АНТИМИКРОБНЫЕ КОМПОЗИЦИИ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УШНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2013 года по МПК A61K9/16 A61K31/431 A61K31/7048 A61K31/4174 A61P27/16 A61P31/04 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечению болезней уха. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни содержит: (а) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и (b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена; композиция (i) является жидкостью при комнатной температуре; (ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С; (iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 cП; (iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней и вводится при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает эффективное лечение болезней уха, при этом композиция нетоксична и действует нераздражающе для ушных структур, обеспечивает постоянное, пролонгированное высвобождение активного агента при снижении частоты дозирования и снижает риск возможного повреждения барабанной перепонки уха. 12 з.п. ф-лы, 9 табл., 5 ил., 30 пр.

1. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни, содержащая:
(a) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и
(b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, отличающаяся тем, что композиция
(i) является жидкостью при комнатной температуре;
(ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С;
(iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 сП;
(iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней, и вводится при комнатной температуре.

2. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена представляет собой Полоксамер 407.

3. Интратимпанальная композиция по п.1, которая содержит от 0,1% до 20% вес./вес. антимикробного агента.

4. Интратимпанальная композиция по п.1, которая содержит от 10% до 25% сополимера полиоксиэтилена и полиоксипропилена.

5. Интратимпанальная композиция по п.1, которая имеет вязкость от 100000 сП до 1000000 сП.

6. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент находится, по существу, в форме микронизированных частиц.

7. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой амоксициллин.

8. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой пенициллин.

9. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой ципрофлоксацин.

10. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой гентамицин.

11. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой неомицин.

12. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой ушное заболевание или состояние представляет собой отит среднего уха.

13. Интратимпанальная композиция по п.1 для применения в комбинации с тимпаностомией.