ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСОРИАЗА Российский патент 2011 года по МПК A61K31/711 A61K9/127 A61P17/06 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для эффективного лечения псориаза.

Из уровня техники известно наружное средство для регенерации кожи на основе липосомального препарата, содержащее раствор липидов в органическом растворителе и биологически активное действующее вещество (RU 2036637, А61K 7/00, 1995; RU 2303977, A61K 9/127, 2007). Данный препарат, который может иметь мягкую лекарственную форму, является косметическим средством и не пригоден для лечения псориаза.

Известно также лекарственное средство для лечения псориаза в форме спрея, содержащее в фармацевтически приемлемом носителе терапевтически эффективное количество действующего вещества (пропионата клобетазола в растворенной форме; кальцитриола в растворенной форме), спиртовую фазу, по меньшей мере, один летучий силикон и нелетучую масляную фазу (RU 2007101542 А, А61K 31/593, 2008). Однако использование такого препарата в форме спрея для лечения псориаза может быть недостаточно эффективно.

Изобретение направлено на создание лекарственного средства на основе липосомального препарата, обеспечивающего эффективное лечение псориаза.

Решение поставленной задачи обеспечивается тем, что лекарственное средство для лечения псориаза на основе липосомального препарата согласно изобретению содержит раствор липидов в органическом растворителе и водный раствор биологически активного действующего вещества, при этом в качестве биологически активного действующего вещества используют дезоксирибонуклеат натрия в составе липосом при следующем соотношении компонентов, мас.%:

дезоксирибонуклеат натрия 0,01÷0,04 фосфолипиды 1,0÷2,0 органический растворитель - этиловый спирт 7÷14 вода остальное

Кроме того, решение поставленной задачи обеспечивается также тем, что лекарственное средство для лечения псориаза на основе липосомального препарата согласно изобретению выполнено в мягкой лекарственной форме - мази и содержит связующее в органическом растворителе и липосомальный препарат, включающий водный раствор биологически активного действующего вещества, при этом в качестве биологически активного действующего вещества используют дезоксирибонуклеат натрия в составе липосом, а связующее содержит полимер «Карбопол» и гидраксид натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%:

«Карбапол» 0,8÷1,2 гидроксид натрия не более 0,025 дезоксирибонуклеат натрия 0,0015÷0,0065 фосфолипиды 0,15÷0,32 органический растворитель - этиловый спирт 1,15÷2,30 вода остальное

Терапевтическая эффективность при использовании заявленного препарата для лечения псориаза обусловлена тем, что дезоксирибонуклеат натрия является иммуномодулятором с выраженным противовоспалительным действием. Кроме того, эффективность действия полученного в соответствии с изобретением препарата в виде гомогенной суспензии липосомальных везикул, которая может быть использована в лекарственной форме в виде аэрозоли или мази, обусловлена также тем, что заключенный в липидную оболочку, состоящую, преимущественно, из нейтральных и отрицательно заряженных фосфолипидов, биологически активный компонент - дезоксирибонуклеат натрия при наружной обработки пораженных участков кожи активно проникают в глубь кожного покрова, эффективно проявляя свои иммунокоррегирующие и противовоспалительное свойства.

Заявленный препарат приготовляют следующим образом. Липидный компонент - фосфолипидный экстракт (например, «Липофолк») растворяют в органическом водорастворимом растворителе (например, этаноле - 70% этиловом спирте) до получения 10% концентрации фосфолипидов и смешивают в соотношении 1:1 с 0,1% водным раствором активного вещества - дезоксирибонуклеат натрия, приготовленного, например, путем растворения 0,02 мас. ч. дезоксирибонуклеата натрия в 20 мас. ч. дистиллированной воды), заливают полученную смесь в емкость и добавляют оставшееся количество дистиллированной воды до получения водной суспензии липосом с заявленным соотношением компонентов. Приготовленное таким образом лекарственное средство для лечения псориаза на основе дезоксирибонуклеата натрия в форме липосомального препарата наносят преимущественно в виде аэрозольного потока путем распыливания из герметичной емкости под давлением, например, нейтрального газа (воздуха или пропеллента), на пораженные участки кожи.

