КОМПОЗИЦИИ ЗУБНОГО ЛАКА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2018 года по МПК A61K6/00 A61K8/18 A61K8/21 A61K8/34 A61K8/73 A61K8/92 A61K8/97 A61Q11/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[0001] Фторидные композиции обычно наносят на зубы с помощью множества способов и композиций, наиболее распространенными из которых являются фторид-содержащие композиции для ухода за зубами, такие как зубные пасты и средства для полоскания рта.

[0002] Однако существуют некоторые ситуации, в которых желателен продолжительный контакт фторидных композиций с зубами и применение такого количества фторида, которое превышает количество фторида в композициях для ухода за зубами.

[0003] Например, может быть желательным лечение ксеростомии (сухости полости рта), гиперчувствительности зубов, зубного кариеса с высокими концентрациями фторида в течение продолжительных периодов времени.

[0004] Поэтому были разработаны композиции зубного лака, которые наносят непосредственно на поверхность зубов, например, распылением или с помощью щетки. Пленка, которая образуется при испарении растворителя с поверхности зубов, обеспечивает более продолжительное время воздействия (например, около или более 2 часов) до стирания композиции механическими средствами, такими как чистка щеткой и пережевывание пищи.

[0005] Один из недостатков зубных лаков и, в частности, зубных лаков, которые содержат натуральные пленкообразующие ингредиенты, такие как шеллак и шеллаковый воск, заключается в том, что в некоторых случаях они могут проявлять отсутствие единообразия от партии к партии, что влияет на реологические свойства, такие как вязкость, что может потенциально приводить к неравномерному нанесению фторида (или другого активного ингредиента) или затруднению нанесения композиции на поверхность зубов.

[0006] Таким образом, существует потребность в улучшенных композициях зубного лака, которые содержат подходящие синтетические материалы для включения в состав зубного лака, обеспечивающие хорошие технологические, потребительские и качественные характеристики, особенно в неводных композициях зубного лака.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0007] Если не указано иное, термины «%» или «процент», при использовании со ссылкой на ингредиент композиций зубного лака согласно настоящему изобретению, обозначают процент по массе указанного ингредиента в композиции зубного лака.

[0008] В некоторых вариантах реализации настоящего изобретения предложена неводная композиция зубного лака для предотвращения гиперчувствительности, содержащая: источник фторида; этилцеллюлозу в количестве, эффективном для обеспечения суспендирования источника фторида; мастику; и неводный растворитель; где i) источник фторида присутствует в количестве, которое равно или превышает количество этилцеллюлозы; и ii) композиция зубного лака не содержит ни шеллака, ни шеллакового воска.

[0009] В некоторых вариантах реализации композиции зубного лака согласно настоящему изобретению дополнительно содержат канифоль.

[0010] В некоторых вариантах реализации композиции зубного лака согласно настоящему изобретению дополнительно содержат пчелиный воск.

[0011] В некоторых вариантах реализации композиции зубного лака согласно настоящему изобретению содержат источник фторида; этилцеллюлозу в количестве, эффективном для обеспечения суспендирования источника фторида; растительную смолу, выбранную из мастики, канифоли и их комбинаций; и неводный растворитель; где: i) источник фторида присутствует в количестве, которое равно или превышает количество этилцеллюлозы; и ii) композиция зубного лака не содержит ни шеллака, ни шеллакового воска. В одном из вариантов реализации данного аспекта изобретения лак дополнительно содержит пчелиный воск.

[0012] В некоторых вариантах реализации изобретения этилцеллюлоза присутствует в количестве до 5%, предпочтительно от 1% до 5% или от 1% до 4%, более предпочтительно от 2% до 3%, например, 2,5% по массе композиции.

[0013] В дополнительных вариантах реализации композиций зубного лака согласно настоящему изобретению источник фторида представляет собой фторид натрия, который присутствует в количестве от 4% до 10% или 5%, или 6%, или 7%, или 8%, или 9% по массе композиции. В целом, количество источника фторида равно или превышает количество этилцеллюлозы в композиции зубного лака.

