ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДАНТОИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА Российский патент 2010 года по МПК C07D417/12 C07D417/14 A61K31/427 A61P35/00 

Описание патента на изобретение RU2393156C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2393156C2

название год авторы номер документа
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДАНТОИНЫ 2005
  • Чу Синьцзи
  • Фотуи Надер
  • Хьюби Николас Джон Силвестер
  • Конг Норман
  • Макдермотт Ли Апостле
  • Молитерни Джон Антони
  • Джан Джумин
RU2383542C2
ИНГИБИТОРЫ БЕТА-ЛАКТАМАЗЫ 2015
  • Бёрнс Кристофер Дж.
  • Дейгл Дэнис
  • Лю Бинь
  • Джэксон Рэнди В.
  • Хэмрик Джоди
  • Макгэрри Дэниел
  • Пивиэр Дэниел С.
  • Траут Роберт Е. Ли
RU2686740C2
ДИАМИНОТИАЗОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА ЦИКЛИН-ЗАВИСИМОЙ КИНАЗЫ 4 2003
  • Чу Синьцзи
  • Дин Синцзи
  • Ян Нань
  • Ким Кюньцзинь
  • Лови Аллен Джон
  • Маккомас Уоррен Уилльям
  • Маллин Джр. Джон Гвилфойл
  • Тилли Джефферсон Райт
RU2311414C2
НОВЫЕ ПИПЕРИДИНЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОТИАЗОЛЫ 2005
  • Дин Цинцзи
  • Цзан Нань
  • Ким Кёнчжин
  • Лави Аллен Джон
  • Маккомас Уоррен Уилльямс
RU2382784C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОБЕНЗО[b][1,4]ДИАЗЕПИН-2-ОНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ I mGluR2 2002
  • Адам Гео
  • Гёчи Эрвин
  • Мютель Винсан
  • Вихманн Юрген
  • Вольтеринг Томас Иоганнес
RU2270197C2
ПРОИЗВОДНЫЕ (3-АМИНО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-9Н-КАРБАЗОЛ-9-ИЛ)УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ 2007
  • Фретц Хайнц
  • Потье Жульен
  • Риш Филипп
RU2448092C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИДА БЕНЗОТИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ РЕЦЕПТОР ЭНДОТЕЛИНА АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРА ЭНДОТЕЛИНА 1996
  • Кент Элен Берримэн
  • Эми Мэй Бункер
  • Аннете Мэриэн Доэрти
  • Джереми Джон Эдмундс
RU2164225C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ 2007
  • Иващенко Андрей Александрович
  • Лавровский Ян Вадимович
  • Лакнер Фред
  • Малярчук Сергей Викторович
  • Окунь Илья Матусович
  • Савчук Николай Филиппович
  • Ткаченко Сергей Евгеньевич
  • Хват Александр Викторович
RU2364597C1
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ 2002
  • Флор Александер
  • Якоб-Рётне Роланд
  • Норкросс Давид Роже
  • Ример Клаус
RU2293083C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ИХ СОДЕРЖАЩЕЕ 2000
  • Адам Гео
  • Аланин Александер
  • Гётши Эрвин
  • Мютель Венсан
  • Вольтеринг Томас Иоганнес
RU2259360C2

Реферат патента 2010 года ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДАНТОИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Описаны соединения формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ МЕК1/2 и предназначены для применения в качестве терапевтически активного вещества, полезного для лечения заболевания, опосредованного МЕК1/2. Описана также фармацевтическая композиция, включающая соединений формулы (I). 2 н.и 11 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 393 156 C2

1. Соединение формулы

где R1 означает COR5,
R2 означает водород,
R3 выбирают из группы, включающей (низш.)алкил и циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, которые могут быть замещены (низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонилом или фенилом; тетрагидропиранил; арил, представляющий собой моноциклическую или бициклическую 6-10-членную ароматическую систему, которая может быть замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксил, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, амино, ди(низш.)алкиламино, нитро, циано, фенил, трифторметил, карбамоил, метилсульфониламино и метоксикарбонилметокси; и гетероарил, представляющий собой ароматическую гетероциклическую 5-9-членную систему, содержащую до двух циклов, в которой 1-2 атома углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, которая может быть замещена (низш.)алкилом;
R4 выбирают из группы, включающей нафтил; фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксил, (низш.)алкокси, гидрокси(низш.)алкокси, метоксиэтокси, метоксипропокси, 2,3-дигидроксипропокси, пирролидинилэтокси, (низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, (низш.)алкил, галоген, трифторметил и ди(низш.)алкиламино, причем несколько заместителей могут образовывать второй цикл, конденсированный с фенильным циклом, такие как [2,3]дигидробензофуранил, [2,2]дифторбензо[1,3]диоксолил, бензо[1,3]диоксолил и дигидробензо[1,4]диоксинил; фуранил; тиенил; и бензимидазолил, замещенный (низш.)алкилом;
R5 выбирают из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкокси или амин, независимо замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей водород, (низш.)алкил и (низш.)алкокси; необязательно в форме его рацематов, энантиомеров, диастереомеров и их смесей, или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, в котором R1 означает COR5, где R5 означает (низш.)алкокси.

3. Соединение по п.1 или 2, в котором R3 означает фенил.

4. Соединение по п.1 или 2, в котором R3 означает 2-пропил.

5. Соединение по п.1 или 2, в котором R4 означает фенил.

6. Соединение по п.1, в котором R1 означает COR5, где R5 означает (низш.)алкокси, а R3 выбирают из группы, включающей фенил и 2-пропил.

7. Соединение по п.1, в котором R1 означает COR5, где R5 означает (низш.)алкокси, а R4 означает фенил.

8. Соединение по п.1 или 2, в котором R5 означает метокси.

9. Соединение по п.1, в котором R1 означает COR5, где R5 означает (низш.)алкокси, R3 означает замещенный арил или замещенный гетероарил как определено в п.1, а R4 означает замещенный фенил как определено в п.1, или бензимидазолил, замещенный (низш.)алкилом.

10. Соединение по п.9, где R5 означает метокси.

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-3-циклогексил-2-((5)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)гексаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-2-фенилацетиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(R)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-(4-гидроксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-4-метилсульфанилбутириламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-тиофен-2-илпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-4-фенилбутириламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(R)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)пентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(R)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((R)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-нафталин-2-илпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-3-бифенил-4-ил-2-((S)-2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-(2-метилфенил)имидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-фуран-2-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-нафталин-2-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-гидроксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-гидроксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[2,5-диоксо-4-(4-трифторметилфенил)имидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2-хлорфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино} тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-(3-метилфенил)имидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-(4-метилфенил)имидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-изопропилфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-хлорфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-фуран-2-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-4-метил-2-(4-нафталин-2-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)пентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-тиофен-3-илимидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-фторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-иодфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-гидроксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-гидроксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[2,5-диоксо-4-(3-трифторметилфенил)имидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2-хлорфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2-фторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-фторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-(3-метилфенил)имидазолидин-1-ил)-4-метилпентаноиламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-(4-метилфенил)имидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[2-(2,5-диоксо-4-тиофен-3-илимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты.
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3,4-диметоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,3-дифторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,4-дифторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-хлор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3,5-дифторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,6-дифторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(5-фтор-2-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-диметиламинофенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(4-цианофенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(4-карбамоилфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-((S)-2-{2,5-диоксо-4-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]имидазолидин-1-ил}-3-фенилпропиониламино)тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-((S)-2-{(R)-4-[4-(3-метоксипропокси)фенил]-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил}-3-фенилпропиониламино)тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(2-трифторметилфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-метилсульфанилфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(4-метансульфинилфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-тиофен-2-илимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(1Н-индол-3-ил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3,5-диметоксифенил)-2,5-диоксоимидзолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-пиридин-3-илпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(тетрагидропиран-4-ил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(4-метансульфониламинофенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,3-дифторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-4-метилпентаноиламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{3-циклопентил-(S)-2-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (S)-2-[2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-циклопентилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (S)-2-[2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-циклопропилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (S)-2-[2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-4-метансульфонилбутириламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(3-хлорфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(2-хлорфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(2-метоксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(3-метоксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(2-метоксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(4-метоксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-орто-толилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-индан-1-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(2-фторфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(3,4-диметоксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(3-метоксикарбонилметоксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-3-бензоксазол-5-ил-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты, изомер 1,
метиловый эфир 2-{(S)-3-бензоксазол-5-ил-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты, изомер 2,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(4-диметиламинофенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты, изомер 1,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(4-диметиламинофенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты, изомер 2,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиазол-4-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-тиазол-4-илпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиазол-4-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фуран-2-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-(3-метил-3Н-имидазол-4-ил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-пиридин-3-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(S)-4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(3,5-дифторфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(2-метоксифенил)пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((R)-4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-циклопропилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((R)-4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)-3-циклопентилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{3-циклопентил-(S)-2-[(R)-4-(3-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-((S)-2,5-диоксо-4-тиофен-3-илимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиазол-2-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(2-фтор-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-(R)-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(4-фторфенил)пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{3-(3,5-дифторфенил)-(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(2-фторфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{3-(2-метоксифенил)-(S)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(3-фторфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{3-(3,4-дифторфенил)-(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-((S)-2-{(R)-4-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил}-3-фенилпропиониламино)тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиофен-2-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиазол-4-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиазол-2-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиазол-4-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-тиофен-3-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(R)-4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-пиразол-1-илпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(R)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[(S)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-((S)-2-{(R)-4-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил}-3-фенилпропиониламино)тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(3-нитрофенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-(4-нитрофенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-3-(4-аминофенил)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-3-(4-диметиламинофенил)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-[(S)-2-{4-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил}-3-(2-метоксифенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-3-(2-цианофенил)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]пропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-((S)-3-(2-цианофенил)-2-{4-[(R)-4-(2-метоксиэтокси)фенил]-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил}пропиониламино)тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-((R)-(4-этоксифенил))-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-((S)-2-{(R)-4-[4-((R)-2,3-дигидроксипропокси)фенил]-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил}-3-фенилпропиониламино)тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(4-метокси-3-метилфенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-изопропил-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир 2-{(S)-2-[4-(3-этил-4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-{(S)-2-[(R)-4-(4-метоксифенил)-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил]-3-фенилпропиониламино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
(S)-N-(4-ацетилтиазол-2-ил)-2-(2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропионамид,
амид 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
диметиламид 2-[(S)-2-(2,5-диоксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)-3-фенилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты.

12. Соединение по п.1, предназначенное для применения в качестве терапевтически активного вещества, полезного для лечения заболевания, опосредованного МЕК1/2.

13. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ МЕК1/2, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2010 года RU2393156C2

Печь для непрерывного получения сернистого натрия 1921
  • Настюков А.М.
  • Настюков К.И.
SU1A1
Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры 1918
  • Давыдов Р.И.
SU99A1
Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры 1918
  • Давыдов Р.И.
SU99A1

RU 2 393 156 C2

Авторы

Гуднау Роберт Алан Джр.

Хьюби Николас Джон Силвестер

Конг Норман

Макдермотт Ли Апостл

Молитерни Джон Антони

Чжан Чжумин

Даты

2010-06-27Публикация

2005-09-15Подача