ЗАГУЩЕННАЯ, СПОСОБНАЯ К РАСТЕКАНИЮ СОГРЕВАЮЩАЯ СМАЗКА Российский патент 2009 года по МПК A61K9/06 A61K9/10 A61K47/10 A61K47/32 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к смазкам для личного пользования, которые хорошо растекаются на латексном каучуке и коже человека и которые обеспечивают приятный согревающий эффект при контакте с влагой.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Смазки используют для ряда применений, включая смазывание латексных презервативов и смазывание кожи. Совсем недавно были изобретены смазки, выделяющие тепло при растворении глицерина или пропиленгликоля в воде. К сожалению, глицерин и пропиленгликоль не могут свободно растекаться на коже и других поверхностях и раздражают кожу при длительном воздействии, так как глицерин поглощает воду с поверхности кожи. Добавление загустителей для придания смазкам насыщенности сильно ограничивает способность к растеканию смазок. Способность к растеканию таких смазок дополнительно снижается при добавлении одного или более изолирующих агентов, таких как мед, изопропилмиристат и/или изопропилпальмитат, которые, как сообщают, способствуют удерживанию смазкой тепла (смотрите, например, публикации патентных заявок США 2004/0138074, 2003/0232090, 2003/0211161 и 2003/0207772 и публикации международных патентных заявок WO 03/092652, WO 03/092651 и WO 09/092650, обсуждаемые ниже).

В Патенте США 4851434 раскрывается нежирный, нераздражающий увлажняющий компонент и композиции, содержащие в качестве основного увлажняющего компонента ди-, три- или полигликольамид или продукт реакции глюкамина с α-гидроксизамещенной жирной кислотой, с формулой, содержащей водород или низший алкил, консерванты, загустители, средства для смягчения кожи, такие как аллантоин и/или dl-пантенол, и воду. Нераздражающий увлажняющий компонент, раскрытый в патенте США 4851434, не дает согревающего эффекта при его контакте с выделяемой телом влагой и не растекается свободно на человеческой коже.

В патенте США 4952560 раскрывается мазевая основа, содержащая водорастворимый белок, состоящая из желатина, казеина и соевого белка и одноатомного спирта с числом углеродных атомов от 2 до 4, и/или маслянистого вещества, и дополнительно содержащая увлажняющий компонент, выбранный из группы, состоящей из алкиленгликоля, содержащего от 2 до 6 углеродных атомов, полиэтиленгликоля со средней молекулярной массой от 200 до 800, глицерина, триметилолпропана и сорбита, в интервале от 1 до 35 мас.% от массы всей мази. Несмотря на то что мазевая основа способствует поглощению лекарственных средств через кожу, она является слишком густой для использования в качестве смазки.

В патенте США 5441723 раскрывается нетоксичный, не оказывающий заметного вредного действия на кожу биоразлагаемый бактерицид. Нетоксичный, не оказывающий заметного вредного действия на кожу биоразлагаемый бактерицид является эффективным против широкого спектра патогенных организмов и включает 65-75 мас.% одноатомного спирта, выбранного из группы, состоящей из изопропилового, метилового, этилового, н-пропилового, н-бутилового, трет-бутилового, аллилового спирта, или их смесей, и от 4 до 16% по массе, по меньшей мере, одного многоатомного спирта, выбранного из группы, состоящей из пропиленгликоля, 1,3-пропандиола, 1,2-бутандиола, ПЭГ 400, глицерина или 1,4-бутандиола, или их смесей. Одноатомный спирт в бактерициде обеспечивает первичную дезинфекцию или поражающее воздействие на патогенные организмы, в то время как многоатомный спирт снижает блеск поверхности, образованной одноатомным спиртом, и поверхностное натяжение, образованное водой или жидкостями организма на основе воды, тем самым позволяя дезинфицирующему средству/антисептику убивать патогенные организмы и действовать одинаково эффективно без вредного действия в случае пациента или поверхности неодушевленного предмета, понижать температуру вспышки композиции, смягчать кожу и замедлять скорость испарения. Бактерицид не является смазкой и не включает согревающий компонент. В этом отношении многоатомный спирт, в результате снижения скорости испарения одноатомного спирта, практически охлаждает поверхность за счет испарительного охлаждения.

В патенте США 5512289 раскрывается спермицидная антивирусная композиция смазки, содержащая матрицу водорастворимого полимерного геля, включающую гидроксиалкилцеллюлозу с числом от 2 до 6 углеродных атомов; алкилфеноксиполдиэтоксиэтанольный спермицид; и повышающий растворимость фрагмент, включающий полиэтоксилированное неионное соединение, такое как полиэтоксилированное касторовое масло. Использование спермицида алкилфеноксиполдиэтоксиэтанола предотвращает разрушение гидроксиалкилцеллюлозного геля. Добавление солюбилизатора значительно предотвращает разрушение матрицы геля и позволяет матрице геля сохранять свои свойства в композиции. Спермицидная композиция может быть диспергирована путем использования фармацевтически приемлемого носителя, такого как вода, спирты, например, этанол, глицерин, пропиленгликоль, и их смеси. Типичный состав спермицидной смазки может включать 75,50 мас.% воды, 17,00 мас.% глицерина, 1,00 мас.% гидроксиэтилцеллюлозы, 0,90 мас.% поливинилпирролидона, 1,00 мас.% карбоксиметилцеллюлозы, 2,00 мас.% спермицида ноноксинол-9, 2,00 мас.% полиэтоксилированного касторового масла, 0,20 мас.% метилпарааминобензойной кислоты, 0,05 мас.% сорбиновой кислоты и 0,35 мас.% лимонной кислоты. Так как глицерин и гликоль уже растворены в воде, смазка не обеспечивает согревающего эффекта.

