ТЕКУЧИЕ СОДЕРЖАЩИЕ ПЕРОКСИД КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2017 года по МПК A61K8/22 A61K8/24 A61K8/34 A61K8/37 A61K8/81 A61K8/86 A61K8/90 A61Q11/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Составы для чистки зубов, включающие пероксид, известны и применимы для очистки и отбеливания зубов. Модификации состава, проводимые для стабилизации однофазных содержащих пероксид композиций, могут привести к композициям, которые затруднительно перекачивать во время проведения процедуры изготовления.

Таким образом, необходимы улучшенные однофазные содержащие пероксид композиции, например, композиции для чистки зубов, которые не только обеспечивают косметическую стабильность пероксида и поэтому стабильны при длительном хранении и являются подходящими для ежедневного использования потребителем, но и также обладают реологическими характеристиками, которые дают возможность легко их перекачивать во время проведения процедуры изготовления и упаковки.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение по меньшей мере частично направлено на решение этой задачи.

Настоящее изобретение также относится к однофазной отбеливающей композиции для ухода за полостью рта, которая не только обеспечивает косметическую стабильность пероксида и поэтому стабильна при длительном хранении и является подходящей для ежедневного использования потребителем, но и также обладает реологическими характеристиками, которые дают возможность легко перекачивать композицию во время проведения процедуры изготовления и упаковки.

Настоящее изобретение также относится к однофазной отбеливающей композиции для ухода за полостью рта, которая стабильна при длительном хранении и остается эффективной для очистки и отбеливания зубов.

Соответственно, настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, включающей (i) отбеливающий комплекс, представляющий собой комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, и (ii) загущающий агент, представляющий собой сшитый поливинилпирролидон, композиция дополнительно включает (iii) неионогенный модификатор реологических характеристик, выбранный из группы, включающей по меньшей мере один из следующих: поверхностно-активное вещество - полисорбат и алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты или их смесь.

Поверхностно-активное вещество - полисорбат необязательно выбрано из группы, включающей полисорбат 20 и полисорбат 80 или их смесь.

Алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты необязательно представляет собой пропиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты. Алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты необязательно представляет собой алкиленгликолевый эфир каприловой кислоты. Обычно алкиленгликолевый эфир каприловой кислоты представляет собой монокаприлат пропиленгликоля.

Неионогенный модификатор реологических характеристик необязательно содержится в количестве, составляющем от 0,5 до 4 мас.%, кроме того, необязательно от 1 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции. Обычно неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем примерно 2 мас.% в пересчете на массу композиции.

Сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент необязательно содержится в количестве, составляющем от 3 мас.% до 8 мас.%, кроме того, необязательно от 5 мас.% до 7 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 7 мас.% в пересчете на массу композиции, неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем от 1 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции, и полная масса сшитого поливинилпирролидона - загущающего агента и неионогенного модификатора реологических характеристик составляет от 7 мас.% до 9 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция, дополнительно включающая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной более 5000 Да, в основном не содержит блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной менее 5000 Да. Обычно блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом представляет собой (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, в котором x является целым числом, равным 80-150, и y является целым числом, равным 30-80. Блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом необязательно содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 10 мас.% в пересчете на массу композиции.

Комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода необязательно содержится в количестве, составляющем от 3 мас.% до 8 мас.% в пересчете на массу композиции. Отбеливающий комплекс необязательно содержит 10-30 мас.% пероксида водорода и 5-15 мас.% общего азота в пересчете на массу отбеливающего комплекса. Полное количество пероксида водорода необязательно составляет от 0,5 мас.% до 3 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает полиэтиленгликоль, обладающий средней молекулярной массой, равной от 400 до 800 Да. Полиэтиленгликоль необязательно содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 15 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает по меньшей мере одно влагоудерживающее средство, выбранное из группы, включающей глицерин и пропиленгликоль или их смесь. По меньшей мере одно влагоудерживающее средство необязательно содержится в количестве, составляющем от 35 мас.% до 50 мас.%, кроме того, необязательно от 40 мас.% до 45 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция содержит пропиленгликоль в количестве, составляющем от 10 мас.% до 25 мас.% в пересчете на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит глицерин в количестве, составляющем от 25 мас.% до 40 мас.% в пересчете на массу композиции.

Композиция необязательно содержит менее 3 мас.% воды в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция представляет собой зубную пасту, включающую абразив - пирофосфат кальция. Пирофосфат кальция необязательно содержится в количестве, составляющем от 10 мас.% до 20 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция включает указанные ниже ингредиенты, массовые содержания которых указаны в пересчете на массу композиции:

a. Неионогенный модификатор реологических характеристик 1-3% b. Сшитый поливинилпирролидон 5-7% c. Глицерин 30-35% d. Пропиленгликоль 12-18% e. Блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, средняя ММ >5 кДа 5-10% f. Полиэтиленгликоль 600 5-15% g. Комплекс сшитого поливинилпирролидона с 15-25% H₂O₂ 3-8% h. Пирофосфат кальция 10-20%

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит анионогенное поверхностно-активное вещество в количестве, составляющем от 0,5 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции.

Анионогенное поверхностно-активное вещество и неионогенный модификатор реологических характеристик необязательно являются единственными поверхностно-активными веществами, содержащимися в композиции.

В предпочтительных вариантах осуществления настоящего изобретения композиции для ухода за полостью рта стабильны при длительном хранении и остаются эффективными для очистки и отбеливания зубов, и, кроме того, композиции для ухода за полостью рта обладают реологическими характеристиками, которые дают возможность легко их перекачивать при типичных условиях обработки, использующихся в промышленном производстве, обладают хорошей косметической стабильностью во время изготовления и использования композиций.

Настоящее изобретение также относится к способу отбеливания зуба, включающему нанесение композиции, предлагаемой в настоящем изобретении, на поверхность зуба млекопитающего.

Другие варианты осуществления настоящего изобретения станут понятны из подробного описания и примеров.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

При использовании в настоящем изобретении диапазоны использованы для краткого описания всех и каждого значений, которые находятся в диапазоне. Любое значение, которое находится в диапазоне, можно выбрать в качестве конца диапазона.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, включающей (i) отбеливающий комплекс, представляющий собой комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, и (ii) загущающий агент, представляющий собой сшитый поливинилпирролидон, композиция дополнительно включает (iii) неионогенный модификатор реологических характеристик, выбранный из группы, включающей по меньшей мере один из следующих: поверхностно-активное вещество - полисорбат и алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты или их смесь.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение относится к зубной пасте, включающей абразив, например, содержащий кальций абразив. В других вариантах осуществления настоящее изобретение относится к гелю, не содержащему абразив.

Загущающая система/модификатор реологических характеристик

В некоторых вариантах осуществления композиция включает загущающую с модифицированные реологическими характеристиками систему, в которой содержится загущающий агент, который загущает композицию для того, чтобы пользователь мог выдавить композицию из контейнера, такого как туба, чтобы композицию можно было использовать в качестве зубной пасты или геля. Загущающая система также с модифицированные реологическими характеристиками включает модификатор реологических характеристик, который уменьшает динамический предел текучести при сдвиге композиции, например, до равного не более 10 бар и дают во время изготовления возможность перекачивать композицию при относительно низком давлении перекачки, например, равном не более 15 бар.

В некоторых вариантах осуществления поверхностно-активное вещество - полисорбат выбрано из группы, включающей полисорбат 20 и полисорбат 80 или их смесь.

По химическому составу полисорбат 20 представляет собой полиоксиэтилен (20) сорбитанмонолаурат. По химическому составу полисорбат 80 представляет собой полиоксиэтилен (20) сорбитанмоноолеат.

В некоторых вариантах осуществления алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты представляет собой пропиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты. В некоторых вариантах осуществления алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты представляет собой алкиленгликолевый эфир каприловой кислоты. Обычно алкиленгликолевый эфир каприловой кислоты представляет собой монокаприлат пропиленгликоля.

Монокаприлат пропиленгликоля представляет собой смесь моноэфиров и диэфиров пропиленгликоля жирных кислот, преимущественно состоящих из каприловой кислоты (т. е. октановой кислоты). В продаже имеются 2 типа, тип I и тип II, монокаприлатапропиленгликоля и в композиции, предлагаемой в настоящем изобретении, можно использовать оба, тип I и тип II, независимо или в смеси. Требования, предъявляющиеся к содержанию моноэфиров и диэфиров, разные для этих двух типов монокаприлатапропиленгликоля, как это указано в приведенной ниже таблице 1:

Таблица 1 Содержание моноэфиров (мас.% ) Содержание диэфиров (мас.%) Минимальное Максимальное Минимальное Максимальное Тип I 55,0 80,0 20,0 45,0 Тип II 90,0 - - 10,0

В некоторых вариантах осуществления неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем от 0,5 до 4 мас.%, кроме того, необязательно от 1 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции. Обычно неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем примерно 2 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент содержится в количестве, составляющем от 3 мас.% до 8 мас.%, кроме того, необязательно от 5 до 7 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 7 мас.% в пересчете на массу композиции, неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем от 1 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции, и полная масса сшитого поливинилпирролидона - загущающего агента и неионогенного модификатора реологических характеристик составляет от 7 мас.% до 9 мас.% в пересчете на массу композиции.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно могут включать дополнительный перорально приемлемый загущающий агент, выбранный из группы, без наложения ограничений включающей один или большее количество из следующих: карбомеры, также известные под названием карбоксивиниловые полимеры, каррагенаны, также известные под названием ирландский мох, и более предпочтительно каррагенан (йота-каррагенан), обладающие большой молекулярной массой полиэтиленгликоли (такие как КАРБОВАКС®, выпускающийся фирмой The Dow Chemical Company), целлюлозные полимеры, такие как гидоксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и их соли, например, натриевая соль CMC, натуральные камеди, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, гуммиарабик и трагакантовая камедь, и коллоидный алюмосиликат магния и их смеси. Такие дополнительные загущающие агенты необязательно содержатся в полном количестве, составляющем от примерно 0,1 мас.% до примерно 50 мас.%, например, от примерно 0,1 мас.% до примерно 35 мас.% или от примерно 1 мас.% до примерно 15 мас.% в пересчете на массу композиции.

Полимерные добавки

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает полимерные загустители, выбранные из группы, включающей (i) полиэтиленгликоль, (ii) блок-сополимеры этиленгликоль - пропиленгликоль, обладающие молекулярной массой, равной не менее 5000, и (iii) их комбинации.

В некоторых вариантах осуществления композиция включает блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом формулы (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, в котором x является целым числом, равным 80-150, например, 100-130, например, примерно 118, и y является целым числом, равным 30-80, например, примерно 60-70, например, примерно 66, обладающий средней молекулярной массой, равной более 5000, например, 8000-13000 Да, например, примерно 9800.

В некоторых вариантах осуществления композиция, включающая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной более 5000 Да, в основном не содержит блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной менее 5000 Да. Блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом необязательно содержится в количестве, составляющем от 5 мас.% до 10 мас.% в пересчете на массу композиции. Блок-сополимеры этиленоксид/пропиленоксид применимы, но обладающие большей молекулярной массой, например, > 5000 Да, являются предпочтительными, например, включая PLURACARE® L1220 (выпускающийся фирмой BASF, Wyandotte, Mich., United States of America).

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает полиэтиленгликоль, обладающий средней молекулярной массой, равной от 400 до 800 Да, например, примерно 600 Да. Обладающий низкой или средней молекулярной массой полиэтиленгликоль, например, PEG 400, PEG 600, PEG 800, PEG 1000 и их смеси, применимы в композициях некоторых вариантов осуществления настоящего изобретения.

Кроме того, полиэтиленгликоль необязательно может содержаться в количестве, составляющем от 5 мас.% до 15 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно содержать стабилизирующее количество дополнительного линейного поливинилпирролидона.

В некоторых вариантах осуществления комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода содержится в количестве, составляющем от 3 мас.% до 8 мас.% в пересчете на массу композиции.

Обычно отбеливающий комплекс содержит 10-30 мас.% пероксида водорода и 5-15 мас.% общего азота в пересчете на массу отбеливающего комплекса. В некоторых вариантах осуществления полное количество пероксида водорода составляет от 0,5 мас.% до 3 мас.% в пересчете на массу композиции, например, 0,75 -1,5 мас.%, например, примерно 1 мас.%.

Обычно отбеливающий комплекс содержит примерно 15-25 мас.%, например, примерно 17-22% пероксида водорода, и примерно 7-12 мас.% общего азота; например, обладающего такими же техническими характеристиками, как Полипласдон® XL-10, например, Полипласдон® XL-10F, например, выпускающийся фирмой International Specialty Products (Wayne, NJ).

Некоторые варианты осуществления дополнительно включают абразив. Другие варианты осуществления относятся к композициям для ухода за полостью рта, включающим от примерно 5 до примерно 15 мас.% абразива в пересчете на массу композиции.

Если абразивы содержатся, то средний размер частиц обычно равен от примерно 0,1 до примерно 30 мкм, например, от примерно 1 до примерно 20 или от примерно 5 до примерно 15 мкм.

Абразив может представлять собой содержащий кальций абразив, такой как фосфат кальция, например, пирофосфат кальция, дигидрат дикальцийортофосфата, трикальцийфосфат и/или полиметафосфат кальция. В типичном варианте осуществления содержащий кальций абразив представляет собой пирофосфат кальция. В другом варианте осуществления содержащий кальций абразив представляет собой карбонат кальция.

Композиция необязательно представляет собой зубную пасту, включающую абразив - пирофосфат кальция. Кроме того, пирофосфат кальция необязательно содержится в количестве, составляющем от 10 мас.% до 20 мас.% в пересчете на массу композиции.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, также могут включать различные ингредиенты для чистки зубов, предназначенные для регулирования реологических характеристик и вкуса композиции, такие как влагоудерживающие средства, поверхностно-активные агенты, или гелеобразующие агенты и т. п.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта включает разбавитель для активных компонентов. Разбавитель может включать влагоудерживающие средства, например, выбранные из группы, включающей глицерин, пропиленгликоль или их комбинацию.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержится в количестве, составляющем от примерно 35 до примерно 50 мас.%, необязательно от примерно 40 до примерно 45 мас.% влагоудерживающего средства в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит пропиленгликоль в количестве, составляющем от 10 мас.% до 25 мас.% в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит глицерин в количестве, составляющем от 25 мас.% до 40 мас.% в пересчете на массу композиции.

Типичные композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, обладают "низким содержанием" воды и это означает, что полная концентрация воды, включая любую свободную воду и всю воду, содержащуюся в любых ингредиентах, составляет менее примерно 5%, предпочтительно менее 3%, предпочтительно менее 2% воды.

Композиция необязательно содержит менее 3 мас.% воды в пересчете на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит менее 2 мас.% воды, например, менее 1 мас.% воды. В некоторых вариантах осуществления композиция является в основном безводной.

Предпочтительно, чтобы ингредиенты разбавителя, в частности, приводили к образованию средства для чистки зубов, обладающего вязкостью, равной от примерно 10000 сП до примерно 700000 сП, предпочтительно от примерно 30000 сП до примерно 300000 сП.

