НОВЫЕ ОКСАБИСПИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ СЕРДЕЧНЫХ АРИТМИЙ Российский патент 2010 года по МПК C07D498/08 A61K31/5386 A61P9/06 

Описание патента на изобретение RU2379311C9

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2379311C9

название год авторы номер документа
НОВЫЕ БИСПИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СЕРДЕЧНЫХ АРИТМИЙ 2000
  • Альстермарк Кристер
  • Андерссон Кьелль
  • Бьёре Анника
  • Бьёрсне Магнус
  • Линдстедт Альстермарк Ева-Лотте
  • Нильссон Йёран
  • Полла Магнус
  • Страндлунд Ерт
  • Эртенгрен Ильва
RU2250903C2
ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ХИМИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ 2003
  • Клейдингбоул Дейвид
RU2326122C2
3,7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СЕРДЕЧНЫХ АРИТМИЙ 2002
  • Бьёрсне Магнус
  • Понтен Фритьоф
  • Страндлунд Ерт
  • Свенссон Педер
  • Вильстерманн Микаэль
RU2293085C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АНТАГОНИСТ Р2Х РЕЦЕПТОРА И ФАКТОР НЕКРОЗА ОПУХОЛИ α 2004
  • Баутон-Смит Найджел
RU2350354C2
3,7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]-ПРЕПАРАТЫ КАК АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ 2002
  • Барнуэлл Нил
  • Бьере Анника
  • Чимей Лэл
  • Клейдингбоул Дейвид
  • Херринг Адам
  • Левквист Карин
RU2286993C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АНТАГОНИСТ P2X-РЕЦЕПТОРА И НЕСТЕРОИДНОЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО 2004
  • Бафтон-Смит Найджел
  • Крувис Саймон
RU2338556C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 7-АРИЛ-3,9-ДИАЗАБИЦИКЛО(3.3.1)-НОН-6-ЕНА - ИНГИБИТОРЫ РЕНИНА 2003
  • Безенкон Оливье
  • Бур Даниэль
  • Фишли Вальтер
  • Ремен Лубос
  • Рихард-Бильдштейн Сильвья
  • Вебер Ханс-Петер
  • Веллер Томас
RU2343153C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,7-ДИАЗОБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА 2003
  • Иващенко А.В.
  • Введенский В.Ю.
  • Сандуленко Ю.Б.
  • Хват Александр Викторович
  • Ткаченко С.Е.
  • Окунь Илья Матусович
RU2228934C1
СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ 2006
  • Тэноури Джеральд Дж.
  • Чень Миньчжан
  • Кошрэн Джон Э.
RU2446171C2
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ 2005
  • Данн Джеймс Патрик
  • Хиршфельд Доналд Рой
  • Сильва Таня
  • Вора Харит
RU2389719C2

Реферат патента 2010 года НОВЫЕ ОКСАБИСПИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ СЕРДЕЧНЫХ АРИТМИЙ

Изобретение относится к оксабиспидиновым соединениям формулы I,

где R1 представляет собой С1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой, выбранной из фенила, Het1, N(R5a)R6, -OR5c, -S(O)2N(R9b)R9c и -N(R9b)S(O)2R9c); R5a представляет собой Н; R5c представляет собой C1-6алкил (который замещен фенилом) или фенил; R6 представляет собой Н или -C(O)OR10b; R10b представляет собой C1-6алкил; R9b в каждом случае использования в данном описании изобретения представляет собой Н или C1-6алкил; R9c и R9d в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой C1-6алкил (возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогено и фенила), фенил или Het7, либо R9c представляет собой Н; R2 представляет собой Н или OR13; R3 представляет собой Н; R13 представляет собой Н; Het1 и Het7 независимо представляют собой пяти-двенадцатичленные гетероциклические группы, содержащие один или более чем один гетероатом, выбранный из кислорода и азота, причем эти группы возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогено и C1-6алкила; А представляет собой прямую связь, -J-, J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2- (причем в последних двух группах - J присоединен к азоту оксабиспидинового кольца); В представляет собой Z-{[С(O)]aC(Н)(R20a)}b-, -Z-[C(O)]cN(R20b)-, -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -Z-S(O)n-, -Z-O- (причем в последних шести группах Z присоединен к атому углерода, несущему R2 и R3), -N(R20e)-Z-, -N(R20f)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R20g)-Z- или -N(R20h)C(O)O-Z- (причем в последних четырех группах Z присоединен к фенильной группе, которая возможно замещена группой R4); J представляет собой С1-6алкилен, возможно прерванный группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2- и/или возможно замещенный заместителем, выбранным из -ОН; Z представляет собой прямую связь или С1-4алкилен, возможно прерванный группой -N(R20i)S(O)2- или -S(O)2N(R20j)-; a, b и с независимо представляют собой 0 или 1;

