КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА, ПРЕДНАЗНАЧЕННАЯ ДЛЯ ОТБЕЛИВАНИЯ ЗУБОВ Российский патент 2019 года по МПК A61K8/02 A61K8/49 A61K8/73 A61Q11/02 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[1] Настоящее раскрытие направлено на композицию для ухода за полостью рта, предназначенную для отбеливания зубов.

[2] Многие люди не удовлетворены цветом своих зубов в настоящий момент. Следовательно, существует потребность иметь более белые зубы, и этого можно достичь посредством применения продуктов для отбеливания зубов. Отбеливающий эффект можно получить путем химического изменения или удаления окрашивания и/или изменения визуального восприятия цвета зубов.

[3] Из литературы известно, что визуальное восприятие белого вещества можно изменять путем нанесения оптического отбеливателя, синего пигмента или синего красящего вещества, особенно такого, для которого угол цветового тона (по шкале CIELAB) отраженного или излучаемого света находится в диапазоне от 200 до 320 градусов. Этот эффект обычно используют в продуктах в виде моющих средств для стирки белья, чтобы белая одежда выглядела «белее» для человеческого глаза.

[4] Эту же концепцию использовали для отбеливания зубов. Можно сделать так, чтобы естественный не совсем белый или желтый цвет зубов воспринимался более белым путем нанесения на зубы вещества синего цвета. Использование в зубной пасте пигментов со вспомогательным средством для осаждения, таким как Gantrez® (сополимеры малеинового ангидрида и метилвинилового эфира) или гидроксипропилметилцеллюлоза, для придания зубам более белого внешнего вида раскрыто в EP 1935395 B1.

[5] Также из уровня техники известны красящие вещества, предназначенные для отбеливания зубов. Например, в патенте США № 6030222 раскрывается нанесение красящих веществ на зубы для отбеливания при смешивании с носителем. В публикации заявки на патент США № 2012/0093905 раскрываются красящие вещества, соединенные с определенными полимерами, предназначенные для отбеливания зубов. Тем не менее, красящие вещества имеют свойства, значительно отличающиеся от свойств пигментов. В частности, красящие вещества являются значительно более растворимыми в воде по сравнению с пигментами. Растворимость красящих веществ делает более сложным их нанесение и удержание на зубах в гидратированной окружающей среде, как описано, например, в EP 1935395 B1.

[6] Дополнительные композиции для отбеливания зубов станут желанным дополнением к уровню техники.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[7] Один вариант осуществления настоящего изобретения направлен на композицию для ухода за полостью рта, предназначенную для отбеливания зубов. Композицию для ухода за полостью рта получают путем объединения ингредиентов, включающих хлопьевидные частицы из водорастворимой отбеливающей пленки, красящее вещество с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов и приемлемую для применения в полости рта среду-носитель. Хлопьевидные частицы из водорастворимой отбеливающей пленки содержат: (a) образующий пленку полимер, предусматривающий гидроксиалкилцеллюлозу, где гидроксиалкилцеллюлоза характеризуется вязкостью от приблизительно 1 до приблизительно 1000 миллипаскаль-секунд (мПа·с), определенной для 2% по весу водного раствора образующего пленку полимера при 20°C с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde; и (b) пигмент с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов.

[8] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидны из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительный вариант осуществления изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[9] Следующее описание предпочтительного(предпочтительных) варианта(вариантов) осуществления является по своей природе лишь иллюстративным и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического использования или вариантов применения.

[10] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем описании и в приведенной ссылке настоящее описание является предпочтительным.

[11] Если не указано иное, все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[12] Один вариант осуществления настоящего изобретения направлен на композицию для ухода за полостью рта, предназначенную для отбеливания зубов. Композицию изготавливают путем объединения ингредиентов, включающих растворимые в воде полимерные хлопьевидные частицы, по меньшей мере одно красящее вещество с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от приблизительно 200 до приблизительно 320 градусов и приемлемую для применения в полости рта среду-носитель. Растворимые в воде полимерные хлопьевидные частицы содержат: (a) образующий пленку полимер, предусматривающий гидроксиалкилцеллюлозу, где гидроксиалкилцеллюлоза характеризуется вязкостью от приблизительно 1 до менее приблизительно 1000 миллипаскаль-секунд (мПа·с), определенной для 2% по весу водного раствора полимера при 20°C по с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde; и (b) по меньшей мере один пигмент с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от приблизительно 200 до приблизительно 320 градусов.

[13] Хлопьевидные частицы, содержащие пигменты

[14] Хлопьевидные частицы могут быть получены любым желаемым способом. В одном варианте осуществления хлопьевидные частицы могут быть получены из растворимой в воде пленки, иногда их называют в данном документе «хлопьевидные частицы из пленки». Хлопьевидные частицы содержат связующий материал, содержащий водорастворимый гидроксиалкилцеллюлозный полимер, в котором диспергирован пигмент. При получении хлопьевидных частиц из пленки в соответствии с настоящим раскрытием гидроксиалкилцеллюлозу и пигмент растворяют в совместимом растворителе (например, в воде, этилацетате, ацетоне или спирте, таком как этанол, или их смесях) с образованием образующей пленку композиции. Необязательно можно добавлять другие ингредиенты, например, ароматизатор, увлажнитель (например, пропиленгликоль), поверхностно-активное вещество (например, Tween 80), подсластитель, активное средство и т. п. Необязательные ингредиенты могут присутствовать в пленке в части композиции для ухода за полостью рта, не являющейся пленкой, или в обеих частях, и более подробное описание таких необязательных ингредиентов представлено ниже. Образующую пленку композицию отливают на носитель с возможностью последующего снятия и высушивают с образованием листа материала пленочной матрицы. Материал носителя должен иметь поверхностное натяжение, которое дает возможность раствору пленки равномерно распределяться по заданной ширине носителя без впитывания с образованием деструктивной связи между пленкой и подложкой носителя. Примеры подходящих материалов носителя включают стекло, нержавеющую сталь, тефлон и пропитанную полиэтиленом бумагу. Высушивание пленки можно осуществлять при высокой температуре с использованием сушильной печи, сушильной установки, вакуумной сушилки или любого другого подходящего сушильного оборудования, которое не оказывает отрицательного влияния на ингредиенты, из которых состоит пленка.

[15] Можно применять любую подходящую толщину пленки. Примеры подходящих значений толщины находятся в диапазоне от приблизительно 1 мил до приблизительно 5 мил, или от приблизительно 1 мил до приблизительно 4 мил, или от приблизительно 1,5 мил до приблизительно 5 мил, или от приблизительно 1,5 мил до приблизительно 3 мил, или от приблизительно 2 мил до приблизительно 3 мил или приблизительно 2 мил.

[16] После образования пленки из нее получают хлопьевидные частицы из пленки, например, путем штамповки или разрезания пленки на хлопьевидные частицы различных форм, таких как сердечки, квадраты, прямоугольники, треугольники, звезды, ромбы, круги и т. п. Необязательно пленку можно измельчать в неправильные формы с использованием традиционных методик измельчения, известных из уровня техники. В одном варианте осуществления хлопьевидные частицы из пленки имеют такой размер, что более 90% частиц проходит через фильтр 50 меш. В некоторых вариантах осуществления размер частиц составляет от 30 до 100 меш, или от 30 до 80 меш, или от 50 до 80 меш. Хлопьевидные частицы из пленки вводят в композицию для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию в концентрации от приблизительно 0,05 до 5,0% по весу в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта, в другом варианте осуществления – от приблизительно 0,05 до 2%, в другом варианте осуществления – от приблизительно 0,05 до 1% по весу и в еще одном варианте осуществления от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5% по весу.

