Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 336 267

(13)

C2

(51)

МПК

C07D207/273(2006-01-01)

C07D401/04(2006-01-01)

A61K31/4015(2006-01-01)

A61P25/28(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005111974/04, 2003-09-18

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-09-18

(22)

дата подачи заявки

2003-09-18

(45)

опубликовано

2008-10-20

(72)

авторы

Идинг ХансХолидон СинесеКрумменахер ДаниелаРодригес-Сармьенто Роса-МарияТомас Эндрью УилльямВирц БеатВоштль ВольфгангВилер Рене

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 4287351, 01.09.1981

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАОВ Российский патент 2008 года по МПК C07D207/273 C07D401/04 A61K31/4015 A61P25/28 

Описание патента на изобретение RU2336267C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2336267C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИРРОЛИДИНОФЕНИЛБЕНЗИЛОВОГО ЭФИРА 2003
  • Холидон Синесе
  • Родригес-Сармьенто Роса-Мария
  • Томас Эндрью Уилльям
  • Воштль Вольфганг
  • Вилер Рене
 RU2336268C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАМИНОКСИДАЗЫ В (МАО-В), СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 2003
  • Идинг Ханс
  • Холидон Синесе
  • Крумменахер Даниела
  • Родригес-Сармьенто Роса-Мария
  • Томас Эндрью Уилльям
  • Вирц Беат
  • Воштль Вольфганг
  • Вилер Рене
 RU2323209C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА КОРИЧНОЙ КИСЛОТЫ 2003
  • Холидон Синесе
  • Родригес-Сармьенто Роса Мария
  • Томас Эндрью Уилльям
  • Востль Вольфганг
  • Вилер Рене
 RU2318802C2
ФУНГИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ 2012
  • Хас Ульрих Иоганнес
  • Германн Дитрих
  • Скаллье Габриель Дидье Гислен
  • Небель Курт
  • Лу Лун
  • Лу Цян
  • Ян Цзянчжун
  • Хоффман Томас Джеймс
  • Боденье Рено
  • Цамбах Вернер
  • Якоб Оливье
 RU2592554C2
СОЕДИНЕНИЯ ПУРИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ 2013
  • Янь Шуньци
  • Ван Лунчэн
  • Фрай Лия Линн
 RU2655388C2
СПОСОБ ФОТОКАТАЛИТИЧЕСКОЙ ПОЛИМЕРИЗАЦИИ ЦИКЛИЧЕСКИХ ОЛЕФИНОВ В ПРИСУТСТВИИ РУТЕНИЕВОГО ИЛИ ОСМИЕВОГО КАТАЛИЗАТОРА, СОДЕРЖАЩЕГО ФОТОЛАБИЛЬНЫЕ ЛИГАНДЫ, КОМПОЗИЦИЯ И НОСИТЕЛЬ С ПОКРЫТИЕМ 1994
  • Андреас Мюлебах
  • Поль Бернхард
  • Андреас Хафнер
  • Томас Карлен
  • Мартин Андреас Луди
 RU2137783C1
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПИРРОЛДИКАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ 2013
  • Биали Лоран
  • Лоренц Катрин
  • Вирт Клаус
  • Штайнмейер Клаус
  • Хесслер Герхард
 RU2650111C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА 1999
  • Хансен Томас Крусе
  • Анкерсен Микаэль
 RU2243215C2
НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ Р2Х7 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ НА ИХ ОСНОВЕ 2004
  • Иванс Ричард
  • Эйссейд Кристин
  • Форд Ронан
  • Мартин Барри
  • Томпсон Тоби
  • Уиллис Пол
 RU2347778C2
ПОЛУЧЕНИЕ ПРОСТРАНСТВЕННО ЗАТРУДНЕННЫХ ПРОСТЫХ ЭФИРОВ АМИНА 1999
  • Зедда Алессандро
  • Ферри Жанлука
  • Сала Массимилиано
 RU2224758C2

Реферат патента 2008 года ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАОВ

Изобретение относится к новым производным пирролидона формулы I

где Q означает =N- или =C(R24)-; X-Y означает -СН2-СН2-, -СН=СН-, -СН2-O-; R1, R1.1 и R1.2 независимо друг от друга означают галоген, C1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, циано, C1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси; R21, R22 и R23 независимо друг от друга означают Н и галоген; R24 означает Н, СН3, галоген; R3 означает -С(O)N(Н)СН3, -CH2CN; R4 означает Н; а также его индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров. Соединения ингибируют моноаминооксидазу, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях для лечения и профилактики болезни Альцгеймера и сенильной деменции. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 схем.

