ДОНОР ЗАРЯДОВ ДЛЯ ВЕЗИКУЛЯРНОЙ НЕСУЩЕЙ СИСТЕМЫ ДЛЯ ЗАЩИТНОГО ОТ УФ СРЕДСТВА ДЛЯ КОЖИ ИЛИ ВОЛОС Российский патент 2017 года по МПК A61K8/11 A61Q17/04 

Изобретение относится к защитному от УФ средству для наружного нанесения на кожу или волосы с по меньшей мере одним липофильным фильтрующим УФ веществом, которое инкапсулировано в везикулярной, не проникающей в кожу или волосы несущей системе из гидрофобизированного полисахарида, при этом везикулы несущей системы имеют положительный заряд поверхности. Кроме того, данное изобретение относится к применению такого защитного от УФ средства в соответствующих косметических и/или фармацевтических композициях.

Видимый для человеческого глаза солнечный свет распространяется на спектр излучения от 400 до 800 нм. Ниже 400 нм находится спектр УФ-излучения (УФ = ультрафиолет). Хотя ультрафиолетовое излучение представляет собой форму ионизирующего излучения с низкой энергией, оно может быть вредно для подвергаемых данному излучению поверхностей тела.

Кроме всего, на коже УФ-A-излучение (от 320 до 400 нм) вызывает повреждение коллагена, вследствие чего кожа теряет упругость и может преждевременно стареть. Кроме того, повышенное воздействие излучения в УФ-A-области приводит к повышению риска возникновения меланомы. УФ-B-излучение (от 280 до 320 нм) приводит к обусловленному воспалением покраснению кожи и служит причиной известных всем солнечных ожогов.

У волос из-за УФ-облучения происходит индуцированная фотохимически потеря белка и разрушение меланина в красящих веществах волос. При этом УФ-B-излучение, прежде всего, служит причиной морфологического повреждения волос, как например, разложение белка волос, в то время как УФ-A-излучение может вызывать, в особенности, биохимические изменения и изменение цвета. Аминокислоты, из которых состоят белки волос, являются светочувствительными. При их фотохимических повреждениях образуются свободные радикалы, которые со своей стороны повреждают структуру белков кератина и вместе с этим повреждаются волосы.

Поэтому имеется потребность в защитных от УФ средствах для того, чтобы защищать от вышеупомянутого вредного воздействия УФ-части солнечного света. Такие защитные от УФ средства обычно наносят на кожу или волосы для того, чтобы предотвратить отрицательное воздействие солнечного излучения (такое как солнечный ожог, старение кожи, повреждение волос). Для этого упомянутые защитные от УФ средства содержат пригодные фильтрующие УФ вещества.

Среди фильтрующих УФ веществ различают химические и физические фильтрующие УФ вещества. Химические фильтрующие вещества поглощают богатое энергией излучение и снова отдают его как бедное энергией излучение с большей длиной волны или тепло. Физические фильтрующие вещества, напротив, главным образом рассеивают и отражают свет. Так как отдельные вещества, как правило, не дают защиту во всем УФ-спектре, чаще всего комбинируют несколько веществ.

Для того чтобы достичь оптимальной УФ-защиты, необходимо, чтобы фильтрующее УФ вещество находилось в защитном от УФ средстве в как можно более высокой концентрации. Во многих традиционных защитных от УФ средствах это условие только условно выполняется в желаемой удовлетворительной мере. В частности, желаемой для оптимальной УФ-защиты концентрации часто не достигают тогда, когда требуется комбинация двух или более различных фильтрующих УФ веществ с синергическим действием в высокой концентрации для того, чтобы получить защитное от УФ средство с оптимальной широкой защитой в различных областях значимого УФ-спектра.

Поэтому в основе изобретения лежит задача предоставить защитное от УФ средство, в котором фильтрующее УФ вещество может содержаться в очень высокой концентрации. В частности, должно быть возможным стабильно вводить два или более различных фильтрующих УФ веществ с синергическим спектром действия, каждое в очень высокой концентрации, в защитное от УФ средство для того, чтобы получать защитное от УФ средство с оптимальной широкой защитой в различных областях значимого УФ-спектра. Далее, должна быть возможность стабильно интегрировать вместе с фильтрующими УФ веществами в защитное от УФ средство вещества, которые могут защищать фильтрующие УФ вещества от разрушения УФ-излучением и, таким образом, их стабилизировать, так называемые фотостабилизаторы.

Кроме того, желательно, чтобы защитное от УФ средство с упомянутыми свойствами также имело хорошую адгезию к коже и волосам для того, чтобы вместе с этим обеспечивалась как можно более долгая продолжительность пребывания фильтрующего УФ вещества или соответственно фильтрующих УФ веществ на коже или волосах. В частности, адгезия должна быть настолько эффективна, чтобы фильтрующее УФ вещество или фильтрующие УФ вещества могли переносить на коже или волосах несколько процессов мытья.

Согласно изобретению данную задачу можно решить с помощью защитного от УФ средства упомянутого в начале вида, при этом везикулы из гидрофобизированного полисахарида имеют размер частиц от 10 до 1000 нм, а также положительный поверхностный заряд с дзета-потенциалом в области от 1 до 150 мВ, и при этом положительный заряд поверхности вызывается тем, что везикулы дополнительно к полисахаридам, из которых образованы везикулы, имеют положительно заряженные молекулы в качестве донора зарядов, при этом один или несколько таких доноров зарядов выбирают из следующих доноров зарядов от a) до f):

a) N-стеарил-N,N-диметил-N-(2-гидрокси-3-пантенил)пропил-аммонийная соль формулы (I)

,

при этом X^- в приведенной выше формуле (I) представляет собой косметически или фармацевтически совместимый органический или неорганический анион. Предпочтительно X^- представляет собой ион галогенида или анион органической кислоты, которую выбирают среди косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот или сульфоновых кислот. Особенно предпочтительно X^- представляет собой бромид, хлорид, фторид, иодид, сахаринат, тозилат или метосульфат, наиболее предпочтительным является хлорид.

b) Положительно заряженные четвертичные производные сахаров («четвертичные сахара») с формулой (II)

.

