КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА СО СТАБИЛЬНЫМ ПЕРОКСИДОМ Российский патент 2017 года по МПК A61K8/22 A61K8/24 A61K8/34 A61K8/81 A61K8/90 A61Q11/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Рецептуры средства для ухода за зубами, содержащие пероксид, известны и пригодны для чистки и отбеливания зубов. Пероксид может отбеливать зубы, удалять пятна и уничтожать кариесогенные бактерии. Однако пероксидные соединения являются высоко реакционноспособными и, следовательно, их трудно рецептурировать. Более того, пероксид водорода может самопроизвольно разлагаться с образованием газообразного кислорода (О₂) и воды, так что при хранении контейнеры средства для ухода за зубами могут вспучиваться, лопаться или протекать, а оставшаяся рецептура не будет иметь достаточного количества оставшегося пероксида, чтобы эффективно очищать и отбеливать зубы. Некоторые изначально содержат очень высокие уровни пероксида, который разлагается со временем, так что точное количество пероксида, поставляемое при применении, является переменным и сильно зависит от того, как долго и при каких условиях хранилось средство для ухода за зубами.

Пероксид может присутствовать в виде пероксида водорода или в виде источника связанного пероксида водорода. Источники связанного пероксида водорода включают комплексы ПВП-Н₂О₂ (PVP-Н₂О₂), пероксид мочевины, пероксид кальция и перкарбонат натрия.

Пероксид водорода и такие источники связанного пероксида водорода требуют усилий при рецептурировании в стабильные продукты средства для ухода за зубами вследствие их реакционной способности относительно многих обычных ингредиентов, находящихся в продуктах для ухода за полостью рта, особенно с водой и абразивными материалами. В данной области техники известно, что стабильность пероксида может быть улучшена путем уменьшения значения рН рецептуры. Однако снижение рН ниже 5,5 или гораздо ниже оптимального минимального порога рН 6 при использовании в водном растворе во время чистки щеткой, в зубной пасте, предназначенной для применения ежедневно, может привести к губительной эрозии эмали.

Композиции однофазного отбеливающего средства для ухода за зубами описаны, например, в полученных ранее заявителем патентах WO-А-2012/102750, WO-А-2011/079167 и WO-А-2007/037961 и в патенте US-A-2006/0062744, содержание которых включено в описание посредством ссылки. Такие композиции не являются кислыми и содержат комплексы ПВП-Н₂О₂, которые стабилизируют пероксид водорода в композиции, которая имеет низкое содержание воды или является по существу безводной. Под воздействием водных окружающих сред, таких как полость рта, ПВП-Н₂О₂ диссоциирует на отдельные образцы (ПВП полимер и Н₂О₂). Комплекс ПВП-Н₂О₂ обычно содержит приблизительно 80% масс. поливинилпирролидона и 20% масс. Н₂О₂. Также в публикации WO-А-2012/102750 было показано, что тщательный подбор кальциевого абразивного материала и этиленоксидного/пропиленоксидного блок-сополимера определенной молекулярной массы также может быть использован для улучшения стабильности связанного пероксида водорода в средстве для ухода за зубами.

Однако композиции известных отбеливающих средств для ухода за зубами, включающих пероксид, могут проявлять неприемлемый уровень разложения пероксида и потери эффективности отбеливания в результате хранения до продажи или потребителем.

Таким образом, существует потребность в улучшенных содержащих пероксид отбеливающих композициях для ухода за полостью рта, например в композициях средства для ухода за зубами, которые проявляют улучшенную косметическую стабильность пероксида и поэтому являются химически стабильными в течение длительного хранения и приемлемы для ежедневного применения потребителем без значительной потери эффективности отбеливания.

Кроме того, при составлении рецептур композиций для ухода за полостью рта, например композиций средства для ухода за зубами, важно, чтобы рецептура имела физическую стабильность и не разделалась постепенно на твердую и жидкую фазы в результате хранения перед продажей или потребителем. Некоторые известные композиции отбеливающего средства для ухода за зубами, включающие пероксид, могут проявлять значительный уровень фазового разделения, который неприемлем для потребителя.

Таким образом, также существует потребность в улучшенных содержащих пероксид отбеливающих композициях для ухода за полостью рта, например в однофазных композициях средства для ухода за зубами, которые проявляют улучшенную косметическую фазовую стабильность композиции и поэтому являются физически стабильными в течение длительного хранения и приемлемы для ежедневного применения потребителем без значительного расслоения одной фазы.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение, по меньшей мере, частично имеет целью выполнить любое или оба из этих требований.

Изобретение также имеет целью разработать однофазную отбеливающую композицию для ухода за полостью рта, которая проявляет косметическую химическую стабильность пероксида и физическую стабильность композиции и поэтому является химически и физически стабильной в течение длительного хранения, приемлема для ежедневного применения потребителем и остается эффективной для чистки и отбеливания зубов.

Изобретение также имеет целью разработать однофазную отбеливающую композицию для ухода за полостью рта, которая проявляет приемлемое значение рН во время применения, например больше чем рН 6, и достаточно низкую вязкость, чтобы ее можно была выдавливать потребителю и ее можно было подавать насосом во время производства.