Формула изобретения RU 2 336 267 C2

1. Производные пирролидона формулы I

где Q означает =N- или =C(R24)-,

X-Y означает -CH2-СН2-, -СН-СН- или -CH2-О-,

R1, R11 и R12 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, циано, C1-С6алкокси или галоген(С1-С6)алкокси,

R21, R22 и R23 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород и галоген,

R24 означает водород, галоген или метил,

R3 означает -C(O)N(H)CH3 или -CH2CN, a

R4 означает водород,

а также его индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров.

2. Соединение по п.1, где Q означает =C(R24)-, где R24 означает водород, галоген или метил.3. Соединение по п.1, где -X-Y- означает -СН2-O-.4. Соединение по п.1, где R1, R11 и R12 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, галоген, метил, галогенметил, циано, метокси или галогенметокси.5. Соединение по п.1, где R21, R22 и R23 означают водород.6. Соединение по п.1, где R3 означает -C(O)N(H)CH3.7. Соединение по п.1, где соединение имеет (R)-конфигурацию.8. Соединение по п.1, где соединение выбирают из группы

метиламид (RS)-1-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(4-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(3-хлорбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-[1-[4-(3,4-дифторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-[1-[4-(2,6-дифторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-5-оксо-1-[4-(2,4,6-трифторбензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-5-оксо-1-[4-(2,4,5-трифторбензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-5-оксо-1-[4-(2,3,6-трифторбензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-5-оксо-1-[4-(2,3,4-трифторбензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-5-оксо-1-[4-(3,4,5-трифторбензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(5-фтор-2-метилбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(3-метоксибензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(2-метоксибензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-5-оксо-1-[4-(3-трифторметоксибензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-5-оксо-1-[4-(3-трифторметилбензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(3-цианобензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(3-фторбензилокси)-3-метилфенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(4-фторбензилокси)-3-метилфенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[4-(3-хлорбензилокси)-3-метилфенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[3-фтор-4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[2-фтор-4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[2,5-дифтор-4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-(4-бензилоксифенил)-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (R)-1-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (S)-1-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (R)-1-(4-бензилоксифенил)-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (S)-1-(4-бензилоксифенил)-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (R)-1-[4-(4-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (R)-1-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (R)-1-[4-(3-хлорбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (R)-1-[4-(2,6-дифторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (R)-5-оксо-1-[4-(2,4,6-трифторбензилокси)фенил]пирролидин-3-карбоновой кислоты,

(RS)-{1-[4-(3,4-дифторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-ил}ацетонитрил,

(RS)-{1-[4-(3-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-ил}ацетонитрил,

(RS)-[1-(4-бензилоксифенил)-5-оксопирролидин-3-ил]ацетонитрил,

метиламид (RS)-(Е)-1-{4-[2-(3-фторфенил)винил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-(Е)-1-{4-[2-(4-метоксифенил)винил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-(E)-1-{4-[2-(3-метоксифенил)винил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-(E)-1-{4-[2-(4-фторфенил)винил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-{4-[2-(3-хлорфенил)этил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-{4-[2-(4-хлорфенил)этил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-{4-[2-(3-фторфенил)этил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-{4-[2-(4-фторфенил)этил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-{4-[2-(3-метоксифенил)этил]фенил}-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты,

метиламид (RS)-1-[6-(4-фторбензилокси)пиридин-3-ил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты и

метиламид (RS)-1-[4-(2-фторбензилокси)фенил]-5-оксопирролидин-3-карбоновой кислоты.