В патенте США 5514698 раскрывается композиция противогрибкового вагинального крема. Композиция имеет стабильную вязкость при температуре человеческого тела и включает от 0,4 до 10,0% имидазольного противогрибкового средства (миконазол, эконазол, терконазол, саперконазол, итраконазол, кетоконазол и клотримазол), от 1,0 до 5,0% эфира жирной кислоты (изопропилстеарат, изопропилмиристат, изопропилпальминат и изопропиллауринат), от 1,0 до 25,0% алифатических спиртов (цетиловый спирт, стеариловый спирт и пропиленгликоль), от 2,0 до 5,0% поверхностно-активного вещества (полисорбат 60 или полисорбат 80), от 0,02 до 0,20% антиоксиданта (бутилированный гидроксианизол), соответствующее количество неорганического основания (NaOH или KOH) для корректировки интервала pH до значений от 3,0 до 7,0 и воду. Этот вагинальный крем не является смазкой, и предполагается, что он поддерживает свою вязкость в течение длительного времени при температуре тела. Несмотря на то что в композиции используют пропиленгликоль, он уже смешан с водой, поэтому при контакте крема с выделяемой влагой согревающий эффект отсутствует.

В патенте США 5649825 раскрывается стоматологическая бактерицидная смазка для корневого канала, которая позволяет при удалении нерва из зуба более свободно двигаться проволочным очистителям или рашпилям. Композиция снижает забивку канала в корне зуба тканью и осколками дентина. Этот состав является также устойчивым к разложению при транспортировке в холодную погоду и включает цетиловый спирт, стеариловый спирт, натрийлаурилсульфат, стеариновую кислоту, пропиленгликоль, метилпарааминобензойную кислоту, пропилпарааминобензойную кислоту и бутилпарааминобензойную кислоту в растворе очищенной воды. Смазка не обеспечивает согревающего эффекта.

В патенте США 5885591 раскрываются композиции смазки для личного использования с высокими смазывающими свойствами, содержащие один или более многоатомных спиртов, один или более водорастворимых полимеров, полученных из целлюлозы, воду и, необязательно, консерванты и гидроксиды щелочного или щелочноземельного металла. Эти композиции могут быть использованы в качестве носителя для доставки медицинских препаратов для контрацепции и для лечения и предотвращения заболевания. Композиция смазки для личного использования содержит около 30% глицерина, около 5% пропиленгликоля, около 10% сорбита, около 0,4% консерванта, около 0,4% гидроксиэтилцеллюлозы, около 0,01% гидроксида натрия и около 50% воды. Композиция имеет смазывающую способность от 33 до 466. Композиция смазки для личного использования достигает мембран слизистой оболочки и с трудом вымывается оттуда. Так как композиция уже содержит воду, при нанесении смазки на тело и контактировании глицерина с выделяемой телом влагой не происходит никакой реакции нагревания или подогрева.

В патенте США 6139848 раскрываются стабильные композиции смазки для личного использования, содержащие, по меньшей мере, один водорастворимый одноатомный спирт, водорастворимый полимер, полученный из целлюлозы, токоферол или производную токоферола, неионный водорастворимый или диспергируемый эмульгатор и воду. Смазывающий маслянистый токоферол или производная токоферола присутствует в смазке для личного использования в виде эмульсии. Предпочтительно, чтобы в качестве эмульгатора использовали полиалкиленовый эмульгатор, выбранный из группы, состоящей из полиоксиэтилен сорбитан моностеарата (обычно известного как Tween 60 или Polysorbate 60) и полиэтиленгликолевого эфира изоцетилового спирта (обычно известного как Isoceteth 20 или Arlasolve 200, которые производятся фирмой ICI Americas, Inc, New Castle, DE). Водорастворимый многоатомный спирт служит для увеличения смазывающей способности композиций. Водорастворимый полимер из целлюлозы служит для придания композиции требуемой скользкости и вязкости. Вода требуется в достаточном количестве для доставки в виде влаги к мембранам слизистой оболочки и для придания композиции консистенции и вязкости. Неионные поверхностно-активные вещества эмульгируют токоферол, ацетат токоферола или другие производные токоферола в микроэмульсию, в которой внутренняя или масляная фаза уменьшается до очень маленьких капель с размером 2 или меньше чем 2 микрона. Благодаря их чрезвычайно малому размеру, капли эмульсии не коалесцируют и способствуют сохранению гомогенности эмульсии и сохранению физической стабильности композиций. Так как многоатомный спирт (глицерин) уже смешан с водой, при нанесении смазки на тело не происходит реакций нагрева или подогрева.

В публикации патентной заявки США 2001/0039380 раскрывается in vivo биологически совместимая передающая звук среда, включающая полиэтиленоксид (PEO), по меньшей мере, один из полиалкиленгликолей и многоатомных спиртов и воду до баланса. Так как вода уже добавлена к полипропиленовому спирту, экзотермическая реакция смешения уже произошла, и при использовании смазки не происходит дополнительного подогрева.

В публикации патентной заявки США 2003/0207772 и публикации Международной патентной заявки WO 03/092651 (смотрите также публикацию патентной заявки США 2003/0211161 и публикацию Международной патентной заявки WO 03/092652) раскрываются греющие и нераздражающие смазывающие композиции, содержащие многоатомные спирты и изолирующее вещество. Многоатомный спирт включает глицерин, алкиленгликоль, полиэтиленгликоль или их смесь. Алкиленгликоль выбирают из группы, состоящей из пропиленгликоля, бутиленгликоля и гексаленгликоля, в то время как полиэтиленгликоль выбирают из группы, состоящей из полиэтиленгликоля 300 и полиэтиленгликоля 400. Изолирующее вещество выбирают из группы, состоящей из меда, изопропилмиристата и изопропилпальмитата. Согревающее действие создается за счет тепла, выделяемого при растворении многоатомного спирта в воде, а изолирующее вещество сохраняет тепло. Изолирующее вещество является основной частью композиции смазки и снижает способность согревающей смазки растекаться по поверхности.