Таким образом, изобретение предлагает композицию для ухода за полостью рта, содержащую (i) пероксидное отбеливающее средство, содержащее отбеливающий комплекс поперечно-сшитого поливинилпирролидона, связанного в комплекс с пероксидом водорода, (ii) кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇) в количестве от 0,05 до 5% масс. из расчета на массу композиции и (iii) меньше чем 3% масс. воды из расчета на массу композиции.

Необязательно кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇) присутствует в количестве от 0,1 до 5% масс. из расчета на массу композиции, также необязательно от 0,1 до 3% масс. из расчета на массу композиции.

Необязательно отбеливающий комплекс поперечно-сшитого поливинилпирролидона, связанного в комплекс с пероксидом водорода, присутствует в количестве от 3 до 15% масс., также необязательно от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции.

Необязательно отбеливающий комплекс содержит 10-30% масс. пероксида водорода и 5-15% масс. всего азота из расчета на массу отбеливающего комплекса. Необязательно общее количество пероксида водорода составляет от 0,5 до 3% масс. из расчета на массу композиции.

Необязательно композиция дополнительно содержит средство от зубного камня, выбранное из тетранатрийпирофосфата и триполифосфата натрия или их смеси. Также необязательно средство от зубного камня содержит от 1 до 2% масс. тетранатрийпирофосфата из расчета на массу композиции.

Необязательно композиция дополнительно содержит абразивный материал, выбранный, по меньшей мере, из материала из числа кальцинированного оксида алюминия, диоксида кремния, оксида циркония, пирофосфата кальция, дикальцийфосфата и осажденного карбоната кальция или любой смеси двух или более из них. Как правило, абразивный материал присутствует в количестве от 5 до 40% масс. из расчета на массу композиции. Необязательно абразивный материал представляет собой пирофосфат кальция, присутствующий в количестве от 12 до 37% масс. из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит, по меньшей мере один увлажнитель, выбранный из глицерина и пропиленгликоля или их смеси. Необязательно по меньшей мере один увлажнитель присутствует в количестве от 25 до 60% масс. из расчета на массу композиции, также необязательно от 25 до 45% масс. из расчета на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит пропиленгликоль в количестве от 15 до 30% масс. из расчета на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит глицерин в количестве от 5 до 20% масс. из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция также содержит этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер со средней молекулярной массой больше чем 5000 Да, являющийся по существу не содержащим этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер со средней молекулярной массой меньше чем 5000 Да. Как правило, этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер содержит (этиленоксид)_х-(пропиленоксид)_y, где х представляет собой целое число 80-150 и y представляет собой целое число 30-80. Необязательно этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер присутствует в количестве от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 400 до 800 Да. Необязательно полиэтиленгликоль присутствует в количестве от 5 до 15% масс. из расчета на массу композиции.

Необязательно композиция также содержит загуститель, выбранный из поперечно-сшитого поливинилпирролидона и коллоидального диоксида кремния или их смеси. Как правило, загуститель присутствует в количестве от 1 до 5% масс. из расчета на массу композиции.

Необязательно композиция содержит меньше чем 1% масс. воды из расчета на массу композиции.

Необязательно композиция представляет собой однофазную композицию.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит анионное поверхностно-активное вещество в количестве от 0,5 до 3% масс. из расчета на массу композиции.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения композиции для ухода за полостью рта являются химически и физически стабильными во время длительного хранения и остаются эффективными для чистки и отбеливания зубов, с хорошей косметической стабильностью во время производства и применения композиций.

Заявители неожиданно установили, что кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇), по-другому называемый SAPP, или динатрийпирофосфатом, может повышать как химическую стабильность пероксида, так и физическую фазовую стабильность в средстве для ухода за зубами, включающем пероксидное отбеливающее средство в форме отбеливающего комплекса, особенно в безводном средстве для ухода за зубами, особенно предпочтительно в однофазном средстве для ухода за зубами. Количество кислого пирофосфата натрия (Na₂H₂P₂O₇) может быть проконтролировано так, чтобы избыточно не снижать рН композиции при использовании в водном растворе для чистки зубов щеткой, и так, чтобы избыточно не увеличивать вязкость средства для ухода за зубами настолько, чтобы затруднить его выдавливание из упаковки, такой как тюбик, или подачу насосом во время производства.

Изобретение также предлагает способ отбеливания зубов, включающий нанесение композиции изобретения на поверхность зубов млекопитающего.

Другие варианты осуществления будут понятны из подробного описания и примеров.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

По всему описанию интервалы используют в качестве краткого обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах интервала. Любое значение в пределах интервала может быть выбрано в качестве границы такого интервала.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предлагает композицию для ухода за полостью рта, содержащую (i) пероксидное отбеливающее средство, содержащее отбеливающий комплекс поперечно-сшитого поливинилпирролидона, связанного в комплекс с пероксидом водорода, (ii) кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇) в количестве от 0,05 до 5% масс. из расчета на массу композиции и (iii) меньше чем 3% масс. воды из расчета на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта, как правило, представляет собой однофазную композицию, например зубную пасту.

