КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2015 года по МПК A61K8/22 A61K8/90 A61Q11/00 

Перекрестная ссылка на родственные заявки

По настоящей заявке испрашивается приоритет на основании заявки на патент PCT/US 10/61711 от 22 декабря 2010 г., содержание которой во всей ее полноте включено в настоящий документ посредством ссылки.

Предпосылки создания изобретения

Известны рецептуры средств для ухода за зубами, содержащие пероксид, которые применяют для отбеливания зубов. Пероксид может отбеливать зубы, удалять пятна и уничтожать кариесогенные бактерии. Однако пероксидные соединения являются весьма реакционноспособными, и поэтому из них трудно создавать готовые препараты. Кроме того, пероксид водорода может самопроизвольно разлагаться, образуя газообразный кислород (О₂) и воду, поэтому при хранении контейнеры, содержащие такие средства для ухода за зубами, могут вздуться, лопнуть или начать подтекать, а оставшийся препарат не будет иметь достаточного количества пероксида для эффективного очищения и отбеливания зубов. Некоторые такие препараты первоначально содержат очень высокие уровни пероксида, который со временем разлагается, так что точное количество пероксида, доставляемого при его нанесении, оказывается переменным и сильно зависящим от того, как долго и при каких условиях хранилось данное средство для ухода за зубами.

В материалах для ухода за зубами полезно применять абразивные средства, содержащие фосфатные соли кальция, такие как пирофосфат кальция, дигидрат дикальцийортофосфата, трикальцийфосфат и полиметафосфат кальция, поскольку в дополнение к их абразивному действию, очищающему зубы, такие соли предоставляют источник кальция и фосфата, которые могут способствовать формированию и восстановлению зубов. Кроме того, соли кальция, такие как карбонат кальция, широко применяют в качестве абразивных материалов. Однако в окислительных условиях ионы кальция могут легко образовывать пероксид кальция (CaO₂) и оксид кальция (CaO, также известный как негашеная известь), который представляет собой очень реакционноспособное и едкое соединение, экзотермически реагирующее с водой, например, с образованием гидроксида кальция (Ca(OH)₂). Поэтому средства ухода за зубами, использующие соли кальция, нежелательны для препаратов с пероксидом.

Некоторые осложнения связаны и со средствами ухода за зубами, не содержащими абразивных материалов, но содержащими пероксид. Хотя в этом случае устраняются проблемы, обусловленные взаимодействием с абразивом, остается возможность реагирования пероксида с другими компонентами композиции и/или его разложения с выделением O₂.

Под воздействием водного окружения, такого как в полости рта, PVP-H₂O₂ диссоциирует на индивидуальные соединения (полимер PVP и H₂O₂). Комплекс PVP-H₂O₂ обычно содержит приблизительно 80% масс. поливинилпирролидона и 20% масс. H₂O₂. Однофазные композиции отбеливающих средств для ухода за зубами, содержащие комплексы PVP-H₂O₂, описаны, например, в заявке WO/2007/037961 и в ее первичной публикации № US 2007-0071695 A1, содержание которой включено в настоящий документ посредством ссылки.

Хотя имеются многочисленные публикации, относящиеся к гелям, содержащим пероксид, такие гели обычно не наносят зубной щеткой, а применяют с ортодонтическими капами или полосками, причем подобные гели не всегда подходят для применения в качестве средства ухода за зубами, поскольку их нелегко смывать из-за возможного прилипания к зубной щетке и отсутствия пенообразования, что оставляет у потребителя неприятные ощущения.

Поэтому имеется необходимость в создании улучшенных пероксидных средств ухода за зубами, стабильных при длительном хранении и подходящих для повседневного использования потребителями.

Сущность изобретения

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композиции для ухода за полостью рта, которые являются стабильными при длительном хранении и остаются способными эффективно чистить и отбеливать зубы. В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композицию для ухода за полостью рта, содержащую (i) поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода и (ii) абразив. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения указанный абразив представляет собой кальциевый абразив. В других вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композицию для ухода за полостью рта, содержащую поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода и стабилизирующее количество дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. В других вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композицию для ухода за полостью рта, содержащую (i) поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода и блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом формулы (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, в которой x представляет собой целое число, равное 80-150, а y представляет собой целое число, равное 30-80, имеющий молекулярную массу более 5000 Да. Другие варианты осуществления настоящего изобретения будут видны из подробного описания и примеров.

Подробное описание

Во всем объеме настоящего документа диапазоны используются как сокращенное обозначение для описания абсолютно всех значений, находящихся внутри указанного диапазона. Любое значение внутри указанного диапазона может быть выбрано в качестве его концевого значения.

Все ссылки, цитируемые в настоящем документе, тем самым являются включенными в него посредством ссылки во всей их полноте.

В случае конфликта в каком-либо определении, данном в настоящем описании и в цитируемой ссылке, справедливым признается определение, данное в настоящем описании.

Фраза «неприемлемый уровень разделения фаз», используемая в настоящем документе, относится к степени разделения фаз, которая (1) имеет место, когда образец центрифугируют при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110, и (2) предполагается для продукта, обладающего неприемлемой физической стабильностью.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода и стабилизирующее количество дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона и/или с блок-сополимером этиленоксида с пропиленоксидом формулы (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где x представляет собой целое число, равное 80-150, а y представляет собой целое число, равное 30-80, имеющим среднюю молекулярную массу более 5000 Да. Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения дополнительно содержат абразив. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения указанный абразив представляет собой кальциевый абразив.

