудник, также Angelica Archangelia, Angelica Pubescens и Angelica Sylvestris) содержит терпены (терпены, главным образом β-фелландрен, с β-бисаболеном, β-кариофиллен, β-фелландрен, α- и (β-пинен, лимонен, линалоол, борнеол, ацетальдегид, терпинены и нитротерпинены), макроциклические лактоны (в том числе тридеканолид, 12-метилтридеканолид, пентадеканолид), фталаты (такие как гексаметилфталат), кумарины (главным образом фурокумарингликозиды, такие как мармезин и аптерин), ангелицин и производные биакангелицин (остол, умбеллиферон, псорален, беграптен, императорен, ксантотоксол, ксантотоксин, оксипевцеданин и более), а также различные сахара, растительные кислоты, флавоноиды и стеролы. Эти компоненты обладают сосудорасширяющим действием, усиливают коронарный кровоток и являются антитромботическими средствами. Включение в композиции этого лекарственного средства растительного происхождения обеспечивает, по меньшей мере, 70 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Crataegus oxyacantha Боярышник колючий (Hawthorn, смотри также С.monogyna) содержит главным образом флавоноиды (такие как флавоногликозилы, гиперозиды, рутин, флавонол, каемпферол, кверцетин) и олигомерные процианадины (1-эпикатехол), которые ослабляют расширение артерий для снижения периферического сосудистого сопротивления. Также содержит амины (фенилэтиламин, тирамин, O-метоксифенетиламин), производные флавона (апигенин, лютеолин), витексиновые гликозиды, танины, сапонины и цианогенные гликозиды. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 52 активных компонента в одном лекарственном растении.
Croton lechleri (Dragon's blood, Sangre de Grado, Sangre de Agua; также С.draconoides, С.palanostigma, С.erythrochilus С.salutaris, и С.gossypifolius) выделяет из ствола характерное красное вещество, содержащее значительное количество вторичных растительных метаболитов, большинство из которых представляет собой гидролизующие флавоноиды, проантоцианидины (главным образом катехин, эпикатехин, галлокатехин и/или галлоэпикатехин), а также таспин. Другие компоненты включают в себя дигидробензофуранлигнан, шесть простых фенолов и их производных, три стероида, ненасыщенные жирные кислоты, дитерпеноиды (хардвик кислоту, бинкатриол, кролехинол, кролехиновую кислоту, коберин А, коберин В) и дитерпеноиды. Заживляет раны и язвы сосудистого происхождения. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 23 активных компонента в одном лекарственном препарате.
Ginkgo biloba Гинко билоба (Гинко) содержит гинколиды, билобалиды, биофлавоны и флавоновые гликозиды. Флавоновые гликозины включают в себя кверцетин, 3-метилкверцетин и каемпферол. Кверцетин, мирцетин и остальные фракции флавоноидов экстракта обладают антиоксидантным действием и поглощают свободные радикалы. Флаваноиды уменьшают нейтрофильную инфильтрацию и улучшают кровоток. Их антиоксидантные свойства и мембранно-стабилизирующая активность повышают толерантность к гипоксии. Они улучшают клеточный метаболизм и защищают от повреждений, вызванных ишемией. Гинколид В является сильнодействующим ингибитором тромбоцитактивирующего фактора (PAF), связывающимся с его мембранными рецепторами и противодействующим агрегации тромбоцитов. Подобным образом, обладает противовоспалительным действием, снижая проницаемость сосудов, и сосудорасширяющим действием, ингибируя высвобождение тромбоксана В2 и простагландинов. Контролируемые двойные слепые клинические испытания убедительно демонстрируют эффективность гинко билоба при лечении периферической артериальной недостаточности. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 59 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Hydrocotyle asiatica Щитколистник азиатский (Gotu Kola, Bramhi, Pennywort, Marsh Penny, Pennywort; также Hydrocotile asiatica asiatica) содержит терпеноиды (тритерпены, азиатикозид, брахмозид и брахминозиды (сапониновые гликозиды) агликоны, азиатицентоевую кислоту, центелливую кислоту, центоевую кислоту и мадекассиновую кислоту), сесквитерпены (кариофиллен, транс-В-фарнезен), эфирные масла (гермакрен D), алкалоиды (гидрокотилин), флавоны (кверцетин, каемпферол, сесквитерпены, стигмастерол и ситостерол) и валлерин, жирные кислоты, смолу и таннины. Используется для лечения хронической венозной недостаточности, варикозного расширения вен и венозной гипертензии. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 59 активных компонентов в одном лекарственном препарате.