В композиции для ухода за полостью рта отбеливающее средство содержит пероксидный отбеливающий комплекс, который действует как источник связанного пероксида водорода, в частности комплекс ПВП-Н₂О₂.

В некоторых вариантах осуществления поперечно-сшитый поливинилпирролидон, связанный в комплекс с пероксидом водорода, присутствует в количестве от 3 до 15% масс., как правило, от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции.

Как правило, отбеливающий комплекс содержит 10-30% масс. пероксида водорода и 5-15% масс. всего азота из расчета на массу отбеливающего комплекса. В некоторых вариантах осуществления суммарное количество пероксида водорода составляет от 0,5 до 3% масс. из расчета на массу композиции, например 0,75-1,5% масс., например приблизительно 1% масс.

Как правило, отбеливающий комплекс содержит приблизительно 15-25%, например приблизительно 17-22% масс., пероксида водорода и приблизительно 7-12% масс. всего азота, например, имея по существу такую же спецификацию, как Polyplasdone^® XL-10, например Polyplasdone^® XL-10F, например, поставляемый International Specialty Products (Wayne, NJ).

В соответствии с изобретением кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇) присутствует в количестве от 0,05 до 5% масс. из расчета на массу композиции и, как установлено, действует и как стабилизатор пероксида, и как фазовый стабилизатор.

С таким стабилизатором пероксида для пероксидного отбеливающего средства отбеливающее средство имеет пониженное химическое разложение. С таким фазовым стабилизатором композиция имеет пониженную тенденцию к разделению на твердую и жидкую фазы.

В некоторых вариантах осуществления кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇) присутствует в количестве от 0,1 до 5% масс. из расчета на массу композиции, как правило, от 0,1 до 3% масс. из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция включает загущающую систему, в которой предусмотрен загуститель, такой как поперечно-сшитый поливинилпирролидон и/или коллоидальный диоксид кремния, который загущает композицию, делая композицию способной выдавливаться потребителем из контейнера, такого как тюбик, чтобы быть использованной в качестве зубной пасты или геля, и легко производимой, в частности, так, что ее можно подавать насосом.

В некоторых вариантах осуществления поперечно-сшитый поливинилпирролидон и/или коллоидальный диоксид кремния в качестве загустителя присутствует в количестве от 1 до 5% масс. из расчета на массу композиции.

Композиция изобретения необязательно может содержать дополнительный орально приемлемый загуститель, выбранный из одного или нескольких загустителей, без ограничения, из числа карбомеров, также известных как карбоксивиниловые полимеры, каррагинанов, также известных как Ирландский мох и более конкретно каррагинан (йота-каррагинан), высокомолекулярных полиэтиленгликолей (таких как CARBOWAX^®, доступный от The Dow Chemical Company), целлюлозных полимеров, таких как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (КМЦ (СМС)) и их солей, например КМЦ-натрий, природных камедей, таких как камедь карайи, ксантановая камедь, аравийская камедь и трагакант, и коллоидного алюмосиликата магния и смесей этих материалов. Необязательно такие дополнительные загустители могут присутствовать в суммарном количестве приблизительно от 0,1 до 50% масс., например приблизительно от 0,1 до 35% масс., или приблизительно от 1 до 15% масс. из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция также содержит полимерные загустители, выбранные из (i) полиэтиленгликоля, (ii) полиэтиленгликоль/полипропилен-гликольных блок-сополимеров, имеющих молекулярную массу, по меньшей мере, 5000, и (iii) их комбинаций.

В некоторых вариантах осуществления композиция содержит этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер формулы (этиленоксид)_х-(пропиленоксид)_y, где х представляет собой целое число 80-150, например 100-130, например приблизительно 118, и y представляет собой целое число 30-80, например приблизительно 60-70, например приблизительно 66, имеющий среднюю молекулярную массу больше чем 5000, например 8000-13000 Да, например приблизительно 9800.

В некоторых вариантах осуществления композиция содержит этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер со средней молекулярной массой больше чем 5000 Да, являющийся по существу не содержащим этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер со средней молекулярной массой меньше чем 5000 Да. Необязательно этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер присутствует в количестве от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции. Блок-сополимеры этиленоксида/пропиленоксида являются приемлемыми, но более высокомолекулярные, например с молекулярной массой >5000 Да, предпочтительны, например в том числе PLURACARE^® L1220 (доступный от BASF, Wyandotte, Mich., США).

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 400 до 800 Да, например приблизительно 600 Да. Низко- или среднемолекулярный полиэтиленгликоль, например ПЭГ 400, ПЭГ 600, ПЭГ 800, ПЭГ 1000, и их смеси приемлемы в композициях некоторых вариантов осуществления настоящего изобретения.

Также необязательно полиэтиленгликоль может присутствовать в количестве от 5 до 15% масс. из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно включать стабилизирующее количество вспомогательного линейного поливинилпирролидона.

Композиции изобретения также могут содержать различные ингредиенты средства для ухода за зубами, чтобы скорректировать реологию и восприятие композиции, такие как увлажнители, поверхностно-активные агенты или желирующие агенты и т.д.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит носитель для активных компонентов. Носитель может содержать увлажнители, например, выбранные из глицерина, полиэтиленгликоля или их комбинации.

В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта может содержать приблизительно от 25 до 60% масс., необязательно приблизительно от 25 до 45% масс. увлажнителя из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит пропиленгликоль в количестве от 15 до 30% масс. из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит глицерин в количестве от 5 до 20% масс. из расчета на массу композиции.

Типичные композиции изобретения имеют «низкое содержание воды», означающее, что суммарная концентрация воды, включая любую свободную воду и всю воду, содержащуюся в любых ингредиентах, составляет менее чем приблизительно 5% масс., предпочтительно менее чем 3% масс., предпочтительно менее чем 2% масс. воды.

Необязательно композиция содержит менее чем 3% масс. воды из расчета на массу композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит менее чем 2% масс. воды, например менее чем 1% масс. воды. В некоторых вариантах осуществления композиция является по существу безводной.

Предпочтительно, чтобы носитель ингредиентов в частности обеспечивал средство для ухода за зубами с вязкостью приблизительно от 10000 до 700000 сП, предпочтительно приблизительно от 30000 до 300000 сП.

Как понятно специалисту в данной области техники, композиция для ухода за полостью рта настоящего изобретения необязательно включает другие материалы, такие как, например, противокариозные средства, десенсибилизаторы, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные агенты, такие как поверхностно-активные вещества, эмульгаторы и пенорегуляторы, рН-модификаторы, абразивные материалы, помимо материалов, перечисленных выше, увлажнители, вкусовые агенты, подсластители, ароматизирующие средства, окрашивающие средства, консерванты и их комбинации. Понятно, что, хотя главные характеристики каждой из описанных выше категорий материалов могут различаться, могут быть некоторые общие характеристики и любой данный материал может служить множеству целей в рамках двух или более таких категорий материалов. Предпочтительно носитель выбирают для совместимости с другими ингредиентами композиции.

Ароматизаторы, подсластители, окрашивающие средства, пенорегуляторы, вкусовые агенты и другие аддитивно могут быть включены в композицию, если желательно.

Композиции настоящего изобретения могут содержать поверхностно-активный агент (поверхностно-активное вещество). Подходящими поверхностно-активными веществами являются, без ограничения, водорастворимые соли С_8-20-алкилсульфатов, сульфонированные моноглицериды С_8-20-жирных кислот, саркозинаты, таураты, лаурилсульфат натрия, сульфонат кокоил-моноглицерида натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизоэтионат натрия, лаурет-карбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия и кокоамидопропилбетаин.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно может содержать анионное поверхностно-активное вещество, например лаурилсульфат натрия (SLS). В некоторых вариантах осуществления композиция также содержит анионное поверхностно-активное вещество в количестве от 0,5 до 3% масс. из расчета на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта может содержать абразивный материал в форме частиц.

Абразивный материал, как правило, выбирают, по меньшей мере, из материала из числа кальцинированного оксида алюминия, диоксида кремния, оксида циркония, фосфата кальция, пирофосфата кальция, дикальцийфосфата, дикальцийортофосфата, трикальцийфосфата, полиметафосфата кальция и осажденного карбоната кальция или любой смеси двух или более из них.

Как правило, покрытый абразивный материал присутствует в количестве от 5 до 40% масс., более типично от 12 до 37% масс., когда абразивным материалом является пирофосфат кальция, из расчета на массу композиции.

Средний размер частиц абразивного материала обычно составляет приблизительно от 0,1 до 30 микрон, например приблизительно от 1 до 20 микрон или приблизительно от 5 до 15 микрон.

Композиции настоящего изобретения необязательно содержат один или несколько дополнительных активных материалов, которые пригодны для предупреждения или лечения состояния или нарушения твердых или мягких тканей полости рта, предупреждения или лечения физиологического нарушения или состояния или для обеспечения косметического преимущества.

В различных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для ухода за полостью рта содержит предупреждающий образование зубного камня (средство от зубного камня) агент. Обычно предупреждающие образование зубного камня агенты классифицируют как являющиеся несовместимыми с некоторыми отбеливающими агентами, но варианты настоящего изобретения объединяют средства от зубного камня и отбеливающие агенты в однофазной отбеливающей композиции.

Подходящими предупреждающими образование зубного камня агентами являются, без ограничения, фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновая кислота (AMPS), гексаметафосфатные соли, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, полиолефин-сульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты. Как правило, предупреждающий образование зубного камня агент присутствует в количестве приблизительно от 0,1 до 30% масс. из расчета на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта может включать смесь различных предупреждающих образование зубного камня агентов.

В некоторых вариантах осуществления композиция дополнительно содержит средство от зубного камня, например, выбранное из тетранатрийпирофосфата (ТНПФ (TSPP)) и триполифосфата натрия (НТПФ (STPP)).

