Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 311 414

(13)

C2

(51)

МПК

C07D277/42(2006-01-01)

C07D417/06(2006-01-01)

C07D417/12(2006-01-01)

A61K31/426(2006-01-01)

A61K31/427(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004137110/04, 2003-05-12

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-05-12

(22)

дата подачи заявки

2003-05-12

(45)

опубликовано

2007-11-27

(72)

авторы

Чу СиньцзиДин СинцзиЯн НаньКим КюньцзиньЛови Аллен ДжонМаккомас Уоррен УилльямМаллин Джр. Джон ГвилфойлТилли Джефферсон Райт

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 2107063 C1, 20.03.1998

ДИАМИНОТИАЗОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА ЦИКЛИН-ЗАВИСИМОЙ КИНАЗЫ 4 Российский патент 2007 года по МПК C07D277/42 C07D417/06 C07D417/12 A61K31/426 A61K31/427 A61P35/00 

Описание патента на изобретение RU2311414C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2311414C2

название год авторы номер документа
НОВЫЕ ПИПЕРИДИНЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОТИАЗОЛЫ 2005
  • Дин Цинцзи
  • Цзан Нань
  • Ким Кёнчжин
  • Лави Аллен Джон
  • Маккомас Уоррен Уилльямс
 RU2382784C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДАНТОИНЫ 2005
  • Чу Синьцзи
  • Фотуи Надер
  • Хьюби Николас Джон Силвестер
  • Конг Норман
  • Макдермотт Ли Апостле
  • Молитерни Джон Антони
  • Джан Джумин
 RU2383542C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАКОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 1999
  • Браун Дирг Сатерленд
  • Браун Джордж Роберт
 RU2215736C2
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛГЛИЦИНА 2003
  • Алиг Лео
  • Грёбке Цбинден Катрин
  • Обст Ульрике
 RU2283305C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОСТНЫХ НАРУШЕНИЙ 2006
  • Аммон Зандра
  • Беерли Рене
  • Видлер Лео
 RU2416602C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИАМИНОТИАЗОЛ-5-ОНА 2005
  • Чэнь Ли
  • Чу Синьцзи
  • Лови Аллен Джон
  • Джао Чуньлинь
 RU2395501C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ 2000
  • Браун Дирг Сатерленд
 RU2284187C2
4,6,7,13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БЕНЗИЛ-ИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ГФАТ 2004
  • Боулин Дейвид Роберт
  • Чэнь Шаоцин
  • Мишке Стивен Грегори
  • Цянь Иминь
 RU2320648C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ 2009
  • Ракельманн Нильс
  • Бялы Лоран
  • Энглерт Генрих
  • Вирт Клаус
  • Арндт Петра
  • Уэстон Джон
  • Хайнельт Уве
  • Фоллманн Маркус
 RU2522586C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-СУЛЬФОНИЛ-4-АМИНОАЛКОКСИИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ МОДУЛЯТОРА 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА 2003
  • Кларк Робин Дуглас
  • Джао Шухай
 RU2323927C2

Реферат патента 2007 года ДИАМИНОТИАЗОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА ЦИКЛИН-ЗАВИСИМОЙ КИНАЗЫ 4

Изобретение относится к новым диаминотиазолам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения по настоящему изобретению ингибируют циклин-зависимую киназу 4 (Cdk4), являются селективными в отношении Cdk2 и Cdk1 и могут применяться для лечения или борьбы с раком, в частности с солидными опухолями. В общей формуле

R2 и R3 представляют собой водород; R4 выбран из группы, включающей низший алкил, С3-С6циклоалкил, O-низший алкил, галоид, -NO2, S-низший алкил, -CF3 и -CN; R5 выбран из группы, включающей водород, O-низший алкил, низший алкил, галоид и -ОН, или, альтернативно, R4 и R5 совместно с двумя атомами углерода и соединяющей их связью, принадлежащими бензольному циклу (С), к которому R4 и R5 присоединены, могут образовывать цикл, состоящий из 5-6 атомов, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода и необязательно замещенный C1-С4алкилом; R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей водород, низший алкил и -COOR12, или, альтернативно, группа -NR6R7 может являться циклом, состоящим из 5-6 атомов, необязательно включающим гетероатом, выбранный из азота или кислорода; R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и низший алкил; R10 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, низший алкил, замещенный гидроксилом, и -COOR12; R11 выбран из группы, включающей водород, низший алкил и -COOR12; R12 является низшим алкилом; m принимает значения 1 или 2; и n принимает значения 0, 1 или 2; при условии, что в том случае, когда m принимает значение 2, а R4 является фтором, R5 не является водородом, а также при том условии, что когда m принимает значение 2, а R4 является низшим алкилом, R5 не является гидроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 311 414 C2

1. Соединение формулы

,

в котором O-R1 является группой, выбранной из

, и

R2 и R3 представляют тобой водород;

R4 выбран из группы, включающей низший алкил, C3-C6циклоалкил, О-низший алкил, галоид, -NO2, S-низший алкил, -СF3 и -CN;

R5 выбран из группы, включающей водород, O-низший алкил, низший алкил, галоид и -ОН,

или, альтернативно,

R4 и R5 совместно с двумя атомами углерода и соединяющей их связью, принадлежащими бензольному циклу (С), к которому R4 и R5 присоединены, могут образовывать цикл, состоящий из 5-6 атомов, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода и необязательно замещенный С1-С4алкилом;

R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей водород, низший алкил, и -COOR12,

или, альтернативно,

группа -NR6R7 может являться циклом, состоящим из 5-6 атомов, необязательно включающим гетероатом, выбранный из азота или кислорода;

R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и низший алкил;

R10 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, низший алкил, замещенный гидроксилом, и -COOR12;

R11 выбран из группы, включающей водород, низший алкил и -COOR12;

R12 является низшим алкилом;

m принимает значения 1 или 2; и

n принимает значения 0, 1 или 2;

при условии, что в том случае, когда m принимает значение 2, а R4 является фтором, R5 не является водородом, а также при том условии, что когда m принимает значение 2, а R4 является низшим алкилом, R5 не является гидроксилом;

или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.

2. Соединения по п.1, в которых R4 является галоидом.3. Соединения по п.1 в которых R4 является фтором.4. Соединения по п.1, в которых R4 является низшим алкилом.5. Соединения по п.9, в которых R4 является метилом.6. Соединения по п.1, в которых R5 является галоидом или водородом.7. Соединения по п.6, в которых R5 является фтором.8. Соединения по п.1, в которых R4 является фтором, а R5 является O-метилом.9. Соединение формулы

в котором R2 и R3 представляют собой водород;

R4 выбран из группы, включающей низший алкил, С3-С6циклоалкил, O-низший алкил, галоид, -NO2, S-низший алкил, -СF3 и -CN;

R5 выбран из группы, включающей водород, O-низший алкил, низший алкил, галоид и -ОН, или, альтернативно,

R4 и R5 совместно с двумя атомами углерода и соединяющей их связью, принадлежащими бензольному циклу (С), к которому R4 и R5 присоединены, могут образовывать цикл, состоящий из 5-6 атомов, необязательно включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, и необязательно замещенный (С1-С4)алкилом;

R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей водород, низший алкил и -COOR12, или, альтернативно,

группа -NR6R7 может являться циклом, состоящим из 5-6 атомов, необязательно включающим гетероатом, выбранный из азота и кислорода;

R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и низший алкил;

R12 является низшим алкилом;

m принимает значения 1 или 2;

при условии, что в том случае, когда m принимает значение 2, а R4 является фтором, R5 не является водородом, а также при том условии, что когда m принимает значение 2, а R4 является низшим алкилом, R5 не является гидроксилом,

или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.

10. Соединение по п.9, в которых m принимает значение 1.11. Соединение формулы Iа согласно п.9, выбранное из группы, включающей

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-этил-3-фторфенил)метанон; соединение с трифторуксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламино-2-метилпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-диметиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-метокси-3-нитрофенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-метокси-3-нитрофенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил]-м-толилметанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил]-м-толилметанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-нитрофенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)фениламино]-тиазол-5-ил]бензо[1,3]диоксол-5-илметанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил]бензо[1,3]диоксол-5-илметанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил]бензо[1,3]диоксол-5-илметанон;

3-[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-карбонил]бензонитрил;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламино-2-метилпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этоксифенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-диметиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-бромфенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-диметиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламино-2-метилпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-диметиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламино-2-метилпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этил-4-фторфенил)метанон;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-диметиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этил-4-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил]-м-толилметанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этил-4-фторфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-диметиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламино-2-метилпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-гидроксифенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

(R)-[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илпропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метоксифенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил]-(3-фтор-4-гидроксифенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метоксифенил) метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метилсульфанилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-трифторметилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метоксифенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил]бензо[1,3]диоксол-5-илметанон;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-изопропиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)метанон;

1-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-бромэтанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метил-2,3-дигидробензофуран-5-ил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метил-2,3-дигидробензофуран-5-ил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](2,3-дигидробензофуран-5-ил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-этиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](2,3-дигидробензофуран-5-ил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диметиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метоксифенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метоксифенил)метанон; и

[4-Амино-2-[4-(2-имидазол-1-илэтокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-метокси-фенил)метанон.

12. Соединение по п.9, в которых m принимает значение 2.13. Соединение по п.12, выбранное из группы, включающей [4-Амино-2-[4-(3-аминопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метоксифенил)метанон; и

[4-Амино-2-[4-(3-этиламинопропокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метоксифенил)метанон.

14. Соединение формулы

,

в котором R2 и R3 представляют собой водород;

R4 выбран из группы, включающей низший алкил, С3-С6циклоалкил, галоид;

R5 выбран из группы, включающей водород, низший алкил и -ОН,

R10 выбран из группы, включающей водород, низший алкил и -COOR12;

R12 является низшим алкилом,

или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.

15. Соединение по п.14, выбранное из группы, включающей

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-2-илметокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

(S)-[4-Амино-2-[4-(1-метилпирролидин-2-илметокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

(S)-[4-Амино-2-[4-(1-метилпирролидин-2-илметокси)фениламино]тиазол-5-ил]-м-толилметанон;

(S)-[4-Амино-2-[4-(1-метилпирролидин-2-илметокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

(S)-[4-Амино-2-[4-(1-метилпирролидин-2-илметокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

(S)-[4-Амино-2-[4-(1-метилпирролидин-2-илметокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон; и

(S)-[4-Амино-2-[4-(1-метилпирролидин-2-илметокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон, ацетат.

16. Соединение формулы

,

в котором R2 и R3 представляют собой водород;

R4 выбран из группы, включающей низший алкил, С3-С6циклоалкил, галоид;

R5 выбран из группы, включающей водород, O-низший алкил, низший алкил, галоид и ОН;

R11 выбран из группы, включающей водород, низший алкил и -COOR12;

R12 является низшим алкилом;

n принимает значения 0, 1 или 2,

или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.

17. Соединение по п.16, выбранное из группы, включающей

[4-Амино-2-[4-(1-этилпирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(пиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил]-м-толилметанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этил-4-фторфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-гидроксифенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил]-м-толилметанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(1-этилпирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил]-м-толилметанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-циклопропилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метилфенил)метанон; соединение с уксусной кислотой;

[4-Амино-2-[4-(пирролидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метоксифенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(пиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фтор-4-метоксифенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(пиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-этилфенил)метанон;

[4-Амино-2-[4-(пиперидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](4-гидрокси-3-пропилфенил)метанон;

трет-бутиловый эфир 3-[4-[4-амино-5-(3-фторбензоил)тиазол-2-иламино]фенокси]азетидин-1-карбоновой кислоты; и

[4-Амино-2-[4-(азетидин-3-илокси)фениламино]тиазол-5-ил](3-фторфенил)метанон.

18. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора циклин-зависимой киназы 4 (Cdk4) и селективностью в отношении Cdk2 и Cdk1, содержащая в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.19. Фармацевтическая композиция по п.18, подходящая для парентерального введения.20. Соединение по любому из пп.1-17, обладающее свойствами ингибитора циклин-зависимой киназы (Cdk4) и селективностью в отношении Cdk2 и Cdk1.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2007 года RU2311414C2

RU 2107063 C1, 20.03.1998
Водолазный аппарат 1925
  • Карташов Г.А.
 SU3527A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
 SU2A1
Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры 1918
  • Давыдов Р.И.
 SU99A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
 SU2A1

RU 2 311 414 C2

Авторы

Чу Синьцзи

Дин Синцзи

Ян Нань

Ким Кюньцзинь

Лови Аллен Джон

Маккомас Уоррен Уилльям

Маллин Джр. Джон Гвилфойл

Тилли Джефферсон Райт

Даты

2007-11-27—Публикация

2003-05-12—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты