СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2009 года по МПК A61K36/86 A61K36/704 A61K36/185 A61K36/45 A61K36/484 A61K31/718 A61K33/30 A61K8/97 A61P17/04 A61P17/16 

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и аллергологии, и может быть использовано для лечения острых хронических аллергических заболеваний кожи различного генеза.

Аллергические болезни, связанные с извращением иммунного ответа охватывают, по данным ВОЗ, около 10% населения и колеблются в разных странах и регионах от 1% до 50%. Проведенные в ряде районов страны исследования показали, что в крупных промышленных центрах аллергическими болезнями страдает от 10% до 20% населения, а в сельской местности - всего 2-4%. Особенно настораживает рост заболеваний среди детей (Атопический дерматит // Клинические рекомендации. Педиатрия / под ред. А.А.Баранова. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005 г.).

В последние годы в нашей стране и за рубежом для наружного применения используются препараты, содержащие глюкокортикостероиды («Афлодерм», «Целестодерм-В», «Локоид», «Адвантан», «Элоком», «Полькортолон», «Фторокорт», «Синафлан», «Кортомицетин», «Лоринден А», «Лоринден С», «Оксикорт», «Тридерм», «Элоком С») (Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств / гл. ред. Г.Л.Вышковский. - М., 2006. - 14-й вып. - 1392 с.), применяемые в виде мазей, гелей, кремов. Глюкокортикоиды являются во многих случаях весьма ценными терапевтическими средствами. Однако они могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе замедление процессов регенерации тканей с возможным образованием распространенных язв, появление отеков, задерживание синтеза и ускорение процесса распада белка. В связи с побочными эффектами применяются препараты глюкокортикоидов только при наличии четких показаний и под тщательным врачебным контролем, что резко ограничивает возможность их назначения, особенно в педиатрии.

Известны препараты нафталанской нефти (мази, линимент, пасты), которые оказывают смягчающее, рассасывающее, дезинфицирующее и некоторое обезболивающее действие при нанесении на кожу (Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств / гл. ред. Г.Л.Вышковский. - М., 2006. - 14-й вып.).

Прототипом является «Деготь березовый», применяющийся для лечения кожных заболеваний (экземы) в виде 10-30% мазей и линиментов (Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств / гл. ред. Г.Л.Вышковский. - М., 2006. - 14-й вып.- С.245). Оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и в то же время местно-раздражающее действие, при длительном применении может наблюдаться обострение экзематозного процесса.

Задачей изобретения является расширение номенклатуры противоаллергических препаратов для наружного применения.

Технический результат изобретения заключается в получении средства с выраженным терапевтическим эффектом при лечении кожных проявлений аллергических реакций различной этиологии, в том числе и в педиатрической практике.

Указанный технический результат достигается тем, что средство, содержащее действующее вещество растительного происхождения, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве основы тальк, крахмал и оксид цинка, а в качестве действующего вещества содержит раствор сухого экстракта растительного сырья - листьев крапивы, листьев березы, листьев брусники, травы спорыша, травы фиалки, корня солодки, соплодий хмеля в 40% этаноле в соотношении 1:3, при этом суммарный экстракт получен путем смешивания порошкообразных сухих водных экстрактов растительного сырья, взятых в равных количествах, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Тальк 69,6 Крахмал 8,7 Оксид цинка 8,7 Раствор сухого суммарного экстракта   растительного сырья в 40% этаноле   в соотношении 1:3 13,0

Средство в указанных концентрациях легко наносится и равномерно распределяется на поверхности кожи, обладает выраженной гигроскопичностью, адсорбирует пот и кожное сало, высушивает и обезжиривает поверхность кожи, усиливает испарение и охлаждение кожи, что приводит к сужению сосудов и уменьшению воспаления и зуда.

Характеристика входящих компонентов.

1. Тальк (4SiO₂·3MgO·H₂O) - традиционный наполнитель, использующийся в производстве лекарственных средств, обладающий скользящим эффектом - очень мелкий белый или слегка сероватый порошок без блеска, запаха и вкуса, пристающий к коже, жирный и скользкий на ощупь, почти нерастворим в воде, кислотах и других растворителях (Государственная фармакопея СССР / - 8-е изд. - М.: Медгиз, 1946. - с.643).

