ПОКРЫТИЯ ДЛЯ АБРАЗИВОВ В СОДЕРЖАЩИХ ПЕРОКСИД КОМПОЗИЦИЯХ Российский патент 2017 года по МПК A61K8/22 A61K8/26 A61K8/36 A61K8/81 A61Q11/02 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Составы для чистки зубов, включающие пероксид, известны и применимы для очистки и отбеливания зубов. Пероксид может отбеливать зубы, удалять пятна и уничтожать кариогенные бактерии. Однако пероксидные соединения являются высокореакционноспособными и поэтому их затруднительно включать в составы. Кроме того, пероксид водорода может самопроизвольно разлагаться с образованием газообразного кислорода (O₂) и воды, так что при хранении контейнеры для средства для чистки зубов могут вздуваться, разрываться или протекать и оставшийся состав не будет содержать остаточное количество пероксида, достаточное для эффективной очистки и отбеливания зубов. Некоторые составы изначально обладают очень большими концентрациями пероксида, который со временем разлагается, так что точное количество пероксида, поставляемого при нанесении, непостоянно и сильно зависит от того, насколько долго и при каких условиях хранили средство для чистки зубов.

Однако известные отбеливающие композиции для чистки зубов, содержащие пероксид, могут характеризоваться неприемлемой степенью разложения пероксида и потерей эффективности отбеливания вследствие хранения до продажи или у пользователя.

Таким образом, необходимы улучшенные содержащие пероксид отбеливающие композиции для ухода за полостью рта, например композиции для чистки зубов, которые обеспечивает улучшенную косметическую стабильность пероксида и поэтому химически стабильны при длительном хранении и являются подходящими для ежедневного использования потребителем без значительной потери эффективности отбеливания. Варианты осуществления настоящего изобретения по меньшей мере частично направлено на решение этой задачи.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения относятся к однофазной отбеливающей композиции для ухода за полостью рта, которая обеспечивает косметическую химическую стабильность пероксида, и одновременно сохраняется физическая стабильность композиции, и поэтому она химически и физически стабильна при длительном хранении и является подходящей для ежедневного использования потребителем, и остается эффективной для очистки и отбеливания зубов.

Соответственно, настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, включающей (i) пероксидный отбеливающий агент и (ii) абразив в виде частиц, в которой на частицы предварительно нанесен слой покрытия, включающий материал покрытия, выбранный из группы, включающей в основном насыщенную C₂-C₃₀ жирную кислоту, мононенасыщенную C₁₂-C₃₀ жирную кислоту и силиконовый полимер или комбинацию двух или большего количества из них.

Материал покрытия необязательно обладает средней молекулярной массой, равной менее 500.

В основном насыщенная C₂-C₃₀ жирная кислота и мононенасыщенная C₁₂-C₃₀ жирная кислота каждая необязательно обладает содержанием насыщенных углерод-углеродных связей, составляющим не менее 90%, кроме того, необязательно не менее 94%.

В основном насыщенная C₂-C₃₀ жирная кислота необязательно представляет собой в основном насыщенную C₁₂-C₂₄ жирную кислоту, например стеариновую кислоту.

Мононенасыщенная C₁₂-C₃₀ жирная кислота необязательно представляет собой мононенасыщенную C₁₆-C₃₀ жирную кислоту, например олеиновую кислоту.

Силиконовое соединение необязательно представляет собой полидиалкилсилоксан, например полидиметилсилоксан.

Слой покрытия необязательно является неионогенным.

Слой покрытия необязательно характеризуется минимальной толщиной монослоя материала покрытия, обычно равной не менее 10 Å.

Слой покрытия необязательно содержится в количестве, составляющем от 0,01 до 10 мас.% в пересчете на массу частиц абразива с покрытием, например от 0,05 до 10 мас.%.

Абразив необязательно выбран из группы, включающей по меньшей мере один из следующих: прокаленный оксид алюминия, диоксид кремния, оксид циркония, пирофосфат кальция, дикальцийфосфат и осажденный карбонат кальция или любую смесь двух или большего количества из них.

Абразив, на который предварительно нанесено покрытие, необязательно обладает частицами со средним размером, равным от 1 до 20 мкм.

Абразив, на который предварительно нанесено покрытие, необязательно содержится в количестве, составляющем от 2 мас.% до 20 мас.% в пересчете на массу композиции.

Пероксидный отбеливающий агент необязательно выбран из группы, включающей пероксид водорода, комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция и перкарбонат натрия или любую смесь двух или большего количества из них.

Пероксидный отбеливающий агент необязательно представляет собой комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, абразив представляет собой прокаленный оксид алюминия и материал покрытия представляет собой стеариновую кислоту.

Сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент необязательно содержится в количестве, составляющем от 3 мас.% до 8 мас.%, кроме того, необязательно от 5 мас.% до 7 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция, дополнительно включающая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной более 5000 Да, в основном не содержит блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной менее 5000 Да. Обычно блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом представляет собой (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, в котором x является целым числом, равным 80-150, и y является целым числом, равным 30-80. Блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом необязательно содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 10 мас.% в пересчете на массу композиции.

Комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода необязательно содержится в количестве, составляющем от 3 мас.% до 8 мас.% в пересчете на массу композиции. Отбеливающий комплекс необязательно содержит 10-30 мас.% пероксида водорода и 5-15 мас.% общего азота в пересчете на массу отбеливающего комплекса. Полное количество пероксида водорода необязательно составляет от 0,5 мас.% до 3 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает полиэтиленгликоль, обладающий средней молекулярной массой, равной от 400 до 800 Да. Полиэтиленгликоль необязательно содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 15 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает по меньшей мере одно влагоудерживающее средство, выбранное из группы, включающей глицерин и пропиленгликоль или их смесь. По меньшей мере одно влагоудерживающее средство необязательно содержится в количестве, составляющем от 35 мас.% до 60 мас.% в пересчете на массу композиции, кроме того, необязательно от 30 мас.% до 55 мас.% в пересчете на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит пропиленгликоль в количестве, составляющем от 15 мас.% до 30 мас.% в пересчете на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит глицерин в количестве, составляющем от 15 мас.% до 30 мас.% в пересчете на массу композиции.

Композиция необязательно содержит менее 3 мас.% воды в пересчете на массу композиции.

Композиция необязательно представляет собой однофазную композицию.

В некоторых вариантах осуществления композиция представляет собой зубную пасту, включающую абразив - прокаленный оксид алюминия, на который предварительно нанесен слой покрытия.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит анионогенное поверхностно-активное вещество в количестве, составляющем от 0,5 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции.

В предпочтительных вариантах осуществления настоящего изобретения композиции для ухода за полостью рта химически и физически стабильны при длительном хранении и остаются эффективными для очистки и отбеливания зубов, обладают хорошей косметической стабильностью во время изготовления и использования композиций.

Авторы настоящего изобретения неожиданно установили, что абразив, на который предварительно нанесен тонкий слой покрытия из органических углеродсодержащих или кремнийсодержащих молекул, может увеличить стабильность пероксида в средстве для чистки зубов в отличие от частиц абразива без покрытия.

Путем использования материала покрытия, который не взаимодействует с пероксидом, когда он нанесен на абразив, можно увеличить стабильность пероксида.

Настоящее изобретение также относится к способу отбеливания зуба, включающему нанесение композиции, предлагаемой в настоящем изобретении, на поверхность зуба млекопитающего.

Другие варианты осуществления настоящего изобретения станут понятны из подробного описания и примеров.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

При использовании в настоящем изобретении диапазоны использованы для краткого описания всех и каждого значений, которые находятся в диапазоне. Любое значение, которое находится в диапазоне, можно выбрать в качестве конца диапазона.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, включающей (i) пероксидный отбеливающий агент и (ii) абразив в виде частиц, в которой на частицы предварительно нанесен слой покрытия, включающий материал покрытия, выбранный из группы, включающей в основном насыщенную C₂-C₃₀ жирную кислоту, мононенасыщенную C₁₂-C₃₀ жирную кислоту и силиконовый полимер или комбинацию двух или большего количества из них.

Композиция для ухода за полостью рта обычно представляет собой однофазную композицию, например зубную пасту.

В некоторых вариантах осуществления абразив выбран из группы, включающей по меньшей мере один из следующих: прокаленный оксид алюминия, диоксид кремния, оксид циркония, фосфат кальция, пирофосфат кальция, дикальцийфосфат, дикальцийортофосфат, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и осажденный карбонат кальция или комбинацию двух или большего количества из них.

Обычно абразив, на который предварительно нанесено покрытие, содержится в количестве, составляющем от 2 мас.% до 20 мас.% в пересчете на массу композиции.

Средний размер частиц абразива обычно равен от примерно 0,1 до примерно 30 мкм, например от примерно 1 до примерно 20 мкм или от примерно 5 до примерно 15 мкм. Абразив, на который предварительно нанесено покрытие, необязательно обладает частицами со средним размером, равным от 1 до 10 мкм.

В некоторых вариантах осуществления частицы абразива характеризуются поглощением масла, равным от примерно 5 г до примерно 250 г/100 г. В некоторых вариантах осуществления частицы абразива обладают площадью поверхности, равной примерно от 0,1 до 500 м²/г, более предпочтительно от 10 до 300 м²/г, еще более предпочтительно от 50 до 200 м²/г.

В некоторых вариантах осуществления абразив представляет собой оксид алюминия. В некоторых вариантах осуществления абразив представляет собой прокаленный оксид алюминия.

В некоторых вариантах осуществления материал покрытия обладает средней молекулярной массой, равной менее 500.

В некоторых вариантах осуществления в основном насыщенная C₂-C₃₀ жирная кислота и мононенасыщенная C₁₂-C₃₀ жирная кислота каждая обладает содержанием насыщенных углерод-углеродных связей, составляющим не менее 90%, кроме того, необязательно не менее 94%. Материал покрытия не должен включать молекулы, обладающие более, чем очень незначительным содержанием сопряженных кратных связей, например, образующихся с помощью алкенов, алкинов или других сопряженных молекул, поскольку такие кратные связи вступают в реакцию с пероксидом при нанесении на частицы абразива, что приводит к разложению пероксида.

В некоторых вариантах осуществления в основном насыщенная C₂-C₃₀ жирная кислота представляет собой в основном насыщенную C₁₂-C₂₄ жирную кислоту, например стеариновую кислоту.