Как известно специалисту в данной области техники, композиции для ухода за полостью рта, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают другие материалы, такие как, например, противокариозные средства, десенсибилизирующие средства, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные агенты, такие как поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, и модуляторы пены, регулирующие pH агенты, абразивы, в дополнение к перечисленным выше, влагоудерживающие средства, агенты, обеспечивающие приятные ощущения во рту, подсластители, вкусовые агенты, окрашивающие вещества, консерванты и их комбинации. Следует понимать, что, хотя общие характеристики каждой из указанных выше категорий материалов могут различаться, могут быть некоторые общие характеристики и любой данный материл может служить для многих целей в двух или большем количестве таких категорий материалов. Носитель предпочтительно выбирают так, чтобы он был совместим с другими ингредиентами композиции.

При желании в композицию можно включать ароматизаторы, подсластители, окрашивающие вещества, модуляторы пены, агенты, обеспечивающие приятные ощущения во рту, и другие добавки.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, в дополнение к неионогенному модификатору реологических характеристик могут включать поверхностно-активный агент (поверхностно-активное вещество). Подходящие поверхностно-активные вещества включают без наложения ограничений растворимые в воде C₈-C₂₀ алкилсульфаты, сульфированные моноглицериды C₈-C₂₀ жирных кислот, саркозинаты, таураты, лаурилсульфат натрия, кокоилмоноглицеридсульфонат натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизоэтионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия и кокоамидопропилбетаин.

В некоторых вариантах осуществления композиция может дополнительно включать анионогенное поверхностно-активное вещество, например, лаурилсульфат натрия (SLS). В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит анионогенное поверхностно-активное вещество в количестве, составляющем от 0,5 до 3 мас.% в пересчете на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления анионогенное поверхностно-активное вещество и неионогенный модификатор реологических характеристик являются единственными поверхностно-активными веществами, содержащимися в композиции.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают один или большее количество дополнительных активных материалов, которые применимы для предупреждения или лечения патологического состояния или нарушения мягких или твердых тканей полости рта, для предупреждения или лечения физиологического нарушения или патологического состояния, или для обеспечения благоприятного косметического воздействия.

В различных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для ухода за полостью рта включает агент для предотвращения образования зубного камня (для предупреждения появления). Обычно агенты для предупреждения появления зубного камня считаются несовместимыми с некоторыми отбеливающими агентами, но варианты осуществления настоящего изобретения включают агенты для предупреждения появления зубного камня и отбеливающие агенты в одной фазе отбеливающей композиции.

Подходящие агенты для предотвращения образования зубного камня включают без наложения ограничений фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), гексаметафосфаты, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты. Обычно агент для предотвращения образования зубного камня содержится в количестве, составляющем от примерно 0,1% до примерно 30 мас.% в пересчете на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта могут включать смесь различных агентов для предотвращения образования зубного камня.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно включает агент для предупреждения появления зубного камня, например, выбранный из группы, включающей тетранатрийпирофосфат (TSPP) и триполифосфат натрия (STPP).

В одном предпочтительном варианте осуществления используют тетранатрийпирофосфат (TSPP) и триполифосфат натрия (STPP). Агент для предотвращения образования зубного камня содержит TSPP в количестве, равном примерно 1-2%, и STPP в количестве, равном от примерно 7% до примерно 10%, все в пересчете на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта необязательно может включать по меньшей мере один перорально приемлемый источник фторид-ионов. Можно использовать любой известный или разработанный в данной области техники. Подходящие источники фторид-ионов включают фторид, монофторфосфат и фторсиликат. Одно или большее количество образующих фторид-ионы соединений необязательно содержатся в количестве, обеспечивающем предоставление всего от примерно 100 до примерно 20000 част./млн, от примерно 200 до примерно 5000 част./млн, или от примерно 500 до примерно 2500 част./млн фторид-ионов, все в пересчете на массу композиции.

Композиции могут включать ионы олова(II) или источник ионов олова(II). Подходящие источники ионов олова(II) включают без наложения ограничений фторид олова(II), другие галогениды олова(II), такие как хлорид дигидрат, пирофосфат олова(II), органические карбоксилаты олова(II), такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат олова(II), этиленглиоксид олова(II) и т. п. Один или большее количество источников ионов олова(II) необязательно и иллюстративно содержатся в полном количестве, составляющем примерно 0,01% до примерно 10%, например, примерно 0,1% до примерно 7% или примерно 1% до примерно 5%, все в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают антимикробный (например, антибактериальный) агент, например, триклозан. Дополнительный иллюстративный перечень подходящих бактерицидных агентов приведен, например, в патенте U.S. № 5776435, выданном Gaffar et al., содержание которого включено в настоящее изобретение в качестве ссылки. Один или большее количество противомикробных агентов необязательно содержатся в антимикробно эффективном полном количестве, обычно составляющем примерно 0,05% до примерно 10%, например, примерно 0,1% до примерно 3%, все в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно включают антиоксидант. Можно использовать любой перорально приемлемый антиоксидант, включая бутилированный гидроксианизол (BHA), бутилированный гидрокситолуол (BHT), витамин A, каротиноиды, витамин E, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, растительные антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, необязательно могут включать слюногонный или стимулирующий слюноотделение агент, средство для предупреждения образования зубного налета, противовоспалительное средство и/или десенсибилизирующее средство.