В одном предпочтительном варианте осуществления используют тетранатрийпирофосфат (ТНПФ) и/или триполифосфат натрия (НТПФ). Предупреждающий образование зубного камня агент может содержать ТНПФ в количестве 1-2% и/или НТПФ в количестве от 7 до 10% масс., каждый из расчета на массу композиции.

Композиция для ухода за полостью рта необязательно может включать, по меньшей мере, один орально приемлемый источник фторид-ионов. Любой известный или разработанный в данной области техники источник фторид-ионов может быть использован. Подходящими источниками фторид-ионов являются фторидные, монофторфосфатные и фторсиликатные соли. Одно или несколько высвобождающих фторид-ионы соединений необязательно присутствуют в количестве, обеспечивающем в сумме приблизительно от 100 до 20000 ч./млн, приблизительно от 200 до 5000 ч./млн или приблизительно от 500 до 2500 ч./млн фторид-ионов, каждое из расчета на массу композиции.

Композиции могут включать ион двухвалентного олова или источник иона двухвалентного олова. Подходящие источники двухвалентного олова включают, без ограничения, фторид олова, другие галогениды олова, такие как дигидрат хлорида олова, пирофосфат олова, органические карбоксилатные соли олова, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат олова, этиленглиоксид олова и т.д. Один или несколько источников ионов двухвалентного олова необязательно и для иллюстрации присутствуют в суммарном количестве приблизительно от 0,01 до 10%, например приблизительно от 0,1 до 7% или приблизительно от 1 до 5%, каждый из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции изобретения необязательно содержат противомикробное (например, противобактериальное) средство, например, триклозан. Другой иллюстративный список полезных противобактериальных средств предложен, например, в виде средств, перечисленных в патенте США № 5776435 (Gaffar et al.), содержание которого включено в описание посредством ссылки. Одно или несколько противомикробных средств необязательно присутствуют в противомикробном эффективном суммарном количестве, как правило, приблизительно от 0,05 до 10%, например приблизительно от 0,1 до 3%, каждое из расчета на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции настоящего изобретения необязательно содержат антиоксидант. Любой орально приемлемый антиоксидант может быть использован, в том числе бутилированный гидроксианизол (БГА (ВНА)), бутилированный гидрокситолуол (БГТ (ВНТ)), витамин А, каротиноиды, витамин Е, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновая кислота, растительные антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиции изобретения необязательно могут содержать слюногонное средство или симулирующее слюноотделение средство, средство от зубного налета, противовоспалительное средство и/или десенсибилизатор.

Хотя ингредиенты идентифицируют в данном описании по категории, например, увлажнитель, антиоксидант, загуститель и др., это определение предназначено для удобства и ясности, но не предполагает ограничения. Все ингредиенты в композициях могут иметь функции в дополнение к их первичной функции и могут вносить вклад в общие свойства композиции, включая ее стабильность, эффективность, консистенцию, вкусовое восприятие, вкус, запах и т.д.

Предложены способы отбеливания поверхности в полости рта у человека или животного, включающие хранение в стабильной форме композиции изобретения и введение в контакт указанной композиции с поверхностью в полости рта. Как используется в данном описании, «животное» включает нечеловекообразных млекопитающих более высокого порядка, таких как псовые, кошачьи и лошади. Композицию для ухода за полостью рта вводят в контакт с поверхностью в полости рта млекопитающего, чтобы в результате отбелить зубы высоко эффективным образом без какого-либо негативного взаимодействия между отбеливающим агентом, пероксид-несовместимым абразивным материалом и другими ингредиентами.

В различных вариантах осуществления предпочтительно, чтобы композиция для ухода за полостью рта была нанесена и введена в контакт с поверхностью в полости рта. Средство для ухода за зубами, приготовленное в соответствии с конкретными вариантами осуществления изобретения, предпочтительно регулярно наносят на поверхность в полости рта, предпочтительно на ежедневной основе, по меньшей мере один раз в день в течение множества дней, но, как вариант, каждый второй или третий день. Предпочтительно композицию для ухода за полостью рта наносят на поверхности в полости рта от 1 до 3 раз в день, в течение по меньшей мере 2 недель и до 8 недель, от четырех месяцев до трех лет или даже в течение всей жизни.

Изобретение проиллюстрировано приведенными ниже неограничивающими примерами.

ПРИМЕРЫ

Пример 1 и сравнительный пример 1

Композиции средства для ухода за зубами готовят в соответствии с каждым из примера 1 и сравнительного примера 1. Композиции включают приведенные ниже ингредиенты, которые определены в таблице 1, в которой количества указаны в % масс.

