Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 506 267

(13)

C2

(51)

МПК

C07D495/04(2006-01-01)

C07D513/04(2006-01-01)

A61K31/38(2006-01-01)

A61K31/429(2006-01-01)

A61K31/5377(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2010143319/04, 2009-03-30

(24)

Дата начала отсчета патента

2009-03-30

(22)

дата подачи заявки

2009-03-30

(45)

опубликовано

2014-02-10

(72)

авторы

Чжу Бин-ЯньГолдсмит ПолБэйлисс ТрэйсиФолкс ЭдрианПэгг НилДо СтивенГолдсмит РичардХеффрон ТимКолесников АлександрСтабен СтивенОливеро Алан Г.Сю МайклСазерлин Дэниель П.

(73)

патентообладатели

Дженентек, Инк.Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 2001104480 A, 10.02.2003

БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Российский патент 2014 года по МПК C07D495/04 C07D513/04 A61K31/38 A61K31/429 A61K31/5377 A61P35/00 

Описание патента на изобретение RU2506267C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2506267C2

название год авторы номер документа
БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3 И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ 2010
  • Николь Блакьер
  • Стивен До
  • Дейнетте Дадли
  • Адриан Дж. Фолкс
  • Ричард А. Голдсмит
  • Роберт Хилд
  • Тим Хеффрон
  • Александр Колесников
  • Чуди Ндубаку
  • Алан Г. Оливеро
  • Стивен Прайс
  • Стивен Стейбен
  • Биньцин Вэй
 RU2557658C2
БЕНЗОКСАЗЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3K И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ 2010
  • Николь Блакьер
  • Стивен До
  • Данетте Дадли
  • Адриан Дж. Фолкс
  • Роберт Хилд
  • Тимоти Хеффрон
  • Марк Джонс
  • Александр Колесников
  • Чуди Ндубаку
  • Алан Г. Оливеро
  • Стивен Прайс
  • Стивен Стейбен
  • Лань Ван
 RU2600927C2
БЕНЗОКСАЗЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3 И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ 2010
  • Блакьер Николь
  • До Стивен
  • Дадли Данетте
  • Фолкс Адриан Дж.
  • Хилд Роберт
  • Хеффрон Тимоти
  • Джонс Марк
  • Колесников Александр
  • Ндубаку Чуди
  • Оливеро Алан Г.
  • Прайс Стивен
  • Стейбен Стивен
  • Ван Лань
 RU2654068C1
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИДЕН АЦЕТАМИДА 2006
  • Утида Хидехару
  • Косуга Наото
  • Сатох Цутому
  • Хотта Даидо
  • Камино Томоюки
  • Маеда Йоситака
  • Амано Кен-Ити
  • Акада Ясусиге
 RU2451014C2
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ЛАКТАМЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2016
  • Патель Снахель
  • Гамильтон Грегори
  • Стивала Крейг
  • Чэнь Хуэйфэнь
  • Чжао Гуйлин
 RU2716136C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 2001
  • Раффаэлло Масчиадри
  • Эндрью Уилльям Томас
  • Юрген Вихманн
 RU2278865C2
ИДЕНТИФИКАЦИЯ МУТАЦИИ LKB1 В КАЧЕСТВЕ ПРОГНОСТИЧЕСКОГО БИОМАРКЕРА ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ К ИНГИБИТОРАМ TOR-КИНАЗЫ 2011
  • Санкар Сабита
  • Чопра Раджеш
  • Сюй Вэймин
  • Нин Юйхун
  • Сю Шуйчань
 RU2565034C2
ИНГИБИТОРЫ Axl ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ, УСТРАНЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАСТAЗИРУЮЩЕГО РАКА 2010
  • Хотоси Ясумити
  • Холланд Саша
  • Пайян Дональд Дж.
 RU2555326C2
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ 2007
  • Басараб Грегори Стивен
  • Бист Шанта
  • Манчестер Джон Ирвин
  • Шерер Брайан
 RU2469034C2
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ПРОТИОКОНАЗОЛА ДЛЯ ИНДУКЦИИ РЕАКЦИИ ИММУННОЙ ЗАЩИТЫ 2014
  • Титьен Клаус
  • Зути-Хайнце Анне
  • Гёртц Андреас
  • Каусманн Мартин
  • Кноблох Томас
  • Гилле Заша
 RU2662287C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 506 267 C2

Реферат патента 2014 года БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z1 представляет собой CR1; Z2 представляет собой CR2; Z3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -(C1-C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -NR10R11, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR10)NR10R11, -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR11(C=O)R12, -C≡CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH2)2N(CH3)2, -CH3, -CO2H, -CH2CO2CH3, -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C1-С12 алкила, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -CH3, оксо, -CO2CH3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3, -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3, -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3)2, -N(CH3)2, -С(CH3)2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11 и -C(=O)NR10R11; R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, C1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O)2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С5-С6 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Формула изобретения RU 2 506 267 C2

1. Соединение, выбранное из соединений Формулы I:
,
где
Z1 представляет собой CR1;
Z2 представляет собой CR2;
Z3 представляет собой CR3 или N;
Z4 представляет собой CR4 или N;
где (i) X1 представляет собой N и X2 представляет собой S или (iv) X1 представляет собой S и X2 представляет собой CR7;
R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -(C1-C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -COR10, -C(=O)N(R10)OR11, -NR10R11, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR10)NR10R11, -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12C(=O) (C1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(С=O)С1-С12алкилен)NR11(С=O)R12, -C≡CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH2)2N(CH3)2, -СН3, -CO2H, -CH2CO2CH3, -NH2 и -S(O)2СН3;
А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R6, и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранных из F, C1-C12 алкила, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -СН3, оксо, -CO2CH3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -СН2ОН, -СН3, -С(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -ОСН3, -СН2ОСН3, -С(=O)N(СН3)2, -N(СН3)2, -(СН3)2ОН, -СН(СН3)2, -СН2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила;
R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH2, -NHCOCH3 и -ОН;
R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11 и -C(=O)NR10R11;
R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, C1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -СН2ОН, -N(СН3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O)2СН3;
или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С5-С6 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из -СН3, -NH2, -N(СН3)2, -ОН и оксо;
и его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где
Z1 представляет собой CR1;
Z2 представляет собой CR2;
Z3 представляет собой CR3 или N;
Z4 представляет собой CR4 или N;
где (i) X1 представляет собой N и X2 представляет собой S или (iv) X1 представляет собой S и X2 представляет собой CR7;
R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -(C1-C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -NR10R11, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR10)NR10R11, -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12(C=O) (C1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12алкилен)NR11(C=O)R12, -C≡CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -СН2ОН, -(СН2)2OH, -CH2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH2)2N(CH3)2, -СН3, -СО2Н, -СН2СО2СН3, -NH2 и -S(O)2СН3;
А выбран из -C(=O)NR5R6 и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил возможно имеет в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранных из F, C1-C12 алкила, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -СН3, оксо, -CO2CH3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензила и фенила, где алкил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, CI, Br, I, -CF3, -CH2OH, -СН3, -С(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -ОСН3 и -СН2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил);
R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH2, -NHCOCH3 и -ОН;
R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -С(=O)NR10(С1-С12 алкилен)NR10R11 и -C(=O)NR10R11;
R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, C1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(СН3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O)2СН3;
или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют C5-C6 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранных из -СН3, -N(СН3)2, -ОН и оксо.

3. Соединение по п.1, где X1 представляет собой N и X2 представляет собой S.

4. Соединение по п.1, где X1 представляет собой S и X2 представляет собой CR7.

5. Соединение по п.1, выбранное из следующих структур

6. Соединение по п.1, выбранное из следующих структур

7. Соединение по п.1 выбранное из следующих структур:

.

8. Соединение по п.1 выбранное из следующих структур:
,
где каждый из R1, R3 и R4 представляет собой Н и R2 выбран из F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -CH2NR10R11, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -NR10R11, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R10, -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C≡CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, выбранных из -СН2ОН, -CH2CO2H, -CN, -CH2NH2, -СН3, -СН2СО2СН3; -NH2, -S(O)2СН3.

9. Соединение по п.1, где R5 представляет собой СН3.

10. Соединение по п.1, где R6 представляет собой фенил, содержащий в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CONH2, -CONHCH3.

11. Соединение по п.1, где А представляет собой C1-C20 гетероарил, выбран из пиридила, изоксазолила, имидазолила, пиразолила, пирролила, тиазолила, пиримидинила, пиразинила, оксазолила, оксадиазолила, 1,3,4-оксадиазол-2(3H)-она, 1,2,3-триазолила, 1,2,4-триазолила, 1,2,4-триазол-5(4H)-она, 4,5-дигидро-1,2,4-триазин-6(1H)-она, тетразолила, пирроло[2,3-b]пиридинила, индазолила.

12. Соединение по п.1, где А выбран из следующих структур:





где R8 и R9 независимо выбраны из Н, F, -СН3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, бензила и фенила, где фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более чем одну группу, выбранную из F, CI, Br, I, -СН2ОН, -СН3, -С(=O)NHCH3, -NH2, 4-метилпиперазин-1-ила.

13. Соединение по п.12, где А выбран из следующих структур:








где волнистая линия указывает место присоединения.

14. Соединение по п.1, выбранное из
N2-(2-хлорфенил)-N2,N8,N8-триметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
7-ацетамидо-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-(3-(диэтиламино)пропил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-7-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
5-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиридин-2-амина;
N-(2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-фторфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
метил 5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)2-аминоизоникотината;
2-(4-изопропил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
8-бром-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-4-метилкарбамоил-фенил)-метил-амида;
1-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)-3-метилмочевины;
метил 2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-илкарбамата;
7-бром-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)ацетамида;
N-(4-(3-амино-5-метил-1Н-пиразол-1-карбонил)-2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(4-(2-ацетамидоэтилкарбамоил)-2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-((2-(диметиламино)этил)(метил)карбамоил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-4-метилкарбамоил-фенил)-метил-амида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(пиридин-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карботиоамида;
8-(3-аминофенил)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(3-(диметиламино)проп-1-инил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(3-гидроксипроп-1-инил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(2-хлорфенил)-2-ацетамино-1Н-имидазола;
4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(2-хлорфенил)-2-амино-1Н-имидазола;
4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(5-(2-хлорфенил))-оксазола;
N-метил-N-(2-(трифторметил)фенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-аминоэтил)-N-(2-хлорфенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-этинил-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(пиридин-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-фенил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина;
N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
метил 2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксилата;
трет-бутил 2-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамидо)этил(метил)карбамата;
4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-индазола;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-(10-циано-4,5-дигидропиридо-[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2)-карбоксамида;
5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридин-2-амина;
N-(2-хлорфенил)-8-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)бензойной кислоты;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(морфолин-4-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(3-(метилсульфонил)фенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
8-ацетамидо-N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
метил 2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-илкарбамата;
8-бром-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
8-ацетамидо-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиридина;
4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиридина;
N2-(2-хлорфенил)-N2-(2-гидроксиэтил)-N8-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(4-хлорпиридин-3-ил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2,4-дифторфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(2-гидроксиацетамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(3-(диметиламино)пропанамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиримидин-2-амина;
3-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
4-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-(5-(2-хлорфенил))-тиазол-2-амина;
N-(2-хлорфенил)-8-(3-этилуреидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(3-метилуреидо)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-уреидо-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(2-(диэтиламино)ацетамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(2-морфолиноацетамидо)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетамидо)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
(3-хлор-4-(3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4Н-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;
N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-N8-(пиридин-3-илметил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-(1-(гидроксиметил)циклопентил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-((S)-1-гидрокси-3,3-диметилбутан-2-ил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-((S)-2-гидроксипропил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-((S)-1-гидроксипропан-2-ил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-8-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-8-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(3-хлорпиридин-4-ил)-N-метил-8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(3-хлорпиридин-4-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N8-(2-аминоэтил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N8-(2-ацетамидоэтил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-N8-(2-(метиламино)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-метокси-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N8-метокси-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(гидроксиметил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(1-гидроксипропан-2-илкарбамоил)фенил)-N,10-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N-метил(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;
N8-(3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N8-(2-амино-2-метилпропил)-N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
8-(3-(аминометил)фенил)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-((2-(диметиламино)этиламино)метил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
2-(3-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)фенил)уксусной кислоты;
N-(2-хлорфенил)-8-(3-цианофенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
метил 2-(3-(2-((2-хлорфенил)(метил)карбамоил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)фенил)ацетата;
N-(2-хлорфенил)-8-(3-(гидроксиметил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(4-метилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N2-метил-N8-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-(2-(диметиламино)этил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-изопропил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлорфенил)-N8-этил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-метил-N-(4-(трифторметил)пиридин-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-хлор-4-(3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4Н-1,2,4-триазол-4-ил)-N-метилбензамида;
N-(2-хлорфенил)-8-(2-(диметиламино)ацетамидо)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
8-(2-ацетамидоацетамидо)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4,5-дигидро-1,2,4-триазин-6(1Н)-она;
N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-метил(10-аза, 4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил(10-аза, 4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин)-2-карбоксамида;
2-(2-амино-5-(2-хлорфенил)тиазол-4-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N-(4-хлорпиридин-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изопропил-4H-1,2,4-триазола;
3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-фенил)-метил-амида;
N-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(1-гидроксипропан-2-илкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(4-(3-(1Н-имидазол-1-ил)пропилкарбамоил)-2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбонсамида;
N-(4-(2-ацетамидоэтилкарбамоил)-2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(изопропилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(дипропилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
8-бром-N-(2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоновой кислоты;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-амина;
N-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)-2-морфолиноацетамида;
N-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-ил)-2-(диметиламино)ацетамида;
N-(2-амино-2-метилпропил)-2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-этил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-8-((диметиламино)метил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-((метиламино)метил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
8-(аминометил)-N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
4-бензил-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
N-(2,6-дихлорфенил)-N-метил-(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-(диметиламино)пиперидин-1-карбонил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(2-(диметиламино)этилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(морфолин-4-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(1-гидроксипропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2,4-дихлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
4-(2-хлорфенил)-3-(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1 Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(1-метоксипропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
N-(2-ацетамидоэтил)-N-(2-хлорфенил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
2-(4-изопропил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;
3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изобутил-1H-1,2,4-триазол-5(4H)-она;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(морфолинометил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
4-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-5-(2-хлорфенил)тиазол-2-амина;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-(10-аза-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1,3,4-оксадиазол-2(3Н)-она;
3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлор-4-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
2-(2-амино-5-(2-хлорфенил)тиазол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-этил-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
4-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-5-(2-хлорфенил)тиазол-2-амина;
3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-5-метил-4Н-1,2,4-триазола;
3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
2-(4-(2-хлорфенил)-1Н-пиразол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-1Н-пиразол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;
3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-пиразола;
3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;
3-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
5-(2-хлорфенил)-4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)тиазол-2-амина;
2-(4-(2-хлор-4-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;
5-(2-хлорфенил)-4-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)пиримидин-2-амина;
4-(2-хлорфенил)-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-пиразола;
4-(2-хлорфенил)-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
2-(1-(2-хлорфенил)-1Н-тетразол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3d-]оксепин-2-ил)-1-(2-хлорфенил)-1Н-тетразола;
5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-амина;
N2-(2,4-дихлорфенил)-N2,N9,N9-триметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;
3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлор-4-(трифторметил)фенил)-4Н-1,2,4-триазола;
N-(2-хлор-4-фторфенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
9-циано-N-(2,4-дифторфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
4-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазола;
3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
5-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1,2,4-триазола;
2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N-(2-аминоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
8-циано-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-(4-метилкарбамоил)фенил)-метил-амида;
N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты(2-хлор-(4-метилкарбамоил)фенил)-метил-амида;
N2-(2-хлорфенил)-N9-этил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;
N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-9-(пиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-1-2-карбоксамида;
N-(2-ацетамидоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-морфолиноэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(1,3-дигидроксипропан-2-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;
5-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-амина;
5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-2-ацетаминопиридина;
N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-(3-гидроксиметил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин)-9-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(1Н-пиразол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-((R)-2-гидроксипропил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
4-(2-хлорфенил)-3-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4Н-1,2,4-триазола;
8-бром-2-[4-(2-хлор-фенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-(8-амино-4,5-дигидропиридо-[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2)-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-(8-ацетамино-4,5-дигидропиридо-[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2)-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-8-(3-метил-1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридин-2-метиламина;
3-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
3-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-она;
N-(4-карбамоил-2-хлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2,4-дихлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
4-(4,5-дигидропиридо[4,3-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазола;
2-(1-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;
4,5-дигидро-6-окса-1-тиа-3-аза-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты (2-хлор-фенил)-метил-амида;
N-(2-хлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[3,2-d]оксепин-2-карбоксамида;
2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N-(2-ацетамидоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N-(2-амино-2-метилпропил)-2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N8-(2-ацетамидоэтил)-N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-(2-(диметиламино)этил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
5-(6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)бензен-2-метиламина;
9-циано-N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-(8-(пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-(2-гидроксиэтил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-изопропил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N8-(2-амино-2-метилпропил)-N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
2-(1-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
4-(5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-3-хлор-N,N-диметилбензамида;
N-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
2-(9-циано-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен)-N-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N-метил-карбоксамида;
2-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-изобутил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-этил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N8-изобутил-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
5-(3-метилкарбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридин-2-амина;
4-(3-метилкарбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазола;
N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N8-(2-аминоэтил)-N2-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
3-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
2-(4-(2-хлор-4-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбонитрила;
9-бром-N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-цианофенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2-хлор-4-(трифторметил)фенил)-9-циано-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2,4-дихлорфенил)-N-метил-9-(4-метилпиперазин-1-карбонил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N-(2,4-дихлорфенил)-9-((3S,5R)-3,5-диметилпиперазин-1-карбонил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-карбоксамида;
N2-(2,4-дихлорфенил)-N9-(2-гидроксиэтил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,9-дикарбоксамида;
N-(4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин)-9-карбоксамида;
2-(4-(2-хлорфенил)-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида и
2-(4-(2-хлорфенил)-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида.

15. Соединение по п.1, выбранное из
2-(8-бром-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен)-N-(2,4-дифтор)фенил)-N-метил-карбоксамида;
3-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-2-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;
4-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,3-триазола;
3-(9-бром-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
N2-(2-хлор-4-фторфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
2-(1-(2-хлор-4-(диметилкарбамоил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-1H-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(метилкарбамоил)фенил)-N2-(2-гидроксиэтил)-N8-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
3-(8-карбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
(2-(4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;
2-(4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;
2-(4-(2,4-дифторфенил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;
2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;
N-(4-(диметилкарбамоил)фенил)-N-метил-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин)-9-карбоксамида;
4-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,3-триазола;
3-(8-циано-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
3-(8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2-фторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
2-(1-(2-гидроксиэтил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
3-(8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2,5-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;
5-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-(9-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;
3-(8-метилкарбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2-фторфенил)-2Н-пиразола;
N2-(2-хлор-4-фторфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-5-(диметилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-5-(диметилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
2-(4-изопропил-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
3-(8-карбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;
3-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
3-(2-циано-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-4Н-1,2,4-триазола;
3-(8-карбамоил-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2,5-дифторфенил)-2Н-1,2,4-триазола;
5-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;
3-(8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-2-(2-фторфенил)-2H-пиразола;
1 -(2,4-дифторфенил)-5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1 Н-1,2,4-триазола;
2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;
9-бром-2-[2-(2,4-дифтор-фенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
5-(9-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;
(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-9-ил)(пиперазин-1-ил)метанона;
4-(3-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-(2,4-дифторфенил)-2Н-1,2,3-триазола;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-1-аза-3-тиа-бензо[е]азулен-2-карбоновой кислоты N-(2,4-дифторфенил)-N-метил-амида;
N2-(4-карбамоил-2-хлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
2-(1-(2-хлор-5-(диметилкарбамоил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-[4-(2,4-Дифтор-фенил)-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-карбоновой кислоты амида;
3-(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)пиридина;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-2-[2-(2,5-дифтор-фенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-2-[2-(2-фтор-фенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
5-(2-хлор-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-1Н-имидазола;
2-(1-(1,1,1-трифторпропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
2-(5-циклопропил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;
2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N-(2-ацетамидоэтил)-2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-N-(2-(пирролидин-1-ил)этил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)((R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)метанона;
2-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;
(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)((S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)метанона;
5-(3-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
2-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-3-(2,4-дифторфенил)-пиразина;
5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-4-(2,4-дифторфенил)-1Н-имидазола;
N2-(2-хлор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(4-(4-ацетилпиперазин-1-карбонил)-2-хлорфенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
2-[5-(2,4-Дифтор-фенил)-[1,2,3]триазол-1-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;
2-(1-изобутил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
9-бром-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
4-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-3-(2,4-дифторфенил)-1,2,5-оксадиазола;
9-(1Н-пиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
(9-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-6,7-Дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;
2-(5-трет-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
2-(5-трет-бутил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;
2-(5-Изопропил-[1,2,3]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;
2-(1-(1,1,1-трифторпропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(1-(1,1,1-трифторпропан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
N2-(4-карбамоил-2-хлорфенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(2-гидроксипропилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
2-(1-циклобутил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-карбоксамида;
2-(1-циклобутил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
9-(1Н-3,5-диметилпиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
(3-хлор-4-(5-(4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;
2-(1-(2-(диметиламино)этил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
(2-(1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;
2-[5-(2,4-Дифтор-фенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;
N2-(2-хлор-4-(2-(диметиламино)этилкарбамоил)фенил)-N2,N8-диметил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
N2-(2-хлор-4-(2-диметиламино)этилкарбамоил)фенил)-N2-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2,8-дикарбоксамида;
5-(8-(4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;
2-(2-аминопиридин-4-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;
5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-6-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-амина;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4Н-4-изобутил-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
(2-(1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;
(2-(1-(2-хлорфенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанона;
2-(1-(3-метилбутан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(5-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-8-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-N,N-диметилэтанамина;
2-(5-(2-(4-(2-хлорфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксипин-8-ил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этанола;
2-(1-(4-((1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил)фенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
(4-метилпиперазин-1-ил)(2-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)метанона;
8-(1-метилимидазол-2-ил)-(4Н-4-изопропил-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-3,5-диметилпиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(R-1-метилизобутил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(S-1-метилизобутил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(R-1-метилпропил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-(5-1-метилпропил-4Н)-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
5-(2-(1Н-3,5-диметилпиразол-4-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-(2-(1Н-пиразол-4-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-(2-(2-метилпирид-3-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-(2-(N-2-(пирролидин-1-ил)этилкарбамоил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксипин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-((2-N-бензилкарбамоил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
2-(1-(1,1,1-трифтор-3-метилбутан-2-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида;
2-(5-Изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты амида;
8-карбамоил-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
2-(2-карбамоил-67-Дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-3-(2,4-дифторфенил)-5-аминопиразина;
9-(имидазо-2-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-((1,1,1-трифторпропан-2-ил)-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-5-метил-пиразол-4-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
2-(5-изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-8-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(имидазо-2-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(2-амино-пирид-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
9-(карбамоил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(1-цикпопропилметил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
2-(5-Изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-9-(1Н-пиразол-4-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
2-(5-Изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-карбоновой кислоты амида;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(метилкарбамат)-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
9-(2-амино-пирид-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(карбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
9-(тетразол-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(циано)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
2-(5-изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-8-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
2-(5-изопропил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
8-(карбамоил)-((1,1,1-трифторпропан-2-ил)-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(морфолинометанимин)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(1Н-пиразол-4-ил)-(2-изопропил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
2-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-5-аминопиразина;
8-(аминометил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(6-метилпирид-3-ил)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-((2-метилсульфонилэтил)-амид)-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(метилкарбамоил)-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(2-аминопирид-5-ил)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(ацетамидометил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(тетразол-5-ил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(формамидинил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(метилформамидинил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(карбамоил)-(2-изопропил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
5-(2-(морфолин-4-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-(2-(N-бензиламино)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
(2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(гидроксиметил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(N-(пирид-2-ил)формамидинил)-2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(N-2-(8-3-гидроксипирролидин-1-ил)этилкарбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
5-(2-карбамоил-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-2-амино-6-этилпиридина;
8-(метилкарбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-5-амино-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
5-(8-бром-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)-1-изопропил-1Н-1,2,4-триазола;
2-(1-изопропил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбонитрила;
5-(2-(N-пиперазинил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-(2-(3R,5S-диметилпиперазин-1-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
5-((2-(4-диметиламино)пиперидин-1-ил)-6,7-дигидропиридо[3,2-b]тиено[2,3-d]оксепин-9-ил)-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-1,2,4-триазола;
8-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропанамидометил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
8-(метилкарбамоил)-(2-трифторэтил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
(2-(2-изопропил-2Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулен-9-ил)(4-изопропилпиперазин-1-ил)метанона;
9-((2-метилсульфонилэтил)-амид)-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидро-6-окса-3-тиа-1-аза-бензо[е]азулена;
3-(9-бром-4,5-дигидро-6-окса-1-тиа-бензо[е]азулен-2-ил)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4Н-[1,2,4]триазола и
N-(2-аминоэтил)-2-(4-(2-хлорфенил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамида.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая PI3K ингибирующей активностью, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, скользящее вещество, разбавитель или эксципиент.

17. Способ приготовления фармацевтической композиции, который включает смешивание соединения по п.1 с фармацевтически приемлемым носителем.

18. Применение соединения по п.1 в лечении рака.

19. Применение соединения по п.1 в изготовлении лекарства для профилактического или терапевтического лечения рака.

20. Соединение по п.1 для применения в профилактическом или терапевтическом лечении рака.

21. Способ ингибирования или модулирования активности липидкиназ, включающий контактирование липидкиназы с эффективно ингибирующим количеством соединения по п.1.

22. Способ по п.21, отличающийся тем, что липидкиназа представляет собой PI3K.

23. Способ по п.22, отличающийся тем, что PI3K представляет собой р110альфа-субъединицу.

24. Набор для лечения PI3K-опосредованного состояния, включающий:
а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и
б) инструкцию по применению указанной композиции.

25. Соединение, выбранное из группы, включающей в себя (4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-2-ил)(3,4-дигидрохинолин-1(2Н)-ил)метанон или его стереоизомер, геометрический изомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и 2-(1-(2-(трифторметил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-ил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамид или его стереоизомер, геометрический изомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2014 года RU2506267C2

Станок для изготовления деревянных ниточных катушек из цилиндрических, снабженных осевым отверстием, заготовок 1923
  • Григорьев П.Н.
 SU2008A1
Пломбировальные щипцы 1923
  • Громов И.С.
 SU2006A1
Устройство для изготовления обмоток статоров электрических машин 1984
  • Смоленский Николай Борисович
  • Берибиский Владимир Михайлович
  • Челомбитько Игорь Дмитриевич
  • Турчин Анатолий Никифорович
  • Юрченко Василий Федорович
 SU1403256A1
RU 2001104480 A, 10.02.2003
АННЕЛИРОВАННЫЕ КАРБАМОИЛАЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2005
  • Ильин Алексей Петрович
  • Иващенко Александр Васильевич
  • Кравченко Дмитрий Владимирович
  • Ткаченко Сергей Евгеньевич
  • Окунь Илья Матусович
  • Лосева Марина Васильевна
  • Рыжова Елена Александровна
  • Парчинский Владислав Зенонович
  • Цырульников Сергей Александрович
  • Введенский Владимир Юрьевич
  • Кисель Владимир Михайлович
  • Хват Александр Викторович
  • Киселев Александр Сергеевич
 RU2281947C1

RU 2 506 267 C2

Авторы

Чжу Бин-Янь

Голдсмит Пол

Бэйлисс Трэйси

Фолкс Эдриан

Пэгг Нил

До Стивен

Голдсмит Ричард

Хеффрон Тим

Колесников Александр

Стабен Стивен

Оливеро Алан Г.

Сю Майкл

Сазерлин Дэниель П.

Даты

2014-02-10—Публикация

2009-03-30—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты