СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ МОЧЕКАМЕННОЙ БОЛЕЗНЬЮ Российский патент 2012 года по МПК A61K31/01 A61K35/08 A61P13/04 

Изобретение относится к медицине, а именно к составам специфических биологически активных веществ минеральных вод, и может быть применено для получения лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительной и камнерастворяющей активностью.

Мочекаменная болезнь занимает одно из ведущих мест среди урологических заболеваний. Причина и механизмы ее возникновения связаны с наличием инфекционных и хронических заболеваний пищеварительной системы человека, а также с анатомическими дефектами развития мочевыводящих путей, наследственной предрасположенностью к хроническим заболеваниям, например, таким как простатит у мужчин, цистит, пиелонефрит. Особую роль играют нарушения обмена веществ: мочекислого, пуринового, щавелевокислого и фосфорно-кальциевого.

Методы лечения больных мочекаменной болезнью можно разделить на две основные группы: консервативные и оперативные. Современная медицина использует различные препараты, которые способствуют растворению и выведению камней из почек. Это: блеморен под контролем рН мочи, алоиринол, курантил, фестал. Самым эффективным является метод малоивазивной ликвидации камней методом литотрипсии - разрушение камня с использованием ультразвукового воздействия. Методика применима для камней, не превышающих 10 мм. Если данная методика противопоказана или не дала положительных результатов, назначается открытое оперативное хирургическое вмешательство: нефролитотомия, пиелолитотомия, уретеролитотомия, цистолитотомия.

Удаление камня не исключает возможности возникновения рецидива этой болезни, поэтому в дальнейшем лечение предусматривает консервативное лечение, в которое могут входить: диетотерапия, поддержание адекватного водного баланса, антибактериальная терапия, фитотерапия, физиотерапевтические и бальнеологические процедуры, лечебная физкультура, санаторно-курортное лечение.

Известны средства, описанные в патентах РФ №2281781 и №2205655, представляющие собой пищевые добавки, в которых соединены компоненты растительного происхождения в различных соотношениях, содержащие компоненты минерального происхождения, и витамины: бета-каротин и пиридоксин. Средства обладают диуретическим действием, антимикробным, противовоспалительным, камнеразрыхляющим, мембраностабилизирующим и капилляроукрепляющим действиями, которые предотвращают образование мочекислооксалатных камней и способствуют растворению некрупных почечных камней и мочевых солей.

К недостаткам известных фитотерапевтических средств может быть отнесено следующее: высокая стоимость сборов, возможность возникновения токсического эффекта из-за побочного действия отдельных компонентов, что требует предварительного исследования типа реагирования поврежденного органа, или системы, или всего организма. Также имеется сложность в сохранении исходных свойств, входящих в состав высокоактивных компонентов, таких как каротин, пиридоксин, кверцетин и цитрусовые биофлавоноиды.

Известны средства лечения болезней органов мочевыделительной системы с использованием природных минеральных вод типа "Джермук", "Смирновская", "Ессентуки-17". Для лечения мочекаменной болезни наиболее рекомендованы минеральные воды "Нафтуся" в Трускавце, действие которых обусловлено не только минеральным составом, но и содержащимися в них органическими веществами и летучими элементами.

Известно средство лечения мочекаменной болезни и вторичного пиелонефрита по патенту РФ №2112520, основанное на использовании гидрокарбонатной магниево-кальциевой воды низкой минерализации, полученное из источника "Киренский" Иркутской области, по 10-15 мл на 1 кг веса больного в сутки.

Известно средство лечения мочекаменной болезни, относящееся в частности к нефрологии по патенту РФ №2238743, касающееся лечения мочекаменной болезни, с использованием минеральной воды из источника турбазы Лисицкий бор в Калининском районе Тверской области. На воду предварительно воздействуют переменным магнитным полем с частотой 50 Гц и интенсивностью 30-37,5 мТл. Средство обеспечивает нормализацию водно-солевого обмена в органах мочевыводящей системы.