[0014] В некоторых вариантах реализации композиций зубного лака согласно настоящему изобретению канифоль необязательно присутствует в композиции зубного лака в количестве от 25% до 40% или от 30% до 35%, или 31%, 32%, 33% или 34%; мастика присутствует в композиции зубного лака: 1) если присутствует также канифоль, в количестве от 25% до 35% или от 27% до 32%, или от 28% до 31%, или 29%, или 30%, и 2) если канифоль отсутствует, то в количестве от 50% до 70% или от 55% до 65%, или от 58% до 62%, или 60%, 61% или 62%; и пчелиный воск присутствует в композиции зубного лака в количестве от 1% до 5% или 2%, или 3%, или 4%, или 5% по массе композиции.

[0015] В некоторых вариантах реализации композиций зубного лака согласно настоящему изобретению пчелиный воск представляет собой белый пчелиный воск.

[0016] В некоторых вариантах реализации композиций зубного лака согласно настоящему изобретению этилцеллюлоза представляет собой N100PH.

[0017] В некоторых вариантах реализации композиций зубного лака согласно настоящему изобретению неводный растворитель представляет собой 96% этанол, который присутствует в количестве от 20% до 40% или от 25% до 35%, или от 25% до 30%, или 25%, 26%, 27%, 28%, 29% или 30% по массе композиции.

[0018] В некоторых вариантах реализации композиции зубного лака согласно настоящему изобретению содержат: фторид натрия в количестве от 4% до 6%; этилцеллюлозу, предпочтительно N100PH, в количестве от 1% до 5% или от 2% до 3%; канифоль в количестве от 30% до 35%; мастику в количестве от 28% до 30%; пчелиный воск, предпочтительно белый пчелиный воск, в количестве от 2% до 4%; и 96% этанольный растворитель в количестве от 25% до 30% по массе композиции.

[0019] В некоторых вариантах реализации композиции зубного лака согласно настоящему изобретению дополнительно содержат один или более подслащивающих агентов и/или один или более ароматизирующих агентов.

[0020] В настоящем изобретении предложены также способы предупреждения зубной гиперчувствительности и способы лечения симптома зубной гиперчувствительности у человека или домашнего животного, включающие нанесение композиции зубного лака согласно настоящему изобретению на зубы или десна животного. В некоторых вариантах реализации изобретения нанесение осуществляют щеткой или распылением.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0021] В соответствии с настоящим изобретением было обнаружено, что этилцеллюлоза может быть использована в относительно низкой концентрации в композиции зубного лака, содержащей пленкообразующий компонент на основе канифоли/мастики, для эффективного суспендирования фторид-содержащего активного компонента (например, фторида натрия) в композиции. Применение синтетической этилцеллюлозы вместо природных суспендирующих компонентов зубного лака (таких как шеллак и шеллаковый воск) обеспечивает существенные преимущества с точки зрения повышения постоянства композиции лака.

[0022] Соответственно, в одном из вариантов реализации настоящего изобретения предложена неводная композиция зубного лака для предотвращения гиперчувствительности, содержащая: источник фторида; этилцеллюлозу в количестве, эффективном для обеспечения суспендирования источника фторида; мастику; пчелиный воск; и неводный растворитель; где i) источник фторида присутствует в количестве, которое равно или превышает количество этилцеллюлозы; и ii) композиция зубного лака не содержит ни шеллака, ни шеллакового воска.

[0023] Этилцеллюлозу используют в композициях согласно настоящему изобретению в количестве, эффективном для обеспечения суспендирования источника фторида. То есть количество, эффективное для получения однородной суспензии фторид-содержащих частиц без существенного разделения фаз и/или осаждения.

