КОМПОЗИЦИЯ ЗУБНОЙ ПАСТЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ГРАНУЛЫ С СИЛИКОНОВЫМ МАСЛОМ Российский патент 2012 года по МПК A61K8/11 A61Q11/00 

Эффективная композиция зубной пасты должна обеспечивать уход за зубами и сохранение их внешнего вида посредством тщательной очистки зубов и десен, удаления зубного камня и полировки поверхности зубов. Она должна вычищать и удалять инородные остатки внешнего происхождения, предупреждая, тем самым, разрушение зубов и укрепляя здоровье десен, а также обеспечивая ощущение чистоты и свежести во рту. Однако обычные композиции зубных паст имеют тенденцию оказывать сушащее действие вследствие наличия диоксида кремния и/или поверхностно-активных компонентов. С учетом этого желательно, чтобы композиция зубной пасты обеспечивала ощущение чистоты во рту и свежего дыхания при отсутствии чувства сухости во рту, связанного, например, с ксеростомией, и обеспечивала преимущества приятного ощущения во рту и/или на зубах.

Композиция зубной пасты включает носитель, приемлемый для применения в полости рта, в объеме которого распределены гранулы с силиконовым маслом, причем композиция зубной пасты имеет вязкость не менее чем около 20000 сантипуаз.

Способ ослабления ощущения сухости во рту включает введение композиции зубной пасты в полость рта пользователя, причем композиция зубной пасты содержит носитель, приемлемый для применения в полости рта, в объеме которого распределены гранулы с силиконовым маслом, причем композиция зубной пасты имеет вязкость не менее чем около 20000 сантипуаз.

Приведенные в тексте настоящей заявки диапазоны значений используются для сокращенного указания на любое и каждое из значений, находящихся в этих диапазонах. Любое значение в указанном диапазоне может быть выбрано в качестве целевого значения диапазона. Индивидуумы, которым вводят различные типы медицинских препаратов; или которые страдают определенными медицинскими состояниями, например, в результате воздействия радиации или другого поражения головы и шеи, при свинке, саркоидозе; или в преклонном возрасте, могут столкнуться с ощущением сухости во рту, т.е. ощущением, что в ротовой полости присутствует недостаточное количество слюны. Композиции и способы по настоящему изобретению предупреждают и/или ослабляют это ощущение.

Термин «зубная паста» будет включать зубные пасты и гели, а также любые другие формы. Композиция зубной пасты может иметь любую желаемую форму, например состоять из цветных полосок в объеме, иметь цветные полоски на поверхности, быть многослойной или являться любой комбинацией геля и зубной пасты.

Термин «носитель, приемлемый для применения в полости рта» в настоящей заявке будет включать подходящий носитель, который можно применять для введения композиций по настоящему изобретению в полость рта безопасным и эффективным образом. Этот носитель может включать, не ограничиваясь перечисленными, такие вещества, как источники ионов фтора, антикалькулезные средства, буферы, другие абразивные материалы, источники пероксидов, бикарбонаты щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, ПАВ, диоксид титана, ароматизаторы, подсластители, ксилит, красители и их смеси.

В одном из вариантов осуществления композиция зубной пасты может включать (1) основу зубной пасты, которая может включать носитель, приемлемый для применения в полости рта, и (2) гранулы с силиконовым маслом, распределенные в объеме указанного носителя. В других вариантах осуществления композиция зубной пасты может дополнительно включать один или несколько активных агентов. Композиция зубной пасты, включающая носитель, приемлемый для применения в полости рта, в объеме которого распределены гранулы с силиконовым маслом, может вводиться в полость рта пользователя, например человека, для ослабления ощущения сухости во рту. Далее описан каждый из упомянутых выше компонентов композиции и другие компоненты, предназначенные для применения в различных вариантах осуществления изобретения.

Носитель для компонентов композиции зубной пасты может включать приемлемый носитель, который подходит для применения в полости рта. Такие носители могут включать любой из обычных компонентов зубных паст, зубных порошков, профилактических паст, пастилок, жевательных резинок и т.п., известных или разрабатываемых в данной области.