[17] Хлопьевидные частицы из пленки по настоящему раскрытию имеют высокую скорость растворения, например, приблизительно 30 секунд или меньше, в другом варианте осуществления от приблизительно 1 до 30 секунд, еще в одном варианте осуществления от приблизительно 1 до 25 секунд, в другом варианте осуществления от приблизительно 1 до 20 секунд, еще в одном варианте осуществления от приблизительно 2 до 15 секунд. В целях настоящего раскрытия скорость растворения определяют как среднее количество времени, необходимое для разрушения хлопьевидных частиц из пленки и высвобождения наблюдаемого цвета в ходе чистки зубов щеткой, как определено в исследовании in vivo, включающем 8 или больше субъектов, с использованием зубной пасты, содержащей хлопьевидные частицы из пленки.

[18] Образующий пленку полимер содержит гидроксиалкилцеллюлозный полимер. В одном варианте осуществления образующий пленку полимер состоит, по сути, из гидроксиалкилцеллюлозного полимера, иными словами, в пленке не присутствуют другие образующие пленку полимеры, такие как крахмал или Gantrez®.

[19] Образующий пленку полимер, применяемый для получения пленочной матрицы по настоящему раскрытию, представляет собой растворимую в воде гидроксиалкилцеллюлозу, такую как гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилипропилцеллюлоза и гидроксибутилметилцеллюлоза. Алкил может представлять собой, например, C_1-5алкил, такой как C_1-4алкил. Образующий пленку целлюлозный полимер представляет собой полимер с низкой вязкостью. Под низкой вязкостью подразумевается вязкость в диапазоне от приблизительно 1 до менее приблизительно 1000 миллипаскаль-секунд (мПа·с), которая определена для 2% по весу водного раствора полимера при 20°C с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde. В более конкретном варианте осуществления изобретения вязкость полимера составляет от приблизительно 1 до приблизительно 100, более конкретно от приблизительно 1 до приблизительно 20 и в конкретном варианте осуществления изобретения от приблизительно 1 до приблизительно 10 мПа·с при 20°C. В предпочтительном варианте осуществления гидроксиалкилцеллюлозный полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозный полимер (HPMC).

[20] HPMC коммерчески доступен от компании Dow Chemical Company под торговым наименованием Methocel E5 LV. Methocel E5 LV представляет собой HPMC степени чистоты USP и низкой вязкости, имеющий 29,1% метоксильных групп и 9% замещения гидроксипропильными группами. Он представляет собой белый или грязно-белый свободнотекучий сухой порошок. В виде 2 вес. % раствора в воде, как измерено с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde, он характеризуется вязкостью 5,1 мПа·с при 20°C.

[21] Гидроксиалкилцеллюлозу вводят в пленку в количествах в диапазоне от приблизительно 10 до приблизительно 80% по весу и предпочтительно от приблизительно 30 до приблизительно 60% по весу пленки. Гидроксиалкилцеллюлозный полимер вводят в композицию для ухода за полостью рта, например, в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 10% по весу, например, от приблизительно 0,05 до приблизительно 5% или от приблизительно 0,1 до приблизительно 1% по весу композиции.

[22] Как обсуждается в одновременно находящейся на рассмотрении заявке на патент № PCT/US2013/77373, раскрытие которой включено в настоящий документ посредством ссылки во всей своей полноте, HPMC-полимер способен доставлять синий пигмент к зубам при введении в состав в виде средства для чистки зубов. Тем не менее, обнаружилось, что способность HPMC доставлять синий пигмент повышается, если HPMC предварительно смешивают и концентрируют с синим пигментом в хлопьевидных частицах по настоящему раскрытию. Синий пигмент и HPMC остаются вместе в хлопьевидных частицах из пленки до момента чистки щеткой, когда хлопьевидные частицы растворяются.

[23] В одном варианте осуществления хлопьевидные частицы из пленки составляют от приблизительно 0,01 до приблизительно 5% или больше, например, от приблизительно 0,015 до приблизительно 5% или от приблизительно 0,015 до приблизительно 3% по весу композиции для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию.

[24] В процессе использования пленочная матрица по настоящему раскрытию растворяется в воде или водном растворе, таком как слюна. В ходе чистки зубов щеткой механическое воздействие способствует разрушению хлопьевидных частиц из пленки, что делает хлопьевидные частицы из пленки более легкорастворимыми в водной среде. В контексте настоящего раскрытия «растворимая» гидроксиалкилцеллюлоза представляет собой материал, который растворим в воде. Например, гидроксиалкилцеллюлоза может характеризоваться растворимостью 0,5% или больше, например, 5% или больше по весу при 25°C. Кроме того, такой материал остается растворимым после высушивания из растворенного состояния, т. е. он может быть повторно растворен после высушивания. Такими материалами являются образующие пленку полимеры. Растворимость в воде необходима во избежание накапливания полимера на зубах.

[25] Гидроксиалкилцеллюлозный полимер является вспомогательным средством для осаждения. Иными словами, он способен усиливать осаждение или размещение пигмента на зубах и, таким образом, усиливает изменение цвета, вызываемое пигментом.

[26] Можно применять любое подходящее количество пигмента. Количество пигмента в композиции для ухода полостью рта может составлять, например, от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,3%, более конкретно от приблизительно 0,02 до приблизительно 0,1% и еще более конкретно от приблизительно 0,03 до приблизительно 0,08% по весу. Пигмент может быть однородно распределен по всей композиции или он может быть диспергирован во второй фазе (например, в отдельной части), такой как полоса или другая совместно экструдированная вторая фаза. Такие «двухфазные» композиции имеют преимущество, заключающееся в том, что фазы могут быть различно окрашены, обеспечивая для потребителя визуально более привлекательный продукт.

[27] В одном варианте осуществления пигмент имеет цвет от сине-зеленого до фиолетово-красного, например, от сине-зеленого до сине-фиолетового или синий. Известные пигменты, подходящие для применения в составах по настоящему раскрытию, перечислены в справочной базе данных Color Index International. Примерами таких пигментов являются пигменты, приведенные как от пигмента фиолетового 1 до пигмента фиолетового 56 и от пигмента синего 1 до 83. Примерами фиолетовых пигментов являются фиолетовый пигмент 1, 1:1, 1:2, 2, 3, 5:1, 13, 19, 23, 25, 27, 31, 32, 37, 39, 42, 44 и 50. Примерами пигментов синего цвета являются пигмент синий 1, 2, 9, 10, 14, 15, 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:6 16, 18, 19, 24:1, 25, 56, 60, 61, 62 и 66. Другими подходящими пигментами являются ультрамариновый синий и ультрамариновый фиолетовый пигменты. Пигмент может характеризоваться углом цветового тона h в системе CIELAB от приблизительно 200 до приблизительно 320 градусов, например, приблизительно 250 градусов и приблизительно 290 градусов. С подробным описанием, которое касается угла цветового тона, можно ознакомиться на стр. 57 монографии Colour Chemistry 3rd edition от H. Zollinger, опубликованной Wiley-VCH.

