АНТИОКСИДАНТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2016 года по МПК A61K31/195 A61K31/194 A61P39/06 

Изобретение относится к фармакологии, а именно к средствам, обладающим антиоксидантной активностью, и может быть использовано в медицине, ветеринарии, фармацевтической промышленности.

Соли лития широко применяются в лечебных целях как психостабилизаторы, иммуностимуляторы и антисеборейные средства (Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2 томах. T 1. М.: Медицина, 1986, 624 с.). Однако спектр литиевых солей, обладающих антиоксидантными свойствами ограничен.

Известна композиция, обладающая антиоксидантной активностью (RU 2372081 С1, МПК (2006.01) A61K 31/375, A61K 31/194, А61Р 37/04, А61Р 39/06, опубл. 10.11.2009), включающая аскорбат лития и аспартат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%:

аскорбат лития 50 аспартат лития 50

Однако данная композиция нестабильна при хранении в растворе более недели, окисляется и приобретает желтоватый оттенок.

Задачей изобретения является расширение арсенала средств аналогичного назначения.

Предложенная антиоксидантная композиция так же, как в прототипе, содержит аспартат лития.

Согласно изобретению антиоксидантная композиция дополнительно содержит сукцинат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%:

сукцинат лития 40-60 аспартат лития 40-60

Сочетание данных компонентов обеспечивает антиоксидантную активность, хорошую растворимость композиции в воде и стабильность при хранении в водном растворе.

Проведенные исследования показали, что заявленная композиция может использоваться как составная часть в различных формах: мазях, бальзамах, растворах.

Примеры, характеризующие свойства заявленной композиции, приведены в таблице 1.

Антиоксидантная активность заявленной композиции была исследована методом катодной вольтамперометрии (RU 2224997 С1). О величине антиоксидантной активности судили по относительному изменению тока электровосстановления кислорода.

Использовали трехэлектродную электрохимическую ячейку, состоящую из рабочего ртутно-пленочного электрода, хлорид-серебряного электрода, используемого в качестве электрода сравнения, и вспомогательного электрода. Электроды опускали в 10 см раствора фонового электролита. В качестве фонового электролита использовали фосфатный 0.025 М буфер (рН 6,86). Электроды подключали к вольтамперометрическому анализатору ТА-2 (ООО «НЛП «Томаналит», Томск). Использовали постоянно-токовый режим катодной вольтамперометрии, скорость развертки потенциала составляла W=40 мВ/с, рабочий диапазон потенциалов от 0 до -1,0 В. Перемешивали раствор с помощью вибрации электродов 20 сек, 10 сек - стадия успокоение раствора. Далее снимали первую волну катодного восстановления кислорода, растворенного в фоновом растворителе, в указанной области потенциалов. Повторяли съемку вольтамперограммы не менее трех раз. Далее в электрохимическую ячейку вносили аликвоту 0,5 см³ образца исследуемой антиоксидантной композиции и повторно снимали вольтамперограмму при тех же условиях.

По полученным результатам строили график зависимости относительного тока электровосстановления кислорода (I_i/I₀) от времени взаимодействия антиоксидантов с активными кислородными формами. По тангенсу угла наклона касательной к прямолинейному участку данной кривой проводили расчет кинетического (k_кинет., мкмоль/л·мин) критерия антиоксидантной активности.

Антиоксидантную активность композиции определяли по формуле:

где I_i - ток электровосстановления О₂ в присутствии антиоксидантов в растворе, мкА,

I₀ - ток электровосстановления О₂ в отсутствии антиоксидантов в растворе, мкА;

- исходная концентрация кислорода в растворе, мкмоль/л,

t - время реакции взаимодействия антиоксидантов с активными кислородными формами, мин.

Кинетический критерий (k_кинет.) отражает количество активных кислородных форм, прореагировавших с антиоксидантами (или суммарным содержанием антиоксидантов) за минуту времени.

Пример 1.

Точную навеску 400 мг сукцината лития смешали с 600 мг аспартата лития, разбавили в 100 см³ дистиллированной воды. Полученную композицию исследовали на антиоксидантную активность методом катодной вольтамперометрии.

Пример 2.

Точную навеску 500 мг сукцината лития смешали с 500 мг аспартата лития, разбавили в 100 см³ дистиллированной воды. Полученную композицию исследовали на антиоксидантную активность методом катодной вольтамперометрии.

Пример 3.

Точную навеску 600 мг сукцината лития смешали с 400 мг аспартата лития, разбавили в 100 см³ дистиллированной воды. Полученную композицию исследовали на антиоксидантную активность методом катодной вольтамперометрии.

Антиоксидантная активность образцов по отношению к процессу восстановления кислорода приведена в таблице 1.

Из приведенных данных видно, что заявляемая композиция проявляет антиоксидантную активность и может использоваться в качестве антиоксиданта. Вследствие чего можно говорить об использовании данной композиции как составной части или же как самостоятельного препарата, обладающего антиоксидантной активностью, что предотвращает повреждение клеток свободными радикалами и способствует регенерации тканей.

Заявленная композиция допускает длительное хранение и не теряет активности при комнатной температуре в течение полугода.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой антиоксидантную композицию, содержащую аспартат лития в количестве 40-60 мас.% и сукцинат лития в количестве 40-60 мас.%. Заявленная композиция допускает длительное хранение и не теряет активности при комнатной температуре в течение полугода. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств антиоксидантного назначения. 1 табл., 3 пр.

Антиоксидантная композиция, содержащая аспартат лития, отличающаяся тем, что дополнительно включает сукцинат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%:
сукцинат лития 40-60 аспартат лития 40-60