В некоторых вариантах осуществления мононенасыщенная C₁₂-C₃₀ жирная кислота представляет собой мононенасыщенную C₁₆-C₃₀ жирную кислоту, например олеиновую кислоту.

В некоторых вариантах осуществления силиконовый полимер представляет собой полидиалкилсилоксан, например полидиметилсилоксан.

В некоторых вариантах осуществления силиконовый полимер выбран из группы, включающей гель силиконового эластомера, стеарокситриметилсилан (и) стеариловый спирт, алкилметилсилоксан, сополимер алкилметилсилоксана с полиолом, полифенилсилсесквиоксан, триметилсилоксисиликат, метилсиликоновую смолу и кроссполимер кротоновая кислота/винил C₈-C₁₂-изоалкиловые сложные эфиры/VA/бис-винилдиметикон.

В некоторых вариантах осуществления слой покрытия является неионогенным.

В некоторых вариантах осуществления слой покрытия обладает толщиной, равной не менее минимальной толщины монослоя материала покрытия, обычно равной не менее 1 ангстрем (Å). В некоторых вариантах осуществления толщина слоя покрытия равна от примерно 1 Å до примерно 10 нм. В некоторых вариантах осуществления толщина слоя покрытия равна от примерно 10 Å до примерно 1 нм. В некоторых вариантах осуществления масса слоя покрытия составляет от 0,01 до 10 мас.% в пересчете на массу частиц абразива, на который нанесено покрытие.

В некоторых вариантах осуществления отбеливающий агент может представлять собой любой пероксидный отбеливающий агент, например пероксид водорода или источник связанного пероксида водорода, такой как комплекс PVP-H₂O₂, пероксид мочевины, пероксид кальция или перкарбонат натрия.

В некоторых вариантах осуществления комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода содержится в количестве, составляющем от 0,5 мас.% до 16 мас.% в пересчете на массу композиции.

Обычно отбеливающий комплекс содержит 10-30 мас.% пероксида водорода и 5-15 мас.% общего азота в пересчете на массу отбеливающего комплекса. В некоторых вариантах осуществления полное количество пероксида водорода составляет от 0,05 мас.% до 5 мас.% в пересчете на массу композиции, например от 0,1 до 3 мас.%, например примерно 1 мас.%, примерно 2 мас.% или примерно 3 мас.%.

Обычно отбеливающий комплекс содержит примерно 15-25 мас.%, например примерно 17-22% пероксида водорода, и примерно 7-12 мас.% общего азота; например, обладающего такими же техническими характеристиками, как Полипласдон® XL-10, например Полипласдон® XL-10F, например, выпускающийся фирмой International Specialty Products (Wayne, NJ).

В некоторых вариантах осуществления композиция включает загущающую систему, в которой содержится загущающий агент, такой как сшитый поливинилпирролидон, который загущает композицию для того, чтобы пользователь мог выдавить композицию из контейнера, такого как туба, чтобы композицию можно было использовать в качестве зубной пасты или геля.

В некоторых вариантах осуществления сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент содержится в количестве, составляющем от 3 мас.% до 8 мас.%, кроме того, необязательно от 5 до 7 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно могут включать дополнительный перорально приемлемый загущающий агент, выбранный из группы, без наложения ограничений включающей один или большее количество из следующих: карбомеры, также известные под названием карбоксивиниловые полимеры, каррагенаны, также известные под названием ирландский мох, и более предпочтительно каррагенан (йота-каррагенан), обладающие большой молекулярной массой полиэтиленгликоли (такие как КАРБОВАКС®, выпускающийся фирмой The Dow Chemical Company), целлюлозные полимеры, такие как гидоксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и их соли, например натриевая соль CMC, натуральные камеди, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, гуммиарабик и трагакантовая камедь, и коллоидный алюмосиликат магния и их смеси. Такие дополнительные загущающие агенты необязательно содержатся в полном количестве, составляющем от примерно 0,1 мас.% до примерно 50 мас.%, например от примерно 0,1 мас.% до примерно 35 мас.% или от примерно 1 мас.% до примерно 15 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает полимерные загустители, выбранные из группы, включающей (i) полиэтиленгликоль, (ii) блок-сополимеры этиленгликоль - пропиленгликоль, обладающие молекулярной массой, равной не менее 5000, и (iii) их комбинации.

В некоторых вариантах осуществления композиция включает блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом формулы (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, в котором x является целым числом, равным 80-150, например 100-130, например примерно 118, и y является целым числом, равным 30-80, например примерно 60-70, например примерно 66, обладающий средней молекулярной массой, равной более 5000, например 8000 - 13000 Да, например примерно 9800.

В некоторых вариантах осуществления композиция, включающая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной более 5000 Да, в основном не содержит блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной менее 5000 Да. Блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом необязательно содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 10 мас.% в пересчете на массу композиции. Блок-сополимеры этиленоксид/пропиленоксид применимы, но обладающие большей молекулярной массой, например > 5000 Да, являются предпочтительными, например, включая PLURACARE® L1220 (выпускающийся фирмой BASF, Wyandotte, Mich., United States of America).