[28] Хотя предпочтительными отдельными пигментами являются синий или фиолетовый, того же эффекта можно достичь смешиванием пигментов, не входящих в данный диапазон h; например, такой угол цветового тона можно также получить смешиванием красного и синего пигментов для получения синего пигмента или синего пигмента с фиолетовым оттенком. В одном варианте осуществления пигментом является пигмент синий 15, например, один или более из пигмента синего 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:5 или 15:6. Углы цветового тона и цвет для пигмента синего группы 15:1-15:6 определяют, как указано в “The Porphyrin Handbook,” vol. 19, Applications of Phthalocyanines, pp. 133-134, раскрытие которого включено в настоящий документ посредством ссылки во всей своей полноте. Пигмент способен отражать достаточно света, таким образом, чтобы обработанный зуб воспринимался более белым по сравнению с его исходным цветом. Предпочтительно пигмент окрашен таким образом, чтобы его естественный цвет находился между фиолетово-красным и зелено-синим, например, между фиолетовым и синим.

[29] В одном варианте осуществления в дополнение к пигменту с цветом от зелено-синего до фиолетово-красного применяют красный пигмент. Если применяют красный пигмент, то красный пигмент может присутствовать в весовом соотношении красный пигмент:пигмент с цветом от зелено-синего до фиолетово-красного от приблизительно 0,1:1 до приблизительно 1:1, например, соотношение красный пигмент:синий пигмент составляет от приблизительно 0,1:1 до приблизительно 1:1. Примеры красного пигмента включают красный 30, красный 40 и т. п.

[30] Обычно подразумевают, что пигмент представляет собой материал, который изменяет цвет отраженного света и который является нерастворимым в соответствующей среде при соответствующей температуре. Этим он отличается от красящих веществ, которые являются растворимыми. В контексте настоящего раскрытия «соответствующая среда» представляет собой слюну человека (возможно смешанную с водой), которая представляет собой жидкую среду, в которой применяется композиция, а «соответствующая температура» представляет собой температуру полости рта в ходе чистки зубов щеткой, например, не более 37°C. В качестве приемлемого приближения, можно считать, что соответствующей средой является вода, а целевая температура составляет 25°C.

[31] Гидроксиалкилцеллюлоза в хлопьевидных частицах из пленки способствует осаждению пигмента на зубах, таким образом, белизна поверхности зубов усиливается по меньшей мере на 20% и более предпочтительно по меньшей мере на 100% по сравнению со значением, полученными для зубов, обработанных эквивалентным образом контрольным составом, в котором использовано такое же количество пигмента в отсутствие гидроксиалкилцеллюлозы. Способ определения белизны зубов описан в разделе «Примеры».

[32] Дельта b* обозначает величину изменения цвета вдоль оси желтый-синий, отрицательная дельта b* соответствует уменьшенной желтизне.

[33] Красящее вещество

[34] Использование красящего вещества с композициями на основе пигмента по настоящему раскрытию для достижения улучшенного отбеливания не является непосредственной попыткой. Это происходит по меньшей мере потому, что красящие вещества имеют значительно отличающиеся свойства по сравнению с пигментами. В частности, красящие вещества являются значительно более растворимыми в воде по сравнению с пигментами. Растворимость красящих веществ делает более сложным их осаждение и удерживание на зубах, в особенности, в составах с относительно высоким содержанием воды от приблизительно 20 до приблизительно 30% по весу воды или больше. Например, в EP 1935395, раскрытие которой включено в настоящий документ посредством ссылки во всей своей полноте, обсуждают предполагаемую неэффективность красящих веществ в качестве отбеливателя в случаях, если красящие вещества смываются с зубов. Полимеры, такие как PVM/MA, применяли для способствования осаждению синего красящего вещества на зубах.

[35] С другой стороны, в составах пигмента по настоящему раскрытию используют водорастворимые полимерные хлопьевидные частицы. Хлопьевидные частицы растворяются при чистке щеткой и, как было обнаружено, способствуют осаждению пигмента на поверхность зубов. Относительно высокие количества воды в составах обеспечивают быстрое растворение хлопьевидных частиц при нанесении на зубы, например, в ходе чистки щеткой. Это происходит, поскольку количество воды в составах, будучи недостаточным для существенного растворения хлопьевидных частиц, близко к точке растворения, таким образом, если в ходе чистки щеткой вводятся вода и/или слюна, хлопьевидные частицы растворяются быстро. Обычно подразумевается, что большое количество воды, применяемое в данных составах, является несовместимым с применением красящих веществ, в частности, в отсутствие полимерного вспомогательного средства для адгезии, такого как PVM/MA. Тем не менее, авторами настоящего изобретения неожиданно было обнаружено, что комбинация красящего вещества с пигментами по настоящему раскрытию может улучшать приведенный выше отбеливающий эффект либо пигмента, либо красящего вещества по отдельности.

[36] Красящее вещество, используемое в композициях по настоящему раскрытию, может представлять собой любой красящее вещество, которое будет обеспечивать необходимый отбеливающий эффект. В одном варианте осуществления красящее вещество характеризуется углом цветового тона h в системе CIELAB от приблизительно 200 до приблизительно 320 градусов, например, от приблизительно 250 до приблизительно 290 градусов. Подробное описание угла цветового тона можно найти на стр. 57 Color Chemistry (Synthesis, Properties, and Applications of Organic Dyes and Pigments), 3-е издание от H. Zollinger, опубликованное Wiley-VCH (2001). В одном варианте осуществления красящее вещество имеет цвет от синего до сине-фиолетового. Хотя предпочтительными отдельными красящими веществами являются синее и фиолетовое, того же эффекта можно достичь смешиванием красящих веществ, не входящих в этот диапазон h; например, такой угол цветового тона можно также получить смешиванием красного и синего красящих веществ с получением синего или синего красящего вещества с фиолетовым оттенком. Красящее вещество может быть способным отражать достаточно света, таким образом, чтобы обработанный зуб человеческим глазом воспринимался более белым, по сравнению с его исходным цветом. Например, красящие вещества, применяемые для достижения данного эффекта, могут быть окрашены таким образом, чтобы их естественный цвет находился в диапазоне между фиолетово-красным и зелено-синим цветовым диапазоном, например, от фиолетового до синего.

[37] Как описано выше, красящие вещества являются водорастворимыми. Термин «водорастворимый» в данном конкретном контексте, как правило, означает, что красящее вещество характеризуется растворимостью в воде по меньшей мере 10 г/л при 25°C, наиболее предпочтительно по меньшей мере 100 г/л при 25°C (при этом растворимость определяют в незабуференной дистиллированной воде). Красящие вещества на основе триарилметана являются примерами водорастворимых красящих веществ, пригодных для использования в композициях по настоящему раскрытию. В некоторых вариантах осуществления пригодные по настоящему документу красящие вещества представляют собой анионные красящие вещества на основе трифенилметана и, в частности, красящие вещества на основе диаминотрифенилметана, содержащие от двух до четырех сульфонатных групп, например, таковые, соответствующие общей формуле (I):

,

где R₁, R₂, R₃ и R₄ представляют собой одновалентные фрагменты, каждый из которых независимо выбран из водородной (-H), гидроксильной (-OH), галогено- (например, -Cl) и сульфонатной (-SO₃^-) групп, при условии, что по меньшей мере два из R₁-R₄ представляют собой сульфонатные группы.

