СПОСОБНАЯ К РАСТЕКАНИЮ СОГРЕВАЮЩАЯ СМАЗКА Российский патент 2009 года по МПК A61K47/10 A61K47/32 A61K9/06 A61F6/04 

Область техники, к которой относится изобретение

Данное изобретение относится к смазкам для индивидуального применения, которые обладают высокой способностью к растеканию на латексном каучуке и коже человека и которые обеспечивают смазывающий согревающий эффект при контакте с влагой.

Уровень техники

Смазки использованы для ряда применений, включающих смазывание латексных презервативов и смазывание кожи. Совсем недавно сделаны смазки для того, чтобы воспользоваться теплом, которое генерируется, когда глицерин или пропиленгликоль растворяется в воде. К сожалению, глицерин и пропиленгликоль не растекаются легко на коже и других поверхностях и раздражают кожу после длительного применения, так как глицерин экстрагирует воду с поверхности кожи. Способность к растеканию таких смазок частично достигается добавлением одного или нескольких изолирующих агентов, таких как мед, изопропилмиристат и/или изопропилпальмитат, которые, как опубликовано, сохраняют тепло смазки (см., например, заявки на патент США №№ 2004/0138074, 2003/0232090, 2003/0211161 и 2003/0207772, и международные публикации WO 03/092652, WO 03/092651 и WO 09/092650, обсуждаемые ниже).

Патент США № 4851434 ('434 патент) (Decker) раскрывает нежирный, не раздражающий увлажнитель и композиции, содержащие в качестве основного увлажняющего компонента ди-, три- или полигликольамид или продукт взаимодействия глюкамина с α-гидроксизамещенной жирной кислотой с формулой, содержащей водород или низший алкил, консерванты, загустители, средства для смягчения кожи, такие как аллантоин и/или dl-пантенол, и воду. Не раздражающий увлажнитель, раскрытый в '434 патенте, не дает согревающего эффекта, когда он контактирует с влагой, выделяемой телом, и не распределяется спонтанно на латексе и на коже человека.

Патент США № 4952560 (Kigasawa et al.) раскрывает основу мази, содержащую водорастворимый белок, состоящий из желатина, казеина и соевого белка, и одноатомный спирт с числом атомов углерода от 2 до 4 и/или маслянистое вещество и дополнительно содержащую смачивающее средство, выбранное из группы, состоящей из алкиленгликоля, содержащего от 2 до 6 атомов углерода, полиэтиленгликоля, имеющего среднюю молекулярную массу примерно от 200 до 800, глицерина, триметилолпропана и сорбита, в интервале от 1 до 35 массовых % в расчете на общую массу мази. Хотя основа мази улучшает кожную абсорбцию лекарственных средств, она является слишком вязкой для функционирования в качестве смазки.

Патент США № 5441723 (Simmons) раскрывает нетоксичный гипосовместимый гермицид, поддающийся биологическому разложению. Нетоксичный гипосовместимый гермицид, поддающийся биологическому разложению, является эффективным против широкого спектра патогенных организмов и содержит 65-75 масс.% одноатомного спирта, выбранного из группы, состоящей из изопропилового, метилового, этилового, н-пропилового, н-бутилового, трет-бутилового, аллилового, или их смесей, и от примерно 4% до примерно 16% масс., по меньшей мере, одного многоатомного спирта, выбранного из группы, состоящей из пропиленгликоля, 1,3-пропандиола, 1,2-бутандиола, PEG 400, глицерина или 1,4-бутандиола, или их смесей в массовом соотношении. Одноатомный спирт в гермициде обеспечивает основную дезинфекцию или поражение патогенных организмов, тогда как многоатомный спирт уменьшает поверхностное охлаждение, происходящее от одноатомного спирта, и поверхностное натяжение, образованное водой или жидкостями организма, содержащими воду, тем самым способствуя дезинфицирующему средству/антисептику в уничтожении патогенных организмов и равно эффективному воздействию на пациента или инертную поверхность без вредных эффектов. Одноатомный спирт также снижает точку вспышки композиции, смягчает кожу и замедляет скорость испарения. В данном случае гермицид не является смазкой и не включает согревающий компонент. Многоатомный спирт с помощью снижения скорости испарения одноатомного спирта существенно холодит поверхность за счет охлаждения при испарении.

Патент США № 5512289 (Tseng et al.) раскрывает разрушающую сперматозоиды противовирусную композицию смазки, содержащую водорастворимую полимерную гелевую матрицу, включающую гидроксиалкилцеллюлозу с 2 до 6 атомами углерода; алкилфеноксиполиэтоксиэтанольный спермицид; и растворяющий компонент, содержащий полиэтоксилированное неионное соединение, такое как полиэтоксилированное касторовое масло. Использование алкилфеноксиполиэтоксиэтанольного спермицида препятствует оседанию геля гидроксиалкилцеллюлозы. Добавление растворителя значительно тормозит оседание гелевой матрицы и позволяет гелевой матрице проявлять ее свойства в композиции. Разрушающая сперматозоиды композиция может быть диспергирована применением фармацевтически приемлемого наполнителя, такого как вода, спирты, например этанол, глицерин, пропиленгликоль, и их смеси. Обычный препарат разрушающей сперматозоиды смазки может включать 75,50% масс. воды, 17,00% масс. глицерина, 1,00% масс. гидроксиэтилцеллюлозы, 0,90% масс. поливинилпирролидона, 1,00% масс. карбоксиметилцеллюлозы, 2,00% масс. спермицида ноноксинол-9, 2,00% полиэтоксилированного касторового масла, 0,20% масс. метилпарабена, 0,05% масс. сорбиновой кислоты и 0,35% масс. лимонной кислоты. Так как глицерин и гликоль уже растворены в воде, смазка не обеспечивает согревающий эффект.

