Текст описания приведен в факсимильном виде.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА NK-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВОЙ И СПИННОМОЗГОВОЙ ТРАВМЫ ИЛИ ПОВРЕЖДЕНИЯ НЕРВНОЙ ТКАНИ | 2002 |
|
RU2304435C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ | 2001 |
|
RU2277087C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ФЕНИЛПИРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ | 2000 |
|
RU2236402C2 |
ДВОЙНЫЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА НЕЙРОКИНИН-1/НЕЙРОКИНИН-3 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЗАВИСИМЫХ ОТ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ | 2016 |
|
RU2743206C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО | 2001 |
|
RU2276139C2 |
N-(1-(1-БЕНЗИЛ-4-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)-2,2-ДИМЕТИЛПРОПИЛ)БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНЕЗИНОВОГО БЕЛКА ВЕРЕТЕНА (KSP) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА | 2005 |
|
RU2427572C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛПИРИМИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | 2000 |
|
RU2244710C2 |
N-ОКИСИ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ | 2001 |
|
RU2266284C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ФЕНИЛПИРИМИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | 2000 |
|
RU2243221C2 |
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ И МЕТОКСИЛИРОВАННЫЕ ЦИКЛОПЕНТА[D]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТ ПРОТЕИНКИНАЗ | 2007 |
|
RU2478632C2 |
Изобретение относится к соединению общей формулы
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R′′, -NR′R′′; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH3, -(СН2)2S(O)2СН3, -(CH2)2S(O)2NHCH3, -(CH2)2NH2, -(CH2)2NHS(O)2CH3 или -(СН2)2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R′′ означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.
,
где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R′′, -NR′R′′, -NR′С(O)-алкил, -NR′S(O)2-алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R2 и R3 независимо друг от друга означают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3;
R4, R5 независимо друг от друга означают водород, -(CR′R")1-(CR′R")1-(CR′R")0,1-OH или -(CR′R′′)1-(CR′R")1-(CR′R")0,1-алкил, где R′ и R′ при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН2)о-пиклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH2)1,2,3NR′R", -(CH2)1,2,3NR′C(O)-алкил, -(CH2)1,2,3NR′S(O)2-алкил, -(СН2)оS(O)-алкил, -(CH2)oS-алкил, -(CH2)oS(O)2-алкил, -(CH2)oS(О)2-NR′R",
R′ означает водород, алкил, -(СН2)оОН, -С(О)Н, -С(О)-алкил, -С(О)-циклоалкил, -S(O)2-алкил, -S(O)2-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)2-N-диалкил,
R" означает водород или алкил; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2)3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR′R")oOH, =O, -СНО, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(СН2)оNR'-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2)oOC(O)NR′R", -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(CH2)o-S(O)-алкилом, -(СН2)о-S-алкилом, -(CH2)oS(O)2-NR′R", -(СН2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH2)1,2,3-NR′-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR′R")oOH, =O, -СНО, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(CH2)oNR′-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2)oOC(O)NR′R", -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(СН2)о-S(O)-алкилом, -(СН2)о-S-алкилом, -(CH2)o-S(O)2-NR′R", -(CH2)o-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(СН2)1,2,3-O-(СН2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR′R")oOH, =O, -CHO, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(СН2)оNR′-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2)oOC(O)NR′R", -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(СН2)о-S(O)-алкилом, -(СН2)о-S-алкилом, -(CH2)o-S(O)2-NR′R", -(CH2)o-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH2)1,2,3-S(O)0,1,2-(CH2)1,2,3-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR′R")oOH, =O, -CHO, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(СН2)оNR'-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2)oOC(O)NR′R", -(CH2)о-S(O)2-алкилом, -(CH2)o-S(O)-алкилом, -(СН2)о-S-алкилом, -(CH2)o-S(O)2-NR′R", -(CH2)о- пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -СН2СН=СН-СН2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR′R")oOH, =O, -CHO, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(СН2)оNR′-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2)oOC(O)NR′R", -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(СН2)о-S(O)-алкилом, -(СН2)о-S-алкилом, -(CH2)o-S(O)2-NR′R", -(CH2)o-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH2)2-S(O)2N(CH3)-CH2, или с -S(O)-O-(CH2)2,3-;
или -NR4R5 представляет
, , ,
, , или
о означает 0, 1, 2 или 3,
или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении.