Преимущественно четвертичные производные сахаров («четвертичные сахара») располагают элементами моносахаридов, которые имеют 6 атомов углерода. Особенно предпочтительно элементы четвертичных сахаров выбирают из глюкозы, фруктозы, маннозы и/или галактозы. В особенно предпочтительном варианте осуществления моносахариды находятся в виде элементов дисахаридов. В частности, предпочтительны четвертичные сахара, у которых моносахариды, образующие элементы дисахаридов, представляют собой мальтозу и/или лактозу.

Предпочтительно в случае четвертичных производных сахаров речь идет о простых эфирах алкилглюкопиранозида (n=0) и/или алкилглюкопиранозилглюкопиранозида (n=1) с N-алкил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммониевой солью и их комбинациях. Связанный с элементом сахара алкильный радикал R₁ предпочтительно представляет собой неразветвленную или разветвленную алкильную цепь C₄-C₁₄ и особенно предпочтительно имеет C₄, C₁₀ и/или C₁₂ атомов углерода. Связанный с четвертичным атомом азота алкильный радикал R₂ предпочтительно представляет собой метильную группу или особенно предпочтительно представляет собой неразветвленную или разветвленную алкильную цепь C₄-C₁₈ и особенно предпочтительно имеет C₄, C₁₂ и/или C₁₈ атомов углерода.

В случае упомянутого простого эфира речь может идти об индивидуальном веществе. Однако, как правило, применяют для получения таких веществ главным образом натуральные масла, предпочтительно кокосовое масло и пальмовое масло/пальмоядровое масло, так что наряду с упомянутыми сначала неразветвленными или разветвленными алкильными радикалами R₁ и R₂ в смеси веществ могут находиться дополнительно соответствующие выбранному исходному материалу другие алкильные и алкенильные радикалы с другими длинами цепей.

Четвертичные производные сахаров формулы (II) включают также соединения олигосахариды, у которых число элементов моносахаридов n предпочтительно составляет 1<n<100. R₁ предпочтительно представляет собой атом водорода, а R₂ предпочтительно представляет собой алкильную группу, имеющую C₈-C₂₀ и особенно предпочтительно C₁₈ атомов углерода.

Анион X^- в приведенной выше формуле (II) предпочтительно представляет собой ион галогенида или анион органической кислоты, которую выбирают среди косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот или сульфоновых кислот. Особенно предпочтительно X^- представляет собой бромид, хлорид, фторид, иодид, сахаринат, тозилат или метосульфат, наиболее предпочтительно хлорид.

с) Положительно заряженные фосфолипиды, состоящие из сложных диэфир- и сложных триэфирфосфатидов формулы (III)

.

Положительно заряженные фосфолипиды и их соли формулы (III) предпочтительно имеют неразветвленный или разветвленный алкильный радикал и/или алкенильный радикал R с C₇-C₂₅ и особенно предпочтительно с C₁₃-C₂₁ атомами углерода. Наиболее предпочтительно алкильный радикал R имеет C₁₃, C₁₇ и/или C₂₁ атомов углерода. В случае алкенильного радикала R особенно предпочтительно имеет цепь с C₁₇ атомами углерода. При этом в алкенильном радикале предпочтительно имеется две или три двойных связи.

Для получения данных веществ главным образом применяют натуральные масла, предпочтительно кокосовое масло, пальмовое масло/пальмоядровое масло, подсолнечное масло, сафлоровое масло, оливковое масло, масло из виноградных косточек, масло огуречника, касторовое масло и т.д., так что наряду с упомянутыми вначале неразветвленными или разветвленными алкильными и/или алкенильными радикалами R в смеси веществ могут находиться дополнительно соответствующие выбранному исходному материалу другие алкильные и алкенильные радикалы с другими длинами цепей. В случае касторового масла C₁₇ алкенильный радикал имеет функциональную гидроксильную группу.

Анион X^- в приведенной выше формуле предпочтительно представляет собой ион галогенида или анион органической кислоты, которую выбирают среди косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот или сульфоновых кислот. Особенно предпочтительно X^- представляет собой бромид, хлорид, фторид, иодид, сахаринат, тозилат или метосульфат, наиболее предпочтительно хлорид.

d) Положительно заряженные N-(3-алкиламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли, или N-(3-алкениламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли формулы (IV)

,

или N-(3-рициниламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли.

Положительно заряженные N-(3-алкиламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли формулы (IV) предпочтительно имеют неразветвленный или разветвленный алкильный радикал R с C₇-C₂₅ и особенно предпочтительно с C₁₃-C₂₁ атомами углерода. Наиболее предпочтительно алкильный радикал имеет C₁₃, C₁₇ и/или C₂₁ атомов углерода. В случае N-(3-алкиламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийных солей формулы (IV) речь может идти об индивидуальных веществах, однако, как правило, для получения данных веществ главным образом применяют натуральные масла, предпочтительно кокосовое масло и пальмовое масло/пальмоядровое масло, а также иногда жир скота, так что наряду с упомянутыми вначале неразветвленными или разветвленными алкильными радикалами R в смеси веществ могут находиться дополнительно соответствующие выбранному исходному материалу другие алкильные и алкенильные радикалы с другими длинами цепей.

Анион X^- в приведенной выше формуле предпочтительно представляет собой ион галогенида или анион органической кислоты, которую выбирают среди косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот или сульфоновых кислот. Особенно предпочтительно X^- представляет собой бромид, хлорид, фторид, иодид, сахаринат, тозилат или метосульфат, наиболее предпочтительно хлорид.

N-(3-алкениламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли формулы (IV) предпочтительно имеют неразветвленный или разветвленный алкенильный радикал R с C₁₃-C₂₃ и особенно предпочтительно с C₁₇ атомами углерода. При этом в алкенильном радикале предпочтительно имеется одна, две или три двойных связи.

В случае N-(3-алкениламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийных солей формулы (IV) речь может идти об индивидуальном веществе, однако, как правило, для получения данных веществ применяют главным образом натуральные масла, предпочтительно подсолнечное масло, сафлоровое масло, оливковое масло, масло из виноградных косточек, масло огуречника, касторовое масло и т.д., так что наряду с упомянутыми вначале неразветвленными или разветвленными алкенильными радикалами R в смеси веществ могут находиться дополнительно соответствующие выбранному исходному материалу другие алкильные и алкенильные радикалы с другими длинами цепей.

Анион X^- в приведенной выше формуле предпочтительно представляет собой ион галогенида или анион органической кислоты, которую выбирают среди косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот или сульфоновых кислот. Особенно предпочтительно X^- представляет собой бромид, хлорид, фторид, иодид, сахаринат, тозилат или метосульфат, наиболее предпочтительно хлорид.

