НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ МЕЛАТОНИНА Российский патент 2017 года по МПК A61K31/4045 A61P25/32 A23L29/00 A61K9/08 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к новому применению мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства, к применению мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, к применению мелатонина в качестве биологически активной добавки и к фармацевтической лекарственной дозированной форме.

Уровень техники

Симптомы, являющиеся результатом алкогольной интоксикации, аналогичные похмельным состояниям, на данный момент недостаточно понятны с точки зрения медицины. Специалисты в области медицины предпочитают рассматривать алкогольную зависимость с точки зрения терапии и профилактики, и существует мнение о том, что похмельное состояние обеспечивает полезное, естественное и врожденное сдерживающее средство от злоупотребления алкоголем. Для симптомов алкогольной интоксикации известно не много лечебных средств, и даже в заслуживающих доверия литературных источниках сообщается о сомнительных потенциально целесообразных лечебных средствах, подобных конопле, пище и воде, аддитивным алкогольным напиткам, аналогичным Кровавой Мэри.

Таким образом, цель настоящего изобретения заключается в обеспечении эффективными средствами для лечения алкогольной интоксикации, сопутствующих побочных последствий употребления алкоголя и, в частности, для устранения симптомов аналогичных похмельным состояниям.

Раскрытие изобретения

Проблема, рассматриваемая настоящим изобретением, решается в первом варианте осуществления изобретения с помощью мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли путем применения их в качестве лекарственного средства в лечении острой алкогольной интоксикации, симптомов похмелья или ухудшения характеристик после употребления алкоголя.

Неожиданно было обнаружено, что мелатонин, который, как правило, используют для лечения нарушений сна или СДВГ (ADHD), может использоваться для лечения острой алкогольной интоксикации и, в частности, может полностью устранять симптомы алкогольной интоксикации, подобные симптомам похмелья и головным болям после употребления алкогольных напитков. Хотя биологический механизм еще не совсем понятен, полагают, что мелатонин может значительно увеличивать скорость конверсии этилового спирта в ацетальдегид или - в качестве сильнодействующего антиоксиданта - уменьшать количество токсинов, образующихся в результате метаболизма этилового спирта, и одновременно может улучшать естественный процесс выздоровления организма во время физиологического сна. Естественный процесс выздоровления, детоксикация и устранение других симптомов, подобных ухудшению характеристик, могут значительно улучшиться при качественном улучшении физиологического сна. Уровень алкоголя в крови, вследствие этого, уменьшается со значительно большей, чем нормальная, скоростью. Альтернативный или дополнительный механизм воздействия может заключаться в захвате свободных радикалов, которые накапливаются при метаболизме стандартных ингредиентов алкогольных напитков, аналогичных этиловому спирту и сивушным маслам. Предполагается, что любой из этих механизмов может действовать синергетически и приводить к указанному результату.

Так как некоторые страны не одобряют определенных пунктов формулы изобретения и учитывая, что в некоторых странах мелатонин считается лекарственным средством, отпускаемым только по рецепту, а в других странах биологически активной добавкой или лекарством, отпускаемым без рецепта, следующие ниже варианты осуществления отражают эту ситуацию.

В дополнительном варианте осуществления проблема, лежащая в основе данного изобретения, решается путем применения мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения млекопитающего, страдающего от острой алкогольной интоксикации.

В дополнительном варианте осуществления проблема, лежащая в основе данного изобретения, решается путем применения мелатонина в качестве биологически активной добавки для устранения симптомов похмелья после употребления алкогольных напитков.

В дополнительном варианте осуществления проблема, лежащая в основе данного изобретения, решается при помощи лекарственной дозированной формы, которая содержит количество мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли, эффективное для повышения содержания ацетальдегидной композиции в крови млекопитающего в присутствии этанола после введения вышеупомянутой формы и для ускорения детоксикации соответствующих токсинов при употреблении алкоголя.

В дополнительном варианте осуществления проблема, лежащая в основе данного изобретения, решается с помощью терапевтического способа лечения острой алкогольной интоксикации, включающего введение индивидам, страдающим от острой алкогольной интоксикации, мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли в количестве, эффективном для снижения или устранения по меньшей мере одного из симптомов острой алкогольной интоксикации и для более быстрого восстановления.

Следующие ниже предпочтительные варианты осуществления в равной степени дополнительно описывают любой один из вышеупомянутых вариантов осуществления изобретения и явным образом раскрыты в любом сочетании, за исключением сочетаний, противоречащих друг другу.

Осуществление изобретения

Предпочтительно вводят от 0,1 до 5 мг мелатонина, в частности от 1,5 до 3 мг мелатонина. Данное количество мелатонина, как было установлено, является оптимальным для устранения симптомов, подобных похмельным состояниям или головным болям после употребления этилового спирта.

Предпочтительно указанное количество мелатонина может быть стандартизировано по возрасту. Более высокая доза может быть выбрана для больных старшего возраста. Предполагается, что данный выбор может способствовать цели настоящего изобретения по причине того, что уровень физиологического мелатонина снижается с возрастом.