Ruscus aculeatus Иглица шиповатая (Butcher's Broom, Box Holly, Jew's Myrtle, Knee Holly, Kneeholm, Pettigree, Sweet Broom) содержит в качестве основных активных компонентов стероидные сапонины (рускогенин и неорускогенин), но были выделены другие составляющие, в том числе флавоноиды, тетракозановая кислота, хризофановая кислота, ситостерол, кампестерол, стигмастерол, тритерпены, кумарины, спартеин, тирамин и гликолевая кислота. Его ингредиенты уменьшают проницаемость сосудов, обладают противоэластическими свойствами и являются сосудосуживающими факторами. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 28 активных агентов.
Vaccinium myrtillus Черника (European blueberry или bilberry, близкородственная к American blueberry, cranberry, и huckleberry) содержит антоцианозиды, такие как цианадины, мальвидины, петунидины и пеонидины. Другие компоненты включают арбутин, асперулозид, астрагалин, бета-амирин, кофеиновую кислоту, катехин, хлорогеновую кислоту, цианадин-3-O-арабинозид, дигидроксициннамовую кислоту, эпикатехин, эпигаллокатехин, эпимиртин, феруловую кислоту, галловую кислоту, галлокатехин, гидрохинон, гиперозид, изокверцитрин, лютеин, кумаровые кислоты, м-гидроксибензойную кислоту, монотропеин, миртиллин, миртиллол, миртин, неомиртиллин, протокатеховую кислоту, кверцетины, хинную кислоту, смоляную кислоту, сиреневую кислоту, урсоловую кислоту и ванилиновую кислоту. Фактические данные говорят о том, что антоцианозиды могут быть полезны для сетчатки, а также и для укрепления стенок кровеносных сосудов, снижают воспаление и стабилизируют коллагенсодержащие ткани. Антоцианозиды повышают активность ферментов лактатдегидрогеназы, глюкоза-6-фосфатазы и фосфоглюкомутазы, каждый из которых участвует в процессах повреждения сосудов. Они уменьшают артериальные отложения и стимулируют продукцию сосудорасширяющих факторов, подобных простагландину (PG12), таким образом, защищая стенки сосудов. Антоцианозиды также обладают сильными антиоксидантными свойствами. Включение этого лекарственного средства растительного происхождения в композицию обеспечивает, по меньшей мере, 63 активных компонента в одном лекарственном препарате.
ПРИМЕР 2: КОМПОЗИЦИЯ - НАРУШЕНИЯ КРОВООБРАЩЕНИЯ
Особенно предпочтительная композиция приведена в Таблице 1. Соотношения отражают концентрацию активного компонента относительно природного состояния, а количества приведены в мг экстракта. Очевидно, что количества следует увеличить при снижении эффективности, и наоборот.
ПРИМЕР 3: ХАРАКТЕРИСТИКИ РАСТЕНИЙ - ЖЕНСКИЕ ЭНДОКРИННЫЕ
НАРУШЕНИЯ
Panax quinquefolius Активными компонентами, ответственными за терапевтическое действие, являются тритерпенсапониды, которых было идентифицировано более 25 различных типов. Их называют протопанаксадиолами (гинзенозиды Rc, Rd, Rb1, Rb2) и протопанаксатриолами (гинзенозиды -Re, -Rf, -Rg 1, и т.д.). Женьшень также содержит водорастворимые полисахариды (панаксаны A-U) и полиацетилены (гинзенозиды А-К, панаксинол и панаксатриол). Эти вещества придают энергетические свойства, поскольку они увеличивают синтез АТФ. С другой стороны, они уменьшают секрецию пролактина, повышая допаминэргическую активность или активируя допаминовые рецепторы на уровне передней доли гипофиза. Пролактин представляет собой гормон, участвующий в появлении ановуляторных циклов и дисфунциональных маточных кровотечений, менструации, кистозно-фиброзных состояний молочных желез и циклической масталгии. Снижение содержания этого гормона объясняет выздоровление при лечении дисфункциональных маточных кровотечений, синдрома поликистоза яичников (PCOS), кист яичников, фибромиоматоза матки и бесплодия.
Pfaffia paniculata. Наиболее важными активными компонентами являются бета-экдизон и три гликозидэкдистероида, шесть различных пфаффиковых кислот, фитостеролы и нортритерпеновые гликозиды. Эти вещества являются энергетическими за счет увеличения синтеза АТФ и окисления на клеточном уровне. Также его фитостеролы действуют как источники гормонов и продемонстрировали эффективность при лечении различных состояний, связанных с гормональным дисбалансом, как например, предменструального синдрома, дисменореи, бесплодия, дисфункциональных маточных кровотечений и менопаузы.
Rhodiola rosea (смотри выше).
Astragalus membranaceus Астрагал перепончатый (Huang-Qi). Это растение содержит три основных типа активных компонентов. Изофлавоны, которые действуют как антиоксиданты, астрагаланы, которые действуют как иммуностимуляторы, и противовоспалительные средства, стимулирующие фагоцитарную активность макрофагов, цитотоксический ответ Т-лимфоцитов и NK, и продукцию и активность интерферона; и астрагаланы, которые действуют как модуляторы ответа оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники.
