СРЕДСТВО, УМЕНЬШАЮЩЕЕ СТЕПЕНЬ ОСТРОЙ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ (ОПЬЯНЕНИЯ) И ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИПОХМЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2010 года по МПК A61K31/198 A61K31/733 A61P25/32 

Изобретение относится к новому средству, уменьшающему степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающему антипохмельным действием, биологически активной добавке, фармацевтической композиции, лекарственному средству, способным ослаблять алкогольное похмелье, вызванное чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.

Острой алкогольной интоксикацией (опьянением) и похмельным синдромом страдает около 50% населения, употребляющего алкоголь в значительных дозах, что наносит экономический ущерб, поскольку в этот период имеет место существенное снижение работоспособности человека [Smith, С.М.; Barnes, G.M. Signs and symptoms of hangover: prevalence and relationship to alcohol use in a general adult population. Drug Alcohol Depend. 11:249-269; 1983]. Так, например, экономический ущерб, связанный с ухудшением работоспособности вследствие состояния похмелья, в 2000 году в США составил около 148 миллиардов долларов [Wiese, J.G.; Shlipak, M.G.; Browner, W.S. The alcohol hangover. Ann.Intern.Med. 132: 897-902; 2000]. Похмельный синдром развивается в течение несколько часов после окончания острой алкогольной интоксикации на фоне восстановления общей двигательной активности, мышления и памяти [Streufert, S.; Pogash, R.; Braig, D.; Gingrich, D.; Kantner, A.; Landis, R.; Lonardi, L.; Roache, J.; Severs, W. Alcohol hangover and managerial effectiveness. Alcohol Clin. Exp. Res. 19: 1141-1146; 1995. Salimov, R.M.; Markina, N.V.; Perepelkina, O.V.; Maiskii, A.I.; Poletaeva, I.I. Rapid tolerance to ethanol and high voluntary alcohol consumption in mice selected for brain weight. Zh.Vyssh. Nerv. Deiat. Im I.P.Pavlova. 53: 100-106; 2003. Schwandt, M.L.; Barr, С.S.; Suomi, S.J.; Higley, J.D. Age-dependent variation in behavior following acute ethanol administration in male and female adolescent rhesus macaques (Macaca mulatta). Alcohol Clin. Exp. Res. 31: 228-237; 2007] и продолжается от нескольких часов до суток. Состояние похмелья характеризуется сложным комплексом субъективных ощущений дискомфорта и нарушениями сенсомоторной координации, которые объективно регистрируются, в частности, как нарушение фильтрации сенсорной информации в мозге [Grillon, Sinha, O′Malley, 1994; Grillon et al., 2000] и затруднение сохранения равновесия тела. Нарушение фильтрации сенсорной информации и затруднение сохранения равновесия имеют гомологичное проявление у человека и разных видов млекопитающих и могут быть измерены в эксперименте на животных путем оценки препульсного торможения вздрагивания в ответ на акустический стимул [Майский А.И., Салимов P.M. Методические указания по доклинической оценке средств для лечения алкоголизма. Руководство по экспериментальной (доклинической) оценке новых лекарственных средств. Изд. Ремедиум, Москва. 2000, С.172-175. Chester, J.A.; Barrenha, G.D. Acoustic startle at baseline and during acute alcohol withdrawal in replicate mouse lines selectively bred for high or low alcohol preference. Alcohol Clin. Exp. Res. 31: 1633-1644; 2007] и способности удерживаться на вращающемся стержне [Нужный В.П., Демешина И.В., Забирова И.Г., Листвина В.П., Львова Ю.А., Самойлик Л.В., Суркова Л.А. Оценка тяжести постинтоксикационного состояния, спровоцированного острой алкогольной интоксикацией, в эксперименте на животных. Новости науки и техники ВИНИТИ. Серия Медицина. Вып. Алкогольная болезнь. 2000. №7, С.1-6. York, J.L.; Regan, S.G. Aftereffects of acute alcohol intoxication. Alcohol. 5: 403-407; 1988].