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает полиэтиленгликоль, обладающий средней молекулярной массой, равной от 400 до 800 Да, например примерно 600 Да. Обладающий низкой или средней молекулярной массой полиэтиленгликоль, например PEG 400, PEG 600, PEG 800, PEG 1000 и их смеси применимы в композициях некоторых вариантов осуществления настоящего изобретения.

Кроме того, полиэтиленгликоль необязательно может содержаться в количестве, составляющем от 5 мас.% до 15 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно включать стабилизирующее количество дополнительного линейного поливинилпирролидона.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, также может включать различные ингредиенты для чистки зубов, предназначенные для регулирования реологических характеристик и вкуса композиции, такие как влагоудерживающие средства, поверхностно-активные агенты, или гелеобразующие агенты и т. п.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта включает разбавитель для активных компонентов. Разбавитель может включать влагоудерживающие средства, например, выбранные из группы, включающей глицерин, пропиленгликоль или их комбинацию.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит от примерно 35 до примерно 60 мас.%, необязательно от примерно 30 до примерно 55 мас.% влагоудерживающего средства в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит пропиленгликоль в количестве, составляющем от 15 мас.% до 30 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит глицерин в количестве, составляющем от 15 мас.% до 30 мас.% в пересчете на массу композиции.

Типичные композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, обладают "низким содержанием" воды и это означает, что полная концентрация воды, включая любую свободную воду и всю воду, содержащуюся в любых ингредиентах, составляет менее примерно 5 мас.%, предпочтительно менее 3 мас.%, предпочтительно менее 2 мас.% воды.

Композиция необязательно содержит менее 3 мас.% воды в пересчете на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит менее 2 мас.% воды, например менее 1 мас.% воды. В некоторых вариантах осуществления композиция является в основном безводной.

Предпочтительно, чтобы ингредиенты разбавителя, в частности, приводили к образованию средства для чистки зубов, обладающего вязкостью, равной от примерно 10000 сП до примерно 700000 сП, предпочтительно от примерно 30000 сП до примерно 300000 сП.

Как известно специалисту в данной области техники, композиции для ухода за полостью рта, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают другие материалы, такие как, например, противокариозные средства, десенсибилизирующие средства, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные агенты, такие как поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, и модуляторы пены, регулирующие pH агенты, абразивы, в дополнение к перечисленным выше, влагоудерживающие средства, агенты, обеспечивающие приятные ощущения во рту, подсластители, вкусовые агенты, окрашивающие вещества, консерванты и их комбинации. Следует понимать, что хотя общие характеристики каждой из указанных выше категорий материалов могут различаться, могут быть некоторые общие характеристики и любой данный материл может служить для многих целей в двух или большем количестве таких категорий материалов. Носитель предпочтительно выбирают так, чтобы он был совместим с другими ингредиентами композиции.

При желании в композицию можно включать ароматизаторы, подсластители, окрашивающие вещества, модуляторы пены, агенты, обеспечивающие приятные ощущения во рту, и другие добавки.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, могут включать поверхностно-активный агент (поверхностно-активное вещество). Подходящие поверхностно-активные вещества включают без наложения ограничений растворимые в воде C₈-C₂₀ алкилсульфаты, сульфированные моноглицериды C₈-C₂₀ жирных кислот, саркозинаты, таураты, лаурилсульфат натрия, кокоилмоноглицеридсульфонат натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизоэтионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия и кокоамидопропилбетаин.

В некоторых вариантах осуществления композиция может дополнительно включать анионогенное поверхностно-активное вещество, например лаурилсульфат натрия (SLS). В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит анионогенное поверхностно-активное вещество в количестве, составляющем от 0,5 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают один или большее количество дополнительных активных материалов, которые применимы для предупреждения или лечения патологического состояния или нарушения мягких или твердых тканей полости рта, для предупреждения или лечения физиологического нарушения или патологического состояния, или для обеспечения благоприятного косметического воздействия.

В различных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для ухода за полостью рта включает агент для предотвращения образования зубного камня (для предупреждения появления). Обычно агенты для предупреждения появления зубного камня считаются несовместимыми с некоторыми отбеливающими агентами, но варианты осуществления настоящего изобретения включают агенты для предупреждения появления зубного камня и отбеливающие агенты в одной фазе отбеливающей композиции.

Подходящие агенты для предотвращения образования зубного камня включают без наложения ограничений фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), гексаметафосфаты, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты. Обычно агент для предотвращения образования зубного камня содержится в количестве, составляющем от примерно 0,1% до примерно 30 мас.% в пересчете на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта могут включать смесь различных агентов для предотвращения образования зубного камня.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает агент для предупреждения появления зубного камня, например, выбранный из группы, включающей тетранатрийпирофосфат (TSPP) и триполифосфат натрия (STPP).

В одном предпочтительном варианте осуществления используют тетранатрийпирофосфат (TSPP) и триполифосфат натрия (STPP). Агент для предотвращения образования зубного камня содержит TSPP в количестве, равном примерно 1-2%, и STPP в количестве, равном от примерно 7% до примерно 10%, все в пересчете на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта необязательно может включать по меньшей мере один перорально приемлемый источник фторид-ионов. Можно использовать любой известный или разработанный в данной области техники. Подходящие источники фторид-ионов включают фторид, монофторфосфат и фторсиликат. Одно или большее количество образующих фторид-ионы соединений необязательно содержатся в количестве, обеспечивающем предоставление всего от примерно 100 до примерно 20000 част./млн, от примерно 200 до примерно 5000 част./млн или от примерно 500 до примерно 2500 част./млн фторид-ионов, все в пересчете на массу композиции.