[0024] Этилцеллюлоза представляет собой эфирное производное целлюлозы. Целлюлоза представляет собой природный сахарид, состоящий из длинных цепей β-ангидроглюкозных звеньев, соединенных друг с другом ацетальными связями. Каждое ангидроглюкозное звено имеет три гидроксильные группы, которые могут образовывать этиловые эфиры, например, в результате реакции этилхлорида с щелочной целлюлозой с образованием этилцеллюлозы. Степень этоксилирования варьируется в различных этилцеллюлозных продуктах. Полное замещение всех трех групп у ангидроглюкозных звеньев обеспечивает получение триэтилового эфира, имеющего значение замещения 3, или 54,88% этоксила. Однако полностью замещенная триэтилцеллюлоза имеет недостаточную прочность и гибкость, не является термопластичной и демонстрирует исключительно ограниченную совместимость и растворимость. Степень замещения, а также молекулярная масса влияют на вязкость и растворимость продукта. В некоторых вариантах реализации изобретения этилцеллюлоза имеет среднее значение замещения от 2,25 до 2,60 этоксильных групп на одно ангидроглюкозное звено, или содержание этоксила 44-52%. В конкретном варианте реализации изобретения этилцеллюлоза имеет среднее значение замещения 2,46-2,58 этоксильных групп на одно ангидроглюкозное звено, что соответствует содержанию этоксила 48-49,5%.

[0025] Предпочтительно, этилцеллюлоза имеет вязкость 50-200 сП, предпочтительно 80-120 сП, более предпочтительно 90-110 сП или 80-105 сП, например, около 100 сП, например, при измерении вязкости с использованием 5% этилцеллюлозы в смеси 80 частей толуола: 20 частей этанола при 25°С.

[0026] Примеры предпочтительных этилцеллюлозных продуктов, подходящих для настоящего изобретения, включают этилцеллюлозу Aqualon® N100 (Hercules Corp.) и Ethocel® Standard 100 (Dow Chem. Co.). Один из особенно предпочтительных этилцеллюлозных продуктов представляет собой N100PH.

[0027] Этилцеллюлозу используют в композициях согласно настоящему изобретению в относительно низких концентрациях, например, до 5%, предпочтительно от 1% до 5% или от 1% до 4%, более предпочтительно 2% до 3%, например, 2,5% по массе композиции. В отличие от многих других композиций, содержащих этилцеллюлозу, концентрация этилцеллюлозы в композициях согласно настоящему изобретению меньше или равна концентрации фторид-содержащего активного компонента (например, фторида натрия).

[0028] Указанные составы также содержат природные смолы и воски. Например, указанные составы содержат (i) мастику, которая представляет собой смолу, получаемую из мастикового дерева (Pistacia lentiscus); (ii) пчелиный воск, например, белый пчелиный воск, который представляет собой натуральный воск, вырабатываемый медоносными пчелами (Apis spp.), содержащий, главным образом, сложные эфиры жирных кислот и различные длинноцепочечные спирты; и (в некоторых вариантах реализации) (iii) канифоль, которая представляет собой полупрозрачную смолу от желтоватого до коричневатого цвета, которую получают из пней или живицы различных растений, например, некоторых сосновых и хвойных пород.

[0029] Не ограничиваясь какой-либо теорией, полагают, что в используемых концентрациях этилцеллюлоза в композициях согласно настоящему изобретению действует, inter alia, в качестве суспендирующего агента для фторид-содержащего активного ингредиента. Было неожиданно обнаружено, что этилцеллюлоза в указанных относительно низких концентрациях обеспечивает нужные свойства повышенной вязкости, достаточные для обеспечения возможности ее применения в качестве суспендирующего агента в композициях согласно настоящему изобретению.

[0030] Композиции зубного лака согласно настоящему изобретению содержат источник фторида, т.е. фторид-содержащее соединение, имеющее благоприятное действие с точки зрения ухода и гигиены ротовой полости, например, снижение растворимости эмали в кислоте и защиту зубов от гниения. Типичные источники фторида включают растворимые соли фторид-иона; такие как, например: фторид натрия, фторид калия, фторид кальция, фторид цинка, фторид цинка-аммония, фторид лития, фторид аммония, фторид олова, фторцирконат олова и комплексные фториды, монофторфосфаты и их соли, такие как, например, монофторфосфат натрия или монофторфосфат калия, лауриламина гидрофторид, диэтиламиноэтилоктоиламида гидрофторид, дидецилдиметиламмония фторид, цетилпиридиния фторид, дилаурилморфолиния фторид, фторид саркозинолова, фторид глицинкалия, гидрофторид глицина и фториды аминов. Источник фторид-ионов может быть представлен в виде соли или препарата слизи. Предпочтительно, источник фторид-ионов представлен в форме соли. Один из особенно предпочтительных источников фторид-ионов представляет собой фторид натрия.

