ПИРРОЛО[2, 3-В]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ Российский патент 2011 года по МПК C07D471/04 C07D209/08 C07C49/517 A61K31/435 A61P35/00 

Описание патента на изобретение RU2418800C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2418800C2

название год авторы номер документа
Пирроло[2,3-B]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ 2012
  • Ибрахим Прабха Н.
  • Артис Дин Р.
  • Бремер Райан
  • Мамо Шумейе
  • Неспи Марика
  • Жанг Чао
  • Жанг Джиажонг
  • Жу Йонг-Лианг
  • Цай Джеймс
  • Херт Клаус-Питер
  • Боллаг Гидеон
  • Спевак Уэйн
  • Чо Хана
  • Джиллет Сэмьюэл Дж.
  • Ву Гуоксиам
  • Жу Хонгьяо
  • Ши Шенгхуа
RU2629999C2
ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ 2006
  • Ибрахим Прабха Н.
  • Артис Дин Р.
  • Бремер Райан
  • Мамо Шумейе
  • Неспи Марика
  • Жанг Чао
  • Жанг Джиажонг
  • Жу Йонг-Лианг
  • Цай Джеймс
  • Херт Клаус-Питер
  • Боллаг Гидеон
  • Спевак Уэйн
  • Чо Ханна
  • Джиллет Сэмьюэл Дж.
  • Ву Гуоксиам
  • Жу Хонгьяо
  • Ши Шенгхуа
RU2565071C2
СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ C-FMS И/ИЛИ C-KIT, И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2007
  • Жанг Чао
  • Жанг Джиажонг
  • Ибрахим Прабха Н.
  • Артис Дин Р.
  • Бремер Райан
  • Ву Гуоксиан
  • Жу Хонгьяо
  • Неспи Марика
RU2452738C2
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ КИНАЗ И ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБОВ 2008
  • У. Госянь
  • Чжан Цзячжун
  • Чжу Юн-Лян
  • Чжан Чао
  • Ибрахим Прабха Н.
  • Ши Сунюань
  • Спевак Уэйн
  • Артис Дин Р.
  • Цай Джеймс
RU2487121C2
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ MKK4 ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ РЕГЕНЕРАЦИИ ПЕЧЕНИ ИЛИ УМЕНЬШЕНИЯ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГИБЕЛИ ГЕПАТОЦИТОВ 2019
  • Праефке, Бент
  • Клёфекорн, Филип
  • Зелиг, Роланд
  • Альбрехт, Вольфганг
  • Лауфер, Штефан
RU2788000C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2 2007
  • Гатти Макартур Сильвия
  • Гётши Эрвин
  • Вихманн Юрген
  • Волтеринг Томас Йоханнес
RU2451673C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11B-HSD1 2005
  • Амрайн Курт
  • Кай Цзяньпин
  • Гуднау Роберт Алан Джр.
  • Хунцикер Даниель
  • Кун Бернд
  • Майвег Александер
  • Найдхарт Вернер
RU2392272C2
ПИРРОЛОПИРАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ 2012
  • Чэнь Шаоцин
  • Де Висенте Фидальго Хавьер
  • Гамильтон Мэтью Майкл
  • Германн Йоханнес Корнелиус
  • Кеннеди-Смит Джошуа
  • Ли Хунцзюй
  • Лави Аллен Джон
  • Лукас Мэтью С.
  • Люк Кин-Чунь Томас
  • Линч Стивен М.
  • О'Янг Каунд
  • Пэдилла Фернандо
  • Шоенфелд Райан Крейг
  • Сиддури Ачютарао
  • Сот Майкл
  • Ван Цэ
  • Вовкулич Питер Майкл
  • Чжан Сяоху
RU2673064C2
НОВЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ДУАЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ ATX/CA 2016
  • Ди Джорджо Патрик
  • Херт Жером
  • Хунцикер Даниэль
  • Маттей Патрицио
  • Рудольф Маркус
  • Шмиц Петра
  • Улльмер Кристоф
RU2724899C2
ПИРРОЛОПИРАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ 2009
  • Бамберг Джой Тимоти
  • Бартлетт Марк
  • Дю-Буа Дейзи Джой
  • Элворти Тодд Ричард
  • Хендрикс Роберт Тан
  • Германн Иоганнес Корнелиус
  • Кондру Рама К.
  • Лемуан Реми
  • Лу Янь
  • Оуэнс Тимоти Д.
  • Парк Джаехён
  • Смит Дейвид Бернард
  • Сот Майкл
  • Ян Ханьбяо
  • Е Калвин Уэсли
RU2503676C2

