НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1 ДЛЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС Российский патент 2013 года по МПК C07D263/28 C07D409/04 C07D413/04 A61K31/421 A61K31/422 A61K31/4439 A61P3/04 A61P3/10 A61P25/00 

Описание патента на изобретение RU2473545C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2473545C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-ОКСАЗОЛ-2-ИЛА 2009
  • Галлей Гуидо
  • Гёргле Анник
  • Грёбке Цбинден Катрин
  • Норкросс Роджер
RU2513086C2
НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1 2008
  • Галлей Гуидо
  • Грёбке Цбинден Катрин
  • Норкросс Роджер
  • Штальдер Генри
RU2460725C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИНОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС 2010
  • Галлей Гуидо
  • Норкросс Роджер
  • Полара Алессандра
RU2569887C2
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ Н4-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЕСТИБУЛЯРНЫХ НАРУШЕНИЙ 2009
  • Десмадриль Жиль
  • Шабер Кристьян
RU2589846C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРООКСАЗОЛ-2-АМИНА 2011
  • Неттекофен Маттиас
  • Норкросс Роджер
  • Полара Алессандра
RU2587512C2
З-АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ GPBAR1 2012
  • Биссанц Катерина
  • Демлоу Генриетта
  • Эриксон Шон Дэвид
  • Карначи Прабха Саба
  • Ким Куюджин
  • Мартин Райнерм Е.
  • Маттей Патрицио
  • Обст Зандер Ульрике
  • Пьетранико-Коль Шерри Линн
  • Рихтер Ханс
  • Улльмер Кристоф
RU2594886C2
АРОИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРОИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GLYT-1 2010
  • Кольцевски Сабина
  • Пинар Эмманюэль
  • Штальдер Генри
RU2517701C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2010
  • Грёбке Цбинден Катрин
  • Норкросс Роджер
  • Пфлигер Филипп
RU2595902C2
2,5,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-3-ИЛАМИНЫ ИЛИ 2,3,6,7-ТЕТРАГИДРО-[1,4]ОКСАЗЕПИН-5-ИЛАМИНЫ 2011
  • Бэннер Дэвид
  • Губа Вольфганг
  • Хильперт Ханс
  • Хумм Роланд
  • Маузер Харальд
  • Майвег Александер Ф.
  • Наркизан Робер
  • Повер Эойн
  • Роджерс-Эванс Марк
  • Ромбах Дидье
  • Волтеринг Томас
  • Востль Вольфганг
RU2570796C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫХ АГЕНТОВ 2011
  • Чабб Нэтэн А.Л.
  • Кертис Майкл Пол
  • Хоусон Уильям
  • Кайн Грэхэм М.
  • Менон Санджай Раджагопал
  • Шихан Сьюзан Мэри Калт
  • Скалицки Дональд Джеймс
  • Вайлланкурт Вэлери Энн
  • Уэндт Джон А.
RU2551354C2

Реферат патента 2013 года НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1 ДЛЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R1, R2, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

Формула изобретения RU 2 473 545 C2

1. Применение соединения формулы

где R1 представляет собой атом водорода, тритий, С1-7алкил, С1-7алкокси, С1-7алкил, замещенный атомом галогена, С1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, бензилокси, -СОО-С1-7алкил, -О-(СН2)o-O-С1-7-алкил, NH-С3-6-циклоалкил, С3-6-циклоалкил или тетрагидропиран-4-илокси, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;
X представляет собой связь, -CHR-, -CHRCHR'-, -ОСН2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, -CH2N(R)CH2-, -С3-6-циклоалкил-СН2- или SiRR'-CH2-, за тем исключением, что, когда X представляет собой -ОСН2-, группа С1-7-алкокси (R1) не находится во 2-й позиции относительно Y;
R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C1-7-алкил или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена;
R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;
Y представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, пиридинил, С3-6-циклоалкил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил или бензо[1,3]диоксол-5-ил;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3;
о имеет значение 2 или 3;
или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

2. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой связь.

3. Применение соединения формулы I по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный одним или более чем одним атомом галогена.

4. Применение соединения формулы I по п.3, где указанные соединения представляют собой
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-(хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(8)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

5. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный СН3, CF3, ОСН3, OCF3 или ОСН2-фенилом.

6. Применение соединения формулы 1 по п.5, которое представляет собой
(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

7. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный фенилом, который возможно имеет в качестве заместителя атом галогена.

8. Применение соединения формулы 1 по п.7, которое представляет собой
(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

9. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный ОСН3 или атомом галогена и CF3, атомом галогена и СН3, атомом галогена и С3-6-циклоалкилом или атомом галогена и ОСН3.

10. Применение соединения формулы I по п.9, где указанные соединения представляют собой
(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

11. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHR и Y представляет собой фенил.

12. Применение соединения формулы I по п.11, которое представляет собой
(S)-4-(2-хлор-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(RS)-4-(2-фтор-5-метил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

13. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHRCHR' и Y представляет собой фенил.

14. Применение соединения формулы I по п.13, которое представляет собой
(R)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

15. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой ОСН2 и Y представляет собой фенил.

16. Применение соединения формулы I по п.15, которое представляет собой
(S)-4-(4-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

17. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CH2OCHR и Y представляет собой фенил, где указанное соединение представляет собой
(S)-4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

18. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -(СН2)3- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой
(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

19. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -SCH2-, -S(O)2CH2- или -CH2SCH2- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой
(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

20. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -CH2N(R)CH2-, С3-6-циклоалкил-СН2- или SiRR'-CH2- и Y представляет собой фенил, которое представляет собой
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

21. Применение соединения формулы I по п.1, где X является таким, как описано в п.1, и Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4] диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, которое представляет собой
(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

22. Соединение формулы I-A согласно формуле I по п.1
,
где R1 представляет собой атом галогена, при n>1 атомы галогена могут быть одинаковыми или разными;
R2 представляет собой атом водорода или C1-7-алкил;
n имеет значение 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

23. Соединение формулы I-A по п.22, которое представляет собой
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

24. Соединение формулы 1-В согласно формуле I по п.1,

где R1 представляет собой СН3, CF3, ОСН3, OCF3 или ОСН2-фенил;
R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;
n имеет значение 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением
4-(4-трифторметил-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина,
4-(4-метокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина и
4-(3,4-диметокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

25. Соединение формулы I-В по п.24, которое представляет собой
(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

26. Соединение формулы I-C согласно формуле I по п.1

где R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил, или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

27. Соединение формулы I-C по п.26, которое представляет собой
(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

28. Соединение формулы I-D согласно формуле I по п.1

где R1 представляет собой атом галогена и CF3, атом галогена и СН3, атом галогена и С3-6-циклоалкил или представляет собой атом галогена и ОСН3;
R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;
n имеет значение 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

29. Соединение формулы I-D по п.28, где указанные соединения представляют собой
(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

30. Соединение формулы 1-Е согласно формуле I по п.1

где R1 представляет собой атом галогена, CF3 или СН3,
R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;
R может представлять собой С1-7-алкил или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена;
n имеет значение 1 или 2;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

31. Соединение формулы I-F согласно формуле I по п.1

где R1 представляет собой атом водорода, C1-7-алкил, С1-7-алкокси, С1-7-алкил, замещенный атомом галогена, С1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, или представляет собой атом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;
R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C1-7-алкил или C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, при условии, что, когда R1 представляет собой атом водорода или С1-7-алкокси, R и R' одновременно не являются атомами водорода;
R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением
4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-ила,
4-[2-(2-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидор-оксазол-2-ила,
4-[2-(4-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила и
4-[2-(3,4-диметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила.

32. Соединение формулы I-F по п.31, которое представляет собой
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

33. Соединение формулы I-G согласно формуле I по п.1

где R1 представляет собой С1-7-алкил или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;
R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-фенокси-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

34. Соединение формулы I-H согласно формуле I по п.1

где R1 представляет собой атом галогена;
n имеет значение 0 или 1;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

35. Соединение формулы I

где X представляет собой -(СН2)3-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

36. Соединение формулы I по п.35, которое представляет собой
(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

37. Соединение формулы I

где I X представляет собой -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2S(O)2CH2- или -CH2SCH2-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

38. Соединение формулы I по п.37, которое представляет собой
(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

39. Соединение формулы I

где X представляет собой -CH2N(R)CH2-, С3-6-циклоалкил-СН2- или SiRR'-СН2-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

40. Соединение формулы I по п.39, которое представляет собой
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

41. Соединение формулы I

где X является таким, как описано в п.1, Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, за исключением 4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина, и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

42. Соединение формулы I по п.41, которое представляет собой
(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

43. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами, содержащее одно из соединений по пп.22-42:
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5 -дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-ил амин,
(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(8)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-1 -илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин
в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

44. Фармацевтическая композиция по п.43 для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

45. Фармацевтическая композиция по п.44, содержащая одно или более чем одно соединение по п.44, для лечения психоза, болезни Паркинсона, тревожности и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2013 года RU2473545C2

АВТОМАТ ДЛЯ УКЛАДКИ ПАЧЕК В ЯЩИКИ 0
  • М. И. Вартанов Е. В. Андреенков
SU167459A1
Alex A
Перекатываемый затвор для водоемов 1922
  • Гебель В.Г.
SU2001A1
Tanaka Chiaki, Ogata Ikutoshi, Nishida Motonobu: "Syntheses of oxazolecarboxylic acid derivatives
XIII.

RU 2 473 545 C2

Авторы

Галлей Гуидо

Грёбке Цбинден Катрин

Норкросс Роджер

Штальдер Генри

Даты

2013-01-27Публикация

2008-01-23Подача