В некоторых вариантах осуществления носитель, приемлемый для применения в полости рта, включает водную фазу. В некоторых вариантах осуществления композиция зубной пасты включает воду в количестве от около 5% до около 10 вес.%.

Носитель, приемлемый для применения в полости рта, может также включать увлажнитель. В некоторых вариантах осуществления этот увлажнитель включает глицерин, или сорбит, или же алкиленгликоль, например, полиэтиленгликоль или пропиленгликоль. В некоторых вариантах осуществления увлажнитель может присутствовать в количестве от около 30% до около 80% от веса композиции зубной пасты. В других вариантах осуществления увлажнитель может присутствовать в количестве от около 50% до около 70 вес.%.

Носитель, приемлемый для применения в полости рта, может включать неорганический или природный или синтетический загуститель или гелеобразующий агент. Этот загуститель или гелеобразующий агент может присутствовать в количестве от около 0,10% до около 5 вес.%. Загуститель или гелеобразующий агент может присутствовать в количестве от около 0,2% до около 1 вес.%. Подходящее количество загустителя включают в композицию зубной пасты для суспендирования гранул с силиконовым маслом. Может быть желательно включить загуститель в композицию зубной пасты для получения выдавливаемого, сохраняющего форму продукта, который можно выдавить из тюбика на зубную щетку и который не попадет внутрь щетины этой щетки, а в основном сохранит свою форму на ней. Подходящие загустители или гелеобразующие агенты для композиций зубной пасты могут включать неорганические загустители оксиды кремния, например аморфные оксиды кремния, которые можно приобрести у Huber Corporation под торговым наименованием Zeodent 165, ирландский мох, каррагинан, смолу трагаканта и поливинилпирролидон.

В некоторых вариантах осуществления носитель, приемлемый для применения в полости рта, включает по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество. Подходящие ПАВ могут включать, не ограничиваясь перечисленным, растворимые в воде соли моносульфатов моноглицеридов высших жирных кислот, например натриевую соль моносульфатированного моноглицерида жирных кислот гидрированного кокосового масла, кокамидопропил бетаин, высшие алкилсульфаты, например лаурилсульфат натрия алкиларилсульфонаты, например додецилбензолсульфонат натрия, высшие алкилсульфоацетаты, например лаурилсульфоацетат натрия, эфиры высших жирных кислот и 1,2-дигидроксипропансульфоната и в основном насыщенные высшие алифатические ациламиды низших алифатических аминокарбоновых кислот, например, содержащие от 12 до 16 атомов углерода в остатке жирной кислоты, алкильном или ацильном радикале и т.п. Примерами упомянутых в конце перечня амидов являются N-лауроил саркозин, а также соли натрия, калия и этаноламина и N-лауроил, N-миристоил или N-пальмитоил саркозина.

В некоторых вариантах осуществления анионные ПАВ присутствуют в композиции зубной пасты в количестве от около 0,3% до около 5 вес.%. В других вариантах осуществления анионные ПАВ присутствуют в композиции зубной пасты в количествах от около 0,5% до около 2 вес.%.

Композиция зубной пасты может также содержать связующий агент. Примеры связующих агентов могут включать, не ограничиваясь перечисленным, морские коллоиды, карбоксивиниловые полимеры, каррагинаны, крахмалы, целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза и их соли (например, натрий кармеллоза), природные смолы, например, карайа, ксантан, гуммиарабик и трагакант, хитозан, коллоидный силикат магния алюминия и коллоидный диоксид кремния.

В некоторых вариантах осуществления в композицию зубной пасты добавляют абразивы. Примеры подходящих абразивов включают, не ограничиваясь перечисленными, абразивы на основе оксида кремния, например осажденный оксид кремния, метафосфат натрия, метафосфат калия, трикальцийфосфат, дигидрат дикальцийфосфата, силикат алюминия, обожженный оксид алюминия, бентонит или другие кремнийсодержащие материалы, частицы термоотвержденных смол, например меламиновых, фенольных и мочевино-формальдегидных и поперечно-сшитых полиэпоксидов и полиэфиров.