Таблица 1 Ингредиент Сравнительный пример 1 Пример 1 ПЭГ₁₁₈/ППГ₆₆-сополимер (Pluracare L1220F) 10 10 Глицерин 5 5 Пропиленгликоль 25 24,9 ПЭГ600 10 10 Коллоидальный диоксид кремния 1,5 1,5 Комплекс (поперечно-сшитый ПВП)/Н₂О₂ 5,5 5,5 Тетранатрийпирофосфат (TSPP) 2 2 Сукралоза 0,05 0,05 Сахарин натрия 0,6 0,6 Монофторфосфат натрия 0,76 0,76 Лаурилсульфат натрия 2 2 Бутилированный гидрокситолуол (ВНТ) 0,03 0,03 Сиропообразная фосфорная кислота, 85% масс. 0,2 0,2 Ароматизирующее вещество 2,25 2,25 Пирофосфат кальция 35,11 35,11 Кислый пирофосфат натрия - 0,1 Всего 100 100

Средство для ухода за зубами сравнительного примера 1 содержит пероксидный отбеливающий агент, содержащий комплекс поперечно-сшитого поливинилпирролидона и пероксида водорода. Пероксид водорода составляет приблизительно 1% масс. от общей массы средства для ухода за зубами. Средство для ухода за зубами содержит по существу безводный носитель, состоящий из ПЭГ₁₁₈/ППГ₆₆-сополимера (Pluracare L1220F), глицерина, пропиленгликоля и ПЭГ600. Коллоидальный диоксид кремния присутствует в качестве загустителя и модификатора вязкости. Абразивный материал состоит из пирофосфата кальция.

Средство для ухода за зубами примера 1 дополнительно содержит кислый пирофосфат натрия в количестве 0,1% масс.

Стабильность средств для ухода за зубами примера 1 и сравнительного примера 1 оценивают с использованием двух разных протоколов тестирования.

Один протокол тестирования оценивает химическую стабильность пероксида водорода в средстве для ухода за зубами и в частности оценивает вспучивание упаковки, содержащей средство для ухода за зубами, включающее пероксид водорода.

Другой протокол тестирования оценивает физическую стабильность средства для ухода за зубами и в особенности оценивает фазовое разделение средства для ухода за зубами, содержащее пероксид водорода.

Пероксид водорода химически разлагается на продукты разложения воду и газообразный кислород с двумя молями пероксида водорода, вырабатывающими один моль кислорода. Однако один моль кислорода-газа занимает больший объем, чем два моля пероксида водорода, поэтому значительное давление может возникать в закрытом тюбике средства для ухода за зубами по мере того, как пероксид водорода разлагается химически.

При тестировании примера 1 и сравнительного примера 1 обычный гибкий полимерный тюбик зубной пасты, имеющий плечо шириной 38 мм и длину 125 мм, заполняют 110 г соответствующего средства для ухода за зубами и тюбик закрывают обычным колпачком.

В первом протоколе тестирования для оценки химической стабильности пероксида водорода в средстве для ухода за зубами постепенное вспучивание содержащей пероксид водорода рецептуры средства для ухода за зубами примера 1 и сравнительного примера 2, возникающее вследствие разложения пероксида водорода, измеряют путем получения цифрового изображения боковой стороны тюбика с использованием камеры. Программу анализа изображений используют для измерения площади рисунка, покрывающего тюбик. По мере вспучивания тюбика вследствие внутреннего давления, оказываемого газообразным кислородом, площадь рисунка, покрывающего тюбик, соответственно увеличивается.

Изображения получают через день после приготовления и размещения в упаковке средства для ухода за зубами (в качестве измерения базового уровня) и после десяти дней ускоренного старения при 60°С. Полученные изображения масштабируют к ширине плеча тюбика.

В другом тесте измеряют ширину тюбика с использованием кронциркуля для определения степени расширения в результате вспучивания. Ширину тюбика измеряют через после приготовления и размещения в упаковке средства для ухода за зубами (в качестве измерения базового уровня) и после двадцати одного дня ускоренного старения при 60°С.

Таблица 2 показывает увеличение при вспучивании в виде функции времени при 60°С для тестов с анализом изображений и с кронциркулем.

Таблица 2 10 дней при 60°С (% увеличения при вспучивании от базового уровня при анализе изображений) 21 день при 60°С (% увеличения при вспучивании от базового уровня при анализе с помощью кронциркуля) Сравнительный пример 1 10 33 Пример 1 6 17

Можно заметить, что в сравнительном примере 1 через 10 дней хранения имеет место большее увеличение изображенной площади тюбика в сравнении с примером 1 и также через 21 день хранения имеет место большее вспучивание, измеренное с помощью кронциркуля, в сравнении с примером 1. В тесте с кронциркулем 17%-ное увеличение для примера 1 означает по существу визуально не воспринимаемое вспучивание при изучении тюбика человеческим глазом, тогда как 33%-ное увеличение для сравнительного примера 1 означает от слабого до умеренного визуально воспринимаемое вспучивание при изучении тюбика человеческим глазом.

Такие результаты показывают, что добавление кислого пирофосфата натрия уменьшает разложение пероксида водорода на протяжении проведения тестов ускоренного старения. Добавление кислого пирофосфата натрия обеспечивает улучшенную химическую стабильность пероксида водорода в тесте ускоренного старения.

Затем оценивают физическую стабильность средств для ухода за зубами примера 1 и сравнительного примера 2, содержащих пероксид водорода.

