Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 330 035

(13)

(51)

МПК

C07D417/04(2006-01-01)

C07D417/14(2006-01-01)

A61K31/427(2006-01-01)

A61K31/497(2006-01-01)

A61K31/4439(2006-01-01)

A61P3/04(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005124359/04, 2003-12-22

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-12-22

(22)

дата подачи заявки

2003-12-22

(45)

опубликовано

2008-07-27

(72)

авторы

Губа ВольфгангХап ВольфгангМарти Ханс ПетерНаркизян Роберт

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПИРРОЛИЛТИАЗОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВОМ МОДУЛЯТОРА РЕЦЕПТОРА СВ1 Российский патент 2008 года по МПК C07D417/04 C07D417/14 A61K31/427 A61K31/497 A61K31/4439 A61P3/04

Описание патента на изобретение RU2330035C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2008 года ПИРРОЛИЛТИАЗОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВОМ МОДУЛЯТОРА РЕЦЕПТОРА СВ1

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве модуляторов рецептора СВ1 и к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, которые ассоциированы с модуляцией рецептора СВ1, например ожирения и диабета типа II. В общей формуле (I)

R¹ означает водород или низший алкил; R² означает водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкокси-низший алкил, низшую алкоксикарбониламиногруппу или -(СН₂)_m-R^2а; или R¹ и R² образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5- или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо; R^2a означает циклоалкил, необязательно моно- или тетразамещенный независимо гидроксигруппой, низшим алкилом; С_3-6циклоалкенил, 5- или 6-членное моновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота и кислорода; 5- или 6-членное моновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота и кислорода, причем упомянутое гетероароматическое кольцо является необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом; или фенил, который может быть необязательно моно- или дизамещенным независимо низшей алкоксигруппой, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой; R³ означает низший алкил, низший алкокси-низший алкил, дифенил-низший алкил или -(СН₂)_n-R^3a; R^3a означает С_3-6циклоалкил, который может быть необязательно конденсированным с фенильным кольцом; или С_3-6циклоалкил, который может быть необязательно моно-, ди- или тризамещенным независимо гидроксигруппой, низшим алкилом, С_3-6циклоалкенил, 5- или 6-членное моновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота и кислорода, причем упомянутое гетероциклическое кольцо является необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, 5- или 6-членное моновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом, независимо выбранный из кислорода и серы, причем упомянутое гетероароматическое кольцо является необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом; или фенил, который может быть необязательно моно-, ди- или тризамещенным независимо гидроксигруппой, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой; R⁴ означает низший алкил, низший алкоксикарбонил; С_3-6циклоалкил, 5- или 6-членное моновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно является монозамещенным независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой; фенокси-низший алкил, в котором фенильная часть необязательно может быть моно-, ди- или тризамещенной независимо низшей алкоксигруппой; или фенил, который необязательно может быть моно-, ди- или тризамещенным независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой; или два смежных заместителя упомянутого фенильного остатка означают вместе -O-(СН₂)_р-O- или -(СН₂)₂-O-; R⁵ и R⁶ каждый означают заместитель, независимо выбранный из водорода или низшего алкила; R⁷ означает водород; m означает 0, 1 или 2; n означает 0, 1 или 2; р означает 1. 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 330 035 C2

1. Соединение формулы (I)

где R¹ означает водород или низший алкил;

R² означает водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкокси-низший алкил, низшую алкоксикарбониламиногруппу или -(CH₂)_m-R^2a; или

R¹ и R² образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5- или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо;

R^2a означает циклоалкил, необязательно моно- или тетразамещенный независимо гидроксигруппой, низшим алкилом; С_3-6циклоалкенил, 5- или 6-членное моновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота и кислорода; 5- или 6-членное моновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота и кислорода, причем упомянутое гетероароматическое кольцо является необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом; или фенил, который может быть необязательно моно- или дизамещенным независимо низшей алкоксигруппой, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой;

R³ означает низший алкил, низший алкокси-низший алкил, дифенил-низший алкил или -(CH₂)_n-R^3a;

R^3а означает С_3-6циклоалкил, который может быть необязательно конденсированным с фенильным кольцом; или С_3-6циклоалкил, который может быть необязательно моно-, ди- или тризамещенным независимо гидроксигруппой, низшим алкилом, С_3-6циклоалкенил, 5- или 6-членное моновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота и кислорода, причем упомянутое гетероциклическое кольцо является необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, 5- или 6-членное моновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом, независимо выбранный из кислорода и серы, причем упомянутое гетероароматическое кольцо является необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом; или фенил, который может быть необязательно моно-, ди- или тризамещенным независимо гидроксигруппой, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой;

R⁴ означает низший алкил, низший алкоксикарбонил; С_3-6циклоалкил, 5- или 6-членное моновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно является монозамещенным независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой; фенокси-низший алкил, в котором фенильная часть необязательно может быть моно-, ди- или тризамещенной независимо низшей алкоксигруппой; или фенил, который необязательно может быть моно-, ди- или тризамещенным независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой; или два смежных заместителя упомянутого фенильного остатка означают вместе -O-(СН₂)_р-O- или -(CH₂)₂-O-;

R⁵ и R⁶ каждый означают заместитель, независимо выбранный из водорода или низшего алкила;

R⁷ означает водород;

m означает 0, 1 или 2;

n означает 0, 1 или 2;

р означает 1,

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где R¹ означает водород.