Хотя ингредиенты иногда указаны в настоящем изобретении, как категории, например, влагоудерживающее средство, антиоксидант, загуститель и т. п., эти указания приведены для удобства и ясности и не являются ограничивающими. В композициях все ингредиенты могут обладать функциями, дополнительными к их главной функции, и могут вносить вклад в общие характеристики композиции, включая ее стабильность, эффективность, консистенцию, ощущение во рту, вкус, запах и т. п.

В некоторых вариантах осуществления композиция включает указанные ниже ингредиенты, массовые содержания которых указаны в пересчете на массу композиции:

Неионогенный модификатор реологических характеристик 1-3% Сшитый поливинилпирролидон 5-7% Глицерин 30-35% Пропиленгликоль 12-18% Блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, средняя ММ >5 кДа 5-10% Полиэтиленгликоль 600 5-15% Комплекс сшитого поливинилпирролидона с 15-25% H₂O₂ 3-8% Пирофосфат кальция 10-20%

Композиции необязательно могут включать ингредиенты любого или всех приведенные ниже классов и/или конкретные ингредиенты, массовые содержания которых в пересчете на массу композиции:

Влагоудерживающие средства 35-5%, например Глицерин 25-40%, например, примерно 30-35% Пропиленгликоль 10-25%, например, примерно 12-18% Загуститель/модификаторы реологических характеристик, например Полисорбат 20/Полисорбат 80 Монокаприлат пропиленгликоля 0,5-4%, например, примерно 1-3% Сшитый поливинилпирролидон 3-8%, например, примерно 5-7% Полимеры например, 10-25% Блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, средняя ММ >5 кДа 5-10%, например, примерно 3-8% Полиэтиленгликоль 600 5-15%, например, примерно 10% Отбеливатель 3-10%, например, Комплекс сшитого поливинилпирролидона с 15-25% пероксида водорода 3-10%, например, примерно 5,5% Абразив, 5-25%, например Пирофосфат кальция 10-20%, например, примерно 15% Фторид, 0-1%, например Монофторфосфат натрия 0,5-1%, например, примерно 0,76% Поверхностно-активное вещество, например, SLS 0-3% Агент для предупреждения появления зубного камня, например, TSPP 0,5-5%, например, примерно 2% Антиоксидант, 0,01-5%, например BHT 0,03% Ароматизаторы 0,1-5% Вода <3%

Предложены способы отбеливания поверхности полости рта человека или животного, включающие хранение в стабильной форме композиции, предлагаемой в настоящем изобретении, и соприкосновение указанной композиции с поверхностью полости рта. При использовании в настоящем изобретении " животное" включает высших млекопитающих, не являющихся людьми, такие как собачьи, кошачьи и лошадиные. Композиция для ухода за полостью рта соприкасается с поверхностью полости рта млекопитающего и при этом отбеливает зубы высокоэффективным образом без какого-либо неблагоприятного взаимодействия между отбеливающим агентом, несовместимым с пероксидом абразивом и другими ингредиентами.

В различных вариантах осуществления предпочтительно, чтобы композицию для ухода за полостью рта наносят на поверхность полости рта и она с взаимодействует с ней. Средство для чистки зубов, полученное в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения, предпочтительно наносят на поверхность полости рта регулярно, предпочтительно ежедневно, по меньшей мере один раз в день в течение нескольких дней, но альтернативно через день или через два дня. Композицию для ухода за полостью рта предпочтительно наносят на поверхности полости рта от 1 до 3 раз в день в течение от не менее 2 недель до 8 недель, от 4 месяцев до 3 лет, или более вплоть до истечения срока годности.

Настоящее изобретение иллюстрируется приведенными ниже неограничивающими примерами.

ПРИМЕРЫ

Сравнительный пример 1

Средство для чистки зубов готовили в соответствии со сравнительным примером 1. Композиция включала следующие ингредиенты, приведенные в таблице 2, в которой количества указаны в мас.%:

Таблица 2 Ингредиент Сравнительный пример 1 Пример 1 Пример 2 Пример 3 Сравнительный пример 2 Сравнительный пример 3 Сополимер PEG₁₁₈/PPG₆₆ (Pluracare L1220F) 7,5 7 7 7 7 9 Глицерин 33,36 32,36 32,36 32,36 32,36 32,36 Пропиленгликоль 15 14,5 14,5 14,5 14,5 14,5 PEG 600 10 10 10 10 12 10 Сшитый PVP загуститель 6 6 6 6 6 6 Сшитый PVP/H₂O₂ 5,5 5,5 5,5 5,5 5,5 5,5 Пирофосфат кальция 15 15 15 15 15 15 TSPP 2 2 2 2 2 2 Сукралоза 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 Натриевая соль сахарина 0,6 0,6 0,6 0,6 0,6 0,6 Монофторфосфат натрия 0,76 0,76 0,76 0,76 0,76 0,76 Лаурилсульфат натрия 2 2 2 2 2 2 BHT 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 85 мас.% сиропообразная фосфорная кислота 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 Мятный ароматизатор 2 2 2 2 2 2 Монокаприлат полиэтиленгликоля -- 2 -- -- -- -- Полисорбат 20 -- -- 2 -- -- -- Полисорбат 80 -- -- -- 2 -- -- Всего 100 100 100 100 100 100