е) Положительно заряженные четвертичные N,N,N-триметил-N-(2-гидрокси-3-«R-простой эфир»-пропил)-аммонийные соли формулы (V)

.

Четвертичные N,N,N-триметил-N-(2-гидрокси-3-«R-простой эфир»-пропил)-аммонийные соли формулы (V) предпочтительно имеют радикал R, который происходит из природного источника. Особенно предпочтительно R представляет собой вещество из меда, гиалуроновой кислоты, полисахаридов ксантановой смолы и трегалозы или вещество из гидролизатов шелка, пшеничного крахмала, кукурузного крахмала, кератина или из гидролизатов белков пшеницы, риса, сои, овса и т.д.

Анион X^- в приведенной выше формуле предпочтительно представляет собой ион галогенида или анион органической кислоты, которую выбирают среди косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот или сульфоновых кислот. Особенно предпочтительно X^- представляет собой бромид, хлорид, фторид, иодид, сахаринат, тозилат или метосульфат.

По выбору везикулы дополнительно к приведенным выше донорам зарядов могут содержать еще один или несколько из следующих дополнительных доноров зарядов:

f) Положительно заряженные четвертичные C₁₂-C₂₂-алкилтриметиламмонийные соли (или соответственно триаммонийные соли жирных кислот) формулы (VI)

.

Четвертичные C₁₂-C₂₂-алкилтриметиламмонийные соли (или соответственно триаммонийные соли жирных кислот) формулы (VI) предпочтительно имеют алкильный радикал с C₁₂-C₂₂ атомами углерода. Предпочтительно n в приведенной выше формуле алкилтриметиламмонийной соли равно 22.

Анион X^- в приведенной выше формуле предпочтительно представляет собой ион галогенида или анион органической кислоты, которую выбирают среди косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот или сульфоновых кислот. Особенно предпочтительно X^- представляет собой бромид, хлорид, фторид, иодид, сахаринат, тозилат или метосульфат.

Оказалось, что согласно изобретению донор зарядов имеет преимущество, состоящее в том, что большое количество липофильного фильтрующего УФ вещества можно стабильно вносить в наношкальную, несущую систему нового вида и таким образом оптимизировать действие защитного от УФ средства.

Следующее преимущество состоит в том, что благодаря донору зарядов согласно изобретению существенно повышается адгезия везикул к коже и волосам и вместе с этим продолжительность пребывания фильтрующего УФ вещества. Состав по изобретению показывает в этом отношении подтвержденное хорошее пленкообразование на коже и волосах, а также переносящую несколько процессов мытья эффективную адгезию. Как остающееся после нескольких процессов мытья на коже и волосах количество фильтрующего УФ вещества, так и защитное действие существенно увеличились благодаря составу по изобретению по сравнению со свободными фильтрующими УФ веществами.

С другой стороны благодаря инкапсуляции фильтрующего УФ вещества становится возможным его введение в высокой и эффективной концентрации в гидрофильную косметическую и/или фармацевтическую композицию. Также с помощью защитного от УФ средства со свойствами согласно изобретению возможна комбинация нескольких маслорастворимых фильтрующих УФ веществ с синергическим действием в одной несущей системе. Таким образом, можно достичь крайне эффективной широкой защиты в УФ-A- и УФ-B-областях излучения.

Понятие «инкапсуляция» в контексте изобретения обозначает принципиальное встраивание фильтрующих УФ веществ между молекулами полисахарида и образованными молекулами полисахарида наноструктурами, а также включение фильтрующих УФ веществ внутрь везикул.

Согласно изобретению липидные везикулы имеют дзета-потенциал в области от 1 до 150 мВ. Понятие «дзета-потенциал» описывает электрический потенциал поверхностного слоя подвижных частиц в суспензии. Измерение дзета-потенциала можно осуществить, когда частицы перемещаются через приложенное электрическое поле. Исходя из полученной скорости частиц, можно рассчитать дзета-потенциал. Предпочтительные липидные везикулы имеют дзета-потенциал от 30 до 100 мВ. У особенно предпочтительных липидных везикул дзета-потенциал составляет от 40 до 60 мВ.

Дзета-потенциал в связи с изобретением определяют с помощью электрофореза лазерным доплеровским анализатором. При этом измерение происходит в сильно разбавленном водном растворе поваренной соли, при этом измеряемые образцы обычно находятся в концентрации 0,01-0,1 масс.% в 1 миллимолярном растворе хлорида натрия. Значение pH растворов образцов находится в области значений pH, специфичной для измеряемого продукта (защитное от УФ средство по изобретению и композиции), при этом, как правило, специфичные для продуктов значения pH находятся в области от pH 5,5 до максимально pH 7,5.

Улучшенная адгезия защитного от УФ средства основывается, кроме прочего, на положительном заряде поверхности везикул. Положительный заряд поверхности везикул приводит к улучшенному сцеплению везикул с поверхностью клеток кожи. Кроме того, положительный заряд везикул также приводит к сильному сцеплению с поверхностью волос. Кроме того, оказалось, что эта улучшенная адгезия также согласно изобретению связана с наношкальным размером частиц несущих везикул, при этом, тем не менее, все эти факты относительно изобретения не являются обязательными и не должны ограничивать объем изобретения.

Размер частиц липидных везикул по изобретению находится в области от 10 до 1000 нм. В определенном варианте осуществления размер частиц составляет от 100 до 400 нм. В другом варианте осуществления размер частиц составляет от 100 до 350 нм. В предпочтительном варианте осуществления размер частиц составляет от 100 до 250 нм.

Понятие «размер частиц» в контексте изобретения означает средний размер частиц. Средний размер частиц можно определить с помощью фотонной корреляционной спектроскопии. Фотонная корреляционная спектроскопия, также обозначаемая как динамическое рассеяние света, представляет собой оптический способ определения распределения размеров везикул и частиц в жидкостях. В данном способе используют рассеяние лазерного излучения везикулами.

Согласно изобретению, благодаря комбинации положительного заряда поверхности везикул и наношкального размера частиц, образованных из гидрофобизированных полисахаридов, несущих везикул при применении как на коже, так и на волосах, достигают того, что содержащиеся в везикулах фильтрующие УФ вещества/вещество продолжительное время остается на защищаемой поверхности. Конечно, данные везикулы не проникают в кожу или волосы. Это означает, что данные везикулы на проходят внутрь кожи или волос, что подтверждается с помощью содержащей флуоресцентный краситель несущей системы с помощью флуоресцентной микроскопии.

