ЛЕЧЕБНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2011 года по МПК A61K9/06 A61K31/56 A61K31/245 A61K31/40 A61P17/00 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к медикаментозным лечебным средствам для наружного применения, в частности, при воспалительных процессах в покровах тела.

Установлено, что воспаление - это патологический процесс со сложной местной сосудисто-тканевой реакцией организма на действие разнообразных механических, физических, химических, биологических и других раздражителей. При воспалении происходит альтерация (повреждение клеточных элементов), нарушения кровообращения и повышение проницаемости сосудов микроциркуляторного русла с переходом из крови в ткани жидкости, белков и форменных элементов крови (экссудация), и пролиферация (размножение клеток). Воспаление проявляется гиперемией, отеком и болью. Воспаление может быть острым или принимать хроническое течение [Я.Л. Раппопорт. Воспаление. Краткая медицинская энциклопедия. Том 1. Издание второе. - М.: Сов. энциклопедия. 1989. С.236-237]. Лечение таких больных может быть патогенетическим или симптоматическим и направленным на патологический очаг или мобилизацию защитных механизмов организма. Локальное лечение часто включает местное применение медикаментозных средств или различных их комбинаций. Однако существующие препараты для наружного применения не всегда приводят к желаемым результатам, что побудило нас к разработке нового лечебного средства для наружного применения, в частности, при воспалении слизистых оболочек.

Известна клейкая лечебно-профилактическая паста по патенту РФ №2343922, содержащая N-(1-β-оксиэтил)-4,6-диметил-дигидропиримидон-2 (ксимедон), гидрокортизон гемисукцинат, борную кислоту, цинка окись, глицерин, желатин и воду дистиллированную.

Недостатком этого средства является отсутствие в нем признаков расширения функциональных возможностей и повышения эффективности наружного применения лечебного средства при воспалительном процессе с восстановлением покровной ткани путем увеличения проницаемости и ускорения движения жидкости с прохождением действующих веществ через межтканевые пространства вглубь тканей и более продолжительного локального лечебного действия.

Известно лечебное средство - гидрокортизон в виде 0,5% глазной мази, которую получают при смешении 0,5 г гидрокортизона ацетата с 100 г смеси нипагина с вазелином. Это средство оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в области воспаления [Инструкция по медицинскому применению препарата гидрокортизон. Регистрационный номер ЛС-002379]. Гидрокортизон оказывает также десенсибилизирующее действие, легко проникает через кожный эпидермис человека, легко смешивается с разными лекарствами, плохо разлагается и не служит средой для развития микроорганизмов.

Недостатком этого средства является узость его использования только в офтальмологии, а также отсутствие в нем признаков расширения функциональных возможностей и повышения эффективности наружного применения лечебного средства при воспалительном процессе с восстановлением покровной ткани путем увеличения проницаемости и ускорения движения жидкости с прохождением действующих веществ через межтканевые пространства вглубь тканей и более продолжительного локального лечебного действия.

Известно лечебное средство - гидрокортизон-рихтер в виде суспензии, включающее гидрокортизон ацетат 125 мг и лидокаин гидрохлорид 25 мг, а также пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, натрия фосфат, натрия дигидрофосфат, повидон, полисорбат 80, N N-диметилацетомид, воду для инъекций [Инструкция по применению лекарственного препарата. Регистрационный номер П №011969/01 от 28.03.2007 г.].

Недостатком этого средства является отсутствие в нем признаков расширения функциональных возможностей и повышения эффективности наружного применения лечебного средства при воспалительном процессе с восстановлением покровной ткани путем увеличения проницаемости и ускорения движения жидкости с прохождением действующих веществ через межтканевые пространства вглубь тканей и более продолжительного локального лечебного действия.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является описанное выше средство - суспензия гидрокортизон-рихтер, которое мы принимаем за прототип, а недостатки его изложены выше.