[38] Примером пригодного красящего вещества является FD&C синий № 1, также известный как синий блестящий FCF (синий 1), а также под другими коммерческими названиями, который соответствует общей формуле (I), где R₂ представляет собой -H, а R₁, R₃ и R₄ представляют собой сульфонатные группы. FD&C сини № 1 (№ по CAS [3844-45-9]) представляет собой краситель, который вызывает изменение цвета пищевых продуктов и других веществ. Его обозначают E-номером E133 и он имеет цветовой индекс 42090 (CI 42090). Он имеет вид красновато-синего порошка. Он водорастворим, и раствор характеризуется максимальным поглощением при длине волны, составляющей приблизительно 628 нанометров. Он представляет собой синтетическое красящее вещество, полученное с использованием ароматических углеводородов из нефтепродуктов. Обычно он представляет собой динатриевую соль. Диаммониевая соль (D&C синий № 4) имеет № по CAS [2650-18-2]. Также известны кальциевая и калиевая соли. Другими пригодными красящими веществами по настоящему документу являются FD&C синий № 2 (индигокармин, CI 73015, № по CAS [860-22-0]), синий патентованный V (CI 42051; также известный как кислотный синий 3, № по CAS [3536-49-0]), кислотный синий 1 (CI 42045, № по CAS [129-17-9]) и т. п. В некоторых вариантах осуществления красящее вещество представляет собой FD&C синий № 1, FD&C синий № 2, D&C синий № 4, синий патентованный V, кислотный синий 1 или их смесь.

[39] Также можно применять смеси красящих веществ, даже если отдельное красящее вещество характеризуется углом цветового тона, находящимся за пределами необходимого диапазона, поскольку смесь красящих веществ будет находиться внутри данного диапазона. Например, можно применять красные красящие вещества, например, FD&C красный № 3, FD&C красный № 40 и т. п. В одном варианте осуществления FD&C синий № 1 применяют в комбинации с FD&C красным № 40.

[40] В композиции для ухода за полостью рта можно применять любое подходящее количество красящего вещества. Иллюстративные количества могут составлять от приблизительно 0,001 до приблизительно 2 вес. %, от приблизительно 0,002 до приблизительно 1,5 вес. %, от приблизительно 0,003 до приблизительно 1,25 вес. %, от приблизительно 0,004 до приблизительно 1 вес. %, от приблизительно 0,005 до приблизительно 0,5 вес. %, от приблизительно 0,0075 до приблизительно 0,25 вес. %, от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 0,02 до приблизительно 0,07 вес. % или от приблизительно 0,03 до приблизительно 0,05 вес. %. В некоторых вариантах осуществления количество красящего вещества в композиции для ухода за полостью рта составляет приблизительно 0,03 вес. %. В некоторых вариантах осуществления количество красящего вещества в композиции для ухода за полостью рта составляет приблизительно 0,05 вес. %. Красящее вещество может быть однородно распределено по композиции, или оно может быть диспергировано во второй фазе или части, такой как полоса или другая совместно экструдированная вторая фаза. Такие «двухфазные» композиции имеют преимущество, заключающееся в том, что фазы могут быть различно окрашены, обеспечивая для потребителя визуально более привлекательный продукт.

[41] Усиливающие белизну адгезивные материалы

[42] Неожиданно было обнаружено, что некоторые ингредиенты повышают осаждение красящего вещества, прилипание и сопутствующую белизну зубов при включении в композиции по настоящему раскрытию. Такие ингредиенты в данном документе называют «усиливающими белизну биоадгезивными материалами».

[43] В композициях по настоящему раскрытию данные усиливающие белизну биоадгезивные материалы могут представлять собой фосфорилированные акриловые полимеры или сополимеры винилового эфира и малеиновой кислоты или малеинового ангидрида. В некоторых вариантах осуществления сополимер винилового эфира и малеиновой кислоты или малеинового ангидрида представляет собой сополимер винилметилового эфира и малеиновой кислоты («PVM/MA»). В отличие от композиций из предшествующего уровня техники, в которых применяют красящее вещество и адгезивный материал, в композициях по настоящему раскрытию красящее вещество не связано ковалентно с усиливающим белизну биоадгезивным материалом (см., например, публикацию заявки на патент США № 2012/0093905). С другой стороны, может быть возможным, чтобы гидроксиалкилцеллюлоза выступала в качестве биоадгезива для красящего вещества в композициях по настоящему раскрытию. Таким образом, в одном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта не содержит биоадгезивного полимера в количестве, превышающем следовые количества, при этом биоадгезивный полимер является отличным от гидроксиалкилцеллюлозы.

[44] Усиливающие белизну биоматериалы по настоящему раскрытию могут способствовать осаждению красящего вещества на зубы, таким образом, белизна поверхности зубов усиливается по меньшей мере на 20%, или по меньшей мере на 100%, или по меньшей мере на 400% по сравнению со значением белизны, полученным для зубов, обработанных эквивалентным способом контрольным составом с использованием того же количества красящего вещества в отсутствие усиливающего белизну материала. Способ определения белизны зубов описан в разделе «Примеры».

[45] В некоторых вариантах осуществления количество сополимера винилового эфира и малеиновой кислоты или малеинового ангидрида в композициях составляет от 0,001 до 10 вес. %, от 0,01 до 6 вес. %, от 0,01 до 5 вес. %, от 0,05 до 5 вес. %, от 0,1 до 5 вес. %, от 0,5 до 5 вес. %, от 1 до 4 вес. %, от 1 до 2 вес. % сополимера или приблизительно 2 вес. %. Другие композиции по настоящему раскрытию содержат от 0,3 до 0,8 вес. % сополимера и, более конкретно, содержат от 0,3 до 0,6 вес. % сополимера.

[46] В одном варианте осуществления усиливающий белизну материал представляет собой сополимер винилметилового эфира и малеиновой кислоты. В некоторых вариантах осуществления такие сополимеры представляют собой 1:4 - 4:1 сополимеры малеиновой кислоты с метилвиниловым эфиром с молекулярной массой (MW) от 30000 дальтонов до 1000000 дальтонов, наиболее предпочтительно от 30000 дальтонов до 500000 дальтонов. Данные сополимеры доступны, например, как сополимеры группы GANTREZ®. Особенно предпочтительные сополимеры включают GANTREZ® S-96 и GANTREZ® S-97, которые доступны в порошкообразной форме и форме раствора. Если применяют форму раствора, можно добавлять соответствующим образом рассчитанное большее количество, таким образом, может поддерживаться уровень активного ингредиента.

[47] В одном варианте осуществления усиливающий белизну материал представляет собой фосфорилированный акриловый полимер. В некоторых вариантах осуществления композиции содержат от 0,001 до 10 вес. %, от 0,01 до 6 вес. %, от 0,01 до 5 вес. %, от 0,05 до 5 вес. %, от 0,1 до 5 вес. %, от 0,5 до 5 вес. %, от 1 до 4 вес. %, от 1 до 2 вес. % сополимера или приблизительно 2 вес. % фосфорилированного акрилового полимера.

[48] В одном варианте осуществления в составы по настоящему раскрытию включены только следовые количества усиливающих отбеливание биоадгезивных материалов, описанных в настоящем документе выше, или они не включены вообще. В целях настоящего раскрытия термин «следовые количества» означает менее 0,0001% по весу относительно общего веса композиции.

[49] Приемлемая для применения в полости рта среда-носитель

[50] Композиции для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию включают среду или основу, в которую вводят хлопьевидные частицы из пленки. Примеры приемлемых для применения в полости рта сред-носителей включают полимеры-носители, увлажнители, воду, абразивы, загустители, такие как разновидности диоксида кремния, или любую комбинацию двух или более из них. Термин «приемлемый для применения в полости рта» относится к полимеру или ингредиенту, который можно применять или вносить в полость рта безопасным образом в процессе обычного использования.

[51] Полимеры-носители

[52] Полимеры-носители могут содержать один или более анионных или неионогенных полимеров, а также могут включать дополнительные полимеры для регулирования вязкости состава или повышения растворимости других ингредиентов.

