Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 345 078

(13)

(51)

МПК

C07D471/04(2006-01-01)

C07D273/01(2006-01-01)

C07D495/04(2006-01-01)

A61K31/4745(2006-01-01)

A61K31/381(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2007122661/04, 2007-06-19

(24)

Дата начала отсчета патента

2007-06-19

(22)

дата подачи заявки

2007-06-19

(45)

опубликовано

2009-01-27

(72)

авторы

Иващенко Александр ВасильевичИльин Алексей ПетровичПотапов Виктор ВладимировичНикитин Александр ВладимировичКравченко Дмитрий Владимирович

(73)

патентообладатели

Общество С Ограниченной Ответственностью Институт Химического Разнообразия"

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

МИРОНОВ М.Аи дрИзвестия АН, Серия химическая, 2004, N6, с.1183-1187US 20040235819 А1, 25.11.2004.

АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2009 года по МПК C07D471/04 C07D273/01 C07D495/04 A61K31/4745 A61K31/381 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2345078C1

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2345078C1

название	год	авторы	номер документа
АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)	2006	Иващенко Александр Васильевич Ильин Алексей Петрович Кисель Владимир Михайлович Трифиленков Андрей Сергеевич Цырульников Сергей Александрович Шкирандо Александр Михайлович Чуракова Марина Васильевна Ломакина Ирина Олеговна Потапов Виктор Владимирович Замалетдинова Анастасия Ильясовна Ткаченко Сергей Евгеньевич Кравченко Дмитрий Владимирович Хват Александр Викторович Окунь Илья Матусович Киселев Александр Сергеевич	RU2318818C1
АНЕЛИРОВАННЫЕ КАРБАМОИЛАЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА	2004	Ильин А.П. Иващенко А.В. Кобак В.В. Кузовкова Ю.А. Кутепов С.А. Дмитриева И.Г. Золотарёв Д.А. Трифиленков А.С. Мишунина Ю.С. Кравченко Д.В. Ткаченко С.Е. Окунь Илья Матусович Лосева М.В. Рыжова Е.А. Парчинский В.З. Цырульников С.А. Введенский В.Ю. Кисель Владимир Михайлович Хват Александр Викторович Киселев Александр Сергеевич	RU2266906C1
АННЕЛИРОВАННЫЕ КАРБАМОИЛАЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ	2005	Ильин Алексей Петрович Иващенко Александр Васильевич Кравченко Дмитрий Владимирович Ткаченко Сергей Евгеньевич Окунь Илья Матусович Лосева Марина Васильевна Рыжова Елена Александровна Парчинский Владислав Зенонович Цырульников Сергей Александрович Введенский Владимир Юрьевич Кисель Владимир Михайлович Хват Александр Викторович Киселев Александр Сергеевич	RU2281947C1
АННЕЛИРОВАННЫЕ АЗАГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПИРИМИДИНОВЫЙ ФРАГМЕНТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2007	Иващенко Александр Васильевич Ткаченко Сергей Евгеньевич Окунь Илья Матусович Савчук Николай Филиппович Иващенко Андрей Александрович Кравченко Дмитрий Владимирович Рыжова Елена Александровна Алябьев Сергей Борисович Хват Александр Викторович	RU2345996C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2010	Иващенко Александр Васильевич Бычко Вадим Васильевич Митькин Олег Дмитриевич	RU2436786C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2006	Ткаченко Сергей Евгеньевич Окунь Илья Матусович Скот Андре Ривкис Кравченко Дмитрий Владимирович Хват Александр Викторович Иващенко Александр Васильевич	RU2303597C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,7-ДИАЗОБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА	2003	Иващенко А.В. Введенский В.Ю. Сандуленко Ю.Б. Хват Александр Викторович Ткаченко С.Е. Окунь Илья Матусович	RU2228934C1
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНЫ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА	2003	Иващенко А.В. Введенский В.Ю. Агарков А.Ю. Хват Александр Викторович Ткаченко С.Е. Окунь Илья Матусович	RU2228930C1
ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ	2008	Иващенко Александр Васильевич Иващенко Андрей Александрович Кравченко Дмитрий Владимирович	RU2371444C1
1-ОКСО-3-(1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА	2006	Иващенко Александр Васильевич Кравченко Дмитрий Владимирович Лосева Марина Васильевна Окунь Илья Матусович Ткаченко Сергей Евгеньевич Хват Александр Викторович	RU2302417C1

Реферат патента 2009 года АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1.1-1.3 и 2, а также их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антиканцерогенной активностью, фармацевтической композиции с их использованием и к комбинаторной и фокусированной библиотекам, включающим новые азагетероциклы. В общих формулах 1.1-1.3 и 2