Кроме того, заявленное лекарственное средство может быть приготовлено в виде мази следующим образом:

Для приготовления мази 500 г мази полимер «Карбопол» вводят в 40 л дистиллированной воды и выдерживают в течение 3 часов для максимально полного набухания полимера, перемешивают до образования однородной гомогенной субстанции, в которую затем при непрерывном перемешивании прикапыванием добавляют 80 мл 4М раствора гидроксида натрия. В полученный гель вводят 20% по массе (8 кг) липосомального компонента, приготовленного по вышеописанной технологии и перемешивают до получения мягкой мази.

Заявленное лекарственное средство может быть использовано как самостоятельно, так и в комплексной терапии для лечения псориаза.

Пример 1

Больной Ж., 33 года. В дерматологическое отделение клинической больницы направлен с диагнозом: " Распространенный псориаз ". В качестве наружной терапии в стационарную стадию получал липосомальный препарат, содержащий 0,01 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. На 14 день исчез зуд, редуцировались новые папулы. К 15 дню начался распад бляшек на верхних конечностях - выросло число гиперпигментированных участков. К 17 дню бляшки на всей пораженной поверхности полностью «распались» на отдельные и наблюдались множественные гиперпигментированные высыпания. К 18 дню сыпь полностью приобрела пятнистый характер - наступила регрессирующая стадия псориатического процесса. К моменту выписки из стационара (21 день от начала лечения) у пациента наблюдались единичные гиперпигментированные пятна в области верхних конечностей и туловища и множественные участки гиперпигментации и цианотично-красные пятна в области нижних конечностей.

Пример 2

Больной М., 21 год. В дерматологическом отделении клинической больницы лечился с диагнозом: «Ограниченный ладонно-подошвенный псориаз». В качестве наружной терапии в стационарную стадию получал липосомальный препарат, содержащий 0,025 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. На 11 день исчез зуд, редуцировались новые папулы. К 14 дню бляшки на всей пораженной поверхности полностью «распались» на отдельные и наблюдались множественные гиперпигментированные высыпания. К моменту выписки из стационара (20 день от начала лечения) у пациента наблюдались единичные гиперпигментированные пятна в области ладоней и множественные участки гиперпигментации и цианотично-красные пятна в области подошв.

Пример 3

Больная С., 45 лет, находилась на лечении в дерматологическом отделении с диагнозом: "Распространенный пустулезный псориаз". В качестве наружной терапии в стационарную стадию получала липосомальный препарат, содержащий 0,04 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. К 16 дню от начала лечения все бляшки стали плоскими, очистились от гнойного отделяемого окраска из ярко-красной стала бледно-розовой. Полное разрешение высыпаний наступило к 21 дню от начала лечения.

Пример 4

Больная Е., 36 лет, обратилась с жалобами на наличие зудящих ярко-розовых шелушащихся бляшек в области волосистой части головы, туловища, верхних и нижних конечностей. Ранее был поставлен диагноз: "Распространенный псориаз". В качестве наружной терапии в стационарную стадию обрабатывала участки пораженной кожи мазью, содержащей липосомальный препарат 0,003 мас.% дезоксирибонуклеината натрия. К 11 дню от начала лечения 40% папулезных экзантем приобрели плоскую форму; отмечалось снижение общего количества папулезно-бляшечных элементов. К 15 дню от начала лечения все бляшки стали плоскими, окраска из ярко-красной стала бледно-розовой. Полное разрешение высыпаний наступило к 19 дню от начала лечения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности для лечения псориаза. Лекарственное средство для лечения псориаза, которое содержит раствор фосфолипидов в 70% этиловом спирте и водный раствор дезоксирибонуклеата натрия, при этом компоненты взяты в определенном соотношении. Вышеописанное средство эффективно для лечения псориаза.

Лекарственное средство для лечения псориаза на основе дезоксирибонуклеата натрия, отличающееся тем, что содержит раствор фосфолипидов в 70%-ном этиловом спирте и водный раствор дезоксирибонуклеата натрия, при этом компоненты берут при следующем соотношении, мас.%:
дезоксирибонуклеат натрия 0,01-0,04 фосфолипиды 1,0-2,0 70%-ный этиловый спирт 7,0-14,0 вода остальное