КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОЦЕССА ЗАЖИВЛЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТРОФИЧЕСКИХ РУБЦОВ И ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ БИОМЕХАНИЧЕСКИХ СВОЙСТВ КОЖИ Российский патент 2013 года по МПК A61K31/10 A61K31/7004 A61K31/7008 A61P17/02 

Описание патента на изобретение RU2497510C2

Область техники, к которой относится изобретение.

Данное изобретение касается новой композиции для применения в качестве фармацевтического средства и в форме медицинского устройства, а также в качестве косметического средства; способной препятствовать процессу формирования склеротических волокон, предотвращать формирование гипертрофических рубцов и уже сформировавшихся келоидов; а также способствующей процессу заживления, улучшающей биомеханические свойства кожи (такие, как эластичность и растяжимость), ограничивающей явления стягивания при рубцевании.

Предшествующий уровень техники.

Физиологический ответ организма на постоянное повреждение при нарушении целостности кожи характеризуется комплексным механизмом связанных событий, которые лишь в последние годы были почти полностью установлены.

Независимо от типа раны, острой или хронической, и сущности повреждения кожи, заживление каждой раны проходит на протяжении фаз, накладывающихся одна на другую в течение времени, которые нельзя разделить.

Заживление ткани является динамическим и интерактивным процессом, который обычно происходит в нашем организме и включает растворимые медиаторы, экстрацеллюлярный матрикс и клетки крови и паренхимы.

Физиологический процесс заживления ткани традиционно подразделяют на 3 фазы:

1. Фазу воспаления (от 0 до 3 суток);

2. Пролиферативную фазу (от 3 до 24 суток);

3. Фазу созревания или эпителизации (от 6-10 суток до 12-24 месяцев).

Первая фаза может быть подразделена на коагуляторную и воспалительную фазу.

Гипертрофические шрамы и келоиды представляют чрезмерный биосинтетический ответ фибробластов, характеризующийся аномальным отложением коллагеновых волокон (гипертрофией коллагена) или сниженным количеством гиалуроновой кислоты. Гиалуроновая кислота является полимером сахаридной природы, принадлежащим к химическому семейству гликозаминогликанов (ГАГ), состоящих из повторяющихся единиц глюкуроновой и ацетилглюкозаминовой кислоты. Такая макромолекула в изобилии присутствует в некоторых тканях, где она выполняет специфические функции для установки ремоделирования кожного матрикса, регуляции питательного обмена между клетками и тканями, и для определения клеточной миграции, пролиферации и дифференцировки.

Гиалуроновую кислоту изучали как на уровне эпидермиса, так и дермы. Эта полисахаридная макромолекула может синтезироваться кератиноцитами и фибробластами.

Гиалуроновая кислота быстро деполимеризуется ферментативным путем (ферментом гиалуронидазой), и ее период полужизни в коже составляет несколько суток.

Гиалуроновая кислота также может быть деполимеризована радикалами. Свободные радикалы, образуемые кожей каким-либо образом, могут атаковать молекулу, разделяя ее на фрагменты меньшего размера. В результате деполимеризации, ферментативной или окислительной, происходит уменьшение размеров молекулы, и как прямое следствие, снижение способности полимера связывать воду. Этот процесс приводит к макроскопическому снижению параметров вязкоупругости кожи, и к уменьшению организации экстрацеллюлярного матрикса, характеризующемуся потерей качества коллагеновых волокон и способствующему агрегации структур повышенного размера с меньшей эластичностью.

Гиалуроновая кислота способна предотвратить образование фибросклеротической ткани и модулировать биосинтез коллагена в части фибробластов.

На основе чрезмерного ответа при образовании гипертрофических рубцов и/или келоидов развиваются условия хронического воспаления.

Краткое изложение сущности изобретения.

Изобретение становится понятным, начиная с вышеприведенных рассуждений, и его задачей является обеспечение фармацевтической или косметической композиции или медицинского устройства, способного непосредственно и одновременно препятствовать физиологии образования рубца, способствуя образованию растворимого коллагена, блокированию гипертрофии кожи, облегчению биосинтеза гиалуроновой кислоты и блокированию воспалительного процесса.