Технический результат изобретения выражается в расширении функциональных возможностей и повышении эффективности наружного применения лечебного средства при воспалительном процессе с восстановлением покровной ткани путем увеличения проницаемости и ускорения движения жидкости и прохождения действующих веществ через межтканевые пространства вглубь тканей и более продолжительного локального лечебного действия.

Технический результат изобретения достигается тем, что лечебное средство включает гидрокортизона ацетат, лидокаина гидрохлорид и очищенную воду. В качестве действующего вещества оно дополнительно содержит тромболизин, а в качестве мазевой основы - ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский при следующем соотношении компонентов:

гидрокортизона ацетат - 0,5-0,8 части,

лидокаина гидрохлорид - 0,1-0,2 части,

ланолин безводный - 18,3 части,

тромболизин - 30-36 частей,

очищенная вода - 0,03-0,06 части,

вазелин очищенный медицинский - до 100 частей.

Лечебное действие заявленного средства испытано во всем диапазоне изменений количественного содержания компонентов. Годность лечебного средства, изготовленного в форме мази, при хранении в темном месте при температуре от 1 до +15°С составляет десять суток с момента приготовления.

Конкретный вариант изготовления лечебного средства в массе 10 г для использования при острых воспалительных процессах слизистых оболочек органов дыхания. При комнатной температуре в асептических условиях к 80 мг гидрокортизона ацетата добавляют 20 мг лидокаина гидрохлорида и 2-3 капли очищенной воды и растирают в керамической ступке до получения суспензии, в приготовленную суспензию добавляют отвешенные 1,83 г ланолина и вновь растирают до полного эмульгирования, затем добавляют 4,4 г вазелина и растирают до образования однородной массы, в которую при постоянном перемешивании капельно вводят 3,6 мл тромболизина, тщательно перемешивают до однородной массы. Лечебное средство готово к употреблению.

Второй конкретный вариант изготовления лечебного средства при хронических воспалительных процессах слизистых оболочек органов дыхания. В асептических условиях при комнатной температуре для изготовления 100 г лечебного средства к 0,5 г гидрокортизона ацетата добавляют 0,1 г лидокаина гидрохлорида и 1-2 капли очищенной воды и растирают в керамической ступке до получения суспензии, в которую добавляют отвешенные 18,3 г ланолина и вновь растирают до полного эмульгирования. Затем добавляют 50 г вазелина и растирают до образования однородной массы, в которую при постоянном перемешивании капельно вводят 3 мл тромболизина и тщательно перемешивают до однородности массы. Лечебное средство готово к употреблению.

Применение лечебного средства при воспалительных процессах кожи или слизистых оболочек осуществляют различными способами, например нанесением его на стерильный медицинский шпатель и затем тонким слоем на необходимую поверхность тела.

Лечебное действие заявленного средства основано на использовании входящего в его состав гидрокортизона, который оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в области воспаления [Инструкция по медицинскому применению препарата гидрокортизон. Регистрационный номер ЛС-002379]. Гидрокортизон оказывает также десенсибилизирующее действие, легко проникает через кожный эпидермис человека, легко смешивается с разными лекарствами, плохо разлагается и не служит средой для развития микроорганизмов. Применение гидрокортизона в составе заявленного средства оказывает местное противовоспалительное действие, предотвращает активизацию фосфолимазы А₂, стимулирует образование ее ингибитора - линомодулина и воздействует на мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотоксического фактора, ингибирует активизацию тканевых хининов. Уменьшает миграцию макрофагов лимфоцитов, прекращая выделение лизосомальных ферментов. Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани или в очаге воспаления [www.g-richter.ru]. Наличие в составе заявленного средства местно анестезирующего средства лидокаина обусловлено тем, что в сравнении с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. В малых концентрациях (0,5%) лидокаин по токсичности существенно не отличается от новокаина. Его используют для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.). Применяют лидокаин в виде 1-2% раствора, реже - 5% раствора в объеме не свыше 20 мл и 10% раствора в объеме не более 2 мл [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. Том 1. 14-е издание. - М.: ООО «Новая волна». Изд. С.Б.Дувов. 2002. С.294].