9. Способ получения соединений формулы I по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы II

где R1, R1.1, R1.2, R21, R22, R23, R4, -X-Y- и Q имеют значения, указанные в п.1, а R* означает водород или С1-С6алкил,

с амином формулы H2N-R5, где R5 имеет значение, указанное в п.1, с образованием соединений формулы I, где R3 означает -С(O)N(Н)СН3.

10. Способ получения соединений формулы I по п.1, включающий восстановление соединения формулы II

где R1, R1.1, R1.2, R21, R22, R23, R4, -X-Y- и Q имеют значения, указанные в п.1, а R* означает водород или C1-С6алкил,

с образованием соединения формулы III

и взаимодействие указанного соединения с цианидной солью с образованием соединений формулы I, где R3 означает CH2CN.

11. Соединение формулы I по п.1, полученное путем взаимодействия соединения формулы II

где R1, R1.1, R1.2, R21, R22, R23, R4, -X-Y- и Q имеют значения, указанные в п.1, а R* означает водород или C1-С6алкил, с амином формулы H2N-R5, где R5 имеет значение, указанное в п.1, с образованием соединений формулы I, где R3 означает -С(O)N(Н)СН3.

12. Соединение формулы I по п.1, полученное путем восстановления соединения формулы II

где R1, R1.1, R1.2, R21, R22, R23, R4, -X-Y- и Q имеют значения, указанные в п.1, а R* означает водород или C1-С6алкил,

с образованием соединения формулы III

и взаимодействие указанного соединения с цианидной солью с образованием соединений формулы I, где R3 означает CH2CN.

13. Соединение общей формулы I

где R1 означает галоген, галоген(С1-С6)алкил, циано, C1-С6алкокси или галоген(С1-С6)алкокси,

R21, R22, R23 и R24 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород и галоген,

R3 означает -CONHR5, -CH2CN или -CN,

R4 означает водород,

R5 означает метил, а

n равно 0, 1, 2 или 3,

а также его индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров.

14. Фармацевтическая композиция, ингибирующая моноаминооксидазу В, содержащая соединение по п.1 или 13 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.15. Фармацевтическая композиция по п.14 для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных ингибиторами моноаминоксидазы В.16. Фармацевтическая композиция по п.14 для лечения и профилактики болезни Альцгеймера и сенильной деменции.17. Соединение по п.1 или 13, а также его фармацевтически приемлемые соли, ингибирующие моноаминооксидазу В.18. Применение соединения по п.1 или 13, а также его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных ингибиторами моноаминоксидазы В.19. Применение по п.18, где заболевание означает болезнь Альцгеймера или сенильную деменцию.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2336267C2

US 4287351, 01.09.1981
СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ МЕТАЛЛИЧЕСКОЙ ДЕТАЛИ, СОДЕРЖАЩЕЙ ВНУТРЕННИЕ ЭЛЕМЕНТЫ ЖЕСТКОСТИ, ОБРАЗОВАННЫЕ КЕРАМИЧЕСКИМИ ВОЛОКНАМИ 2009
  • Дюнлеави Патрик
  • Массон Ришар
 RU2500831C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ПРОИЗВОДСТВЕ ИНГИБИРУЮЩЕГО МОНОАМИНООКСИДАЗУ АГЕНТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ МОНОАМИНООКСИДАЗЫ ТИПА В 1995
  • Коити Кодзима
  • Дзунити Сакаи
  • Юити Аизава
  • Наозуми Самата
  • Масао Козука
  • Кендзи Есими
  • Исао Канеко
  • Казуо Кояма
 RU2140414C1

RU 2 336 267 C2

Авторы

Идинг Ханс

Холидон Синесе

Крумменахер Даниела

Родригес-Сармьенто Роса-Мария

Томас Эндрью Уилльям

Вирц Беат

Воштль Вольфганг

Вилер Рене

Даты

2008-10-20—Публикация

2003-09-18—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты