АНТИОКСИДАНТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ(ВАРИАНТЫ) Российский патент 2016 года по МПК A61K33/38 A61K33/04 A61K31/132 A61K31/198 A61K31/282 A61K31/4166 A61K31/455 A61P31/04 A61P31/12 A61P35/00 A61P39/06 

Изобретение относится к области медицины, биологии и фармакологии, а именно к веществам, обладающим антиоксидантной и противовоспалительной активностью, и может быть использовано в медицине, ветеринарии, фармацевтической промышленности.

Известна биологически активная добавка, обладающая антиоксидантной активностью (патент RU №2156087 от 25.11.1999 г.), которая включает литий, калий, магний, железо, цинк, медь, марганец, никель, бор, кобальт, молибден, ванадий, фтор, йод, никотинамид, никотиновую кислоту, тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксин, цианкобаламин, кальция пангомат, аскорбат натрия, токоферол, фолиевую кислоту, ретинол, эргокальциферол, холекальциферол, фитоменадион, глицин, мексидол, аденозинтрифосфорную и глутаминовую кислоты. Данная композиция обеспечивает организм недостающими микроэлементами и проявляет антиоксидантную активность.

Недостаток данного изобретения в том, что наличие плохосовместимых водо- и жирорастворимых компонентов снижает общую антиоксидантную эффективность комплекса и исключает возможность парентерального введения.

Известна также цитостатическая композиция с антиоксидантной активностью, обладающая цитостатической и антиоксидантной активностью (патент RU №2375056 от 15.09.20118 г.), содержащая координационные соединения платины, производные аскорбиновой кислоты и фенантролина.

Недостаток данной цитостатической композиции в том, что антиоксидантная активность невысока за счет низкой антиоксидантной активности компонентов.

Наиболее близкой по активности и достигаемому результату является антиоксидантная композиция на основе аскорбатов щелочных металлов, в состав которой входит дигидрокверцетин и азотнокислое серебро в следующем соотношении компонентов, мас. %: аскорбат лития - 60-75; дигидрокверцетин - 20-35, соль серебра - остальное (Патент RU №2446799 от 22.01.2010 г.). Данная композиция обладает более высокой антиоксидантной активностью по сравнению с вышеуказанными аналогами. Это изобретение было выбрано в качестве прототипа предложенного решения.

Недостаток данного изобретения заключается в наличии аскорбиновой кислоты, которая оказывает неблагоприятное влияние на соль серебра, способствуя ее восстановлению, ухудшая качество композиции и лимитируя срок ее хранения.

Целью заявленного изобретения является выявление антиоксидантных свойств у известной противоопухолевой антибактериальной и антивирусной фармацевтической композиции.

Поставленная цель достигается установлением антиоксидантной активности у композиции предлагаемого состава в двух вариантах.

Противоопухолевая антибактериальная и антивирусная фармацевтическая композиция (патент №2319491 от 12.07.2006 г), содержащая по первому варианту, мас. %: азотнокислое серебро 0,016-1,6, гексаметилентетрамин 0,03-1,4, альфа-аспарагиновую кислоту 0,07-0,7, никотиновую кислоту 0,07-0,7 и тиосульфат натрия 0,02-5,0, по второму варианту дополнительно содержащая имидазолсодержащие соединения платины цис-[Pt(NH₃)₂Im₂]Cl₂ или цис-[PtNH₂(OH)₂Im₂]Cl₂ 0,056-5,6, обладающая противоопухолевыми и антибактериальными свойствами, в ходе дополнительных исследований проявила себя как очень сильный антиоксидант с выраженной антиоксидантной активностью.

В качестве антиоксиданта до настоящего времени противоопухолевая антибактериальная и антивирусная фармацевтическая композиция данного состава не использовалась. Новым в данном исследовании является возможность использовать данную фармацевтическую композицию как составную часть или же, как самостоятельный препарат, обладающий лечебными и профилактическими свойствами, предотвращающий повреждение клеток свободными радикалами, повышающий защитные силы организма и способствующий регенерации тканей.

Заявленная антиоксидантная композиция допускает длительное хранение в силу наличия антисептического и антиоксидантного компонента в препарате.

Исследования на определение антиоксидантной активности у заявленной композиции проводились с помощью метода катодной вольтамперометрии (Е.И. Короткова, Ю.А. Карбаинов. Вольтамперометрический способ определения суммарной активности антиоксидантов. Патент №2224997 от 06.06.02).

В качестве фонового электролита выбирают 0.025 М фосфатный буфер (рН=6.86), в качестве рабочего электрода выбирают серебряный стержень, покрытый пленкой ртути. О величине антиоксидантной активности судят по относительному изменению тока электровосстановления кислорода.

Антиоксидантная активность образцов по отношению к процессу восстановления кислорода приведена в таблице 1.

