ОТБЕЛИВАЮЩИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2018 года по МПК A61K8/22 A61K8/24 A61K8/34 A61K8/81 A61K8/90 A61Q11/00 A61Q11/02 

ИЗВЕСТНЫЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[1] Многие люди недовольны цветом своих зубов. Таким образом, существует стремление к более белым зубам, и одним из способов достижения более белых зубов является использование продуктов для отбеливания зубов.

[2] Окраска зубов может изменяться под действием пищи, напитков и табака. Пятна на зубах могут быть разделены на внешние, расположенные на наружной поверхности зубов, или внутренние, расположенные под поверхностью эмали. Большинство содержащих абразивы зубных паст удаляют внешние пятна. Перекись водорода может обесцвечивать как внешние, так и внутренние пятна, и потому обеспечивает более быстрое и высокоэффективное отбеливание. Перекись может отбеливать зубы, удалять пятна, и уничтожать кариесогенные бактерии. Однако, перекисные соединения имеют высокую реакционную способность, и потому их трудно вводить в композиции. Кроме того, перекись водорода может самопроизвольно разлагаться с образованием газообразного кислорода (O₂) и воды, поэтому при хранении контейнеры со средствами для ухода за зубами могут вздуваться, лопаться или давать утечку, и остаток композиции будет содержать недостаточное количество перекиси для эффективной очистки и отбеливания зубов. Некоторые средства для ухода за зубами имеют сначала очень высокие уровни содержания перекиси, которая со временем разлагается, и поэтому точное количество перекиси, доставляемой при их применении, меняется и в значительной мере зависит от того, насколько долго и в каких условиях хранилось средство для ухода за зубами.

[3] Известны некоторые композиции, обеспечивающие форму перекиси водорода, стабилизированную сшитым поливинилпирролидоном ("ПВП"); однако, раскрытые примеры содержат 5,5% масс. комплекса перекись водорода/ПВП (см. патентную заявку США 2013/0287710).

[4] В некоторых странах количество перекиси водорода, которая может быть добавлена в средства для ухода за зубами, нормативно ограничена, например, величиной, не превышающей 0,1%.

[5] Таким образом, существует потребность в стабильной композиции для полости рта с низким содержанием перекиси водорода, которая обеспечивала бы более высоую отбеливающую эффективность, чем абразивная зубная паста.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[6] В некоторых вариантах реализации, настоящее изобретение предусматривает композиции для ухода за полостью рта, стабильные при долговременном хранении и сохраняющие способность к эффективной очистке и отбеливанию зубов. В некоторых вариантах реализации, изобретение обеспечивает композицию для ухода за полостью рта, такую как средство для ухода за зубами, содержащую отбеливающий комплекс, включающий комплекс сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода ("ПВП-H₂O₂"), в котором количество перекиси водорода в композиции составляет от 0,01 до 0,3% от веса композиции.

[7] В других вариантах реализации, изобретение обеспечивает композицию для ухода за полостью рта, содержащую (i) отбеливающий комплекс, включающий комплекс сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода, в котором количество перекиси водорода составляет от 0,01 до 0,3% масс. и (ii) блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида формулы (этиленоксид)_х-(пропиленоксид)_y, где x обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 80-150, и y обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 30-80, имеющий средний молекулярный вес более 5000.

[8] Дополнительные области применения настоящего изобретения будут понятны из детального описания, приведенного ниже. Следует понимать, что детальное описание и конкретные примеры, демонстрирующие предпочтительные варианты реализации изобретения, предназначены только для иллюстрации и не должны ограничивать объем изобретения.

ДЕТАЛЬНОЕ ОПИСАНИЕ

[9] Приведенное далее описание предпочтительного варианта (вариантов) реализации носит иллюстративный характер и никоим образом не ограничивает изобретение, его применимость или использование.

[10] В используемом в данном документе значении, диапазоны значений величин используются для сокращенного описания всех и каждого из значений, входящих в указанный диапазон. Любое значение в данном диапазоне может быть выбрано в качестве конечного значения диапазона. Кроме того, все цитируемые в данном документе источники настоящим включены сюда в качестве ссылок в полном объеме. В случае конфликта определений, приведенных в данном описании и в цитируемом источнике, преимущество отдается данному описанию.

