Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 341 527

(13)

(51)

МПК

C07D491/48(2006-01-01)

C07D491/147(2006-01-01)

C07D495/04(2006-01-01)

A61K31/519(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2007127188/04, 2007-07-17

(24)

Дата начала отсчета патента

2007-07-17

(22)

дата подачи заявки

2007-07-17

(45)

опубликовано

2008-12-20

(72)

авторы

Иващенко Александр ВасильевичТкаченко Сергей ЕвгеньевичОкунь Илья МатусовичСавчук Николай ФилипповичИващенко Андрей АлександровичКравченко Дмитрий ВладимировичШмидт-Киттлер ОлегРаго КарлоПападопоулос НиколасВелкуелску ВикторВогелстаин БертКинзлер Кеннет В.Трифиленков Андрей СергеевичРыжова Елена АлександровнаДжуксиянг Жу

(73)

патентообладатели

Общество С Ограниченной Ответственностью Институт Химического Разнообразия"

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 2004102392 A, 10.07.2005

АННЕЛИРОВАННЫЕ АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПИРИМИДИНОВЫЙ ФРАГМЕНТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ PI3K КИНАЗ Российский патент 2008 года по МПК C07D491/48 C07D491/147 C07D495/04 A61K31/519 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2341527C1

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2341527C1

название	год	авторы	номер документа
АННЕЛИРОВАННЫЕ АЗАГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПИРИМИДИНОВЫЙ ФРАГМЕНТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2007	Иващенко Александр Васильевич Ткаченко Сергей Евгеньевич Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович Кравченко Дмитрий Владимирович Рыжова Елена Александровна Алябьев Сергей Борисович Хват Александр Викторович	RU2345996C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-СУЛЬФОНИЛ-[1,2,3]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ	2008	Иващенко Александр Васильевич Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович	RU2378278C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ5-HT РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	2008	Иващенко Александр Васильевич Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович	RU2369600C1
ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ	2008	Иващенко Александр Васильевич Иващенко Андрей Александрович Кравченко Дмитрий Владимирович	RU2371444C1
АКТИВНЫЕ СУБСТАНЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2007	Иващенко Александр Васильевич Иващенко Андрей Александрович Ленева Ирина Анатольевна Савчук Николай Филиппович	RU2332421C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,5-ДИАМИНО-4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 2-АМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2008	Иващенко Александр Васильевич Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович	RU2376291C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 1Н-ИНДОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2006	Ткаченко Сергей Евгеньевич Хват Александр Викторович Митькин Олег Дмитриевич Окунь Илья Матусович Киселев Александр Сергеевич Кисиль Володимир Михайлович Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович Иващенко Александр Васильевич	RU2323210C9
ЛИГАНДЫ 5-HT РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО	2006	Иващенко Александр Васильевич Ткаченко Сергей Евгеньевич Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович	RU2329044C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 5-ГИДРОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2007	Иващенко Александр Васильевич Иващенко Андрей Александрович Кисиль Володимир Михайлович Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович	RU2344817C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 1,2,3,7-ТЕТРАГИДРОПИРРОЛО[3,2-f][1,3]БЕНЗОКСАЗИН-5-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЯ	2006	Ткаченко Сергей Евгеньевич Хват Александр Викторович Митькин Олег Дмитриевич Окунь Илья Матусович Киселев Александр Сергеевич Кисиль Володимир Михайлович Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович Иващенко Александр Васильевич	RU2323221C9

Реферат патента 2008 года АННЕЛИРОВАННЫЕ АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПИРИМИДИНОВЫЙ ФРАГМЕНТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ PI3K КИНАЗ

Данное изобретение относится к новым аннелированным азагетероциклам, включающим пиримидиновый фрагмент, общей формулы I в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов PI3 киназ и могут найти применение для приготовления лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний. В общей формуле I