В публикации патентной заявки США 2003/0232090 и публикации Международной патентной заявки WO 03/092650 раскрываются согревающие и нераздражающие смазывающие композиции. Также раскрываются практически безводные, согревающие, нетоксичные и нераздражающие смазывающие композиции для терапии грибковых и бактериальных инфекций, содержащие многоатомные спирты, желирующий компонент из гидроксипропилцеллюлозы и, в качестве варианта, регулятор pH. Многоатомный спирт включает глицерин, алкиленгликоль, полиэтиленгликоль или их смесь. Алкиленгликоль выбирают из группы, состоящей из пропиленгликоля, бутиленгликоля и гексаленгликоля, тогда как полиэтиленгликоль выбирают из группы, состоящей из полиэтиленгликоля 300 и полиэтиленгликоля 400. Изолирующее вещество выбирают из группы, состоящей из меда, изопропилмиристата и изопропилпальмитата. Использование изолирующих веществ снижает способность растекаться согревающей смазки.

В публикации патентной заявки США 2004/0037911 раскрывается генитальная смазывающая композиция. Композиция включает (i) жирные кислоты и/или гомеопатические разбавления растительных экстрактов и (ii) физиологически приемлемый носитель. Согласно предпочтительному варианту осуществления генитальная смазывающая композиция включает от 0,05 до 0,5% конопляного масла и физиологически приемлемый носитель для образования лосьона, крема или геля. Композиция особенно подходит для использования в качестве вагинального увлажнителя или в качестве смазки для личного использования до и во время полового акта. Жирной кислотой может быть конопляное масло, линолевая (C18:2) и/или линоленовая (C18:3) кислота. Растительные экстракты включают экстракты из Caladium seguinum (дефенбахии кровавой), Sepia officianalis (каракатицы), Lycopodium clavatum (плауна булавовидного) и Onosmodium virginanium (оносмодия виргинского). Точная композиция носителя не раскрывается. Эта смазка не содержит какого-либо многоатомного спирта и не создает ощущение тепла.

В публикации патентной заявки США 2004/0086575 раскрываются противовирусные композиции. Противовирусные композиции содержат, по меньшей мере, одно соединение цинка, по меньшей мере, одно соединение фенольного антиоксиданта (и необязательно другие ингредиенты) и фармацевтический носитель. Соединение цинка выбирают из группы, состоящей из цинка, хлорида цинка, ацетата цинка, цитрата цинка, судоксикама цинка, сульфата цинка, нитрата цинка, карбоната цинка, тартрата цинка, малеата цинка, лактата цинка, аминоацетата цинка, аспартата цинка, глутамата цинка, пропионата цинка, олеата цинка, бензоата цинка, глюконата цинка, бутирата цинка, формиата цинка, глицерата цинка, гликолата цинка, оксида цинка, этилендиаминтетраацетата цинка, пентозанполисульфата цинка, оксиацетата цинка и гидратов. Фенольный антиоксидант включает, по меньшей мере, одно соединение, представленное формулой:

где каждый R независимо является остатком алифатического углеводорода, с кислородом или без кислорода, включающего от 1 до 12 углеродных атомов, x принимает значения от 1 до 3, y принимает значения от 0 до 3, z принимает значения от 1 до 3, и x+y+z равно 6 или меньше. Фармацевтический носитель включает, по меньшей мере, одну воду, спирт, жирные кислоты, эфиры жирных кислот и воски. Композицию в качестве смазки не используют.

В публикации патентной заявки США 2004/0138074 раскрываются практически безводные, согревающие, нетоксичные и нераздражающие смазывающие композиции, содержащие полиолы и, предпочтительно, изолирующее вещество. Практически безводная смазывающая композиция включает полиол, который увеличивает температуру, по меньшей мере, на 5°C при контакте с влагой и который имеет максимальный показатель выделения энергии, по меньшей мере, около 11 миллиджоулей/мг. Многоатомный спирт выбирают из глицерина, алкиленгликоля, полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, пегилированных соединений, блоксополимеров, включающих полиалкилингликоль, и их смеси. Использование изолирующих веществ, таких как мед, изопропилмиристат и изопропилпальмитат, уменьшает способность согревающей смазки растекаться.

В Европейском патентном документе EP 0636374 раскрывается спермицидная противовирусная смазывающая композиция, содержащая противовирусный алкилфеноксиполиэтоксиэтанольный спермицид, матрицу водорастворимого полимерного геля и солюбилизатор, который позволяет совмещать спермицид с матрицей геля. Предпочтительно, чтобы использовалось полиэтоксилированное соединение, такое как полиэтоксилированное касторовое масло. В смазке отсутствует какое-либо согревающее вещество, так как в качестве смазывающего вещества действует водорастворимый полимер.

В Японском патентном документе JP 2292212 раскрывается стерилизуемый гель. Этот стерилизуемый гель включает полимер карбоксиполиметилен (карбом) и 1-90% многоатомного спирта для стабилизации (например, этиленгликоля). Карбом может быть стерилизован в присутствии многоатомного спирта, который предотвращает ухудшение качества геля при его стерилизации γ-излучением кобальта 60. Этот гель не является согревающим, и многоатомный спирт используют только для предотвращения изменения цвета геля при γ-облучении.

В Японском патентном документе JP 2003183115 раскрывается пойкилотермная смазка. Смазка может содержать ингредиенты, которые вызывают охлаждение или разогрев. Согревающий или охлаждающий ингредиент является диспергирующим веществом, которое не растворимо в воде и защищено полимерным покрытием. Неясно, какова природа согревающего вещества и каков механизм согревающего действия.