[11] Если не указано иное, все процентные соотношения и количества, указанные в данном документе и в любом месте описания изобретения, следует понимать как выраженные в массовых процентах. Термин "% масс." является сокращенным обозначением массовых процентов. Указываемые количества приводятся в пересчете на вес активного материала.

[12] В некоторых вариантах реализации композиции по изобретению дополнительно содержат абразив. В некоторых вариантах реализации, абразив представляет собой кальциевый абразив.

[13] При помещении в водную среду, такую как в ротовой полости, ПВП-H₂O₂ диссоциирует на составляющие компоненты (полимер ПВП и H₂O₂). Комплекс ПВП-H₂O₂ обычно состоит из примерно 80% масс. поливинилпирролидона и 20% масс. H₂O₂. Описаны составы однофазных отбеливающих средств для ухода за зубами, содержащих комплексы ПВП-H₂O₂, например, в WO/2007/037961 и его первичной публикации США № US 2007-0071695 А1, содержание которых включено в данный документ в качестве ссылок.

[14] Неожиданно было обнаружено, что низкая концентрация перекиси водорода, например, от 0,01 до 0,3% масс. в одном варианте реализации от 0,05 до 0,2% масс. в другом варианте реализации от 0,075 до 0,15%, в другом варианте реализации примерно 0,1%, в средстве для ухода за зубами или жидкости для полоскания рта может обеспечивать отбеливающий эффект для зубов, сравнимый с или лучший, чем у обычных отбеливающих продуктов, содержащих определенные абразивы.

[15] Соответственно, изобретение обеспечивает средство для ухода за зубами, содержащее (i) комплекс сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода, причем композиция содержит от 0,01 до 0,5% перекиси водорода и, в одном варианте реализации, (ii) блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида формулы (этиленоксид)_х-(пропиленоксид)_y, где x обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 80-150, например, 100-130, например, приблизительно 118, и y обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 30-80, например, приблизительно 60-70, например, приблизительно 66, имеющий средний молекулярный вес более 5000, например, 8000-13000 Да, например, приблизительно 9800. В некоторых вариантах реализации сополимер этиленоксида-пропиленоксида по существу не содержит блок-сополимера этиленоксида и пропиленоксида со средним молекулярным весом менее 5000 Да. Примером пригодного коммерчески доступного сополимера этиленоксида-пропиленоксида является PLURACARE® L1220 (поставляется фирмой BASF (Wyandotte, Mich., United States of America).

[16] В некоторых вариантах реализации, изобретение обеспечивает средство для ухода за зубами, содержащее абразив, например, кальциевый абразив, в частности, пирофосфат кальция. В других вариантах реализации, изобретение обеспечивает не содержащий абразива гель.

[17] Например, изобретение обеспечивает Композицию 1, представляющую собой композицию для орального применения, такую как средство для ухода за зубами, содержащее (i) отбеливающий комплекс, содержащий комплекс сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода, в котором количество перекиси водорода в композиции составляет от 0,01 до 0,3% масс. например:

1.1 Композицию 1, которая дополнительно содержит (iii) блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида формулы (этиленоксид)_х-(пропиленоксид)_y, где x обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 80-150, например, 100-130, например, приблизительно 118, и y обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 30-80, например, приблизительно 60-70, например, приблизительно 66, имеющий средний молекулярный вес более 5000, например, 8000-13000 Да, например, приблизительно 9800, в количестве, например, от 0,01 до 15% масс. или от 5 до 12% масс. или примерно 7,5% масс.

1.2 Композицию 1 или 1.1, в которой отбеливающий комплекс содержит примерно 10-30% масс. например, 15-25% масс. например, приблизительно 17-22% масс. перекиси водорода по весу, и примерно 5-15% масс. например, приблизительно 7-12% мас, общего азота по весу; например, имеет по существу такие же характеристики, как и полипласдон (Polyplasdone®) XL-10, например, полипласдон (Polyplasdone®) XL-10F, например, поставляемый фирмой International Specialty Products (Wayne, NJ).

1.3 Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую кальциевый абразив, где кальциевый абразив содержит фосфатную соль кальция, например, пирофосфат кальция, двузамещенный ортофосфат кальция дигидрат, трикальцийфосфат и полиметафосфат кальция.