Известно лекарственное средство димеркапрол, которое является антидотом при отравлении соединениями мышьяка, солями тяжелых металлов, сердечными гликозидами, а также улучшает перекисное окисление липидов в период после интоксикации алкоголем [US 20060148898 A1. Curing and prophylactic agent applied during the use of alcohol and psychoactive substances. 2006-07-06]. В то же время не известна способность димеркапрола восстанавливать процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем. Кроме того, известно, что к противопоказаниям, ограничивающим применение димеркапрола, относятся недостаточность функции печени и артериальная гипертензия [Регистр лекарственных средств. Димеркапрол, http://www.rlsnet.ru/mnn_dimerkaprol.html; U.S. Department of Health & Human Services. Dimercaprol, http://www.remm.nlm.gov/dimercaprol.htm]. Эти противопоказания приобретают особое значение при применении димеркапрола в сочетании с алкоголем, который, в свою очередь, создает дополнительную нагрузку на детоксицирующую функцию печени и может провоцировать артериальную гипертензию [Gorelick, Р.В. Alcohol and stroke. Stroke. 18: 268-271; 1987; Tirapelli, С.R.; Leone, A.F.; Coelho, E.В.; Resstel, L.В.; Correa, F.M.; Lanchote, V.L.; Uyemura, S.A.; Padovan, С.М.; de Oliveira, A.M. Effect of ethanol consumption on blood pressure and rat mesenteric arterial bed, aorta and carotid responsiveness. J. Pharm. Pharmacol. 59: 985-993; 2007; Zhang, Y.; Venugopal, S.K.; He, S.; Liu, P.; Wu, J.; Zern, M.A. Ethanol induces apoptosis in hepatocytes by a pathway involving novel protein kinase С isoforms. Cell Signal. 19: 2339-2350; 2007].

Известно средство, содержащее в качестве активных компонентов янтарную кислоту и/или ее соли, фумаровую кислоту и/или ее соли, фруктозу, сухой экстракт травы зверобоя (Hypericum), источники ионов магния и источники ионов калия, которое при применении после алкоголя способно увеличивать время удержания животных на вращающемся стержне, хотя не показана его способность улучшать показатели сенсорной фильтрации [RU 2250778. Средство, снижающее неблагоприятные последствия острой алкогольной интоксикации. 2004.02.26]. Данное средство не содержит аминокислоты тианин и серин.

Известно средство, содержащее экстракты различных лекарственных растений, фруктозу, витамин В2 и витамин С, которое способно уменьшать субъективные проявления похмелья, однако для этого средства не показана способность улучшать объективные симптомы похмелья - процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем [KR 20010036048. Beverage composition for hangover cures. 2001.05.07]. Данное средство не содержит аминокислоты тианин и серин.

Известно средство, содержащее олигосахара, включая фруктозу, и аминокислоты, включая L-серин, которое способно уменьшать субъективные проявления похмелья, однако для этого средства не показана способность улучшать объективные симптомы похмелья - процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем [СА 2453159. A composition and uses therefor for combating hangover. 2003.01.23]. Данное средство не содержит аминокислоту тианин.

Известно средство, содержащее тианин, которое при одновременном приеме с алкоголем ускоряет метаболизм алкоголя и уменьшает субъективные проявления похмелья. Однако для данного средства не известна его эффективность при приеме после употребления алкоголя и не установлена способность улучшать объективные симптомы похмелья - процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем [US 2007213400. Alcohol-metabolism enhancing composition and ingesta containing the same. 2007.09.13].

Известно средство, представляющее собой смесь L-серина, тианина и фруктозы, обладающее антипохмельным действием и способное ослаблять алкогольное похмелье, вызванное чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.

Ниже приведены определения терминов, которые использованы в описании этого изобретения.

«Аминокислота» означает натуральную аминокислоту или ненатуральную аминокислоту. Предпочтительными аминокислотами являются аминокислоты, содержащие α- или β-аминогруппу. Примером натуральных аминокислот могут служить аланин, валин, лейцин, изолейцин, пролин, фенилаланин, триптофан, метионин, глицин, серин, тианин, треонин и цистеин.

«Биологически активные добавки (БАД)» означают вещества природного происхождения (их концентраты, растворы, смеси и т.п.) или идентичные им биологически активные вещества синтетического, полусинтетического или биотехнологического происхождения и их аналоги, не содержащие лекарственных средств и предназначенные для употребления с пищей или независимо от ее приема, а также для введения в состав пищевых продуктов. БАД применяются с целью обогащения рациона питания человека и придания ему специальных профилактических и оздоровительных свойств. Традиционно БАД подразделяют на три основных группы: нутрицевтики, эубиотики (пробиотики) и парафармацевтики. Парафармацевтики означают БАД, применяемые для профилактики, вспомогательной терапии и поддержания в физиологических границах функциональной активности органов и систем. Парафармацевтики представляют собой органические кислоты, биофлавоноиды, биогенные амины, алкалоиды, олигосахариды, полинуклеотиды и т.д. Парафармацевтики способны повышать адаптационные возможности организма в экстремальных условиях.

«Лекарственная субстанция» (лекарственное вещество, drug-substance) означает физиологически активное вещество синтетического или иного (биотехнологического, растительного, животного, микробного и прочего) происхождения, обладающее фармакологической активностью и являющееся активным началом фармацевтической композиции, используемой для производства и изготовления лекарственного препарата (средства).

«Лекарственное средство (препарат)» - вещество (или смесь веществ в виде фармацевтической композиции) в виде таблеток, капсул, инъекций, мазей и других готовых форм, предназначенное для восстановления, исправления или изменения физиологических функций у человека и животных, а также для лечения и профилактики болезней, диагностики, анестезии, контрацепции, косметологии и прочего.

«Терапевтический коктейль» представляет одновременно администрируемую комбинацию двух и более лекарственных препаратов, обладающих различным механизмом фармакологического действия и направленных на различные биомишени, участвующие в патогенезе заболевания.

«Фармацевтическая композиция» обозначает композицию, включающую в себя лекарственную субстанцию (вещество) и, по крайней мере, один из компонентов, выбранных из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых и фармакологически совместимых наполнителей, растворителей, разбавителей, носителей, вспомогательных, распределяющих и воспринимающих средств, средств доставки, таких как консерванты, стабилизаторы, наполнители, измельчители, увлажнители, эмульгаторы, суспендирующие агенты, загустители, подсластители, отдушки, ароматизаторы, антибактериальные агенты, фунгициды, лубриканты, регуляторы пролонгированной доставки, выбор и соотношение которых зависит от природы и способа назначения и дозировки. Примерами суспендирующих агентов являются этоксилированный изостеариловый спирт, полиоксиэтилен, сорбитол и сорбитовый эфир, микрокристаллическая целлюлоза, метагидроксид алюминия, бентонит, агар-агар и трагакант, а также смеси этих веществ. Защита от действия микроорганизмов может быть обеспечена с помощью разнообразных антибактериальных и противогрибковых агентов, например, таких как парабены, хлорбутанол, сорбиновая кислота и подобные им соединения. Композиция может включать также изотонические агенты, например сахара, хлористый натрий и им подобные. Пролонгированное действие композиции может быть обеспечено с помощью агентов, замедляющих абсорбцию активного начала, например моностеарат алюминия и желатин. Примерами подходящих носителей, растворителей, разбавителей и средств доставки являются вода, этанол, полиспирты, а также их смеси, растительные масла (такие как оливковое масло) и инъекционные органические сложные эфиры (такие как этилолеат). Примерами наполнителей являются лактоза, молочный сахар, цитрат натрия, карбонат кальция, фосфат кальция и им подобные. Примерами измельчителей и распределяющих средств являются крахмал, алгиновая кислота и ее соли, силикаты. Примерами лубрикантов являются стеарат магния, лаурилсульфат натрия, тальк, а также полиэтиленгликоль с высоким молекулярным весом. Фармацевтическая композиция для перорального, сублингвального, трансдермального, внутримышечного, внутривенного, подкожного, местного или ректального введения активного начала, одного или в комбинации с другим активным началом, может быть введена животным и людям в стандартной форме введения, в виде смеси с традиционными фармацевтическими носителями. Пригодные стандартные формы введения включают пероральные формы, такие как таблетки, желатиновые капсулы, пилюли, порошки, гранулы, жевательные резинки и пероральные растворы или суспензии, например терапевтический коктейль, сублингвальные и трансбуккальные формы введения, аэрозоли, имплантаты, местные, трансдермальные, подкожные, внутримышечные, внутривенные, интраназальные или внутриглазные формы введения и ректальные формы введения.