Известен также способ лечения заболеваний мочекаменной болезни и вторичного пиелонефрита питьевыми минеральными водами по патенту РФ №2076713, заключающийся в том, что в качестве лечебной и лечебно-столовой воды используется природный минерал бишофит, разведенный в дистиллированной воде в соотношении 1:38-600. Однако процесс доведения показателей общей минерализации до стандартов лечебно-столовой воды (общая минерализация по ГОСТу 13273-73 2-8 г/л) или до стандартов минерально-столовой воды (общая минерализация по ГОСТу 13273-73 1-2 г/л) довольно сложен в практическом использовании, требует предварительной подготовки персонала, а сам элементный состав воды, оказывая положительное влияние главным образом на желчевыводящую функцию (ионы магния), оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие, приводит к снижению проницаемости клеточных мембран (ионы кальция), и не обладает выраженным терапевтическим эффектом при заболеваниях органов системы мочевыведения.

Основным недостатком использования минеральных вод для лечения заболеваний мочекаменной болезни и вторичного пиелонефрита является невозможность поддержания больных в стадии ремиссии из-за плохой сохранности свойств исходных минеральных вод в течение долгого времени.

Известен способ, описанный в патенте РФ №2112519, извлечения активных компонентов - органических веществ, представляющих собой смесь полиароматических углеводородов, обладающих кроме ранозаживляющих свойств также и урологическими свойствами. Однако вышеуказанный способ характеризуется узким диапазоном применения в области урологии - препарат обладает только противовоспалительными свойствами, но неспособен растворять камни.

Наиболее близким по решаемой задаче и совокупности существенных признаков является техническое решение в патенте UA 19563 А от 25.12.1997, в котором раскрыто средство для лечения мочекаменной болезни, в состав которого входит вода, 40% этиловый спирт. Активный компонент - трава горца птичьего. Для этого средства характерно применение для профилактики заболеваний органов системы мочевыведения.

К недостаткам этого средства относится низкая активность выделяемого состава к возможности растворять камни в почках. Для устранения вышеуказанных недостатков предложен состав для лечения больных мочекаменной болезнью, включающий активный компонент, стабилизатор -этиловый спирт и воду. Использовалась минимальная концентрация этилового спирта 18-20 мас.%, необходимая для предотвращения сорбции активных компонентов, обладающих неполярными свойствами на стенках тары и/или от разрушение их в результате деятельности микрофлоры.

Состав для лечения больных мочекаменной болезнью, включающий активный компонент, стабилизатор - этиловый спирт и воду, отличающийся тем, что в качестве активного компонента состав содержит смесь предельных и непредельных алифатических углеводородов С₁₀-С₂₄, выделенных из минеральной воды месторождения «Мунок», расположенного в Казачинско-Ленском районе Иркутской области (источник N 17), и имеющих качественный и количественный состав:

Название Атомы углерода нг/мл Декан 10 1,03 Додекан 12 3,09 Тетрадецены 14 1,77 Тетрадеканы 14 1,23 Гексадецен 16 0,71 Гексадеканы 16 1,13 Октадеканы 18 3,46 Октадецен 18 0,85 Эйкозаны 20 1,34 Докозан 22 2,00 Тетракозан 24 0,24   Σ=16.85±30%

при следующем соотношении компонентов в лечебном составе, мас.%:

активный компонент 0.0012-0.0022 этиловый спирт 18-20 вода остальное

По содержанию общего количества растворенных органических веществ воды Мунокских источников практически не отличаются от Трускавецкого месторождения.

Предложенный состав получали в соответствии со способом, описанным в патенте РФ №2112519, экстракцией органических веществ из минеральной воды этанолом в соотношении 5:2, с дальнейшей перегонкой на дистилляционном аппарате с добавлением хлорида натрия (15-20%) и смеси оксидов кальция (10-15%) и магния (3-5%), отгонкой спиртовой фракции и водного субстрата. Состав выделенной смеси предельных и непредельных углеводородов приведен выше.

Качественный и количественный анализ состава для лечения больных мочекаменной болезнью проводился методом хромато-масс-спектроскопии на хромато-масс-спектрометре "Agilent 5973N-6890". Колонка Ultra-2,5 м, объем пробы 2 мкл. Диапазон сканирования 42-500 m/z. Идентификацию компонентов по масс-спектрам осуществляли с помощью программы поиска NIST V 1.7, с прилагаемыми базами данных NIST/ERA/NIT на 150 000 соединений.

За период с 1980 по 2009 гг. был проведен опрос больных, принимавших предлагаемый состав, полученный из минеральной воды семнадцатого источника Мунокского месторождения в соответствии с приведенными условиями. Больные, как правило, применяли препарат в стадии ремиссии после прохождения курса лечения. Согласно проведенным исследованиям состав применяли два - три раза в день за тридцать мин до приема пищи по 30 мл. Состав следует хранить в прохладном месте в темной посуде. Срок действия состава до 6-ти месяцев.