Средство для чистки зубов сравнительного примера 1 включает загущающую систему, содержащую 6 мас.% сшитого поливинилпирролидона. Средство для чистки зубов сравнительного примера 1 является примером композиций, в которых используется поливинилпирролидон, в отбеливающем средстве для чистки зубов, дополнительно содержится сшитый PVP/H₂O₂ в качестве отбеливающего активного вещества вместе с в основном безводным разбавителем, включающим сополимер PEG₁₁₈/PPG₆₆ (Pluracare L1220F), глицерин, пропиленгликоль и PEG 600 вместе с пирофосфатом кальция и TSPP.

Реологические характеристики средства для чистки зубов сравнительного примера 1 исследовали для определения реологического профиля вязкость/напряжение сдвига. Данные, полученные из реологического профиля, использовали для расчета давления, необходимого для перекачивания композиции сравнительного примера 1 через трубу длиной 87 м, обладающую внутренним диаметром, равным 100 мм, при скорости потока, равной 1100 см³/с. Этот расчет проводили для моделирования условий приготовления, использующихся в промышленном производстве средства для чистки зубов.

Результаты приведены в таблице 3.

Таблица 3 Сравнительный пример 1 Пример 1 Пример 2 Пример 3 Сравнительный пример 2 Сравнительный пример 3 Давление (бар) 20,4 14,6 12,4 13,0 18,7 18,6

В таблице 3 показано, что рассчитанное давление перекачки для сравнительного примера 1 равно 20,4 бар. Это можно сравнить с полученным при моделировании условий приготовления максимальным давлением перекачки предпочтительно равным менее 18 бар, еще более предпочтительно 15 бар. Следовательно, необходимо заключить, что средство для чистки зубов сравнительного примера 1 обладает плохими реологическими характеристиками и его затруднительно перекачивать во время проведения процедуры изготовления.

Если не ограничиваться какой-либо теорией, то можно полагать, что композиция сравнительного примера 1, которая не содержит камеди, обладает вязкостью, которая в основном обусловлена трением между объемным наполнителем, таким как сшитый PVP, и частицами абразива и поэтому она обладает большим динамическим пределом текучести при сдвиге.

Примеры 1-3

Группу гелевых средств для чистки зубов готовили в соответствии с примерами 1-3, которые являются примерами композиций, предлагаемых в настоящем изобретении. Композиции содержали ингредиенты, указанные в таблице 2.

Средство для чистки зубов примера 1 включает такую же загущающую систему, содержащую 6 мас.% сшитого поливинилпирролидона, но дополнительно содержит 2 мас.% монокаприлата пропиленгликоля в качестве неионогенного модификатора реологических характеристик. Остальные ингредиенты были такими же, как для средства для чистки зубов сравнительного примера 1, и их количества были в основном такими же, но немного измененными для учета добавления неионогенного модификатора реологических характеристик, как для средства для чистки зубов сравнительного примера 1.

Реологические характеристики средства для чистки зубов примера 1 исследовали, как описано выше для сравнительного примера 1 для определения реологического профиля вязкость/напряжение сдвига. Данные, полученные из реологического профиля, использовали для расчета давления, необходимого для перекачивания композиции сравнительного примера 1 через трубу длиной 87 м, обладающую внутренним диаметром, равным 100 мм, при скорости потока, равной 1100 см³/с. Этот расчет проводили для моделирования условий приготовления, использующихся в промышленном производстве средства для чистки зубов. Результаты приведены в таблице 3.

В таблице 3 показано, что рассчитанное давление перекачки для примера 1 равнялось 14,7 бар. Это меньше, чем более предпочтительное максимальное давление перекачки, равное 15 бар, полученное при моделировании условий приготовления. Таким образом, средство для чистки зубов примера 1 обладает хорошими реологическими характеристиками и его можно легко перекачивать во время изготовления.

Средство для чистки зубов примера 2 включает такую же загущающую систему, как в примере 1; заменяли только неионогенный модификатор реологических характеристик, и он содержит 2 мас.% полисорбата 20 в качестве неионогенного модификатора реологических характеристик. Остальные ингредиенты и их количества были такими же, как для средства для чистки зубов примера 1.

Реологические характеристики средства для чистки зубов примера 2 определяли, как описано выше для примера 1, для определения реологического профиля вязкость/напряжение сдвига. Данные, полученные из реологического профиля, также использовали для расчета давления, необходимого для перекачивания композиции примера 2, как это описано выше для примера 1. В таблице 3 показано, что давление перекачки, рассчитанное для примера 2 равнялось 12,4 бар. Это меньше, чем более предпочтительное максимальное давление перекачки, равное 15 бар, полученное при моделировании условий приготовления. Таким образом, средство для чистки зубов примера 2 обладает хорошими реологическими характеристиками и его можно легко перекачивать во время изготовления.