Соответственно, настоящее изобретение предоставляет средство ухода за полостью рта, содержащее (i) поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода и (ii) блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом формулы (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где x представляет собой целое число, равное 80-150, например, 100-130, например, приблизительно 118, а y представляет собой целое число, равное 30-80, например, приблизительно 60-70, например, приблизительно 66, имеющий среднюю молекулярную массу более 5000, например, 8000-13000 Да, например, приблизительно 9800. В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет зубную пасту, содержащую абразив, например, кальциевый абразив. В других вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет гель без абразива.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение предоставляет средство ухода за полостью рта, содержащее (i) поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода и (ii) кальциевый абразив в носителе средства для ухода за зубами.

Например, настоящее изобретение предоставляет Композицию 1 - зубную пасту, содержащую (i) отбеливающий комплекс, содержащий поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, (ii) кальциевый абразив, например,

1.1. Композиция 1, где отбеливающий комплекс содержит приблизительно 10-30%, например, 15-25%, например, приблизительно 17-22% пероксида водорода по массе и приблизительно 5-15%, например, приблизительно 7-12% общего азота по массе; например, имеющая практически такие же спецификации, как Polyplasdone® XL-10, например, Polyplasdone® XL-10F, доступный, например, у International Specialty Products (Wayne, NJ);

1.2. Композиция 1 или 1.1, где кальциевый абразив содержит фосфатную соль кальция, например, пирофосфат кальция, дигидрат дикальцийортофосфата, трикальцийфосфат и полиметафосфат кальция;

1.3. Любая из вышеуказанных композиций, где кальциевый абразив содержит пирофосфат кальция;

1.4. Любая из вышеуказанных композиций, где кальциевый абразив содержит карбонат кальция;

1.5. Любая из вышеуказанных композиций, где общее количество пероксида водорода в массе композиции составляет 0,5-3%, например, 0,75-1,5%, например, приблизительно 1%;

1.6. Любая из вышеуказанных композиций, которая содержит менее 2% воды, например, менее 1% воды, например, является практически безводной;

1.7. Любая из вышеуказанных композиций, содержащая полимерные загустители, выбранные из (i) полиэтиленгликоля, (ii) блок-сополимеров полиэтиленгликоля с полипропиленгликолем, имеющих молекулярную массу не менее 5000 Да, и (iii) их комбинации;

1.8. Вышеуказанная композиция, содержащая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом формулы (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где x представляет собой целое число, равное 80-150, например, 100-130, например, приблизительно 118, а y представляет собой целое число, равное 30-80, например, приблизительно 60-70, например, приблизительно 66, имеющий среднюю молекулярную массу более 5000 Да, например, 8000-13000 Да, например, приблизительно 9800 Да;

1.9. Вышеуказанная композиция, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 400 до 800 Да, например, приблизительно 600 Да;

1.10. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая смачивающие средства, например, выбранные из глицерина, пропиленгликоля или их комбинаций;

1.11. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая средство предупреждения образования зубного камня, например, выбранное из тетранатрийпирофосфата (TSPP) и триполифосфата натрия (STPP);

1.12. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество, например, лаурилсульфат натрия (SLS);

1.13. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая бактерицидное средство, например, триклозан;

1.14. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая антиоксидант, например, бутилированный гидрокситолуол (BHT);

1.15. Любая из вышеуказанных композиций, содержащая все следующие классы ингредиентов (или любой из них) и/или конкретные ингредиенты (в процентах по массе):

Смачивающие средства, 25-40%, например, глицерин 3-7%, например, приблизительно 5% пропиленгликоль 20-30%, например, приблизительно 25% Загустители, например, пирогенный кремнезем 0-2%, например, приблизительно 1,5% Полимеры, 10-30%, например, блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом, средняя молекулярная масса >5 кДа 5-15%, например, приблизительно 10% полиэтиленгликоль 600 5-15%, например, приблизительно 10% поливинилпирролидон 0-10% Отбеливатель, 3-10%, например, поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с 15-25% пероксида водорода 3-10%, например, приблизительно 5,5% Абразив, 25-45%, например, пирофосфат кальция 25-45%, например, приблизительно 35% Фторид, 0-1%, например, монофторфосфат натрия 0,5-1%, например, приблизительно 0,76%

Поверхностно-активное вещество, например, SLS 0-3% средство предупреждения образования зубного камня, например, TSPP 0,5-5%, например, приблизительно 2% Антиоксидант, 0,01-5%, например, BHT 0,03% отдушки 0,1-5% вода <3%

1.16. Композиция, получаемая в результате комбинирования вышеуказанных ингредиентов.

В другом варианте осуществления настоящее изобретение предоставляет средство ухода за полостью рта, содержащее поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода вместе с дополнительным линейным и/или поперечно-сшитым поливинилпирролидоном, и носитель такого средства для ухода за зубами.