Более конкретно, изобретение обеспечивает композицию, составленную для отдельного и/или комбинированного применения фукозы (и/или ПБФ (полисахаридов, богатых фукозой)) с диметилсульфоном, главным образом, но не полностью, по показаниям, описанным выше, в комбинации с ацетилглюкозамином.

Фактически, фукоза (и/или ПБФ) может применяться как таковая для предотвращения образования гипертрофических рубцов и/или келоидов, и для уменьшения размеров уже образовавшихся рубцов

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в единой комбинации с ацетилглюкозамином.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в единой комбинации с диметилсульфоном.

Диметилсульфон и фукозу можно применять в комбинации с ацетилглюкозамином.

Композицию данного изобретения можно наносить на кожу, интактную или поврежденную, и вводить в организм в фармацевтической форме таблеток, капсул, капель; внутримышечных, внутривенных, внутрисуставных, внтурикожных инъекций, и т.д.

Подробное изложение сущности изобретения.

Было удивительно установлено, что фукоза (и/или ПБФ), применяемая по отдельности или в комбинации с диметилсульфоном и ацетилглюкозамином, может проявлять выраженную активность при модулировании процесса рубцевания. Среди прочего, при комбинированном применении фукоза (и/или ПБФ), диметилсульфон и ацетилглюкозамин могут одновременно действовать в качестве стимулятора биосинтеза гиалуроновой кислоты, и способны ингибировать окислительную и ферментативную деполимеризацию.

Фукоза (и/или ПБФ) специфически стимулирует продукцию гликозаминогликанов (включая гиалуроновую кислоту), и кроме того, гепарин сульфата, который способен подавлять фермент гиалуронидазу (фермент, ответственный за деполимеризацию гиалуроновой кислоты), способствует ремоделированию экстрацеллюлярного матрикса, и стимулирует продукцию тропоколлагена.

Диметилсульфон, действующий как сильный противовоспалительный агент, подавляющий аллергический ответ, вызванный ксенобиотиками, способен защитить кератиноциты и фибробласты от вредного действия ультрафиолетовой радиации, и подавляет действие цитокинов, вместе с интерлейкином 1-альфа.

Диметилсульфон и фукоза (и/или ПБФ) проявляют выраженную антиоксидантную и анти-свободнорадикальную активность.

Ацетилглюкозамин также обладает выраженной противовоспалительной и анти-свободнорадикальной активностью, и кроме того, при образовании одной из двух молекул некоторых гликозаминогликанов (вместе с гиалуроновой кислотой) он ведет себя как стимулятор биосинтеза полисахаридов, действуя в качестве биохимического предшественника этого биосинтеза. Ацетилглюкозамин также может действовать как эффективный антиоксидант, и подавлять деполимеризацию гиалуроновой кислоты, опосредованную свободными радикалами.

В данном изобретении фукоза (и/или ПБФ) может применяться как в левовращающей, так и в правовращающей форме, и в виде рацемических смесей, как в цис-, так и в транс-форме. Кроме того, фукоза (и/или ПБФ) и диметилсульфон и ацетилглюкозамин, в различных комбинациях, могут применяться в различных массовых отношениях.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять индивидуально в массовых процентах от 0,01% до 90%. Предпочтительно, в зависимости от формы применения и фармацевтической и/или косметической формы, или в общем смысле, физико-химической формы, фукозу можно применять в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах. Более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,01% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с диметилсульфоном, при его содержании в количестве от 0,1% до 90%, в массовых процентах. Предпочтительно, в зависимости от формы применения и фармацевтической и/или косметической формы, или в общем смысле, от применяемой физико-химической формы, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 0,5% до 50%, в массовых процентах.

Еще более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 1% до 20%, в массовых процентах.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,01% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с ацетилглюкозамином, при его содержании от 0,01% до 90%, в массовых процентах. Предпочтительно, в зависимости от формы применения, и фармацевтической и/или косметической формы, или в общем смысле, от физико-химической формы, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах, когда ацетилглюкозамин применяют в количестве от 0,5% до 30%, в массовых процентах.

Более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах, если ацетилгликозамин применяют в количестве от 2% до 10%, в массовых процентах.

Диметилсульфон можно применять в количестве от 0,1% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с ацетилглюкозамином, при содержании последнего от 0,01 до 90%, в массовых процентах. Предпочтительно, в зависимости от формы применения и от фармацевтической и/или косметической формы, диметилсульфон применяют в количестве от 0,5% до 50%, в массовых процентах, если ацетилглюкозамин применяют в количестве от 0,5% до 30%, в массовых процентах.