Предпочтительно мелатонин вводится однократно перед отходом ко сну. Это введение, как было установлено, наиболее полезно для устранения вышеупомянутых симптомов. Было показано, что употребление от 0,5 до 2 л воды сразу до или после применения дополнительно ослабляет вышеупомянутые симптомы.

Предпочтительно мелатонин вводится в форме, выбираемой из группы ингаляционных аэрозолей, сублингвальной, трансдермальной, назальной, оральной, ректальной, внутривенной форм, в частности в форме сублингвальной пластинки или введения сублингвальной жидкости. Было установлено, что сублингвальная пластинка или введение сублингвальной жидкости, содержащей мелатонин, являются наиболее эффективными в устранении вышеупомянутых симптомов по сравнению с другими указанными формами. Предполагается, что данный факт может являться решающим, и поэтому предпочтительно, чтобы мелатонин быстро высвобождался в кровоток и не переваривался. Поэтому предпочтительно также, чтобы мелатонин не находился в ретард-форме и/или в медленно высвобождающейся форме. Мелатонин в ретард-форме и/или в медленно высвобождающейся форме постепенно высвобождается на протяжении продолжительного периода времени. В настоящее время мелатонин в ретард-форме является распространенной лекарственной формой и, как предполагается, лучше всего разработан и наиболее эффективен для всех других раннее известных применений мелатонина. Однако в настоящем изобретении неожиданно обнаружили, что мелатонин, который не находится в ретард-форме, наилучшим образом действует при ослаблении или устранении симптомов после приема алкогольных напитков, подобных симптомам похмелья или головным болям.

Пример

Пациентам не предоставляли информации обо всех экспериментальных способах лечения.

Испытуемый субъект потреблял алкогольные напитки, содержащие этиловый спирт, до достижения концентрации алкоголя в крови 310 мг/дл в период до 22 ч. Затем испытуемый субъект выпивал 1 л воды, и сразу же после этого вводили сублингвальную пластинку, содержащую 2,5 мг мелатонина не в ретард-форме. После этого испытуемый субъект отправлялся спать. После 8 ч физиологического сна испытуемый субъект не страдал от типичных симптомов похмелья, обычно связанных с приемом алкогольных напитков. Данный эксперимент повторили с 20 другими испытуемыми субъектами с тем же результатом.

Для сравнения тот же эксперимент выполнили с применением сублингвальной пластинки без мелатонина в качестве плацебо. 19 из 20 испытуемых субъектов сообщили о тяжелых типичных симптомах похмелья, аналогичных головным болям.

Группа изобретений относится к фармакологии и медицине. Предложено применение мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства (также для получения лекарственного средства, в качестве биологически активной добавки – варианты) для лечения острой алкогольной интоксикации, симптомов похмелья, головных болей после употребления этилового спирта или тяжелых типичных симптомов похмелья, аналогичных головным болям после употребления алкоголя, при котором вводят от 0,5 до 2 л воды сразу, до или после применения сублингвальной пластинки не в редард-форме или в медленно высвобождающейся форме, содержащей от 0,1 до 5 мг мелатонина, однократно перед отходом ко сну. Технический результат состоит в том, что испытуемый субъект не страдал от типичных симптомов похмелья, обычно связанных с приёмом алкогольных напитков. 3 н.п. ф-лы, 1 пр.

1. Применение мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для лечения острой алкогольной интоксикации, симптомов похмелья, головных болей после употребления этилового спирта или тяжелых типичных симптомов похмелья, аналогичных головным болям после употребления алкоголя, при котором вводят от 0,5 до 2 л воды сразу, до или после применения сублингвальной пластинки не в редард-форме или в медленно высвобождающейся форме, содержащей от 0,1 до 5 мг мелатонина, однократно перед отходом ко сну.

2. Применение мелатонина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения млекопитающего, страдающего от острой алкогольной интоксикации, симптомов похмелья, головных болей после употребления этилового спирта или тяжелых типичных симптомов похмелья, аналогичных головным болям после употребления алкоголя, при котором вводят от 0,5 до 2 л воды сразу, до или после применения сублингвальной пластинки не в редард-форме или в медленно высвобождающейся форме, содержащей от 0,1 до 5 мг мелатонина, однократно перед отходом ко сну.

3. Применение мелатонина в качестве биологически активной добавки для устранения симптомов похмелья и/или головных болей после употребления этилового спирта или тяжелых типичных симптомов похмелья, аналогичных головным болям после употребления алкогольных напитков, при котором биологически активная добавка приготовлена в форме препарата для однократного потребления перед отходом ко сну и при котором вводят от 0,5 до 2 л воды сразу, до или после применения сублингвальной пластинки не в редард-форме или в медленно высвобождающейся форме, содержащей от 0,1 до 5 мг мелатонина, однократно перед отходом ко сну.