Реферат патента 2011 года ПИРРОЛО[2, 3-В]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Изобретение описывает соединение, имеющее структуру формулы IIIm:, или его фармацевтически приемлемую соль, где: R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 и -S(O)2R68; R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро; R112 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR79R80; R68 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного С2-6алкинила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила; R69 выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C1-6алкила; и R79 и R80 независимо представляют собой водород или возможно замещенный C1-6алкил, или R79 и R80 объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила. Так же описана композиция и набор для модулировании протеинкиназ, на основе этих соединений и применение данных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые активны в отношении протеинкиназ. 4 н. и 67 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 418 800 C2

1. Соединение, имеющее структуру формулы IIIm:
,
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 и -S(O)2R68;
R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро;
R112 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR79R80;
R68 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного С2-6алкинила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R69 выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C1-6алкила; и
R79 и R80 независимо представляют собой водород или возможно замещенный С1-6алкил, или R79 и R80 объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила.

2. Соединение по п.1,
где R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -CN, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69S(O)2R68, -S(O)R68 и -S(O)2R68.

3. Соединение по п.2,
где C1-6алкил в качестве R68, R69, R79, R80 или R81, С2-6алкил в качестве R112, С2-6алкенил в качестве R68 или R81, или С2-6алкинил в качестве R68 или R81 возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -NO2, -CN, -OR1a, -SR1a, -NR1aR1a, -OC(O)R1a, -OC(S)R1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a, -C(O)OR1a, -C(S)OR1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR1aR1a, -S(O)2NR1aR1a, -C(NH)NR1aR1a, -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1aS(O)2R1a, -NR1aC(O)NR1aR1a, -NR1aC(S)NR1aR1a, -NR1aS(O)2NR1aR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил в качестве R68, R81, R112 или заместителя С1-6алкила, С2-6алкенила или С2-6алкинила; или 5-7-членный гетероциклоалкил в качестве R79 и R80, объединенных с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещены 1, 2, или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -NO2, -CN, -OR1a, -SR1a, -NR1aR1a, -OC(O)R1a, -OC(S)R1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a, -C(O)OR1a, -C(S)OR1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR1aR1a, -S(O)2NR1aR1a, -C(NH)NR1aR1a, -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1aS(O)2R1a, -NR1aC(O)NR1aR1a, -NR1aC(S)NR1aR1a, -NR1aS(O)2NR1aR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -R1b и С1-6алкила, где С1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторзамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио, фторзамещенного С1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и -R1b;
R1a выбран из группы, состоящей из водорода, -R1b и С1-6алкила, однако, при условии, что водород не связан с любым из следующего: C(S), C(O), S(O) или S(O)2 из -OC(O)R1a, -OC(S)R1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a, -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1aS(O)2R1a, -S(O)R1a или -S(O)2R1a, где С1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторзамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио, фторзамещенного С1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, и -R1b, однако, при условии, что любой заместитель алкильного углерода, связанного с О, S или N из -OR1a, -SR1a, -NR1aR1a, -C(O)OR1a, -C(S)OR1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR1aR1a, -S(O)2NR1aR1a, -C(NH)NR1aR1a, -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1aS(O)2R1a, -NR1aC(O)NR1aR1a, -NR1aC(S)NR1aR1a или -NR1aS(O)2NR1aR1a, представляет собой фторо или -R1b; и
R1b выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторзамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио, фторзамещенного С1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино.

4. Соединение по п.3,
где С1-6алкил в качестве R68, R69, R79, R80 или R81, С2-6алкил в качестве R112, С2-6алкенил в качестве R68 или R81, или С2-6алкинил в качестве R68 или R81 возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -CN, -OR1a, -SR1a, -NR1aR1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a, -С(O)OR1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR1aR1a, -S(O)2NR1aR1a, -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1aS(O)2R1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; и
циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил в качестве R68, R81, R112 или заместителя С1-6алкила, С2-6алкенила или С2-6алкинила; или 5-7-членный гетероциклоалкил в качестве R79 и R80, объединенных с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы состоящей из галогена, -CN, -OR1a, -SR1a, -NR1aR1a, -C(O)R1a, -C(S)R1a, -С(O)OR1a, -C(O)NR1aR1a, -C(S)NR1aR1a, -S(O)2NR1aR1a, -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(S)R1a, -NR1aS(O)2R1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -R1b и C1-6алкила, где C1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторзамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио, фторзамещенного C1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и -R1b.