[0031] Источник фторид-ионов наиболее предпочтительно присутствует в таком количестве, что он может обеспечивать высокое содержание фторид-ионов в композиции, то есть по меньшей мере около 5000 м.д. и в некоторых случаях до 50000 м.д., например, от около 7000 м.д. до около 40000 м.д., от около 15000 м.д. до около 30000 м.д. или около 22000, или 23000 м.д. Для обеспечения такой концентрации в оптимальном диапазоне м.д., точная концентрация источника фторид-ионов, выраженная в массовых процентах, в композиции может варьироваться в зависимости от стехиометрических свойств различных источников фторид-ионов. Тем не менее, в предпочтительных вариантах реализации изобретения источник фторид-ионов представляет собой фторид натрия, который присутствует в композиции в количестве от 4% до 10% или 5%, или 6%, или 7%, или 8%, или 9% по массе композиции. В целом, источник фторида присутствует в количестве, которое равно или превышает количество этилцеллюлозы.

[0032] Композиции согласно настоящему изобретению предназначены для нанесения, например, щеткой или распылением, на поверхность зубов, то есть на поверхность в ротовой полости, такую как щечная и язычная поверхности зубов, и для образования пленки при испарении растворителя. Полученная пленка, которая формируется in situ, обеспечивает возможность продолжения контакта между суспендированным активным источником фторида и поверхностью зубов в течение некоторого периода времени, обычно до удаления пленки физическими средствами, например, при чистке щеткой или пережевывании пищи. Таким образом, композиции согласно настоящему изобретению содержат пленкообразующий компонент, который содержит мастику и пчелиный воск, предпочтительно белый пчелиный воск, и необязательно канифоль (также известная как древесная смола). Предпочтительно, мастика присутствует в композиции зубного лака: 1) если присутствует также канифоль, в количестве от 25% до 35% или от 27% до 32%, или от 28% до 31%, или 29%, или 30%, и 2) если канифоль отсутствует, то в количестве от 50% до 70% или от 55% до 65%, или от 58% до 62%, или 60%, 61% или 62%; и пчелиный воск присутствует в композиции зубного лака в количестве от 1% до 5% или 2%, или 3%, или 4%, или 5% по массе композиции. Мастика и канифоль хорошо известны в данной области техники и широко доступны.

[0033] Композиции согласно настоящему изобретению содержат один или более неводных растворителей. Предпочтительно, растворитель (или комбинация растворителей) является нетоксичным и быстро испаряется при нанесении композиций согласно настоящему изобретению на зубы. Подходящие растворители включают метанол, этанол, этилацетат, ацетон и изопропанол. Как отмечено выше, композиции согласно настоящему изобретению являются неводными, т.е. не содержат добавленной воды. Предпочтительно, композиции согласно настоящему изобретению по существу не содержат воды, например, содержат 0% воды или менее 1% воды по массе. Тем не менее, в контексте настоящего документа термин «неводный» включает такие следовые количества воды, которые могут присутствовать в некоторых компонентах композиций согласно настоящему изобретению, например, в результате технологии их производства, и также, в частности, включает воду, присутствующую в 96% этаноле, который представляет собой предпочтительный растворитель для композиций согласно настоящему изобретению и который предпочтительно присутствует в количестве от 20% до 40% или от 25% до 35%, или от 25% до 30%, или 25%, 26%, 27%, 28%, 29% или 30% по массе композиции.

[0034] Композиции согласно настоящему изобретению предпочтительно имеют вязкость более 3000 сантипуаз (сП), предпочтительно от 4000 сП до 14000 сП, например, около 5000, 6000, 7000, 8000, 9000, 10000, 11000, 12000, 13000 или 14000 сП.

[0035] Кроме того, композиции также являются тиксотропными и, следовательно, легче поддаются распределению при нанесении. Такие характеристики относительно высокой вязкости и тиксотропности обеспечивают снижение и/или предотвращение склонности композиции к вытеканию или отеканию при нанесении на поверхность зубов.

