СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ "БАЛИЗ" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОКТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2008 года по МПК A61K9/02 A61K31/191 A61P9/14 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию лекарственного средства в виде ректальных суппозиториев для лечения проктологических заболеваний, таких как наружного и внутреннего геморроя, трещин прямой кишки, хронических анальных трещин, сфинктеритов, эрозий на поверхности внутренних геморроидальных узлов, хроническом геморрое, тромбозе геморроидальных узлов, геморроидэктомии, остром парапроктите и других проктологических заболеваний.

Известны суппозитории «Бализ» для лечения проктологических заболеваний, содержащих лекарственное средство Бализ-2, представляющее собой многокомпонентную смесь углеводных кетокислот, в частности смесь кетоальдоновых кислот, лактонов этих кислот, а также кислот ряда гамма-пирона, и Суппорин-М в качестве основы.

(RU 2076696 C1, А61К 9/02, А61К 31/71, 1997 г.)

Недостатком известных суппозиториев является недостаточно высокое их качество, приводящее к крошимости суппозиториев и, в конечном счете, к их распадению, недостаточно высокий терапевтический эффект, а также узкий спектр действия, а именно использование только для лечения геморроя.

Задачей настоящего изобретения является разработка ректальных суппозиториев с повышенным качеством, улучшенным товарным видом и широким спектром терапевтического действия при лечении проктологических заболеваний.

Технический результат проявляется в повышении агрегативно-устойчивой структуры полученных суппозиториев, повышении эластичности и скольжении при ректальном введении суппозиториев, позволяющих предотвратить крошимость и распадаемость полученных препаратов, а также снизить за счет этого расход лекарственного средства и повысить полноту доставки лекарственного средства в пораженные ткани и увеличить срок хранения суппозиториев в 2 раза по сравнению с прототипом. Кроме того, при использовании заявленных суппозиториев достигается высокий терапевтический эффект при лечении широкого спектра проктологических заболеваний за счет сокращения времени наступления лечебного эффекта в 2-3 раза по сравнению с прототипом.

Поставленная задача решается тем, что суппозитории ректальные для лечения проктологических заболеваний содержат препарат «Бализ» и основу в виде смеси кондитерского жира, фритюрного жира и эмульгатора Эпол, взятые в соотношении 13:11:1 соответственно, при этом смесь нагревают до температуры 65-70°С и в основу вводят подогретый до 60-70°С препарат «Бализ» при следующем соотношении компонентов, в мас.%:

«Бализ»10-45ОсноваОстальное

Суппозитории получают следующим образом.

Расплавляют кондитерский жир и фритюрный жир при 65-70°С. Добавляют к расплаву эмульгатор Эпол. Кондитерский жир, фритюрный жир и эмульгатор Эпол берут в соотношении 13:11:1 соответственно. Перемешивают указанные компоненты в течение 20 мин до получения однородной массы. В полученную основу при перемешивании вводят тонкой струей лекарственное средство «Бализ», предварительно подогретое до 60-70°С. Основу и лекарственное средство берут в следующем соотношении в мас.%: лекарственное средство 10-45; основа остальное.

Затем температуру суппозиторной массы доводят до 42-45°С и перемешивают в течение 30 мин. Отбирают пробы на анализ. Полученную массу подают на формование в специальные для суппозиториев формы, предварительно охлажденные и промытые мыльным раствором или спиртовым раствором глицерина. Залитые формы охлаждают 15-20 мин, извлекают из форм и упаковывают.

Полученные суппозитории обладают повышенной агрегативно-устойчивой структурой и повышенной эластичностью за счет выбранного конкретного соотношения компонентов основы: кондитерского жира, фритюрного жира и эмульгатора Эпол 13:11:1 соответственно. Полученная основа способствует лучшему скольжению суппозиториев при ректальном введении. Полученные суппозитории не крошатся и не распадаются. За счет этого снижается расход лекарственного средства и повышается полнота доставки лекарственного средства в пораженные ткани и повышается срок хранения суппозиториев в 2 раза по сравнению с прототипом.

Примеры конкретного выполнения.

Пример 1. Для изготовления основы берут кондитерский жир, фритюрный жир и эмульгатор Эпол в соотношении 13:11:1 соответственно. Загружают указанные компоненты основы в емкость, нагревают до 65°С до получения расплавленной массы. Расплавленную массу перемешивают в течение 20 мин до получения однородной массы. При перемешивании в основу вводят тонкой струей лекарственное средство «Бализ», предварительно подогретое до 70°С. Основу и лекарственное средство берут в следующем соотношении в мас.%: основа 90; лекарственное средство 10.

Затем температуру суппозиторной массы доводят до 42°С и перемешивают в течение 30 мин. Отбирают пробы на анализ. Полученную массу подают на формование в специальные для суппозиториев формы, предварительно охлажденные и промытые мыльным раствором или спиртовым раствором глицерина. Залитые формы охлаждают 15-20 мин, извлекают из форм и упаковывают.

