АНТИОКСИДАНТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2012 года по МПК A61K31/375 A61K31/353 A61K33/38 A61P39/06 

Изобретение относится к области медицины, биологии и фармакологии, а именно к веществам, обладающим антиоксидантной и противовоспалительной активностью, и может быть использовано в медицине, ветеринарии, фармацевтической промышленности.

Известна биологически активная добавка, обладающая антиоксидантной активностью (патент RU №2156087, опубл. 20.09.2000 г.), которая включает литий, калий, магний, железо, цинк, медь, марганец, никель, бор, кобальт, молибден, ванадий, фтор, йод, никотинамид, никотиновую кислоту, тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксин, цианкобаламин, кальция пангомат, аскорбат натрия, токоферол, фолиевую кислоту, ретинол, эргокальциферол, холекальциферол, фитоменадион, глицин, мексидол, аденозинтрифосфорную и глутаминовую кислоты. Данная композиция обеспечивает организм недостающими микроэлементами и проявляет антиоксидантную активность.

Однако наличие плохосовместимых водо- и жирорастворимых компонентов снижает общую антиоксидантную эффективность комплекса и исключает возможность парентерального введения.

Известна композиция, обладающая иммуностимулирующей и антиоксидантной активностью (Патент RU №2372081, опубл. 10.11.2009 г.), содержащая аскорбат лития и аспартат лития в процентном соотношении 50:50. Аскорбат лития, входящий в состав данной композиции, является биоактивным препаратом, обладающим антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью. Однако в основном он применяется для проведения рациональной терапии иммунодефицитных состояний, а его антиоксидантная активность в сочетании с аспартатом лития невысока за счет низкой антиоксидантной активности последнего.

Наиболее близкой по технической сущности и достигаемому результату является антиоксидантная композиция на основе аскорбата лития, в состав которой входит дигидрокверцетин и глюкоза в следующем соотношении компонентов, мас.%: аскорбат лития - 50; глюкоза - 25; дигидрокверцетин - 25. (Заявка RU №2006111665, опубл. 27.10.2007 г.).

Технической задачей, на решение которой направлено изобретение, является получение композиции с высокой антиоксидантной активностью и биологической чистотой.

Технический результат - повышение антиоксидантной активности и профилактика бактериальной загрязненности препарата.

Поставленная задача рещается тем, что в антиоксидантную композицию, содержащую аскорбат щелочных металлов и дигидрокверцетин, введена соль серебра в терапевтически приемлемой дозе, а в качестве аскорбата щелочных металлов используют аскорбат лития и/или аскорбат натрия.

Предпочтительно в качестве соли серебра использовать азотнокислое серебро.

Целесообразно, чтобы антиоксидантная композиция содержала компоненты в следующем соотношении, мас.%:

аскорбат лития и/или натрия 60-75 дигидрокверцетин 24-35 азотнокислое серебро (нитрат серебра) остальное

Антиоксидантная композиция в качестве аскорбата щелочных металлов может содержать аскорбат калия.

Антиоксидантная композиция может дополнительно содержать аскорбат щелочно-земельных металлов, например аскорбат магния, и/или аскорбат кальция.

При этом целесообразно, чтобы заявляемая антиоксидантная композиция содержала компоненты в следующем соотношении, мас.%:

аскорбат лития, и/или натрия, и/или калия 50-60 аскорбата магния и/или кальция 20-30 дигидрокверцетин 9-15 азотнокислое серебро (нитрат серебра) остальное

Проведенный анализ показал, что аналоги того же назначения, характеризующиеся совокупностью существенных признаков, тождественных всем заявленным, в доступных сведениях отсутствуют, что удовлетворяет критерию «новизна».

Отличительным признаком технического решения является наличие аскорбата натрия, используемого самостоятельно и/или в сочетании с аскорбатом лития, калия и дигидрокверцетином, а также солей серебра, применяемых в терапевтически приемлемой дозе. Указанные отличия обеспечивают высокую антиоксидантную активность заявляемого изобретения и антисептические свойства. В отдельных случаях заявляемая композиция может дополнительно содержать аскорбаты щелочно-земельных металлов. Так, например, аскорбат магния и/или кальция наиболее оптимально может использоваться в качестве дополнительного компонента при употреблении антиоксидантной композиции лицами старшего возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Проведенный заявителями анализ показал, что аналоги того же назначения, характеризующиеся указанными отличительными признаками, отсутствуют в уровне техники, следовательно, заявляемое изобретение удовлетворяет критерию «изобретательский уровень.

Промышленная применимость изобретения следует из получения лабораторных образцов композиции, наличия требуемой активности и возможности использования композиции на практике.

Использование аскорбатов щелочных металлов в вышеуказанном сочетании, дигидрокверцетина и соли серебра позволяет обеспечить более высокую антиоксидантную активность при наличии антисептических свойств. Это обеспечивается синергетическим эффектом сочетания компонентов композиции, который проиллюстрирован примерами практической реализации, приведенными ниже.

Проведенные авторами исследования показали, что заявленная композиция может использоваться как составная часть в различных лекарственных и фармацевтических формах: мазях, бальзамах, растворах. Примеры, характеризующие свойства заявленной композиции, приведены в табл.1.

Антиоксидантная активность заявленной композиции в сочетании с различными компонентами и препарата-прототипа была исследована с помощью метода катодной вольтамперометрии (Е.И.Короткова, Ю.А.Карбаинов. Вольтамперометрический способ определения суммарной активности антиоксидантов). В качестве фонового электролита был выбран 0.025 М фосфатный буфер (pH=6.86), рабочий электрод - серебряный стержень, покрытый пленкой ртути. О величине антиоксидантной активности судили по относительному изменению тока электровосстановления кислорода. Антиоксидантная активность образцов по отношению к процессу восстановления кислорода приведена в таблице 1.