«Фармацевтически приемлемая соль» означает относительно нетоксичные органические и неорганические соли кислот и оснований, заявленных в настоящем изобретении. Эти соли могут быть получены in situ в процессе синтеза, выделения или очистки соединений или приготовлены специально. В частности, соли оснований могут быть получены специально, исходя из очищенного свободного основания заявленного соединения и подходящей органической или неорганической кислоты. Примерами полученных таким образом солей являются гидрохлориды, гидробромиды, сульфаты, бисульфаты, фосфаты, нитраты, ацетаты, оксалаты, валериаты, олеаты, пальмитаты, стеараты, лаураты, бораты, бензоаты, лактаты, тозилаты, цитраты, малеаты, фумараты, сукцинаты, тартраты, мезилаты, малонаты, салицилаты, пропионаты, этансульфонаты, бензолсульфонаты, сульфаматы и им подобные (подробное описание свойств таких солей дано в Berge S.M., et al., "Pharmaceutical Salts" J. Pharm. Sci. 1977, 66: 1-19). Соли заявленных кислот также могут быть специально получены реакцией очищенной кислоты с подходящим основанием, при этом могут быть синтезированы соли металлов и аминов. К металлическим относятся соли натрия, калия, кальция, бария, цинка, магния, лития и алюминия, наиболее желательными из которых являются соли натрия и калия. Подходящими неорганическими основаниями, из которых могут быть получены соли металлов, являются гидроксид, карбонат, бикарбонат и гидрид натрия, гидроксид и бикарбонат калия, поташ, гидроксид лития, гидроксид кальция, гидроксид магния, гидроксид цинка. В качестве органических оснований, из которых могут быть получены соли заявленных кислот, выбраны амины и аминокислоты, обладающие достаточной основностью, чтобы образовать устойчивую соль, и пригодные для использования в медицинских целях (в частности, они должны обладать низкой токсичностью). К таким аминам относятся аммиак, метиламин, диметиламин, триметиламин, этиламин, диэтиламин, триэтиламин, бензиламин, дибензиламин, дициклогексиламин, пиперазин, этилпиперидин, трис(гидроксиметил)аминометан и подобные им. Кроме того, для солеобразования могут быть использованы гидроокиси тетраалкиламмония, например, такие как холин, тетраметиламмоний, тетраэтиламмоний и им подобные. В качестве аминокислот могут быть использованы основные аминокислоты - лизин, орнитин и аргинин.

Авторы неожиданно обнаружили, что смесь L-серина, тианина, фруктозы и натурального, синтетического или полусинтетического полимера, пригодного для перорального введения, уменьшает степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладает антипохмельным действием и способна ослаблять алкогольное похмелье, вызванное чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.

Предметом данного изобретения является средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающее антипохмельным действием, содержащее в качестве активных компонентов L-серин и фруктозу и дополнительно содержащее полимер, пригодный для перорального введения, и/или тианин при массовом соотношении L-серина, тианина, фруктозы и полимера, пригодного для перорального введения (12-18):(0,8-1,2):(40-60):(8-14) соответственно.