Пример 1.

Антиоксидантную активность заявленной композиции, содержащей по первому варианту, мас. %: азотнокислое серебро 0,016-1,6, гексаметилентетрамин 0,03-1,4, тиосульфат натрия 0,02-5,0, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин 0,07-0,70, никотиновую кислоту 0,07-0,70 и воду в сочетании с различными компонентами, и препарата-прототипа исследуют с помощью метода катодной вольтамперометрии. Для этого смешивают 0,8 г азотнокислого серебра, 0,7 г гексаметилентетрамина, 0,35 г альфа-аспарагиновой кислоты, 0,35 г никотиновой кислоты и 1,5 г тиосульфата натрия, растворяют в 1000 мл дистиллированной воды. Полученный раствор исследуют на антиоксидантную активность.

Пример 2

Антиоксидантную активность заявленной композиции, содержащей по второму варианту, мас. %: азотнокислое серебро 0,016-1,6, гексаметилентетрамин или имидазол 0,03-1,4, имидазолсодержащее соединение платины цис-[Pt(NH₃)₂Im₂]Cl₃ или цис-[Pt(NH₂OH)₂Im₂]Cl₂ 0,056-5,6, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин 0,07-0,70, никотиновую кислоту 0,070-0,70 и воду, исследуют с помощью метода катодной вольтамперометрии. Для этого смешивают азотнокислое серебро 0,8 г, гексаметилентетрамин 0,7 г, альфа-аспарагиновую кислоту 0,35 г, никотиновую кислоту 0,35 г и имидазолсодержащие соединения платины цис-[Pt(NH₃)₂Im₂]Cl₂ 0,5 г, растворяют в 1000 мл дистиллированной воды. Полученный раствор исследуют на антиоксидантную активность.

Из материалов табл. №1 видно, что заявленная композиция обладает выраженной антиоксидантной активностью и более чем в четыре раза превосходит таковую у прототипа.

Заявленная смесь проявляет ярко выраженные антиоксидантные свойства. Вследствие чего можно говорить об использовании данной композиции как составной части или же как самостоятельного препарата, обладающего лечебными и профилактическими свойствами, предотвращающего повреждение клеток свободными радикалами, повышающего защитные силы организма и способствующего регенерации тканей.

Заявленная композиция допускает длительное хранение в силу наличия антисептических и выраженных антиоксидантных свойств.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение антибактериальной и антивирусной фармацевтической композиции, обладающей выраженными противоопухолевыми, антибактериальными и антиоксидантными свойствами, содержащей азотнокислое серебро, гексаметилентетрамин, тиосульфат натрия, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин, никотиновую кислоту и воду, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас. %, а также представляет собой применение антибактериальной и антивирусной фармацевтической композиции, обладающей выраженными противоопухолевыми, антибактериальными и антиоксидантными свойствами, содержащей азотнокислое серебро, гексаметилентетрамин или имидазол, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин, никотиновую кислоту, имидазолсодержащие соединения платины цис-[Pt(NH₃)₂Im₂]Cl₂ или цис-[Pt(NH₂OH)₂Im₂]Cl₂ и воду, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас. %. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств указанного назначения, при этом заявленную композицию можно использовать как составную часть или же как самостоятельный препарат, обладающий лечебными и профилактическими свойствами, предотвращающий повреждение клеток свободными радикалами, повышающий защитные силы организма и способствующий регенерации тканей. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл.

1. Применение антибактериальной и антивирусной фармацевтической композиции, содержащей азотнокислое серебро, гексаметилентетрамин, тиосульфат натрия, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин, никотиновую кислоту и воду при следующем соотношении компонентов, мас. %:
азотнокислое серебро 0,016-1,6 альфа-аспарагиновая кислота или аспарагин 0,07-0,7 никотиновая кислота 0,07-0,7 гексаметилентетрамин 0,03-1,4 тиосульфат натрия 0,02-5,0 вода остальное до 100

2. Применение антибактериальной и антивирусной фармацевтической композиции, содержащей азотнокислое серебро, гексаметилентетрамин или имидазол, альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин, никотиновую кислоту, имидазолсодержащие соединения платины цис-[Pt(NH₃)₂Im₂]Cl₂ или цис-[Pt(NH₂OH)₂Im₂]Cl₂ и воду при следующем соотношении компонентов, мас. %:
азотнокислое серебро 0,016-1,6 гексаметилентетрамин или имидазол 0,03-1,4 цис-[Pt(NH₃)₂Im₂]Cl₂ или цис-[Pt(NH₂OH)₂Im₂]Cl₂ 0,056-5,6 альфа-аспарагиновая кислота или аспарагин 0,07-0,7 никотиновая кислота 0,07-0,7 вода остальное до 100