Патент США № 5514698 (Ahmad et al.) раскрывает противогрибковую вагинальную композицию крема. Данная композиция обладает стабильной вязкостью при температуре человеческого тела и содержит примерно от 0,4 до 10,0% имидазольного противогрибкового средства (миконазол, эконазол, терконазол, саперконазол, итраконазол, кетоконазол и клотримазол), примерно от 1,0% до 5,0% сложного эфира жирной кислоты (изопропилстеарат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат и изопропиллаурат), примерно от 1,0% до 25,0% алифатических спиртов (цетиловый спирт, стеариловый спирт и пропиленгликоль), примерно от 2,0% до 5,0% сурфактанта (полисорбат 60 или полисорбат 80), примерно от 0,02% до 0,20% антиоксиданта (бутилированный гидроксианизол), достаточное количество неорганического основания (NaOH или KOH) для установления значения рН в интервале примерно от 3,0 до 7,0 и воду. Вагинальный крем не является смазкой и не рассчитан на поддержание его вязкости в течение продолжительных периодов времени при температуре тела. Даже если пропиленгликоль используют в данной композиции, то он уже смешан с водой и поэтому не имеет места согревающий эффект, когда крем контактирует с влагой, выделяемой организмом.

Патент США № 5649825 (Ratkus) раскрывает стоматологическую бактерицидную смазку для пульпэкстрактора, которая позволяет очищающим дугам или пилкам продвигаться более свободно при удалении нерва из зуба. Композиция уменьшает тампонирование ткани и дентиновые остатки внутри нервной полости. Данный препарат также устойчив к разложению в течение холодных погодных перевозок и включает цетиловый спирт, стеариловый спирт, лаурилсульфат натрия, стеариновую кислоту, пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен и бутилпарабен в очищенном водном растворе. Данная смазка не обеспечивает согревающий эффект.

Патент США № 5885591 (Ahmad et al.) раскрывает композиции эффективно смазывающих смазок для индивидуального применения, содержащие один или несколько многоатомных спиртов, один или несколько водорастворимых полимеров, полученных из целлюлозы, воду и, необязательно, консерванты и основания щелочных или щелочноземельных металлов. Данные композиции могут содержать наполнитель по доставке лекарственных средств для контрацепции и для лечения и предотвращения заболевания. Композиция смазки для индивидуального применения содержит примерно 30% глицерина, примерно 5% пропиленгликоля, примерно 10% сорбита, примерно 0,4% консерванта, примерно 0,4% гидроксиэтилцеллюлозы, примерно 0,01% гидроксида натрия и примерно 50% воды. Композиция обладает смазывающей способностью от 33 до примерно 466. Композиция смазки для индивидуального применения прикрепляется к слизистым оболочкам и не легко смывается. Так как композиция уже содержит воду, то отсутствует процесс нагревания или подогрева, когда смазка применена к телу и глицерин приходит в контакт с влагой, выделяемой организмом.

Патент США № 6139848 (Ahmad et al.) раскрывает стабильные композиции смазок для индивидуального применения, содержащие, по меньшей мере, один водорастворимый многоатомный спирт, водорастворимый полимер, полученный из целлюлозы, токоферол или производное токоферола, неионный водорастворимый или диспергируемый эмульгатор, и воду. Смазывающий, маслянистый токоферол или производное токоферола присутствует в смазке для индивидуального применения в виде эмульсии. Эмульгатор предпочтительно представляет собой полиалкиленовый эмульгатор, выбранный из группы, состоящей из полиоксиэтилен(20)сорбитанмоностеарата, обычно известного как твин 60 или полисорбат 60, и полиэтиленгликолевого эфира изоцетилового спирта (обычно известного как Isoceteth 20 или Arlasolve 200, которые доступны от фирмы ICI Americas, Inc., New Castle, DE). Водорастворимый многоатомный спирт служит для повышения смазывающей способности композиций. Водорастворимый полимер, полученный из целлюлозы, служит для придания композиции желаемой способности к скольжению и вязкости. Вода требуется в достаточном количестве для доставки влаги к слизистым оболочкам и для обеспечения консистенции и вязкости композиции. Неионогенные сурфактанты эмульгируют токоферол, ацетат токоферола или другие производные токоферола в микроэмульсии, в которых внутренняя или масляная фаза уменьшена до очень мелких глобул, определяемых 2 или менее чем 2 микронами по размеру. Вследствие их чрезвычайно малого размера глобулы эмульсии не коалесцируют и служат для участия в поддержании гомогенности эмульсий и для сохранения стабильности композиций. Так как многоатомный спирт (глицерин) уже соединен с водой, то отсутствует процесс нагревания или подогрева, когда смазка применена на теле.

Публикация патентной заявки США № 2001/0039380 (Larson et аl.) раскрывает in vivo биосовместимые акустические контактные среды, содержащие полиэтиленоксид (PEO), по меньшей мере, один из полиалкиленгликолей и многоатомных спиртов и воду до баланса. Так как вода уже добавлена к полипропиленовому спирту, экзотермическая реакция при смешивании уже произошла, то дополнительное нагревание не происходит, когда применяют смазку.

