Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 348 627

(13)

(51)

МПК

C07D401/14(2006-01-01)

C07D401/04(2006-01-01)

C07D413/14(2006-01-01)

A61K31/506(2006-01-01)

A61K31/5377(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

A61P35/02(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005102917/04, 2003-07-04

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-07-04

(22)

дата подачи заявки

2003-07-04

(45)

опубликовано

2009-03-10

(72)

авторы

Брайтенштайн ВернерФюре ПаскальДжейкоб СандраМанли Пол Уилльям

(73)

патентообладатели

Новартис Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ZIMMERMANN JURG et al«Potent and selectiveinhibitoRs of the ABL-kinase: phenylaminopyrimidine (PAP) derivatives»; Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1997, 7(2), 187-92ZIMMERMANN JURG et al«Phenylaminopyrimidine (PAP) derivatives: new class of potent and highly selective PDGF-Receptor autophosphotilation

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ Российский патент 2009 года по МПК C07D401/14 C07D401/04 C07D413/14 A61K31/506 A61K31/5377 A61P35/00 A61P35/02

Описание патента на изобретение RU2348627C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2348627C2

название	год	авторы	номер документа
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ	2008	Брайтенштайн Вернер Фюре Паскаль Джейкоб Сандра Манли Пол Уилльям	RU2445309C2
АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ	1998	Ким Киоунг С. Кимбэлл С. Дэвид Посс Майкл А. Мисра Радж Н. Кай Цхен-Вей Роулинс Дэвид Б. Вебстер Кевин Хант Джон Т. Хэн Уен-Чинг	RU2211839C2
10-АМИНОАЛИФАТИЛДИБЕНЗ (B, F) ОКСЕПИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1996	Клаудиа Бетшарт Каспар Циммерманн	RU2160734C2
ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К МОДУЛЯЦИИ АКТИВНОСТИ КИНАЗЫ Тie-2	2006	Манли Пол У. Мартини-Барон Георг Местан Юрген	RU2404776C2
КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ А) ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИД И Б) ИНГИБИТОР КИНАЗЫ Thr315lle	2007	Манли Пол У.	RU2481840C2
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ-2-ПИРИМИДИНАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ (ЛЕЧЕНИЯ) ОПУХОЛИ	1994	Юрг Циммерманн	RU2135491C1
ПРОИЗВОДНЫЕ СТАУРОСПОРИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АЛЬВЕОЛЯРНОЙ РАБДОМИОСАРКОМЫ	2006	Вахтель Марко Шафер Беат В. Амштутц Ральф	RU2443421C2
НОВЫЕ ПИРИМИДИНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2003	Манли Пол Уилльям Брайтенштайн Вернер Джейкоб Сандра Фюре Паскаль	RU2378267C2
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ-2-ПИРИМИДИНАМИНА	2003	Лойселор Оливье Кауфман Даниель Абель Штефан Бюргер Ханс Михаэль Майзенбах Марк Шмиц Беат Зедельмайер Готфрид	RU2370493C2
КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ЭПОТИЛОНЫ И ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ	2005	Хуан Джерри Миньцзянь Джори Анандхи Ранганатан Линнартц Роналд Ричард Макшини Пол М. Дж.	RU2423980C2

Реферат патента 2009 года ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I

R₁ представляет собой водород; R₂ представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R₄ представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 348 627 C2

1. Соединение формулы I

где R₁ представляет собой водород;

R₂ представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила;

R₄ представляет собой метил;

где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода,

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы I по п.1, где

R₁ представляет собой водород;

R₂ представляет собой фенил, замещенный 3-трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-гидрокси-1-метилэтила, метиламино, этиламино, 2-гидрокси-1-пропиламино, 2-гидрокси-2-пропиламино, диэтиламино, 1H-имидазолила, 2- и 4-метил-1Н-имидазолила, карбамоила, метилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, 4-метилпиперазино, морфолино, метокси, трифторметокси, 2,2,2-трифторэтокси, фенила, 2-, 3- и 4-пиридила, хлора и фтора;

R₄ представляет собой метил;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы I по п.1, где R₁ представляет собой водород;

R₂ представляет собой 3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;

R₄ представляет собой метил;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение формулы I по п.1, являющееся

4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидом

или фармацевтически приемлемой солью такого соединения.

5. Соединение формулы

где R₄ представляет собой метил.

6. Способ получения соединения формулы I по п.1

где символы R₁, R₂ и R₄ являются такими, как определено в п.1, характеризующийся тем, что соединение формулы II

где R₄ является таким, как определено для соединения формулы I, или его производное, где карбоксигруппа -СООН находится в активированной форме, подвергают реакции с амином формулы III

где R₁ и R₂ являются такими, как определено для соединения формулы I, необязательно в присутствии дегидрирующего агента и инертного основания и необязательно в присутствии инертного растворителя;

где указанные выше исходные соединения II и III могут также присутствовать с защищенными функциональными группами, при необходимости, и любую защитную группу в защищенном производном соединения формулы I удаляют.

7. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, включающем в качестве активного ингредиента соединение формулы I по любому одному из пп.1-4 или его или фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

8. Способ лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, который включает введение соединения формулы I по любому одному из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.

9. Применение соединения формулы I по любому одному из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы.

Приоритет по пунктам:

05.07.2002 по пп.1-3, 5-8;

20.12.2002 по пп.4, 9.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2348627C2

ZIMMERMANN JURG et al
«Potent and selectiveinhibitoRs of the ABL-kinase: phenylaminopyrimidine (PAP) derivatives»; Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1997, 7(2), 187-92
Способ рафинирования олова от сурьмы и мышьяка	1976	Дьяков В.Е. Лелюк В.Г. Корюкова Л.М. Степанов Г.И.	SU588762A1
ZIMMERMANN JURG et al
«Phenylaminopyrimidine (PAP) derivatives: new class of potent and highly selective PDGF-Receptor autophosphotilation

RU 2 348 627 C2

Авторы

Брайтенштайн Вернер

Фюре Паскаль

Джейкоб Сандра

Манли Пол Уилльям

Даты

2009-03-10—Публикация

2003-07-04—Подача