Echinacea (смотри выше).
Dioscorea villosa Диоскорея мохнатая (Rheumatism root, huesos del dialo, Yuma, Yam, Wild Yam, Chinese Yam, Mexican Yam, raiz china, и colic root) содержит стероидные сапогенины (диосцин, диоскорин и диосгенин) в качестве основных активных компонентов. Диосгенин может превращаться в экдизон, прегненолон и прогестерон, следовательно, диосгенин является предшественником гормонов, который вносит вклад в модуляцию нейроэндокринной системы. С другой стороны, диосгенин продемонстрировал важные проапоптозные эффекты при лечении доброкачественных и злокачественных опухолей, в том числе кист молочных желез и яичников и фиброзных опухолей матки.
Ganoderma lucidum и Qrifola frondosa. Основными активными компонентами этих грибов являются стеролы и бета-протеоглюканы, которые дают противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства, поскольку они усиливают фагоцитарную активность макрофагов, а также увеличивают продукцию и время жизни CD4 лимфоцитов.
Tabebuia avellanedae содержит различные вещества, полученные из хинонов, такие как альфа и бета-лапахон [2-гидрокси-3-(3-метил-2-бутенил)-1,4-нафтохинон] и циклопентановые диальдегиды. Они дают важные противовоспалительные, проапоптозные, антимитотические и цитостатические эффекты при лечении доброкачественных и злокачественных опухолей, в том числе кист молочных желез и яичников, а также фиброзных опухолей матки.
Uncaria tomentosa (смотри выше).
Vitex agnus castus Витекс священный (Chaste Tree или chaste berry). Эфирное масло экстрагируют из плодов этого растения, два иридоидгликозида (аукубин и агнузид); флавон (кастицин, который, по-видимому, является основным активным компонентом) и 3 второстепенных флавоноида получают из каемпферола и кверцетина. Эти активные компоненты действуют на допаминергические-D2 рецепторы передней доли гипофиза, модулируя секрецию пролактина. Этот гормон участвует в появлении ановуляторных циклов и дисфункциональных маточных кровотечений, менструации, фиброзно-кистозных состояний молочных желез и циклической масталгии. Витекс священный модулирует секрецию гипофизом LH, который действует на яичники, запуская лютеинизирующую фазу и секрецию прогестерона. Следовательно, Витекс полезен при дисфункциональных маточных кровотечениях, предменструальном синдроме, PCOS, бесплодии, кистах яичников, менопаузе и фибромиоматозе матки.
Hydrocotile asiatica (смотри выше). Также активные компоненты включают в себя пентациклические тритерпеновые сапонины. Основными активными компонентами являются азиатикозиды и мадекассозиды. Другие второстепенные сапонины представляют собой центеллозид, брахмозиды и сапонины Hydrocotile asiatica В, С и D. Мукополисахариды являются базовыми компонентами клеточного матрикса. Биохимическое действие этих активных компонентов снижает уровни лизосомальных ферментов, связанных с разрушением мукополисахаридов. С другой стороны, активные агенты действуют на фибробласты соединительной ткани, модулируя синтез коллагена и ингибируя воспалительные процессы. Это ослабляет фиброзные процессы, имеющие значение при фиброзно-кистозных состояниях молочных желез и матки.
ПРИМЕР 4: КОМПОЗИЦИЯ - ЖЕНСКИЕ ЭНДОКРИННЫЕ НАРУШЕНИЯ
Особенно предпочтительная композиция приведена в Таблице 2.
ПРИМЕР 5: ХАРАКТЕРИСТИКИ РАСТЕНИЙ - КОЖНЫЕ БОЛЕЗНИ
Lepidium meyenii Мака перуанская (Маса). Основными активными компонентами являются алкалоиды (Макаридина, Лепидилин А и В); бензил-изотиоцианат и глюкозинолаты; макамиды; бета-экдизон и фитостеролы. Эти вещества активируют синтез АТФ, придающего энергитические свойства.
Rhaponticum carthamoides (смотри выше).
Panax ginseng. Активными компонентами, ответственными за терапевтические эффекты, являются тритерпенсапониды, которых было идентифицировано более 25 различных типов. Они включают в себя протопанаксадиолы (гинзенозиды Rc, Rd, Rb1, Rb2) и протопанаксатриолы (гинзенозиды -Re, -Rf, -Rg 1, и т.д.). Женьшень также содержит водорастворимые полисахариды (панаксаны A-U) и полиацетилены (гинзенозиды А-К, панаксинол и панаксатриол). Эти вещества придают энергетические свойства, поскольку увеличивают синтез АТФ.
