СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ Российский патент 2009 года по МПК A61K36/481 A61K36/258 A61K36/34 A61P15/10 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию средств для лечения расстройств половой функции у мужчин на основе растительных компонентов.

Известно лекарственное средство "Пантокрин", получаемое из неокостенелых рогов (пантов) марала, изюбра или пятнистого оленя и применяемое в виде настоек, таблеток, растворов для инъекций. "Пантокрин" используют в качестве тонизирующего средства при переутомлении, неврастении, неврозах, гипотонии, а также в качестве стимулятора полового поведения. Препарат противопоказан при выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии, повышенной свертываемости крови, тяжелых формах нефрита и др. (Машковский М.Д. Лекарственные средства. Т. 1, М.: Медицина, 1977. - С.134-135).

Известно применение настоек элеутерококка и женьшеня для лечения половых расстройств у мужчин (Сексопатология: Справочник /Под ред. Васильченко Г.С. - М.: 1990. - С.266-278).

Известно лекарственное средство "Химколин" (Himalaya, Индия), содержащее в качестве активных веществ масла различных растений и другие вещества растительного происхождения. Комбинированный препарат обладает способностью усиливать эрекцию за счет повышения кровенаполнения пещеристых тел полового члена. Применяют препарат при ослаблении эрекции вследствие пожилого возраста или чрезмерно активной половой жизни, при функциональной импотенции (Справочник VIDAL. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 1995. - С.959).

Известен отечественный препарат "К - потенцкомплекс - "Финадон", применяемый при ослаблении половой силы, нервном переутомлении. Комплекс содержит редкие лекарственные растения, используемые в разных странах мира. Средство обладает тонизирующим и адаптогенным действием.

Известны сборы лекарственных трав для стимулирования половой гормональной функции. Сбор "Эрос-1", содержащий зверобой, крапиву, котовник, применяют на первом этапе лечения мужчин для повышения потенции. Сбор "Эрос-3", содержащий зверобой, крапиву, котовник, цветы, листья и семена клевера, применяют на втором этапе лечения мужчин для усиления потенции (Патент РФ № 2000803 от 1993).

К недостаткам известных средств следует отнести недостаточное обеспечение комплексного воздействия средства на организм больного, наличие негативных побочных эффектов.

В основу изобретения поставлена задача создания средства для лечения эректильной дисфункции путем подбора качественного и количественного состава компонентов, который бы обеспечил повышение уровня и расширение спектра специфической активности, комплексное воздействие средства на организм больного, снижение или исключение негативных побочных эффектов.

Поставленная задача решена следующим образом.

Предложено средство для лечения эректильной дисфункции, представляющее собой смесь сухих порошков корней женьшеня настоящего, кодонопсиса мелковолосистого, женьшеня ложного и астрагала перепончатого, сухого экстракта травы горянки или порошка травы горянки и вспомогательных веществ при следующем соотношении компонентов 1:1:1:2:3:2 соответственно.

Активные компоненты средства.

Женьшень настоящий (Panax ginseng C.A. Mey). Многолетнее травянистое растение семейства Аралиевые - Araliaceae. В качестве лекарственного растительного сырья используются корни.

Кодонопсис мелковолосистый (Codonopsis pilosula (Franch.) Nannf). Многолетняя травянистая лиана семейства Колокольчиковые - Campanulaceae. В качестве лекарственного растительного сырья используются корни.

Женьшень ложный (Panax pseudo-ginseng Wall.; Panax notoginseng (Burk.) F.H. Chen). Многолетнее травянистое растение семейства Аралиевые - Araliaceae. В качестве лекарственного растительного сырья используются корни.

Астрагал перепончатый (Астрагал повислоплодный, монгольский) Astragalus membranaceus (Bunge.) Многолетнее травянистое растение семейства Бобовые - Fabaceae. В качестве лекарственного растительного сырья используются корни.

Горянка (Эпимедиум). Многолетнее травянистое растение семейства Барбарисовые - Berberidaceae. В качестве лекарственного растительного сырья используется трава.

В качестве лекарственного растительного сырья для производства экстракта могут использоваться: Горянка (Эпимедиум) крупноцветковая (Г. корейская - Epimedium koreanum Nakai) Epimedium Macranthum (Morr.) синоним Epimedium grandiflorum (Morr.), Горянка короткорожкова - E. brevicomum Maxim., Горянка стрелолистная - E. sagittatum (Siebold et Zucc.) Maxim., Горянка опушенная - E. pubescens Maxim, и Горянка ушаньская - E. wushanense Т. S. Ying.

