ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОРИТЕЛЬ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2009 года по МПК A61K47/44 A61K9/08 A61K9/10 A61K9/107 A61K47/02 A61K47/30 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается композиции ингредиентов растворителя для получения инъекционного раствора, оно может быть использовано для приготовления жидких лекарственных форм.

Известно применение воды для инъекций в качестве растворителя, входящей в состав многих инъекционных лекарственных средств / Требования к «Воде для инъекций» Российской (ФС 42-2620-97) и Европейской (ЕР IV 2002) фармакопее./.

Данный инъекционный растворитель является наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению по технической сущности и достигаемому результату.

Задачей изобретения является расширение арсенала средств для получения лекарственного средства в форме раствора для инъекций пролонгированного действия.

Технический результат - создание нового инъекционного растворителя отечественного производства для приготовления лекарственной формы в виде инъекционного раствора, обладающего эффективностью при инъекционном пути введения, с равномерным распределением в тканях, выраженным и пролонгированным действием действующего вещества за счет композиции инъекционного растворителя.

Указанный технический результат достигается за счет того, что растворитель для получения лекарственного инъекционного раствора, содержащий воду для инъекций, дополнительно содержит низкомолекулярный полиэтилен, эмульгатор Т-2, желатин микрокристаллический, масло оливковое при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Вода для инъекций 1,841 Низкомолекулярный полиэтилен 67,114 Эмульгатор Т-2 16,778 Желатин микрокристаллический 6,717 Масло оливковое до 100

Все компоненты, входящие в состав средства, разрешены для медицинского применения.

Низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ) молекулярной массы 1500-5000 (ТУ 6-05-1837-82) представляет собой вязкую воскообразную жирную и липкую на ощупь массу в толстом слое сероватого цвета без запаха. НМПЭ - смесь полимерных молекул различной длины, для которой характерна надмолекулярная структура, состоящая, в свою очередь, из чередующих аморфных и кристаллических областей, имеющая сетчатую структуру, способствует пролонгированию действующего вещества в составе композиции.

Желатин медицинский микрокристаллический (ГФ X) как вспомогательное вещество - ограниченно набухающее высокомолекулярное соединение, влияющее на фармацевтическую доступность действующего вещества.

Масло оливковое (ГФ X) улучшает структуру композиции, понижает вязкость, повышает текучесть.

Эмульгатор Т-2 (ТУ 18-17-05-76) придает массе достаточную упругость, использован в качестве стабилизатора, пластификатора и эмульгатора.

Предлагаемая композиция инъекционного растворителя обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что композиция растворителя для инъекций обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства в тканях при инъекционном пути введения с помощью шприца с диаметром иглы 1,5 мм, способствует растворению в заявляемом составе введенного действующего лекарственного вещества, оказывает пролонгированное действие и повышает их фармацевтическую доступность за счет входящих вспомогательных веществ.

Пример 1. Состав 100,0 инъекционного растворителя: воды для инъекций - 1,841; НМПЭ - 67,114; эмульгатор Т-2 - 16,778; желатин микрокристаллический - 6,717; масло оливковое - от 6,0 до 7,550.

Получают инъекционный раствор следующим образом.

На водяной бане расплавляют эмульгатор Т-2 при температуре 70°С в выпарительной чашке. К сплаву добавляют 5% воды для инъекций. Водную фазу эмульгируют. К полученному составу добавляют рассчитанное количество предварительно расплавленного НМПЭ. Смесь тщательно перемешивают. К полученной смеси добавляют предварительно измельченный желатин микрокристаллический и масло оливковое. Полученную композицию тщательно перемешивают, фильтруют, расфасовывают в стерильные флаконы под обкатку и стерилизуют при 100°С 30 минут.

Полученный инъекционный растворитель представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см³, рН - 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции инъекционный растворитель надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобен и гигиеничен в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов.

Пример 2. Изготавливают инъекционный растворитель пролонгированного действия аналогичным образом. В качестве действующего вещества введен 5-фторурацил - 5% водный раствор 5-фторурацила (5-фторурацил растворяют в воде для инъекций). Состав 100,0 средства для лечения онкологических заболеваний в виде раствора для инъекций: 5-фторурацил - 0,087; вода для инъекций - 1,754; НМПЭ - 67,114; эмульгатор Т-2 - 16,778; желатин микрокристаллический - 6,717; масло оливковое - 7,550. Полученное средство, приготовленное с использованием инъекционного растворителя, представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см³, рН - 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции средство надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобно и гигиенично в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов. Полученное лекарственное средство надежно удерживается в тканях, за счет композиции инъекционного растворителя обеспечивает пролонгированное действие цитостатика.

Пример 3. Изготавливают инъекционный растворитель пролонгированного действия аналогичным образом. В качестве действующего вещества введен мономицин из расчета 0,25 или 0,5, который предварительно растворяют в воде для инъекций. Полученное средство, приготовленное с использованием инъекционного растворителя, представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см³, рН - 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции средство надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобно и гигиенично в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов. Полученное лекарственное средство надежно удерживается в тканях, за счет композиции инъекционного растворителя обеспечивает пролонгированное действие антибиотика.

Пример 4. Изготавливают инъекционный растворитель пролонгированного действия аналогичным образом. В качестве действующего вещества введен канамицин сульфат для парентерального применения из расчета 0,25 или 0,5, который предварительно растворяют в воде для инъекций. Полученное средство, приготовленное с использованием инъекционного растворителя, представляет собой однородную вязкую массу белого цвета с желтоватым оттенком, плотность - 1,3 г/см³, рН 6,0, имеет вязкую консистенцию. За счет консистенции и физико-химических свойств композиции средство надежно удерживается в тканях при инъекционном введении, за счет входящих вспомогательных веществ оказывает пролонгированное действие действующих веществ, вводимых в заявляемый состав, а также удобно и гигиенично в применении, что объясняется предлагаемой композицией ингредиентов. Полученное лекарственное средство надежно удерживается в тканях, за счет композиции инъекционного растворителя обеспечивает пролонгированное действие антибиотика.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается композиции ингредиентов растворителя для получения лекарственного инъекционного раствора. Предлагаемое средство содержит воду для инъекций, НМПЭ, эмульгатор Т-2, желатин микрокристаллический, масло оливковое при определенном соотношении компонентов. Предлагаемое средство обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства в тканях при инъекционном пути введения, повышает его фармацевтическую доступность за счет входящих вспомогательных веществ, обладает пролонгированным действием, удобно и гигиенично в применении.

Растворитель для получения лекарственного инъекционного раствора, содержащий воду для инъекций, отличающийся тем, что он дополнительно содержит низкомолекулярный полиэтилен, эмульгатор Т-2, желатин микрокристаллический, масло оливковое при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Вода для инъекций 1,841 Низкомолекулярный полиэтилен 67,114 Эмульгатор Т-2 16,778 Желатин микрокристаллический 6,717 Масло оливковое До 100