Публикация Международной патентной заявки WO 93/18740 раскрывает гель для бритья. Беспенный гель для бритья на водной основе включает от 0,05 до 4,0% карбоксиполиметилена, от 2,00 до 52,0% многоатомного спирта и, необязательно, производную кремния, противозудное средство, консервант, хелатообразующий агент, нейтрализующий компонент, солюбилизирующий компонент, средство, поглощающее УФ-излучение, или отдушку. Предпочтительным многоатомным спиртом является глицерин. Гель наносят непосредственно на сухую кожу и волосы перед бритьем бритвенным лезвием, и он способствует тщательному, комфортабельному бритью с хорошим скольжением. Гель для бритья не обладает согревающим эффектом.

Несмотря на успехи в области разработок смазок и более конкретно в области согревающих смазок и родственных изделий, остается необходимость в создании согревающей смазки, обеспечивающей эффективное эластогидродинамическое смазывание, о чем свидетельствует улучшенная способность к растеканию на коже, презервативах и других поверхностях, с которыми она приводится в контакт.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение предлагает загущенную способную к растеканию согревающую смазку, которая обладает отличной способностью к растеканию и низким поверхностным натяжением и углом смачивания, тем самым обеспечивая хорошо увлажненный, однородный, тонкий слой во время контакта кожи с кожей и контакта латексной пленки презерватива с кожей. Добавление загустителя к смазке обеспечивает насыщенную, кремообразную композицию без отрицательного влияния на способность к растеканию. Загущенная способная к растеканию согревающая смазывающая композиция имеет достаточную вязкость для легкого образования тонкой пленки или на коже, или на латексной пленке презерватива, толщиной от 0,01 до 0,1 мм. Загущенная способная к растеканию согревающая смазывающая композиция является практически безводной и включает смесь глицерина с другим многоатомным спиртом в интервале 40-60 мас.% каждый, неионное поверхностно-активное вещество в интервале от 0,1 до 3 мас.% и карбомерный загуститель в интервале от 0,1 до 2,0 мас.%. Предпочтительно, чтобы многоатомным спиртом был пропиленгликоль, и неионным поверхностно-активным веществом был полисорбат 20, полисорбат 40, полисорбат 60 или полисорбат 80. Предпочтительная загущенная способная к растеканию согревающая композиция включает 49,475 мас.% глицерина, 49,475 мас.% пропиленгликоля, 0,25 мас.% Carbopol 971P NF, 0,30 мас.% антимикробного консерванта и 0,5 мас.% полиоксиэтилен сорбитан монолаурата (полисорбата 20).

Загущенная способная к растеканию согревающая смазка гладко распределяется, производя ощущение насыщенности, и высвобождает тепло при смешении с влагой, которая может выделяться кожей. Оптимальное повышение температуры происходит при смешении примерно одинаковых объемов загущенной способной к растеканию согревающей смазки и влаги, так как избыток или влаги, или согревающей смазки уменьшает подъем температуры в силу того, что выделяемое тепло вынуждено нагревать большую массу. Поэтому количество загущенной способной к растеканию согревающей смазки желательно ограничивать, исходя из количества влаги, доступной во время использования. Таким образом, например, в случае использования на латексном презервативе способную к растеканию согревающую смазку желательно наносить на поверхность презерватива в виде тонкого слоя. Когда внутренние или внешние поверхности латексного презерватива не покрыты смазкой, происходит трение между кожей и латексом, которое приводит к натиранию и раздражению. Присутствие тонкого, хорошо распределяемого слоя загущенной способной к растеканию согревающей смазки сводит к минимуму, если не исключает, натирание и раздражение и гарантирует равномерное выделение тепла, обеспечивающее комфортабельное ощущение насыщенности и ощущение теплоты. Тонкий, хорошо смачиваемый, загущенный слой способной к растеканию согревающей смазки, который находится в контакте с поверхностью латексного презерватива и кожи, или кожи и кожи, в случае только одной смазки, приводит к эластогидродинамическому смазыванию, которое эффективно функционирует, уменьшая натирание даже тогда, когда контактирующие поверхности деформируются.

Обычно трудно нанести загущенную способную к растеканию согревающую смазку на поверхность латексного презерватива в виде равномерного покрытия. Однако загущенная способная к растеканию согревающая смазка настоящего изобретения смачивает латекс с небольшим углом смачивания. Поэтому добавление небольшого количества, около 0,2-5 мл, способной к растеканию согревающей смазки в упаковку презерватива приводит к распределению согревающей смазки по внутренним и внешним поверхностям презерватива. Этот процесс распределения приводит к практически полному покрытию внутренней и внешней поверхностей латексного презерватива тонким слоем загущенной способной к растеканию согревающей смазки в течение примерно недели. Таким образом, способная к растеканию согревающая смазка настоящего изобретения имеет преимущество в том, что она обеспечивает равномерное покрытие смазки на презервативе. Соответственно, настоящее изобретение также предлагает латексный презерватив, на который была нанесена в соответствии с таким способом загущенная способная к растеканию согревающая смазка.

Когда загущенная способная к растеканию согревающая смазка используется в качестве смазки для кожи, загущенную способную к растеканию согревающую смазку наносят на кожу в количестве, которое примерно равно присутствующей на коже влаге. Необязательно, но на кожу перед нанесением загущенной способной к растеканию согревающей смазки может быть добавлена влага. Взаимодействие между влагой и загущенной способной к растеканию согревающей смазкой приводит к высвобождению тепла, что создает ощущение теплоты. Способность к растеканию загущенной согревающей смазки является важным для этого согревающего эффекта, так как количество влаги, доступной на коже, обычно мало, и количество наносимой загущенной способной к растеканию согревающей смазки желательно подбирать в соответствии с количеством влаги с тем, чтобы оптимизировать согревающий эффект. При отсутствии способности к растеканию загущенная согревающая смазка будет концентрироваться в области исходного нанесения на коже, и требуемые эффекты смазывания и теплоты не будут оптимальными.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение предлагает улучшенную загущенную способную к растеканию согревающую смазку, которая обеспечивает и сохраняет тонкую пленку эластичной гидродинамической смазки между кожей и кожей, или кожей и латексом. Смазка характеризуется отличной способностью растекаться благодаря соответствующей вязкости, низкому поверхностному натяжению и низкому углу смачивания. Смазка является практически безводной и предпочтительно, чтобы она содержала менее 5 мас.% воды, более предпочтительно менее 3 мас.% воды, и наиболее предпочтительно менее 2 мас.% воды, например, менее 1 мас.% воды. За счет соответствующей вязкости на коже или на латексном каучуке может быть достигнута толщина пленки смазки от 0,01 до 0,10 мм, например, от 0,05 до 0,10 мм.

Соответственно, настоящее изобретение предлагает загущенную способную к растеканию согревающую смазку, включающую глицерин с другим многоатомным спиртом и неионное поверхностно-активное вещество. Предпочтительно, чтобы глицерин присутствовал в количестве от 40 до 60 мас.%, многоатомный спирт присутствовал в количестве от 40 до 60 мас.%, неионное поверхностно-активное вещество присутствовало в количестве от 0,1 до 3 мас.%, и загуститель из карбопола - от 0,1 до 2,0 мас.%.

Может быть использован любой подходящий многоатомный спирт. Предпочтительно, чтобы многоатомным спиртом был пропиленгликоль. В технике известны другие многоатомные спирты, такие как бутиленгликоль, гексаленгликоль и полиэтиленгликоль.

Загущенная способная к растеканию согревающая смазка содержит компоненты, которые высвобождают тепло за счет экзотермического теплового эффекта растворения при смешении с влагой, такой как влага, выделяемая кожей. Так как количество влаги, желательно выделяемой кожей, обычно небольшое, количество загущенной способной к растеканию согревающей смазки составляло тоже небольшую величину, чтобы использовать преимущество выделения экзотермического теплового эффекта для обеспечения согревающего эффекта. Избыточное количество загущенной способной к растеканию согревающей смазки в присутствии небольшого количества влаги, выделяемой кожей, приводит только к небольшому подъему температуры, вызывающему минимальный согревающий эффект. Небольшое количество загущенной способной к растеканию согревающей смазки может быть эффективным только в том случае, если оно создает стабильную эластичную гидродинамическую пленку на коже или между кожей и изделием из латекса.

Многоатомные спирты взаимодействуют с водой с высвобождением тепла в результате экзотермической реакции растворения. Этот эффект хорошо известен и описан в различных учебниках по химии, включая проспект фирмы Dow Chemical Company (Midland, MI). Любому из многоатомных спиртов, включая глицерин, пропиленгликоль, бутиленгликоль, гексаленгликоль и полиэтиленгликоль, свойственна эта экзотермическая реакция. Способная к растеканию согревающая смазка содержит глицерин и многоатомный спирт, предпочтительно, пропиленгликоль, смешанные в соответствующем соотношении, для достижения того, чтобы вязкость смеси обеспечивала соответствующие смазывающие свойства. Чем выше вязкость, тем выше сопротивление при перемещении находящихся в контакте поверхностей по отношению друг к другу. Кроме того, композиции с более высокой вязкостью обычно образуют толстые смазывающие пленки, так как силы тяжести являются недостаточными для образования тонкой пленки, тогда как композиции с более низкой вязкостью легко растекаются, образуя очень тонкие смазывающие пленки.

Вязкость смеси глицерин-пропиленгликоль в зависимости от композиции приведена ниже в таблице 1. Пропиленгликоль обладает слишком низкой вязкостью для того, чтобы быть использованным в качестве смазки, в то время как глицерин имеет слишком высокую вязкость для получения равномерной тонкой смазывающей пленки. В таблице 1 также приведен согревающий эффект композиции смазки для трех экспериментов. Пропиленгликоль обеспечивает самый большой согревающий эффект, в то время как глицерин дает самый маленький согревающий эффект.

Таблица 1 мас.% пропиленгликоль 0 50 100 мас.% глицерин 100 50 0 № испытания 1 2 3 1 2 3 1 2 3 Т_max(°C) 35,7 35,8 35,8 37,2 37,5 37,6 38,5 38,1 38,5 T_b(°C) 23,8 23,8 24,1 24,1 24,0 24,0 23,8 24,0 24,1 ΔT_sample=Т_max-T_b(°C)-T_sf 5,7 5,8 5,5 6,9 7,3 7,4 8,5 7,9 8,2 Среднее нагревание, ΔT(°C) 5,7 7,2 8,2 Вязкость
(при 25°С) ~565,5 сП ~140 сП ~32 сП

T_b = комнатная температура образца;

T_max = самая высокая температура образца при смешении с равным количеством воды при 37°C;

T_sf = 6,2°C, эффект, присущий при смешении воды с температурой 37°C с водой комнатной температуры;

ΔT_sample = увеличение температуры образца после смешения с равным количеством воды при 37°C;

сП = сантипуазы.

Загущенная способная к растеканию согревающая смазка должна смачивать указанные поверхности и должна иметь малый угол смачивания. Это требование является даже более важным, когда поверхности, находящиеся в контакте, могут подвергаться деформации, и когда необходимо, чтобы была выше адгезия пленки к поверхности, что требует как раз более малого угла смачивания. Если угол смачивания является большим, смазывающая жидкая пленка нарушается, образуя разделенные физически островки, в результате чего возникает трение между кожей и кожей, или между кожей и латексом, обе пары из которых имеют высокий коэффициент трения, что приводит к раздражению кожи. Улучшенное смачивание смеси глицерин-пропиленгликоль достигается за счет добавления от 0,1 до 3 процентов неионных поверхностно-активных веществ.

Неионные поверхностно-активные вещества, как следует из названия, означают, что в их состав не входят ионные составляющие. Они являются "ионно" инертными. Подавляющее большинство всех неионных моющих средств является продуктами конденсации оксида этилена с гидрофобным веществом. Эта группа моющих средств является огромной, и количество вариантов бесконечно. Они, по-видимому, являются самой большой группой из всех поверхностно-активных веществ. В книге под заглавием "Nonionic Surfactants: Organic Chemistry" by: Nico M. van Os, еd. ISBN: 0824799976 Publisher: Marcel Dekker Copyright: 1998 описывается ряд неионных поверхностно-активных веществ, включая полиоксиэтиленалкилфенолы, спирты, эфиры жирных кислот, меркаптаны и алкиламины, неионные поверхностно-активные вещества, содержащие амидную группу, и поверхностно-активные вещества на основе эфиров полиолов, и содержание этой книги непосредственно приводится здесь путем ссылки на нее. Фирма Dow Corporation предлагает ряд неионных поверхностно-активных веществ под торговым названием "DOWFAX". В силу того, что полигликоли растворяются или совместимы и смешиваются в различных органических жидкостях, эти составы на основе полиэтиленгликоля обеспечивают превосходное смягчение, кондиционирование и характеристики смягчения кожи.

Композиции полисорбата также являются неионными поверхностно-активными веществами и производятся в промышленности под торговыми названиями полисорбат-20, 40, 60, 65 и 80. Они являются моноэфирами полиоксиэтиленсорбитана (PS) общей формулы:

где R является лауратом, пальмитатом, стеаратом или олеатом, и каждый из w, x, y и z независимо принимает значения 1 или 2, или каждый из w, x, y и z независимо принимает значение, меньшее или равное 17, и сумма w, x, y и z равняется 20. Полисорбат-20 является монолауратом полиоксиэтиленсорбитана, CAS #9005-64-5, с химическим составом сорбитан моно-9-октадеценоат поли(окси-1,1-этандиил). Полисорбат 40 является монопальмитатом полиэтиленгликольсорбитана, полиоксиэтилен сорбитанмонопальмитатом, CAS #9005-66-7, полисорбат 60 является моностеаратом полиэтиленгликольсорбитана, полиоксиэтилен сорбитанмоностеаратом, CAS #9005-67-8, и полисорбат 80 является полиоксиэтиленсорбитанмоноолеатом, CAS #9005-65-6.

Необязательно, но в загущенной способной к растеканию согревающей смазке могут быть использованы антимикробные консерванты. Типичные антимикробные консерванты включают, но этим не ограничивая, парабензоаты, парагидроксибензоаты и их эфиры, метилпарааминобензойную кислоту и пропилпарааминобензойную кислоту. В таблицах 2A, B и C приведен эффект влияния добавления полисорбата 20 к композициям согревающей смазки, содержащим пропиленгликоль и глицерин на размер диаметра капли и соответствующий угол смачивания при нанесении фиксированного объема жидкости на субстрат, включающий стекло, латексную пленку презерватива и кожу. Этот угол смачивания определяют путем падения фиксированного объема 25 мкл смеси смазки с использованием микрошприца на плоский субстрат стекла, латексной пленки презерватива или кожи соответственно и путем измерения диаметра растекающейся согревающей смазки в зависимости от времени. Угол смачивания вычисляют на основе хорошо известной формулы (Roberts et al., Surface Treatments to Reduce Friction - Rubber Chemistry and Technology 63:722 (1990)), приведенной ниже, где D является диаметром смазки, и V является объемом согревающей жидкости:

Угол смачивания, измеренный по растеканию капли, хорошо совпадает с измерением угла смачивания гониометром Kruss, как показано в таблице 2D ниже. Испытания на коже не могли быть проведены с использованием измерения угла смачивания гониометром Kruss, так как нанесенная капля слишком быстро растекается.

Были измерены поверхностные натяжения согревающих смазок, и их значения приведены ниже в таблице 2E.

В связи с этим очевидно, что добавление 0,5 мас.% полисорбата 20 увеличивает диаметр растекания смазки и во всех случаях снижает угол смачивания и поверхностное натяжение. Комбинация соответствующей вязкости смазки и способности смазки растекаться позволяет получить эффективную согревающую смазку, как показано на примере композиции согревающей смазки, содержащей 49,75 мас.% пропиленгликоля, 49,75 мас.% глицерина и 0,5 мас.% полисорбата 20.

В приведенной в таблицах 2A-C конкретной композиции пропиленгликоль может составлять от 40 до 60 мас.%, глицерин может составлять от 40 до 60 мас.%, и полисорбат 20 или другое неионное поверхностно-активное вещество может составлять от 0,1 до 3 мас.%. Вязкость смеси глицерина и пропиленгликоля относительно стабильна в этом интервале их содержания, и полисорбат 20 и другие неионные поверхностно-активные вещества являются эффективными для улучшения угла смачивания.

Согревающая смазка может быть использована в качестве смазки для кожи, когда каплю с объемом 25 мкл согревающей смазки наносят на кожу и растирают. Любая влага, выделяемая кожей, быстро дает согревающий эффект по мере того, как согревающая смазка соединяется с влагой. Согревающая смазка обладает свойством сильно растекаться и дает смягчающий эффект.

Способная к растеканию согревающая смазка может быть нанесена на поверхность латексного презерватива. Благодаря ее свойству повышенного растекания, согревающая смазка растекается по внутренней и внешней поверхности латексного презерватива. Положительный эффект смазанного презерватива связан с распределением смазывающего вещества на поверхности презерватива, в результате чего предотвращается раздражение. Любая смазка, которая хорошо не распределяется, имеет участки оголенной поверхности, где поверхность латексного презерватива соприкасается непосредственно с кожей и создает повышенное трение, прилипание и раздражение. Для того чтобы количественно оценить этот эффект, небольшое количество способной к растеканию согревающей смазки наносили на внешнюю поверхность презерватива и измеряли растекание согревающей смазки. Результаты представлены ниже а таблице 2F.