Публикация патентной заявки США № 2003/0207772 и публикация международной патентной заявки № WO 03/092651 (Ahmad et al.) (см. также заявку на патент США № 2003/0211161 и международную патентную публикацию № WO 03/092652) раскрывают согревающие и не раздражающие смазывающие композиции, содержащие многоатомные спирты и изолирующее средство. Многоатомный спирт включает глицерин, алкиленгликоль или их смеси. Алкиленгликоль выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, бутиленгликоля и гексаленгликоля, тогда как полиэтиленгликоль выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля 300 и полиэтиленгликоля 400. Изолирующий агент выбран из группы, состоящей из меда, изопропилмиристата и изопропилпальмитата. Согревающее действие создается за счет тепла, высвобождаемого при растворении многоатомного спирта в воде, и изолирующий агент держит нагрев. Изолирующий агент является существенной частью данной композиции смазки и уменьшает способность к растеканию нагревающейся смазки.

Публикация патентной заявки США № 2003/0232090 и публикация международной патентной заявки № WO 03/092650 (Ahmad et al.) раскрывают согревающие и не раздражающие смазывающие композиции. Также раскрытыми являются в основном безводные, согревающие, нетоксичные и не раздражающие смазывающие композиции, содержащие многоатомные спирты, гелеобразователь и, в альтернативном случае, средство, регулирующее рН, для лечения грибковых и бактериальных инфекций. Многоатомный спирт включает глицерин, алкиленгликоль, полиэтиленгликоль или их смеси. Алкиленгликоль выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, бутиленгликоля и гексаленгликоля, тогда как полиэтиленгликоль выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля 300 и полиэтиленгликоля 400. Изолирующий агент выбран из группы, состоящей из меда, изопропилмиристата и изопропилпальмитата. Применение изолирующего агента уменьшает способность нагревающейся смазки к растеканию.

Публикация патентной заявки США № 2004/0037911 (Letourneau et al.) раскрывает композицию смазки для гениталий. Композиция содержит (i) жирные кислоты и/или гомеопатические разбавления растительных экстрактов и (ii) физиологически приемлемый носитель. Согласно предпочтительному варианту осуществления, композиция смазки для гениталий содержит примерно от 0,05% до примерно 0,5% конопляного масла и физиологически приемлемый носитель, такой, который образует лосьон, крем или гель. Композиция особенно полезна для применения в качестве вагинального увлажнителя, или как личная смазка для применения до или в течение полового акта. Жирные кислоты могут представлять собой конопляное масло, линолевую (С18:2) кислоту или линоленовую (С18:3) кислоту. Растительные экстракты включают экстракты из Caladium seguinum, Sepia officianalis, Lycopodium clavatum и Onosmodium virginanium. Точная композиция носителя не раскрывается. Данная смазка не содержит никакого многоатомного спирта и не дает согревающего ощущения.

Публикация патентной заявки США № 2004/0086575 (Smith) раскрывает противовирусные композиции. Противовирусные композиции содержат, по меньшей мере, одно соединение цинка, по меньшей мере, один фенольный антиоксидант (и необязательно другие ингредиенты) и фармацевтический носитель. Соединение цинка выбрано из группы, состоящей из цинка, хлорида цинка, ацетата цинка, цитрата цинка, судоксикама цинка, сульфата цинка, нитрата цинка, карбоната цинка, тартрата цинка, малеата цинка, лактата цинка, аминоацетата цинка, аспартата цинка, глутамата цинка, пропионата цинка, олеата цинка, бензоата цинка, глюконата цинка, бутирата цинка, формиата цинка, глицерата цинка, гликолата цинка, оксида цинка, этилендиаминтетраацетата цинка, пентозанполисульфата цинка, оксиацетата цинка, и гидратов. Фенольный антиоксидант содержит, по меньшей мере, одно соединение, представленное формулой:

в которой каждый R независимо представляет собой алифатический углеводородный остаток, с или без кислорода, содержащий от 1 до примерно 12 атомов углерода, х принимает значения от 1 до 3, y принимает значения от 0 до 3, z принимает значения от 1 до 3, и сумма x+y+z равна 6 или менее. Фармацевтический носитель включает, по меньшей мере, один носитель из воды, спирта, жирных кислот, сложных эфиров жирных кислот, и восков. Данная композиция не работает как смазка.

Публикация патентной заявки США № 2004/0138074 (Ahmad et al.) раскрывает в основном безводные, согревающие, нетоксичные и не раздражающие композиции смазок, содержащие полиолы и предпочтительно изолирующее средство. В основном, безводная композиция смазки содержит полиол, который повышает cвою температуру, по меньшей мере, примерно на 5°С при воздействии влаги и который имеет максимальный показатель высвобождения энергии (Energy Release Index), равный, по меньшей мере, примерно 11 MДж/мг. Многоатомный спирт выбран из глицерина, алкиленгликоля, полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, PEG-соединений, блок-сополимеров, содержащих полиалкиленгликоль, и их смесей. Применение изолирующих агентов, таких как мед, изопропилмиристат и изопропилпальмитат, уменьшает способность нагревающейся смазки к растеканию.