[0036] В некоторых вариантах реализации изобретения, описанных выше, композиции зубного лака согласно настоящему изобретению могут дополнительно содержать один или более подслащивающих агентов, ароматизирующих агентов и красящих агентов. Может быть использован любой ароматизирующий или подслащивающий материал. Примеры подходящих ароматизирующих составляющих включают ароматические масла, например, масло курчавой мяты, перечной мяты, винтергрена, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, малины и апельсина, а также метилцелицилат. Подходящие подслащивающие агенты включают сахарозу, лактозу, мальтозу, ксилит, цикламат натрия, периллартин, AMP (метиловый эфир аспартилфенилаланина), сахарин и т.п. Для удобства ароматизирующие и подслащивающие агенты, каждый по отдельности или все вместе, составлять до 5% или до 4%, или до 3%, или до 2%, или до 1%, или от 0,5% до 1% по массе композиции.

[0037] Специалистам в данной области техники понятно, что некоторые компоненты согласно настоящему изобретению могут выполнять несколько функций, и указание в контексте настоящего документа некоторого соединения как имеющего одну функцию не означает исключение его применения для других функций в определенной композиции.

[0038] Также следует понимать, что соединения в составе могут по своей природе взаимодействовать, диссоциировать и/или образовывать комплексы друг с другом. Соответственно, некоторые ингредиенты могут быть образованы in situ, и также могут существовать в указанном составе в других формах (например, до той степени, до которой фторид натрия растворяется, он может естественным образом диссоциировать на отдельные ионы натрия и фторид-ионы, в отличие от твердой соли). В данной области техники принято, что композиции согласно настоящему изобретению описывают в терминах иллюстративных ингредиентов, входящих в состав, не исключая комбинации других ингредиентов, которые обеспечивают получение таких же конечных композиций, и не исключая продукты естественных реакций описанных комбинаций ингредиентов.

[0039] В пероральные препараты согласно настоящему изобретению могут быть включены различные материалы, такие как отбеливающие агенты, включая пероксид мочевины, пероксид кальция, диоксид титана, пероксид водорода, комплексы поливинилпирролидона (PVP) и пероксида водорода, консерванты, витамины, такие как витамин В6, В12, Е и K, кремнийорганические соединения, соединения хлорофилла, калиевые соли для лечения гиперчувствительности зубов, такие как нитрат калия, а также агенты против образования зубного камня, такие как триполифосфат натрия и пирофосфатные соли ди- и тетращелочного металла, такие как пирофосфат ди- и тетранатрия, а также кальциевые соли, такие как фосфат дикальция, фосфат трикальция, осажденный карбонат кальция, самостоятельно или в комбинации с аминокислотами, такими как L-аргинин. Указанные агенты, при их наличии, вводят в композиции согласно настоящему изобретению в количествах, которые не оказывают существенного неблагоприятного эффекта на требуемые свойства и характеристики.

[0040] В целом, каждый из вышеуказанных адъювантов может быть, как правило, включен в зубные лаки согласно настоящему изобретению в количестве до 5%, при условии, что они не оказывают неблагоприятного действия на требуемые свойства композиций согласно настоящему изобретению.

[0041] В настоящем изобретении предложены также способы предупреждения зубной гиперчувствительности и способы лечения симптома зубной гиперчувствительности у человека или домашнего животного, включающие нанесение композиции зубного лака согласно настоящему изобретению на зубы или десна человека или домашнего животного. В некоторых вариантах реализации изобретения нанесение осуществляют щеткой или распылением.

[0042] В контексте настоящего документе термин «домашнее животное» включает животных, обычно считающихся домашними, например, собак и кошек.

[0043] В одном из вариантов реализации настоящего изобретения предложена композиция зубного лака для предотвращения гиперчувствительности, содержащая источник фторида; этилцеллюлозу в количестве, эффективном для обеспечения суспендирования источника фторида; растительную смолу, выбранную из мастики, канифоли и их комбинаций; пчелиный воск; и неводный растворитель; где i) источник фторида присутствует в количестве, которое равно или превышает количество этилцеллюлозы; и ii) композиция зубного лака не содержит ни шеллака, ни шеллакового воска (Композиция 1), например:

1.1. Композиция 1, в которой растительная смола содержит комбинацию мастики и канифоли.

