Способ получения нанокапсул бетулина в каррагинане Российский патент 2017 года по МПК A61K9/51 A61K31/56 A61K47/36 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, сельского хозяйства и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В патенте РФ 2173140, МПК А61K 009/50, А61K 009/127, опубл. 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В патенте РФ 2359662, МПК А61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009 предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в патенте РФ 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул бетулина, в котором согласно изобретению в качестве оболочки нанокапсул используется каррагинан, а в качестве ядра - бетулин при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением ацетона в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием ацетона в качестве осадителя, а также использование каррагинана в качестве оболочки частиц и бетулин - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул бетулина в каррагинане.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро : оболочка 1:3

100 мг порошка бетулина медленно добавляют в суспензию 300 мг каррагинана в изопропаноле, содержащей 0,01 г препарата Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 5 мл ацетона. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро : оболочка 1:1

100 мг порошка бетулина медленно добавляют в суспензию 100 мг каррагинана в изопропаноле, содержащей 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 5 мл ацетона. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро : оболочка 3:1

300 мг порошка бетулина медленно добавляют в суспензию 100 мг каррагинана в изопропаноле, содержащей 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин. Далее приливают 5 мл ацетона. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Определение размеров нанокапсул методом NTA (см. рис. 1)

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном bASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level=16, Detection Threshold=10 (multi), Min Track Length:Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул бетулина. Способ характеризуется тем, что порошок бетулина медленно добавляют в суспензию каррагинана в изопропаноле, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают ацетон, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка составляют 1:1 или 1:3 или 3:1. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул. 1 ил., 4 пр.

Способ получения нанокапсул бетулина, характеризующийся тем, что порошок бетулина медленно добавляют в суспензию каррагинана в изопропаноле, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают ацетон, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка составляют 1:1 или 1:3 или 3:1.