Например, настоящее изобретение предоставляет Композицию 2 - гелевое неабразивное средство ухода за зубами, содержащее поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода вместе с дополнительным линейным и/или поперечно-сшитым поливинилпирролидоном, например,

2.1. Композиция 1, где отбеливающий комплекс содержит приблизительно 10-30%, например, 15-25%, например, приблизительно 17-22% пероксида водорода по массе и приблизительно 5-15%, например, приблизительно 7-12% общего азота по массе; например, имеющая практически такие же спецификации, как Polyplasdone® XL-10, например, Polyplasdone® XL-10F, например, доступный от International Specialty Products (Wayne, NJ);

2.2. Композиция 2 или 2.1, где общее количество пероксида водорода в массе композиции составляет 0,5-3%, например, 0,75-1,5%, например, приблизительно 1%;

2.3. Любая из вышеуказанных композиций, которая содержит менее 3% воды, например, менее 1% воды, например, является практически безводной;

2.4. Любая из вышеуказанных композиций, содержащая полимерные загустители, выбранные из (i) полиэтиленгликоля, (ii) блок-сополимеров полиэтиленгликоля с полипропиленгликолем, имеющих молекулярную массу не менее 5000 Да, и (iii) их комбинаций;

2.5. Вышеуказанная композиция, содержащая блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом формулы (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где x представляет собой целое число, равное 80-150, например, 100-130, например, приблизительно 118, а y представляет собой целое число, равное 30-80, например, приблизительно 60-70, например, приблизительно 66, имеющий среднюю молекулярную массу более 5000 Да, например, 8000-13000 Да, например, приблизительно 9800 Да;

2.6. Вышеуказанная композиция, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 400 до 800 Да, например, приблизительно 600 Да;

2.7. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая смачивающие средства, например, выбранные из глицерина, пропиленгликоля или их комбинаций;

2.8. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая средство предупреждения образования зубного камня, например, выбранное из тетранатрийпирофосфата (TSPP) и триполифосфата натрия (STPP);

2.9. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество, например, лаурилсульфат натрия (SLS);

2.10. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая бактерицидное средство, например, триклозан;

2.11. Любая из вышеуказанных композиций, дополнительно содержащая антиоксидант, например, бутилированный гидрокситолуол (ВНТ);

2.12. Любая из вышеуказанных композиций, содержащая все следующие классы ингредиентов (или любой из них) и/или конкретные ингредиенты (в процентах по массе):

Смачивающие средства, 50-70%, например, глицерин 10-55%, например, приблизительно 47% пропиленгликоль 10-20%, например, приблизительно 15% пирогенный кремнезем 0-2% Полимеры, 10-40%, например,   блок-сополимер этиленоксида с
пропиленоксидом, средняя молекулярная
масса >5 кДа 1-15%, например, приблизительно 5% полиэтиленгликоль 600 5-15%, например, приблизительно 10% поливинилпирролидон 1-20%, например, приблизительно 10% Отбеливатель, 3-10%, например, поперечно-сшитый поливинилпирролидон в
комплексе с 15-25% пероксида водорода 3-10%, например, приблизительно 5,5% Фторид (0-1%), например,   монофторфосфат натрия 0,5-1%, например, приблизительно 0,76% Поверхностно-активное вещество, 0-5%, например,

SLS 1-3%, например, приблизительно 2% средство предупреждения образования зубного камня, например, TSPP 0,5-5%, например, приблизительно 2% Антиоксидант, 0,01-5%, например, BHT 0,03% отдушки 0,1-5% вода <3%

2.13. Композиция, получаемая в результате комбинирования вышеуказанных ингредиентов.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, стабилизирующее количество дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона, абразив и смачивающее средство.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 0,5 до приблизительно 16,5% масс. поперечно-сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода. Другие варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 1 до приблизительно 15% масс. поперечно-сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода. Еще одна группа других вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 3 до приблизительно 12% масс. поперечно-сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода. И еще одна группа других вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 4 до приблизительно 10% масс. поперечно-сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода. И еще одна группа других вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 5 до приблизительно 8% масс. поперечно-сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции для ухода за полостью рта содержат 5,5% масс. поперечно-сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 1 до приблизительно 20% дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции, содержащие от приблизительно 1 до приблизительно 15% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции, содержащие от приблизительно 5 до приблизительно 15% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. Другие варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции, содержащие от приблизительно 7 до приблизительно 12% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. Дополнительные варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 8 до приблизительно 11% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. Еще одна группа дополнительных вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляет композиции, содержащие от приблизительно 8,5 до приблизительно 10% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. И еще одна группа других вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции для ухода за полостью рта, содержащие 9,9% или 10% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона. И еще одна группа других вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции для ухода за полостью рта, содержащие приблизительно 9% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона.

Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют пероксидные композиции на гелевой основе, которые дополнительно содержат кальциевый абразив. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения указанные композиции содержат от приблизительно 9 до приблизительно 25% масс. пропиленгликоля. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения указанные композиции содержат от приблизительно 14 до приблизительно 32% масс. глицерина. В других вариантах осуществления настоящего изобретения указанные композиции содержат менее 20% масс. кальциевого абразива. Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции, содержащие от приблизительно 9 до приблизительно 25% масс. пропиленгликоля; от приблизительно 14 до приблизительно 32% масс. глицерина; и менее 20% масс. кальциевого абразива.

Еще одна группа других вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 20 до приблизительно 60% масс. смачивающего средства.

Еще одна группа дополнительных вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляет композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 5 до приблизительно 15% масс. абразива.

Выражение «композиции согласно настоящему изобретению с низким содержанием воды» означает, что общая концентрация воды, включая любую свободную воду и всю воду, содержащуюся в любых ингредиентах, составляет менее чем приблизительно 5%, предпочтительно менее 3%, предпочтительно менее 2% воды.

Там где присутствуют абразивы, средний размер частиц обычно составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 30 микрон, например, от приблизительно 1 до приблизительно 20 микрон или от приблизительно 5 до приблизительно 15 микрон.

В разнообразных вариантах осуществления настоящего изобретения указанная оральная композиция содержит антикалькулезное средство (средство для предупреждения образования зубного камня). Как правило, средство для предупреждения образования зубного камня относят к категории, несовместимой с некоторыми отбеливателями, но варианты осуществления настоящего изобретения включают и средство предупреждения образования зубного камня, и отбеливающие средства в однофазной отбеливающей композиции. К подходящим антикалькулезным средствам относятся, без ограничения, фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновая кислота (AMPS), гексаметафосфатные соли, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, сульфонаты полиолефинов, фосфаты полиолефинов, дифосфонаты. Антикалькулезное средство присутствует в концентрации, составляющей от приблизительно 0,1% до приблизительно 30%. Оральная композиция может включать смесь разных антикалькулезных средств. В одном предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения применяют тетранатрийпирофосфат (TSPP) и триполифосфат натрия (STPP). Такое антикалькулезное средство содержит приблизительно 1-2% TSPP и от приблизительно 7% до приблизительно 10% STPP.

Композиция для ухода за полостью рта может, необязательно, включать по меньшей мере один орально приемлемый источник фторидных ионов. Можно применять любой такой источник - как уже известный в данной области, так и пока еще разрабатываемый. К подходящим источникам фторидных ионов относятся фторидные, монофторфосфатные и фторсиликатные соли. Одно или более из соединений, высвобождающих фторидный ион, необязательно, присутствует в количестве, предоставляющем в общей сложности от приблизительно 100 до приблизительно 20000 м.д., от приблизительно 200 до приблизительно 5000 м.д. или от приблизительно 500 до приблизительно 2500 м.д. фторидных ионов.

Композиции согласно настоящему изобретению могут также содержать разнообразные ингредиенты средства ухода за зубами, регулирующие реологию композиции и ощущения от нее; к таким ингредиентам относятся смачивающие средства, поверхностно-активные вещества, загустители и гелеобразующие средства.

Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать поверхностно-активное вещество (сурфактант). К подходящим поверхностно-активным веществам относятся, без ограничения, водорастворимые соли C_8-20-алкилсульфатов, сульфонированные моноглицериды C_8-20-жирных кислот, саркозинаты, таураты, лаурилсульфат натрия, кокоилмоноглицеридсульфонат натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия, додецилбензолсульфонат натрия и кокоамидопропилбетаин.

Композиции согласно настоящему изобретению, необязательно, содержат загуститель. Можно применять любой орально приемлемый загуститель, включая, без ограничения, карбомеры, также известные как карбоксивиниловые полимеры, каррагенаны, также известные как ирландский мох, и, более конкретно, ι-каррагенан (йота-каррагенан), полиэтиленгликоли с высокой молекулярной массой (такие как CARBOWAX®, доступный от Dow Chemical Company), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и ее соли, например, натриевая соль CMC, природные камеди, такие как карайя, ксантан, гуммиарабик и трагакант, коллоидный алюмосиликат магния и коллоидный и/или пирогенный кремнезем и их смеси. Один или более из загустителей, необязательно, присутствуют в общем количестве, составляющем от приблизительно 0,1% до приблизительно 90%, например, от приблизительно 1% до приблизительно 50% или от приблизительно 5% до приблизительно 35%.

В разнообразных предпочтительных вариантах осуществления настоящего изобретения носитель может содержать полимеры и/или сополимеры полиэтиленгликоля, этиленоксида/пропиленоксида и силикона. Если применяют такие сополимеры/полимеры, они могут быть выбранными из коммерчески доступных материалов. Можно применять блок-сополимеры этиленоксида/пропиленоксида, но предпочтительны материалы с более высокой молекулярной массой, например, предпочтительно, >5000 Да, включая, например, PLURACARE® L1220 (доступный от BASF, Wyandotte, Mich., Соединенные Штаты Америки). Можно также применять полиэтиленгликоль с низкой или средней молекулярной массой, например, PEG 400, PEG 600, PEG 800, PEG 1000 и их смеси. Предпочтительная вязкость, придаваемая носителем средству для ухода за зубами, составляет от приблизительно 10000 сПз до приблизительно 700000 сПз, предпочтительно от приблизительно 30000 сПз до приблизительно 300000 сПз.

Как признают квалифицированные специалисты в данной области техники, оральные композиции согласно настоящему изобретению, необязательно, включают и другие материалы, такие как, например, противокариесные средства, десенсибилизаторы, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, модуляторы пенообразования, модификаторы рН, абразивы, в дополнение к тем, что перечислены выше, смачивающие средства, вещества, улучшающие ощущения в полости рта, подсластители, ароматизаторы, окрашивающие вещества, консерванты и их комбинации. Следует понимать, что хотя общие характеристики каждой из вышеуказанных категорий могут быть разными, некоторые характеристики могут быть общими, и любой данный материал может служить многим целям в двух или более таких категориях материалов. Предпочтительно носитель выбирают по совместимости с другими ингредиентами композиции.

При необходимости в композицию можно дополнительно включать отдушки, подсластители, окрашивающие вещества, модуляторы пенообразования, вещества, улучшающие ощущения в полости рта, и т.д.

Композиции согласно настоящему изобретению, необязательно, содержат один или более дополнительных активных материалов, которые предупреждают или лечат патологические состояния или расстройства твердых или мягких тканей полости рта, предупреждают или лечат физиологические расстройства или патологические состояния или оказывают благоприятный косметический эффект.

Указанные композиции могут включать ион олова(II) или источник иона олова(II). К подходящим источникам ионов олова(II) относятся, без ограничения, фторид олова(II), другие галогениды олова(II), такие как дигидрат хлорида олова(II), пирофосфат олова(II), органические карбоксилатные соли олова(II), такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат олова(II), этиленглиоксид олова(II) и т.п. В качестве иллюстрации можно указать, что один или более из источников ионов двухвалентного олова, необязательно, присутствует в общем количестве, составляющем от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, например, от приблизительно 0,1% до приблизительно 7% или от приблизительно 1% до приблизительно 5%.

Композиции согласно настоящему изобретению, необязательно, содержат противомикробное средство (например, антибактериальное (бактерицидное) средство). Дополнительный иллюстративный список применимых бактерицидных средств предоставлен среди списков, приведенных в патенте США № 5776435, Gaffar et al., содержание которого включено в настоящий документ посредством ссылки. Одно или более из антимикробных средств, необязательно, присутствует в количестве, эффективном в антимикробном отношении, составляющем обычно от приблизительно 0,05% до приблизительно 10%, например, от приблизительно 0,1% до приблизительно 3%.

Композиции согласно настоящему изобретению, необязательно, содержат антиоксидант. Можно применять любой орально приемлемый антиоксидант, включая бутилированный гидроксианизол (BHA), бутилированный гидрокситолуол (BHT), витамин A, каротиноиды, витамин E, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, растительные антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиции согласно настоящему изобретению, необязательно, содержат сиалагог, или средство, стимулирующее слюноотделение, средство против образования зубного налета, противовоспалительное средство и/или десенсибилизатор.

Хотя в настоящем документе ингредиенты иногда идентифицируются по категории, например, смачивающее средство, антиоксидант, загуститель и т.д., эта идентификация дана только для удобства и ясности и не является ограничивающей. Все ингредиенты в композициях могут иметь функции, дополняющие их первичную функцию, и могут вносить свой вклад в общие свойства композиции, включая стабильность, эффективность, консистенцию, ощущения в полости рта, вкус, запах и т.д.

Предоставлены способы отбеливания оральной поверхности у субъекта, представляющего собой человека или животное, включающие хранение в стабильной форме композиции согласно настоящему изобретению, например, Композицию 1 или Композицию 2, как описано выше, и контактирование указанной композиции с оральной поверхностью. Термин «субъект, представляющий собой животное», используемый в настоящем документе, включает высших млекопитающих, не являющихся людьми, таких как псовые, кошачьи и лошадиные. Композиция для ухода за полостью рта контактирует с оральной поверхностью субъекта, представляющего собой млекопитающее, отбеливая тем самым его зубы высоко эффективным образом, без отрицательного взаимодействия между отбеливателем, несовместимым с пероксидом абразивом и другими ингредиентами.

В разнообразных вариантах осуществления настоящего изобретения является предпочтительным, чтобы композиция для ухода за полостью рта наносилась на оральную поверхность и контактировала с ней. Предпочтительно средство для ухода за зубами, полученное согласно настоящему изобретению, регулярно наносят на оральную поверхность, предпочтительно ежедневно, по меньшей мере один раз в день в течение многих дней, но в качестве альтернативы возможно нанесение один раз в два дня или один раз в три дня. Предпочтительно оральную композицию наносят на оральные поверхности от 1 до 3 раз в день ежедневно в течение по меньшей мере 2-8 недель, от четырех месяцев до трех лет или более, вплоть до пожизненного.

В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,1 см после 1 недели старения при 60°С. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,05 см после 1 недели старения при 60°С. В других вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,04 см после 1 недели старения при 60°С. В дальнейших вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,03 см после 1 недели старения при 60°С. В других вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,02 см после 1 недели старения при 60°С. В еще одной группе других вариантов осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,01 см после 1 недели старения при 60°С. Однако в других вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, в измеримой степени не увеличивается.

В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 30 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В других вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 35 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В других вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 40 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В еще одной группе других вариантов осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 45 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. И еще в одной группе других вариантов осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 50 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 55 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. Еще одна группа других вариантов осуществления настоящего изобретения предоставляет композиции, которые не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 60 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer. Кроме того, другие варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции, которые не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 65 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 70 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 75 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 80 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 85 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 90 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 95 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 100 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 105 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 110 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 115 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 120 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения композиции согласно настоящему изобретению не демонстрируют неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 125 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110.

В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,01% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,05% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,1% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 0,5% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 1% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 3% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 5% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 10% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 15% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 20% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C.

В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 25% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В других вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 30% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 35% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 40% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 45% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения диаметр верхней части тубы, в которую упакована композиция согласно настоящему изобретению, увеличивается менее чем на 50% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C.

Настоящее изобретение проиллюстрировано в следующих неограничивающих примерах.

Примеры

Пример 1

Гелеобразное средство для ухода за зубами, композиция которого содержит приблизительно 1% пероксида, получали со следующими ингредиентами:

Таблица 1 Ингредиент % (масс./масс.) 85%-я сиропообразная фосфорная кислота 0,2 Сополимер PEG₁₁₈/PPG₆₆ 5 Глицерин 47 Пропиленгликоль 15 PEG 600 10 PVP 10 Поперечно-сшитый PVP/H₂O₂ 5,5 TSPP 2 Сукралоза 0,05 Сахарин натрия 0,6 Монофторфосфат натрия 0,76 Лаурилсульфат натрия 2 BHT 0,03 Мятная отдушка 2

Пример 2

Гелеобразное средство для ухода за зубами, композиция которого содержит приблизительно 1% пероксида, получали со следующими ингредиентами:

Таблица 2 Ингредиент % (масс./масс.) 85%-я сиропообразная фосфорная кислота 0,2 Глицерин 25,36 Сополимер PEG₁₁₈/PPG₆₆ 7,5 PEG 600 10 Пропиленгликоль 25 Поперечно-сшитый PVP/H₂O₂ 5,5 TSPP 2 Сукралоза 0,05 Сахарин натрия 0,6 Монофторфосфат натрия 0,76 Пирофосфат кальция 10 PVP 9 BHT 0,03 Отдушка 2 Сукралоза 0,05 Лаурилсульфат натрия 2

Пример 3

Зубную пасту, содержащую приблизительно 1% пероксида, получали со следующими ингредиентами:

Таблица 3 Ингредиент % (масс./масс.) 85%-я сиропообразная фосфорная кислота 0,2 Сополимер PEG₁₁₈/PPG₆₆ 10 Глицерин 5 PEG 600 10 Пропиленгликоль 25 Поперечно-сшитый PVP/H₂O₂ 5,5 TSPP 2 Сукралоза 0,05 Сахарин натрия 0,6 Монофторфосфат натрия 0,76 Пирофосфат кальция 35 Пирогенный кремнезем 1,5 BHT 0,03 Мятная отдушка 2,25

Пример 4

Эффективность отбеливания композициями Примеров 1 и 3 испытывали in vitro в сравнении с коммерческими отбеливающими средствами ухода за зубами.

Испытание при чистке щеткой: Эффективность отбеливания продуктами испытывали in vitro в экспериментах при чистке щеткой. Зубы крупного рогатого скота профессионально окрашивали для достижения близких начальных значений светлоты. Зубы закрепляли в лотке для эксперимента с чисткой. Готовили суспензию средства для ухода за зубами в деионизованной воде (1:1), 25 г которой добавляли в лоток для чистки щеткой. Окрашенные зубы чистили щеткой в течение 20 минут, совершая 120 ударов в минуту. Это должно было приблизительно имитировать одну неделю чистки щеткой (1,5-минутная чистка дважды в день в течение семи дней, т.е. 21 минута в неделю). Зубы ополаскивали 100 г деионизованной воды, после чего на спектрофотометре измеряли цвет (значения L*a*b*). Это повторяли три раза.

В качестве спектрофотометра использовали прибор Spectroshade от MHT. В качестве измерительной шкалы использовали шкалу CIE L*a*b* (CIELAB), разработанную в International Commission on Illumination (CIE). CIELAB представляет собой цветооппонентную систему, основанную на факте преобразования цветовых раздражителей сетчатки в разности между светом и темнотой, красным и зеленым и синим и желтым. CIELAB указывает эти значения по трем осям: L*, a* и b*. Значение L указывает интенсивность цвета, где L=0 означает черный, а L=100 - белый. ΔL = L_{после чистки} - L_{исходное}. Таким образом, большее положительное значение ΔL означает зубы с большей белизной. Величина а имеет диапазон значений от +а (маджента) до -а (зеленый). Величина b имеет диапазон значений от +b (желтый) до -b (синий). Величина W включает значения L, a и b, указывая, насколько измеряемый цвет приближается к истинному белому, причем W*=(a2+b2+(L*-100)2)1/2. Большее отрицательное значение ΔW соответствует большему отбеливанию.

При сравнении зубной пасты рецептуры Примера 3 с ведущей коммерческой отбеливающей зубной пастой (Бренд А) рецептура Примера 3 показывает значительно большее отбеливание:

Таблица 4 ΔL при применении Бренда А и Примера 3   20 мин 40 мин 60 мин 80 мин Бренд A 2,1+0,6 3,1+0,7 3,6+0,6 3,8+1,0 Пример 3 4,4+0,9 5,4+0,9 6,5+1,0 7,5+0,9

Таблица 5 ΔW при применении Бренда А и Примера 3   20 мин 40 мин 60 мин 80 мин Бренд A -2,2+0,5 -3,1+0,6 -3,5+0,4 -3,6+0,9 Пример 3 -4,0+0,9 -4,8+1,4 -6,1+1,6 -7,0+1,3

Сходные результаты получены с гелем Примера 1. После четырех циклов чистки щеткой (80 минут) значения ΔL и ΔW были следующими:

Таблица 6 ΔL и ΔW при применении Бренда А и Примера 1   ΔL ΔW Бренд A 3,8+1,0 -3,6+0,9 Пример 1 7,3+2,6 -6,0+2,8

Испытание на обесцвечивание: При чистке щеткой, когда щетина зубной щетки, совершая трущие движения, обрабатывает окрашенный участок, твердые абразивные частицы служат для разрушения краски. Пероксид отбеливает как внешние (поверхностные) пятна, так и внутреннюю окраску (ниже поверхности эмали), осуществляя химическую реакцию, в которой пероксид, чтобы обесцветить пятно, окисляет ненасыщенные связи в молекулах окрашенного пятна. В испытании по этой методике окрашенные диски гидроксиапатита погружали в эмульсию средства для ухода за зубами. Поскольку диски пропитывают эмульсией, а не чистят щеткой, зубная паста, содержащая пероксид, будет лишь обесцвечивать пятна, не удаляя их как при обработке зубными пастами, содержащими только абразивы. В качестве субстрата использовали диски из гидроксиапатита (HAP) диаметром 1 дюйм (2,54 см) (человеческая эмаль приблизительно на 96% масс. состоит из гидроксиапатита; человеческий дентин приблизительно на 70% масс. состоит из гидроксиапатита). НАР окрашивали, используя смесь пищевых продуктов, которыми обычно окрашивают зубы: 1 часть 1%-го раствора растворимого кофе (Maxwell House), 1 часть заваренного черного чая (Lipton Black Tea, на 2 минуты погруженный в горячую воду), 1 часть красного вина (Cabernet). Диски НАР в течение ночи были погружены в искусственную слюну. Диски, обработанные слюной, на 2 часа погружали в окрашивающий раствор, ополаскивали водой и сушили. Затем диски на 2 минуты погружали в перемешиваемое средство ухода за зубами, ополаскивали водой и сушили.

Таблица 7 ΔW при применении Бренда А и Примера 1 в испытании с обесцвечиванием; окрашенные диски НАР на 2 минуты погружали в суспензию средства для ухода за зубами в воде (1:2)   L a b W* ΔW Контроль 80,17 5,51 6,18 21,49   Бренд A 85,79 3,02 4,24 15,13 -6,36 Пример 1 95,43 0,07 1,61 4,85 -16,64

Затем Пример 1 дополнительно испытывали в сравнении с коммерчески доступной зубной пастой, содержащей 1% пероксида (Бренд В).

Таблица 8 ΔW для Примера 1 в сравнении с Брендом В в испытании с обесцвечиванием; окрашенные диски НАР на 2 минуты погружали в суспензию средства для ухода за зубами в воде (1:1)   L a b W* ΔW Контроль 79,59 5,52 6,43 22,10   Пример 1 96,61 -0,31 1,37 3,67 -18,43 Бренд B 96,36 -0,91 3,45 5,10 -17,00

Данные, представленные в Таблице 8, свидетельствуют, что показательная композиция, приготовленная согласно настоящему изобретению, в значительно большей степени улучшает ΔW, чем коммерчески доступная зубная паста, содержащая 1% пероксида.

Пример 5

Целью испытания потребителями является определение того, как две испытуемые рецептуры с пероксидом сравниваются в потребительском предпочтении и в эффективности отбеливания после 2 недель применения в сравнении с ведущими конкурирующими продуктами, содержащими и не содержащими пероксид.

Результаты двухнедельного испытания: Как Пример 1, так и Пример 3 обеспечивали больший % замечаемого отбеливания у потребителей, отметивших, что их зубы становятся более белыми, чем после применения Бренда А в течение 1 недели [71% для Примера 1 (1%-й гель), 77% для Примера 3 (1%-я паста), 58% для Бренда А]. Кроме того, для обоих Примеров следующие два утверждения были признаны более справедливыми, чем для Бренда А: «Эта зубная паста дает мне полное покрытие всего того, что необходимо отбеливать» и «Применение этой зубной пасты является наиболее удобным способом заметно отбелить зубы всего за 1 неделю». Оба Примера получили значительно лучшую общую оценку и оценку вкусового предпочтения.

Пример 6

Зубную пасту Примера 3 испытывали на стабильность в сравнении с коммерчески доступной зубной пастой, содержащей 1% пероксида. Считается, что композиции, содержащие пероксид, вздувающиеся до неприемлемой степени, не способны создать уровень отбеливания, требующийся от зубной пасты.

Вздутие тубы: Диаметр тубы измеряют у нижнего конца (возле колпачка), в средней точке и в верхнем конце (около загиба) до и после 1 недели старения при 60°С. Повышенная температура ускоряет старение, имитируя степень разложения, возможного при длительном хранении при комнатной температуре.

Таблица 9   Верхняя часть Середина Нижняя часть   Образец 1 (изменение в см) Образец 2 (изменение в см) Образец 1 (изменение в см) Образец 2 (изменение в см) Образец 1 (изменение в см) Образец 2 (изменение в см) Пример 3 0,02 0,00 0,20 0,10 0,10 -0,20 Бренд B 0,10 0,20 0,10 0,20 -0,10 0,20

Физическое разделение: Образцы центрифугировали в аналитической центрифуге (LumiSizer 110 от L.U.M. GmbH, Berlin), которая измеряет разделение продукта посредством измерения оптического пропускания тубы как функции времени.

Результаты показывают, что для разделения Примера 3 требуется более долгое время, чем для разделения Бренда В:

Таблица 10 Образец Пример 3 Бренд B Время до разделения при 2050 об/мин (мин) 13±35 40±10

Пример 7

Изучение вздутия: Изучение вздутия проводили также с композициями на гелевой основе, содержащими абразив, изготовленными согласно настоящему изобретению, для оценки профилей их химической стабильности. Неожиданно оказалось, что композиции, изготовленные согласно настоящему изобретению на гелевой основе с абразивом и содержащие от приблизительно 9 до приблизительно 25% масс. пропиленгликоля; от приблизительно 14 до приблизительно 32% масс. глицерина; и от приблизительно 1 до приблизительно 15% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинилпирролидона, после 1 недели старения при 60°С не демонстрировали никакого неприемлемого вздутия.

Данные, описанные в Примерах, свидетельствуют о неожиданном улучшении химической и физической стабильности, демонстрируемой композициями, изготовленными согласно настоящему изобретению.

Хотя были проиллюстрированы и описаны конкретные варианты осуществления настоящего изобретения, квалифицированным специалистам в данной области техники будет очевидно, что не отступая от сущности настоящего изобретения и не выходя из его объема, в нем можно выполнить разнообразные изменения и модификации. Поэтому прилагаемые пункты формулы изобретения предназначены для того, чтобы охватить все такие изменения и модификации, входящие в объем настоящего изобретения.

Группа изобретений касается композиций для ухода за зубами, которые являются стабильными при длительном хранении и остаются способными эффективно чистить и отбеливать зубы. Композиции содержат поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода в сочетании с блок-сополимером этиленоксида с пропиленоксидом со средней молекулярной массой более 5000 Да и с кальциевым абразивом (например, пирофосфатом кальция или карбонатом кальция). При этом указанный блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом содержит (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где x представляет собой целое число, равное 80-150, а y представляет собой целое число, равное 30-80. Кроме того, композиции включают определенные количества пропиленгликоля и глицерина. Варианты композиции содержат также стабилизирующее количество дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинипирролидона. Некоторые варианты композиции могут содержать менее 3% воды. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

1. Композиция средства для ухода за зубами, включающая (i) отбеливающий комплекс, содержащий поперечно-сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, где указанный отбеливающий комплекс содержит приблизительно 10-30% масс. пероксида водорода и приблизительно 5-15% масс. общего азота, (ii) блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом со средней молекулярной массой более 5000 Да;
где указанный блок-сополимер этиленоксида с пропиленоксидом содержит (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где x представляет собой целое число, равное 80-150, а y представляет собой целое число, равное 30-80;
(iii) 9-25% масс. пропиленгликоля;
(iv) 14-32% масс. глицерина; и
(v) 1-15% масс. дополнительного линейного и/или поперечно-сшитого поливинипирролидона; и
где композиция содержит менее 3% воды; и
где композиция содержит кальциевый абразив, выбранный из фосфатной соли кальция и карбоната кальция.

2. Композиция по п. 1, где композиция содержит кальциевый абразив в количестве 5-15% масс.

3. Композиция по п. 1, где общее количество пероксида водорода в массе композиции составляет 0,5-3%.

4. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 400 до 800 Да.

5. Композиция по п. 1, где указанный кальциевый абразив содержит пирофосфат кальция.

6. Композиция средства для ухода за зубами, содержащая следующие ингредиенты (в процентах по массе):
a. Глицерин 3-7% b. Пропиленгликоль 20-30% c. Блок-сополимер этиленоксида с   пропиленоксидом со средней молекулярной   массой более 5000 Да, где указанный блок-сополимер   этиленоксида с пропиленоксидом   содержит (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где   x представляет собой целое число, равное 80-150,   а y представляет собой целое число, равное 30-80 5-15% d. Полиэтиленгликоль 600 5-15% e. Поперечно-сшитый поливинилпирролидон в   комплексе с 15-25% H₂O₂ 3-16,5% f. Пирофосфат кальция 25-45%

7. Гелевая композиция средства для ухода за зубами, следующие ингредиенты (в процентах по массе):
a. Глицерин 10-55% b. Пропиленгликоль 5-30% c. Блок-сополимер этиленоксида с   пропиленоксидом со средней молекулярной   массой более 5000 Да; где указанный блок-сополимер   этиленоксида с пропиленоксидом содержит   (этиленоксид)_x-(пропиленоксид)_y, где   x представляет собой целое число, равное 80-150,   а y представляет собой целое число, равное 30-80; 1-10% d. Полиэтиленгликоль 600 5-15% e. Поперечно-сшитый поливинилпирролидон в   комплексе с 15-25% H₂O₂ 3-16,5% f. Дополнительный линейный и/или поперечно-сшитый   поливинипирролидон 1-15%

и где композиция содержит кальциевый абразив, выбранный из фосфатной соли кальция и карбоната кальция.

8. Композиция по п. 7, где указанный дополнительный линейный и/или поперечно-сшитый поливинилпирролидон присутствует в концентрации, составляющей приблизительно 9% масс.

9. Композиция по п. 8, где указанный кальциевый абразив представляет собой пирофосфат кальция, присутствующий в концентрации, составляющей от приблизительно 0,1 до приблизительно 20% масс.

10. Композиция по п. 7, где указанный глицерин присутствует в концентрации, составляющей от приблизительно 14 до 32% масс.

11. Композиция по п. 1, где диаметр верхней части тубы, в которую упакована указанная композиция, увеличивается менее чем на 0,1 см после 1 недели старения при 60°C.

12. Композиция по п. 1, где диаметр верхней части тубы, в которую упакована указанная композиция, увеличивается менее чем на 1% верхнего диаметра указанной тубы после 1 недели старения при 60°C.

13. Композиция по п. 1, где указанная композиция не демонстрирует никакого неприемлемого уровня разделения фаз после центрифугирования в течение 60 минут при 2050 об/мин в аналитической центрифуге LumiSizer 110.