1.2. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза присутствует в количестве до 5%, предпочтительно от 1% до 5% или от 1% до 4%, более предпочтительно от 2% до 3%, например, 2,5% по массе композиции.

1.3. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что источник фторида представляет собой фторид натрия, который присутствует в количестве от 4% до 10% или 5%, или 6%, или 7%, или 8%, или 9% по массе композиции.

1.4. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что растительная смола присутствует в количестве от 50% до 75%, например, 60-70% по массе композиции.

1.5. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что пчелиный воск присутствует в количестве от 1% до 5% по массе.

1.6. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что (а) канифоль необязательно присутствует в композиции зубного лака в количестве от 25% до 40% или от 30% до 35%, или 31%, 32%, 33% или 34% по массе композиции; (b) мастика присутствует в композиции зубного лака: 1) если присутствует также канифоль, в количестве от 25% до 35% или от 27% до 32%, или от 28% до 31%, или 29%, или 30%, и 2) если канифоль отсутствует, то в количестве от 50% до 70% или от 55% до 65%, или от 58% до 62%, или 60%, 61% или 62% по массе композиции; и (с) пчелиный воск присутствует в композиции зубного лака в количестве от 1% до 5% или 2%, или 3%, или 4%, или 5% по массе композиции; и пчелиный воск присутствует в композиции зубного лака в количестве от 1% до 5% или 2%, или 3%, или 4%, или 5% по массе композиции.

1.7. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что пчелиный воск представляет собой белый пчелиный воск.

1.8. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза имеет среднее значение замещения от 2,25 до 2,60 этоксильных групп на одно ангидроглюкозное звено, например, содержание этоксила 44-52%.

1.9. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза имеет среднее значение замещения 2,46-2,58 этоксильных групп на одно ангидроглюкозное звено, например, содержание этоксила 48-49,5%.

1.10. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза имеет вязкость 50-200 сП, например, 80-120 сП, например, 90-110 сП или 80-105 сП, например, около 100 сП, например, при измерении вязкости при около 25°С с использованием 5% раствора этилцеллюлозы в растворителе, полученном из 80 частей толуола: 20 частей этанола.

1.11. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза представляет собой этилцеллюлозу Aqualon® N100; Ethocel® Standard 100; или N100PH.

1.12. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что неводный растворитель представляет собой 96% этанол, который присутствует в количестве от 20% до 40% или от 25% до 35%, или от 25% до 30%, или 25%, 26%, 27%, 28%, 29% или 30% по массе композиции.

1.13. Любая из вышеуказанных композиций, содержащая: фторид натрия в количестве от 4% до 6% по массе композиции; этилцеллюлозу в количестве от 2% до 3% по массе композиции; канифоль в количестве от 30% до 35% по массе композиции; мастику в количестве от 28% до 30% по массе композиции; пчелиный воск, предпочтительно белый пчелиный воск, в количестве от 2% до 4% по массе композиции; и 96% этанольный растворитель в количестве от 25% до 30% по массе композиции.

1.14. Любая из вышеуказанных композиций, содержащая: фторид натрия в количестве 5% по массе композиции; этилцеллюлозу в количестве 2,5% по массе композиции; канифоль в количестве от 32% до 33% по массе композиции; мастику в количестве от 29% до 30% по массе композиции; пчелиный воск, предпочтительно белый пчелиный воск, в количестве 3% по массе композиции; и 96% этанольный растворитель в количестве от 27% до 28% по массе композиции.

1.15. Любая из вышеуказанных композиций, содержащая один или более подсластителей и/или ароматизирующих агентов.

1.16. Любая из вышеуказанных композиций, отличающаяся тем, что композиция является по существу неводной, например, содержащей менее 5% воды, например, менее 4%, 3%, 2% или 1% воды.

[0044] В другом варианте реализации изобретения дополнительно предложено применение этилцеллюлозы при производстве зубных лаков в соответствии с любой из Композиции 1, et seq.

[0045] Следующие примеры дополнительно иллюстрируют сущность настоящего изобретения, однако необходимо понимать, что они не ограничивают объема изобретения. Все количества и пропорции, приведенные в данном описании и приложенной формуле изобретения, приведены по массе, если не указано иное.

ПРИМЕРЫ

Пример 1 - Исследование этилцеллюлозы, РVP и повышенного содержания мастики/канифоли, в сравнении с шеллаком/шеллаковым воском в зубном лаке

[0046] Исследовали этилцеллюлозу, PVP и возрастающее содержание канифоли и мастики в качестве замены для шеллака и шеллакового воска в коммерческом неводном зубном лаке. В таблице 1 представлен состав коммерческой рецептуры, экспериментальных рецептур 1-4 и композиции согласно настоящему изобретению (рецептура 5).

[0047] Составы с заменой шеллака и шеллакового воска первоначально получали путем повышения содержания пчелиного воска, канифоли и/или мастики. Как показано в таблице 1, полученные композиции 1-4 имеют более низкую вязкость и не обеспечивают надлежащую консистенцию композиции ни для стабильности состава, ни даже для нанесения и косметического внешнего вида при нанесении. Композиции 1-4 также демонстрируют недопустимое разделение фаз, допуская возможность осаждения активного ингредиента, что может приводить к неравномерной доставке фторида от нанесения к нанесению.

[0048] Увеличение содержания пчелиного воска, канифоли и/или мастики не обеспечивает достижение вязкости, необходимой для суспендирования фторида натрия, и также приводит к получению композиций с недопустимым разделением фаз. Последующее добавление обычного агента для модификации вязкости, поливинилпирролидона (рецептура 3) также не решает указанную проблему.

[0049] Напротив, добавление этилцеллюлозы в качестве замены шеллака и шеллакового воска (рецептура 5) демонстрирует неожиданное благоприятное действие на вязкость композиции. Полученная композиция обладает повышенной вязкостью, подходящей для суспендирования фторида натрия в рецептуре, и не приводит к недопустимому разделению фаз. Несмотря на то, что этилцеллюлоза хорошо известна своими пленкообразующими свойствами, ее способность увеличивать вязкость, в частности, в относительно низкой концентрации, используемой в композициях согласно настоящему изобретению, является одновременно неожиданной и удивительной.

Пример 2 - Исследование гидроксипропилцеллюлозы в сравнении с шеллаком/шеллаковым воском в зубном лаке

[0050] Исследовали также применение гидроксипропилцеллюлозы (ГПЦ) в качестве замены шеллака и шеллакового воска. Другие целлюлозные продукты (например, карбоксиметилцеллюлозу и гидроксиметилцеллюлозу) не считали подходящими, поскольку они нерастворимы в системах, основанных только на этаноле, и для их растворения необходимо некоторое количество воды.

[0051] В таблице 2 представлены результаты экспериментов с использованием ГПЦ в рецептурах, которые содержали ГПЦ (т.е. «Kucel Gum»; торговое название использованной ГПЦ), вместо шеллака, шеллакового воска и канифоли.

[0052] В концентрациях до 1,5% полученные композиции не обладали достаточной вязкостью для надлежащего суспендирования фторида натрия, а при 2-2,5% в образце наблюдали образование белых комков, что также делает рецептуру неприемлемой. Таким образом, благоприятные свойства этилцеллюлозы, описанные выше, не присущи гидроксипропилцеллюлозе.

Пример 3 - Исследование состава зубного лака, содержащего этилцеллюлозу без канифоли

[0053] Исследовали также использование этилцеллюлозы в композициях зубного лака с повышенной концентрацией мастики вместо канифоли. Результаты представлены ниже в таблице 3.

[0054] Композиции с повышенным содержанием мастики и этилцеллюлозы вместо шеллака и шеллакового воска, но без канифоли, обладают подходящей вязкостью, как с использованием дополнительного загустителя диоксида кремния (рецептура 11), так и без него (рецептуры 12 и 13), хотя косметические свойства были не настолько хорошими, как у рецептуры 5.

[0055] Хотя настоящее изобретение описано со ссылкой на варианты реализации изобретения, специалистам в данной области будет понятно, что могут быть осуществлены различные его модификации и вариации без выхода за пределы объема настоящего изобретения, который определяется приложенной формулой изобретения.

Группа изобретений касается композиции зубного лака для предупреждения гиперчувствительности зубов, способа применения такой композиции, а также применения этилцеллюлозы для изготовления зубного лака. Композиция зубного лака содержит источник фторида; этилцеллюлозу в количестве, эффективном для обеспечения суспендирования источника фторида; растительную смолу, выбранную из мастики, канифоли и их комбинаций; и неводный растворитель; причем: i) источник фторида присутствует в количестве, которое равно или превышает количество этилцеллюлозы; и ii) композиция зубного лака не содержит ни шеллака, ни шеллакового воска. Предлагаются также применение этилцеллюлозы в производстве указанного зубного лака и способ предупреждения зубной гиперчувствительности или лечения симптома зубной гиперчувствительности, включающий нанесение композиции указанного лака на зубы или десны животного. Использование синтетической этилцеллюлозы вместо природных суспендирующих компонентов (шеллак, шеллаковый воск) обеспечивает вязкость, подходящую для суспендирования фторида натрия в рецептуре и не приводит к недопустимому разделению фаз. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

1. Композиция зубного лака для предотвращения гиперчувствительности, содержащая: источник фторида;

этилцеллюлозу в количестве, эффективном для обеспечения суспендирования источника фторида;

растительную смолу, выбранную из мастики, канифоли и их комбинаций; и

неводный растворитель;

причем:

i) источник фторида присутствует в количестве, которое равно или превышает количество этилцеллюлозы; и

ii) композиция зубного лака не содержит ни шеллака, ни шеллакового воска.

2. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что растительная смола содержит комбинацию мастики и канифоли.

3. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза присутствует в количестве от 1% до 5% по массе композиции.

4. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что источник фторида представляет собой фторид натрия, который присутствует в количестве от 4% до 10% по массе композиции.

5. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит пчелиный воск.

6. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что:

растительная смола присутствует в количестве от 50% до 75% по массе; и

пчелиный воск присутствует в количестве от 1% до 5% по массе.

7. Композиция зубного лака по п. 5, содержащая:

фторид натрия в количестве от 4% до 6%;

этилцеллюлозу в количестве от 2% до 3%;

канифоль в количестве от 30% до 35%;

мастику в количестве до 28% до 30%;

пчелиный воск в количестве от 2% до 4%; и

при этом количество неводного растворителя составляет от 25% до 34% по массе композиции.

8. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что пчелиный воск представляет собой белый пчелиный воск.

9. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза имеет среднее значение замещения от 2,25 до 2,60 этоксильных групп на одно ангидроглюкозное звено.

10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что этилцеллюлоза имеет вязкость 50-200 сП, при этом вязкость измеряют при около 25°С, используя 5% раствор этилцеллюлозы в растворителе, полученном из 80 частей толуола: 20 частей этанола.

11. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что 96% этанол составляет количество от 20% до 30% по массе композиции.

12. Композиция зубного лака по п. 1, отличающаяся тем, что неводный растворитель представляет собой 96% этанол.

13. Композиция зубного лака по п. 1, дополнительно содержащая один или более подслащивающих агентов, например, сахарин; ароматизирующих агентов, например, малиновый ароматизатор; или подслащивающие агенты и ароматизирующие агенты, каждый из которых может присутствовать в композиции зубного лака в количестве до 5% или до 4%, или до 3%, или до 2%, или до 1%, или от 0,5% до 1% по массе композиции.

14. Композиция зубного лака по п. 1, содержащая менее чем 5% воды.

15. Применение этилцеллюлозы в производстве зубного лака по п. 1.

16. Способ предупреждения зубной гиперчувствительности или лечения симптома зубной гиперчувствительности, включающий нанесение композиции лака по п. 1 на зубы или десны животного.

17. Способ по п. 16, отличающийся тем, что указанное нанесение проводят щеткой.

18. Способ по п. 16, отличающийся тем, что указанное нанесение проводят распылением.

19. Способ по п. 16, отличающийся тем, что указанное животное представляет собой человека.

20. Способ по п. 16, отличающийся тем, что указанное животное представляет собой домашнее животное.