Композиции зубной пасты могут также включать ароматизатор или смесь ароматизаторов, включая натуральные или синтетические ароматизаторы, например ароматические масла, альдегиды, сложные эфиры, спирты, аналогичные вещества и их комбинации. Примеры подходящих ароматизаторов могут включать ванилин, масло мяты курчавой, масло корицы, масло винтергрена (метилсалицилат), масло мяты перечной, масло гвоздики, анисовое масло, масло эвкалипта, масла цитрусовых, фруктовые масла и эссенции. В некоторых вариантах выполнения композиция зубной пасты включает ароматизаторы, такие как лимонен, ментон, карвон, ментол, анетол, эвкалиптовое масло, эвкалиптол, анетол, эвгенол, кассия, оксанон, альфа-иризон, пропенил гваетол, тимол, линалол, бензальдегид, коричный альдегид, N-этил-п-ментан-3-карбоксамин, N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, 3-1-ментоксипропан-1,2-диол, ацеталь коричного альдегида и глицерина (CGA), ацеталь метона и глицерина (MGA) и цинеол.

В композицию зубной пасты могут быть включены другие добавки по причинам, связанным с производством, стабильностью, эстетикой, терапевтическим эффектом, потребительской привлекательностью, и т.д. Типовые добавки включают все другие традиционные добавки к зубным пастам, модификаторы вязкости, разбавители, регуляторы пенообразования, стимуляторы слюноотделения, средства для понижения чувствительности, отбеливающие средства, ферменты, средства, изменяющие pH, средства для освежения полости рта, подсластители, красители, средства для придания непрозрачности и средства, освежающие дыхание.

Композиция зубной пасты также может включать гранулы с силиконовым маслом. В некоторых вариантах осуществления гранулы с силиконовым маслом равномерно распределены в объеме носителя, пригодного для применения в полости рта.

В композицию зубной пасты может быть включено любое подходящее силиконовое масло. В некоторых вариантах осуществления указанное силиконовое масло представляет собой по меньшей мере одно масло из числа трисилоксана, циклометикона, диметикона, фенилтриметикона или их комбинаций.

Гранулы с силиконовым маслом присутствуют в количестве от около 1% до около 3 вес.% или от около 5% до около 50% от веса композиции зубной пасты. В других вариантах осуществления гранулы с силиконовым маслом присутствуют в количестве от около 20% до около 30% от веса композиции.

Гранулы с силиконом, входящие в состав композиции по настоящему изобретению, могут быть любыми известными или разрабатываемыми в технике; однако эти гранулы должны быть способны высвобождать силиконовое масло в полость рта при применении. Это высвобождение может осуществляться любым путем или в любой форме, включая немедленное или в основном немедленное высвобождение, продолжительное высвобождение, механические пути и/или химические пути высвобождения (например, растворение). Эти гранулы могут быть формами, например, полимеров, таких как целлюлоза, желатин, крахмалы, смолы, пептиды или белки, лактоза и другие полимеры сахаридов.

Гранулы могут иметь любой размер. Однако может быть предпочтительно, чтобы гранулы имели средний размер от около 0,1 мм до около 1 мм, или от около 0,3 мм до около 0,5 мм, или от около 1 мм до около 3,5 мм, или до около 5 мм.

Композиция зубной пасты может включать также по меньшей мере один активный агент. Активный агент может находиться внутри гранул (инкапсулирован в силиконовом масле (маслах)); он может находиться в носителе/наполнителе; он может быть целиком или частично включен в покрытие или внешнюю оболочку гранул.

Примеры подходящих активных агентов включают, не ограничиваясь этим, стероиды, NSAIDs, источники фторид ионов, поликарбоксилатные полимеры, сополимеры поливинилметиловый эфир/малеиновый ангидрид (PVME/MA), сложные эфиры аргинина, источники ионов цинка, источники ионов двухвалентного олова, делмопинол, средства против зубного камня, антибактериальные средства, триклозан и его соли, хлоргексидин, алексидин, гексетидин, сангвинарин, хлорид бензалкония, салициланилид, домифен бромид, хлорид цетилпиридиния (CPC), хлорид тетрадецилпиридиния (TPC), хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния (TDEPC), октенидин, октапинол, низин, источники ионов цинка, источники ионов меди, эфирные масла, фуранон, противовоспалительные средства, средства против зубного налета, антиоксиданты, бактериоцины и их соли, хонокиол, витамины, средства против налипания, белковоподобные агенты, пептиды.