Еще более предпочтительно, диметилсульфон применяют в количестве от 1% до 20%, в массовых процентах, если ацетилглюкозамин применяют в количестве от 2% до 10%, в массовых процентах.

Фукозу (и/или ПБФ) можно применять в количестве от 0,01% до 90%, в массовых процентах, в комбинации с диметилсульфоном, при содержании последнего от 0,1% до 90%, в массовых процентах, и ацетилглюкозамином, при его содержании от 0,01% до 90%, в массовых процентах.

Предпочтительно, в зависимости от формы применения и фармацевтической и/или косметической формы, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,2% до 30%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 0,5% до 50%, в массовых процентах, а ацетилглюкозамин применяют в количестве от 0,5% до 30%, в массовых процентах.

Еще более предпочтительно, фукозу (и/или ПБФ) применяют в количестве от 0,5% до 10%, в массовых процентах, когда диметилсульфон применяют в количестве от 0,1% до 20%, в массовых процентах, а ацетилглюкозамин применяют в количестве от 2% до 10%, в массовых процентах.

Примеры рецептур.

Препарат 1.

Флакон препарата для внутримышечного, внутрикожного и/или подкожного введения.

Описание Масс.% 01 Фукоза 0,005 03 Диметилсульфон 0,100 04 Бидистиллированная вода, апирогенная, в мл 100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание при постоянной температуре. Прозрачный раствор стерилизуют.

Препарат 2.

Флакон препарата для внутримышечного, внутрикожного и/или подкожного введения.

Описание Масс.% 01 Фукоза 0,005 03 Диметилсульфон 0,100 04 Ацетилглюкозамин 0,005 04 Бидистиллированная вода, апирогенная, мл 100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание, и добавляя ацетилглюкозамин, поддерживая постоянную температуру.

Прозрачный раствор стерилизуют.

Препарат 3.

Флакон препарата для внутримышечного, внутрикожного и/или подкожного введения.

Описание Масс.% 01 Фукоза 0,005 02 Ацетилглюкозамин 0,050 03 Бидистиллированная вода, апирогенная, мл 100

Способ приготовления: растворяют ацетилглюкозамин при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Прозрачный раствор стерилизуют.

Препарат 4.

Однофазный раствор.

Описание Масс.% 01 Ацетилглюкозамин 1,00 02 Фукоза 5,00 03 Диметилсульфон 10,00 04 Пропиленгликоль 5,00 05 Глицерин 2,00 Об Диметил-изосорбид 10,00 07 Консерванты Дост. кол. 08 Деионизованная вода 100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют ацетилглюкозамин и фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Препарат 5.

Однофазный раствор.

Описание Масс.% 01 Ацетилглюкозамин 15,00 02 Фукоза 5,00 03 Пропиленгликоль 5,00 04 Глицерин 2,00 05 Диметил-изосорбид 10,00 06 Консерванты Дост. кол. 07 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: растворяют ацетилглюкозамин при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, добавляют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Препарат 6.

Однофазный раствор.

Описание Масс.% 01 Ацетилглюкозамин 15,00 02 Диметилсульфон 5,00 03 Пропиленгликоль 5,00 04 Глицерин 2,00 05 Диметил-изосорбид 10,00 06 Консерванты Дост. кол.

07 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Препарат 7.

Однофазный раствор.

Описание Масс.% 01 Ацетилглюкозамин 5,00 02 Фукоза 1,00 03 Диметилсульфон 3,00 04 Диметил-изосорбид 20,00 05 Консерванты Дост. кол. 06 Ксантановая камедь 2,00 07 Пропиленгликоль 3,00 08 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07 09 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин и фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 8.

Однофазный гель.

Описание Масс.% 01 Ацетилглюкозамин 5,00 02 Диметилсульфон 3,00 03 Диметил-изосорбид 20,00 04 Консерванты Дост. кол. 05 Ксантановая камедь 2,00 06 Пропиленгликоль 3,00 07 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07 08 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 9.

Однофазный гель.

Описание Масс.% 01 Ацетилглюкозамин 5,00 02 Фукоза 1,00 03 Диметил-изосорбид 20,00 04 Консерванты Дост. кол. 05 Ксантановая камедь 2,00 06 Пропиленгликоль 3,00 07 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07 08 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: растворяют ацетилглюкозамин при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 10.

Однофазный гель.

Описание Масс.% 01 Диметилсульфон 5,00 02 Фукоза 1,00 03 Диметил-изосорбид 20,00 04 Консерванты Дост. кол. 05 Ксантановая камедь 2,00 06 Пропиленгликоль 3,00 07 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,07 08 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: растворяют диметилсульфон при встряхивании в воде при температуре 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, продолжая встряхивание, поддерживая постоянную температуру. Когда раствор становится прозрачным, смешивают его с пропиленгликолем и глицерином, продолжая встряхивание.

Смешивают диметил-изосорбид с предыдущим раствором; когда раствор становится прозрачным, диспергируют ксантановую камедь. Продолжают встряхивание до тех пор, пока не образуется прозрачный гель средней вязкости.

Препарат 11.

Эмульсия масла в воде.

Описание Масс.% 01 Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир 3,00 02 Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00 03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00 04 2-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00 05 Фукоза 2,00 Об Деионизованная вода 10,00 07 Растительный глицерин 3,00 08 Пропиленгликоль 2,00 09 Консерванты Дост. кол. 10 Ксантановая камедь 0,50 11 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,10 12 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют фукозу в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 12.

Эмульсия масла в воде.

Описание Масс.% 01 Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир 3,00 02 Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00 03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00 04 2-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00 05 Диметилсульфон 5,00 06 Фукоза 0,50 07 Деионизованная вода 10,00 08 Глицерин растительный 3,00 09 Пропиленгликоль 2,00 10 Консерванты Дост. кол. 11 Ксантановая камедь 0,50 12 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,10 13 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют диметилсульфон в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, при встряхивании и поддержании постоянной температуры. Взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы, и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу и диметилсульфон. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 13.

Эмульсия масла в воде.

Описание Масс.% 01 Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир 3,00 02 Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00 03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00 04 2-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00 05 Фукоза 1,50 06 Ацетилглюкозамин 5,00 07 Деионизованная вода 10,00 08 Глицерин растительный 3,00 09 Пропиленгликоль 2,00 10 Консерванты Дост. кол. 11 Ксантановая камедь 0,50 12 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,10 13 Деионизованная вода 100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют фукозу в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, при встряхивании и поддержании постоянной температуры. Взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы, и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу и ацетилглюкозамин. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 14.

Эмульсия масла в воде.

Описание Масс.% 01 Полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир 3,00 02 Полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир 2,00 03 Октановой/декановой кислоты триглицерид 8,00 04 2-Гидроксиэтил-пальмитат 3,00 05 Фукоза 0,35 06 Диметилсульфон 3,00 07 Ацетилглюкозамин 3,00 08 Деионизованная вода 10,00 09 Глицерин растительный 3,00 10 Пропиленгликоль 2,00 11 Консерванты Дост. кол. 12 Ксантановая камедь 0,50 13 Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль 0,10 14 Деионизованная вода, мл 100

Способ приготовления: помещают полиоксиэтилен-2-стеариловый эфир, полиоксиэтилен-21-стеариловый эфир, октановой/декановой кислоты триглицерид, 2-гидроксиэтил-пальмитат в контейнер и встряхивают, нагревая содержимое до +80°С. Растворяют диметилсульфон в воде, встряхивают и нагревают до 35°С; когда раствор становится прозрачным, растворяют фукозу, при встряхивании и поддержании постоянной температуры, когда раствор становится прозрачным, растворяют ацетилглюкозамин, также встряхивая и поддерживая постоянную температуру. Взвешивают воду в отдельном контейнере и растворяют в ней при встряхивании Этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевую соль. Когда раствор становится прозрачным, смешивают при встряхивании с глицерином растительным, пропиленгликолем и консервантами.

Диспергируют ксантановую камедь в предыдущем прозрачном растворе.

Встряхивают до образования однородной дисперсии при температуре +80°С.

С помощью турбины смешивают фазы, и поддерживают температуру +80°С. Охлаждают до +40°С и добавляют при встряхивании с применением турбины фазу, содержащую фукозу, диметилсульфон и ацетилглюкозамин. Продолжают охлаждение эмульсии до достижения температуры +25°С.

Препарат 15.

Таблетки.

Описание Масс.%

01 Микрокристаллическая целлюлоза 0,50 02 Сверхсухой тальк 0,02 03 Магния стеарат 0,01 04 Кремния диоксид 0,014 05 Кальция фосфат 0,30 06 Фукоза 60,00 07 Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,01 08 Лак 0,005

Способ приготовления: ингредиенты загружают в миксер в специфическом порядке и в течение установленного периода. После смешивания композицию предварительно прессуют. Предварительно прессованную композицию подают на таблетирующую машину, из которой полученные таблетки быстро покрывают оболочкой с применением подходящей машины.

Препарат 16.

Таблетки.

Описание Масс.% 01 Микрокристаллическая целлюлоза 0,50 02 Сверхсухой тальк 0,02 03 Магния стеарат 0,01 04 Кремния диоксид 0,014 05 Кальция фосфат 0,30 06 Диметилсульфон 40,00 07 Фукоза 50,00 08 Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,01 09 Лак 0,005

Способ приготовления: ингредиенты загружают в миксер в специфическом порядке и в течение установленного периода. После смешивания композицию предварительно прессуют. Предварительно прессованную композицию подают на таблетирующую машину, из которой полученные таблетки быстро покрывают оболочкой с применением подходящей машины.

Препарат 17.

Таблетки.

Описание Масс.% 01 Микрокристаллическая целлюлоза 0,50 02 Сверхсухой тальк 0,02 03 Магния стеарат 0,01 04 Кремния диоксид 0,014 05 Кальция фосфат 0,30 06 Фукоза 40,00 07 Ацетилглюкозамин 30,00 08 Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,01 09 Лак 0,005

Способ приготовления: ингредиенты загружают в миксер в специфическом порядке и в течение установленного периода. После смешивания композицию предварительно прессуют. Предварительно прессованную композицию подают на таблетирующую машину, из которой полученные таблетки быстро покрывают оболочкой с применением подходящей машины.

Похожие патенты RU2497510C2

название год авторы номер документа
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ БЫСТРОГО И ИНТЕНСИВНОГО ЛИФТИНГ-ЭФФЕКТА 2008
  • Де Паоли Амброси Джианфранко
RU2489139C2
КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ТРИЭТИЛЦИТРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ КОЖИ 2003
  • Де Паоли Амброси Джианфранко
RU2330654C2
СОСТАВ ДЛЯ ХИМИЧЕСКОГО ПИЛИНГА 2003
  • Де Паоли Амбрози Джанфранко
RU2313334C2
СМЕСИ КАРНОЗИНА И ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 2011
  • Де Паоли Амбрози Джанфранко
RU2602297C2
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ДЕРМАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ФОТОЗАЩИТНЫМ И АНТИЭРИТЕМНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЛНЕЧНЫЙ ФИЛЬТР И ДИМЕТИЛСУЛЬФОН 2003
  • Де Паоли Амбрози Джанфранко
RU2336867C2
ПИПЕРИДИНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 2007
  • Зульцбергер Мелани
  • Вёрманн Михаэль
  • Терштеген Лара
  • Мартин Аннетта
RU2423101C2
МЕСТНАЯ ДОСТАВКА КОМПОЗИЦИЙ ПО УХОДУ ЗА КОЖЕЙ, ИМЕЮЩИХ НИЗКИЙ PH 2016
  • Брийуэ Анн-Софи
  • Дюфор Мариса Девита
  • Фассих Али
  • Гарсия Девин Л.
  • Ху Я-Пин
  • Ли Вэнь-Хва Тин
  • Парса Рамин
  • Патури Джьотсна
  • Россетти Дайанн
  • Сунь Ин
  • Вангари-Тэлбо Джанет
  • Йэйтс Роберт Уэйн
RU2727807C2
СРЕДСТВО ДЛЯ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ (ВАРИАНТЫ) 2016
  • Высоков Виктор Игоревич
  • Ларионов Леонид Петрович
  • Пашкевич Казимир Иосифович
  • Пашкевич Татьяна Константиновна
  • Саттарова Валерия Викторовна
  • Семаков Дмитрий Вячеславович
RU2648441C2
КОСМЕТИЧЕСКАЯ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТИПА ЭМУЛЬСИИ ВОДА-В-МАСЛЕ 1995
  • Натали Виллькокс
  • Аньес Ферранди
  • Изабель Прель
  • Жозьян Аллек
RU2133120C1
СОДЕРЖАЩИЕ РЕТИНОИД КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ТИПА ЭМУЛЬСИИ "МАСЛО В ВОДЕ" 2013
  • Дюпра Аньес
  • Маллар Клер
  • Белльмер Гаэлль
  • Роль Изабелль
RU2637408C2

Реферат патента 2013 года КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОЦЕССА ЗАЖИВЛЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТРОФИЧЕСКИХ РУБЦОВ И ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ БИОМЕХАНИЧЕСКИХ СВОЙСТВ КОЖИ

Изобретение относится к области фармакологии и дерматологии и представляет собой композицию для применения при профилактике и лечении гипертрофических рубцов и/или келоидов, для ингибирования любых фибросклеротических процессов с целью улучшения биомеханических свойств кожи и ограничения стягивания при рубцевании; характеризующуюся тем, что содержит в качестве активного ингредиента по крайней мере два активных компонента, выбранных из фукозы, диметилсульфона и ацетилглюкозамина. Изобретение обеспечивает синергетическое действие между компонентами, 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 17 пр.

Формула изобретения RU 2 497 510 C2

1. Композиция для применения при профилактике и лечении гипертрофических рубцов и/или келоидов, для ингибирования любых фибросклеротических процессов с целью улучшения биомеханических свойств кожи и ограничения стягивания при рубцевании; характеризующаяся тем, что содержит в качестве активного ингредиента по крайней мере два из активных компонентов, выбранных из фукозы, диметилсульфона и ацетилглюкозамина.

2. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%.

3. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%, и диметилсульфон в концентрации, мас.%, от 0,1% до 90%, предпочтительно от 1% до 20%.

4. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%, и ацетилглюкозамин в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,2% до 10%.

5. Композиция по п.1, содержащая ацетилглюкозамин в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 2% до 10%, и диметилсульфон в концентрации, мас.%, от 0,1% до 90%, предпочтительно от 1% до 20%.

6. Композиция по п.1, содержащая фукозу в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,5% до 10%, ацетилглюкозамин в концентрации, мас.%, от 0,01% до 90%, предпочтительно от 0,2% до 10%, и диметилсульфон в концентрации, мас.%, от 0,1% до 90%, предпочтительно от 0,1% до 20%.

7. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного ингредиента три активных компонента: фукозу, диметилсульфон и ацетилглюкозамин.

8. Применение композиции по любому из пп.1-7 для стимуляции биосинтеза и блокирования окислительной и ферментативной деградации гиалуроновой кислоты.

9. Применение композиции по любому из пп.1-7 для улучшения эстетических характеристик кожи.

10. Применение композиции по любому из пп.1-7 в форме таблеток, капсул, капель; внутримышечных, внутривенных, внутрисуставных, внутрикожных инъекций; эмульсий, эмульсий масла в воде, силиконовых эмульсий, однофазных гелей, субмицеллярных двухфазных гелей, однофазных растворов, порошков.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2013 года RU2497510C2

Способ изготовления изделий из железо-углЕРОдиСТыХ СплАВОВ 1979
  • Смирнов Олег Михайлович
  • Полухин Петр Иванович
  • Потапов Иван Николаевич
  • Охрименко Яков Михайлович
  • Мищенков Юрий Иванович
  • Цепин Михаил Анатольевич
  • Соломатин Виктор Сергеевич
  • Карпилянский Николай Николаевич
  • Анищенко Александр Сергеевич
  • Соболев Леонид Васильевич
SU852946A1
WO 0228400 A1, 11.04.2002
Isnard N, Bourles-Dagonet F, Robert L, Renard G.
«Studies on corneal wound healing
Effect of fucose on iodine vapor-bumt rabbit corneas.», Ophthalmologica
Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор 1923
  • Петров Г.С.
SU2005A1
WO 03045366 A1, 05.06.2003
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ 2003
  • Гитлин И.Г.
  • Сомов Д.В.
  • Миронов А.А.
RU2258515C1

RU 2 497 510 C2

Авторы

Де Паоли Амброси Джианфранко

Даты

2013-11-10Публикация

2008-10-30Подача