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что смесь компонентов основы нагревают до 70°С, лекарственное средство «Бализ» предварительно нагревают до 60°С, суппозиторную массу для перемешивания доводят до 45°С. Кроме того, основу и лекарственное средство берут в следующем соотношении в мас.%: основа 55; лекарственное средство 45.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что основу и лекарственное средство берут в следующем соотношении в мас.%: основа 70; лекарственное средство 30.

Проведенный визуальный анализ суппозиториев, полученных по примерам 1, 2, 3 с уникальным подбором компонентов основы показал, что суппозиторная масса заявленного способа по сравнению с суппозиторной массой, полученной по прототипу, однородна, эластична, компактна, не крошится и не распадается при использовании.

Эффективность суппозиториев, изготовленных по представленным примерам, была исследована на 4 группах больных по 10 человек в каждой. Первой группе больных (контрольной), страдающих проктологическими заболеваниями, вводили в день 1-2 суппозитория, изготовленного по прототипу. А второй, третьей и четвертой группам больных вводили в день суппозитории (1-2 в день), изготовленные по примерам 1, 2, 3.

Анализ результатов лечения предлагаемыми суппозиториями показал, что во 2, 3 и 4 группах больных положительный терапевтический результат, проявляющийся в стихании болевого синдрома, спадании отеков, снятии воспаления геморроидальных узлов, прекращении кровотечения, наступал через 10-12 минут после введения свечей, а полное оздоровление наступало через 2 суток в отличие от контрольной группы, где лечебный эффект наступал на 7-14 сутки.

Предлагаемая суппозиторная форма лекарственного средства для лечения проктологических заболеваний, содержащего препарат «Бализ» и основу в виде смеси кондитерского жира, фритюрного жира и эмульгатора Эпол, взятых в соотношении 13:11:1 соответственно, позволяет устранить недостатки, связанные с использованием известных свечей, а именно: значительно упрощает способ применения средства за счет легкости, удобства и безболезненности его введения, исключает потери лекарственного средства, т.е. терапевтическая доза препарата «Бализ» используется полностью для лечения, что способствует повышению терапевтической эффективности. Кроме того, высокая биодоступность и совместимость лекарственных веществ, а именно препарата «Бализ», с выбранными основами также повышает лечебный эффект, особенно при лечении таких заболеваний, как острый тромбоз наружных и внутренних геморроидальных узлов и воспалительно-болевой анальный синдром.

Проведенные клинические испытания позволили сделать следующие выводы.

Заявленные ректальные суппозитории «Бализ» обладают повышенным качеством и улучшенным товарным видом за счет повышения агрегативно-устойчивой структуры полученных суппозиториев с повышенной эластичностью, способствующим лучшему скольжению при ректальном введении суппозиториев, позволяющим предотвратить крошимость и распадаемость полученных препаратов.

Кроме того, при использовании заявленных суппозиториев достигается высокий терапевтический эффект при лечении широкого спектра проктологических заболеваний, таких как наружного и внутреннего геморроя, трещин прямой кишки, хронических анальных трещин, сфинктеритов, эрозий на поверхности внутренних геморроидальных узлов, хронического геморроя, тромбоза геморроидальных узлов, геморроидэктомии, острого парапроктита и других проктологических заболеваний. Высокий терапевтический эффект достигается за счет сокращения времени наступления лечебного эффекта в 2-3 раза по сравнению с прототипом.

Средство хорошо переносится больными, а также не вызывает аллергии и других побочных эффектов при лечении.

Кроме того, заявленные суппозитории позволяют снизить расход лекарственного средства и повысить полноту доставки лекарственного средства в пораженные ткани, а также повысить срок хранения суппозиториев в 2 раза по сравнению с прототипом. А также при использовании заявленных суппозиториев достигается высокий терапевтический эффект при лечении широкого спектра проктологических заболеваний за счет сокращения времени наступления лечебного эффекта в 2-3 раза по сравнению с прототипом.

Выбор компонентов и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - создание противовоспалительного, обезболивающего и регенерирующего лекарственного средства в виде суппозиториев для лечения проктологических заболеваний, которое обеспечивает эффективное лечебное действие и имеет высокие качественные показатели: суппозитории стабильны при хранении, выдерживают действие воздуха, света и высоких температур, что дает возможность выбрать оптимальные режимы технологического процесса их производства.

Таким образом, заявляемые суппозитории ректальные являются эффективным и безопасным лекарственным средством и могут быть рекомендованы для клинического применения больными с проктологическими заболеваниями.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано для изготовления ректальных суппозиториев для лечения проктологических заболеваний. Суппозитории ректальные содержат препарат «Бализ» и основу, которая представляет собой смесь кондитерского жира, фритюрного жира и эмульгатора «Эпол», взятых в соотношении соответственно 13:11:1, при следующем соотношении компонентов, мас.%: «Бализ» 10-45; основа остальное. Средство обладает противовоспалительным, обезболивающим и регенерирующим действием. Кроме того, суппозитории стабильны при хранении.

Суппозитории ректальные для лечения проктологических заболеваний, содержащие препарат "Бализ" и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы они содержат смесь кондитерского жира, фритюрного жира и эмульгатора "Эпол", взятые в соотношении 13:11:1 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

препарат "Бализ"10-45основаостальное