3. Соединения по п.1, где R² означает низший алкил или остаток -(CH₂)_m-R^2a.

4. Соединения по п.3, где R^2a означает циклоалкильные остатки с 3-6 атомами углерода, которые необязательно могут быть моно- или тетразамещенными независимо низшим алкилом и/или гидроксигруппой.

5. Соединения по п.3, где R^2a означает циклогексенил.

6. Соединения по п.3, где R^2a означает незамещенное пятичленное моновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода.

7. Соединения по п.3, где R^2a означает пиперидинил, морфолино или тетрагидрофуранил.

8. Соединения по п.3, где R^2a означает 5- или 6-членное моновалентное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота.

9. Соединения по п.3, где R^2a означает пиридинил, пиримидинил, тиазолил или изоксазолил.

10. Соединения по п.3, где R^2a означает фенильный остаток, который необязательно является моно- или дизамещенным независимо низшим алкокси, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой.

11. Соединения по п.1, где m означает 0 или 1.

12. Соединения по п.1, где R¹ и R² образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5- или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо.

13. Соединения по п.12, где R¹ и R² означают вместе с атомом азота, к которому они присоединены, незамещенные пирролидинил или пиперидинил.

14. Соединения по п.1, где R³ означает остаток -(СН₂)_n-R^3a.

15. Соединения по п.14, где R^3a означает С_3-6циклоалкил, конденсированный с фенильным кольцом.

16. Соединения по п.14, где R^3a означает незамещенный циклоалкильный остаток с пятью или шестью атомами углерода.

17. Соединения по п.14, где R^3a означает 5- или 6-членное моновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно является монозамещенным независимо низшим алкилом.

18. Соединения по п.14, где R^3a означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно монозамещено низшим алкилом.

19. Соединения по п.14, где R^3a означает фенил, необязательно моно- или дизамещенный независимо гидроксигруппой, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном, галогенированным низшим алкилом, галогенированной низшей алкоксигруппой или нитрогруппой.

20. Соединения по п.14, где n означает 1 или 2.

21. Соединения по п.1, где R⁴ означает незамещенный циклогексил.

22. Соединения по п.1, где R⁴ означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно монозамещено низшим алкилом.

23. Соединения по п.1, где R⁴ означает фенил, моно- или дизамещенный независимо низшей алкоксигруппой.

24. Соединения по п.1, где два смежных заместителя фенильного остатка R⁴ означают вместе -O-(СН₂)-O- или -(CH₂)₂-О-.

25. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-(4-метоксибензил)-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

втор-бутиламид рац-1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

втор-бутиламид рац-1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифеноксиметил)-тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

изобутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

изобутиламид 1-фуран-2-ил-метил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

изобутиламид 1-(4-метоксибензил)-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

аллиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексилметиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексилметиламид 1-циклогексилметил-2-метил-5-(2-пиразин-2-ил-тиазол-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексилметиламид 1-(4-метоксибензил)-5-[2-(4-метоксифенил 1)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексилметиламид 5-[2-(4-метоксифеноксиметил)тиазол-4-ил]-1-(3-метоксипропил)-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

этиловый эфир 4-[1-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-4-(3-метоксипропилкарбамоил)-5-метил-1Н-пиррол-2-ил]тиазол-2-карбоновой кислоты,

пиперидин-1-ил-амид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

этиловый эфир N′-{1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбонил}гидразинкарбоновой кислоты,

втор-бутиламид рац-1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

{1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-ил}-пиперидин-1-ил-метанон,

фениламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

пиримидин-2-ил-амид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(5-гидрокси-2,2,6-триметилциклогексилметил)амид рац-1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1-(3-трифторметоксибензил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-бензил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

{1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-ил}-пирролидин-1-ил-метанон,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(3,4-диметоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(3-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 5-(2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-тиазол-4-ил)-1-циклогексилметил-2-метил- 1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-фторфенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(2-фторфенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-2-метил-5-[2-(4-трифторметоксифенил)тиазол-4-ил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(3,5-диметоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-2-метил-5-(2-м-толилтиазол-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-2-метил-5-(2′-метил-[2,4′]битиазолил-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-этилфенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 5-[2-(4-хлорфенил)тиазол-4-ил]-1-циклогексилметил-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 5-[2-(4-трет-бутилфенил)тиазол-4-ил]-1-циклогексилметил-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-2-метил-5-(2-n-толилтиазол-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(6-метоксипиридин-3-ил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(2,4-дихлорфенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-2-метил-5-[2-(4-нитрофенил)тиазол-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

пентиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

пропиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклопентиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклопропиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклобутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-гидроксициклопентил)амид(транс)рац-1-циклогексилметил-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-(4-хлорбензил)-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-(3,4-дихлорбензил)-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-(3,4-диметилбензил)-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-(3,4-диметоксибензил)-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-[2-(4-гидроксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-(4-изопропилбензил)-5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил] -2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 5-[2-(4-метоксифенил)тиазол-4-ил]-2-метил-1-пиридин-2-ил-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бутиламид 1-циклогексилметил-5-(2-циклогексилтиазол-4-ил)-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

и их фармацевтически приемлемые соли.

26. Соединения формулы (I), как определено в п.1, обладающие свойством модулятора рецептора СВ1.

27. Соединения формулы (I), как определено в п.1, для применения в качестве терапевтически активных веществ при лечении и/или профилактике заболеваний, которые ассоциированы с модуляцией рецептора СВ1.

28. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством модулятора рецептора СВ1, содержащая соединение по любому из пп.1-25 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2330035C2

СОЕДИНЕНИЕ ТИАЗОЛИДИНА ПИРИДИНОВОГО ТИПА ИЛИ ЕГО СОЛЬ, ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, АНТИГЛИКАЦИОННОЕ СРЕДСТВО И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ ГИПЕРГЛИКЕМИЮ, НЕФЕРМЕНТАТИВНУЮ ГЛИКАЦИЮ И АЛЬДОЗОРЕДУКТАЗУ, ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА И ДИАБЕТИЧЕСКИХ ОСЛОЖНЕНИЙ	1995	Есио Охара Микио Сузуки Нобухиде Мияти Катсухиро Като Кеисуке Охдои Тетсуя Кобаяси Кен-Ити Сикада Такеси Наито Такаси Етсумото	RU2125053C1
Печь для непрерывного получения сернистого натрия	1921	Настюков А.М. Настюков К.И.	SU1A1
Печь для непрерывного получения сернистого натрия	1921	Настюков А.М. Настюков К.И.	SU1A1

RU 2 330 035 C2

Авторы

Губа Вольфганг

Хап Вольфганг

Марти Ханс Петер

Наркизян Роберт

Даты

2008-07-27—Публикация

2003-12-22—Подача

название	год	авторы	номер документа
НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1	2003	Майвег Александер Марти Ханс Петер Мюллер Вернер Наркизьян Робер Нейдар Вернер Пфлиежер Филипп Рёвер Штефан	RU2339618C2
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ	2004	Хирвела Леена Йоханссон Нина Коскимиес Паси Пентикайнен Олли Танели Нирёнен Томми Салминен Тиина Аннамария Йонсон Марк Стуарт Лехтовуори Пекка	RU2412190C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ	2007	Иващенко Андрей Александрович Лавровский Ян Вадимович Лакнер Фред Малярчук Сергей Викторович Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович Ткаченко Сергей Евгеньевич Хват Александр Викторович	RU2364597C1
СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ОСТАТОЧНЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ	2004	Окамото Хироси Фурукава Нобору Сасасе Томохико	RU2330682C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА	2004	Неттекофен Маттиас Генрих Рёвер Штефан	RU2361868C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[М-КАРБОКСАМИДО(ГЕТЕРО)АРИЛ-МЕТИЛ]-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-КАРБОКСАМИДА	2013	Фретц Хайнц Гуде Маркус Герри Филипп Киммерлен Тьерри Леембре Франсуа Пфайфер Томас Вальденер Аня	RU2644761C2
НОВЫЕ АЗАИНДОЛТИАЗОЛИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ	2005	Чэнь Шаоцзин Сиддури Ахютарао	RU2391342C2
1, 5-НАФТИРИДИНАЗОЛИДИНОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ CDK1 АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ	2005	Лю Цзиньцзунь	RU2405781C2
1,3-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ 4-МЕТИЛ-1Н-ПИРРОЛ-2-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2007	Обербёрш Штефан Зундерманн Бернд Зундерманн Коринна Бейстервелд Эдвард Хеннис Хаген-Генрих	RU2463294C2
ПИРРОЛОПИРАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ	2009	Бамберг Джой Тимоти Бартлетт Марк Дю-Буа Дейзи Джой Элворти Тодд Ричард Хендрикс Роберт Тан Германн Иоганнес Корнелиус Кондру Рама К. Лемуан Реми Лу Янь Оуэнс Тимоти Д. Парк Джаехён Смит Дейвид Бернард Сот Майкл Ян Ханьбяо Е Калвин Уэсли	RU2503676C2