СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК АКТИВАТОРЫ ГЛИКОКИНАЗЫ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА ТИПА 2 Российский патент 2011 года по МПК C07D513/04 C07D285/135 C07D213/75 C07D239/42 C07D277/46 C07D231/40 C07D277/82 C07D241/20 C07D239/84 A61K31/429 A61K31/426 A61K31/433 A61K31/4402 A61K31/505 A61K31/415 A61P3/10 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Изобретение относится соединениям формулы

в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл; R₁ и R₂ независимо друг от друга обозначают водород, галоген, алкил, алкил замещенный одним или более галогеном, алкоксигруппу, алкоксигруппу замещенную алкоксигруппой, алкилтиогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, морфолинил или пиридинил; или R₂ отсутствует; R₃ обозначает (С₃-С₆)циклоалкил; R₄ обозначает водород, галоген, низший алкил или низший алкил замещенный одним или более галогеном; R₅ обозначает (С₃-С₁₂)циклоалкил, (С₆-С₁₀)арил, (С₃-С₁₀)гетероциклил или (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный (С₁-С₆)алкоксигруппой, (С₃-С₇)циклоалкилом, (С₆-С₁₀)арилом или (С₃-С₁₀)гетероциклилом; R₆ обозначает свободную или этерифицированную карбоксигруппу; и п является целым числом, равным 1-6; или его энантиомеру, или смеси его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того изобретение относится к способу активации глюкокиназы у млекопитающих, к способу лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы у млекопитающих и нарушенной переносимости глюкозы, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений и применению данных композиций для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются активаторами активности глюкокиназы и таким образом их можно использовать в качестве терапевтических средств для лечения патологических состояний, опосредуемых глюкокиназой. 9 н. и 22 з.п ф-лы.

1. Соединение формулы

в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл;
R₁ и R₂ независимо друг от друга обозначают водород, галоген, алкил, алкил замещенный одним или более галогеном, алкоксигруппу, алкоксигруппу, замещенную алкоксигруппой, алкилтиогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, морфолинил или пиридинил; или
R₂ отсутствует;
R₃ обозначает (С₃-С₆)циклоалкил;
R₄ обозначает водород, галоген, низший алкил или низший алкил замещенный одним или более галогеном;
R₅ обозначает (С₃-С₁₂)циклоалкил, (С₆-С₁₀)арил, (С₃-С₁₀)гетероциклил или (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный (С₁-С₆)алкоксигруппой, (С₃-С₇)циклоалкилом, (С₆-С₁₀)арилом или (С₃-С₁₀)гетероциклилом;
R₆ обозначает свободную или этерифицированную карбоксигруппу; и n является целым числом, равным 1-6;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором
R₃ обозначает циклопентил;
R₄ обозначает водород;
R₆ обозначает свободную или этерифицированную карбоксигруппу;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2 формулы

в которой R₉ обозначает водород, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, циклоалкил, арил или арилалкил;
Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, которое выбрано из группы, включающей


и или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.3, в котором
n является целым числом, равным 1-3;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.4, в котором
R₉ обозначает водород;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.4, в котором
R₁ обозначает водород, галоген, трифторметил, алкоксигруппу, алкилтиогруппу или карбоксигруппу;
R₂ отсутствует;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.6, в котором
Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, которое выбрано из группы, включающей
и
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.7, в котором
R₅ обозначает (С₃-С₇)циклоалкил или (С₁-С₄)алкил, замещенный (C₁-С₆)алкоксигруппой, (С₃-С₇)циклоалкилом, (С₆-С₁₀)арилом или (C₅-С₆)гетероциклилом;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.8, в котором
R₉ обозначает водород;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.9, в котором
(С₁-С₄)алкил обозначает метил или этил;
(С₁-С₆)алкоксигруппа обозначает метоксигруппу или этоксигруппу;
(С₆-С₁₀)арил обозначает необязательно замещенный фенил;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.2 формулы

в которой R₉ обозначает водород, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, циклоалкил, арил или арилалкил;
Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, который выбран из группы, включающей

и
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.11, в котором
n является целым числом, равным 1-3;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.12, в котором
R₉ обозначает водород;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.12, в котором
R₁ обозначает водород, галоген, трифторметил, алкоксигруппу, алкилтиогруппу или карбоксигруппу;
R₂ отсутствует;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.14, в котором
Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, который выбран из группы, включающей
и
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.15, в котором
R₅ обозначает (С₃-С₇)циклоалкил или (С₁-С₄)алкил, замещенный (C₁-С₆)алкоксигруппой, (С₃-С₇)циклоалкилом, (С₆-С₁₀)арилом или (C₅-С₆)гетероциклилом;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение по п.16, в котором
R₉ обозначает водород;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.17, в котором
(С₁-С₄)алкил обозначает метил или этил;
(С₁-С₆)алкоксигруппа обозначает метоксигруппу или этоксигруппу;
(С₆-С₁₀)арил обозначает необязательно замещенный фенил;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Способ активации активности глюкокиназы у млекопитающих, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

20. Способ лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы у млекопитающих, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

21. Способ по п.20, который включает введение терапевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством противодиабетического средства, гиполипидемического средства, средства против ожирения или гипотензивного средства.