1.4 Предыдущую композицию, в которой кальциевый абразив содержит пирофосфат кальция.

1.5 Композицию 1.3, в которой кальциевый абразив содержит карбонат кальция.

1.6 Любую из вышеуказанных композиций, где общее количество перекиси водорода от веса композиции составляет от 0,05 до 0,2%, или от 0,075 до 0,15%, или примерно 0,1%.

1.7 Любую из вышеуказанных композиций, которая содержит менее 2% масс. воды, например, менее 1% масс. воды, например, является по существу безводной.

1.8 Любую из вышеуказанных композиций, содержащую полимерные загустители, выбранные из (i) полиэтиленгликоля, (ii) блок-сополимеров полиэтиленгликоль-полипропиленгликоль, имеющих молекулярный вес по меньшей мере 5000, и (iii) их комбинаций.

1.9 Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую полиэтиленгликоль со средним молекулярным весом от 400 до 800, например, приблизительно 600 Да.

1.10 Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую увлажнители, например, выбранные из глицерина, пропиленгликоля или их комбинации.

1.11 Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую средство для борьбы с зубным камнем, например, выбранное из тетранатрийпирофосфата (TSPP) и кислого пирофосфата натрия (SAPP).

1.12 Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую поверхностно-активное вещество, например, лаурилсульфат натрия (SLS).

1.13 Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую антибактериальный агент, например, триклозан.

1.14 Любую из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащую антиоксидант, например, бутилированный гидрокситолуол (ВНТ).

1.15 Любую из вышеуказанных композиций, содержащую любой из или все указанные далее классы ингредиентов и/или конкретные ингредиенты, по весу:

1.16 Композицию, полученную в результате объединения вышеперечисленных ингредиентов.

1.17 Любую из вышеуказанных композиций в форме жидкости для полоскания рта или зубной пасты.

[18] В другом варианте реализации, изобретение обеспечивает средство для ухода за зубами, содержащее комплекс сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода, вместе с дополнительным линейным и/или сшитым поливинилпирролидоном и носителем средства для ухода за зубами.

[19] В некоторых вариантах реализации, настоящее изобретение предусматривает композиции для ухода за полостью рта, содержащие: комплекс сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода, и стабилизирующее количество дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона, абразив, такой как пирофосфат кальция, и увлажнитель.

[20] Некоторые варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие: от примерно 0,055 до примерно 1,65% масс. комплекса сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода. Другие варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие: от примерно 0,275 до примерно 1,1% масс. комплекса сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода. Дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие: от примерно 0,4125 до примерно 0,825% масс. комплекса сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода. Дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие: приблизительно 0,55% масс. комплекса сшитого поливинилпирролидона с перекисью водорода.

[21] В некоторых вариантах реализации, настоящее изобретение предусматривает композиции для ухода за полостью рта, содержащие от примерно 1 до примерно 20% дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Некоторые варианты реализации обеспечивают композиции, содержащие от примерно 1 до примерно 15% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Некоторые варианты реализации обеспечивают композиции, содержащие от примерно 1 до примерно 10% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Некоторые варианты реализации обеспечивают композиции, содержащие от примерно 5 до примерно 15% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Другие варианты реализации обеспечивают композиции, содержащие от примерно 7 до примерно 12% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие от примерно 8 до примерно 11% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции, содержащие от примерно 8,5 до примерно 10% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие 9,9% или 10% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. Дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие приблизительно 9% масс. дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона.

[22] Кроме комплекса ПВП/H₂O₂, композиции по изобретению содержат орально приемлемый носитель, все ингредиенты которого отличаются от комплекса ПВП/H₂O₂.

[23] Некоторые варианты реализации настоящего изобретения предусматривают зубную пасту или композиции перекиси на гелевой основе, дополнительно содержащие кальциевый абразив, в частности, пирофосфат кальция. В некоторых вариантах реализации, композиции содержат от примерно 9 до примерно 25% масс. пропиленгликоля. В некоторых вариантах реализации, композиции содержат от примерно 14 до примерно 32% масс. глицерина. В других вариантах реализации, композиции содержат менее 20% масс. кальциевого абразива. Некоторые варианты реализации предусматривают композиции, содержащие от примерно 9 до примерно 25% масс. пропиленгликоля; от примерно 14 до примерно 32% масс. глицерина; и менее 20% масс. кальциевого абразива.

[24] Дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие от примерно 20 до примерно 60% масс. увлажнителя.

[25] Другие дополнительные варианты реализации обеспечивают композиции для ухода за полостью рта, содержащие от примерно 5 до примерно 25% масс. абразива.

[26] Композиции по изобретению (имеют) "низкое содержание воды", означающее, что общая концентрация воды, включая любую свободную воду и всю воду, содержащуюся в любых ингредиентах, составляет менее примерно 5%, предпочтительно, менее 3%, предпочтительно, менее 2% воды.

[27] В случае присутствия абразивов, средний размер частиц обычно составляет от примерно 0,1 до примерно 30 микрон, например, от примерно 1 до примерно 20, или от примерно 5 до примерно 15 микрон.

[28] В различных вариантах реализации настоящего изобретения, оральная композиция содержит антикалькулезный (предназначенный для борьбы с зубным камнем) агент. Обычно, средства для борьбы с зубным камнем относятся к категории несовместимых с некоторыми отбеливающими агентами, но варианты реализации настоящего изобретения включают средства для борьбы с зубным камнем и отбеливающие агенты в однофазной отбеливающей композиции. Пригодные антикалькулезные агенты включают, без ограничений, фосфаты и полифосфаты (например пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), гексаметафосфатные соли, цитрат цинка тригидрат, полипептиды, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты. В некоторых вариантах реализации антикалькулезный агент присутствует в количестве от примерно 0,1% до примерно 30%. Оральная композиция может содержать смесь разных антикалькулезных агентов. В одном предпочтительном варианте реализации, используют тетранатрийпирофосфат (TSPP) и/или кислый пирофосфат натрия (SAPP). В одном варианте реализации, антикалькулезный агент содержит TSPP в количестве примерно 1-2% и SAPP в количестве от примерно 0,5 до 5%. Во втором предпочтительном варианте реализации, используют тетранатрийпирофосфат (TSPP) и/или триполифосфат натрия (STPP). Во втором предпочтительном варианте реализации, антикалькулезный агент содержит TSPP в количестве примерно 1-2% и STPP в количестве примерно от 7% до 10%.

[29] Композиция для ухода за полостью рта может необязательно включать по меньшей мере один орально приемлемый источник фторид-ионов. Может быть использован любой известный или еще не разработанный на сегодня (материал). Пригодные источники фторид-ионов включают фторидные, монофторфосфатные и фторсиликатные соли. Одно или более соединений, выделяющих фторид-ионы, необязательно присутствуют в количестве, обеспечивающем в общем от примерно 100 до примерно 20000 ppm (млн^-1), от примерно 200 до примерно 5000 ppm, или от примерно 500 до примерно 2500 ppm, фторид-ионов.

[30] Композиции по изобретению могут также содержать различные ингредиенты средств для ухода за зубами для регулирования реологии и создаваемого композицией ощущения, такие как увлажнители, поверхностно-активные агенты, загустители или гелеобразователи и т.д.

[31] Композиции по настоящему изобретению могут содержать поверхностно-активный агент (поверхностно-активное вещество). Пригодные поверхностно-активные вещества включают, без ограничений, водорастворимые соли С_8-20-алкилсульфатов, сульфированные моноглицериды С_8-20-жирных кислот, саркозинаты, таураты, лаурилсульфат натрия, натрия кокоилмоноглицеридсульфонат, натрия лаурилсаркозинат, натрия лаурилизоэтионат, натрия лауреткарбоксилат и натрия додецилбензолсульфонат, и кокоамидопропилбетаин.

[32] Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат загуститель. Может быть использован любой орально приемлемый загуститель, включая, без ограничений, карбомеры, также известные как карбоксивинильные полимеры, каррагенаны, также известные как ирландский мох, и более конкретно (йота-каррагенан), высокомолекулярные полиэтиленгликоли (такие как CARBOWAX®, поставляется фирмой The Dow Chemical Company), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (КМЦ) и их соли, например, КМЦ натрия, природные камеди, такие как карайя, ксантан, гуммиарабик и трагакант, коллоидный алюмосиликат магния, и коллоидная и/или коллоидальная двуокись кремния и их смеси. Один или более загустителей необязательно присутствуют в общем количестве от примерно 0,1% до примерно 90%, например, от примерно 1% до примерно 50%, или от примерно 5% до примерно 35%.