Средство для чистки зубов примера 3 включает такую же загущающую систему, как в примере 1; заменяли только неионогенный модификатор реологических характеристик, и он содержит 2 мас.% полисорбата 80 в качестве неионогенного модификатора реологических характеристик. Остальные ингредиенты и их количества были такими же, как для средства для чистки зубов примера 1.

Реологические характеристики средства для чистки зубов примера 3 определяли, как описано выше для примера 1, для определения реологического профиля вязкость/напряжение сдвига. Данные, полученные из реологического профиля, также использовали для расчета давления, необходимого для перекачивания композиции примера 3, как это описано выше для примера 1. В таблице 3 показано, что давление перекачки, рассчитанное для примера 2 равнялось 13,0 бар. Это меньше, чем более предпочтительное максимальное давление перекачки, равное 15 бар, полученное при моделировании условий приготовления. Таким образом, средство для чистки зубов примера 3 обладает хорошими реологическими характеристиками и его можно легко перекачивать во время изготовления.

Кроме того, измеряли динамический предел текучести при сдвиге композиций каждого из примеров 1-3 и получили следующие результаты: пример 1, 9,1 бар; пример 2, 5,8 бар; и пример 3, 8,0 бар. Эти значения динамического предела текучести при сдвиге показывают, что композиции обладают текучестью при сдвиге при перекачивании при относительно низком давлении, которое ниже, чем типичное давление перекачки во время изготовления. Следовательно, добавление неионогенного модификатора реологических характеристик приводит к уменьшению динамического предела текучести при сдвиге композиций, вследствие чего при перекачивании происходит разжижение при сдвиге и, таким образом, дает возможность легко их перекачивать.

Если не ограничиваться какой-либо теорией, то можно полагать, что путем добавления неионогенного модификатора реологических характеристик к композиции примеров 1 и 3, которые не содержат камеди, уменьшается трение между объемным наполнителем, таким как сшитый PVP, и частицами абразива, что приводит к уменьшению вязкости при большим сдвиговом усилии вследствие смазки объемного наполнителя, содержащегося в композиции. Это соответствующим образом уменьшает динамический предел текучести при сдвиге композиций.

Сравнительные примеры 2 и 3

Средства для чистки зубов сравнительных примеров 2 и 3 включают загущающую систему, содержащую 6 мас.% сшитого поливинилпирролидона. Вместо добавления неионогенного модификатора реологических характеристик, предлагаемого в настоящем изобретении и соответствующего примерам 1-3, в отличие от сравнительного примера 1 композиция сравнительного примера 2 содержала на 2 мас.% больше полиэтиленгликоля 600 и композиция сравнительного примера 3 содержала на 2 мас.% больше блок-сополимера этиленоксида с пропиленоксидом.

Реологические характеристики средства для чистки зубов сравнительных примеров 2 и 3 определяли, как в примерах 1-3, и результаты приведены в таблице 3.

Средство для чистки зубов сравнительного примера 2 характеризовалось полученным моделированием давлением перекачки, которое достигало 18,7 бар. Следовательно, необходимо заключить, что средство для чистки зубов сравнительного примера 2 обладает плохими реологическими характеристиками и его затруднительно перекачивать во время проведения процедуры изготовления.

Средство для чистки зубов сравнительного примера 3 характеризовалось полученным моделированием давлением перекачки, которое достигало 18,6 бар. Следовательно, необходимо заключить, что средство для чистки зубов сравнительного примера 3 обладает плохими реологическими характеристиками и его затруднительно перекачивать во время проведения процедуры изготовления.

Данные, приведенные в примерах свидетельствуют о неожиданном улучшении реологических характеристик, в частности, возможности перекачивать во время изготовления при сохранении косметической стабильности отбеливающих композиций, предлагаемых в настоящем изобретении. В частности, было неожиданным, что добавление жидкости (например, пропиленгликоля или блок-сополимера этиленоксид/пропиленоксид) необязательно приводит к решению задачи, даже если предполагается, что жидкость снижает вязкость состава.

Хотя проиллюстрированы и описаны конкретные варианты осуществления настоящего изобретения, специалисты в данной области техники должны понимать, что без отклонения от объема настоящего изобретения, определенного в прилагаемой формулой изобретения, в него могут быть внесены различные изменения и модификации.

Группа изобретений относится к области средств для ухода за полостью рта, включающих пероксид. Предлагаемая композиция включает (i) отбеливающий комплекс, содержащий комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, и (ii) загущающий агент, содержащий сшитый поливинилпирролидон, композиция дополнительно включает (iii) неионогенный модификатор реологических характеристик, выбранный из по меньшей мере одного из: поверхностно-активное вещество - полисорбат и алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты или их смесь. При этом композиция содержит менее 3 мас. % воды в пересчете на массу композиции. Предлагается также способ отбеливания зуба, включающий нанесение вышеуказанной композиции на поверхность зуба млекопитающего. Сочетание компонентов композиции обеспечивает стабильность композиции при длительном хранении и эффективность для очистки и отбеливания зубов, и кроме того, реологические характеристики, которые дают возможность легко перекачивать композиции при типичных условиях обработки, использующихся в промышленном производстве. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, включающая (i) отбеливающий комплекс, содержащий комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода, и (ii) загущающий агент, содержащий сшитый поливинилпирролидон, композиция дополнительно включает (iii) неионогенный модификатор реологических характеристик, выбранный из по меньшей мере одного из: поверхностно-активное вещество - полисорбат и алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты или их смесь;

где композиция содержит менее 3 мас. % воды в пересчете на массу композиции.