2. Цинка оксид (ZnO) - мелкий аморфный белый или слегка желтовато-белый аморфный порошок без запаха, нерастворим в воде и спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах, а также в уксусной кислоте без выделения пузырьков газа. Обладает противомикробным и подсушивающим действием (Государственная фармакопея СССР / - 8-е изд. - М.: Медгиз, 1946. - с.741).

3. Крахмал (С₆Н₁₀O₅)n - белый, нежный, мучнистый на ощупь порошок без запаха, без вкуса, или куски неправильной формы, которые при растирании легко рассыпаются в порошок. Крахмал скрипит при сжимании между пальцами. Нерастворим в холодной воде, спирте, эфире. Адсорбент растительного происхождения, хорошо впитывающий влагу, широко применяется в присыпках (Государственная фармакопея СССР / - 8-е изд. - М.: Медгиз, 1946. - с.53).

4. Сухой суммарный экстракт - сухой экстракт официального растительного сырья - листьев крапивы - Folia Urticae; листьев березы - Folia Betulae; листьев брусники - Folia Vitis idaea; травы спорыша - Herba Polygoni avicularis; травы фиалки - Herba Violae; корня солодки - Radix Glycyrrhizae; соплодий хмеля -Strobili Lupuli; мелкокристаллический порошок бурого цвета с ароматным запахом, гигроскопичен. Его получают смешиванием сухих водных экстрактов индивидуальных видов лекарственного растительного сырья, взятых в равных количествах и измельченных до порошкообразного состояния. Средство для лечения аллергических заболеваний кожи широкого спектра действия готовят следующим образом.

Базовые компоненты - оксид цинка, крахмал и тальк тщательно смешивают в ступке в соотношении 10:10:80 до однородной массы (основа). С целью равномерного распределения на основе раствора сухого суммарного экстракта иммобилизацию проводили путем пропитки основы заданным количеством раствора сухого суммарного экстракта в 40% этаноле в соотношении 1:3. Приготовленный таким образом раствор сухого суммарного экстракта равномерно наносили на основу и высушивали в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50-60°С.

Для экспериментальной проверки заявляемого средства были приготовлены различные составы прописей присыпки. Состав присыпки прописи №1, мас.%:

Тальк - 70,6;

Крахмал - 9,8;

Оксид цинка - 9,8;

Смесь сухого лекарственного растительного сырья - 9,8.

В состав данной прописи присыпки лекарственное растительное сырье вводилось в виде смеси сухого сырья, измельченного до состояния порошка, взятого в равных количествах. Однако проведенный биофармацевтический анализ показал, что биологически активные вещества лекарственного растительного сырья и в частности вещества фенольной природы из данной прописи присыпки высвобождаются более медленно и в меньшем объеме. Кроме того, проведенные исследования на микробиологическую чистоту и осемененность (ГФ XI, статья "Испытание на микробиологическую чистоту", изменение 1, категория 3"а"), показали что наиболее интенсивный рост колоний наблюдается в данной прописи присыпки.

Состав присыпки прописи №2, мас.%:

Тальк - 70,6;

Крахмал - 9,8;

Оксид цинка - 9,8;

Сухой суммарный экстракт растительного сырья- 9,8.

В состав данной прописи присыпки вводили сухой суммарный экстракт растительного сырья, полученный путем смешивания порошкообразных сухих экстрактов индивидуальных видов лекарственного растительного сырья, взятых в равных количествах.

Данный состав присыпки по данным биофармацевтического анализа также не дает быстрого и полного высвобождения биологически активных веществ (фенольной природы).

Состав присыпки прописи №3, мас.%:

Тальк - 69,6;

Крахмал - 8,7;

Оксид цинка - 8,7;

Раствор сухого суммарного экстракта растительного сырья в 40% этаноле в соотношении 1:3 - 13,0.

В состав данной прописи присыпки сухой суммарный экстракт, полученный путем смешивания порошкообразных сухих экстрактов индивидуальных видов лекарственного растительного сырья, взятых в равных количествах, вводили в виде раствора в 40% этаноле в соотношении 1:3.

Для введения в присыпку сухого суммарного экстракта в виде раствора был установлен оптимальный способ пропитки и соотношение сухого суммарного экстракта и растворителя. Выбор оптимального способа пропитки основы-носителя проводили путем использования следующих соотношений сухого суммарного экстракта и растворителя: 1:3 (способ пропитки 1); 1:5 (способ пропитки 2); 1:7 (способ пропитки 3) (А.В.Кузнецов. Понятие «технологические качества таблеток», как критерий совокупности свойств прессуемых материалов. Человек и лекарство. - М., 2002. - С.643).

Приготовленные растворы сухого суммарного экстракта равномерно наносились на основу-носитель и высушивались в вакуум-сушильном шкафу при t=50-60°C, с последующим проведением биофармацевтического изучения процессов высвобождения биологически активных веществ из сорбента.

Из проведенного фитохимического, биофармацевтического и технологического эксперимента был сделан вывод, что оптимальным составом присыпки является пропись №3, отвечающая всем требованиям Государственной фармакопеи XI издания (однородность, биодоступность, микробиологическая чистота), а также хорошо наносится на пораженные участки кожи, обладает гигроскопическими свойствами.

Приводим результаты клинического применения предлагаемой присыпки.

Пример 1. Больная А., 42 года, обратилась в поликлинику РКВД с жалобами на поражение кожи в области межпальцевых промежутков левой руки. На основании жалоб, клинической картины заболевания и данных лабораторной диагностики был поставлен диагноз: атопический дерматит.

Больная применяла наружно один раз в день предлагаемое лекарственное средство следующего состава, мас.%:

Тальк - 69,6;

Крахмал - 8,7;

Оксид цинка - 8,7;

Раствор сухого суммарного экстракта растительного сырья в 40% этаноле в соотношении 1:3 - 13,0.

В течение 7 дней удалось добиться клинического выздоровления, при этом каких-либо нежелательных и побочных эффектов больная не отмечала.

Пример 2. Больная Э., 64 года, обратилась в поликлинику РКВД с жалобами на поражение кожи голени левой ноги. На основании жалоб, клинической картины заболевания и данных лабораторной диагностики был поставлен диагноз: экзема.

После проведения наружной терапии в течение 10 дней предлагаемым средством следующего состава, мас.%:

Тальк - 69,6;

Крахмал - 8,7;

Оксид цинка - 8,7;

Раствор сухого суммарного экстракта растительного сырья в 40% этаноле

в соотношении 1:3-13,0.

удалось добиться стойкого клинического эффекта (уменьшились воспаление, зуд, шелушение, на некоторых пораженных участках регенерировались кожные покровы).

Таким образом, заявляемое лекарственное средство имеет значительные преимущества: хорошо переносится больными, обладает выраженными десенсибилизирующими, противовоспалительными и регенерирующими свойствами. Предлагаемое лекарственное средство не дает побочных эффектов, удобно в применении, в том числе и в педиатрической практике.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения аллергических заболеваний кожи. Средство для лечения аллергических заболеваний кожи, содержащее в качестве основы тальк, крахмал и оксид цинка, а в качестве действующего вещества раствор сухого экстракта растительного сырья - листьев крапивы, листьев березы, листьев брусники, травы спорыша, травы фиалки, корня солодки, соплодий хмеля в 40% этаноле в соотношении 1:3, при этом суммарный экстракт получен путем смешивания порошкообразных сухих водных экстрактов растительного сырья, взятых в равных количествах, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство обладает выраженным терапевтическим эффектом при лечении кожных проявлений аллергических реакций различной этиологии.

Средство для лечения аллергических заболеваний кожи, содержащее действующее вещество растительного происхождения, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве основы тальк, крахмал и оксид цинка, а в качестве действующего вещества содержит раствор сухого экстракта растительного сырья - листьев крапивы, листьев березы, листьев брусники, травы спорыша, травы фиалки, корня солодки, соплодий хмеля в 40%-ном этаноле в соотношении 1:3, при этом суммарный экстракт получен путем смешивания порошкообразных сухих водных экстрактов растительного сырья, взятых в равных количествах, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тальк 69,6 Крахмал 8,7 Оксид цинка 8,7 Раствор сухого суммарного экстракта   растительного сырья в 40%-ном этаноле   в соотношении 1:3 13,0