Фармакологические свойства средства как многокомпонентного лекарственного препарата обусловлены свойствами отдельных компонентов, но согласно проведенным экспериментальным и клиническим исследованиям, заявленное средство стимулирует не только эректильную способность, но оказывает благотворное воздействие на весь организм, повышает жизненный тонус и проявляет общеукрепляющее действие.

Кроме того, при применении заявленного средства исключаются побочные явления, характерные для отдельных компонентов, входящих в состав предложенного средства.

Средство может быть выполнено в следующих лекарственных формах: в твердых желатиновых капсулах, в таблетках, в микрокапсулах, гранулах, порошке.

Средство дополнительно может содержать вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, капсул, микрокапсул.

В частности средство в качестве вспомогательных веществ может содержать наполнители, противоприлипающие, разрыхляющие, связывающие, например крахмал, и смазывающие, например магния стеарат, при соотношении 99:1 (крахмал:магния стеарат).

Состав средства на 1 дозу, например капсулу массой 500 мг.

женьшеня настоящего корня порошок 50 мг кодонопсиса мелковолосистого корня   порошок 50 мг женьшеня ложного корня порошок 50 мг астрагала перепончатого корня порошок 100 мг горянки травы сухой экстракт или   порошок травы 150 мг крахмал 99 мг магния стеарат 1 мг

Капсулу готовят из желатина, титана диоксида, красителя и воды согласно существующей стандартной технологии.

Содержимое капсул - порошок от светло-желтовато-коричневого до темно-зеленовато-коричневого цвета с более темными и более светлыми вкраплениями.

Допускается наличие специфического запаха.

Средняя масса содержимого капсул от 450 до 550 мг (500 мг ± 10%). Определение производят на 20 капсул в соответствии с требованиями ГФ XI, в.2, стр.154.

Срок годности - 3 года.

Для стимуляции эректильной функции принимают однократно по 1-2 капсулы за 45-60 минут до полового акта.

При физическом и эмоциональном перенапряжении, реконвалесценции после соматических и инфекционных заболеваний, для повышения работоспособности организма - по 1 капсуле в день (в первой половине дня) в течение 1 месяца.

Средство способствует наступлению эрекции только при наличии сексуального возбуждения. Спонтанной эрекции без эротической стимуляции средство не вызывает.

Оценку сексуальной активности самцов проводили путем мониторирования на протяжении суток, подсаживая подопытных и контрольных животных к самкам в стадии эструса (наличие течки определяли у самок по влагалищным мазкам). Самки находились на обычной виварной диете и не получали препарат. Каждого самца подсаживали к четырем самкам и оценивали количество актов копуляции.

Оказалось, что введение препарата достоверно увеличивает количество актов копуляции у самцов крыс, т.е. повышает их сексуальную активность.

Оказалось, что введение достоверно увеличивает горизонтальную и вертикальную активность животных, уменьшает длительность латентного периода и повышает их эмоциональность (по актам груминга и болюсов).

Средство содержит комплекс биологически активных компонентов и оказывает стимулирующее, общетонизирующее действие.

Влияние средства на сперматогенез.

Для изучения влияния средства на сперматогенез проводили оценку функционального состояния сперматозоидов из суспензии, полученной при продольном разрезе придатка семенника в стандартных условиях («Методические указания по изучению репродуктивной токсичности фармакологических веществ», в книге «Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ», М.: Минздрав РФ, «Ремедиум», 2000, с.39-46).

Таблица Показатель Контроль Средство   n M±m n M±m 1 2 3 4 5 Время подвижности, мин 10 128±12 8 217±19* Осмотическая резистентность сперматозоидов, % 10 2.2±0.1 8 4.3±0.1* Кислотная резистентность сперматозоидов, рН 10 3.25±0.15 8 2.15±0.11* Резистентность к 1% раствору NaCl 10 14.5±0.5 10 19.5±0.3* Среднее число сперматозоидов, млн 8 19.0±0.1 8 23.3±0.2* Неподвижные формы сперматозоидов, % 10 15.0±1.1 6 11.2±0.9* Соотношение подвижных и неподвижных форм 10 5.6±0.1 10 6.4±0.1 Патологические формы сперматозоидов 10 16.4±0.2 10 12.1±0.3* * - достоверные отличия от контроля при Р<0.05

Результаты, представленные в таблице, свидетельствуют о достоверном положительном влиянии средства на сперматогенез: увеличиваются количество сперматозоидов, их подвижность и устойчивость, снижается число патологических форм.