Предпочтительно в изобретении применяют один или несколько упомянутых положительно заряженных доноров зарядов таким образом, что содержание доноров зарядов в везикулах по отношению к общей массе везикул в целом находится в области от 0,01 до 10 масс.%. В определенном варианте осуществления содержание доноров зарядов находится в области от 0,01 до 2,0 масс.%.

Указанные в массовых процентах значения содержания принципиально относятся к полному составу защитного от УФ средства согласно рецептуре, включая необходимое для образования везикул количество воды, если не указано другое.

Кроме того, указанные значения содержания включают все вещества, попадающие под определение соответствующих групп веществ. В соответствии с этим указанное значение содержания донора зарядов в варианте осуществления с одним донором зарядов включает содержание данного одного донора зарядов, а в варианте осуществления с несколькими донорами зарядов включает сумму всех доноров зарядов. Таким же образом это относится в контексте изобретения к приведенным значениям содержаний гидрофобизированного полисахарида, фильтрующего вещества, вспомогательных веществ или других веществ или материалов.

Полисахаридный скелет гидрофобизированного полисахарида, который применяют в защитном от УФ средстве для образования везикул, можно выбирать среди всех косметически или фармацевтически совместимых полисахаридов, которые могут образовывать везикулы. Предпочтительно речь идет о водорастворимых полисахаридах и/или их простых эфирах со спиртами, имеющими короткую цепь (от C₁ до C₄), причем данные водорастворимые полисахариды могут быть линейными, разветвленными, гребнеобразными и/или звездообразными. Особенно предпочтительными являются линейные водорастворимые полисахариды. Принимают во внимание также сополимеры или блоксополимеры различных моносахаридных элементов и/или различным образом соединенные друг с другом моносахаридные элементы.

Гидрофобизированные полисахариды, из которых образованы везикулы, предпочтительно имеют полисахаридный скелет из полиглюкозы или полифруктозы. Предпочтительными гидрофобизированными полисахаридами с полисахаридным скелетом из полиглюкозы являются целлюлоза, метилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, амилоза, амилопектин и декстрин. Предпочтительным гидрофобизированным полисахаридом с полисахаридным скелетом из полифруктозы является инулин.

Гидрофобизированные полисахариды в изобретении включают предпочтительно в среднем от 5 до 1000 моносахаридных элементов. Еще предпочтительнее от 10 до 500 моносахаридных элементов. В частности, предпочтительно от 20 до 100 моносахаридных элементов.

В особом варианте осуществления также можно применять смесь описанных выше полисахаридов при условии, что данная смесь может образовывать везикулы.

Содержание полисахаридов в везикулах по отношению к общей массе везикул находится в области от 1 до 85 масс.%. Предпочтительно содержание полисахаридов по отношению к общей массе везикул составляет от 5 до 25 масс.%. Особенно предпочтительно содержание полисахаридов составляет от 8 до 15 масс.%.

В предпочтительном варианте осуществления гидрофобизированные полисахариды, из которых образованы везикулы, гидрофобизированы тем, что полисахаридный скелет имеет C_3-22-алкильные группы, которые через связи алкильного простого эфира или связи алкилуретана соединены с гидроксильными группами полисахарида или которые через соединения (например, соединения из простого полиэфира, соединения из полиэтиленгликоля) связаны с полисахаридным скелетом.

Молекулярная масса гидрофобно-модифицированного полисахарида в предпочтительном варианте осуществления находится в области от 5000 до 500000 г/моль. При этом предпочтительно находится в области от 5000 до 100000 г/моль.

У предпочтительных гидрофобно-модифицированных полисахаридов отношение числа гидрофобно-модифицированных групп и групп, которые можно модифицировать (степень модифицирования), составляет от 0,01 до 0,9. В особенно предпочтительном варианте осуществления степень модифицирования составляет от 0,03 до 0,15.

Гидрофобные группы и также полисахаридная основа в особом варианте осуществления могут иметь один или несколько заместителей, например радикалы галогенов, гидроксильные, алкоксильные, аминные, алкиламинные, арильные, арилалкильные, карбоксильные, сложные карбоксиэфирные и циклоалифатические радикалы. Однако предпочтительно в случае гидрофобно-модифицированных полисахаридов речь идет о неионных соединениях.

Согласно изобретению особенно предпочтительно применяемыми гидрофобно-модифицированными полисахаридами являются инулинлаурилкарбамат, цетилгидроксиэтилцеллюлоза, гидрокси-C_3-6-алкил-модифицированная целлюлоза, в частности, гидроксипропилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза.

В качестве фильтрующих УФ веществ в изобретении принимают во внимание неограниченно все химические или физические фильтрующие УФ вещества при условии, что они липофильные.

Фильтрующее УФ вещество в контексте изобретения является липофильным тогда, когда оно при 25°C имеет коэффициент распределения н-октанол - вода K_ow, который больше 1.

Химические фильтрующие вещества поглощают богатое энергией излучение и снова отдают бедное энергией излучение с более длинной длиной волны или тепло. Физические фильтрующие вещества преимущественно рассеивают и отражают свет.

Предпочтительными примерами фильтрующих УФ веществ, которые можно применять в изобретении, не ограничивая при этом, являются 3-бензилиденкамфора, 4-метилбензилиденкамфора, бензофенон-1, бензофенон-2, бензофенон-3, бензофенон-4, бензофенон-5, бензофенон-6, бензофенон-9, бензилиденкамфорасульфоновая кислота, бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин, бутилметоксидибензоилметан, камфорабензалкониумметосульфат, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат, диэтилгексилбутамидотриазон, динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат, дрометризолтрисилоксан, этилгексилдиметил-PABA, этилгексилметоксисиннамат, этилгексилсалицилат, этилгексилтриазон, гомосалат, изоамил-p-метоксисиннамат, метилен-бис-бензотриазолилтетраметилбутилфенол, октокрилен, PEG-25-PABA, фенилбензимидазолсульфоновая кислота, полиакриламидометилбензилиденкамфора, полисиликон-15, фенилбензимидазолсульфонат калия, натриевые соли жирных кислот масла мангового семени, фенилбензимидазолсульфонат натрия, теафенилбензимидазолсульфонат, терефталилидендикамфорасульфоновая кислота, феруловая кислота, циноксат, диизопропилметилциннамат, 4-(2-бета-глюкопиранозилокси)пропокси-2-гидроксибензофенон, глицерилэтилгексаноатдиметоксициннамат, изопентилтриметоксициннаматтрисилоксан.

