ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-КАРБОНИЛ-СПИРО-ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ V1a Российский патент 2011 года по МПК C07D401/06 C07D471/10 C07D491/10 A61K31/454 A61P9/00 

Описание патента на изобретение RU2414466C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2414466C2

название год авторы номер документа
ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА 2006
  • Биссанц Катерина
  • Грундшобер Кристоф
  • Ратни Хасан
  • Роджерс-Эванс Марк
  • Шнайдер Патрик
RU2418801C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-СПИРО-ПИПЕРИДИНА 2006
  • Биссанц Катерина
  • Грундшобер Кристоф
  • Ратни Хасан
  • Роджерс-Эванс Марк
  • Шнайдер Патрик
RU2420529C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА 2006
  • Биссанц Катерина
  • Грундшобер Кристоф
  • Ратни Хасан
  • Роджерс-Эванс Марк
  • Шнайдер Патрик
RU2422442C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-ПИПЕРИДИН-БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ V1А 2006
  • Биссанц Катерина
  • Грундшобер Кристоф
  • Ратни Хасан
  • Роджерс-Эванс Марк
  • Шнайдер Патрик
RU2415139C2
СПИРО-5,6-ДИГИДРО-4Н-2,3,5,10В-ТЕТРААЗА-БЕНЗО[Е]АЗУЛЕНЫ 2009
  • Биссанц Катерина
  • Гётши Эрвин
  • Якоб-Роэтне Роланд
  • Маскиадри Рафаэлло
  • Пинар Эмманюэль
  • Ратни Хасан
  • Роджерс-Эванс Марк
  • Шнайдер Патрик
RU2514429C2
СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛО- И ТИАЗОЛОПИРИДИНА (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 2007
  • Аренд Майкл П.
  • Ву Минь
  • Дэн Шаоцзян
  • Тертл Эрик Д.
  • Флиппин Ли Э.
  • Хо Вэнь-Бинь
  • Чэн Хэн
RU2461557C2
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОИНДОЛИНОНА 2007
  • Чэнь Ли
  • Дин Цинцзи
  • Лю Цзиньцзюнь
  • Ян Сон
  • Чжан Чжумин
RU2435771C2
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ 2010
  • Бергман Джон Е.
  • Катшелл Нейл С.
  • Демопулос Грегори А.
  • Флорио Винсент А.
  • Гайтанарис Джордж
  • Грей Патрик
  • Хохманн Джон
  • Онрюст Рене
  • Зенг Хонгкуй
RU2600869C2
НОВЫЕ ФОСФАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ 2014
  • Ле-Тиран Арно
  • Ле-Дигарер Тьерри
  • Старк Жером-Бенуа
  • Анлен Жан-Мишель
  • Гийузи Анне-Франсуа
  • Де-Нантёй Гийом
  • Женес Оливье
  • Дейвидсон Джеймс Эдуард Пол
  • Марри Джеймс Брук
  • Чэнь Ицзень
RU2617682C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОИЛПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ 5HTИ D 2007
  • Гобби Лука
  • Ешке Георг
  • Луэбберс Томас
  • Роше Оливье
  • Родригез Сармиенто Роза Мария
  • Стюард Лусинда
RU2396265C2

Реферат патента 2011 года ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-КАРБОНИЛ-СПИРО-ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ V1a

Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I

где головная группа спиропиперидина А и остатки R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их применению для изготовления лекарств, обладающих активностью антагониста рецептора V1a. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 414 466 C2

1. Соединения общей формулы (I)

где А выбран из приведенных ниже групп (а), (b), (с), (d), (e), (f), (g) и (h):



где в (а) пунктирная линия
либо отсутствует, либо представляет двойную связь;
R1 представляет собой H,
либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)m-Ra, где Ra представляет собой:
CN,
ORi,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил (3 из соединения 261), включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb или -(CH2)n-(SO2)-Rb, где Rb представляет собой:
C1-6-алкил,
C1-6-алкокси,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O, С(O)O-С1-6-алкилом или C1-6-алкилом;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила, C1-6-алкокси,
либо два R2 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой галогено,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
C1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
-(CH2)n-NRiiiRiv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом,
либо представляет собой С1-6-алкил,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила или С1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R5 представляет собой Н, С1-6-алкил или фенил;
R6 представляет собой Н или С1-6-алкил;
R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой С1-6-алкил;
R8 представляет собой Н или C1-6-алкил;
Х представляет собой СН2 или С=O;
В представляет собой галогено, CN, NRiRii, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, галогено или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, (CRiiiRiv)n-фeнил, где фенильная группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено или C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)2- С1-6-алкил, -S(O)2- NRiiiRiv или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения общей формулы (I) по п.1, где
А выбран из (а), (b), (с), (d), (e), (f), (g) или (h), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH2)m-Ra, где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb или -(CH2)n-(SO2)-Rb, где Rb представляет собой:
С1-6-алкокси,
NRiRii,
4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В, либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O, С(O)O-С1-6-алкилом или C1-6-алкилом;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила, C1-6-алкокси;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой галогено
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
C1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
-(CH2)n-NRiiiRiv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом,
либо представляет собой C1-6-алкил,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R5 представляет собой Н или фенил;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой С1-6-алкил;
R8 представляет собой Н или C1-6-алкил;
Х представляет собой СН2 или С=O;
В представляет собой галогено, CN, NH2, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(CRiiiRiv)n-фeнил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, S(O)21-6-алкил или -S(O)2-NRiiiRiv или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или C1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения общей формулы (I) по п.1,
где А выбран из групп (а), (b), (с), (d) и (е); и
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)m-Ra, где Ra представляет собой:
CN,
ORi,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb или -(CH2)n-(SO2)-Rb, где Rb представляет собой:
C1-6-алкил,
С1-6-алкокси,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен группой (СО);
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, либо два R2 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой галогено,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
C1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
-(CH2)n-NRiiiRiv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом,
либо представляет собой С1-6-алкил;
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила или С1-6-алкокси, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R5 представляет собой Н, С1-6-алкил или фенил;
R6 представляет собой Н или C1-6-алкил;
R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой C1-6-алкил;
В представляет собой галогено, CN, NRiRii, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, галогено или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, (СRiiiRiv)n-фенил, где фенильная группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C1-6-алкила, C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил- NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или -S(O)2- NRiiiRiv;
Riii и Riv представляют собой Н или C1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединения общей формулы (I) по п.1,
где А выбран из групп (а), (b), (с), (d) и (е);
и R1 представляет собой Н, либо
C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо
фенил, либо
пиридин, либо
фенилсульфонил, либо
-(CH2)m-Ra где Ra представляет собой С3-6-циклоалкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, CN, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, -C(O)O-C1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, C1-6-алкилом, С1-6-галогеноалкилом или C1-6-алкокси,
-(CH2)m-NRiRii или
-(СН2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила, C1-6-алкокси, либо два R2 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;
R3 представляет собой Н, либо
галогено, либо
-(CO)-Rc, где Rc представляет собой С1-6-алкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный С1-6-алкилом, либо Rc представляет собой -(CH2)n-NRiRii, либо
C1-6-алкил;
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила или C1-6-алкокси, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R5 представляет собой Н, С1-6-алкил или фенил;
R6 представляет собой Н или C1-6-алкил;
R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой С1-6-алкил;
Ri и Rii независимо выбраны из Н, C1-6-алкила или -(СО)O-С1-6-алкила;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединения по п.1 формулы (I-а)

где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь и R1-R6 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

6. Соединения по п.5 формулы (1-а), где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь;
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(СH2)m-Ra, где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СH2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой:
С1-6-алкокси,
NRiRii,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
С1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R5 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
В представляет собой галогено, CN, C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или C1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединения по п.5 формулы (I-а), где
пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь;
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой -(СН2)m-Ra, где Ra представляет собой фенил, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из
группы, состоящей из:
галогено, CN, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, -C(O)O-C1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, C1-6-алкилом, C1-6-галогеноалкилом или С1-6-алкокси;
R2 представляет собой Н или галогено;
R3 представляет собой Н или С1-6-алкил; и
R4, R5 и R6 представляют собой H; m равно 1-6;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединения по п.5 формулы (I-а), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин] и
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин].

9. Соединения по п.1 формулы (I-b):

где R1, R2, R3, R4, R6 и R7 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

10. Соединения по п.9 формулы (I-b), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(СН2)m-Ra, где Ra представляет собой:
OR1
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой:
C1-6-алкокси,
NRiRii,
5- или 6-членный-гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
C1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой C1-6-алкил;
В представляет собой галогено, CN, C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или C1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединения по п.9 формулы (I-b), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой -(CH2)m-Ra, где Ra представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, CN, С1-6-алкила, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, -С(O)O-С1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, С1-6-галогеноалкилом или С1-6-алкокси,
либо представляет собой -(CH2)m-NRiRii,
либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb, где Rb представляет собой NRiRii,
R2 представляет собой Н или галогено;
R3 представляет собой Н или С1-6-алкил;
R4 представляет собой Н или галогено;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н или -SO2-Re, где Re представляет собой С1-6-алкил;
В представляет собой галогено, NH2, C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или C1-6-алкокси, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С1-6-алкокси;
Ri, Rii независимо выбраны из Н или C1-6-алкила;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

12. Соединения по п.9 формулы (I-b), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из следующих соединений:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-1-(метилсульфонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2,3-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3,5-дифторфенил)сульфонил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-1-ил]-1-(3,5-дифторфенил)этанона;
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(3,4-дифторфенил)этанона;
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(2-фторфенил)этанона;
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-1-ил]-N,N-диэтилэтанамина и
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин].

13. Соединения по п.1 формулы (I-c)

где R1-R4 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

14. Соединения по п.13 формулы (I-c), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или фенилсульфонил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СH2)m-Ra, где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb, где Rb представляет собой:
C1-6-алкокси,
NRiRii,
4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила, C1-6-алкокси;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой галогено,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
С1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
-(CH2)n-NRiiiRiv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C1-6-алкилом;
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
В представляет собой галогено, NH2, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или C1-6алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, C1-6-алкил -NRiiiRiv, -(СО)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил, -S(O)2-NRiiiRiv;
Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединения по п.13 формулы (1-c), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-4-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-метокси-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-метокси-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-7-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-N,N-диметил-1Н-индол-2-карбоксамида;
трет-бутил {2-[({6-хлор-3-[(6-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-2-ил}карбонил)амино]этил}метилкарбамата;
6-хлор-Н,N-диэтил-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1'4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-2-карбоксамида;
1'-{[6-хлор-2-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-7Н-спиро[фуро[3,4-f][1,3]бензодиоксол-5,4'-пиперидин]-7-она;
3-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}пропаннитрила;
{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетонитрила;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-(2-гидроксиэтокси)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(2,5-дифторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
5-бром-1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
5-бром-1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
5-бром-1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(3,4-дифторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
2-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1H-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
2-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диэтилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
трет-бутил{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетата;
1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(2-метилпиридин-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-хлор-6-метилпиридазин-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-пиридин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиридин-2-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(5-метил-2-фенил-1,3-оксазол-4-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
1'-({6-хлор-1-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиразин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиримидин-5-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
3-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}пропаннитрила;
трет-бутил{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетата;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({1-[(4-бензилморфолин-2-ил)метил]-6-хлор-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(5-циклопропил-2-метил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(2,5-диметил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
[1-({6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)циклопропил]ацетонитрила;
1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
[1-({6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)циклопропил]ацетонитрила;
1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она гидрохлорида;
1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
трет-бутил-2-({6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)морфолин-4-карбоксилата;
трет-бутил-2-({6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1H-индол-1-ил}метил)морфолин-4-карбоксилата;
1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она дигидрохлорида;
1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро [2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она гидрохлорида;
2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетамида;
2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N-метилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
N,N-диэтил-2-{3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетамида и
2-{6-хлор-5-метил-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида.

16. Соединения по.п.1 формулы (I-d)

где R1-R5 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

17. Соединения по п.16 формулы (I-d), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или фенилсульфонил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)m-Ra, где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой:
С1-6-алкокси,
NRiRii,
4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R1 и R3 вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен С(O)O-С1-6-алкилом или С1-6-алкилом;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила, C1-6-алкокси;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой С1-6алкил или-
-(CH2)n-NRiRii;
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или С1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R5 представляет собой Н или фенил;
В представляет собой галогено, NH2, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv, -C(O)-C1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил, -S(O)2- NRiiiRiv или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединения по п.16 формулы (I-d), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензоил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[2-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(циклогексилметил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(3-фторбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({2-метил-1-[2-(трифторметокси)бензил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(3,5-диметилбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
метил-4-{[2-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}бензоата;
4-{[2-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}бензонитрила;
1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(2-хлорбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(2-метоксибензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(4-метоксибензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-{[2-(2-метоксифенил)-5-метил-1,3-оксазол-4-ил]метил}-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
N,N-диметил-2-[3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанамина;
2-метил-1-[3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-2-ил]бутан-1-она;
[6-хлор-3-(1Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил карбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетонитрила;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2,3-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диэтилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
трет-бутил-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил] ацетата;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-фторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(2-фторфенил)этанона;
1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-пиридин-2-ил этанона;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиразин-2-ил метил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиримидин-5-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилэтанамина;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({1-[(4-бензилморфолин-2-ил)метил]-6-хлор-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
4-(1-{1-[(2-циклопропил-4-метилциклопента-1,4-диен-1-ил)метил]-6-метил-1Н-инден-3-ил}винил)-2',3'-дигидроспиро[циклогексан-1,1'-инден];
1'-({6-хлор-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(2,5-диметил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
(1-{[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил} циклопропил)ацетонитрила;
1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро [2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
трет-бутил-2-{[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}морфолин-4-карбоксилата;
1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]гидрохлорида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]ацетамида;
2-[6-хлор-5-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]ацетамида;
N-(2-аминоэтил)-2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанамина;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-метилэтанамина;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-метилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-морфолин-4-илпропил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(оксиран-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанола;
1'-({6-хлор-1-[(2-метилпиридин-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3S)-пиперидин-3-ил метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-гидроксиэтанамина;
1'-{[6-хлор-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(1-метилпирролидин-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1-{[(3S)-1-метилпиперидин-3-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пирролидин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(2S)-пирролидин-2-илметил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-(1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-10-илкарбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]гидрохлорида;
1'-[(2-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-10-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}ацетамида;
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}метансульфонамида;
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}-N-метилацетамида;
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}-N-метилметансульфонамида;
1'-[(6-хлор-1-{[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин] и
1'-[(6-хлор-1-{[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин].

19. Соединения по п.1 формулы (I-е)

где R1, R2, R3, R4 и R6 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

20. Соединения по п.19 формулы (1-е), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(СН2)m-Ra, где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СH2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой:
C1-6-алкокси,
NRiRii,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
С1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R6 представляет собой Н;
В представляет собой галогено, CN, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

21. Соединения по п.19 формулы (1-е), где
R1 представляет собой Н, либо
-(СH2)m-Ra, где Ra представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы,
-(CH2)m-NRiRii или
-(CH2)n-(CO)-Rb, где Rb представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода;
R2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R3 представляет собой Н, либо представляет собой С1-6-алкил;
R4 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R6 представляет собой Н;
Ri и Rii представляют собой С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

22. Соединения по п.19 формулы (I-е), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
1'-(1Н-индол-3-илкарбонил)спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-5-фтор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилэтанамина;
1'-{[6-хлор-1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
3-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилпропан-1-амина;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диэтилэтанамина;
1'-({6-хлор-1-[2-(1Н-пиррол-1-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин] и
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин].