Композиции по настоящему изобретению могут содержать средства, проявляющие активность против кариеса, например, соединения, высвобождающие фторид-ионы, фторид натрия, мононатрийфторид, фторид кальция, а также соли аргинина, бикарбонат аргинина и фосфат аргинина.

В некоторых вариантах осуществления композиция зубной пасты представляет собой пасту или гель. В некоторых вариантах осуществления составные части композиции зубной пасты подбирают таким образом, чтобы композиция могла иметь вязкость не менее чем около 10000 сантипуаз.

В композицию зубной пасты может быть включен загуститель в подходящем количестве для суспендирования гранул с силиконовым маслом. В некоторых вариантах осуществления в композицию зубной пасты включают загуститель в подходящем количестве для получения выдавливаемого, сохраняющего форму продукта, который можно выдавить из тюбика на зубную щетку, и он не попадет внутрь щетины этой щетки, а в основном сохранит свою форму на ней.

Описанную выше композицию зубной пасты можно применять в полости рта. В некоторых вариантах осуществления введение композиции зубной пасты в полость рта ослабляет ощущение сухости во рту, связанное, например, с ксеростомией.

В некоторых вариантах осуществления введение композиции зубной пасты в полость рта обеспечивает в ротовой полости ощущение чистоты в сочетании с влажностью. В некоторых вариантах осуществления введение композиции зубной пасты в полость рта приводит к приятному ощущению во рту и/или на зубах. В некоторых вариантах осуществления приятное ощущение во рту и/или на зубах включает, по меньшей мере, одно из следующих качеств: ощущение превосходной чистоты, ощущение свежести, блестящий внешний вид зубов, ощущение гладкости зубов, ощущение прохлады во рту, свежее дыхание, влажность во рту, увлажнение рта и увеличенная или продолжительная свежесть дыхания.

В некоторых вариантах осуществления композиция зубной пасты представляет собой зубную пасту и/или гель. В некоторых вариантах осуществления композицию зубной пасты наносят непосредственно на зубы, например, с помощью зубной щетки, рук, тампона или с помощью пленки или полоски.

Пример

Композицию зубной пасты по настоящему изобретению получали смешиванием следующих ингредиентов:

Ингредиент Вес.% Сорбит 60 Полиэтиленгликоль 600 3,0 Натрий CMC 7MF 0,5 Тетранатрий пирофосфат 0,5 Деионизованная вода 6 Натрий сахарин 0,2 Фторид натрия 0,2 Гранулы с силиконовым маслом 2,5 Абразивный диоксид кремния 25 Краситель 0,1 Ароматизатор 1 Лаурилсульфат натрия 1   100

Полученную композицию сравнивали с контрольной композицией, которая содержала те же пропорции (в весовых частях) указанных выше ингредиентов, за исключением гранул с силиконовым маслом, которые в контрольной композиции отсутствовали.

Группе потребителей было предложено использовать в домашних условиях два продукта из композиции по изобретению и контрольной композиции, соответственно, вместо обычной зубной пасты. Один из продуктов потребители использовали в течение трех дней с использованием собственных зубных щеток, а затем заполняли анкету с оценками ощущений при использовании продукта, после чего потребители использовали другой продукт в течение последующих трех дней и заполняли другую анкету с оценками ощущений. Оценки ставились потребителями по 9-балльной шкале, где 9 баллов означало полное совпадение ощущений с утверждением в анкете, а 1 балл означал полное несоответствие утверждения в анкете ощущениям потребителя. В анкетах были приведены следующие утверждения:

- оставляет ротовую полость увлажненной;

- не сушит ротовую полость;

- ротовая полость остается влажной длительное время.

Таблица ниже показывает жирным шрифтом среднюю оценку группы

потребителей. В таблице также указаны процентные количества потребителей, выбравших оценки из трех высших оценок 9, 8, 7, и выбравших оценки из двух высших оценок 9, 8.