Композиции могут включать ионы олова(II) или источник ионов олова(II). Подходящие источники ионов олова(II) включают без наложения ограничений фторид олова(II), другие галогениды олова(II), такие как хлорид дигидрат, пирофосфат олова(II), органические карбоксилаты олова(II), такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат олова(II), этиленглиоксид олова(II) и т. п. Один или большее количество источников ионов олова(II) необязательно и иллюстративно содержатся в полном количестве, составляющем от примерно 0,01% до примерно 10%, например от примерно 0,1% до примерно 7% или от примерно 1% до примерно 5%, все в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают антимикробный (например, антибактериальный) агент, например триклозан. Дополнительный иллюстративный перечень подходящих бактерицидных агентов приведен, например в патенте US № 5776435, выданном Gaffar et al., содержание которого включено в настоящее изобретение в качестве ссылки. Один или большее количество противомикробных агентов необязательно содержатся в антимикробно эффективном полном количестве, обычно составляющем от примерно 0,05% до примерно 10%, например от примерно 0,1% до примерно 3%, все в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают антиоксидант. Можно использовать любой перорально приемлемый антиоксидант, включая бутилированный гидроксианизол (BHA), бутилированный гидрокситолуол (BHT), витамин A, каротиноиды, витамин E, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, растительные антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно могут включать слюногонный или стимулирующий слюноотделение агент, средство для предупреждения образования зубного налета, противовоспалительное средство и/или десенсибилизирующее средство.

Хотя ингредиенты иногда указаны в настоящем изобретении, как категории, например, влагоудерживающее средство, антиоксидант, загуститель и т.п., эти указания приведены для удобства и ясности и не являются ограничивающими. В композициях все ингредиенты могут обладать функциями, дополнительными к их главной функции, и могут вносить вклад в общие характеристики композиции, включая ее стабильность, эффективность, консистенцию, ощущение во рту, вкус, запах и т. п.

Предложены способы отбеливания поверхности полости рта человека или животного, включающие хранение в стабильной форме композиции, предлагаемой в настоящем изобретении, и соприкосновение указанной композиции с поверхностью полости рта. При использовании в настоящем изобретении " животное" включает высших млекопитающих, не являющихся людьми, такие как собачьи, кошачьи и лошадиные. Композиция для ухода за полостью рта соприкасается с поверхностью полости рта млекопитающего и при этом отбеливает зубы высокоэффективным образом без какого-либо неблагоприятного взаимодействия между отбеливающим агентом, несовместимым с пероксидом абразивом и другими ингредиентами.

В различных вариантах осуществления предпочтительно то, что композицию для ухода за полостью рта наносят на поверхность полости рта и она с взаимодействует с ней. Средство для чистки зубов, полученное в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения, предпочтительно наносят на поверхность полости рта регулярно, предпочтительно ежедневно, по меньшей мере один раз в день в течение нескольких дней, но альтернативно через день или через два дня. Композицию для ухода за полостью рта предпочтительно наносят на поверхности полости рта от 1 до 3 раз в день в течение от не менее 2 недель до 8 недель, от 4 месяцев до 3 лет, или более вплоть до истечения срока годности.

Настоящее изобретение иллюстрируется приведенными ниже неограничивающими примерами.

ПРИМЕРЫ

Сравнительный пример 1

Средство для чистки зубов готовили в соответствии со сравнительным примером 1. Композиция включала следующие ингредиенты, приведенные в таблице 1, в которой количества указаны в мас.%:

Таблица 1 Ингредиент Сравнительный пример 1 Пример 1 Сополимер PEG₁₁₈/PPG₆₆ (Pluracare L1220F) 7,5 7,5 Глицерин 25,36 25,36 Пропиленгликоль 25 25 PEG 600 10 10 Сшитый PVP 3,5 3,5 Сшитый комплекс PVP/H₂O₂ 11 11 Тетранатрийпирофосфат (TSPP) 2 2 Сукралоза 0,05 0,05 Натриевая соль сахарина 0,6 0,6 Монофторфосфат натрия 0,76 0,76 Лаурилсульфат натрия 2 2 Бутилированный гидрокситолуол (BHT) 0,03 0,03 85 мас.% сиропообразная фосфорная кислота 0,2 0,2 Ароматизатор 2 2 Прокаленный оксид алюминия 10 -- Прокаленный оксид алюминия с покрытием из стеариновой кислоты -- 10 Всего 100 100

Средство для чистки зубов сравнительного примера 1 включает пероксидный отбеливающий агент, представляющий собой комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода. Пероксид водорода содержится в количестве, составляющем 2 мас.% в пересчете на полную массу средства для чистки зубов. Средство для чистки зубов включает в основном безводный разбавитель, представляющий собой сополимер PEG₁₁₈/PPG₆₆ (Pluracare L1220F), глицерин, пропиленгликоль и PEG 600.