2. Композиция по п. 1, в которой поверхностно-активное вещество - полисорбат выбрано из полисорбата 20 и полисорбата 80 или их смеси.

3. Композиция по п. 1 или 2, в которой алкиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты содержит пропиленгликолевый эфир C₆-C₁₂ жирной кислоты.

4. Композиция по п. 3, в которой пропиленгликолевый эфир C₆-С₁₂ жирной кислоты содержит пропиленгликолевый эфир каприловой кислоты.

5. Композиция по п. 4, в которой пропиленгликолевый эфир каприловой кислоты содержит монокаприлат пропиленгликоля.

6. Композиция по п. 1 или 2, в которой неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем от 0,5 до 4 мас. % в пересчете на массу композиции.

7. Композиция по п. 6, в которой неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем от 1 до 3 мас. % в пересчете на массу композиции.

8. Композиция по п. 7, в которой неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем примерно 2 мас. % в пересчете на массу композиции.

9. Композиция по п. 1 или 2, в которой сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент содержится в количестве, составляющем от 3 мас. % до 8 мас. % в пересчете на массу композиции.

10. Композиция по п. 9, в которой сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент содержится в количестве, составляющем от 5 мас. % до 7 мас. % в пересчете на массу композиции.

11. Композиция по п. 1 или 2, в которой сшитый поливинилпирролидон - загущающий агент содержится в количестве, составляющем от 5 мас. % до 7 мас. % в пересчете на массу композиции, неионогенный модификатор реологических характеристик содержится в количестве, составляющем от 1 до 3 мас. % в пересчете на массу композиции, и полная масса сшитого поливинилпирролидона - загущающего агента и неионогенного модификатора реологических характеристик составляет от 7 мас. % до 9 мас. % в пересчете на массу композиции.

12. Композиция по п. 1 или 2, дополнительно содержащая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной более 5000 Да, в основном не содержащая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, обладающий средней молекулярной массой, равной менее 5000 Да.

13. Композиция по п. 12, в которой блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом представляет собой (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_у, в котором х является целым числом, равным 80-150, и у является целым числом, равным 30-80.

14. Композиция по п. 12, в которой блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом содержится в количестве, составляющем от 5 мас. % до 10 мас. % в пересчете на массу композиции.

15. Композиция по п. 1 или 2, в которой комплекс сшитого поливинилпирролидона с пероксидом водорода содержится в количестве, составляющем от 3 мас. % до 8 мас. % в пересчете на массу композиции.

16. Композиция по п. 1 или 2, в которой отбеливающий комплекс содержит 10-30 мас. % пероксида водорода и 5-15 мас. % общего азота в пересчете на массу отбеливающего комплекса.

17. Композиция по п. 1 или 2, в которой общее количество пероксида водорода составляет от 0,5 мас. % до 3 мас. % в пересчете на массу композиции.

18. Композиция по п. 1 или 2, дополнительно включающая полиэтиленгликоль, обладающий средней молекулярной массой, равной от 400 до 800 Да.

19. Композиция по п. 18, в которой полиэтиленгликоль содержится в количестве, составляющем от 5 мас. % до 15 мас. % в пересчете на массу композиции.

20. Композиция по п. 1 или 2, дополнительно включающая по меньшей мере одно влагоудерживающее средство, выбранное из глицерина и пропиленгликоля или их смеси.

21. Композиция по п. 20, в которой по меньшей мере одно влагоудерживающее средство содержится в количестве, составляющем от 35 мас. % до 50 мас. % в пересчете на массу композиции.

22. Композиция по п. 21, в которой по меньшей мере одно влагоудерживающее средство содержится в количестве, составляющем от 40 мас. % до 45 мас. % в пересчете на массу композиции.

23. Композиция по п. 20, содержащая пропиленгликоль в количестве, составляющем от 10 мас. % до 25 мас. % в пересчете на массу композиции.

24. Композиция по п. 20, содержащая глицерин в количестве, составляющем от 25 мас. % до 40 мас. % в пересчете на массу композиции.

25. Композиция по п. 1 или 2, которая представляет собой зубную пасту, включающую абразив - пирофосфат кальция.

26. Композиция по п. 25, в которой пирофосфат кальция содержится в количестве, составляющем от 10 мас. % до 20 мас. % в пересчете на массу композиции.

27. Композиция по п. 1 или 2, включающая указанные ниже ингредиенты, массовые содержания которых указаны в пересчете на массу композиции:

28. Композиция по п. 1 или 2, дополнительно включающая анионогенное поверхностно-активное вещество в количестве, составляющем от 0,5 до 3 мас. % в пересчете на массу композиции.

29. Композиция по п. 28, в которой анионогенное поверхностно-активное вещество и неионогенный модификатор реологических характеристик являются единственными поверхностно-активными веществами, содержащимися в композиции.

30. Способ отбеливания зуба, включающий нанесение композиции по любому из пп. 1-29 на поверхность зуба млекопитающего.