Предпочтительно содержание фильтрующего УФ вещества согласно изобретению составляет от 1 до 65 масс.% по отношению к общей массе всего состава защитного от УФ средства согласно рецептуре, включая необходимую для образования везикул воду.

Так как отдельные фильтрующие вещества, как правило, не предоставляют защиту во всем УФ-спектре, в предпочтительном варианте осуществления изобретения комбинируют несколько фильтрующих веществ для того, чтобы достичь как можно более широкой защиты от УФ.

Согласно изобретению защитное от УФ средство применяют в косметических и/или фармацевтических композициях, при этом фармацевтические композиции такие, которые попадают под правовые нормы, регулирующие изготовление и применение лекарств.

В композициях можно применять все вспомогательные и дополнительные вещества, которые обычно применяют в косметических или фармацевтических препаратах. В частности, под понятие «вспомогательное вещество» в связи с изобретением попадают такие дополнительные вещества, которые влияют на физические свойства везикул и их стабильность и/или служат для консервации защитного от УФ средства. Примерами таких вспомогательных веществ являются масла, спирты, полиолы, антиоксиданты, желирующие вещества, буферы, консервирующие средства, антибактериальные средства и замедлители роста микроорганизмов, модификаторы консистенции, загустители и комплексообразователи.

Предпочтительно защитное от УФ средство согласно изобретению отличается тем, что содержание вспомогательного вещества по отношению к общей массе всего состава защитного от УФ средства согласно рецептуре, включая необходимое для образования везикул количество воды, находится в области от 0,01 до 10 масс.%.

В определенном варианте осуществления изобретения композиция защитного от УФ средства включает дополнительно проникающую в кожу или волосы липосомную несущую систему, в которой инкапсулировано по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество. Антиокислительное действующее вещество предотвращает или замедляет химически или фотохимически индуцированное окисление чувствительных молекул, которые могут быть компонентом рецептуры, а также, в частности, компонентом физиологической системы кожи или волос, таким образом, что данное действующее вещество в качестве акцептора свободных радикалов заканчивает радикальную цепную реакцию или в качестве восстановителя с очень небольшим собственным окислительно-восстановительным потенциалом легче и быстрее окисляется, чем защищаемые молекулы или соответственно системы, или также синергически поддерживает действие других антиоксидантов тем, что инактивирует основных участников окислительных процессов, например, с помощью хелатирования.

В соответствии с этим при получении композиции с защитным от УФ средством по изобретению в определенном варианте осуществления дополнительно применяют проникающую в кожу или волосы липосомную несущую систему, в которой инкапсулировано по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество.

Предпочтительно упомянутая липосомная несущая система состоит из везикул, которые образованы из липидов. Особенно предпочтительно данные везикулы имеют размер частиц от 10 до 1000 нм.

Липиды, из которых образованы липосомные везикулы, выбирают предпочтительно из церамидов, фосфолипидов, гликосфинголипидов и/или диацилгликозидов.

Предпочтительно содержание липидов, из которых образованы липосомные везикулы, по отношению ко всему составу составляет от 1 до 20 масс.%.

По меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество, которое инкапсулировано в липосомных везикулах, предпочтительно выбирают из липофильных и гидрофильных антиокислительных веществ, которые выделяют из натуральных источников или получают химически или биотехнологически, или из их комбинаций. Особенно предпочтительно по меньшей мере одно антиокислительное вещество, но не ограничивая этим, выбирают из группы, в которую входят витамины, предпочтительно аскорбиновая кислота (витамин C), ее соли, ее 2-О- и/или 3-О-простые эфирные соединения, более предпочтительно 3-O-этиласкорбиновая кислота, а также сложные моно-, ди- и тетраэфиры аскорбиновой кислоты с пальмитиновой кислотой, стеариновой кислотой, изостеариновой кислотой, линолевой кислотой, серной кислотой и фосфорной кислотой, а также их солями щелочных и щелочноземельных металлов, и аскорбил-2-O-глюкозид, токоферол (витамин E), его сложные эфиры с уксусной кислотой, феруловой кислотой, линолевой кислотой, олеиновой кислотой, никотиновой кислотой, ретиноевой кислотой, янтарной кислотой, малеиновой кислотой и фосфорной кислотой, а также их солями щелочных и щелочноземельных металлов, токотриенол и токоферил-6-O-D-глюкопиранозид.

Альтернативно можно по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество, не ограничивая этим, выбирать из группы, в которую входят косметически или фармацевтически совместимые фенольные соединения с одной или несколькими гидроксильными группами, предпочтительно третбутил-4-метоксифенол (BHA), 2,6-дитретбутил-p-крезол (BHT) и производные резорцинола, например 4-бутилрезорцинол, 4-(1-фенилэтил)резорцинол и т.д., и косметически или фармацевтически совместимые производные гидрохинонов, например убихинол, его оксидировнная хиноидная форма 6-all-транс-декарпенил-2,3-диметокси-5-метил-1,4-бензохинон («Коэнзим Q10») и его щелочные соли, 6-(10-гидроксидецил)-2,3-диметокси-5-метил-1,4-бензохинон («идебенон») и его сложный эфир линолевой кислоты, а также содержащие гидроксильные группы производные бензойной кислоты (например, ванилиновая кислота, галловая кислота, протокатехиновая кислота и т.д.) и производные коричной кислоты (например, кофейная кислота, p-кумаровая кислота и т.д.), а также ее сложные эфиры с C₂-C₁₈ спиртами или соответственно жирными спиртами.

Кроме того, также можно по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество, не ограничивая этим, выбирать из группы, в которую входят содержащие гидроксильные группы производные стильбена (например, ресвератрол), а также эллаговая кислота и розмариновая кислота.