[33] В различных предпочтительных вариантах реализации, композиции могут содержать полимеры и/или сополимеры полиэтиленгликоля, этиленоксида/пропиленоксида, и силикона. Если такие сополимеры/полимеры используются, то они могут быть выбраны из коммерчески доступных материалов. В одном варианте реализации такой блок-сополимер представляет собой блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида формулы (этиленоксид)_х-(пропиленоксид)_y, где x обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 80-150, например, 100-130, например, приблизительно 118, и y обозначает целое число, имеющее значение в диапазоне 30-80, например, приблизительно 60-70, например, приблизительно 66, имеющий средний молекулярный вес более 5000, например, 8000-13000 Да, например, приблизительно 9800. Блок-сополимеры этиленоксида/пропиленоксида являются пригодными, но более высокий молекулярный вес, например, >5000 Да, является предпочтительным, например, включая материал PLURACARE® L1220 (поставляется фирмой BASF, Wyandotte, Mich., United States of America). Полиэтиленгликоли с низким или средним молекулярным весом, например, ПЭГ 400, ПЭГ 600, ПЭГ 800, ПЭГ 1000 и их смеси, также являются пригодными.

[34] Предпочтительно, чтобы носитель (носители) обеспечивал средство для ухода за зубами с вязкостью от примерно 10000 сП до примерно 700000 сП, предпочтительно, от примерно 30000 сП до примерно 300000 сП.

[35] Как понятно квалифицированному специалисту в данной области техники, оральные композиции по настоящему изобретению необязательно включают другие материалы, такие как, например, противокариозные агенты, десенсибилизирующие агенты, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные агенты, такие как поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, и модуляторы пенообразования, модификаторы рН, абразивы, в дополнение к вышеперечисленным, увлажнители, агенты для создания ощущений во рту, подсластители, вкусовые агенты, красящие вещества, консерванты, и их комбинации. Следует понимать, что хотя родовые характеристики всех вышеперечисленных категорий могут различаться, могут существовать некоторые общие признаки, и любой конкретный материал может использоваться для достижения множества целей в двух или более из таких категорий материалов. Предпочтительно, носитель выбирают на основании совместимости с другими ингредиентами композиции.

[36] Вкусовые вещества, подсластители, красящие вещества, модуляторы пенообразования, агенты для создания ощущения во рту и другие, при желании, могут быть аддитивно включены в композиции.

[37] Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат один или более дополнительных активных материалов, которые пригодны для профилактики или лечения состояния или расстройства твердой или мягкой ткани ротовой полости, профилактики или лечения физиологического расстройства или состояния, или для создания косметического полезного эффекта.

[38] Композиции могут содержать ион олова или источник иона олова. Пригодные источники ионов олова включают, без ограничений, фторид олова, другие галогениды олова, такие как хлорид олова дигидрат, пирофосфат олова, органические карбоксилатные соли олова, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат олова, этиленглиоксид олова и т.п. Один или более источников ионов олова необязательно и иллюстративно присутствуют в общем количестве от примерно 0,01% до примерно 10%, например, от примерно 0,1% до примерно 7%, или от примерно 1% до примерно 5%.

[39] Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат антимикробный (например, антибактериальный) агент. Предусматривается дополнительный иллюстративный перечень пригодных антибактериальных агентов, таких как перечисленные в патенте США №5776435 на имя Gaffar et al., содержание которого включено в данный документ в качестве ссылки. Один или более антимикробных агентов необязательно присутствуют в антимикробно эффективном общем количестве, типично, от примерно 0,05% до примерно 10%, например, от примерно 0,1% до примерно 3%.

[40] Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат антиоксидант.Может быть использован любой орально приемлемый антиоксидант, включая бутилированный гидроксианизол (ВНА), бутилированный гидрокситолуол (ВНТ), витамин А, каротеноиды, витамин Е, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, растительные (herbal) антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин, и их смеси.