Rhodiola rosea (смотри выше). Также активные компоненты этого растения (фенилпропаноиды, производные фенилэтанола, флавоноиды, монотерпены и фенольные кислоты) активируют синтез АТФ в митохондриях и стимулируют восстановление энергетических процессов.
Andrographis paniculata (King of Bitters, Chirettta, Kalmegh и Kiryat). Основными активными компонентами, связанными с Andrographis, являются флавоноиды, глюкозиды и дитерпеновые лактоны (андрографолиды). Эти вещества обладают иммуномодулирующими и противовоспалительными свойствами. Даже при неизвестности точного механизма их действия исследования дают основание предположить, что они стимулируют иммунную систему и активируют макрофаги.
Angelica sinensis содержит алкилфталиды (Лигустилид); терпены, фенилпропаноиды (феруловую кислоту) и бензеноиды. Эти вещества стимулируют действие иммунной системы посредством различных цитокинов и обладают противовоспалительным действием, ингибируя 5-липоксигеназу и эластазу, а также селективно ингибируя продукцию 12-(S)-HHTrE, маркера активности циклооксигеназы.
Astragalus membranaceus (смотри выше). Также Astragalus membranaceus ингибирует 5-липоксигеназу и эластазу, что указывает на то, что он полезен при лечении патологических состояний кожи, с участием хронического воспаления, например псориаза.
Echinacea (смотри выше).
Hydrastis Canadensis Гидрастис канадский. Наиболее важными активными компонентами Гидрастиса являются алколоиды изохинолина (Берберина, гидрастина, Гидрастанина, Канадина, Канадалина), которые дают противоспалительные и иммуномодулирующие свойства. Берберин ингибирует активацию белка 1 (АР-1), ключевого фактора в транскрипции воспаления. Также оказывает значительное ингибирующее действие на трансформацию лимфоцитов, поэтому его противовоспалительное действие, по-видимому, связано с ингибированием синтеза ДНК в активированных лимфоцитах или ингибированием высвобождения арахинодовой кислоты из фосфолипидов клеточной мембраны. Также обладает иммуномодулирующими свойствами, повышая продукцию иммуноглобулинов G и М и стимулируя фагоцитарную активность макрофагов.
Ganoderma lucidum. Основными активными компонентами этого гриба являются стеролы и бета-протеоглюканы, которые придают противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства, повышая фагоцитарную активность макрофагов и увеличивая продукцию и продолжительность жизни CD4 лимфоцитов.
Uncaria tomentosa (смотри выше).
Equisetum arvense Хвощ полевой (Horse tail) Это растение содержит обилие минеральных солей, особенно кремниевых кислот, и силикаты. Также содержит фитостеролы, феноловые кислоты, флавоноиды (главным образом кверцетингликозиды и апигенин) и сапонины (эквизетонин). Эти активные компоненты блокируют высвобождение арахидоновой кислоты, что уменьшает воспаление и снижает пролиферацию кератиноцитов, а также задерживая G2/M в кератиноцитах. Механизм действия отчасти обусловлен ингибированием митотической киназной активности p34cd2 и смещением уровней циклина В1.
Hydrocotile asiatica (смотри выше).
Tabebuia avellanedae содержит различные производные хинона, такие как альфа и бета-лапахон, циклопентандиальдегиды и небольшое количество бензеноидов и флаваноидов, включая ксилоидон, табебуин, кверцетин, текомин и стероидные сапонины. Эти соединения ингибируют рост кератиноцитов и оказывают противовоспалительное и антибактериальное действие, что очень важно при лечении псориаза.
Shilajit (Mumiyo) Мумие представляет собой сложное вещество, активными компонентами которого являются карбоновые кислоты (гидроксилированные производные бензойной, фенилуксусной и гиппуровой кислот), фульвокислоты и гуминовые кислоты, минералы и аминокислоты. Из известных свойств мумие наиболее важными являются его способность уменьшать чрезмерные воспалительные реакции и стимулировать регенерацию тканей. Пероральный прием мумие использовали для лечения ожогов, трофических незаживающих ран, экземы и других кожных заболеваний, таких как псориаз. Было установлено, что фульво/гуминовые кислоты стимулируют дыхание и окислительное фосфорилирование в митохондриях печени, повышают механическую прочность коллагеновых волокон, активируют лейкоциты человека, уменьшают чрезмерные воспалительные реакции и стимулируют регенерацию тканей.