Для оценки физической стабильности дисперсной структуры средства для ухода за зубами образец соответствующего средства для ухода за зубами примера 1 и сравнительного примера 1 подвергают ускоренному старению при повышенной температуре при 49°С и затем оценивают фазовое разделение для установления фазового разделения (твердое вещество)/жидкость, которое определяют с использованием визуальной шкалы 0-4, где показатель 0 соответствует отсутствию физического разделения, а показатель 4 означает высокую степень физического разделения.

Таблица 3 показывает результаты по фазовому разделению после двух периодов ускоренного старения один месяц или два месяца при повышенной температуре 49°С для средств для ухода за зубами примера 1 и сравнительного примера 1.

Таблица 3 1 месяц при 49°С
Визуальное фазовое разделение 2 месяца при 49°С
Визуальное фазовое разделение Сравнительный пример 1 2 4 Пример 1 0 2

Можно заметить, что в сравнительном примере 1 имеет место большее фазовое разделение средства для ухода за зубами в сравнении с примером 1 для обоих периодов испытания. Показатель 2 означает приемлемое фазовое разделение (твердое вещество)/жидкость, тогда как показатель 4 означает неприемлемое фазовое разделение (твердое вещество)/жидкость.

Такие результаты указывают на то, что добавление кислого пирофосфата натрия повышает физическую фазовую стабильность композиций средства для ухода за зубами, содержащих пероксид водорода, на протяжении проведения тестов ускоренного старения. Добавление кислого пирофосфата натрия приводит к тому, что средство для ухода за зубами, содержащее пероксид водорода, имеет улучшенную физическую стабильность в тестах ускоренного старения.

Примеры 2 и 3 и сравнительный пример 2

Кислый пирофосфат натрия может обеспечить дополнительные преимущества в композиции средства для ухода за зубами, например пониженное окрашивание зубной поверхности, и, в частности, повышенную эффективность предупреждения посторонних пятен и эффективность удаления пятен.

В этой связи были приготовлены препараты средства для ухода за зубами, имеющие более высокое содержание кислого пирофосфата натрия по сравнению с примером 1, в соответствии с примерами 2 и 3, составы которых определены в таблице 4. Пример 2 включает 3% масс. кислого пирофосфата натрия, а пример 3 содержит 5% масс. кислого пирофосфата натрия.

Помимо дополнительного содержания кислого пирофосфата натрия средства для ухода за зубами примеров 2 и 3 содержат композиции, аналогичные средству для ухода за зубами примера 1, за исключением того, что в примерах 2 и 3 загустителем и модификатором вязкости является поперечно-сшитый поливинилпирролидон, а не коллоидальный диоксид кремния и также присутствует уменьшенное количество абразивного материала, пирофосфата кальция. Кроме того, нет фосфорной кислоты.

Таблица 4 Ингредиент Пример 2 Пример 3 Сравнительный пример 2 ПЭГ₁₁₆/ППГ₆₆-сополимер 7,5 7,5 7,5 Глицерин 26,56 24,56 22,56 Пропиленгликоль 20 20 20 ПЭГ600 10 10 10 Поперечно-сшитый ПВП 2,5 2,5 2,5 Комплекс (поперечно-сшитый ПВП)/Н₂О₂ 5,5 5,5 5,5 Тетранатрийпирофосфат (TSPP) 2 2 2 Сукралоза 0,05 0,05 0,05 Сахарин натрия 0,6 0,6 0,6 Монофторфосфат натрия 0,76 0,76 0,76 Лаурилсульфат натрия 2 2 2 Бутилированный гидрокситолуол (ВНТ) 0,03 0,03 0,03 Коллоидальный диоксид кремния 2,5 2,5 2,5 Ароматизирующее вещество 2 2 2 Пирофосфат кальция 15 15 15 Кислый пирофосфат натрия 3 5 7 Всего 100 100 100

Композиции средства для ухода за зубами примеров 2 и 3 тестируют с целью определения их вязкости после двухнедельного периода хранения после приготовления. Вязкость по Брукфильду измеряют с использованием вискозиметра Брукфильда, Модель RVTDV-II со шпинделем «Е». Прибор калибруют и шпиндель подводят к поверхности пасты. Шпиндель перемещают при 5 об/мин и вводят в пасту. Через 45 сек снимают измерение Bku (единицы Брукфильда).

Результаты такой оценки вязкости описаны ниже в таблице 5.

Таблица 5 Пример 2 Пример 3 Сравнительный пример 2 Вязкость по Брукфильду (Bku) 58 64 >100

Можно заметить, что средства для ухода за зубами примеров 2 и 3 имеют приемлемую вязкость, в частности значение вязкости по Брукфильду менее чем 65 Bku, которое указывает на то, что эти композиции легко подаются насосом и легко выдавливаются.

Таким образом, полученные результаты показывают, что содержание кислого пирофосфата натрия до 5% масс. обеспечивает приемлемую вязкость в композициях средства для ухода за зубами.

Для сравнения композицию средства для ухода за зубами, имеющую еще более высокое количество кислого пирофосфата натрия, тестируют с целью определения характеристик вязкости.

Композиция сравнительного примера 2 также показана в таблице 4 и включает 7% масс. кислого пирофосфата натрия.