22. Способ лечения нарушенной переносимости глюкозы, диабета типа 2 и ожирения, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

23. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемых носителей, предназначенная для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

24. Фармацевтическая композиция по п.23, предназначенная для лечения нарушенной переносимости глюкозы; диабета типа 2 и ожирения.

25. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, в комбинации с терапевтически эффективным количеством противодиабетического средства, гиполипидемического средства, средства против ожирения или гипотензивного средства, предназначенная для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

26. Фармацевтическая композиция по п.25, предназначенная для лечения нарушенной переносимости глюкозы, диабета типа 2 и ожирения.

27. Фармацевтическая композиция по п.23 или 25, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства.

28. Применение фармацевтической композиции по п.23 или 25 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

29. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

30. Применение по п.28 или 29, где патологическое состояние, связанное с активностью глюкокиназы, выбрано из группы, включающей нарушенную переносимость глюкозы, диабет типа 2 и ожирение.

31. Соединение формулы

в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл;
R₁ и R₂ независимо друг от друга обозначают водород, галоген, алкил, алкил, замещенный одним или более галогеном, алкоксигруппу, алкоксигруппу, замещенную алкоксигруппой, алкилтиогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, морфолинил или пиридинил;
R₃ обозначает (С₃-С₆)циклоалкил;
R₄ обозначает водород, галоген, низший алкил или низший алкил, замещенный одним или более галогеном;
R₅ обозначает водород, (С₃-С₁₂)циклоалкил, (С₆-С₁₀)арил, (С₃-С₁₀)гетероциклил или (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный карбоксигруппой, (С₁-С₆)алкоксигруппой, (С₃-С₇)циклоалкилом, (С₆-С₁₀)арилом или (С₃-С₁₀)гетероциклилом;
R₆ обозначает свободную или верифицированную карбоксигруппу; и
n является целым числом, равным 1-6;
или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

32. Соединение по п.31, выбранное из группы, включающей:
3-(бензил{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-([1,3,4]тиадиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-(бензофуран-2-илметил-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}пиридин-2-илметиламино)пропионовую кислоту;
3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}оксазол-2-илметиламино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]пропионовую кислоту;
3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}тиофен-2-илметиламино)пропионовую кислоту;
4-[((2-карбоксиэтил)-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)метил]бензойную кислоту;
3-(циклогексилметил-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(5-метилфуран-2-илметил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2,5-диметилфуран-3-илметил)амино]пропионовую кислоту;
({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}фуран-2-илметиламино)уксусную кислоту;
3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}изопропиламино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-илметил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(5-метилизоксазол-3-илметил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(тетрагидропиран-4-илметил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b] пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(4-фторбензил)амино]пропионовую кислоту;
3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}циклопропилметиламино)пропионовую кислоту;
({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)уксусную кислоту;
3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(тетрагидропиран-4-ил)амино]пропионовую кислоту;
3-(циклогексил{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(4-метоксибензил)амино]пропионовую кислоту;
({4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)уксусную кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-изопропоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-({4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}тиазол-2-илметиламино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-фторпиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(пиримидин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(1-метил-1Н-пиразол-3-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(пиримидин-4-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(4,5-диметилтиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(4,5,6,7-тетрагидробензотиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(пиразин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(6-фторбензотиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{3-[(R)-1-(5-хлорпиримидин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-1-(5-хлорпиримидин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазол-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-1-(5-бромтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метилсульфанилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метансульфонилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-1-(5-хлорхиназолин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метилсульфанилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло [5,4-b] пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[(4-{(R)-2-циклопентил-1-[5-(2-метоксиэтилкарбамоил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил]этил}бензолсульфонил)-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-морфолин-4-илтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[(4-{(R)-2-циклопентил-1-[5-(2-метоксиэтокси)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил]этил}бензолсульфонил)-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-этилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-{{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]амино}пропионовую кислоту;
3-(бензил{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-фтортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло [5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-{{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклогексилэтил]бензолсульфонил}-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]амино}пропионовую кислоту;
3-(бензил{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклогексилэтил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
этиловый эфир 2-[(R)-2-(4-{(2-карбоксиэтил)-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]сульфамоил}фенил)-3-циклопентилпропиониламино]бензотиазол-6-карбоновой кислоты;
2-[(R)-2-(4-{(2-карбоксиэтил)-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]сульфамоил}фенил)-3-циклопентилпропиониламино]бензотиазол-6-карбоновую кислоту;
3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклогексилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-пиридин-4-илтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
трет-бутиловый эфир 3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовой кислоты;
бензоловый эфир 3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовой кислоты;
3-[(4-{(S)-2-циклопентил-1-[5-(2-метоксиэтилкарбамоил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил]этил}бензолсульфонил)-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-(карбоксиметил-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
2-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}-2-метилпропионовую кислоту;
моно-[2-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)этиловый]эфир янтарной кислоты;
(S)-2-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}пропионовую кислоту;
3-((2-карбоксиэтил)-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;
{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино} уксусную кислоту;
4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино} масляную кислоту;
(карбоксиметил{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)уксусную кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-трифторметилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{2-хлор-4-[1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-этилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-2-трифторметилбензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;
или его фармацевтически приемлемая соль.