Европейский патентный документ ЕР 0636374 (Tseng) раскрывает разрушающую сперматозоиды противовирусную композицию смазки, содержащую противовирусный алкилфеноксиполиэтоксиэтанольный спермицид, водорастворимую полимерную гелевую матрицу и растворитель, который допускает, чтобы спермицид был совместим с гелевой матрицей. Предпочтительно используют полиэтоксилированное соединение, такое как полиэтоксилированное касторовое масло. В данном случае не имеется согревающего агента, присутствующего в смазке, так как водорастворимый полимер работает в качестве смазывающего средства.

Японский патентный документ JР 2292212 (Hans Eke Rennaturo Bidesutoreemu) раскрывает гель, способный к стерилизации. Данный стерилизующий гель содержит карбоксиполиметиленовый полимер (карбома) и 1-90% многоатомного спирта для стерилизации (например, этиленгликоль). Карбома может быть стерилизован с помощью многоатомного спирта и устраняет ухудшение качества геля, когда гель стерилизуют γ-излучением от кобальта 60. Данный гель не является согревающим гелем и многоатомный спирт применяется только для предотвращения обесцвечивания в течение γ-излучения.

Японский патентный документ JР 2003183115 (Saijo) раскрывает смазку с температурой, зависящей от окружения. Данная смазка может содержать ингредиенты, которые вызывают охлаждение или нагревание. Нагревающий или охлаждающий ингредиент представляет собой дисперсант, который нерастворим в воде и защищен полимерным покрытием. Не ясно, какова природа нагревающего агента и каков механизм согревающего действия.

Публикация международной патентной заявки № WO 93/18740 (Dunbar) раскрывает гель для бритья. Не образующий пены гель для бритья на основе воды содержит от 0,05 до 4,0% карбоксиполиметилена, от 2,00 до 52,0% многоатомного спирта, и, необязательно, силиконовое производное, средство против зуда, консерванты, хелатообразующее средство, нейтрализующее средство, растворитель, агент, абсорбирующий УФ-свет, или отдушку. Предпочтительным многоатомным спиртом является глицерин. Гель применяется непосредственно на сухой коже и волосах перед бритьем бритвенным лезвием и обеспечивает плотное, комфортное и хорошо смазываемое бритье. Крем для бритья не дает согревающего эффекта.

Несмотря на успехи в области смазок и точнее в области согревающих смазок и родственных товаров остается потребность в данной области в согревающей смазке, которая обеспечивает эластогидродинамичное смазывание, подтверждаемое повышенной способностью к растеканию на коже, презервативах и других поверхностях, с которыми она вступает в контакт.

Раскрытие сущности изобретения

Данное изобретение относится к растекающейся согревающей смазке, которая проявляет отличную способность к растеканию и низкое поверхностное натяжение и контактный угол, тем самым обеспечивает хорошо смачиваемый, равномерный тонкий слой в течение контакта кожи с кожей и пленку на латексном презервативе для кожного контакта. Композиция согревающей смазки имеет достаточную вязкость для образования с легкостью тонкой пленки либо на коже, либо пленки на латексном презервативе с толщиной пленки, находящейся в интервале от 0,01 до 0,1 мм. Композиция растекающейся согревающей смазки является в основном безводной и содержит смесь глицерина с другим многоатомным спиртом в интервале 40-60% каждого и неионогенный сурфактант в интервале от 0,1 до 3%. Многоатомный спирт предпочтительно представляет собой пропиленгликоль, и неионогенный сурфактант предпочтительно представляет собой полисорбат 20, полисорбат 40, полисорбат 60 или полисорбат 80. Предпочтительная растекающаяся согревающая композиция содержит 49,75% глицерина, 49,75% пропиленгликоля и 0,5% полиоксиэтиленсорбитанмонолаурата (полисорбат 20).

Растекающаяся согревающая смазка высвобождает тепло при смешивании с влагой, которая может выделяться через кожу. Подъем температуры является оптимальным, когда смешиваются почти равные объемы растекающейся согревающей смазки и влаги. Избыток либо влаги либо согревающей смазки снижает подъем температуры, так как высвобождаемое тепло имеет для нагревания увеличенную массу. Поэтому количество согревающей смазки в соответствии с пожеланием ограничивают до количества влаги, имеющейся в наличии в течение применения. Таким образом, при использовании латексного презерватива, например, растекающаяся согревающая смазка в соответствии с пожеланием покрывает поверхность презерватива в виде тонкого слоя. Когда внутренняя и внешняя поверхность латексного презерватива не покрыта смазкой, возникает трение между кожей и латексом, которое приводит к потертости и раздражению. Присутствие тонкого, хорошо распределяемого слоя растекающейся согревающей смазки уменьшает, если не устраняет, потертость и раздражение и обеспечивает равномерное высвобождение тепла, которое, в свою очередь, обеспечивает комфортное согревающее ощущение. Тонкий, хорошо смачиваемый, согревающий слой смазки, который находится в контакте с (i) латексной поверхностью презерватива и кожей или (ii) кожи с кожей дает эластогидродинамичное смазывание, которое эффективно уменьшает потертость, даже при деформации контактирующих поверхностей.