5. Соединение по п.4, где R112 представляет собой возможно замещенный С2-6алкил.

6. Соединение по п.4, где R112 представляет собой -NR79R80.

7. Соединение по п.4, где R112 представляет собой возможно замещенный арил.

8. Соединение по п.4, где R112 представляет собой возможно замещенный гетероарил.

9. Соединение по п.1,
где R81 выбран из группы, состоящей из водорода; галогена; С1-6алкила, возможно замещенного карбоновой кислотой; С2-6алкенила, возможно замещенного карбоновой кислотой; С1-6алкокси, возможно замещенного метокси или диэтиламином; карбоновой кислоты; метилового эфира карбоновой кислоты; этиламида карбоновой кислоты; 4-метил-пиперидин-1-ила; 4-метил-пиперазин-1-ила; морфолин-4-ила; фенил-амино; фенила, возможно замещенного галогеном, -CN, возможно фторзамещенным С1-6алкилом, диметиламином, метокси, карбоновой кислотой, амидом карбоновой кислоты, диметиламидом карбоновой кислоты, морфолин-4-карбонилом, морфолином, морфолин-4-метилом или 2-метокси-этокси; пиридинила, возможно замещенного метокси, морфолином или 4-метил-пиперазин-1-илом; 4-метил-1Н-имидазол-2-ила; и N-метил-пиразолила;
R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро;
R112 выбран из группы, состоящей из С2-6алкила; фенила, возможно замещенного -CN, -NO2, ацетамидом, галогеном, возможно фторзамещенным С1-6алкилом, возможно фторзамещенным С1-6алкокси или оксазолилом; 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила; тиазола, замещенного метилом, имидазола, замещенного метилом, тиофена, возможно замещенного метилом, оксазолом, изоксазолом или пиридином; фурана, замещенного метилом или метиловым эфиром карбоновой кислоты; бензотиазол-6-ила; бензо[b]тиофен-2-ила;
пиперидин-1-ила; и диметиламина.

10. Соединение по п.9, где R112 представляет собой С2-6алкил.

11. Соединение по п.9, где R112 представляет собой пиперидин-1-ил или диметиламин.

12. Соединение по п.9, где R112 выбран из группы, состоящей из 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила; и фенила, возможно замещенного -CN, -NO2, ацетамидом, галогеном, возможно фторзамещенным С1-6алкилом, возможно фторзамещенным С1-6алкокси или оксазолилом.

13. Соединение по п.9, где R112 выбран из группы, состоящей из тиазола, замещенного метилом; имидазола, замещенного метилом; тиофена, возможно замещенного метилом, оксазолом, изоксазолом или пиридином; фурана, замещенного метилом или метиловым эфиром карбоновой кислоты; бензотиазол-6-ила; и бензо[b]тиофен-2-ила.

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-этокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(2-диэтиламино-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-изопропенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-изопропил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[4-хлор-2-фтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил-акриловой кислоты,
3-3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил-пропионовой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[4-хлор-3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
метилового эфира 3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
этиламида 3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[4-хлор-2-фтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-диметиламино-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метокси-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-метокси-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(3-диметиламино-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(3-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензойной кислоты,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензамида,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N,N-диметил-бензамида,
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-морфолин-4-ил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-морфолин-4-илметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-циано-3,5-диметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензамида,
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(2-метокси-этокси)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-2,N,N-триметил-бензамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-2-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-фениламино-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-пиперидин-1-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

21. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-{3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-этил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-(2,4-дифтор-3-{5-[4-(2-метокси-этокси)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-изопропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

22. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-4-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-5-фтор-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-5-фтор-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

23. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-метокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-метокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3,4-диметокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-метокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-метокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,4-диметокси-бензолсульфонамида,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-диметокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,4-диметокси-бензолсульфонамида,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

24. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
4-хлор-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
3,4-дихлор-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3,5-дифтор-бензолсульфонамида,
N-[2,4-Дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-оксазол-5-ил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-оксазол-5-ил-бензолсульфонамида,
N-{4-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-фенил}-ацетамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-нитро-бензолсульфонамида,
N-{4-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-фенил}-ацетамида,
2-циано-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
3-циано-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

26. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бензо[b]тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-пиридин-2-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,5-диметил-тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 5-изоксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,5-диметил-тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,4-диметил-тиазол-5-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида бензотиазол-6-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,4-диметил-тиазол-5-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 5-оксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 1,2-диметил-1Н-имидазол-4-сульфоновой кислоты,
метилового эфира 5-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-фуран-2-карбоновой кислоты,
метилового эфира 5-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-2-метил-фуран-3-карбоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,5-диметил-фуран-3-сульфоновой кислоты,
метилового эфира 5-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-фуран-2-карбоновой кислоты,
метилового эфира 5-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-2-метил-фуран-3-карбоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,5-диметил-фуран-3-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

27. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы состоящей из
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
N-[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-4-хлор-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-3-сульфоновой кислоты;
и его фармацевтически приемлемые соли.

28. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,4-дифтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

29. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

30. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

31. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

32. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

33. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

34. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

35. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

36. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

37. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

38. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-изопропил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

39. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-этил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

40. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-диметокси-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

41. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-дифторометокси-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

42. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-бутокси-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

43. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

44. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид диметиламин-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

45. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид бутан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

46. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-этансульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

47. Соединение по п.1, которое представляет собой [2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

48. Соединение по п.1, которое представляет собой [2,4-дифтор-3-(5-морфолин-4-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

49. Соединение по п.1, которое представляет собой {3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

50. Соединение по п.1, которое представляет собой {2,4-дифтор-3-[5-(4-трифторметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

51. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

52. Соединение по п.1, которое представляет собой {3-[5-(4-хлор-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2-фтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

53. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

54. Соединение по п.1, которое представляет собой [4-хлор-2-фтор-3-(5-пиридин-3-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

55. Соединение по п.1, которое представляет собой [2-фтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

56. Соединение по п.1, которое представляет собой {2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

57. Соединение по любому из пп.1-56 для применения в качестве лекарственного средства для модулирования протеинкиназ.

58. Композиция для модулирования протеинкиназ, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-56.

59. Набор для модулирования протеинкиназ, содержащий соединение по любому из пп.1-57 или композицию по п.58.

60. Применение соединения по любому из пп.1-56 или композиции по п.58 в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, при котором модуляция активности протеинкиназы Raf обеспечивает терапевтическую пользу, где указанная протеинкиназа Raf выбрана из группы, состоящей из B-Raf, любой мутации B-Raf, c-Raf-1 и любой мутации c-Raf-1.

61. Применение по п.60, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из меланомы, глиомы, рака щитовидной железы, рака печени, рака легкого, рака толстой кишки, рака предстательной железы, острой боли, хронической боли и поликистоза почки.

62. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой меланому.

63. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак щитовидной железы.

64. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак толстой кишки.

65. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак легкого.

66. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак предстательной железы.

67. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак печени.

68. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой глиому.

69. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой поликистоз почки.

70. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой острую боль.

71. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой хроническую боль.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2011 года RU2418800C2

Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
SU2004A1
BARTON et al
The chemistry of pentavalent organobismuth reagents
Part X
Stadies on the phenylation and oxidation of phenols
TETRAHEDRON
Зубчатое колесо со сменным зубчатым ободом 1922
  • Красин Г.Б.
SU43A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
SU2A1
СЧЕТЧИК АМПЕР-ЧАСОВ С ПЕРЕНОСНЫМ ПУЛЬТОМ УПРАВЛЕНИЯ 2002
  • Кизимов В.В.
  • Чемисов В.И.
  • Весовой И.Д.
RU2234705C2
LANGHAM et al
Metalationof Halogen-Metal Interconversion Reaction of Some Halogenated Phenyl Ethers
J
Am
Chem
Soc.

RU 2 418 800 C2

Авторы

Ибрахим Прабха Н.

Артис Дин Р.

Бремер Райан

Мамо Шумейе

Неспи Марика

Жанг Чао

Жанг Джиажонг

Жу Йонг-Лианг

Цай Джеймс

Херт Клаус-Питер

Боллаг Гидеон

Спевак Уэйн

Чо Ханна

Джиллет Сэмьюэл Дж.

Ву Гуоксиам

Жу Хонгьяо

Ши Шенгхуа

Даты

2011-05-20Публикация

2006-06-21Подача