[53] Подходящие полимеры-носители включают полиэтиленгликоли, полисахариды (например, производные целлюлозы, например, карбоксиметилцеллюлозу, или полисахаридные камеди, например, ксантановую смолу или каррагенан). Кислые полимеры, например, полиакрилатные гели, можно вводить в виде их свободных кислот или частично либо полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочных металлов (например, калия и натрия) или аммонийных солей. Анионные полимеры, пригодные в контексте данного изобретения, могут усиливать воздействие водонерастворимого отбеливающего комплекса, например, в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 5%, более конкретно от приблизительно 0,01 до 5%, более конкретно от приблизительно 0,05 до 4%, более конкретно от приблизительно 0,05 до 3% композиции. Примеры таких средств изложены патентах США № 5188821 и № 5192531; они включают синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, такие как сополимеры 1:4 - 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим способным к полимеризации этилен-ненасыщенным мономером, предпочтительно метилвиниловым эфиром/малеиновым ангидридом с молекулярной массой (M.W.) от приблизительно 30000 до приблизительно 1000000, наиболее предпочтительно от приблизительно 300000 до приблизительно 800000. Данные сополимеры являются доступными, например, в виде Gantrez®., например, AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000), и предпочтительно S-97 фармацевтической степени чистоты (M.W. 700000), доступный от ISP Technologies, Inc., Баунд Брук, Нью-Джерси, 08805. Другие действующие полимеры включают такие вещества, как сополимеры 1:1 малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, причем последний доступен, например, в виде Monsanto EMA № 1103, M.W. 10000, и EMA Grade 61, и сополимеры 1:1 акриловой кислоты с метил- или гидроксиэтилметакрилатом, метил- или этилакрилатом, изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном. Подходящими, как правило, являются полимеризованные олефин- или этилен-ненасыщенные карбоновые кислоты, содержащие активированную углерод-углеродную олефиновую двойную связь и по меньшей мере одну карбоксильную группу, т. е. кислота, содержащая олефиновую двойную связь, которая легко вступает в реакцию полимеризации, поскольку она присутствует в мономерной молекуле либо в положении альфа-бета относительно карбоксильной группы, либо как часть концевой метиленовой группы. Иллюстрациями таких кислот являются акриловая, метакриловая, этакриловая, альфа-хлоракриловая, кротоновая, бета-акрилоксипропионовая, сорбиновая, альфа-хлорсорбиновая, коричная, бета-стирилакриловая, муконовая, итаконовая, цитраконовая, мезаконовая, глутаконовая, аконитовая, альфа-фенилакриловая, 2-бензилакриловая, 2-циклогексилакриловая, ангеликовая, умбеловая, фумаровая, малеиновая кислоты и ангидриды. Различные другие олефиновые мономеры, способные к сополимеризации с такими карбоксильными мономерами, включают винилацетат, винилхлорид, диметилмалеат и т. п. Сополимеры могут содержать достаточное количество карбоксильных солевых групп для растворимости в воде. Следующий класс полимерных средств включает композицию, содержащую гомополимеры замещенных акриламидов и/или гомополимеры ненасыщенных сульфоновых кислот и их солей, в частности, когда полимеры основаны на ненасыщенных сульфоновых кислотах, выбранных из акриламидоалкансульфоновых кислот, таких как 2-акриламид-2-метилпропансульфоновая кислота, c молекулярной массой от приблизительно 1000 до приблизительно 2000000, описанных в патенте США № 4842847, выданном 27 июня 1989 года Zahid, включенном в настоящий документ посредством ссылки во всей своей полноте. Другой пригодный класс полимерных средств включает полиаминокислоты, которые содержат доли анионных поверхностно-активных аминокислот, таких как аспарагиновая кислота, глютаминовая кислота и фосфосерин (в дополнение к основным аминокислотным полимерам), например, как описано в патенте США № 4866161, выданном Sikes и соавт., включенном в настоящий документ посредством ссылки во всей своей полноте.

[54] При получении композиций для ухода за полостью рта иногда необходимо добавлять некоторое количество материала-загустителя с обеспечением необходимой консистенции или стабилизацией либо улучшением характеристик состава. В определенных вариантах осуществления загустители представляют собой карбоксивиниловые полимеры, каррагенан, гидроксиэтилцеллюлозу и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как натрия карбоксиметилцеллюлоза и натрия карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза. В части композиции для ухода за полостью рта, не являющейся пленкой, может также присутствовать гидроксиалкилметилцеллюлоза. Также можно вводить природные камеди, такие как камедь карайи, аравийская камедь и трагакантовая камедь. Для дополнительного улучшения текстуры композиции в качестве компонента загущающей композиции можно применять коллоидный алюмосиликат магния или тонкоизмельченный диоксид кремния. В определенных вариантах осуществления загустители применяют в количестве от приблизительно 0,05% до приблизительно 5%, более конкретно от приблизительно 0,5 до приблизительно 5% по весу от общего веса композиции. Приемлемые для применения в полости рта полимеры-носители для применения в настоящем раскрытии могут быть водорастворимы. Подходящие приемлемые для применения в полости рта полимеры-носители для применения по данному раскрытию будут, как правило, растворяться или диспергироваться в воде при температуре 25°C. В дополнение к гидроксиалкилметилцеллюлозе в хлопьевидных частицах из пленки, определенные приемлемые для применения в полости рта полимеры-носители тоже способны способствовать осаждению пигмента на зубах, таким образом, чтобы усиливалась белизна поверхности зубов.

[55] Количество приемлемого для применения в полости рта полимера-среды-носителя в композициях по настоящему раскрытию, будь то усилители, вспомогательные средства для осаждения, загустители или т. п. либо их комбинация, подходит, если находится в диапазоне от приблизительно 0,001 до приблизительно 10%, более конкретно от приблизительно 0,005 до приблизительно 5%, более конкретно от приблизительно 1 до приблизительно 5% и еще более конкретно от приблизительно 1 до приблизительно 3%.

[56] Увлажнители

[57] В определенных вариантах осуществления композиций для ухода за полостью рта желательно также вводить увлажнитель для предотвращения затвердевания композиции под воздействием воздуха. Определенные увлажнители могут также придавать композициям в виде средств для чистки зубов желательную сладость или аромат. Увлажнитель на основе чистого увлажнителя, как правило, составляет от приблизительно 15% до приблизительно 70% в одном варианте осуществления изобретения или от приблизительно 30% до приблизительно 65% в другом варианте осуществления по весу композиции в виде средства для чистки зубов. Подходящие увлажнители включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, пропиленгликоль, а также другие полиолы и смеси данных увлажнителей. В определенных вариантах осуществления в качестве увлажняющего компонента описанных в настоящем документе композиций в виде зубной пасты можно применять смеси глицерина и сорбита.