Акулий хрящ. Это природное соединение снижает васкуляризацию псориатических бляшек. Ингибирует пролиферацию эндотелиальных клеток, конкурентно блокируя эндотелиальный фактор роста на рецепторном уровне. Также ингибирует тирозин EGF и EGF-2 зависимое фосфорилирование, а также повышает проницаемость, индуцированную FCE. Акулий хрящ также индуцирует апоптоз эндотелиальных клеток, индуцируя активацию каспазы 3, 8 и 9, и высвобождение цитохрома С из митохондрий в цитоплазму. Акулий хрящ также индуцирует фибринолитическую активность, повышая секрецию, активность и аффинность активатора тканевого плазминогена (tPA) для эндотелиальных клеток. Также ингибирует деградацию внеклеточного матрикса, ингибируя матриксные металлопротеиназы ММР-2, ММР-7, ММР-9, ММР-12 и ММР-13. Также стимулирует продукцию ангиостатина.
Schizandra chinensis Лимонник китайский. Основными активными компонентами Лимонника (также известного как Wuweizi и Wurenchum) являются лигнаны, называемые шизандринами. Известно, что эти вещества обладают гепатопротекторными и гепаторегенерирующими свойствами. Сохраняет целостность клеточных мембран гепатоцитов; повышает уровни аскорбиновой кислоты в печени; ингибирует NADPH окисление; ингибирует перекисное окисление липидов печени на уровне микросом, а также образование в печени малонового диальдегида; уменьшает продукцию монооксида углерода на печеночном уровне; обладает индуцирующим действием в отношении ферментативного антитоксического микросомального печеночного цитохрома Р-450; улучшает отток желчи и экскрецию токсических веществ; способствует восстановлению функций печени; индуцирует образование мРНК для фактора роста гепатоцитов (HGF); стимулирует пролиферацию агранулярной эндоплазматической сети гепатоцитов и ускоряет пролиферацию гепатоцитов; увеличивает активность орнитиндекарбоксилазы а также митотического индекса, способствует синтезу ДНК и белков печени; повышает уровни глютатиона, глютатионредуктазы и глюкозо-6-фосфата, улучшая регенерирующую активность печени.
Silybum marianum Расторопша пятнистая (Milk Thistle). Активными компонентами этого растения являются флавонолигнаны, в том числе силибин, силикристин и силидианин и изосилибинин - все вместе известные как силимарин. Это соединение имеет высокую степень гепатопротекторной, гепатогенерирующей и противовоспалительной активности. Механизмы, объясняющие ее гепатопротекторные характеристики, различны и включают в себя антиокисление, противодействие перекисному окислению липидов, детоксикация усиливается за счет конкурентного ингибирования токсических веществ, а также защиту от уменьшения количества глютатиона. Одним из механизмов, которым можно объяснить его гепаторегенерирующие свойства, является повышение синтеза белков благодаря существенному увеличению образования рибосом, синтеза ДНК и белков на печеночном уровне, поскольку активные компоненты присоединяются к специфическому рецептору полимеразы, стимулирующей образование рибосом. Ее противовоспалительный эффект обусловлен стабилизацией тучных клеток, подавлением нейтрофилов, сильным ингибированием синтеза лейкотриенов (LT) и образования простагландинов. Силимарин ингибирует кишечные бета-глюкуронидазные ферменты, таким образом улучшая глюкоронизацию, которая является важной стадией детоксикации в печени. Путем глюкоронизации удаляется больше корпоральных токсинов, чем другими путями детоксикации.
Picrorhiza kurroa. Наиболее важными активными компонентами являются иридодидгликозид пикрозиды I, II, III и куткозид, все вместе известные как куткин. Хотя меньше изучена, чем расторопша, по-видимому, имеет похожее применение и механизмы действия. При сравнении с расторопшей было обнаружено, что лечебное действие Picrorhiza сходно, а во многих случаях эффективнее действия расторопши. Picrorhiza обладает значительной антиоксидантной активностью, уменьшая перекисное окисление липидов и повреждение свободными радикалами. Подобно силимарину также действует на регенерацию печени. Picrorhiza также оказывает противовоспалительное действие, ингибируя инфильтрацию противоспалительных клеток. Один из ее второстепенных компонентов, апоцинин, демонстрирует сильное противовоспалительное действие, не влияя на полезные функции, такие как фагоцитоз, хемотаксис или гуморальный иммунитет.
Smilax spp. Смилакс (sarsaparilla). Основными активными компонентами являются фитостеролы, стероидные сапонины, фенольные кислоты, флавоноиды и минералы. Эти вещества склеиваются с токсинами внутри желудочно-кишечного тракта, таким образом, снижая их абсорбцию в кровоток. С другой стороны, улучшает выделительную функцию печени и почек, способствуя удалению токсических веществ и отходов жизнедеятельности клеток, функцию кровеносных сосудов и лимфатической системы. Также фитостеролы блокируют действие простагландинсинтетазы, объясняя его противовоспалительное действие и применение для лечения псориаза.