Х представляет атом кислорода или атом серы; Z представляет собой атом кислорода, R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C₁-С₆ алкил, или Z представляет собой атом азота, который вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют через Z и R1 необязательно замещенный аннелированный имидазолиновый цикл;

R2 представляет собой необязательно замещенный C₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₃-С₈циклоалкил, необязательно замещенный фенил, возможно аннелированный с 5-6-членным гетероциклилом, содержащим гетероатомы, выбранные из кислорода и азота, необязательно замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и/или серы, возможно аннелированный с фенильным кольцом. Изобретение также относится к способу получения соединений, фармацевтическим композициям и лекарственным средствам. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 341 527 C1

1. Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент общей формулы I в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей

где Х представляет атом кислорода или атом серы;

Z представляет собой атом кислорода, R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C₁-С₆ алкил, или

Z представляет собой атом азота, который вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют через Z и R1 необязательно замещенный аннелированный имидазолиновый цикл;

2. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные амиды 4-оксо-3,4-дигидрофуро[2,3-b]пиримидин-5-карбоновых кислот общей формулы I.1, замещенные амиды 4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-b]пиримидин-5-карбоновых кислот общей формулы I.2 и замещенные амиды 2,3-дигидрофуро[3,2-е]имидазо[1,2-с]пиримидин-9-карбоновых кислот общей формулы I.3 или их фармацевтически приемлемые соли

где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения; R₃а и R₃b независимо друг от друга представляют собой атом водорода или низший алкил.

3. Способ получения соединений общих формул I.1, I.2, I.3 по п.1 или 2 взаимодействием соответствующих кислот общих формул F1, F2, H3 с аминами общей формулы F11 в присутствии конденсирующих реагентов

где R1, R2, R₃а и R₃b имеют вышеуказанные значения.

4. Ингибиторы PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.

5. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-альфа PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.

6. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-бета PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.

7. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-гамма PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.

8. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-дельта PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.

9. Селективные ингибиторы по п.5 изоформы р110-альфа PI3 киназ с мутацией в эксоне 20 (H1047R), представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.

10. Соединения общей формулы I по п.1 в качестве биологически активного начала для получения лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний.

11. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения онкологических заболеваний, содержащая в качестве биологически активного начала, по крайней мере, одно соединение общей формулы I по п.1, или соединения по п.2, или их фармацевтически приемлемые соли в эффективном количестве.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, содержащая в качестве активного начала, по крайней мере, одно соединение общих формул I.1, I.2, I.3 по п.2 или их фармацевтически приемлемые соли в эффективном количестве.

13. Способ получения фармацевтической композиции по п.11 или 12 смешением активного начала, представляющего собой, по крайней мере, одно соединение общей формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, с инертными наполнителями и/или растворителями.

14. Лекарственное средство в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее ингибитор PI3 киназ по любому из пп.4-9 или фармацевтическую композицию по любому из пп.11 и 12 в эффективном количестве.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2341527C1

RU 2004102392 A, 10.07.2005
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПИРИДИНЫ И ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ Р38	2003	Чэнь Янь Джеффри Дьюдни Ноулан Джеймс Шталь Кристоф Мартин	RU2301233C2
Устройство для подавления помех в дешифраторе кода снимаемого с двоичного счетчика	1968	Щебликин Григорий Александрович Семенюк Ольга Андреевна	SU518868A1

RU 2 341 527 C1

Авторы

Иващенко Александр Васильевич

Ткаченко Сергей Евгеньевич

Окунь Илья Матусович

Савчук Николай Филиппович

Иващенко Андрей Александрович

Кравченко Дмитрий Владимирович

Шмидт-Киттлер Олег

Раго Карло

Пападопоулос Николас

Велкуелску Виктор

Вогелстаин Берт

Кинзлер Кеннет В.

Трифиленков Андрей Сергеевич

Рыжова Елена Александровна

Джуксиянг Жу

Даты

2008-12-20—Публикация

2007-07-17—Подача