n представляет собой 0, 1 или 2; R19b-R19e в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или C1-6алкил; R20a представляет собой Н или вместе с единственным заместителем R4 по положению фенильной группы, являющемуся орто-положением относительно положения, по которому присоединена группа В, представляет собой С2-4алкилен, возможно прерванный или заканчивающийся О, N(H) или группой N(С1-6алкил); R20b представляет собой Н или C1-6алкил; R20c-R20j в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или C1-6алкил; или R20g и R20i независимо представляют собой C1-6алкил, замещенный 3,5-диметилизоксазолилом; G представляет собой СН; R4 представляет собой один или более чем один возможный заместитель, выбранный из циано, галогено, С1-4алкила и C1-6алкокси, возможно замещенного одним или более галогено, и заместитель R4 по положению фенильной группы, являющемуся орто-положением относительно положения, по которому присоединена группа В, может вместе с R20a представлять собой С2-4алкилен, прерванный или заканчивающийся О или N(H) или группой N(С1-6алкил); R41-R46 независимо представляют собой Н; где каждая группа фенил возможно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, C1-6алкилаи C1-6алкокси (причем последние две группы возможно замещены одним или более атомами галогена); или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений, а также к фармацевтической композиции на их основе, обладающей активностью блокаторов HERG-каналов. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут быть использованы в медицине для профилактики и лечения аритмий, в частности предсердной и желудочковой аритмий. 18 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 379 311 C9

1. Соединение формулы I

где R1 представляет собой С1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой, выбранной из фенила, Het1, N(R5a)R6, -OR5c, -S(O)2N(R9b)R9c и -N(R9b)S(O)2R9d)
R5a представляет собой Н;
R5c представляет собой С1-6алкил (который замещен фенилом) или фенил;
R6 представляет собой Н или -C(O)OR10b;
R10b представляет собой С1-6алкил;
R9b в каждом случае использования в данном описании изобретения представляет собой Н или С1-6алкил;
R9c и R9d в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой С1-6алкил (возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогено и фенила), фенил или Het7, либо R9c представляет собой Н;
R2 представляет собой Н или OR13;
R3 представляет собой Н;
R13 представляет собой Н;
Het1 и Het7 независимо представляют собой пяти-двенадцатичленные гетероциклические группы, содержащие один или более чем один гетероатом, выбранный из кислорода и азота, причем эти группы возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогено и С1-6алкила;
А представляет собой прямую связь, -J-, J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2-(причем в последних двух группах -J присоединен к азоту оксабиспидинового кольца);
В представляет собой Z-{[С(O)]aC(Н)(R20a)}b-, -Z-[C(O)]cN(R20b)-, -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -Z-S(O)n-, -Z-O- (причем в последних шести группах Z присоединен к атому углерода, несущему R2 и R3), -N(R20e)-Z-, -N(R20f)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R20g)-Z- или -N(R20h)C(O)O-Z- (причем в последних четырех группах Z присоединен к фенильной группе, которая возможно замещена группой R4);
J представляет собой C1-6алкилен, возможно прерванный группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2- и/или возможно замещенный заместителем, выбранным из -ОН;
Z представляет собой прямую связь или С1-4алкилен, возможно прерванный группой -N(R20i)S(O)2- или -S(O)2N(R20j)-;
a, b и с независимо представляют собой 0 или 1;
n представляет собой 0, 1 или 2;
R19b-R19e в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или С1-6алкил;
R20a представляет собой Н или вместе с единственным заместителем R4 по положению фенильной группы, являющемуся ортоположением относительно положения, по которому присоединена группа В, представляет собой С2-4алкилен, возможно прерванный или заканчивающийся О, N(H) или группой N(C1-6алкил);
R20b представляет собой Н или С1-6алкил;
R20c-R20j в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или C1-6алкил; или R20g и R20i независимо представляют собой C1-6алкил, замещенный 3,5-диметилизоксазолилом;
G представляет собой СН;
R4 представляет собой один или более чем один возможный заместитель, выбранный из циано, галогено, С1-4алкила и С1-6алкокси, возможно замещенного одним или более галогено,
и заместитель R4 по положению фенильной группы, являющемуся ортоположением относительно положения, по которому присоединена группа В, может вместе с R20a представлять собой С2-4алкилен, прерванный или заканчивающийся О или N(H) или группой N(С1-6алкил);
R41-R46 независимо представляют собой Н;
где каждая группа фенил возможно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, С1-6алкила и С1-6алкокси (причем последние две группы возможно замещены одним или более атомами галогена);
при условии, что
(а) имеет место по меньшей мере одно из следующего:
(1) R1 представляет собой С1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)2N(R9b)R9c и/или -N(R9b)S(O)2R9d);
(2) А представляет собой -J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2,
(3) J прерван группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2-,
(4) В представляет собой -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -N(R20f)S(O)2-Z- или -S(O)2N(R20g)-Z-, и/или
(5) Z прерван группой -N(R20i)S(O)2- или -S(O)2N(R20j)-;
(б) когда А представляет собой -J-N(R19c)S(O)2-, тогда
(1) J не является С1алкиленом или 1,1-С2-6алкиленом; и
(2) В не представляет собой -N(R20b)-, -N(R20c)S(O)2-, -S(O)n-, -O-, -N(R20f)S(O)2-Z- или -N(R20h)C(O)O-Z-; и
(в) когда R2 представляет собой -OR13, тогда
(1) А не представляет собой -J-N(R19c)S(O)2-; и
(2) В не представляет собой -N(R20b)-, -N(R20c)S(O)2-, -S(O)n-, -О-, -N(R20f)S(O)2-Z- или -N(R20h)C(O)O-Z-;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С1-8алкил (причем данная алкильная группа замещена группой, выбранной из фенила (который возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, С1-4алкила, С1-4алкокси (причем последние две группы замещены одним или более атомами галогена), Het1, -N(R5a)R6, -OR5c, -S(O)2N(R9b)R9c и -N(H)S(O)2R9d).

3. Соединение по п.1, где R представляет собой C1-6алкил (который замещен возможно замещенным фенилом) или фенил (который возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, С1-5алкила и С1-5алкокси (причем последние две группы возможно замещены одним или более атомами галогена).

4. Соединение по п.1, где R10b представляет собой С1-5алкил.

5. Соединение по п.1, где R9b представляет собой Н или С1-3алкил.

6. Соединение по п.1, где R9c и R9d в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой С1-5алкил (возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогено и возможно замещенного фенила), возможно замещенный фенил или Het7, либо R9c представляет собой Н.

7. Соединение по п.1, где Het1 и Het7 независимо представляют собой четырех-десятичленные гетероциклические группы, содержащие от одного до двух гетероатомов, выбранных из кислорода и азота, причем эти группы возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогено и С1-4алкила.

8. Соединение по п.1, где А представляет собой С1-4алкилен, возможно замещенный заместителем, выбранным из ОН, группу -С1-3-н-алкилен-S(O)2N(H)- или -С2-3-н-алкилен-N(Н)S(O)2- (причем в последних двух группах алкилен присоединен к азоту оксабиспидинового кольца).

9. Соединение по п.1, где В представляет собой -Z-, -Z-N(H)-, -Z-C(O)N(R20b)-, -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -Z-S(O)2-, -Z-O- (причем в последних шести группах Z присоединен к атому углерода, несущему R2 и R3).

10. Соединение по п.1, где Z представляет собой прямую связь или С1-4алкилен.

11. Соединение по п.1, где R20b представляет собой Н или С1-4алкил.

12. Соединение по п.1, где R20c и R20d независимо представляют собой Н или C1-3алкил.

13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой один или более чем один заместитель, выбранный из циано и галогено.

14. Соединение по п.1, где алкильные группы и группы алкокси могут, если не указано иное,
(1) иметь прямую или разветвленную цепь;
(2) быть насыщенными; и/или
(3) быть замещенными одним или более атомами фтора.

15. Соединение по п.1, представляющее собой
(1) N-(2-{7-[(2S)-3-(4-цианофенокси)-2-гидроксипропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)пропан-2-сульфонамид;
(2) N-(2-{7-[(2S)-3-(4-цианофенокси)-2-гидроксипропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(3) N-(трет-бутил)-3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропан-1-сульфонамид;
(4) трет-бутил-{2-[7-(2-{[(4-фторфенил)сульфонил]амино}этил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил)карбамат;
(5) N-[2-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-фторбензолсульфонамид;
(6) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(7) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1 ]нон-3-ил}этил)пропан-2-сульфонамид;
(8) N-[2-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-цианобензолсульфонамид;
(9) N-[2-(7-{2-[3,4-бис(дифторметокси)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-цианобензолсульфонамид;
(10) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(11) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(12) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(13) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(14) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(15) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(16) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(17) 1-(3-хлорфенил)-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1 ]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(18) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(19) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1,1,1-трифторметансульфонамид;
(20) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(21) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамид;
(22) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бутан-1-сульфонамид;
(23) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамид;
(24) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-[4-(трифторметил)фенил]метансульфонамид;
(25) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(26) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-[4-(трифторметил)фенил]-метансульфонамид;
(27) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(28) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2-(трифторметокси)бензолсульфонамид;
(29) 1-(3-хлорфенил)-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(30) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(31) 4-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(32) 4-циано-N-{2-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(33) 4-циано-N-(2-{7-[4-(дифторметокси)бензил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(34) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(35) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(36) 4-циано-N(2-{7-[3-(4-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(37) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(38) 5-хлор-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1,3-диметил-1 Н-пиразол-4-сульфонамид;
(39) 2-циано-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(40) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-метоксибензолсульфонамид;
(41) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(42) 5-хлор-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1,3-диметил-1Н-пиразол-4-сульфонамид;
(43) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-метоксибензолсульфонамид;
(44) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(45) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2,5-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(46) 4-циано-N-(2-{7-[3-(3,4-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(47) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(48) 4-циано-N-(2-(7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(49) 4-циано-N-[2-(7-{2-[(4-фторбензил)окси]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]бензолсульфонамид;
(50) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(51) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(52) 4-циано-N-{2-[7-(2-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(53) 4-циано-N-(2-{7-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(54) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3-фторбензолсульфонамид;
(55) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3-фторбензолсульфонамид;
(56) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-5-метилизоксазол-4-сульфонамид;
(57) N-{2-[7-(1-бензофуран-3-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-цианобензолсульфонамид;
(58) 4-циано-N-{2-[7-(1Н-индол-3-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(59) 4-циано-N-(2-{7-[(1-метил-1Н-индол-3-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(60) 4-циано-N-(2-{7-[(5-фтор-1Н-индол-3-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(61) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-4-фторбензолсульфонамид;
(62) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(63) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(64) N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-1-фенилметансульфонамид;
(65) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-1-фенилметансульфонамид;
(66) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(67) 4-циано-N-(2-{7-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(68) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(69) 4-циано-N-(2-{7-[3-(3-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(70) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-циано-2-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(71) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-циано-2,6-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(72) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,6-дифторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(73) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)пропан-2-сульфонамид;
(74) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-1-фенилметансульфонамид;
(75) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(76) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(77) N-{3-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]пропил}-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(78) N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(79) N-{2-[7-(1,3-бензоксазол-2-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-цианобензолсульфонамид;
(80) 3-циано-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(81) 3-циано-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(82) 3-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(83) 2-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(84) 2-циано-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(85) N-(4-цианобензил)-2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этансульфонамид;
(86) N-(4-цианобензил)-2-[7-(2-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этансульфонамид;
(87) N-(4-цианобензил)-N-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-2-{7-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(88) 4-циано-N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(89) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-4-фторбензолсульфонамид;
(90) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-2-фторбензолсульфонамид;
(91) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2-фторбензолсульфонамид;
(92) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(93) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(94) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(95) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3-фторбензолсульфонамид;
(96) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(97) 3-циано-N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(98) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(99) N-(2-{7-[2-(4-хлорфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-цианобензолсульфонамид;
(100) 4-циано-N-[2-(7-{2-[4-(трифторметил)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]бензолсульфонамид;
(101) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,6-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(102) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(103) 4-циано-N-{2-[7-(2-фенилэтил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(104) 4-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-N-метилбензолсульфонамид;
(105) N-[2-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-циано-N-метилбензолсульфонамид;
(106) 4-циано-N-{2-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-N-метилбензолсульфонамид;
(107) 4-циано-N-метил-N-{2-[7-(2-фенилэтил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(108) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(109) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(110) N-(4-цианобензил)-2-{7-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(111) N-(4-цианобензил)-2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(112) N-(4-цианобензил)-2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(113) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N,3,5-триметилизоксазол-4-сульфонамид;
(114) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(115) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(116) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(117) N-(2-{7-[2-(4-циaнo-2-фтopфeнoкcи)этил]-9-oкca-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(118) N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-фторбензолсульфонамид;
(119) 4-фтор-N-{2-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(120) N-(2-{7-[2-(4-цианофенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(121) 4-фтор-N-(2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(122) 4-циано-N-[2-(7-{2-[4-(дифторметокси)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]бензолсульфонамид;
(123) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифтор-N-метилбензолсульфонамид;
(124) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,6-дифторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(125) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(126) N-(2-{7-[2-(1,2-бензизоксазол-3-ил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-цианобензолсульфонамид;
(127) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-N-метилбензолсульфонамид;
(128) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метил-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(129) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метил-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(130) 4-циано-N-{2-[7-(4-циано-2-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(131) 4-циано-N-{2-[7-(4-циано-2-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-N-метилбензолсульфонамид;
(132) 4-циано-N-[2-(7-{2-[4-(дифторметокси)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-N-метилбензолсульфонамид;
(133) 4-фтор-N-(2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(134) 4-фтор-N-(2-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(135) 4-фтор-N-{2-[7-(2-фенилэтил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(136) N-{2-[7-(1,2-бензизоксазол-3-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-цианобензолсульфонамид;
(137) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(138) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(139) 4-циано-N-{3-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]пропил}бензолсульфонамид;
(140) 4-циано-N-{3-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]пропил}бензолсульфонамид;
(141) 4-циано-N-(3-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(142) 4-циано-N-(3-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(143) 4-циано-N-(3-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(144) 4-циано-N-(3-{7-[2-(2,6-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(145) 4-циано-N-(3-{7-[2-(3,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(146) N-[3-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)пропил]-4-цианобензолсульфонамид;
(147) 4-циано-N-(3-{7-[3-(4-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(148) 4-циано-N-(3-{7-[2-(2,6-дифторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(149) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(150) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2,4-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(151) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(152) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2,4-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(153) N-(2-{7-[2-(4-хлорфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло [3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-циано-N-метилбензолсульфонамид; или
(154) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение трет-бутиловый эфир (2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)-этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-карбаминовой кислоты.

17. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью блокаторов HERG-каналов, содержащая соединение, как оно определено в любом из пп.1-15, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

18. Способ получения соединения формулы I, как оно определено в п.1, включающий взаимодействие соединения формулы II,

где R2, R3, R4, R41-R46, А, В и G такие, как определено в п.1, с соединением формулы III,

где L1 представляет собой уходящую группу; и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

19. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой С1-12алкил, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R1, причем заместитель представляет собой/включает группу -N(R9b)S(O)2R9d, включающий взаимодействие соединения формулы IV

где R1a представляет собой С1-12алкилен, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R1, и R2, R3, R4, R41-R46, А, В и G такие, как определено в п. 1, с соединением формулы V

где L2 представляет собой уходящую группу;
и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

20. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой С1-12алкил, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R1, причем заместитель представляет собой/включает группу -S(O)2N(R9b)R9c, включающий взаимодействие соединения формулы II, как оно определено в п. 18, с соединением формулы VA

где L1 представляет собой уходящую группу, R1a представляет собой С1-12алкилен, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R1, и R9b и R9c такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

21. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы IX

где R1 и R41-R46 такие, как определено в п.1, с соединением формулы X,

где L3 представляет собой уходящую группу, и R2, R3, R4, А, В и G такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

22. Способ получения соединения формулы I по п.1, где А представляет собой СН2, а R2 представляет собой -ОН, включающий взаимодействие соединения формулы IX, как оно определено в п.21, с соединением формулы XI

где Y представляет собой О, и R3, R4, В и G такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

23. Способ получения соединения формулы I по п.1, где В представляет собой -Z-O-, включающий взаимодействие соединения формулы XII

где R1, R2, R3, R41-R46, А и Z такие, как определено в п.1, с соединением формулы XIII

где R4 и G такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

24. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R2 представляет собой Н или -ОН, и R3 представляет собой Н, включающий восстановление соединения формулы I, где R2 и R3 вместе представляют собой = О; и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

25. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой С1-12алкил, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R1, включающий взаимодействие соединения формулы II

где R2, R3, R4, R41-R46, А, В и G такие, как определено в п.1,
с соответствующим альдегидом, например, в условиях, известных специалистам в данной области техники (например, при комнатной температуре, такой как 15-30°С) в присутствии восстановителя (такого как цианоборгидрид натрия, триацетоксиборгидрид натрия или аналогичных соединений) и соответствующего растворителя (такого как 1,2-дихлорэтан, дихлорэтан, метанол, этанол или их смеси); и возможно превращение одного заместителя R4 в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R4 в ароматическое кольцо.

26. Соединение формулы II

где R2, R3, R4, R41-R46, А, В и G такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) А представляет собой -J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2-,
(2) J прерван группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2-,
(3) В представляет собой -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -N(R20f)S(O)2-Z- или
-S(O)2N(R20g)-Z-, и/или
(4) Z прерван группой -N(R20i)S(O)2- или -S(O)2N(R20j)-,
где R19b-R19e, R20c, R20d, R20f, R20g, R20i и R20j такие, как определено в п.1.

27. Соединение формулы IV

где R1a представляет собой С1-12алкилен, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R1, и R2, R3, R4, R41-R46, А, В и G такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) А представляет собой -J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2-,
(2) J прерван группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2-,
(3) В представляет собой -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -N(R20f)S(O)2-Z- или
-S(O)2N(R20g)-Z-, и/или
(4) Z прерван группой -N(R20i)S(O)2- или -S(O)2N(R20j)-,
где R19b-R19e, R20c, R20d, R20f, R20g, R20i и R20j такие, как определено в п.1.

28. Соединение формулы VI

где R2, R3, R4, R41-R46, А, В и G такие, как определено в п.1, и L1 представляет собой уходящую группу, при условии, что
(1) А представляет собой -J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2-,
(2) J прерван группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2-,
(3) В представляет собой -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -N(R20f)S(O)2-Z- или
-S(O)2N(R20g)-Z-, и/или
(4) Z прерван группой -N(R20i)S(O)2- или -S(O)2N(R20j)-,
где R19b-R19e, R20c, R20d, R20f, R20g, R20i и R20j такие, как определено в п.1.

29. Соединение формулы IX

где R1 и R41-R46 такие, как определено в п.1, при условии, что R1 представляет собой С1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)2N(R9b)R9c или -N(R9b)S(O)2R9d),
где R9b, R9c и R9d такие, как определено в п.1.

30. Соединение формулы XII

где R1, R2, R3, R41-R46, А и Z такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) R1 представляет собой С1-12алкил (который замещен группой S(O)2N(R9b)R9c или -N(R9b)S(O)2R9d),
(2) А представляет собой -J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2-, и/или
(3) J прерван группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2-,
где R9b-R9d и R19b-R19e такие, как определено в п.1.

31. Соединение формулы XVII

где R1, R3, R4, R41-R46, А, В и G такие, как определено в п.1, и Е представляет собой связь или С1-4алкилен; при условии, что
(1) R1 представляет собой С1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)2N(R9b)R9c или -N(R9b)S(O)2R9d),
(2) А представляет собой -J-S(O)2N(R19b)- или -J-N(R19c)S(O)2-,
(3) J прерван группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2-,
(4) В представляет собой -Z-N(R20c)S(O)2-, -Z-S(O)2N(R20d)-, -N(R20f)S(O)2-Z- или
-S(O)2N(R20g)-Z-, и/или
(5) Z прерван группой -N(R20i)S(O)2- или -S(O)2N(R20j)-,
где R9b-R9d, R19b-R19e, R20c, R20d, R20f, R20g, R20i и R20j такие, как определено в п.1.

32. Соединение формулы XXII

где R1, R20e, R41-R46 и J такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) R1 представляет собой С1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)2N(R9b)R9c или -N(R9b)S(O)2R9d), и/или
(2) J прерван группой -S(O)2N(R19d)- или -N(R19e)S(O)2-,
где R9b-R9d, R19d и R19e такие, как определено в п.1.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2010 года RU2379311C9

Способ изготовления стеклопластиков 1958
  • Матвеев М.А.
  • Рабухин А.И.
SU128992A1
WO 0228863 А1, 11.04.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 6-ОКСИ-7-АЗА- 1-ОКСАБИЦИКЛО- 0
SU355172A1

RU 2 379 311 C9

Авторы

Бьёре Анника

Бонн Петер

Гран Ульрик

Каянус Йохан

Олссон Кристина

Понтен Фритьоф

Даты

2010-01-20Публикация

2005-06-13Подача