для соединений 1.1-1.3 каждый из R₁ ^a, R₂ ^a независимо друг от друга представляют собой возможно замещенный C₁-С₆алкил; каждый из R₁ ^d, R₂ ^d, R₃ ^d, R₄ ^d, R₅ ^d, R₆ ^d и R₇ ^dнезависимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, предпочтительно атом водорода, или для соединений 1.1 и 1.3 независимо R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₅ ^d и R₆ ^d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₅ ^d и R₆ ^d соответственно, возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S; или для соединений 1.2 независимо R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₄ ^d и R₅ ^d, R₆ ^d и R₇ ^d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₄ ^d и R₅ ^d, R₆ ^d и R₇ ^d, соответственно, возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S; для соединения 2 R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая атом водорода, такой как возможно замещенный C₁-С₆алкил, возможно замещенный фенил; R₂ ^а представляет собой возможно замещенный С₁-С₆алкил; R₃ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, такой как атом водорода, возможно замещенный С₁-С₆алкил; R_n ^d представляет собой один или два заместителя циклической системы, предпочтительно атом водорода, сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (---) представляет одинарную или двойную связь. 9 н.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 345 078 C1

1. Замещенные азагетероциклы общей формулы 1.1-1.3 или их фармацевтически приемлемые соли

где каждый из R₁ ^a, R₂ ^a независимо друг от друга представляют собой возможно замещенный C₁-С₆алкил;

каждый из R₁ ^d, R₂ ^d, R₃ ^d, R₄ ^d, R₅ ^d, R₆ ^d и R₇ ^d независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, предпочтительно атом водорода,

или для соединений 1.1 и 1.3 независимо R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₅ ^d и R₆ ^d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₅ ^d и R₆ ^d

соответственно возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S;

или для соединений 1.2 независимо R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₄ ^d и R₅ ^d, R₆ ^d и R₇ ^d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R₁ ^d и R₂ ^d, R₃ ^d и R₄ ^d, R₄ ^d и R₅ ^d, R₆ ^d и R₇ ^d соответственно возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S;

сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией представляет одинарную или двойную связь.

2. Азагетероциклы общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли

где R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая атом водорода, такой как возможно замещенный C₁-С₆алкил, возможно замещенный фенил;

R₂ ^a представляет собой возможно замещенный C₁-С₆алкил;

R₃ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, такой как атом водорода, возможно замещенный C₁-С₆алкил;

R_n ^d представляет собой один или два заместителя циклической системы, предпочтительно атом водорода.

2. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В₂, первичного амина общей формулы В₃, замещенной кислоты, выбранной из общей формулы 3.1(1)-3.1(3), и галоген-карбонильного соединения, выбранного из общей формулы 3.2(1)-3.2(2), в среде органического растворителя с последующей циклизацией образующихся аддуктов:

где R₁ ^a, R₂ ^a, R₁ ^d, R₂ ^d, R₃ ^d, R₄ ^d, R₅ ^d, R₆ ^d и R₇ ^d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3.

4. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В₂ первичного амина общей формулы В₃, соответствующей галогензамещенной кислоты, выбранной из общей формулы 3.3(1)-3.3(3), и соответствующего замещенного карбонильного соединения, выбранного из общей формулы 3.4(1)-3.4(2), в среде органического растворителя с последующей циклизацией образующихся

5. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В₂, первичного амина общей формулы В₃ и соответствующего бифункционального реагента, выбранного из общей формулы 3.5(1)-3.5(3), в среде органического растворителя:

6. Способ получения азагетероциклов общей формулы 2 по п.2 взаимодействием изонитрила общей формулы В₂, первичного амина общей формулы В₃ и бифункционального реагента общей формулы 4 в среде органического растворителя

где R₁ ^a, R₂ ^a, R₃ ^a и R_n ^d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 2.

7. Комбинаторная библиотека соединений, обладающих антиканцерогенной активностью, для определения соединений-лидеров, состоящая из азагетероциклических соединений общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклических соединений общей формулы 2 по п.2.

8. Фокусированная библиотека соединений, обладающих антиканцерогенной активностью, для определения соединений-лидеров, содержащая, по крайней мере, одно азагетероциклическое соединение общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклическое соединение общей формулы 2 по п.2.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая антиканцерогенной активностью и предназначенная для получения лекарственных средств для лечения и предупреждения развития различных заболеваний опосредованных активностью протеин-киназы, в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащая в качестве активного ингредиента фармацевтически эффективное количество, по крайней мере, одного азагетероциклического соединения общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклического соединения общей формулы 2 по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2345078C1

МИРОНОВ М.А
и др
Печь для непрерывного получения сернистого натрия	1921	Настюков А.М. Настюков К.И.	SU1A1
Известия АН, Серия химическая, 2004, N6, с.1183-1187
US 20040235819 А1, 25.11.2004.

RU 2 345 078 C1

Авторы

Иващенко Александр Васильевич

Ильин Алексей Петрович

Потапов Виктор Владимирович

Никитин Александр Владимирович

Кравченко Дмитрий Владимирович

Даты

2009-01-27—Публикация

2007-06-19—Подача