Vaccinium myrtillus Черника. По-видимому, ангиогенез является основной ранней воспалительной реакцией в патогенезе псориаза и значительных аномалий морфологии сосудов, и сосудистый эндотелиальный фактор роста (VEGF) играет ключевую роль в васкуляризации псориатических бляшек. При воспалительных заболеваниях кожи, таких как псориаз, кожа инициирует процесс ангиогенеза посредством VEGF и активные компоненты этого растения (антоцианозиды, флавоноиды, кверцетин, таннины, иридоиды и фенольные кислоты) существенно ингибируют экспрессию VEGF кератиноцитами человека, снижая ангиогенез псориатических бляшек.
ПРИМЕР 6: КОМПОЗИЦИЯ - КОЖНЫЕ БОЛЕЗНИ
Особенно предпочтительная композиция представлена в Таблице 3.
ПРИМЕР 7: ИЗУЧЕНИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ
Многоцентровое, ретроспективное исследование проводили на 100 здоровых добровольцах для оценки толерантности и побочных эффектов данной комбинации растений. Каждый участник исследования принимал капсулу, содержащую 700 мг набора растений, приведенного в Таблице 1, три раза в день в течение пяти дней. В этот период их осматривал лечащий врач, который регистрировал любые данные или симптомы, которые сообщал каждый пациент. Средний возраст участников исследования составил 37,4 лет со стандартным отклонением (SD) 8,2 года. Распределение по полу составило 55% женщин, 45% мужчин. Средняя масса тела пациентов составляла 70 килограмм с SD 12,3 килограмма. У 96% пациентов не наблюдалось нежелательных эффектов. Четыре (4%) пациента сообщили о незначительных нежелательных эффектах.
Данное исследование показало, что указанный набор растений пациенты хорошо переносили - о незначительных симптомах сообщили только 4 пациента из 100. Эти результаты показывают нетоксичность данного набора растений, демонстрируя безопасность этого препарата. Схожие результаты были получены для препаратов для лечения PCOS и псориаза.
ПРИМЕР 8: КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ
Для оценки эффективности комбинации 110 пациентов с диабетическими поражениями стопы различной степени изучали с помощью ретроспективного, многоцентрового дескриптивного исследования в течение двух лет. Из этих пациентов у 50 были поражения III-V степени, и диагностированы для хирургической ампутации пораженной области. Пациентов лечили, как указано выше, десятью капсулами с набором растений по 700 мг три раза в день, но лечение продолжали по необходимости в течение промежутка времени от 1,5 месяцев до 10 месяцев. Данные сведены в Таблицу 4.
Важно отметить, что лечение набором растений предотвратило ампутацию у 40 пациентов (80% данной группы), у которых уже были показания к хирургическому удалению части стопы. Напротив, при обычном курсе стандартного медицинского лечения почти у 100% этих пациентов можно было ожидать частичную или полную ампутацию. Следовательно, эти превосходные результаты являются совершенно неожиданными и ясно демонстрируют новые и неочевидные свойства данного препарата.
Подобным образом были обследованы 129 пациентов с хроническими варикозными язвами. Лечение (шесть капсул по 700 мг три раза в день) у 79% данной группы улучшало состояние язвы, и в течение двух месяцев ремиссия достигалась у 21% пациентов данной группы (Таблица 5). Систематическое лечение также значительно улучшало течение наиболее частых симптомов (спазмы 71,4%, боль 78% и отек 88,7%). Напротив, большинство пациентов с хроническими варикозными язвами не достигали ремиссии, получая существующее фармацевтическое лечение, и подвергались высокой степени риска ампутации.
При изучении 35 пациенток с синдромом поликистоза яичников (PCOS) лечение снимало тазовые боли у 20 пациенток с указанным симптомом, устраняло нарушения менструального цикла (аменорею, дисменорею, метроменорею, олигоменорею) у всех 22 пациенток с указанными симптомами, астению и сильную головную боль у всех 17 пациенток с указанными симптомами, а также акне и гирсутизм у 8 из 9 пациенток с указанными симптомами. Эхограммы тазовой области показали, что у 29 пациенток (82,9%) наблюдалось полное исчезновение кист, тогда как у других 6 (17,2%) наблюдалось уменьшение размера кист. Напротив, у большинства пациентов с PCOS не достигалось уменьшения симптомов без хирургического вмешательства, и очень мало, если вообще имелось, полное исчезновение кист (Таблица 6). Доза составила 6 капсул по 650 мг три раза в день.
Подобным образом, при изучении 123 пациентов с тяжелой формой псориаза, клиническая ремиссия наблюдалась у 77% пациентов, и почти у двух третьих пациентов достигалось клиническое улучшение менее чем через 45 дней (Таблица 7). Напротив, большинство пациентов с тяжелой формой псориаза не достигали ремиссии, а только симптоматического улучшения при существующих фармацевтических подходах. Доза составила семь капсул по 650 мг три раза в день.