Отличительная особенность сущности изобретения заключается в том, что в заявленное лечебное средство введен тромболизин. Известно, что тромболизин, получаемый из пуповины новорожденного, содержит фермент гиалуронидазу, который вызывает увеличение проницаемости тканей и облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах [Милиневский И.В., Милиневская Н.А., Никитина В.П., Батурина Н.П. Параметальное введение препарата тромболизин при лечении экссудативного среднего отита. Вестник Кузбасского научного центра. Выпуск №9 «Современные подходы к профилактике, диагностике, лечению цереброваскулярных болезней». «Актуальные вопросы здравоохранения». Кемерово. 2009]. Такие свойства тромболизина способствует ускорению прохождения действующих веществ в глубину тканей и их более быстрому и глубокому воздействию на патологически измененные ткани. Известно, что тромболизин предлагают как биогенный стимулятор для лечения хронического трихомониаза наряду с пирогеналом и метронидазолом, который вводят внутримышечно по 2,0 мл ежедневно с 10-го по 24-й дни заболевания (патент РФ №2154477). Введение в состав заявленного средства медицинского вазелина обусловлено его вязкостью, мазеобразностью, прозрачностью, отсутствием в нем запаха, асептическими и гидрофильными свойствами (расширяет поры, повышая их проницаемость для воды и тем расширяя возможности для проникновения действующих лекарственных веществ в ткани), способностью поглощать значительное количество воды и оставлять на поверхности тела липкий жирный трудно смываемый налет, удерживающий в себе лекарственные средства [www.wikipedia.ru; www.wikiznanie.ru], что пролонгирует их лечебное действие. Применение в заявленном средстве очищенного ланолина безводного обусловлено его хорошей впитываемостью (вместе с ним быстрее впитаются действующие ингредиенты) в покров организма, вязкостью, близостью по своему свойству к кожному салу человека, инертностью, нейтральностью и устойчивостью при хранении, способностью эмульгировать большой объем воды. Кроме того, очищенный медицинский ланолин лишен запаха, не прогоркает, оказывает охлаждающее и противовоспалительное действие и его применяют для изготовления мазей [www.wikipedia.ru; vvww. wikiznanie. ru].

Таким образом, заявленное лечебное средство обеспечивает увеличение проницаемости тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства вглубь тканей и его более продолжительное локальное лечебное воздействие, чем достигается расширение функциональных возможностей и повышение эффективности наружного применения лечебного средства при воспалительном процессе с восстановлением покровной ткани. Использование изобретенного средства в практической медицине расширяет возможности выбора средства лечения больных с воспалительными заболеваниями покровов тела, в частности слизистых оболочек различных локализаций. Применение его уменьшает опасность возникновения осложнений заболевания и их последствий, повышает качество и сокращает сроки лечения, создавая экономический эффект.

Применение изобретения возможно также в ветеринарии.

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой лечебное средство, включающее гидрокортизона ацетат, лидокаина гидрохлорид и очищенную воду, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества содержит тромболизин, а в качестве мазевой основы - ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении. Изобретение обеспечивает расширение функциональных возможностей и повышение эффективности наружного применения лечебного средства при воспалительном процессе с восстановлением покровной ткани путем увеличения проницаемости и ускорения движения жидкости и прохождения действующих веществ через межтканевые пространства вглубь тканей и более продолжительного локального лечебного действия.

Лечебное средство, включающее гидрокортизона ацетат, лидокаина гидрохлорид и очищенную воду, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества содержит тромболизин, а в качестве мазевой основы ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский при следующем соотношении компонентов, мас.ч.:
гидрокортизона ацетат 0,5-0,8 лидокаина гидрохлорид 0,1-0,2 ланолин безводный 18,3 тромболизин 30-36 очищенная вода 0,03-0,06 вазелин очищенный медицинский до 100