[58] Абразивы

[59] Композиции могут содержать абразив на основе фосфата кальция, например, трикальцийфосфат (Ca₃(PO₄)₂), гидроксиапатит (Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂) или дикальцийфосфат дигидрат (CaHPO₄ • 2H₂O, иногда также упоминаемый в данном документе как DiCal) или пирофосфат кальция. Другие абразивы, которые можно применять помимо или вместо абразивов на основе фосфата кальция, включают, например, абразивы на основе диоксида кремния, такие как разновидности осажденного диоксида кремния со средним размером частиц не более приблизительно 20 микрон, такие как Zeodent 115®, поставляемый на рынок J. M. Huber. Другие пригодные абразивы включают также метафосфат натрия, метафосфат калия, силикат алюминия, кальцинированный глинозем, бентонит или другие кремнийсодержащие материалы или их комбинации. Полировочные материалы в виде абразивов на основе диоксида кремния, пригодные в соответствии с настоящим изобретением, а также другие абразивы, как правило, имеют средний размер частиц в диапазоне от приблизительно 0,1 до приблизительно 30 микрон, от приблизительно 5 до приблизительно 15 микрон. Абразивы на основе диоксида кремния могут быть образованы из осажденного диоксида кремния или силикагелей, таких как ксерогели на основе диоксида кремния, описанные в патенте США № 3538230, выданном Pader и соавт., и патенте США № 3862307, выданном Digiulio, оба из которых включены в настоящий документ посредством ссылки. Конкретные ксерогели на основе диоксида кремния поставляются на рынок под торговой маркой Syloid® компанией W. R. Grace & Co., Davison Chemical Division. Материалы на основе осажденного диоксида кремния включают поставляемые на рынок J. M. Huber Corp. под торговой маркой Zeodent®, включая диоксид кремния с обозначением Zeodent 115 и 119. Данные абразивы на основе диоксида кремния описаны в патенте США № 4340583, выданном Wason, включенном в настоящий документ посредством ссылки. В определенных вариантах осуществления изобретения абразивные материалы, пригодные в практике получения композиций для ухода за полостью рта, включают силикагели и осажденный аморфный диоксид кремния, имеющие коэффициент маслоемкости менее приблизительно 100 куб. см/100 г диоксида кремния и в диапазоне от приблизительно 45 куб. см/100 г до приблизительно 70 куб. см/100 г диоксида кремния. Коэффициенты маслоемкости измеряют в соответствии с ASTA Rub-Out, способ D281. В определенных вариантах осуществления диоксид кремния представляет собой коллоидные частицы, имеющие средний размер частиц от приблизительно 3 микрон до приблизительно 12 микрон и от приблизительно 5 до приблизительно 10 микрон. Абразивы на основе диоксида кремния с низкой маслоемкостью поставляются на рынок под торговым названием Sylodent XWA® от Davison Chemical Division, подразделения компании W.R. Grace & Co., Балтимор, штат Мэриленд, 21203. Sylodent 650 XWA®, гидрогель диоксида кремния, состоящий из частиц коллоидного диоксида кремния с содержанием воды 29% по весу, со средним диаметром от приблизительно 7 до приблизительно 10 микрон и с коэффициентом маслоемкости менее приблизительно 70 куб. см/100 г диоксида кремния, представляет собой пример абразива на основе диоксида кремния с низким коэффициентом маслоемкости. Абразив присутствует в композиции для ухода за полостью рта в концентрации, например, от приблизительно 10 до приблизительно 60% по весу, в другом варианте осуществления изобретения – от приблизительно 20 до приблизительно 45% по весу и еще в одном варианте осуществления изобретения – от приблизительно 30 до приблизительно 50% по весу.

[60] Вода

[61] В композициях для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию также присутствует вода. Вода, используемая при получении коммерческих композиций для ухода за полостью рта, может быть деионизированной и не содержать органических примесей. Количество воды может находиться в диапазоне от 18% или больше, например от приблизительно 20% до приблизительно 35%, например, от приблизительно 20% до приблизительно 30% по весу композиций для ухода за полостью рта. Данное количество включает добавленную свободную воду плюс то количество, которое вводят с другими материалами, такими как сорбит или любые компоненты по настоящему раскрытию. В одном варианте осуществления воду не добавляют.

[62] Форма выпуска

[63] Примеры подходящих форм выпуска композиций по настоящему раскрытию включают средства для чистки зубов, жевательные резинки и пастилки.

[64] Тип формы выпуска по настоящему раскрытию представляет собой средство для чистки зубов. Термин «средство для чистки зубов», как правило, обозначает составы, которые применяют для чистки поверхностей в полости рта. Средство для чистки зубов представляет собой композицию для ухода за полостью рта, не предназначенную для проглатывания для целей системного введения терапевтических средств, но его вносят в полость рта, применяют для обработки полости рта, а затем выплевывают. Средство для чистки зубов можно применять вместе с устройством для чистки, таким как зубная щетка, обычно нанося его на щетинки зубной щетки, а затем очищая щеткой доступные поверхности в полости рта. Предпочтительно средство для чистки зубов находится в виде пасты или геля (или их комбинации).

[65] Активные средства

[66] Эффективная концентрация активных ингредиентов для необязательного применения в настоящем изобретении будет зависеть от конкретного средства и применяемой системы доставки. Следует понимать, что зубную пасту можно разбавлять водой при применении. Концентрация также будет зависеть от конкретных выбранных соли или полимера. Например, если активное средство представлено в форме соли, вес соли будет зависеть от противоиона, таким образом, чем тяжелее противоион, тем больший вес соли потребуется для обеспечения такой же концентрации активного иона в конечном продукте. Активные средства могут включать один или более источников фторид-ионов, средство против зубного камня, аминокислоту, отбеливающее средство, антибактериальное средство и т. п.

[67] Аргинин, если присутствует, может присутствовать в количестве, например, от приблизительно 0,1 до приблизительно 20 вес. % (выраженном как вес свободного основания), например, от приблизительно 1 до приблизительно 10 вес. % для потребительской зубной пасты или от приблизительно 7 до приблизительно 20 вес. % для профессионального или отпускаемого по рецепту средства лечебно-профилактического назначения.

[68] В композицию для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию можно включать антибактериальные средства и, в частности, некатионные галогенированные дифениловые эфиры, присутствие которых желательно из соображений эффективности и безопасности, такие как 2',4,4'-трихлор-2-гидрокси-дифениловый эфир (триклозан) и 2,2'-дигидрокси-5,5'-дибромфениловый эфир. Антибактериальное средство, если оно присутствует в композиции для ухода за полостью рта, присутствует в концентрациях от приблизительно 0,05 до приблизительно 2% по весу и предпочтительно от 0,1 до приблизительно 1% по весу. Уровни антибактериальных средств будут варьироваться. Например, зубная паста, содержащая триклозан, может содержать приблизительно 0,3 вес. % триклозана.

[69] Средства, которые используются для уменьшения чувствительности зубов, такие как хлорид калия, нитрат калия и цитрат калия, также можно включать в композиции для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию в концентрациях от приблизительно 0,1 до приблизительно 10% по весу.

[70] Источник фторид-ионов

[71] Композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно включать один или более источников фторид-ионов, например, растворимые фторидные соли. В композициях по настоящему изобретению в качестве источников растворимых фторидов можно применять широкий спектр материалов, генерирующих фторид-ионы. Примеры подходящих материалов, генерирующих фторид-ионы, можно найти в патенте США № 3535421, выданном Briner и соавт.; патенте США № 4885155, выданном Parran, Jr. и соавт., и патенте США № 3678154, выданном Widder и соавт., включенных в настоящий документ посредством ссылки. Типичные источники фторид-ионов включают без ограничения фторид двухвалентного олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, фторид аммония и их комбинации. В определенных вариантах осуществления источник фторид-ионов включает фторид двухвалентного олова, фторид натрия и монофторфосфат натрия, а также их смеси. В определенных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию также может содержать источник фторид-ионов или ингредиент, обеспечивающий фтор, в количествах, достаточных для обеспечения от приблизительно 25 ppm до 25000 ppm фторид-ионов, как правило, по меньшей мере приблизительно 500 ppm, например, от приблизительно 500 до приблизительно 2000 ppm, например, от приблизительно 1000 до приблизительно 1600 ppm или, например, приблизительно 1450 ppm. Соответствующий уровень фторида будет зависеть от конкретного способа применения. Зубная паста для общего потребительского использования, например, может содержать от приблизительно 1000 до приблизительно 1500 ppm, а зубная паста для детей – несколько меньше. Средство для чистки зубов или покрытие для профессионального применения может содержать, например, вплоть до приблизительно 5000 или даже приблизительно 25000 ppm фторида. Источники фторид-ионов можно добавлять к композициям по настоящему раскрытию на уровне от приблизительно 0,01 вес. % до приблизительно 10 вес. % в одном варианте осуществления или от приблизительно 0,03 вес. % до приблизительно 5 вес. % и в другом варианте осуществления или от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 1 вес. % по весу композиции в другом варианте осуществления. Значения веса фторидных солей для обеспечения соответствующего уровня фторид-ионов, очевидно, будут варьироваться в зависимости от веса противоиона в соли.

[72] Пенообразующие средства

[73] Композиции для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию могут также включать средство для увеличения количества пены, которая образуется при чистке щеткой полости рта. Иллюстративные примеры средств, которые увеличивают количество пены, включают без ограничения полиоксиэтилен и определенные полимеры, включая без ограничения альгинатные полимеры. Полиоксиэтилен может увеличивать количество пены и густоту пены, образованной компонентом-носителем для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию. Полиоксиэтилен также широко известен как полиэтиленгликоль («PEG») или полиэтиленоксид. Полиоксиэтилены, подходящие для настоящего раскрытия, будут иметь молекулярную массу от приблизительно 200000 до приблизительно 7000000. В одном из вариантов осуществления молекулярная масса составляет от приблизительно 600000 до приблизительно 2000000 и в другом варианте осуществления – от приблизительно 800000 до приблизительно 1000000. Polyox® является торговым названием высокомолекулярного полиоксиэтилена производства компании Union Carbide. Полиоксиэтилен может присутствовать в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 90%, в одном варианте осуществления от приблизительно 5% до приблизительно 50% и в другом варианте осуществления от приблизительно 10% до приблизительно 20% по весу компонента-носителя для ухода за полостью рта в композициях для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию. Количество пенообразующего средства в композиции для ухода за полостью рта составляет от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,9% по весу, от приблизительно 0,05 до приблизительно 0,5% по весу и в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,2% по весу.

[74] Средства против зубного камня

[75] Композиция для ухода за полостью рта может включать по меньшей мере одну композицию против зубного камня, например, одну или более из композиций против зубного камня, приведенных в патенте США № 5292526 под названием "Antibacterial Anti-plaque Anticalculus Oral Composition", который включен в настоящий документ посредством ссылки. В различных вариантах осуществления композиция против зубного камня включает один или более полифосфатов. Композиция против зубного камня может включать по меньшей мере одну полностью или частично нейтрализованную триполифосфатную или гексаметафосфатную соль щелочного металла или аммония, присутствующую в композиции для ухода за полостью рта в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня может также включать по меньшей мере одну водорастворимую линейную, молекулярно дегидратированную полифосфатную соль в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня также может включать смесь солей калия и натрия, по меньшей мере одна из которых присутствует в количестве, эффективном против зубного камня, в виде полифосфатного средства против зубного камня. Композиция против зубного камня может также содержать эффективное против зубного камня количество средства против зубного камня, содержащего линейную, молекулярно дегидратированную полифосфатную соль, в смеси с солями натрия и калия. Другие пригодные против зубного камня средства включают поликарбоксилатные полимеры и сополимеры поливинилметилового эфира/малеинового ангидрида (PVME/MA), такие как GANTREZ.RTM.

[76] Поверхностно-активные вещества

[77] Композиции, пригодные для настоящего раскрытия, могут содержать анионные и/или неионогенные поверхностно-активные вещества, например:

i. водорастворимые соли моносульфатов моноглицеридов высших жирных кислот, такие как натриевая соль моносульфатированного моноглицерида гидрогенизированных жирных кислот кокосового масла, такая как N-метил-N-кокоил-таурат натрия, сульфат кокомоноглицерида натрия,

ii. высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат натрия,

iii. высшие алкилэфирсульфаты, например, формулы CH₃(CH₂)_mCH₂(OCH₂CH₂)_nOSO₃X, где m равняется 6-16, например, 10, n равняется 1-6, например, 2, 3 или 4, и X представляет собой Na или K, например лаурет-2 сульфат натрия (CH₃(CH₂)₁₀CH₂(OCH₂CH₂)₂OSO₃Na),

iv. высшие алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия (лаурилбензолсульфонат натрия),

v. высшие алкилсульфоацетаты, такие как лаурилсульфоацетат натрия (додецилсульфоацетат натрия), сложные эфиры высших жирных кислот и 1,2-дигидроксипропансульфоната, сульфоколаурат (сульфоацетамида калия N-2-этиллаурат) и лаурилсаркозинат натрия.

[78] Термин «высший алкил» подразумевает, например, C_6-30алкил. В конкретных вариантах осуществления анионное поверхностно-активное вещество выбрано из лаурилсульфата натрия и эфира лаурилсульфата натрия. Анионное поверхностно-активное вещество может присутствовать в количестве, которое является эффективным, например, > 0,01% по весу состава, но не в концентрации, которая будет раздражать ткань полости рта, например, <10%, и оптимальные значения концентрации зависят от конкретного состава и конкретного поверхностно-активного вещества. В одном варианте осуществления анионное поверхностно-активное вещество присутствует в зубной пасте в концентрации от приблизительно 0,3% до приблизительно 4,5% по весу, например, приблизительно 1,5%.

[79] Неионогенные поверхностно-активные вещества включают неанионные полиоксиэтиленовые поверхностно-активные вещества, такие как Полоксамер 407, Стеарет 30, Полисорбат 20 и касторовое масло PEG-40, и амфотерные поверхностно-активные вещества, такие как кокамидопропилбетаин (тегобаин) и кокамидопропилбетаинлаурилглюкозид, продукты конденсации этиленоксида с различными водородсодержащими соединениями, которые при этом являются реакционноспособными и имеют длинные гидрофобные цепи (например, алифатические цепи, содержащие от приблизительно 12 до 20 атомов углерода), причем продукты конденсации («этоксамеры») содержат гидрофильные полиоксиэтиленовые фрагменты, такие как продукты конденсации поли(этиленоксида) с жирными кислотами, жирными спиртами, жирными амидами и другими жирными фрагментами, а также пропиленоксидом и полипропиленоксидами (например, материалами Pluronic.RTM.).

[80] Композиции по настоящему раскрытию могут необязательно содержать смеси поверхностно-активных веществ, например, содержащие анионные поверхностно-активные вещества и другие поверхностно-активные вещества, которые могут быть анионными, катионными, цвиттерионными или неионогенными. Как правило, поверхностно-активные вещества являются достаточно устойчивыми в широком диапазоне значений pH. Поверхностно-активные вещества описаны более полно, например, в патенте США № 3959458, выданном Agricola и соавт.; патенте США № 3937807, выданном Haefele; и патенте США № 4051234, выданном Gieske и соавт., которые включены в настоящий документ посредством ссылки. В определенных вариантах осуществления анионные поверхностно-активные вещества, подходящие для применения согласно настоящему изобретению, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, содержащие от приблизительно 10 до приблизительно 18 атомов углерода в алкильном радикале, и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, содержащих от приблизительно 10 до приблизительно 18 атомов углерода. Примеры анионных поверхностно-активных веществ данного типа представляют собой лаурилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия и натриевые соли сульфонатов моноглицеридов кокосового масла. В одном варианте осуществления композиция содержит лаурилсульфат натрия.