В заключение, эти результаты указывают на то, что эти синергетические комбинации растительного происхождения, выбранные с научной точки зрения из каждой категории тонизирующих лекарственных растений, описанных в следующем разделе, являются удивительно эффективными.
ПРИМЕР 9: ПРИНЦИПЫ ОТБОРА СИНЕРГЕТИЧЕСКИХ КОМБИНАЦИЙ
Для расширения ассортимента препаратов, охватываемых данным изобретением, авторы изобретения распределили лекарственные растения в одну из трех групп, каждая из которых должна присутствовать для достижения синергетического эффекта. Категории представляют собой Энергию, Био-Информацию и Строение. Растения, классифицируемые в группу Энергия, связаны с синтезом АТФ (например, циклом Кребса, окислительным фосфорилированием, бета-окислением и т.д.). Растениями, классифицируемыми в группу Био-Информация, являются те, которые регулируют нейроэндокринную и иммунную системы, и процессы, происходящие в клетке, следовательно, контролирующие взаимодействие между различными системами в организме. Наконец, растениями, классифицируемыми в группу Строение, являются те, которые имеют отношение к структуре и функции отдельных органов. Комбинации растений из этих трех классификационных групп обладают синергетическим действием, поскольку они обращены к каждому необходимому компоненту, составляющему здоровье клетки и организма - они обеспечивают тройной эффект на котором полностью основано излечение.
Большая группа растений была классифицирована (вместе с некоторыми витаминами и т.д.) в соответствии с этой системой на основании известных из литературы данных об их активных компонентах и способе действия. Классификация представлена в Таблице 8. Таблица 8 является только иллюстрирующей: на основании описанных здесь критериев дополнительные растения легко могут быть распределены по категориям по способу их действия.
Иллюстрирующий пример синергизма у лекарственнхы растений представляет собой исследование in vitro, которое демонстрирует значительное усиление действия растительных алколоидов берберина под действием растительного 5'-метоксигидрокарпина (5'-МНС). Показано большое увеличение накопления берберина в клетках в присутствии 5'-МНС, что указывает на то, что это растительное вещество эффективно блокировало механизм резистентности бактерий к антимикробному действию берберина, следовательно, демонстрируя синергизм обоих веществ. Stermitz FR, et al., Synergy in a medicinal plant: antimicrobial action of berberine potentiated by 5'-methoxyhydnocarpin, a multidrug pump inhibitor. Proc Nati Acad Sci USA. 2000 Feb 15; 97(4):1433-7.
Мы рассчитываем дополнительно продемонстрировать синергетический эффект на молекулярном уровне изучая изменения профиля генной экспрессии в ответ на различные растительные компоненты и их комбинации. В настоящее время уже проводятся эксперименты, демонстрирующие профиль экспрессии в ответ на данные препараты. Авторам изобретения будет оказана помощь в этой работе, поскольку исследователи уже начали изучение профилей экспрессии различных лекарственных растений, таким образом предоставляя базу данных, исходя из которой проводится построение. Например, Gohil, et al., mRNA Expression Profile of a Human Cancer Cell Line in Response to Ginkgo Biloba Extract: Induction of Antioxidant Response and the Golgi System, Free Radic Res. 2001 Dec; 33(6):831-849.
Авторы изобретения также могут протестировать комбинации растений на их синергетические эффекты, используя мышиные модели диабетических повреждений, как описано у Mastropaolo, et al., Synergy in Polymicrobial Infections in a Mouse Model of Type 2 Diabetes Infection and Immunity, September 2005, p. 6055-6063, Vol. 73, No. 9. Вкратце, страдающим ожирением диабетически мышам породы BKS.Cg-m +/+ Leprdb/J подкожно инъецировали смешанные культуры, содержащие Escherichia coli, Bacteroides fragili и Clostridium perfringens. Развитие инфекции (обычно образование абсцесса) контролировали, исследуя у мышей популяции бактерий и количество лейкоцитов на 1, 8 и 22 день после заражения. Различные растительные компоненты и их комбинации могут быть использованы для демонстрации синергетического эффекта. Кроме того, данную модель можно использовать, чтобы показать синергизм в том случае, когда препараты по данному изобретению объединяют с существующими фармацевтическими препаратами, такими как антибиотики.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания композиций на природной основе с широким спектром фармакологического действия, а именно композиций растительного происхождения для профилактики и лечения нарушений кровообращения, женских эндокринных нарушений и кожных болезней. Приведены сведения об особой комбинации экстрактов растений, а также действующие вещества для различных препаратов на основании распределения растений по категориям в одну из трех групп: Энергия, Био-развитие и Строение и выбора нескольких растений из каждой группы. Такие комбинации обладают синергетическим действием с минимальными побочными эффектами. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 ил.