Нанесение смазки на поверхность латексного презерватива в виде равномерного покрытия в целом является трудным для осуществления. Однако растекающаяся согревающая смазка данного изобретения смачивает латекс под небольшим контактным углом. Поэтому добавление небольшого количества, примерно 0,2-5 мл, растекающейся согревающей смазки в упаковку презерватива приводит к перемещению согревающей смазки по внутренним и внешним поверхностям презерватива. Данный процесс миграции приводит по существу к полному покрытию внутренней и внешней поверхности латексного презерватива тонким слоем согревающей смазки в течение приблизительно недельного периода. Таким образом, растекающаяся согревающая смазка данного изобретения имеет преимущество в том, что она обеспечивает равномерный покровный слой смазки на презервативе. Таким образом, данное изобретение также относится к латексному презервативу, на котором применена растекающаяся согревающая смазка в соответствии с данным способом.

Когда растекающуюся согревающую смазку используют как смазку для кожи, согревающая смазка применяется в количестве, которое приблизительно соответствует имеющейся на коже влаги. Необязательно, влага может быть помещена на кожу перед применением растекающейся согревающей смазки. Взаимодействие между влагой и растекающейся согревающей смазкой дает высвобождение тепла, тем самым создается ощущение подогрева. Способность к растеканию согревающей смазки является важной для данного эффекта подогрева, так как количество влаги, имеющейся на коже, обычно небольшое, и количество примененной растекающейся согревающей смазки в соответствии с пожеланием согласовывают с данным количеством влаги, чтобы оптимизировать эффект подогрева. При отсутствии способности к растеканию согревающая смазка была бы сконцентрирована в области начального применения на коже и желаемые эффекты смазывания и подогрева не были бы оптимизированы.

Наилучший способ осуществления изобретения

Данное изобретение относится к улучшенной согревающей смазке, которая обеспечивает и образует тонкую эластогидродинамичную смазывающую пленку между кожей и либо кожей, либо латексом. Смазка проявляет отличную способность к растеканию из-за достаточной вязкости, небольшого поверхностного натяжения и малого контактного угла. Смазка является в основном безводной, при этом предпочтительно содержит менее чем примерно 5% воды, предпочтительнее содержит менее чем примерно 3% воды, наиболее предпочтительно содержит менее чем примерно 2% воды, а именно менее чем примерно 1% воды. При наличии достаточной вязкости может быть достигнута на коже или латексном каучуке толщина пленки, находящаяся в интервале от примерно 0,01 до 0,10 мм, а именно от примерно 0,05 до 0,10 мм.

Таким образом, данное изобретение относится к растекающейся согревающей смазке, содержащей глицерин с другим многоатомным спиртом и неионогенный сурфактант. Предпочтительно, глицерин присутствует в количестве от примерно 40% до 60%, многоатомный спирт присутствует в количестве от примерно 40% до 60%, и неионогенный сурфактант присутствует в количестве от примерно 0,1% до 3%.

Может быть использован любой подходящий многоатомный спирт. Предпочтительно многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль. Другие многоатомные спирты, такие как бутиленгликоль, гексаленгликоль и полиэтиленгликоль, известны в данной области.

Согревающая смазка содержит компоненты, которые высвобождают тепло за счет экзотермического тепла процесса растворения при смешивании с влагой, а именно с влагой, выделяемой кожей. Так как влага, выделяемая кожей, имеется в небольшом количестве, то в соответствии с пожеланием количество согревающей смазки является небольшим для того, чтобы иметь преимущество экзотермического высвобождения тепла для обеспечения согревающего эффекта. Избыточное количество согревающей смазки в присутствии небольшого количества влаги, выделяемой кожей, приводит только к небольшому подъему температуры, дающему минимальный согревающий эффект. Небольшое количество растекающейся согревающей смазки только может быть эффективным, если оно создает стабильную эластогидродинамичную пленку на коже или между кожей и латексным изделием.

Многоатомные спирты взаимодействуют с водой с высвобождением тепла за счет экзотермического процесса растворения. Данный эффект хорошо известен и опубликован в нескольких химических руководствах, включающих поставляемую литературу фирмы Dow (Dow Chemical Company (Midland, MI)). Любые из многоатомных спиртов, включающих глицерин, пропиленгликоль, бутиленгликоль, гексаленгликоль и полиэтиленгликоль, проявляют данную экзотермическую реакцию. Растекающаяся согревающая смазка содержит глицерин и многоатомный спирт, предпочтительно пропиленгликоль, смешанные в соответствующем соотношении для гарантии того, что вязкость смеси обеспечивает достаточные смазывающие свойства. Чем больше вязкость, тем больше сопротивление, когда контактирующие поверхности двигаются относительно друг друга. Кроме того, композиции с более высокой вязкостью стремятся к образованию толстых смазывающих пленок, так как гравитационные силы являются неадекватными для образования тонкой пленки, в то время как композиции с меньшей вязкостью распространяются легко, образуя очень тонкие смазывающие пленки.

Вязкость смеси глицерин-пропиленгликоль как функция композиции показана ниже в таблице 1. Вязкость пропиленгликоля является слишком низкой, чтобы быть применимым в качестве смазки, в то время как глицерин имеет слишком высокую вязкость для того, чтобы равномерно получить тонкую смазывающую пленку. Таблица 1 также показывает согревающий эффект композиции смазки в трех опытах. Пропиленгликоль обеспечивает самый большой согревающий эффект, тогда как глицерин дает самый маленький согревающий эффект.