1. Больная - женщина, 48 лет: диагноз - мочекаменная болезнь почек. Присутствие камней 1,0-1,2 мм, цистит, повышенное содержание в моче лейкоцитов. После 10-дневного приема состава содержание лейкоцитов нормализовалось, после приема состава в течение месяца УЗИ показало отсутствие камней. Для профилактики больной продолжил прием состава в течение 6 месяцев. Анализ показал полное отсутствие камней, содержание лейкоцитов в моче в норме.

2. Больной - мужчина, 52 года: диагноз - грануляция мелких частиц песка и мелкие камни в почках. Постоянно лечился медикаментозными средствами в стационаре и амбулаторно. Прием препарата состава в течение 10 дней показал полное отсутствие песка и мелких камней. Продолжил прием состава в течение 2-х месяцев. Исследование подтвердило положительный эффект.

3. Больная - женщина, 39 лет: диагноз - мочекаменная болезнь почек, повышенное содержание лейкоцитов в моче. Неоднократно лечилась на курорте в Трускавце. Положительный эффект сохранялся в течение 5-6 месяцев. Прием состава в течение 1 месяца - полное отсутствие камней в почках, нормализация содержания лейкоцитов. В дальнейшем больная принимала состав в течение года. Амбулаторный контроль показал отсутствие рецидива.

4. Больная - женщина, 47 лет: диагноз - мочекаменная болезнь, хронический калькулезный пиелонефрит, после приема состава исчезают боли.

5. Больной - мужчина, 55 лет: диагноз - мочекаменная болезнь. Оперирован по поводу удаления 5-ти камней в обеих почках. Лечился в Трускавце, один раз в Железноводске. Регулярно в течение года принимал состав. Образование камней и песка не фиксировалось.

6. Больная - женщина, 38 лет: диагноз: хронический цистит. Лечится на Муноке ежегодно. При приеме состава наблюдается выделение большого количества уратов.

У большинства больных с диагнозом мочекаменная болезнь после приема состава, полученного из минеральной воды, наблюдается выделение солей, песка или камней.

Предложенный состав позволяет эффективно растворять труднорастворимые образования при заболевании почек.

Учитывая малотоксичность нового фармакологического препарата и природное происхождение нового фармакологического препарата (экстракт минеральной воды), а также приемлемые товарно-финансовые показатели нового фармакологического препарата, и, руководствуясь клинико-лабораторными критериями оценки процесса заживления, целесообразно рекомендовать новый фармакологический препарат в качестве лекарственного средства при мочекаменной болезни.

Предлагаемое изобретение относится к разработке препаративной формы, представляющей собой водный раствор алифатических углеводородов, стабилизированный этанолом.

Производство нового фармакологического препарата выгодно отличается тем, что основано на использовании доступного отечественного сырья из источника минеральной воды "Мунок". Эта сырьевая база не имеет каких-либо ограничений в объеме заготовки.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу для лечения больных мочекаменной болезнью. Состав для лечения больных мочекаменной болезнью, который в качестве активного компонента содержит смесь предельных и непредельных алифатических углеводородов С₁₀-С₂₄, выделенных из минеральной воды месторождения «Мунок», расположенного в Казачинско-Ленском районе Иркутской области (источник N 17), стабилизатор - этиловый спирт и воду, при определенном качественном и количественном соотношении компонентов. Вышеописанный состав является эффективным для лечения мочекаменной болезни.

Состав для лечения больных мочекаменной болезнью, включающий активный компонент, стабилизатор - этиловый спирт и воду, отличающийся тем, что в качестве активного компонента состав содержит смесь предельных и непредельных алифатических углеводородов С₁₀-С₂₄, выделенных из минеральной воды месторождения «Мунок», расположенного в Казачинско-Ленском районе Иркутской области (источник №17), и имеющих качественный и количественный состав:
Название Атомы углерода нг/мл Декан 10 1,03 Додекан 12 3,09 Тетрадецены 14 1,77 Тетрадеканы 14 1,23 Гексадецен 16 0,71 Гексадеканы 16 1,13 Октадеканы 18 3,46 Октадецен 18 0,85 Эйкозаны 20 1,34 Докозан 22 2,00 Тетракозан 24 0,24