Значение рН и вязкость средства для ухода за зубами сравнительного примера 2 протестированы, как и для примеров 2 и 3, и результаты также представлены в таблице 5.

Средство для ухода за зубами сравнительного примера 2 также проявляет неприемлемо высокую вязкость по Брукфильду, больше чем 100, что означает, что композиция является слишком вязкой для вискозиметра Брукфильда, чтобы иметь возможность протестировать композицию.

Таким образом, полученные результаты показывают, что содержание кислого пирофосфата натрия больше чем 5% масс. приводит к неприемлемо высокой вязкости композиции средства для ухода за зубами.

Итак, данные, представленные в примерах, свидетельствуют о неожиданном улучшении как химической стабильности пероксидного отбеливающего агента, так и физической стабильности средства для ухода за зубами, включающего такой пероксидный отбеливающий агент, а также приемлемую вязкость при введении кислого пирофосфата натрия до 5% масс. в соответствии с настоящим изобретением.

Хотя проиллюстрированы и описаны конкретные варианты осуществления изобретения, специалисту в данной области техники будет очевидно, что различные изменения и модификации могут быть выполнены без отступления от объема изобретения, который определен в прилагаемой формуле изобретения.

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта и способа ее применения. Предлагаемая композиция содержит: (i) пероксидное отбеливающее средство, содержащее отбеливающий комплекс поперечно-сшитого поливинилпирролидона, связанного в комплекс с пероксидом водорода, (ii) кислый пирофосфат натрия (Na2H2P2O7) в количестве от 0,1 до 5% масс. из расчета на массу композиции, (iii) меньше чем 3% масс. воды из расчета на массу композиции и от 1 до 2% масс. тетранатрийпирофосфата из расчета на массу композиции, где отбеливающий комплекс присутствует в количестве от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции, где абразивный материал представляет собой пирофосфат кальция, присутствующий в количестве от 12 до 37% масс. из расчета на массу композиции, где этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер присутствует в количестве от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции, где полиэтиленгликоль присутствует в количестве от 5 до 15% масс. из расчета на массу композиции и полиэтиленгликоль имеет среднюю молекулярную массу от 400 до 800 Да. Предлагается также способ отбеливания зубов, включающий нанесение вышеуказанной композиции на поверхность зубов млекопитающего. Использование группы изобретений обеспечивает химическую стабильность пероксида в однофазной отбеливающей композиции и физическую стабильность композиции при чистке и отбеливании зубов. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая (i) пероксидное отбеливающее средство, содержащее отбеливающий комплекс поперечно-сшитого поливинилпирролидона, связанного в комплекс с пероксидом водорода, (ii) кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇) в количестве от 0,1 до 5% масс. из расчета на массу композиции, (iii) меньше чем 3% масс. воды из расчета на массу композиции и от 1 до 2% масс. тетранатрийпирофосфата из расчета на массу композиции, где отбеливающий комплекс присутствует в количестве от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции, где абразивный материал представляет собой пирофосфат кальция, присутствующий в количестве от 12 до 37% масс. из расчета на массу композиции, где этиленоксидный/пропиленоксидный блок-сополимер присутствует в количестве от 5 до 12% масс. из расчета на массу композиции, где полиэтиленгликоль присутствует в количестве от 5 до 15% масс. из расчета на массу композиции и полиэтиленгликоль имеет среднюю молекулярную массу от 400 до 800 Да.

2. Композиция по п. 1, где кислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂O₇) присутствует в количестве от 0,1 до 3% масс. из расчета на массу композиции.

3. Композиция по п. 1 или 2, где отбеливающий комплекс содержит 10-30% масс. пероксида водорода и 5-15% масс. всего азота из расчета на массу отбеливающего комплекса.

4. Композиция по п. 1, где суммарное количество пероксида водорода составляет от 0,5 до 3% масс. из расчета на массу композиции.

5. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая триполифосфат натрия.

6. Композиция по п. 1, также содержащая по меньшей мере один увлажнитель, выбранный из глицерина и пропиленгликоля или их смеси.

7. Композиция по п. 6, где глицерин или пропиленгликоль присутствует в количестве от 25 до 60% масс. из расчета на массу композиции.

8. Композиция по п. 7, где глицерин или пропиленгликоль присутствует в количестве от 25 до 45% масс. из расчета на массу композиции.

9. Композиция по п. 8, содержащая пропиленгликоль в количестве от 15 до 30% масс. из расчета на массу композиции.

10. Композиция по п. 8, содержащая глицерин в количестве от 5 до 20% масс. из расчета на массу композиции.

11. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая загуститель, выбранный из поперечно-сшитого поливинилпирролидона и коллоидального диоксида кремния или их смеси.

12. Композиция по п. 11, где загуститель присутствует в количестве от 1 до 5% масс. из расчета на массу композиции.

13. Композиция по п. 1, содержащая меньше чем 2% масс. воды из расчета на массу композиции.

14. Композиция по п. 1, которая представляет собой однофазную композицию.

15. Способ отбеливания зубов, включающий нанесение композиции по любому из пп. 1-14 на поверхность зубов млекопитающего.