БЕНЗОИЛПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Российский патент 2008 года по МПК C07D211/32 C07D211/00 A61K31/445 A61P25/18 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Настоящее изобретение относится к рацемическим или энантиомерно обогащенным производным бензоилпиперидина, представленным общей структурной формулой (I), в которой n равно 0; и А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила; или n является целым числом от 1 до 2; и А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила; Х выбирают из группы, состоящей из O-карбамоила, имидазола, триазола, тетразола и карбоната; и Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и его фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения предназначены для получения фармацевтических композиций для лечения заболеваний центральной нервной системы, например психоза и когнитивного заболевания. 15 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Рацемическое или энантиомерно обогащенное производное бензоилпиперидина, представленное структурной формулой (I):

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

или

n является целым числом от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

Х выбирают из группы, состоящей из O-карбамоила, имидазола, триазола, тетразола и карбоната; и

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3;

и его фармацевтически приемлемые соли.

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро и трифторметила; и нафтила;

или

n является целым числом от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро и трифторметила; и нафтила;

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3 и R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и их независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, метоксила, бензила и 5- или 7-членных алифатических циклических соединений;

и его фармацевтически приемлемые соли.

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

или

n является целым числом от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и

R3 выбирают из группы, состоящей из алифатического циклического соединения с числом атомов углерода от 5 до 7 и бензила;

и его фармацевтически приемлемые соли.

в которой n равно целому числу от 0 до 2;

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро и трифторметила, и нафтила;

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и Х представляет собой остаток имидазола, триазола или тетразола следующих формул (XII):

и его фармацевтически приемлемые соли.

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано и трифторметила;

или

n равно целому числу от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила,

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и

R4 выбирают из группы, состоящей из нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, фенила и бензила;

и его фармацевтически приемлемые соли.