В качестве полимера, пригодного для перорального введения, используют натуральный, синтетический или полусинтетический полимер, пригодный для перорального введения, например производные целлюлозы, производные крахмала (в частности, гидроксиэтилкрахмал), желатин и его производные, декстран, поливинилпирролидон, хитозан, циклодекстрины, пектины, агар, гуаровая камедь и ряд других.

Предметом данного изобретения является также биологически активная добавка, включающая средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения), и обладающая антипохмельным действием, содержащая в качестве активных компонентов L-серин, тианин, фруктозу и полимер, пригодный для перорального введения.

Биологически активная добавка может включать разбавители, вспомогательные агенты и/или носители. Биологически активная добавка наряду со средством по настоящему изобретению может включать и другие активные средства и/или биологически активные добавки, при условии, что они не вызывают нежелательных эффектов, например аллергических реакций.

Предметом данного изобретения является также фармацевтическая композиция, уменьшающая степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающая антипохмельным действием, содержащая в качестве активных компонентов L-серин, тианин, фруктозу, полимер, пригодный для перорального введения и инертный наполнитель и/или растворитель.

Фармацевтическая композиция может включать фармацевтически приемлемые эксципиенты. Под фармацевтически приемлемыми эксципиентами подразумеваются применяемые в сфере фармацевтики разбавители, вспомогательные агенты и/или носители. Фармацевтическая композиция наряду со средством по настоящему изобретению может включать и другие активные средства, при условии, что они не вызывают нежелательных эффектов, например аллергических реакций.

При использовании фармацевтической композиции по настоящему изобретению для получения лекарственного средства она может включать в свой состав традиционные фармацевтические носители. Носители, которые применяются в сфере фармацевтики для получения пероральных форм лекарственного препарата, представляют собой связующие вещества, смазывающие агенты, дезинтеграторы, растворители, разбавители, стабилизаторы, суспендирующие агенты, бесцветные агенты, корригенты вкуса; в инъекционных формах лекарственного препарата используются антисептические агенты, солюбилизаторы, стабилизаторы; в местных формах лекарственного препарата используются основы, разбавители, смазывающие агенты, антисептические агенты.

Целью настоящего изобретения также является способ получения фармацевтической композиции.

Поставленная цель достигается смешением средства по настоящему изобретению с инертным наполнителем и/или растворителем.

Поставленная цель достигается также растворением средства в воде, лиофильной сушкой образующегося раствора и смешиванием полученного состава с инертным наполнителем и/или растворителем.

Предметом данного изобретения является также лекарственное средство в форме таблеток, капсул или растворов (напитков), помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав средство или новую фармацевтическую композицию, предназначенные для уменьшения степени острой алкогольной интоксикации (опьянения) и ослабления алкогольного похмелья, вызванного чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.

Лекарственное средство может вводиться перорально. Клиническая дозировка может корректироваться в зависимости от: терапевтической эффективности и биодоступности активных ингредиентов в организме, скорости их обмена и выведения из организма, а также в зависимости от возраста, пола и стадии заболевания пациента. В соответствии с указаниями врача или фармацевта данные препараты могут приниматься несколько раз в течение определенных промежутков времени (предпочтительно - от одного до шести раз).

Изобретение поясняется чертежами, на которых показано:

фиг.1 - продолжительность удержания на вращающемся стержне у самцов мышей линии SHK;

фиг.2 - продолжительность исследования рукавов крестообразного лабиринта у самцов мышей линии SHK;

фиг.3 - торможение вздрагивания на акустический стимул (10 кГц, 50 мс, 105 дБ), при наличии аналогичного акустического стимула за 100 мс, у самцов мышей линии SHK;

фиг.4 - продолжительность удержания на вращающемся стержне у самцов мышей линии SHK.

Ниже приводятся конкретные примеры, которые иллюстрируют, но не ограничивают данное изобретение.

Соединения, используемые в описании и формуле изобретения, являются доступными и производятся различными фирмами (www.sigma-aldrich.com).

Пример 1. В начале экспериментов определяли субнаркотическую дозу алкоголя при его введении в виде 25% раствора этилового спирта с помощью зонда внутрь (per os), которая для используемой линии мышей оказалась равной 4,5 г/кг, начало периода острой интоксикации (опьянения), который наблюдался примерно через 2 часа после введения алкоголя, и период окончания острой интоксикации, который начинался приблизительно через 3 часа после введения алкоголя. Эксперименты проводились на самцах мышей линии SHK.

В соответствии с существующими методическими рекомендациями оценку острой алкогольной интоксикации (опьянения) осуществляли через 2 часа после введения указанной дозы алкоголя по критерию грубых нарушений движения - по способности удерживаться на вращающемся стержне, а также по замедлению исследования мышами крестообразного лабиринта. В первом тесте мышь помещали в установку Rotamex-5 (Columbus Instruments, США) на стержень, который вращался сначала со скоростью 5 об/мин и каждые 10 секунд ускорял вращение на 0,5 об/мин. Во втором тесте мышь помещали в центральный отсек лабиринта и в полуавтоматическом режиме регистрировали последовательность ее переходов из одного рукава в другой. Регистрировали время, в течение которого происходило 12 таких переходов.

Для оценки симптомов похмельного состояния через 3 часа после введения указанной дозы алкоголя использовались тесты препульсного торможения вздрагивания в ответ на акустический стимул на установке Responder-X компании «Columbus Instruments», США (то есть торможения амплитуды вздрагивания на акустический стимул 10 кГц длительностью 50 мс громкостью 105 дБ при наличии за 100 мс аналогичного акустического стимула громкостью 85 дБ), который отражает лабильность сенсомоторной системы, и теста удержания на вращающемся стержне на установке Rotamex-5 компании «Columbus Instruments», США (начальная скорость вращения 5 об/мин, ускорение - 0,5 об/мин каждые 10 с), в данном случае характеризующего состояние тонкой мышечной координации.

Животным с помощью не травмирующего зонда в пищевод вводили один из следующих составов в объеме 10 мл/кг: 1) стерилизованная вода, 2) 25% раствор этилового спирта, 3) 25% раствор этилового спирта + декстран (85 мг/кг), 4) 25% раствор этилового спирта + состав IIК-1, включающий декстран (85 мг/кг), тианин (10 мг/кг) и серин (100 мг/кг), + фруктоза (500 мг/кг), 5) 25% раствор этилового спирта + состав IIК, включающий декстран (140 мг/кг), тианин (10 мг/кг) и серин (100 мг/кг), + фруктоза (500 мг/кг); 6) 25% раствор этилового спирта + смесь «Алкоклин», включающая тианин (10 мг/кг), серин (100 мг/кг) и фруктозу (500 мг/кг). Составы 1, 2, 3, 4 вводили per os одновременно с введением алкоголя (двумя последовательными интубациями), а состав 5 - как одновременно с введением алкоголя, так и за 30 минут до начала функционального теста. Полученные результаты - уменьшение степени острой алкогольной интоксикации (опьянения) или вытрезвляющее действие - представлены на фиг.1 и 2, а антипохмельное действие представлено на фиг.3 и 4.

Полученные результаты показывают, что состояние алкогольной интоксикации (опьянения), которое еще имеет место у мышей через 2 часа после введения алкоголя, характеризуется значительной адинамией, при которой они, практически, не в состоянии удерживаться на вращающемся стержне и затрачивают на 75% больше времени на 12 стандартных переходов в процессе исследования им новой для них обстановки в лабиринте. Симптомы алкогольного похмелья, наблюдающиеся через 3 часа после введения алкоголя, характеризуется нарушением фильтрующей способности мозга (нарушение препульсного торможения реакции вздрагивания на звук) и тонкой координации движений, необходимых для сохранения равновесия (уменьшение продолжительности удержания на вращающемся стержне).