Таблица 1 Антиоксидантная активность заявляемой композиции. Препарат Концентрация, г/л АОА активность, К, мкмоль/л·мин Заявленная композиция     Пример №1 0.1 1,28 Пример №2 0.1 1,6 Пример №3 0.1 1,5 Пример №4 од 1,4 Пример №5 0,1 1,6 Пример №6 0,1 1,56 Пример №7 0,1 1,6 Пример №8 0,1 1,79 Пример №9 0.1 0,96 Композиция-прототип    

Пример 1

0.3 г аскорбата лития смешивают с 0.3 г аскорбата натрия и 0,35 г дигидрокверцетина, добавляют 0,05 г азотнокислого серебра. Композицию исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 2

Смешивают 0,75 г аскорбата натрия, 0.01 г азотнокислого серебра и 0.24 г дигидрокверцетина. Получают состав, который исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 3

0,6 г аскорбата натрия и 0.15 г аскорбата лития и 0.2 г дигидрокверцетина смешивают, добавляют 0,05 г азотнокислого серебра. Композицию исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 4

0,5 г аскорбата натрий, 0,2 9 г аскорбата магния и 0,2 г дигидрокверцетина смешивают, добавляют 0,01 г азотнокислого серебра и исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 5

0,3 г аскорбата натрия и 0,3 г аскорбата калия смешивают с 0,3 г аскорбата кальция, добавляют 0,09 дигидрокверцетина и 0,01 г азотнокислого серебра. Композицию исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 6

0,3 г аскорбата лития смешивают с 0,3 г аскорбата натрия и с 0,2 г аскорбата магния, добавляют 0,19 г дигидрокверцетина и 0,01 г азотнокислого серебра и исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 7

0,3 г аскорбата калия смешивают с 0,3 г аскорбата натрия и с 0,1 г аскорбата магния и 0,1 г аскорбата кальция, добавляют 0,19 г дигидрокверцетина, добавляют 0,01 г азотнокислого серебра и исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 8

0,5 г аскорбата лития смешивают с 0,09 г аскорбата натрия и с 0,15 г аскорбата магния и 0,15 г аскорбата кальция, добавляют 0,1 г дигидрокверцетина, добавляют 0,01 г азотнокислого серебра и исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 9. Исследование композиции-прототипа

0.5 г аскорбата лития смешивают с 0.25 г дигидрокверцетина, добавляют 0,25 глюкозы. Композицию исследуют на антиоксидантную активность.

Результаты исследований по примерам представлены в таблице №1. Из материалов табл. №1 видно, что заявленная композиция обладает выраженной антиоксидантной активностью и на 30-80% превосходит таковую у прототипа.

Из приведенных данных видно, что заявленная композиция проявляет наибольшую антиоксидантную активность по отношению к току электровосстановления кислорода, практически вдвое превышающую активность композиции-прототипа.

Заявленная смесь проявляет ярко выраженные антиоксидантные свойства, вследствие чего можно говорить об использовании данной композиции как составной части или же как самостоятельного препарата, обладающего лечебными и профилактическими свойствами, предотвращающего повреждение клеток свободными радикалами, повышающего защитные силы организма и способствующего регенерации тканей.

Заявленная композиция допускает длительное хранение в силу наличия антисептического компонента в препарате.

Изобретение относится к антиоксидантной композиции, содержащей аскорбат щелочных металлов, в частности лития, натрия и/или калия, дигидрокверцетин и соль серебра при определенных соотношениях компонентов. Изобретение также относится к антиоксидантной композиции, которая содержит аскорбат щелочных металлов, дигидрокверцетин, соль серебра и дополнительно содержит аскорбат щелочно-земельных металлов, в частности магния и/или кальция, при определенных соотношениях компонентов. Изобретение обеспечивает повышение антиоксидантной активности и профилактику бактериальной загрязненности препарата. 2 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 9 пр.

1. Антиоксидантная композиция, содержащая аскорбат щелочных металлов и дигидрокверцетин, отличающаяся тем, что в нее введена соль серебра, а в качестве аскорбата щелочных металлов используют аскорбат лития и/или аскорбат натрия в следующем соотношении, мас.%:
аскорбат натрия и/или аскорбат лития 60-75 дигидрокверцетин 24-35 соль серебра остальное

2. Антиоксидантная композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве соли серебра она содержит азотнокислое серебро.

3. Антиоксидантная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит аскорбат калия.

4. Антиоксидантная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит аскорбат щелочно-земельных металлов.

5. Антиоксидантная композиция по п.4, отличающаяся тем, что в качестве аскорбата щелочно-земельных металлов она содержит аскорбат магния и/или аскорбат кальция.

6. Антиоксидантная композиция, содержащая аскорбат щелочных металлов и дигидрокверцетин, отличающаяся тем, что в нее введена соль серебра и аскорбат щелочно-земельных металлов, при этом в качестве аскорбата щелочных металлов используют аскорбат лития, и/или аскорбат натрия, и/или аскорбат калия, а в качестве аскорбата щелочно-земельных металлов используют аскорбат магния и/или аскорбат кальция в следующем соотношении, мас.%:
аскорбат лития, и/или аскорбат натрия,   и/или аскорбат калия 50-60 аскорбат магния и/или аскорбат кальция 20-30 дигидрокверцетин 10-19 соль серебра остальное

7. Антиоксидантная композиция по п.6, отличающаяся тем, что в качестве соли серебра она содержит азотнокислое серебро.