а) по меньшей мере два растения, выбранных из группы, состоящей из Acantopanacis, Ajuga, Codonopsis, Cordyceps, Cornu Cervi pantrotichum. Ilex, L-аргинина, Lepidium, Ocimum, Panax, Pfaffia, Ptychopetalum, Rhaponticum, Rhodiola и Schizandra;
b) плюс, по меньшей мере, два растения, выбранных из группы, состоящей из Agaricus, Aloe, Andrographis, Annona, Aralia, Astragalus, Camelia, Coriolus, Echinacea, Ganoderma, Grifola, Hydrastis, Lactoferrin, Lentinus, Lobostemon, Morinda, Petiveria, Polygonum multiflorum radix, Radix apeoniae alba, Radix polygalae, Sutherlandia, Tabebuia, Turnera, Uncaria, Valeriana и Vitex Uncaria;
с) плюс по меньшей мере два растения, выбранных из группы, состоящей из Angelica, Bupleurum, Cimicifuga, хитиновых волокон, хондроитинсульфата, Crataegus, Croton, Curcubita, Curcuma, Dioscorea, Equisetum, коры Eucommia, плодов ligustri lucidum, плодов lycii, Gentiana, Ginkgo, Glucosamin, Glycyrrhiza, Gynostermma, Harpagophytum, Herba epimedii, Hydrocotile, Linum, минералов, мумие, Opuntia ficus, Picrorhiza, растительных ферментов, Ptycopetalum, Pygeum, Rhamnus, Ruscus, Salix, Sargassum, Sena, Serenoa, Silibum, Smilax, Solanum, Tribulus, Ulmus, Urtica, Uva ursi, Vaccinium и Viburnum,
d) вместе с фармацевтически приемлемыми эксципиентами или носителями.
а) по меньшей мере два растения или нутрицевтика, выбранных из группы, состоящей из Acantopanacis senticosus, Ajuga turkestanica, Codonopsis pilosula, Cordyceps sinensis, Cornu Cervi pantrotichum, Ilex paraguariensis, L-аргинина, Lepidium meyenii, Ocimum sanctum, Panax ginseng, Panax quinquefolius, Pfaffia paniculata, Ptychopetalum olacoides, Rhaponticum carthamoides, Rhodiola rosea, Schizandra chinensis, и убихинона (коэнзима Q10);
b) плюс по меньшей мере два растения или нутрицевтика, выбранных из группы, состоящей из Agaricus blazei, Aloe vera, Andrographis peniculata, Annona muricata, Aralia Mandshurica, Astragalus membranaceus, бета 1,3 глюкана, бета 1,6 глюкана, Camelia sinensis, Coriolus versicolor, Echinacea angustifolia, Echinacea purpurea, Ganoderma lucidum, Grifola frandosa, Hydrastis canadensis, лактоферрина, Lentinus edodes, Lobostemon trigonus, Morinda citrifolia, Petiveria alliacea, Polygonum multiflorum radix, Radix apeoniae alba, Radix polygalae, акульего хряща, Sutherlandia frutescens, Tabebuia avellanedae, Turnera aphrodisiaca, Uncaria tomentosa, Valeriana officinalis и Vitex agnus castus;
с) плюс, по меньшей мере, два растения или нутрицевтика, выбранных из группы, состоящей из Angelica sinensis, Bupleurum chinense, Cimicifuga racemosa, хитиновых волокон, хондроитинсульфата, Crataegus oxyacantha, Croton lechleri; Curcubita pepo, Curcuma longa, Dioscorea villosa, Equisetum arvense, коры Eucommia, плодов ligustri lucidum, плодов lycii, фульвокислоты, Gentiana lutea, Ginkgo biloba, глюкозамина, Glycyrrhiza glabra, Gynostemma, Harpagophytum procumbens, Herba epimedii, Hydrocotile asiatica, Linum usitatissimum, минералов, мумие, Opuntia ficus indica, Picrorhiza kurroa, растительных ферментов, Ptycopetalum olacoides, Pygeum africanum, Rhamnus purshiana, Ruscus aculeatus, Salix alba, Sargassum fusiforme, Sena alejandrina, Serenoa repens, Silibum marianum, Smilax china, Solanum nigrum, Tribulus terrestris, Ulmus fulva, Urtica dioica, Uva ursi, Vaccinium myrtillus, Viburnum spp. и витаминов.
| СБОР ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОЖНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | 1997 |
|
RU2136301C1 |
| СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСОРИАЗА | 1998 |
|
RU2150283C1 |
| Корсун В.Ф | |||
| и др | |||
| Фитотерапия кожных болезней | |||
| - Минск: Беларусь, 2001, с.228-232, 249-255) | |||
| СБОР ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ ФУНКЦИИ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ | 1996 |
|
RU2129005C1 |
| СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА | 1999 |
|
RU2161980C1 |
