Способ получения нанокапсул бетулина Российский патент 2017 года по МПК A61K9/51 A61K31/47 A61K47/36 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, пищевой промышленности и сельского хозяйства.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК А61K 009/50, А61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК А61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/.00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4: 1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул бетулина, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется агар-агар, а в качестве ядра - бетулин при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением этилацетата в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием этилацетата в качестве осадителя, а также использование агар-агара в качестве оболочки нанокапсул и бетулин - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул бетулина в агар-агаре.

Экстракт бересты содержит бетулин, который является сырьем для производства биологически активных добавок к пище. Он обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием, подавляя воспаление различного генеза.

Бетулин обладает высокой антимутагенной активностью, понижает количество мутаций в хромосомах и генах, частоту возникновения наследственных изменений; индуцирует продукцию интерферонов, которые позитивно влияют на процессы репарации ДНК. Антиоксидантная активность бетаина связана с непосредственным влиянием на ферменты антиоксидантной защиты, основная функциональная роль которых состоит в разрушении органических перекисей, прежде всего - перекисей липидов, играющих первостепенную роль в нарушении нормального строения биологических мембран.

Бетулин, являясь антигипоксантом, корригирующим метаболизм клеток, способствует уменьшению гипоксии и повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности. Это соединение обладает гепатопротекторной и детоксицирующей активностью, индуцирует ферменты обезвреживающей системы печени, нормализует желчеотделение, снижает уровень триглицеридов в крови (гиполипидемические свойства).

Иммуномодуляторная активность бетулина проявляется в способности индуцировать выработку эндогенного интерферона в организме, а также повышать клеточный и общий иммунитет, усиливая активность некоторых иммунокомпетентных клеток, в частности активизируя все показатели фагоцитоза, способность фагоцитов разрушать вирусы и бактериальные клетки, а также увеличивая количество фагоцитов.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг порошка бетулина добавляют в суспензию агар-агара в петролейном эфире, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 3 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро:оболочка 1:1

100 мг порошка бетулина добавляют в суспензию агар-агара в петролейном эфире, содержащую указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 3 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро:оболочка 2:1

200 мг порошка бетулина добавляют в суспензию агар-агара в петролейном эфире, содержащую указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 3 мл этилацетата. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,3 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул бетулина. Способ характеризуется тем, что бетулин добавляют в суспензию агар-агара в петролейном эфире в присутствии 0,01 г. поверхностно-активного вещества E472c, при этом массовое соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет 2:1, 1:1 или 1:3, затем при перемешивании 1300 об/мин приливают этилацетат, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул. 3 пр.

Способ получения нанокапсул бетулина, характеризующийся тем, что порошок бетулина добавляют в суспензию агар-агара в петролейном эфире, в присутствии 0,01 г препарата Е472c в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, при этом соотношение количества бетулина к количеству агар-агара составляет 2:1, 1:1 или 1:3, далее приливают 3 мл этилацетата, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.