Особенно предпочтительно по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество выбирают, не ограничивая этим, из группы, в которую входят соединения полифенола, при этом данная подгруппа имеет химический структурный каркас из халконов, флавонов (например, лутеолина), флавонолов (например, кварцетина, рутина и т.д), флаванолов (катехина, галлокатехина, эпикатехина, эпигаллокатехингаллата, димеров и триммеров катехина OPC, танина, и т.д.), флаванонов (например, гесперетина), флаванонолов, изовлавонов (например, генистеина, ликорицидина и т.д.), антоцианов и ауронов, а также преимущественно гликозидов из вышеупомянутых групп соединений.

Так как в случае представленных выше полифенольных соединений речь идет о вторичных растительных материалах, по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество особенно предпочтительно может представлять собой, не ограничиваясь данной группой веществ, водный, спиртовой, гидрогликольный, масляный и/или CO₂-экстракт богатых полифенолами растений и частей растений, причем в зависимости от вида растения основой для экстрактов могут служить корни, стебли, листья, цветки, плоды, кожура плодов и/или семена. Экстракты могут быть жидкими, концентрированными и/или могут после распылительной или сублимационной сушки также находиться в твердом состоянии. Конечно, данные экстракты, как правило, содержат не изолированные индивидуальные вещества, а смесь представленных выше соединений в различных составах.

Особенно предпочтительно богатые полифенолами растительные экстракты выбирают из экстракта розмарина, экстракта имбиря, экстракта тимьяна, экстракта шалфея, экстракта чая, главным образом экстракта зеленого чая, экстракта виноградной косточки и экстракта виноградной кожицы, экстракта черноплодной рябины, экстракта граната, экстракта ройбоса, экстракта чернильного орешка, экстракта хмеля, экстракта гинкго, экстракта мелисы и т.д.

В следующем альтернативном варианте осуществления изобретения по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество выбирают из группы обладающих антиокислительным действием ферментов, предпочтительно супероксиддисмутазы (SOD), глутатионпероксидазы (GPX) и каталазы. В еще одном следующем альтернативном варианте осуществления изобретения по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество выбирают из группы сульфидов и сульфитов, предпочтительно глутатиона, и сульфитов и дисульфитов щелочных и щелочноземельных металлов и бисульфитов щелочных металлов.

Содержание по меньшей мере одного антиокислительного действующего вещества по отношению ко всей композиции предпочтительно составляет 0,01-20 масс.%.

В варианте осуществления изобретения с дополнительной липосомной несущей системой композиция предпочтительно дополнительно содержит одно или несколько вспомогательных веществ, которые предпочтительно выбирают из: хелатирующих агентов, таких как этилендиаминтетрауксусная кислота (EDTA) и/или ее соли, нитрилотриуксусная кислота (NTA) и/или ее соли, косметически или фармацевтически совместимые фосфаты и/или фосфонаты, соли и сложные эфиры щавелевой кислоты и/или винной кислоты, а также особенно предпочтительно применяют N,N-бис(карбоксиметил)глутаминовую кислоту и/или ее соли и т.д., так как благодаря указанным веществам поддерживается действие других антиокислителей, которые инактивируют основных участников окислительного процесса хелатированием.

Предпочтительно защитное от УФ средство применяют для косметических и/или фармацевтических композиций, которые пригодны для местного применения. Защитное от УФ средство при этом может находиться во всех пригодных для местного нанесения композициях, например в виде геля, крема, мази, аэрозоля, лосьона, в водных или водно-спиртовых составах. Для этого защитное от УФ средство вводят в несущую матрицу. В случае несущей матрицы речь может идти о гелевой композиции, композиции крема, композициях лосьона, грима, туши, воскового карандаша и т.д.

Для применения на коже защитное от УФ средство предпочтительно применяют в лосьоне, креме, мази, геле, водном текучем материале, туалетной воде, солнцезащитном продукте или гриме.

Для применения на волосах защитное от УФ средство предпочтительно применяют в шампуне (предпочтительно с мягкими ПАВами), ополаскивателе, геле для волос, кондиционере, тонирующем средстве, продукте для укладки или в продукте для ухода за волосами.

Разумеется, речь идет о всех компонентах защитного от УФ средства, и в его состав входят фармацевтически, косметически или дерматологически совместимые вещества. Вещество является фармацевтически, косметически или дерматологически совместимым в контексте изобретения, если оно не токсично и применимо для большинства потенциальных местных областей применения, без спонтанных или произошедших после продолжительного применения нежелательных физиологических реакций, таких как, например, покраснение или образование зуда.

Для целей первоначального раскрытия указывают на то, что все признаки, которые раскрываются для специалиста из данного описания и формулы изобретения, даже если они конкретно описывались только в связи с другими определенными признаками, возможны как отдельно, так и в любых комбинациях с другими раскрываемыми признаками или группами признаков, если только это определенно не исключено или если химические, физико-химические, косметические, фармакологические или дерматологические условия не делают такие комбинации невозможными или бессмысленными. От обширного, определенного представления всех мыслимых комбинаций признаков в данной работе отказываются только из соображений краткости и удобочитаемости данного описания.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к косметической и фармацевтической композиции и к применению этих композиций для получения косметического и фармацевтического продукта для местного нанесения. Композиции содержат по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество, инкапсулированное в проникающую в кожу или волосы липосомную несущую систему, и защитное от УФ средство для местного нанесения на кожу или волосы содержащее по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество, которое инкапсулировано в везикулярную, не проникающую в кожу или волосы несущую систему, причем по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество является липофильным, а везикулярная несущая система состоит из везикул, которые образованы из гидрофобизированных полисахаридов. Группа изобретений обеспечивает высокоэффективную защиту от свободных радикалов и эффективное солнцезащитное действие. 4 н. и 23 з.п. ф-лы.

1. Косметическая композиция, которая содержит защитное от УФ средство и дополнительно одно антиокислительное действующее вещество, отличающееся тем, что по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество инкапсулировано в проникающую в кожу или волосы липосомную несущую систему и, что защитное от УФ средство для местного нанесения на кожу или волосы содержит по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество, которое инкапсулировано в везикулярной, не проникающей в кожу или волосы несущей системе, причем по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество является липофильным, а везикулярная несущая система состоит из везикул, которые образованы из гидрофобизированных полисахаридов, имеют размер частиц от 10 до 1000 нм, а также положительно заряженную поверхность с дзета-потенциалом в области от 1 до 150 мВ, причем гидрофобизированные полисахариды, из которых образованы везикулы, являются гидрофобными из-за того, что С_3-22-алкильные группы через связь простого алкилэфира или через связь алкилуретана связаны с гидроксильными группами полисахарида или через соединение связаны с полисахаридным скелетом и, причем положительно заряженную поверхность получают таким образом, что везикулы дополнительно к полисахаридам, из которых образованы данные везикулы, содержат положительно заряженные молекулы донора зарядов, при этом данный донор зарядов выбирают из следующих веществ:

а) N-стеарил-N,N-диметил-N-(2-гидрокси-3-пантенил)пропил-аммонийные соли формулы (I)

b) положительно заряженные четвертичные производные сахаров формулы (II)

где R1 представляет собой неразветвленную или разветвленную алкильную цепь С₄-С₁₄;

R2 представляет собой метильную группу или неразветвленную или разветвленную алкильную цепь C₄-C₁₈;

n означает 0, 1 или 1<n<100;

с) положительно заряженные фосфолипиды, которые выбирают из сложных диэфир- и триэфирфосфатидов формулы (III)

где R представляет собой неразветвленный или разветвленный алкильный радикал и/или алкенильный радикал с С₇-С₂₅;

d) положительно заряженные N-(3-алкиламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли и N-(3-алкениламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли формулы (IV)

где R представляет собой неразветвленный или разветвленный алкильный радикал с С₇-С₂₅;

а также N-(3-рициниламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли,

е) положительно заряженные четвертичные N,N,N-триметил-N-(2-гидрокси-3-«R-простой эфир»-пропил)-аммонийные соли формулы (V)

где R представляет собой вещество из меда, гиалуроновой кислоты, полисахаридов ксантановой смолы и трегалозы или вещество из гидролизатов шелка, пшеничного крахмала, кукурузного крахмала, кератина или из гидролизатов белков пшеницы, риса, сои, овса;

или их комбинации, и при этом везикулы для образования положительно заряженной поверхности по выбору содержат дополнительно к приведенным выше донорам зарядов еще

f) одну или несколько положительно заряженных четвертичных С₁₂-С₂₂-алкилтриметиламмонийных солей (или, соответственно триаммонийных солей жирных кислот) формулы (VI)

где C_nH_2n+1 представляет собой алкильный радикал с С₁₂-С₂₂ атомами углерода;

причем X^- в приведенных формулах с (I) по (VI) представляет собой косметически совместимый органический или неорганический анион.

2. Фармацевтическая композиция, которая содержит защитное от УФ средство и дополнительно одно антиокислительное действующее вещество, отличающееся тем, что по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество инкапсулировано в проникающую в кожу или волосы липосомную несущую систему и, что защитное от УФ средство для местного нанесения на кожу или волосы содержит по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество, которое инкапсулировано в везикулярной, не проникающей в кожу или волосы несущей системе, причем по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество является липофильным, а везикулярная несущая система состоит из везикул, которые образованы из гидрофобизированных полисахаридов, имеют размер частиц от 10 до 1000 нм, а также положительно заряженную поверхность с дзета-потенциалом в области от 1 до 150 мВ, причем гидрофобизированные полисахариды, из которых образованы везикулы, являются гидрофобными из-за того, что С_3-22-алкильные группы через связь простого алкилэфира или через связь алкилуретана связаны с гидроксильными группами полисахарида или через соединение связаны с полисахаридным скелетом и, причем положительно заряженную поверхность получают таким образом, что везикулы дополнительно к полисахаридам, из которых образованы данные везикулы, содержат положительно заряженные молекулы донора зарядов, при этом данный донор зарядов выбирают из следующих веществ:

а) N-стеарил-N,N-диметил-N-(2-гидрокси-3-пантенил)пропил-аммонийные соли формулы (I)

b) положительно заряженные четвертичные производные сахаров формулы (II)

где R1 представляет собой неразветвленную или разветвленную алкильную цепь С₄-С₁₄;

R2 представляет собой метильную группу или особенно предпочтительно представляет собой неразветвленную или разветвленную алкильную цепь С₄-С₁₈;

n означает 0, 1 или 1<n<100;

с) положительно заряженные фосфолипиды, которые выбирают из сложных диэфир- и триэфирфосфатидов формулы (III)

где R представляет собой неразветвленный или разветвленный алкильный радикал и/или алкенильный радикал с С₇-С₂₅;

d) положительно заряженные N-(3-алкиламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли и N-(3-алкениламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли формулы (IV)

где R представляет собой неразветвленный или разветвленный алкильный радикал R с С₇-С₂₅;

а также N-(3-рициниламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли,

е) положительно заряженные четвертичные N,N,N-триметил-N-(2-гидрокси-3-«R-простой эфир»-пропил)-аммонийные соли формулы (V)

где R представляет собой вещество из меда, гиалуроновой кислоты, полисахаридов ксантановой смолы и трегалозы или вещество из гидролизатов шелка, пшеничного крахмала, кукурузного крахмала, кератина или из гидролизатов белков пшеницы, риса, сои, овса;

или их комбинации, и при этом везикулы для образования положительно заряженной поверхности по выбору содержат дополнительно к приведенным выше донорам зарядов еще

f) одну или несколько положительно заряженных четвертичных С₁₂-С₂₂-алкилтриметиламмонийных солей (или, соответственно триаммонийных солей жирных кислот) формулы (VI)

где C_nH_2n+1 представляет собой алкильный радикал с С₁₂-С₂₂ атомами углерода;

причем X^- в приведенных формулах с (I) по (VI) представляет собой фармацевтически совместимый органический или

неорганический анион.

3. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что четвертичные производные сахаров формулы (II) образованы из элементов сахаров, которые выбирают из глюкозы, фруктозы, маннозы, галактозы, мальтозы, лактозы, простых эфирных соединений алкилглюкопиранозида (n=0) и/или алкилглюкопиранозилглюкопиранозида (n=1) с N-алкил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийными солями и их комбинаций.

4. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что положительно заряженные фосфолипиды и их соли формулы (III) содержат неразветвленный или разветвленный алкильный радикал и/или алкенильный радикал R с С₇-С₂₅.

5. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что положительно заряженные N-(3-алкиламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли формулы (IV) содержат неразветвленный или разветвленный алкильный радикал R с С₇-С₂₅, и N-(3-алкениламидо)пропил-N,N-диметил-N-(2,3-дигидроксипропил)-аммонийные соли формулы (IV) содержат неразветвленный или разветвленный алкенильный радикал R с С₁₃-С₂₃.

6. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что четвертичные алкилтриметиламмонийные соли содержат алкильный радикал с С₁₂-С₂₂ атомами углерода.

7. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что четвертичные N,N,N-триметил-N-(2-гидрокси-3-«R-простой эфир»-пропил)-аммонийные соли формулы (V) содержат радикал R, который представляет собой материал из меда, гиалуроновой кислоты, полисахаридов ксантановой смолы и трегалозы или материал из гидролизатов шелка, пшеничного крахмала, кукурузного крахмала, кератина или из гидролизатов белков пшеницы, риса, сои, овса.

8. Композиция по одному из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что X^- выбирают из косметически или фармацевтически совместимых карбоновых кислот, сульфоновых кислот или других органических кислот, бромида, хлорида, фторида, иодида, сахарината, тозилата или метосульфата.

9. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что содержание фильтрующего УФ вещества в везикулах по отношению к общей массе защитного от УФ средства находится в области от 1 до 65 масс. %.

10. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что содержание полисахаридов в везикулах по отношению к общей массе везикул находится в области от 1 до 85 масс. %.

11. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что сумма долей всех доноров зарядов в везикулах по отношению к общей массе защитного от УФ средства находится в области от 0,01 до 10 масс. %.

12. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что гидрофобизированные полисахариды, из которых образованы везикулы, имеют полисахаридный скелет из полиглюкозы или полифруктозы.

13. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что гидрофобизированные полисахариды, из которых образованы везикулы, имеют полисахаридный скелет из полиглюкозы, которую выбирают из целлюлозы, метилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, амилозы, амилопектина или декстрина, или имеют полисахаридный скелет из полифруктозы инулина.

14. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество имеет химическое или физическое фильтрующее УФ действие.

15. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что по меньшей мере одно фильтрующее УФ вещество выбирают из группы, в которую входят 3-бензилиденкамфора, 4-метилбензилиденкамфора, бензофенон-1, бензофенон-2, бензофенон-3, бензофенон-4, бензофенон-5, бензофенон-6, бензофенон-9, бензилиденкамфорасульфоновая кислота, бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин, бутилметоксидибензоилметан, камфорабензалкониумметосульфат, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат, диэтилгексилбутамидотриазон, динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат, дрометризолтрисилоксан, этилгексилдиметил-РАВА, этилгексилметоксисиннамат, этилгексилсалицилат, этилгексилтриазон, гомосалат, изоамил-р-метоксисиннамат, метилен-бис-бензотриазолилтетраметилбутилфенол, октокрилен, PEG-25-РАВА, фенилбензимидазолсульфоновая кислота, полиакриламидометилбензилиденкамфора, полисиликон-15, фенилбензимидазолсульфонат калия, натриевые соли жирных кислот масла мангового семени, фенилбензимидазолсульфонат натрия, ТЕА-фенилбензимидазолсульфонат, терефталилидендикамфорасульфоновая кислота, феруловая кислота, циноксат, диизопропилметилциннамат, 4-(2-бета-глюкопиранозилокси)пропокси-2-гидроксибензофенон, глицерилэтилгексаноатдиметоксициннамат, изопентилтриметоксициннаматтрисилоксан.

16. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит одно или несколько вспомогательных веществ.

17. Композиция по п. 1 или 2, отличающееся тем, что содержание вспомогательного вещества в везикулах по отношению к общей массе защитного от УФ средства находится в области от 0,01 до 10 масс. %.

18. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что липосомная несущая система состоит из везикул, которые образованы из липидов и имеют размер частиц от 10 до 1000 нм.

19. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что липиды, из которых образованы липосомные везикулы, выбирают из церамидов, фосфолипидов, глюкосфинголипидов и/или диацилглюкозидов.

20. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что содержание липидов, из которых образованы липосомные везикулы, по отношению ко всей композиции составляет от 1 до 20 масс. %.

21. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество выбирают из липофильных и гидрофильных антиокислительных веществ, которые выделяют из природных источников или получают химически или биотехнологически, или их комбинаций.

22. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно антиокислительное действующее вещество выбирают из группы, в которую входят аскорбиновая кислота, токоферол (витамин Е), третбутил-4-метоксифенол, 2,6-дитретбутил-р-крезол, 4-бутилрезорцинол, 4-(1-фенилэтил)резорцинол, убихинол, 6-all-транс-декарпенил-2, 3-диметокси-5-метил-1,4-бензохинон, 6-(10-гидроксидецил)-2,3-диметокси-5-метил-1,4-бензохинон, ванилиновая кислота, галловая кислота, протокатехиновая кислота, кофейная кислота, р-кумаровая кислота, а также их сложные эфиры с С₂-С₁₈ спиртами или, соответственно, жирными спиртами, ресвератрол, эллаговая кислота и розмариновая кислота, халконы, флавоны, флавонолы, флаванолы, флаваноны, флаванонолы, изофлавоны, аноцианы и ауроны, богатые полифенолами растительные экстракты, ферменты с антиокислительным действием, глутатион и сульфиты и дисульфиты щелочных и щелочноземельных металлов и бисульфиты щелочных металлов.

23. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что

содержание по меньшей мере одного антиокислительного действующего вещества по отношению ко всей композиции составляет 0,01-20 масс. %.

24. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит одно или несколько вспомогательных веществ, которые выбирают из этилендиаминтетрауксусной кислоты, нитрилотриуксусной кислоты, косметически или фармацевтически совместимых фосфатов и/или фосфонатов, солей и сложных эфиров щавелевой кислоты и/или винной кислоты, а также N,N-бис(карбоксиметил)глутаминовой кислоты.

25. Композиция по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что косметическая и/или фармацевтическая композиция пригодна для местного нанесения в форме геля, крема, мази, аэрозоля, лосьона, водного или водно-спиртового состава, причем защитное от УФ средство и необязательно липосомная система-носитель находятся введенными в несущую матрицу.

26. Применение композиции по любому из п.п. 1, 3-25 для получения косметического продукта для местного нанесения в форме геля, крема, мази, аэрозоля, лосьона, водного или водно-спиртового состава,.

27. Применение композиции по любому из п.п. 2-25 для получения фармацевтического продукта для местного нанесения в форме геля, крема, мази, аэрозоля, лосьона, водного или водно-спиртового состава.