Абразив представляет собой прокаленный оксид алюминия, продающийся фирмой Nabaltec AG, Germany под торговым названием NO 283.

В первой методике исследования для определения химической стабильности пероксида водорода стабильность пероксида водорода в средстве для чистки зубов сравнительного примера 1 определяли с помощью двух разных методик исследования. В одной методике исследования определяли химическую стабильность пероксида водорода в средстве для чистки зубов, а в другой методике исследования определяли физическую стабильность всего состава для чистки зубов.

Пероксид водорода химически разлагается с образованием продуктов разложения, воды и газообразного кислорода, причем 2 моля пероксида водорода приводят к образованию одного моля кислорода. Однако один моль газообразного кислорода обладает более значительным объемом, чем 2 моля пероксида водорода, и поэтому вследствие химического разложения пероксида водорода в закрытой тубе средства для чистки зубов может значительно повыситься давление.

В сравнительном примере 1 в изготовленную из обычного эластичного полимера тубу для зубной пасты, обладающую заплечиком шириной 38 мм и вмещающую 125 г средства для чистки зубов, помещали 125 г средства для чистки зубов и тубу закрывали обычным колпачком.

В первой методике исследования для определения химической стабильности пероксида водорода в средстве для чистки зубов усиливающееся вспучивание содержащего пероксид водорода состава для чистки зубов сравнительного примера 1, обусловленное разложением пероксида водорода, измеряют на основе получения бокового цифрового изображения тубы с помощью фотокамеры. Для расчета площади изображения, занимаемой тубой, используется программное обеспечение для анализа изображений. По мере вспучивания тубы вследствие внутреннего давления, оказываемого газообразным кислородом, соответственно увеличивается площадь изображения, занимаемая тубой.

Изображения получали на следующий день после приготовления средства для чистки зубов (в качестве исходного изображения), после проведения ускоренного старения при 55°C в течение 3 дней и после проведения ускоренного старения при 55°C в течение 7 дней. Полученные изображения масштабировали на ширину заплечика тубы. В таблице 2 представлена зависимость увеличения площади тубы от времени при 55°C.

Таблица 2 Через 3 дня при 55°C (увеличение площади по сравнению с исходной, %) Через 7 дней при 55°C (увеличение площади по сравнению с исходной, %) Сравнительный пример 1 7,3 11,6 Пример 1 1,6 2,6

Можно видеть, что в сравнительном примере 1 происходило значительное увеличение площади изображения тубы и это показывает то, что в течение проведения исследования по ускоренному старению происходило значительное разложение пероксида водорода Таким образом, композиция сравнительного примера 1 по данным исследования по ускоренному старению обладала плохой химической стабильностью.

Затем определяли физическую стабильность средства для чистки зубов сравнительного примера 1, включающего пероксид водорода и абразив - прокаленный диоксид алюминия.

Для оценки физической стабильности структуры средства для чистки зубов образец средства для чистки зубов сравнительного примера 1 центрифугировали при 2050 об/мин с помощью аналитической центрифуги (Lumisizer 110, выпускающейся L.U.M. GmbH, Berlin). С помощью центрифуги Lumisizer разделение продукта определяется путем измерения светопропускания через пробирку для центрифуги в зависимости от времени. Если жидкая фаза средства для чистки зубов отделяется от твердой фазы, то светопропускание через пробирку увеличивается.

Исследовали заранее заданную массу средства для чистки зубов сравнительного примера 1. В таблице 3 приведено время, которое было необходимо для образования заранее заданного количества жидкости в тубе, которое определяли, как типичное для неприемлемого физического разделения твердой и жидкой фаз. Чем больше времени необходимо для образования заранее заданного количества жидкости, тем более физически стабильным был состав средства для чистки зубов.

Таблица 3 Время до разделения Сравнительный пример 1 5 ч 40 мин Пример 1 7 ч 10 мин

Пример 1

Средство для чистки зубов готовили в соответствии с примером 1 и его состав также приведен в таблице 1.

Средство для чистки зубов примера 1 обладало таким же составом, как средство для чистки зубов примера 1, с тем отличием, что в примере 1 абразив представляет собой прокаленный оксид алюминия, на который предварительно нанесено покрытие из стеариновой кислоты.

И в этом случае стабильность пероксида водорода в средстве для чистки зубов примера 1 определяли по тем же двум методикам исследования, которые описаны выше для сравнительного примера 1.

В первой методике исследования для определения химической стабильности пероксида водорода в средстве для чистки зубов также в изготовленную из обычного эластичного полимера тубу такого же типа для зубной пасты помещали 125 г средства для чистки зубов примера 1 и тубу закрывали обычным колпачком.

И в этом случае изображения получали на следующий день после приготовления средства для чистки зубов (в качестве исходного изображения), после проведения ускоренного старения при 55°C в течение 3 дней и после проведения ускоренного старения при 55°C в течение 7 дней. Полученные изображения масштабировали на ширину заплечика тубы. В таблице 2 представлена зависимость увеличения площади тубы от времени при 55°C для средства для чистки зубов примера 1.

Из сопоставления данных, полученных для примера 1 и сравнительного примера 1, можно видеть, что покрытие из стеариновой кислоты на частицах абразива - прокаленного диоксида алюминия приводит к значительному уменьшению разложения пероксида водорода в композиции для чистки зубов, что значительно увеличивает химическую стабильность пероксидного отбеливающего агента в средстве для чистки зубов.