Влияние средства на течение беременности и качество потомства.

Для изучения влияния средства на течение беременности и качество потомства визуально и морфометрически оценивали состояние самок и крысят. Самки подсаживались по четыре особи к самцам, которым на протяжении 20 дней вводили средство в дозе 30 мг/кг. Подсаживание осуществляли в период эструса. О факте оплодотворения самок судили при наличии сперматозоидов во влагалищном мазке, обнаружении влагалищной пробки и остановке цикла в стадии диэструса Проведенные экспериментальные исследования общей токсичности (острой, подострой, хронической, местного раздражающего действия), аллергенности и влияния на иммунную систему средства показали, что она в условиях острого введения и при длительном применении в течение 3 месяцев не оказывает токсического действия на организм теплокровных лабораторных животных (грызунов и негрызунов - собак).

В/ж введение мышам и крысам разного пола, а также пероральное введение беспородным собакам в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в сотни и тысяч раз, не вызывает каких-либо существенных изменений общего состояния, поведения и структуры внутренних органов. Это позволяет однозначно отнести заявленное средство к относительно безвредным лекарственным веществам.

Подострое (30 дней) и хроническое (90 дней) ежедневное введение средства экспериментальным животным в дозах, превышающих рекомендованные для человека в десятки-сотни раз, не оказывало вредного воздействия на основные адаптационные системы (нервную, сердечно-сосудистую, кроветворную, выделительную, дыхательную), обмен веществ, общее состояние и развитие, основные гомеостатические параметры организма.

Следует отметить также отсутствие у средства раздражающего действия на стенки желудочно-кишечного тракта. Все это относится как к грызунам, так и негрызунам, т.е. свидетельствует об универсальном характере безвредности нового средства.

В результате изучения возможного аллергенного и иммунотоксичного действия средства было показано, что оно не обладает аллергизирующим действием и не угнетает иммунитет при внутрижелудочном поступлении.

Изучение фармакологической активности средства выявило у него наличие выраженных адаптогенных свойств.

Введение средства самцам положительно сказалось на уровне их сексуальной активности, повысило уровень тестостерона в плазме крови и положительно повлияло на сперматогенез.

Средство не только восстанавливает либидо и устраняет симптомы дисфункции, но и положительно влияет на сперматогенез, увеличивает количество сперматозоидов, их подвижность и устойчивость, снижается число патологических форм. Возможно применение у пациентов, страдающих секреторным бесплодием.

Полученные данные позволяют рекомендовать к применению заявленного средства для поддержания сексуальной активности у мужчин, при этом следует отметить, что предложенная композиция обладает более мягким действием, чем отдельно взятый ингредиент и, кроме того, действие заявленной композиции благоприятно воздействует не только на эректильную активность, но и повышает жизненный тонус.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию средств для лечения расстройств половой функции у мужчин на основе растительных компонентов. Средство для лечения эректильной дисфункции представляет собой смесь сухих порошков корней женьшеня настоящего, кодонопсиса мелковолосистого, женьшеня ложного и астрагала перепончатого, порошка травы горянки или сухого экстракта травы горянки и вспомогательных веществ при следующем соотношении компонентов 1:1:1:2:3:2 соответственно. Средство в качестве вспомогательных веществ содержит крахмал и магния стеарат при соотношении 99:1 соответственно и может быть выполнено в виде капсул, таблеток, микрокапсул, гранул, порошка. Средство малотоксично, обладает большой широтой терапевтического действия и безопасно при длительном (90 дней) ежедневном внутрижелудочном и пероральном введении. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Средство для лечения эректильной дисфункции, характеризующееся тем, что оно представляет собой смесь сухих порошков корней женьшеня настоящего, кодонопсиса мелковолосистого, женьшеня ложного и астрагала перепончатого, травы горянки или сухого экстракта травы горянки и вспомогательных веществ при следующем соотношении компонентов 1:1:1:2:3:2 соответственно.

2. Средство по п.1, где в качестве вспомогательных веществ оно содержит крахмал и магния стеарат при соотношении 99:1 соответственно.

3. Средство по п.1, выполненное в виде порошка, гранул, таблеток и капсул.