[41] Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат средство или агент, стимулирующие слюноотделение, средство для борьбы с зубным налетом, противовоспалительный агент, и/или десенсибилизирующий агент.

[42] Хотя ингредиенты в данном документе иногда идентифицируются по категориям, например, увлажнитель, антиоксидант, загуститель, и т.д., такая идентификация используется для удобства и ясности, но не должна быть ограничительной. Все ингредиенты в композициях могут выполнять функции в дополнение к их первичной функции, и могут вносить свой вклад в общие свойства композиции, включая ее стабильность, эффективность, консистенцию, создаваемое во рту ощущение, вкус, запах и т.д.

[43] Модификаторы рН, принадлежащие к пригодным для использования в данном изобретении, включают подкислители для понижения рН, подщелачиватели для повышения рН, и буферные агенты для контроля рН в желательном диапазоне значений. Например, одно или более соединений, выбранных из подкисляющих, подщелачивающих и буферных агентов, могут быть включены для обеспечения рН от 2 до 10, или, в различных вариантах реализации, от 2 до 8, от 3 до 9, от 4 до 8, от 5 до 7, от 6 до 10, и от 7 до 9. Может быть использован любой орально приемлемый модификатор рН, включая, без ограничений, карбоновые, фосфорные и сульфоновые кислоты, кислые соли (например, мононатрия цитрат, динатрия цитрат, мононатрия малат, и т.д.), гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия, карбонаты, такие как карбонат натрия, бикарбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты (например, мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, пирофосфатные соли, и т.д.), имидазол и их смеси. Один или более модификаторов рН необязательно присутствуют в общем количестве, эффективном для поддержания композиции в орально приемлемом диапазоне значений рН.

[44] Формами продуктов композиции по изобретению могут быть средство для ухода за зубами, зубной эликсир, полоска, или гель. Термин "средство для ухода за зубами" в общем обозначает композиции, которые используют для очистки поверхностей ротовой полости. Средство для ухода за зубами представляет собой композицию для орального применения, которая не должна преднамеренно проглатываться с целью системного введения терапевтических агентов, а вводится в ротовую полость, используется для обработки ротовой полости и затем сплевывается. Типично, средство для ухода за зубами используется в сочетании с чистящим приспособлением, таким как зубная щетка, обычно путем нанесения его не щетинки зубной щетки и затем чистки щеткой доступных поверхностей ротовой полости. Предпочтительно, средство для ухода за зубами имеет форму пасты или геля (или их комбинации).

[45] Предусматриваются методы отбеливания поверхности зубов у человека или животного субъекта, включающие введение в контакт композиции по изобретению, например, Композиции 1, et seq., как описано выше, с поверхностью зубов. В одном варианте реализации, композиция сохраняет стабильность при хранении в течение по меньшей мере 1 недели, по меньшей мере 2 недель, по меньшей мере 1 месяца, по меньшей мере 3 месяцев, по меньшей мере 6 месяцев, или по меньшей мере 1 года, до нанесения на поверхность зубов. В одном варианте реализации композиция хранится при комнатной температуре. В используемом в данном документе значении, "животный субъект" включает не являющихся человеком млекопитающих высших порядков, таких как собачьи, кошачьи и лошади. Композиция для ухода за полостью рта наносится на ротовую поверхность млекопитающего-субъекта для высокоэффективного отбеливания тем самым зубов, без какого-либо нежелательного взаимодействия между отбеливающим агентом, красителем от синего до сине-фиолетового цвета, и другими ингредиентами.

[46] В различных вариантах реализации, предпочтительно, чтобы композиция для ухода за полостью рта наносилась на ротовую поверхность и контактировала с ней. Средство для ухода за зубами, приготовленное в соответствии с настоящим изобретением, предпочтительно, наносят на ротовую поверхность регулярно, предпочтительно, ежедневно, по меньшей мере один раз в день в течение нескольких дней, но альтернативно, раз в два или три дня. Предпочтительно, оральная композиция наносится на ротовые поверхности от 1 до 3 раз в день, на протяжении от по меньшей мере 2 недель до 8 недель, от четырех месяцев до трех лет, или больше, вплоть до использования на протяжении жизни.