Во второй методике исследования для определения физической стабильности средства для чистки зубов, включающего пероксид водорода и абразив - прокаленный оксид алюминия, на который предварительно нанесено покрытие из стеариновой кислоты, такую же массу средства для чистки зубов центрифугировали и исследовали, как это описано выше для сравнительного примера 1. Средства для чистки зубов примера 1 и сравнительного примера 1 обладали одинаковыми массами жидких и твердых ингредиентов.

В таблице 3 приведено время, необходимое для обеспечения такой же степени разделения твердой и жидкой фаз. Можно видеть, что время до разделения для примера 1 значительно увеличилось по сравнению с временем для сравнительного примера 1.

В дополнение к улучшению химической стабильности содержащего пероксид состава для чистки зубов, как это показано в таблице 2, в таблице 3 показано, что нанесение на оксид алюминия покрытия из стеариновой кислоты также приводит к улучшению физической стабильности структуры, удерживающей вместе твердую и жидкую фазы средства для чистки зубов.

Результаты этих исследований вместе показывают, что предварительное нанесение на оксид алюминия покрытия из стеариновой кислоты приводит к улучшению химической стабильности пероксида водорода в средстве для чистки зубов и также приводит к улучшению общей физической стабильности структуры средства для чистки зубов.

Пример 2

Пример 1 показывает, что предварительное нанесение на мелкие частицы прокаленного оксида алюминия покрытия из стеариновой кислоты приводит к улучшению стабильности пероксида в неводном составе для чистки зубов по сравнению со случаем добавления оксида алюминия, не содержащего покрытие.

В примерах 2 и 3 и в сравнительном примере 2 проведен дополнительный лабораторный эксперимент, чтобы показать, что материал покрытия должен быть совместим с пероксидом водорода.

В примере 2, как и в примере 1, исследовали стеариновую кислоту, которая является насыщенной жирной кислотой, содержащей углеродную цепь из 18 атомов, присоединенную к карбоксигруппе.

Для оценки рабочих характеристик другой жирной кислоты - материала покрытия в примере 3 исследовали олеиновую кислоту, которая является мононенасыщенной жирной кислотой, содержащей углеродную цепь из 18 атомов, присоединенную к карбоксигруппе.

Для сопоставления в сравнительном примере 2 исследовали другой полимер, который также может присоединяться к поверхности частиц оксида алюминия через карбоксигруппу, а именно, сополимер PVM/MA, продающийся под торговым названием Gantrez S-97 фирмой ISP.

В каждом из примеров 2 и 3 и в сравнительном примере 2 получали соответствующий раствор, состав которого указан ниже в таблице 4.

Таблица 4 Пример 2 (мас.%) Пример 3 (мас.%) Сравнительный пример 2 (мас.%) Пропиленгликоль 88,5 88,5 88,5 Вода 5,0 5,0 5,0 PVP-пероксид водорода 5,5 5,5 5,5 Стеариновая кислота 1 -- -- Олеиновая кислота -- 1 -- Сополимер PVM/MA -- -- 1

Каждый раствор готовили путем диспергирования 5,5 мас.% комплекса PVP-пероксид водорода (для введения в композицию 1 мас.% пероксида водорода) в пропиленгликоле и воде. После диспергирования комплекса пероксида водорода образец соответствующего материала покрытия в порошкообразной форме добавляли к водной дисперсии, которую затем энергично перемешивают в течение периода, равного 48 ч, для равномерного диспергирования материала покрытия в водном растворе.

В каждой композиции после полного диспергирования материала покрытия значение pH водного раствора устанавливали равным 7,2 с помощью гидроксида натрия.

Аликвоты двух образцов каждого раствора примеров 2 и 3 и сравнительного примера 2 после приготовления помещали в соответствующий отдельный контейнер. В одном образце определяли начальное содержание пероксида и другой образец состаривали при 55°C в течение периода, равного 10 дней в рамках исследования ускоренного старения. После ускоренного старения в каждом растворе примеров 2 и 3 и сравнительного примера 2 определяли содержание пероксида, оставшегося в образце. Результаты приведены в таблице 5 (ниже).

Таблица 5 Пример 2 Пример 3 Сравнительный пример 2 Содержание H₂O₂, % - начальное 1,16 1,04 1,15 Содержание H₂O₂, % - После выдерживания в течение 10 дней при 55°C 0,96 1,00 0,85 Содержание оставшегося H₂O₂, % 83 96 74

В таблице 5 показано, что в присутствии стеариновой кислоты и олеиновой кислоты пероксид водорода более стабилен, чем в присутствии сополимера PVM/MA. Эти результаты подтверждают тот факт, что химическая структура материала покрытия критически важна для обеспечения стабильности пероксида водорода в составе средства для чистки зубов и что жирные кислоты, предлагаемые в настоящем изобретении, обеспечивают такую стабильность пероксида водорода.

Резюмируя, можно заключить, что приведенные в примерах данные свидетельствуют о неожиданном улучшении химической стабильности пероксидного отбеливающего агента и неожиданном улучшении физической стабильности средства для чистки зубов, содержащего такой пероксидный отбеливающий агент и абразив в виде частиц, на которые предварительно нанесен слой покрытия, предлагаемый в настоящем изобретении.