Таблица 1

T_b = комнатная температура образца

T_max = самая высокая температура образца после смешивания с равным объемом воды при 37°С

Tsf = 6,2°С, присущий эффект смешивания воды при 37°С с водой при комнатной температуре

ΔT_sample = повышение в температуре образца после смешивания с равным количеством воды при 37°С

cps = cантипуазы

Смазка должна смачивать поверхности, о которых идет речь, и должна иметь малый контактный угол. Данное требование является еще более важным, когда поверхности при контакте подвергаются деформации и требуется, чтобы адгезия пленки на поверхности была лучше, таким образом, требуется даже меньший контактный угол. Если контактный угол большой, то смазывающая жидкая пленка разрушает созданные островки, которые являются физически раздельными, и в последующем происходит трение между кожей и кожей или между кожей и латексом, в обоих случаях имеются высокие коэффициенты трения, приводящие к раздражению кожи. Улучшенная смачивающая смесь глицерин-пропиленгликоль завершена добавлением от 0,1 до 3 процентов неионогенных сурфактантов.

Неионогенные сурфактанты, как вытекает из названия, не содержат ионных компонентов. Они являются “ионно” инертными. Подавляющее большинство всех неионных детергентов представляют собой продукты конденсации или этиленоксид с гидрофобом. Данная группа детергентов огромная, и перестановки бесконечны. Они представляют собой отдельную самую большую группу сурфактантов. Издание Nonionic Surfactants: Organic Chemistry, Nico M. van Os, ed., Marcel Dekker (1998), специально включенное ссылкой в данный документ, рассматривает ряд неионогенных сурфактантов, включающих полиоксиэтиленалкилфенолы, спирты, сложные эфиры жирных кислот, меркаптаны и алкиламины, неионогенные сурфактанты, содержащие амидную группу, и полиол-сложноэфирные сурфактанты. Dow Chemical Co. продает ряд неионогенных сурфактантов под торговым названием 'DOWFAX'. Данные полиэтиленгликолевые препараты обеспечивают исключительные смягчающие, кондиционирующие и разглаживающие кожу свойства, так как полигликоли растворяют(ся) или являются совместимыми или смешиваемыми с различными органическими жидкостями.

Композиции полисорбатов также представляют собой неионогенные сурфактанты и имеются в наличии как полисорбат-20, 40, 60, 65 и 80. Они являются моноэфирами полиоксиэтиленсорбитана (PS) общей формулы:

в которой R представляет собой лаурат, пальмитат, стеарат или олеат, и каждый из w, x, y и z независимо принимает значения 1 или 2; или каждый из w, x, y и z независимо принимает значения, меньшие или равные 17, и сумма w, x, y и z равна 20. Полисорбат 20 представляет собой полиоксиэтиленсорбитан монолаурат, СAS #9005-64-5, с химическим строением сорбитан моно-9-октадеценоат поли(окси-1,1-этандиил). Полисорбат 40 представляет собой полиэтиленгликольсорбитан монопальмитат, полиоксиэтиленсорбитан монопальмитат, СAS #9005-66-7. Полисорбат 60 представляет собой полиэтиленгликольсорбитан моностеарат, полиоксиэтиленсорбитан моностеарат, СAS #9005-67-8, и полисорбат 80 представляет собой полиоксиэтиленсорбитан моноолеат, СAS #9005-65-6.

Таблицы 2А, В и С показывают влияние добавления полисорбата 20 к композициям согревающих смазок, содержащим пропиленгликоль и глицерин капельного диаметра, когда фиксированный объем жидкости применяют к субстрату, включающему стекло, пленку латексного презерватива и кожу, и соответствующий контактный угол. Данный контактный угол определяют капанием определенного объема в 25 мкл смазочной смеси с помощью микрошприца на ровный субстрат стекла, пленки латексного презерватива или кожи, соответственно, и измерением диаметра растекания согревающей смазки как функции времени. Контактный угол вычисляют с помощью хорошо известной формулы (Roberts et al., Surface Treatments to Reduce Friction - Rubber Chemistry and Technology, 63:722 (1990)), как показано ниже, где D означает диаметр смазки и V означает объем согревающей жидкости:

Контактный угол, определенный данным измерением растекания капель, сопоставим с измерением Kruss Contact Angle, как показано в таблице 2D ниже. Опыты на коже проведены неудачно с применением измерителя Kruss Contact Angle, так как примененная капля растекается слишком быстро.

Таблица 2D
Субстрат: пленка латексного презерватива
Контактный угол (градусы) Промежуток времени (мин) 50% пропиленгликоль, 50% глицерин 49,75% пропиленгликоль, 49,75% глицерин, 0,5% PS20 Глицерин   (град) (град) (град) 1 85,06 57,45 84,86 5 88,14 50,75 82,9 10 86,26 48,48 79,25

Поверхностные натяжения согревающих смазок были измерены и показаны ниже в таблице 2Е.

Следовательно, отчетливо ясно, что добавление 0,5% полисорбата 20 увеличивает диаметр растекания смазки и уменьшает контактный угол и поверхностное натяжение во всех случаях. Комбинация соответствующей вязкости смазки и способности смазки к растеканию приводит к эффективной согревающей смазке, как показано на примере композиции согревающей смазки, содержащей 49,75% пропиленгликоля, 49,75% глицерина и 0,5% полисорбата 20.

Даже при том, что данная конкретная композиция показана в таблицах 2А-С, пропиленгликоль может находиться в интервале от 40% до 60%, глицерин может находиться в интервале от 40% до 60%, и полисорбат 20 и другой неионогенный сурфактант могут находиться в интервале от 0,1% до 3%. Вязкость смеси глицерин-пропиленгликоль является относительно стабильной в данном интервале составов, и полисорбат 20 и другие неионогенные сурфактанты являются эффективными в улучшении контактного угла.

Согревающая смазка может использоваться как смазка для кожи там, где применяют маленькую каплю смазки на кожу и в месте раздражения. Любая влага, выделяемая кожей, быстро дает согревающий эффект, когда согревающая смазка соединяется с влагой. Согревающая смазка обладает высокой способностью к растеканию и производит успокаивающее действие.

Растекающаяся согревающая смазка может быть нанесена на поверхность латексного презерватива. Благодаря ее усиленному свойству к растеканию согревающая смазка распределяется на внутренней и внешней поверхности латексного презерватива. Применение смазанного презерватива связано с распределением смазывающего средства на поверхности презерватива, так как данное смазывание представляет собой то, что препятствует раздражению. Любая смазка, которая растекается плохо, образует оголенные участки, где поверхность латексного презерватива трется непосредственно с кожей, и создает повышенное трение, вязкость и раздражение. Для количественного измерения данного эффекта небольшое количество растекающейся согревающей смазки наносили на внешнюю поверхность презерватива и измеряли растекание согревающей смазки. Результаты показаны в таблице 2F.

Таблица 2F
Перемещение по “телу” презерватива (недели) Время 1 нед. 2 нед. 3 нед. 1 нед. 2 нед. 3 нед. Пропиленгликоль % 0 0 0 50 50 50 Глицерин, % 100 100 100 50 50 50 Перемещение по презервативу после 1, 2, 3 нед. (см)* 5 4,5 5,7 13,3 18,5 18,5 Перемещение по презервативу с 0,5% полисорбата 20 после 1, 2, 3 нед. (см) 15 15,5 16,8 16,8 17,5 17

50%-50% Смесь глицерина и пропиленгликоля в большей степени перемещается по презервативу по сравнению с чистым глицерином. Когда полисорбат 20 добавляли к смазке, то как глицерин, так и 50%-50% смесь глицерина и пропиленгликоля показали увеличение перемещения смазки по презервативу, в частности, в течение 1 недели.

Способ применения растекающейся согревающей смазки в презервативах включает закапывание отмеренного количества согревающей смазки, согласующееся с влагой, выделяемой кожей. Так как выделяемая кожей влага находится в интервале от 0,2 до 5 мл, количество согревающей смазки в соответствии с пожеланием составляет меньше 5 мл. Данное небольшое количество согревающей смазки должно распределиться по всей внутренней и внешней поверхности латексного презерватива для обеспечения эффективного смазывания и согревающего эффекта. При упаковке презерватива добавляют отмеренное количество смазки, и эффект растекания основывается на распространении вдоль внутренних и внешних поверхностей презерватива.

Когда растекающуюся согревающую смазку используют как смазку для кожи, согревающая смазка применяется на коже в количестве, которое приблизительно соответствует имеющейся на коже влаги. Необязательно, влага может быть помещена на кожу перед применением растекающейся согревающей смазки. Взаимодействие между влагой и растекающейся согревающей смазкой дает высвобождение тепла, тем самым создается ощущение подогрева. Способность к растеканию согревающей смазки является важной для данного эффекта подогрева, так как количество влаги, имеющейся на коже, обычно небольшое, и количество примененной растекающейся согревающей смазки в соответствии с пожеланием согласовывают с данным имеющимся количеством влаги, чтобы оптимизировать эффект подогрева. При отсутствии способности к растеканию согревающая смазка была бы сконцентрирована в области начального применения на коже и желаемые эффекты смазывания и подогрева не были бы оптимизированы. Комбинация подходящей вязкости, низкого поверхностного натяжения и контактного угла по отношению к коже человека приводит к растеканию согревающей композиции на коже таким образом, что обеспечивается оптимальный, успокаивающий согревающий эффект.

Все ссылки, включающие публикации, патентные заявки и патенты, цитируемые в данном документе, тем самым включены ссылкой в той же самой степени, как если бы в отношении каждой ссылки было индивидуально и конкретно указано, что она включена в данный документ в виде ссылки и представлена полностью.

Применение обозначений в единственном и множественных числах и подобных обозначений в контексте описания изобретения (особенно в контексте последующей формулы изобретения) предназначены для охвата как единственного, так и множественного числа, если не оговорено особо, или ясно опровергается контекстом. Повторение интервалов величин в данном документе предназначено только для того, чтобы служить в качестве стенографического метода отнесения индивидуально каждой отдельной величины, находящейся внутри интервала, если не оговорено особо в данном документе, и каждая отдельная величина включена в описание, как если бы она индивидуально была повторена в данном документе. Все способы, описанные в данном документе, могут быть выполнены в любом подходящем порядке, если не оговорено особо в данном документе, или иным образом ясно опровергается контекстом. Использование любых и всевозможных примеров, или языковых шаблонов (например, “такой как”), относящихся к данному документу, предназначено только для лучшего освещения изобретения и не представляет ограничение объема изобретения, если не оговорено формулой изобретения. Отсутствие формулировок в описании не следует воспринимать как указание на любой незаявленный элемент в качестве существенного в практике изобретения.

В данном документе описаны предпочтительные варианты осуществления изобретения, при этом они включают самый лучший способ, известный изобретателям для выполнения изобретения. Следует подразумевать, что иллюстрируемые варианты осуществления являются только примерами и не должны восприниматься как ограничение объема изобретения.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции растекающейся согревающей смазки, содержащей от примерно 40% до примерно 60% масс. глицерина, от примерно 40% до примерно 60% масс. многоатомного спирта; и от примерно 0,1% до примерно 3% масс. неионогенного сурфактанта, включенного в указанную смесь; где растекающаяся согревающая смазка является в основном безводной, образует тонкий смазывающий слой на коже или презервативе и производит согревающий эффект при контакте с влагой, при этом смазка по существу не содержит изолирующего агента. Вязкость такой композиции меньше вязкости глицерина и больше вязкости многоатомного спирта, за счет этого ускоряется образование полезного тонкого слоя на поверхности, с которой композиция вступает в контакт; сурфактант улучшает смачиваемость и растекаемость композиции на коже и презервативе. Композиция может быть добавлена в упаковку презерватива и, в продолжение примерно недели, может распределиться и покрыть почти полностью внутреннюю и внешнюю поверхности презерватива. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 табл.

1. Растекающаяся согревающая смазка, содержащая
а) от примерно 40% до примерно 60 мас.% глицерина;
b) от примерно 40% до примерно 60 мас.% многоатомного спирта; и
с) от примерно 0,1% до примерно 3 мас.% неионогенного сурфактанта, включенного в указанную смесь;
где растекающаяся согревающая смазка является в основном безводной, образует тонкий смазывающий слой на коже или презервативе и производит согревающий эффект при контакте с влагой, и где смазка по существу не содержит изолирующего агента.

2. Растекающаяся согревающая смазка по п.1, в которой многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль.

3. Растекающаяся согревающая смазка по п.1, в которой неионогенный сурфактант представляет собой сложный моноэфир полиоксиэтиленсорбитана.

4. Растекающаяся согревающая смазка по п.3, в которой сложный моноэфир полиоксиэтиленсорбитана представляет собой полиоксиэтиленсорбитан монолаурат.

5. Растекающаяся согревающая смазка по п.1, где согревающая смазка имеет толщину от 0,05 до 0,1 мм при применении на презервативе.

6. Растекающаяся согревающая смазка по п.1, где согревающая смазка имеет толщину от 0,01 до 0,1 мм при применении на коже.

7. Растекающаяся согревающая смазка, содержащая в основном 48-52 мас.% глицерина, 48-52 мас.% пропиленгликоля и 0,1-1,0 мас.% полиоксиэтиленсорбитан монолаурата.

8. Растекающаяся согревающая смазка по п.7, где согревающая смазка имеет толщину от 0,05 до 0,1 мм при применении на поверхности латексного презерватива.

9. Растекающаяся согревающая смазка по п.7, где согревающая смазка имеет толщину от 0,01 до 0,1 мм при применении на коже.

10. Способ нанесения растекающейся согревающей смазки на внутреннюю и внешнюю поверхности латексного презерватива, включающий
а) контактирование латексного презерватива с примерно 0,2 до 5 мл растекающейся согревающей смазки по п.1; и
b) упаковку презерватива;
где растекающаяся согревающая смазка распределяется на внутренней и внешней поверхностях латексного презерватива.

11. Презерватив со смазкой, включающий
презерватив и слой на презервативе из смеси, содержащей от примерно 40% до примерно 60 мас.% многоатомного спирта, от примерно 40% до примерно 60 мас.% глицерина и от примерно 0,1% до примерно 3 мас.% неионогенного сурфактанта, и где смазка по существу не содержит изолирующего агента.

12. Презерватив со смазкой по п.11, дополнительно включающий упаковку, созданную из материалов, в основном устойчивых к влаге.

13. Презерватив со смазкой по п.11, где многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль.

14. Презерватив со смазкой по п.11, где неионогенный сурфактант представляет собой сложный моноэфир полиоксиэтиленсорбитана.

15. Презерватив со смазкой по п.11, где сложный моноэфир полиоксиэтиленсорбитана представляет собой полиоксиэтиленсорбитан монолаурат.

16. Презерватив со смазкой по п.11, включающий упаковку, созданную из материалов, в основном устойчивых к влаге, и где многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль, неионогенный сурфактант представляет собой полиоксиэтиленсорбитан монолаурат.

17. Упакованный презерватив со смазкой, включающий
презерватив и растекающуюся смазку по п.1 на поверхности презерватива; упаковку для размещения презерватива, имеющего смазку на его поверхности.

18. Упакованный презерватив со смазкой по п.17, где смазка на поверхности презерватива растекается до толщины от 0,01 до 0,1 мм на поверхности презерватива.

19. Упакованный презерватив со смазкой по п.17, где многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль и неионогенный сурфактант представляет собой полиоксиэтиленсорбитан монолаурат.

20. Упакованный презерватив со смазкой по п.19, где от 0,2 до 5 мл смазки находится на поверхности презерватива.

21. Упакованный презерватив со смазкой по п.19, где стабилизированный контактный угол между растекающейся смазкой и презервативом примерно равен или меньше 20°.

22. Упаковка со смазкой, включающая
упаковку, созданную из материалов, в основном устойчивых к влаге; смазку в количестве от примерно 0,2 мл до примерно 5 мл, при этом смазка содержит от примерно 40% до примерно 60 мас.% глицерина; от примерно 40% до примерно 60 мас.% пропиленгликоля; от примерно 0,1% до примерно 3 мас.% неионогенного сурфактанта и где смазка по существу не содержит изолирующего агента.