[47] Композиции по изобретению могут быть упакованы в контейнеры или дозаторы, известные специалистам, с помощью обычных средств известного уровня техники. В некоторых вариантах реализации композиции упаковывают в тубы, металлические, пластиковые или ламинированные, с закручивающимися или откидными крышечками.

[48] В некоторых вариантах реализации, диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция по настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,1 см после 1 недели хранения при 60°С. В то же время, в других вариантах реализации, диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция по настоящему изобретению, не увеличивается в измеримой степени.

[49] В некоторых вариантах реализации, композиции по настоящему изобретению не проявляют неприемлемого уровня разделения фаз, например, после 30 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110.

[50] Изобретение проиллюстрировано следующими не ограничительными примерами.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

Сравнение зубной пасты с низким содержанием перекиси с коммерческой отбеливающей зубной пастой

Рецептуры продуктов включали композицию зубной пасты с низким содержанием перекиси, приведенную в Таблице 1, и коммерческую отбеливающую зубную пасту с диоксидом кремния, приведенную в Таблице 2:

[51] Отбеливающую эффективность in vitro двух продуктов тестировали путем проведения экспериментов с чисткой щеткой, в соответствии со следующей процедурой испытаний.

- Prophy искусственно загрязненная бычья эмаль для достижения близких исходных значений степени белизны

- Устанавливают четыре бычьих зуба на поддоне

- Готовят 1:1 (мас./мас.) суспензию средства для ухода за зубами в деионизированной (DI) воде и помещают 25 грамм на поддон для чистки

- Чистят щеткой загрязненные бычьи зубы в течение 2 минут при 120 тактов/мин.

- Промывают зубы деионизированной водой и затем определяют значения L*a*b с помощью спектрофотометра

- Повторяют 28 циклов обработки (эквивалентно 1 месяцу использования продукта)

Параметры спектрофотометра

CIELAB является наиболее широко используемой колориметрической шкалой

Значение L*: Светлота цвета

L*=0 черный и L*=100 белый

ΔL* = L*чищеный - L*исходный

Значение а*: +а* = пурпурный и -а* = зеленый

Значение b*: +b* = желтый и -b* = синий

Значение W:

- Объединяет значения L*, а* и b* для описания того, насколько измеренный цвет близок к истинно белому

- W*=(а*2+b*2+(L*-100)2)1/2

[52] Данные, приведенные в Таблице 1 ниже, показывают изменение значения W* после обработки (ΔW*),

Чем более отрицательным является значение ΔW*, тем белее (образец)

[53] Таблица 3 показывает сравнение ΔW для зубной пасты с низким содержанием перекиси и коммерческой отбеливающей зубной пасты с диоксидом кремния и ингредиентами для предотвращения образования пятен.

Данные, приведенные в Таблице 4 ниже, показывают изменение ΔL*

- Большее значение ΔL* = белее

- ΔL* = L*чищеный - Lисходный

[54] Таблица 4 показывает сравнение ΔL* зубной пасты с низким содержанием перекиси с коммерческой отбеливающей зубной пастой с диоксидом кремния и ингредиентами для предотвращения образования пятен.

[55] Данные, приведенные в Таблице 5 ниже, показывают изменение Δb*

- Значение В*: +b* = желтый и -b* = синий

[56] Таблица 5 показывает сравнение Δb* зубной пасты с низким содержанием перекиси с коммерческой отбеливающей зубной пастой с диоксидом кремния и ингредиентами для предотвращения образования пятен.

[57] Данные, приведенные в Таблице 6 ниже, показывают изменение Δа

- значение а*: +а* = пурпурный и -а* = зеленый

[58] Таблица 6 показывает сравнение Δа* зубной пасты с низким содержанием перекиси с коммерческой отбеливающей зубной пастой с диоксидом кремния и ингредиентами для предотвращения образования пятен.

[59] Значения ΔW*, ΔL*, Δb* и Δа* в Таблицах 3, 4, 5 и 6 обобщают результаты тестирования для зубов, обработанных зубной пастой с низким содержанием перекиси, и зубов, обработанных коммерческой отбеливающей зубной пастой, содержащей диоксид кремния и ингредиенты для предотвращения образования пятен.