Хотя проиллюстрированы и описаны конкретные варианты осуществления настоящего изобретения, специалисты в данной области техники должны понимать, что без отклонения от объема настоящего изобретения, определенного в прилагаемой формулой изобретения, в него могут быть внесены различные изменения и модификации.

Группа изобретений касается композиции для полости рта и способа ее использования. Предлагаемая композиция для ухода за полостью рта включает (i) пероксидный отбеливающий агент и (ii) абразив в виде частиц, в которой на частицы предварительно нанесен слой покрытия, образованный материалом покрытия, выбранным из по меньшей мере одной насыщенной С₁₂-С₂₄ жирной кислоты, по меньшей мере одной мононенасыщенной С₁₆-С₃₀ жирной кислоты или любой смеси двух или большего количества из них. Предлагается также способ отбеливания зуба, включающий нанесение вышеуказанной композиции на поверхность зуба млекопитающего. Использование абразива в виде частиц с вышеуказанным покрытием обеспечивает химическую стабильность пероксида и, одновременно, физическую стабильность композиции при длительном хранении при сохранении эффективности для очистки и отбеливания зубов и возможности ежедневного использования потребителем. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, включающая (i) пероксидный отбеливающий агент и (ii) абразив в виде частиц, в которой на частицы предварительно нанесен слой покрытия, образованный материалом покрытия, выбранным из по меньшей мере одной насыщенной С₁₂-С₂₄ жирной кислоты, по меньшей мере одной мононенасыщенной С₁₆-С₃₀ жирной кислоты или любой смеси двух или большего количества из них.

2. Композиция по п. 1, в которой материал покрытия обладает средней молекулярной массой, равной менее 500.

3. Композиция по п. 1, в которой насыщенная С₁₂-С₂₄ жирная кислота представляет собой стеариновую кислоту.

4. Композиция по п. 1, в которой мононенасыщенная С₁₆-С₃₀ жирная кислота представляет собой олеиновую кислоту.

5. Композиция по п. 1, в которой слой покрытия является неионогенным.

6. Композиция по п. 1, в которой слой покрытия обладает толщиной, равной не менее 1 Å.

7. Композиция по п. 1, в которой масса слоя покрытия составляет от 0,01 до 10 мас.% в пересчете на массу частиц абразива, на который предварительно нанесено покрытие.

8. Композиция по п. 1, в которой абразив выбран из прокаленного оксида алюминия, диоксида кремния, оксида циркония, пирофосфата кальция, дикальцийфосфата и осажденного карбоната кальция или комбинации двух или большего количества из них.

9. Композиция по п. 1, в которой абразив, на который предварительно нанесено покрытие, обладает частицами со средним размером, равным от 1 до 10 мкм.

10. Композиция по п. 1, в которой абразив, на который предварительно нанесено покрытие, содержится в количестве, составляющем от 2 до 20 мас.% в пересчете на массу композиции.

11. Композиция по п. 1, в которой пероксидный отбеливающий агент выбран из пероксида водорода, комплекса сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, пероксида мочевины, пероксида кальция и перкарбоната натрия и комбинации двух или большего количества из них.

12. Композиция по п. 11, в которой пероксидный отбеливающий агент содержит комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, абразив содержит прокаленный оксид алюминия и материал покрытия содержит стеариновую кислоту.

13. Композиция по п. 11, в которой комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода содержится в количестве, составляющем от 0,5 до 16,5 мас.% в пересчете на массу композиции.

14. Композиция по п. 11, в которой отбеливающий комплекс содержит 10-30 мас.% пероксида водорода и 5-15 мас.% общего азота в пересчете на массу отбеливающего комплекса.

15. Композиция по п. 1, в которой полное количество пероксида водорода составляет от 0,1 до 5 мас.% в пересчете на массу композиции.

16. Композиция по п. 1, дополнительно включающая влагоудерживающее средство, выбранное из глицерина и пропиленгликоля и их комбинации.

17. Композиция по п. 16, в которой влагоудерживающее средство содержится в количестве, составляющем от 35 до 60 мас.% в пересчете на массу композиции.

18. Композиция по п. 17, в которой влагоудерживающее средство содержится в количестве, составляющем от 30 до 55 мас.% в пересчете на массу композиции.

19. Композиция по п. 16, содержащая пропиленгликоль в количестве, составляющем от 15 до 30 мас.% в пересчете на массу композиции.

20. Композиция по п. 16, содержащая глицерин в количестве, составляющем от 15 до 30 мас.% в пересчете на массу композиции.

21. Композиция по п. 1, которая содержит менее 3 мас.% воды в пересчете на массу композиции.

22. Композиция по п. 1, которая представляет собой однофазную композицию.

23. Композиция по п. 1, в которой частицы абразива характеризуются поглощением масла, равным от примерно 5 г до примерно 250 г/100 г.

24. Композиция по п. 1, в которой частицы абразива обладают площадью поверхности, равной примерно от 0,1 до 500 м²/г.

25. Способ отбеливания зуба, включающий нанесение композиции по любому из пп. 1-24 на поверхность зуба млекопитающего.