23. Соединения по п.1 формулы (I-f)

где R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

24. Соединения по п.23 формулы (I-f), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(CH2)m-Ra где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb, где Rb представляет собой:
C1-6-алкокси,
NRiRii,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
C1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
В представляет собой галогено, CN, C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, C1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, C1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено или C1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, С1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединения по п.23 формулы (I-f), где
R1 представляет собой Н;
R2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

26. Соединения по п.23 формулы (1-f), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
5-бром-1'-(1Н-индол-3-илкарбонил)спиро[индол-3,4'-пиперидин]-2(1Н)-она и
5-бром-1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[индол-3,4'-пиперидин]-2(1Н)-она.

27. Соединения по п.1 формулы (I-g)

где R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

28. Соединения по п.27 формулы (I-g), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(CH2)m-Ra, где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой:
С1-6-алкокси,
NRiRii,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, арил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С1-6-алкила;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
C1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
В представляет собой галогено, CN, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

29. Соединения по п.27 формулы (I-g), где
R1 представляет собой Н или
-(СH2)m-Ra, где Ra представляет собой фенил;
R2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой С1-6-алкил;
R4 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

30. Соединения по п.27 формулы (I-g), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
(SS,RR)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
(RS,SR)-1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
(RS,SR)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она и
(1R,3'R,5'S)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она.

31. Соединения по п.1 формулы (I-h)

где R1, R2, R3, R4, R8 и Х являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

32. Соединения по п.31 формулы (I-h), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(CH2)m-Ra, где Ra представляет собой:
ORi,
CN,
NRiRii,
С3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН2)n-(СО)-Rb, где Rb представляет собой:
C1-6-алкокси,
NRiRii,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R2 представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C1-6-алкила;
R3 представляет собой Н,
либо представляет собой C1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой:
С1-6-алкил,
-(CH2)n-NRiRii,
R4 представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R4 могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R8 представляет собой Н или С1-6-алкил;
Х представляет собой СН2 или С=O;
В представляет собой галогено, CN, С1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С1-6-алкокси, С1-6-алкокси, С1-6-галогеноалкокси, С3-6-циклоалкил, -С(O)O-С1-6-алкил, -(СRiiiRiv)n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С1-6-алкокси;
Ri и Rii представляют собой Н, С1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv, -С(O)-С1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил или ОН;
Riii и Riv представляют собой Н или С1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

33. Соединения по п.31 формулы (I-h), где
R1 представляет собой Н,
либо представляет собой -(CH2)n-(CO)-Rb, где Rb представляет собой NRiRii;
R2 представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой Н;
R8 представляет собой Н или C1-6-алкил;
Х представляет собой CH2 или С=O;
Ri и Rii представляют собой Н или С1-6-алкил;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

34. Соединения по п.31 формулы (I-h), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[изоиндол-1,4'-пиперидин]-3(2Н)-она;
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2-метил-2,3-дигидроспиро[изоиндол-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[изоиндол-1,4'-пиперидин] и
2-{6-хлор-3-[(3-оксо-2,3-дигидро-1'Н-спиро[изоиндол-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N-метилацетамида.

35. Соединение по любому из пп.1-34 формулы (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h), обладающее активностью антагониста рецептора V1a.

36. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста рецептора V1a, содержащая одно или более чем одно соединение формулы (I), (I-a), (I-b), (I-с), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h) no любому из пп.1-34 и фармацевтически приемлемый носитель.

37. Применение соединения формулы (I), (I-a), (I-b), (I-с), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h) по любому из пп.1-34 для изготовления лекарства, обладающего активностью антагониста рецептора V1a.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2011 года RU2414466C2

US 5686624 A, 11.11.1997
АЦИЛИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОАЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СЕЛЕКТИВНОЙ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПРОТИВ NK-РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ 1998
  • Ниси Такахиде
  • Ямагути Такеси
RU2174122C1
СПИРОПИПЕРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) 1993
  • Менг-Хсин Чен
  • Дэвид Б. Р. Джонстон
  • Рэви П. Наргунд
  • Артур А. Патчетт
  • Джэймс Р. Тата
  • Лиху Янг
RU2168512C2

RU 2 414 466 C2

Авторы

Биссанц Катерина

Грундшобер Кристоф

Ратни Хасан

Роджерс-Эванс Марк

Шнайдер Патрик

Даты

2011-03-20Публикация

2006-07-04Подача