Таблица 2F
Миграция вверх по презервативу (недели) Время 1 неделя 2 недели 3 недели 1 неделя 2 недели 3 недели Пропиленгликоль, мас.% 0 0 0 50 50 50 Глицерин, мас.% 100 100 100 50 50 50 Миграция вверх по презервативу после 1, 2, 3 недель (см) 5 4,5 5,7 13,3 18,5 18,5 Миграция вверх по презервативу с 0,5 мас.% полисорбата 20 после 1, 2, 3 недель (см) 15 15,5 16,8 16,8 17,5 17

Смесь 50 мас.%-50 мас.% глицерина и пропиленгликоля мигрирует на более высокое расстояние миграции вверх по презервативу по сравнению с чистым глицерином. Когда к смазке добавляют полисорбат 20, и глицерин и смесь 50 мас.%-50 мас.% глицерина и пропиленгликоля показывают увеличение расстояния миграции смазки к вверху презерватива, особенно в течение одной недели.

Ряд соединений доступен для увеличения вязкости согревающей смазки с получением эффективной загущенной способной растекаться согревающей смазки. Загуститель следует смешивать с композицией смазки на основе глицерина и полипропиленгликоля, и он должен быть совместим с полярными растворителями. К сожалению, большинство обычно используемых загустителей также ограничивают способность смазки растекаться. Некоторые загустители на основе, например, целлюлозы ограничивают способность растекаться. Совместимые загустители включают, но этим не ограничивая, полиакрилаты, которые могут быть сшитыми или несшитыми полисахаридами. Неожиданно было обнаружено, что добавление карбомера (смола Carbopol 971P NF) к согревающей смазке обеспечивает более высокую вязкость без ограничения способности растекаться. Другие композиции карбомера подробно описаны в справочнике Carbopol resin handbook, a Noveon (Cleveland, OH), содержание которого приводится здесь путем ссылки на него.

Эффект добавки загустителя к способной к растеканию согревающей смазке исследовали путем сравнения двух композиций, одна из которых содержала неионное поверхностно-активное вещество полисорбат-20, а другая не содержала. Эти композиции приведены ниже в таблице 3.

Таблица 3
Композиция загущенной способной к растеканию согревающей смазки   Композиция A Композиция B Компонент мас.% мас.% Глицерин 49,725 49,475 Пропиленгликоль 49,725 49,475 Карбопол 0,25 0,25 Противомикробный консервант 0,3 0,3 Полисорбат 20 0,0 0,5

Вязкость композиции A составляет 1450 сП по сравнению с вязкостью композиции B, которая составляет 1425 сП. Следовательно, добавление полисорбата не ухудшает вязкость композиции. Следует отметить, что вязкость загущенной способной к растеканию согревающей смазки была намного больше, чем вязкость способной к растеканию согревающей смазки без добавления загустителя, как показано в таблице 1. Повышенная вязкость композиции дает возможность получить более насыщенную, густую смазку.

Затем измеряли растекаемость загущенной способной к растеканию согревающей смазки на стеклянном субстрате и плоском латексном субстрате, и результаты приведены в таблицах 4A-4C. Поверхностное натяжение загущенной способной к растеканию согревающей смазки измеряли с помощью тензометра и температуру поддерживали на уровне 23°C±1°C. Результаты приведены в таблице 4D.

Таблица 4A
Субстрат: СТЕКЛО
Средний диаметр основной окружности капли (мм) и угол смачивания (градусы) Промежуток времени Объем капли
(мкл) Композиция
A Композиция
B     мм град мм град 1 25 7,0 39,0 7,0 39,0 10 25 7,0 39,0 8,5 23,1 60 25 7,0 39,0 10,0 14,4

Таблица 4B
Субстрат: ЛАТЕКСНАЯ ПЛЕНКА ПРЕЗЕРВАТИВА
Средний диаметр основной окружности капли (мм) и угол смачивания (градусы) Промежуток времени Объем капли
(мкл) Композиция
A Композиция
B     мм град мм град 1 25 5,0 78,9 5,5 67,5 10 25 5,0 78,9 7,0 39,0 60 25 6,0 56,4 8,0 27,4

Таблица 4C
Субстрат: КОЖА
Средний диаметр основной окружности капли (мм) и угол смачивания (градусы) Промежуток времени Объем капли
(мкл) Композиция
A Композиция
B     мм град мм град 1 25 5,5 67,5 6,0 56,4 5 25 6,0 56,4 9,0 19,6

Таблица 4D
Поверхностное натяжение (Н/м) Композиция A Композиция B (Н/м) (Н/м) 0,04600 0,03650

Добавление неионного поверхностно-активного вещества полисорбата 20 улучшало способность к растеканию загущенной согревающей смазки. Сравнение данных в таблицах 4B и 2B и таблицах 4C и 2C ясно показывает, что добавка загустителя значительно не снижает способность растекаться загущенной согревающей смазки. Например, в таблицах 4B и 2B показано, что за время 10 минут загущенная согревающая смазка характеризуется растекаемостью порядка 7 мм, и согревающая смазка без загустителя имела практически такую же растекаемость порядка 7 мм. Сравнение таблиц 4C и 2C показывает, что растекаемость загущенной способной к растеканию согревающей смазки составляет 9,0 мм по сравнению с 10,5 мм для согревающей смазки без загустителя за время 5 минут. Поэтому добавление загустителя обеспечивало ощущение насыщенности смазки без ограничения ее способности растекаться по коже или латексу.

Способ применения загущенной способной к растеканию согревающей смазки на презервативе включает нанесение капли измеренного количества согревающей смазки в соответствии с влагой, выделяемой кожей. Так как влага, выделяемая кожей, обычно составляет от 0,2 до 5 мл, необходимое количество загущенной согревающей смазки составляет менее 5 мл. Это небольшое количество загущенной согревающей смазки должно быть распределено по всей внутренней и внешней поверхности латексного презерватива для обеспечения эффективного смазывания и согревающего эффекта. При расфасовке презерватива добавляют отмеренное количество загущенной способной к растеканию согревающей смазки, и эффект распределения основывается на распределении смазки вдоль внутренней и внешней поверхностей презерватива.

Когда загущенная способная к растеканию согревающая смазка используется в качестве смазки для кожи, смазку наносят на кожу в количестве, которое приближенно равно доступной на коже влаге. Смазка производит ощущение насыщенной, благодаря ее густой структуре. Необязательно, но на кожу до нанесения загущенной способной к растеканию согревающей смазки может быть добавлена влага. Взаимодействие между влагой и загущенной способной к растеканию согревающей смазкой приводит к высвобождению тепла, что создает ощущение нагрева. Способность к растеканию загущенной согревающей смазки является важным для этого согревающего эффекта, так как количество влаги, имеющейся на коже, обычно мало, и для оптимизации согревающего эффекта необходимое наносимое количество способной к растеканию согревающей смазки должно находиться в соответствии с этим количеством доступной влаги. При отсутствии способности растекаться согревающая смазка будет концентрироваться в области исходного нанесения на коже, и необходимые эффекты смазывания и согревания не будут оптимальными. Комбинация соответствующей вязкости, низкого поверхностного натяжения и угла смачивания в случае кожи человека приводит к распределению согревающей смазки на коже с обеспечением оптимального смягчающего согревающего эффекта.

Содержание всех цитированных здесь источников, включая публикации, патентные заявки и патенты, приводится путем ссылок на них, равно как и содержание каждого индивидуального и конкретного источника приводится здесь путем ссылки на него.

Использование неопределенных и определенных артиклей и аналогичных объектов, к которым они относятся, при описании изобретения (особенно в контексте следующей далее формулы изобретения) следует истолковывать так, что они могут относиться как к единственному, так и множественному числу, если здесь не указано иначе, или это явно противоречит контексту. Перечисление здесь интервалов значений просто предназначено для краткого способа указания каждого отдельного значения, находящегося внутри интервала, если здесь не указано иначе, и каждое отдельное значение приводится в описании, как если бы оно было индивидуально упомянуто в нем. Все описанные здесь способы могут быть осуществлены в любом удобном порядке, если здесь не указано иначе, или это противоречит контексту. Использование приводимых здесь любых и всех примеров, или иллюстративной характеристики (например, "такой как") служит просто для лучшего разъяснения изобретения и не ограничивает объем изобретения, если не заявлено иное. Никакую формулировку в описании не следует толковать как указывающую на любой незаявленный элемент в качестве важного элемента для реализации изобретения.

Здесь описаны предпочтительные варианты осуществления настоящего изобретения, включая самый лучший вариант осуществления, известный авторам изобретения для реализации изобретения. Следует понимать, что иллюстрация вариантов осуществления является только примерами, и их не следует рассматривать в качестве ограничения объема изобретения.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции практически безводной, загущенной способной к растеканию согревающей смазки, которая включает смесь глицерина, многоатомного спирта, неионного поверхностно-активного вещества и загустителя Carbomer, в которой поверхностно-активное вещество улучшает смачиваемость и способность растекаться композиции на коже и латексе, а загуститель обеспечивает ощущение густоты и насыщенности композиции, в результате чего композиция может быть нанесена на кожу или презерватив и может обеспечить оптимальный согревающий эффект при контакте с окружающей влагой во время использования. При этом композиция может быть добавлена в упаковку презерватива и в течение недели распределиться и покрыть практически всю внутреннюю и внешнюю поверхности презерватива. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 табл.

1. Загущенная, способная к растеканию согревающая смазка, содержащая
смесь многоатомного спирта и глицерина;
неионное поверхностно-активное вещество, введенное в указанную смесь; и
загуститель, совместимый с многоатомным спиртом, глицерином и влагой,
где глицерин присутствует в количестве от 40 до 60 мас.%, многоатомный спирт присутствует в количестве от 40 до 60 мас.%, неионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1 до 3 мас.%, и загуститель присутствует в количестве 0,1-2,0 мас.%.
где загущенная способная к растеканию согревающая смазка, являющаяся практически безводной, образует тонкий смазывающий слой на коже или презервативе и обеспечивает согревающий эффект при контакте с влагой.

2. Смазка по п.1, в которой многоатомным спиртом является пропиленгликоль.

3. Смазка по п.1, в которой неионным поверхностно-активным веществом является моноэфир полиоксиэтиленсорбитана.

4. Смазка по п.1, в которой загустителем является карбомер.

5. Смазка по п.4, в которой карбомер содержит полиакрилат.

6. Смазка по п.1, в которой презерватив имеет дополнительный слой из загущенной, способной к растеканию согревающей смазки.

7. Смазка по п.6, в которой слой на презервативе имеет толщину 0,05-0,1 мм.

8. Смазка по п.1 или 6, дополнительно содержащая упаковку, выполненную из материалов, значительно более устойчивых к влаге.

9. Способ нанесения загущенной, способной к растеканию согревающей смазки на внутреннюю и внешнюю поверхности латексного презерватива, который включает
контактирование латексного презерватива с количеством от 0,2 до 5 мл способной к растеканию согревающей смазки из п.1, и
упаковку презерватива,
причем способная к растеканию согревающая смазка растекается по внутренней и внешней поверхностям латексного презерватива.

10. Способ по п.9, дополнительно включающий формирование слоя на презервативе из загущенной, способной к растеканию согревающей смазки толщиной 0,05-0,1 мм.