Как следует из приведенной ниже таблицы, композиция по изобретению, включающая гранулы с силиконовым маслом, обеспечивает более высокие результаты, чем контрольная композиция. Кроме того, большее количество потребителей дало композиции по изобретению высшие оценки, что подтверждает улучшение увлажнения сухого рта композицией, содержащей гранулы с силиконовым маслом.

Композиция зубной пасты и способ применения этой композиции для устранения сухости во рту, а также профилактики и/или уменьшения кариеса у индивидуума. Композиция зубной пасты включает носитель, приемлемый для полости рта, в объеме которого распределены гранулы с силиконовым маслом. Композиция зубной пасты имеет вязкость не менее чем около 20000 сантипуаз. Использование композиции зубной пасты обеспечивает превосходную чистоту зубов, ощущение свежести и влажности во рту. 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

1. Композиция зубной пасты для использования в способе устранения сухости во рту, при котором композицию зубной пасты наносят на ротовую полость пользователя, содержащая
приемлемый для применения в полости рта носитель, содержащий распределенные в нем гранулы с силиконовым маслом для устранения сухости во рту, причем гранулы с силиконовым маслом присутствуют в количестве от 1 до 3% от веса композиции,
причем композиция зубной пасты дополнительно содержит от 0,3 до 5% от веса композиции анионного поверхностно-активного вещества.

2. Композиция по п.1, в которой силиконовое масло включает по меньшей мере одно вещество, выбранное из трисилоксана, диметикона, симетикона, фенилтриметикона и циклометикона.

3. Композиция по п.1, дополнительно содержащая активный агент, выбранный из группы, включающей стероиды, NSAIDs, источники фторид ионов, поликарбоксилатные полимеры, сополимеры поливинилметиловый эфир/малеиновый ангидрид (PVME/MA), сложные эфиры аргинина, источники ионов цинка, источники ионов двухвалентного олова, делмопинол, средства против зубного камня, антибактериальные средства, триклозан и его соли, хлоргексидин, алексидин, гексетидин, сангвинарин, хлорид бензалкония, салициланилид, домифен бромид, хлорид цетилпиридиния (СРС), хлорид тетрадецилпиридиния (ТРС), хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния (TDEPC), октенидин, октапинол, низин, источники ионов цинка, источники ионов меди, эфирные масла, фуранон, противовоспалительные средства, средства против зубного налета, антиоксиданты, бактериоцины и их соли, хонокиол, витамины, средства против налипания, белковоподобные агенты, ферменты, пептиды, фторид натрия, мононатрийфторид, фторид кальция, и соли аргинина, фосфат аргинина и бикарбонат аргинина.

4. Композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один агент, выбранный из абразивов, диоксида кремния, хлорхромата пиридиния (РСС), хлоргексидина, алексидина, гексетидина и сангвинарина.

5. Композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один агент, выбранный из хлорида бензалкония, салициланилида, бромида домифена, хлорида цетилпиридиния (СРС), хлорида тетрадецилпиридиния (ТРС) и хлорида N-тетрадецил-4-этилпиридиния (TDEPC).

6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один агент, выбранный из октенидина, октапинола, низина, источника ионов цинка, источника ионов меди, эфирного масла и фуранона.

7. Композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один агент, выбранный из ферментов, пептидов, белков, бактериоцина и их солей, а также хонокиола.

8. Композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один компонент, выбранный из увлажнителей, ароматизаторов и поверхностно-активных веществ.

9. Композиция по п.1, дополнительно содержащая средство против кариеса, которое присутствует в композиции в по меньшей мере одном из мест, выбранных из: внутри гранул с силиконовым маслом, снаружи гранул с силиконовым маслом, полностью заключено в оболочке гранул с силиконовым маслом и частично заключено в оболочке гранул с силиконовым маслом.

10. Композиция по п.9, в которой средство против кариеса выбрано из соединений, высвобождающих фторид-ионы, фторида натрия, мононатрийфторида, фторида кальция и солей аргинина.

11. Композиция по п.10, в которой средство против кариеса выбрано из бикарбоната аргинина, фосфата аргинина.