Пример 2

Рецептура с 0,1% перекиси водорода (HP) обеспечивает большую отбеливающую эффективность, чем коммерческая отбеливающая зубная паста, содержащая диоксид кремния и ингредиенты для предотвращения образования пятен

Результаты потребительского тестирования

[60] Целью потребительского тестирования был отбор прототипов новой отбеливающей зубной пасты путем сравнения с коммерческой отбеливающей зубной пастой с диоксидом кремния и ингредиентами для предотвращения образования пятен. В монадических исследованиях потребители оценивают продукт и высказывают суждения об отбеливающей эффективности после использования продукта. В этих исследованиях потребителей просили сообщать, когда они заметили отбеливающее действие. Результаты этих исследований приведены ниже в Таблице 7. Было обнаружено, что зубная паста с низким содержанием перекиси (0,1% перекиси водорода (HP)), по мнению большего числа участников испытаний, обеспечивает отбеливающий эффект на протяжении недели 1 и недели 2 исследований.

[61] Таблица 7 показывает процент респондентов, которые заметили отбеливающий эффект при использовании зубной пасты с низким содержанием перекиси, по сравнению с коммерческой отбеливающей зубной пастой с диоксидом кремния и ингредиентом для предотвращения образования пятен.

[62] Таблица 8 ниже иллюстрирует, как потребители оценивают продукты по показателю блеска. Изменение описывается как изменение воспринимаемого блеска зубов по сравнению с периодом времени до начала испытаний продукта. Наблюдается существенная разница между оценками изменения блеска для зубной пасты с 0,1% перекиси водорода (HP) по сравнению с коммерческой отбеливающей зубной пастой с диоксидом кремния и ингредиентом для предотвращения образования пятен.

[63] Таблица 8 показывает, что рецептура с низким содержанием перекиси обеспечивает значительно большее увеличение блеска, чем коммерческая отбеливающая зубная паста с диоксидом кремния и ингредиентом для предотвращения образования пятен. Рецептура с 0,1% перекиси водорода (HP) обеспечивает большую эффективность отбеливания и блеск, чем коммерческая отбеливающая зубная паста с диоксидом кремния и ингредиентом для предотвращения образования пятен.

Группа изобретений относится к области средств для ухода за зубами и способов их использования. Предлагаемая композиция средства для ухода за зубами содержит: глицерин 10-60 % мас., пропиленгликоль 0,01-60 % мас., блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида, ср. м. в. >5 кДа 0,01-15 % мас., комплекс сшитого поливинилпирролидона с 15-25% пероксида водорода 0,275-1,1 % мас., пирофосфат кальция 0,01-45 % мас., тетранатрийпирофосфат (TSPP) 0,01-5 % мас. Причем композиция содержит менее чем 3% воды. Предлагается также способ отбеливания поверхности зубов у человека или животного субъекта, включающий введение в контакт указанной композиции с поверхностью зубов. Композиция стабильна при долговременном хранении. Использование композиции, при низком содержании в ней пероксида водорода, обеспечивает эффективное отбеливание и увеличение блеска зубов. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 2 пр.

1. Композиция средства для ухода за зубами, содержащая:

причем композиция содержит менее чем 3% воды.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что блок-сополимер этиленоксида-пропиленоксида содержит (этиленоксид)_х-(пропиленоксид)_у, где х обозначает целое число 80-150, а у обозначает целое число 30-80.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что отбеливающий комплекс содержит 15-25% масс. пероксида водорода и 5-15% масс. общего азота.

4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что общее количество пероксида водорода от веса композиции составляет 0,05-0,2% или 0,075-0,15%, или 0,1% масс.

5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что сополимер этиленоксида-пропиленоксида имеет средний молекулярный вес более 5000 Да и по существу не содержит блок-сополимера этиленоксида-пропиленоксида со средним молекулярным весом менее 5000 Да.

6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит полиэтиленгликоль, который имеет средний молекулярный вес от 400 до 800 Да.

7. Композиция по п. 1, содержащая дополнительно линейный и/или сшитый поливинилпирролидон.

8. Композиция по п. 1, содержащая:

9. Композиция по п. 1, содержащая:

10. Способ отбеливания поверхности зубов у человека или животного субъекта, включающий введение в контакт композиции по п. 1 с поверхностью зубов.