Декстран в период алкогольной интоксикации не влияет на удержание на вращающемся стержне и улучшает скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период не влияет на изучавшиеся показатели.

Композиция IIК-1 в период алкогольной интоксикации не влияет на удержание на вращающемся стержне и улучшает скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период улучшает препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне.

Композиция IIК в период алкогольной интоксикации улучшает удержание на вращающемся стержне и улучшает скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период улучшает препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне.

Композиция «Алкоклин» при введении одновременно с алкоголем в период алкогольной интоксикации не оказывает влияния на удержание на вращающемся стержне и скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период - не влияет на препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне. В то же время композиция «Алкоклин» при введении за 30 минут до начала функционального теста в период алкогольной интоксикации не оказывает влияния на удержание на вращающемся стержне и скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный - улучшает препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне.

Пример 2. Получение биологически активной добавки. Растворяют в 14 мл дистиллированной воды 0,14 г натурального, синтетического или полусинтетического полимера, пригодного для перорального введения, например декстрана, 0,10 г L-серина, 0,01 г тианина и 0,50 г фруктозы. Полученный раствор выдерживают 20 мин при комнатной температуре, фильтруют и высушивают, например, в лиофильной сушилке. Полученную порошкообразную смесь упаковывают по 300 мг в желатиновые капсулы подходящего размера.

Пример 3. Получение средства в форме напитка. Растворяют в 140 мл дистиллированной воды 1,4 г натурального, синтетического или полусинтетического полимера, пригодного для перорального введения, например декстрана, 1,0 г L-серина, 0,1 г тианина и 5,0 г фруктозы. Полученный раствор выдерживают 20 мин при комнатной температуре, фильтруют и высушивают, например, в лиофильной сушилке. Полученную порошкообразную смесь растворяют в воде, добавляют в случае необходимости вкусовые добавки, например лимонную кислоту, и используют напиток в эффективном количестве.

Пример 4. Получение лекарственного средства в форме таблеток. Смешивают 1600 мг крахмала, 1600 мг измельченной лактозы, 400 мг талька и 1000 мг смеси, получаемой по примеру 2, и спрессовывают в брусок. Полученный брусок измельчают в гранулы и просеивают через сита, собирая гранулы размером 14-16 меш. Полученные гранулы таблетируют в подходящую форму таблетки весом 560 мг каждая.

Изобретение относится к медицине и касается средства, уменьшающего степень опьянения и обладающего антипохмельным действием. Изобретение обеспечивает одновременное уменьшение степени острой алкогольной интоксикации (опьянения) и антипохмельное действие. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил.

1. Средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающее антипохмельным действием, содержащее в качестве активных компонентов L-серин и фруктозу, отличающееся тем, что дополнительно содержит полимер декстран и тианин при массовом соотношении L-серина, фруктозы, полимера и тианина (12-18):(40-60):(8-14):(0,8-1,2) соответственно.

2. Средство по п.1 в качестве биологически активной добавки в пищу.

3. Фармацевтическая композиция, уменьшающая степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающая антипохмельным действием, содержащая средство по п.1 в эффективном количестве и инертный наполнитель и/или растворитель.

4. Способ получения фармацевтической композиции по п.3 смешением средства по п.1 с инертным наполнителем и/или растворителем.

5. Способ получения фармацевтической композиции по п.3 растворением средства по п.1 в воде, лиофильной сушкой образующегося раствора и смешиванием полученного состава с инертным наполнителем и/или растворителем.

6. Лекарственное средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающее антипохмельным действием, в форме таблеток, капсул или растворов, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав средство по п.1 или фармацевтическую композицию по п.3 в эффективном количестве.