,
где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, галоген, -(CH2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S- низший алкил, -S(O)2-низший алкил, -C(O)NR′R", -NR′R", -NR′С(O)- низший алкил, -NR′S(O)2-низший алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном или (низш.)алкоксигруппой;
R2 и R3 независимо друг от друга означают водород, галоген, низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3;
R4, R5 независимо друг от друга означают водород, -(CR′R")1-(CR′R")1-(CR′R")0,1-OH или -(CR′R")1-(CR′R")1-(CR′R")0,1-низший алкил, где R' и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН2)о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH2)1,2,3NR′C(О)-низший алкил, -(СН2)1,2,3NR′S(O)2-низший алкил или -(СН2)оS(O)2-низший алкил;
R′ означает водород, низший алкил, -(CH2)оОН, -С(O)Н, -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил или -S(O)2-низший алкил;
R" означает водород или низший алкил;
или R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2)3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, CF3, -(CR′R")oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(CH2)oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-циклоалкилом, (CH2)oOC(О)NR′R", -(СН2)о-S(O)2-низшим алкилом, -(CH2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH2)1,2,3-NR′-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(CH2)3-5, или замещено -(CH2)oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-циклоалкилом, (CH2)oOC(О)NR′R", -(СН2)о-S(О)2-низшим алкилом, -(СН2)о-пирролидинилом или -C(О)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH2)1,2,3-О-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")oOH, =О, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(CH2)oNR'-C(О)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-циклоалкилом, -(CH2)оО-C(O)NR′R", -(CH2)o-S(O)2-низшим алкилом, -(СН2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с
-(CH2)1,2,3-S(O)0,1,2-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(CH2)oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(О)-циклоалкилом, (CH2)oOC(О)NR′R", -(СН2)о-S(O)2-низшим алкилом, -(СН2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -СН2СН=СН-СН2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5,
или замещено -(CH2)oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(O)-низшим алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2)oO-C(O)NR′R", -(CH2)o-S(O)2-низшим алкилом, -(СН2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; о означает 0, 1, 2 или 3;
или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении.
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксиметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-формилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид и
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-(метансульфонилметиламино)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(этилметансульфониламино)-4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид.
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилсульфанилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-4-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфинилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метил-сульфанилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(RS)-3-((RS)-метансульфинилметил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид и
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-диметилсульфамоил-4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метилсульфанил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метансульфинил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид.
, , ,
, , или
и R′ является таким, как описано в п.1.
(1S,3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(рац)-(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-4-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-диоксо-1-окса-4λ6-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-5-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-l-окса-5λ6-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,4,4-тетраоксо-1λ6,4λ6-дитиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,5,5-тетраоксо-1λ6,5λ6-дитиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[(1S,5R)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-8-окса-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(8,8-диоксо-8λ6-тиа-3-аза-бицикло[3.2.1]окт-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид и
(1R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(8-метансульфонил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид.
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил}-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-4-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метилсульфанилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфониламиноэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
N-[6-(2-ацетиламиноэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид.
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1RS,4RS)- или (1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),
(1RS,4SR)- или (1RS,4KS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид(диастереомерный рацемат из примера 348),
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-оксо-1λ4-[1,4]тиазепан-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ6-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ6-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метил-1,1-диоксо-1λ6-[1,2,4]тиадиазинан-4-у1)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-имидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-хлорметансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-диметилсульфамоилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутираид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,5SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,6R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-формил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-циклопропанкарбонил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(4-ацетил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-Диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R′′, -NR′R′′; или обозначает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3;
R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CR′R")1-(CR′R")1-(CR′R")0,1-OH или -(CR′R")1-(CR′R")1-(CR′R")0,1-низший алкил, где R′ и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга и означают С1,2-алкил, -С(O)Н, -(СН2)0-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH2)1,2,3NR′R", -(СН2)1,2,3NR′С(O)-алкил,
-(CH2)1,2,3NR′S(O)2-алкил, -(СН2)oS(O)-алкил, -(СН2)оS-алкил,
-(СН2)оS(O)2-алкил,
R′ означает водород, алкил, -(СН2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2)3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR′R")oOH, =O, -СНО, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(CH2)oNR′-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(СН2)о-S(O)-алкилом, -(CH2)o-S-алкилом, -(CH2)oS(O)2-NR′R", -(CH2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH2)1,2,3-NR′-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR′R")oOH, =O, -СНО, или замещено, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(СН2)о-S(O)-алкилом, -(CH2)о-S-алкилом, -(CH2)o-S(O)2-NR′R", -(CH2)о-пирролидинилом; или образуют кольцо с -(CH2)1,2,3-O-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, -(CR′R")oOH; или образуют кольцо с -(CH2)2-S(O)2N(CH3)-CH2, или с-S(O)-O-(СН2)2,3-; или -NR4R5 представляет
,
, ,
о означает 0, 1, 2 или 3,
где соединениями являются
N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пропил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[бутил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2,3-дигидроксипропил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(1-гидроксиметил-3-метилбутиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-2-метилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксибутиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[(2-гидроксиэтил)пропиламино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[гексил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пентил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R";
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3 и
R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH3, -(CH2)2S(O)2CH3, -(CH2)2S(O)2NHCH3, -(CH2)2NH2, -(CH2)2NHS(O)2CH3 или -(CH2)2NHC(O)CH3.
R′ означает водород, алкил, -(CH2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3.
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метилсульфанилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфониламиноэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R";
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3;
R4 означает водород и
R5 означает -(СН2)о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом;
R′ означает водород, алкил, -(СН2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1RS,2RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксициклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R";
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3 и
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5-, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR′R")o-OH;
R′ означает водород, алкил, -(СН2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дифторфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,
(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2R,5R)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-диметиламинофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-4-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-аминофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метилсульфанилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метансульфонилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-2-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]бензамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксиметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-цианфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-Дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дифторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид и
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R";
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3 и
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5-, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -NR′R";
R′ означает водород, алкил, -(СН2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такие соединения выбираются из группы, включающей
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(RS)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-пирролидин-1-илметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-диметиламино-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-метансульфонил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-S-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
(S)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-[2-(ацетиламинометил)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или
1-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]пирролидин-2-илметиловый эфир (S)-диметилкарбаминовой кислоты,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-(2-гидроксиэтил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[4-амино-4′-(2-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[4-ацетиламино-4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′] бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,
(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,5-дигидрокси-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,
(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид или
(2RS,3RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R";
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3;
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены кольцо с -(CH2)1,2,3-NR′-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR′R")oOH, =O, где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(СН2)оNR′-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(CH2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R";
R′ означает водород, алкил, -(СН2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилимидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-хлорметансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-диметилсульфамоилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,5SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,6R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1 -ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-формил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-циклопропанкарбонил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(4-ацетил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид или
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3; и
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2)1,2,3-O-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, -(CR′R")oOH, =O, где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(CH2)oNR′-C(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(CH2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R";
R′ означает водород, алкил, -(CH2)оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R";
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил,алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3; и
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2)1,2,3-S(O)0,1,2-(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей
низший алкил, галоген, -(CR′R")oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5, или замещено -(СН2)оNR′-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2)oOC(O)NR′R", -(СН2)о-S(O)2-алкилом, -(CH2)о-пирролидинилом или -C(O)NR′R";
R′ означает водород, алкил, -(CH2)оОН, -С(O)Н, -С(O)-алкил, -С(O)-циклоалкил, -S(O)2-алкил, -S(O)2-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)2-N-диалкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1RS,4RS)-или(1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ4-тиазолидин-3-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),
(1RS,4SR)-или(1RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метил-фенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 348),
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-оксо-1λ4-[1,4]тиазепан-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ6-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ6-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-2,5-дигидропиррол-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
где R1 означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2-или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3;
и другие заместители являются такими, как описано в формуле I в п.1.
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2,6-диметокси[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4′] бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-у1)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
N-{6′-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-2-метил [3,4′]бипиридинил-3′-ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,
N-{6′-[бис((2-гидроксиэтил)амино]-4-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{6′-[(2-гидроксиэтил)метиламино]-4-метил-[3,4′]бипиридинил-3′-ил}-N-метилизобутирамид.
где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF3 или CF3;
и -NR4R5 представляют
,
, или
или R′ означает водород, алкил, -(СН2)оОН, - -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил,
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3.
(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(рац)-(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-4-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-диоксо-1-окса-4λ6-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-5-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-1-окса-5λ6-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,4,4-тетраоксо-1λ6,4λ6-дитиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,5,5-тетраоксо-1λ6,5λ6-дитиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[(1S,5R)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-8-окса-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(8,8-диоксо-8λ6-тиа-3-аза-бицикло[3.2.1]окт-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
(1R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(8-метансульфонил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид.
Дорожная спиртовая кухня | 1918 |
|
SU98A1 |
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. | 1921 |
|
SU3A1 |
Трасса для испытания землеройнотранспортных машин | 1981 |
|
SU1035115A1 |
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов | 1917 |
|
SU2A1 |
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов | 1917 |
|
SU2A1 |
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов | 1917 |
|
SU2A1 |
RU 2001125899 A, 27.06.2003. |
Авторы
Даты
2009-02-27—Публикация
2004-06-25—Подача