Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 351 329

(13)

(51)

МПК

A61K31/426(2006-01-01)

A61K31/194(2006-01-01)

A61K31/235(2006-01-01)

C07C321/26(2006-01-01)

A61P3/10(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005125085/15, 2003-12-18

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-12-18

(22)

дата подачи заявки

2003-12-18

(45)

опубликовано

2009-04-10

(72)

авторы

Отье ВалериАрбелло-Де-Ваккё АнникМуэне ЖерарМараи ДоминикКаргар КатринКергоа Мишлин

(73)

патентообладатели

Мерк Патент Гмбх

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 6323240 А, 27.11.2007US 6048896 A, 11.04.2000US 6288063 А, 11.09.2001US 5877193 А, 02.03.1999US 5958910 А, 28.09.1999.

ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН 3-ГИДРОКСИЛАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА Российский патент 2009 года по МПК A61K31/426 A61K31/194 A61K31/235 C07C321/26 A61P3/10

Описание патента на изобретение RU2351329C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2009 года ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН 3-ГИДРОКСИЛАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и органической химии и касается применения ингибиторов кинуренин 3-гидроксилазы, выбранных из перечисленных ниже соединений, для получения лекарственного средства для лечения диабета, новых соединений, выбранных из

2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;

этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;

этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;

2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

2-(2′ -нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;

а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм, сольватов и гидратов этих соединений, а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием или фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений, а также включающих их фармацевтических композиций для лечения или профилактики диабета или его осложнений. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл.

Формула изобретения RU 2 351 329 C2

1. Применение, по крайней мере, одного соединения, которое ингибирует кинуренин 3-гидроксилазу для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения диабета и его осложнений путем ингибирования кинуренин 3-гидроксилазы, в котором соединение выбрано из
2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты,
а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм;
сольватов и гидратов этих соединений;
а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, или альтернативно фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для профилактики и/или лечения инсулинонезависимого диабета и его осложнений.

3. Соединение, выбранное из
2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты,
а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм;
сольватов и гидратов этих соединений;
а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, или альтернативно фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений.

4. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики диабета или его осложнений, которая включает, в качестве активного составляющего, фармацевтически эффективное количество, по крайней мере, одного соединения, определенного в п.3, отдельно или в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми, подходящими, нетоксичными инертными наполнителями.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2351329C2

Дорожная спиртовая кухня	1918	Кузнецов В.Я.	SU98A1
Устройство для измерения параметров газов	1980	Мецнер Ефим Пиневич Потапов Алексей Алексеевич	SU885869A1
US 6323240 А, 27.11.2007
US 6048896 A, 11.04.2000
Печь для непрерывного получения сернистого натрия	1921	Настюков А.М. Настюков К.И.	SU1A1
US 6288063 А, 11.09.2001
US 5877193 А, 02.03.1999
US 5958910 А, 28.09.1999.

RU 2 351 329 C2

Авторы

Отье Валери

Арбелло-Де-Ваккё Анник

Муэне Жерар

Мараи Доминик

Каргар Катрин

Кергоа Мишлин

Даты

2009-04-10—Публикация

2003-12-18—Подача

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-МЕРКАПТО-БЕНЗОИЛГУАНИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1996	Рольф Герике Манфред Баумгарт Клаус-Отто Минк Норберт Байер	RU2162079C2
Гербицидная композиция	1978	Тецуо Такемацу Хирозо Сегава Такамаро Миура Митио Катани Акира Накамура Тосиеи Атака	SU1153809A3
АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ	2007	Айчер Томас Дэниел Бойд Стивен Армен Чикарелли Марк Йозеф Кондроски Кевин Рональд Хинклин Рональд Джей Сингх Аджай	RU2457207C2
Способ получения меркаптозамещенных 2,3,4,5-тетрагидро-1 @ -3-бензазепинов или их солей	1979	Кеннет Джордж Холден Карл Кайзер	SU1029827A3
4-ОКСОБУТАНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1997	Муане Жерар Доар Лилиан Кергоа Мишелин Мезерай Филипп Мезанжо Дидье	RU2175966C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-4-ФЕНИЛ-4-ОКСОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1994	Марио Вирази Антонио Джиордани Кармела Спечиале Массимо Чини Альберто Бьянкетти	RU2139850C1
4-АРИЛОКСИ ИЛИ 4-АРИЛТИО-ПИПЕРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ	1994	Хельмут Прюхер Рудольф Готтшлих Герд Бартошик Кристоф Зейфрид	RU2135495C1
Способ получения 2-ариламино-гексагидропиримидинов или имидазолинов или их солей или комплексов с солями металлов (варианты)	1979	Хендрик Долман Йоханнес Кэйперс	SU895289A3
Способ получения 1-фенилзамещенных 1,3,5-триазинов или их солей	1974	Герд Айхингер Аксель Габеркорн Гейнрих Келлинг Экарт Кранц Иозеф Рейсдорфф	SU531487A3
Способ получения 2-ариламиногексагидропиримидинов или имидазолидинов или их солей или их комплексов с солями металлов	1980	Хендрик Долман Йоханнес Кэйперс	SU969160A3