[81] Поверхностно-активное вещество или смеси совместимых поверхностно-активных веществ могут присутствовать в композициях согласно настоящему раскрытию в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 5,0%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,3% до приблизительно 3,0% и в другом варианте осуществления от приблизительно 0,5% до приблизительно 2,0% по весу всей композиции.

[82] Ароматизирующие средства

[83] Композиции для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию могут также включать ароматизирующее средство. Ароматизирующие средства, которые подходят для практического осуществления настоящего раскрытия, включают без ограничения эфирные масла, а также различные ароматизирующие альдегиды, сложные эфиры, спирты и аналогичные материалы. Примеры эфирных масел включают масла мяты колосистой, мяты перечной, грушанки, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Пригодными также являются химические вещества, такие как ментол, карвон и анетол. В определенных вариантах осуществления применяют масла мяты перечной и мяты колосистой. Ароматизирующее средство можно вводить в композицию для ухода за полостью рта в концентрации от приблизительно 0,1 до приблизительно 5% по весу и от приблизительно 0,5 до приблизительно 1,5% по весу. Количество ароматизирующего средства в отдельной композиции для ухода за полостью рта составляет от приблизительно 0,001 до 0,05% по весу и в другом варианте осуществления – от приблизительно 0,005 до приблизительно 0,015% по весу.

[84] Другие необязательные ингредиенты

[85] В дополнение к описанным выше компонентам, варианты осуществления настоящего раскрытия могут включать использование множества необязательных ингредиентов для чистки зубов, некоторые из которых описаны ниже. Необязательные ингредиенты включают, например, без ограничения вспениватели, подслащивающие средства и дополнительные подкрашивающие вещества. Эти и другие необязательные компоненты дополнительно описаны в патенте США № 5004597, выданном Majeti; патенте США № 3959458, выданном Agricola и соавт., и патенте США № 3937807, выданном Haefele, все из которых включены в настоящий документ посредством ссылки.

[86] В одном варианте осуществления хлопьевидные частицы содержат менее 1% по весу крахмала, например, 0,1% или меньше или 0,01% или меньше относительно общего веса хлопьевидных частиц. Термин «не содержит крахмала» означает, что крахмал не добавляли к образующим пленку ингредиентам, и полученная пленка не содержит измеримого количества крахмала.

[87] Настоящее раскрытие также предусматривает способ временного отбеливания зубов, включающий введение эффективного количества композиции по настоящему раскрытию в полость рта субъекта, нуждающегося в этом. Отбеливающий эффект композиции считается временным в том смысле, что ее отбеливающий эффект заметно уменьшится с течением времени, например, за приблизительно две недели после применения, если не будет дополнительной обработки.

[88] Варианты осуществления, соответствующие настоящему раскрытию, дополнительно проиллюстрированы посредством следующего(следующих) неограничивающего(неограничивающих) примера(примеров).

ПРИМЕРЫ

Пример 1. Получение хлопьевидных частиц, содержащих пигмент

[89] Ряд ингредиентов, приведенных в таблице 1, смешивали вместе с образованием жидкой образующей пленку композиции. Из образующей пленку композиции отливали содержащие пигмент пленки, которые содержали синий пигмент 15. Единственный в составе образующий пленку материал представлял собой HPMC-полимер, в частности, материал, доступный в продаже под торговым названием Methocel E5 от компании Dow Corning. Methocel E5 представляет собой низкомолекулярную HPMC с вязкостью 4-6 мПа·с для 2% раствора при 20°C и скоростью сдвига 10 с^-1.

Таблица 1

Ингредиент Вес. % HPMC E5 55,2 Синий пигмент 15 16,9 Красный 30 3,4 Пропиленгликоль 20,7 Tween 80 3,8

[90] После отливки полученные в результате пленки измельчали до небольших хлопьевидных частиц, содержащих пигмент.

Пример 2. Получение состава в виде средства для чистки зубов

[91] Небольшие хлопьевидные частицы из примера 1 вводили в состав в виде средства для чистки зубов, полученный из ингредиентов, приведенных в таблице 2.

Таблица 2. Состав композиции

Ингредиент Целевой вес. % Вес. %, диапазон Сорбит 29,4 5-35 Высокоочищающий диоксид кремния 22 10-25 Вода 20 20-30 Глицерин 10 5-35 Загущающий диоксид кремния 4,0 0-6 Полиэтиленгликоль 3,0 0-10 Лаурилсульфат натрия 1,5 1-3 Кокамидопропил бетаин 1,25 1-2 Ароматизатор 1,2 1-3 Натрия карбоксиметилцеллюлоза 0,5 0-1 Фторид натрия 0,32 0,22-0,32 Сахарин натрия 0,30 0,1-0,5 Синий пигмент 15 в HPMC-пленке 0,3 0,1-0,5 Покрытая диоксидом титана слюда 0,25 0-1 Ксантановая камедь 0,2 0-1 FD&C синий № 1 Варьируется, как показано в таблице 3 0,02-2,0

[92] Получали три отдельных образца HMPC-пленки с синим пигментом (0,05% синего пигмента), содержащей основную композицию в виде средства для чистки зубов по таблице 2. Образец 1 не содержал добавленного FD&C синего № 1 и его применяли в качестве контрольного образца. FD&C синий № 1 добавляли в образцы 2 и 3 в количествах соответственно 0,05% и 0,10%.

Пример 3. Испытания, касающиеся отбеливания

[93] Удаляли корни третьих моляров человека и зуб разделили пополам от коронки до корня. Каждую половину зуба устанавливали в метакрилатную смолу, а затем закрепляли в поддоне для чистки щеткой стороной эмали наружу с использованием термальной стоматологической слепочной массы. В каждом поддоне устанавливали по четыре зуба. Зубы чистили щеткой в течение 10 минут с помощью 1:2 (вес/вес) суспензии зубной пасты с силикагелем для удаления какого-либо постороннего поверхностного окрашивания, промывали деионизированной водой и высушивали холодным воздухом. Измерения начального уровня с использованием CieLab регистрировали посредством спектрофотометра (Spectroshade Micro, MHT technologies).

[94] Зубы, подготовленные как описано выше, затем погружали в слюну (9 мл/поддон) и выдерживали при 37^oC, аккуратно помешивая в течение 15 минут. Тестовую зубную пасту (6 г) из каждого из образцов 1-3 выше затем добавляли в отдельные поддоны, которые уже содержали 9 мл слюны. Зубы чистили щеткой в течение 2 минут с использованием каждого образца зубной пасты, промывали с помощью 100 мл деионизированной воды, высушивали холодным воздухом и регистрировали измерения CieLab.

[95] После чистки щеткой зубы снова выдерживали в слюне. Измерения CieLab регистрировали через 10 минут и 30 минут выдерживания в слюне. Зубы промывали и высушивали холодным воздухом перед тем, как измерения CieLab регистрировали в каждый момент времени в течение цикла замачивания. Регистрировали значение дельта b*, и оно представляло собой изменение по оси желтый-синий в цветовом пространстве CieLab. Этот показатель представляет меру, с помощью которой количественно оценивали осаждение окрашивающего в синий цвет средства. Дельта b*, приведенное в таблице 3 ниже, представляет собой разность между значениями b* зуба после удаления поверхностного окрашивания и значениями b* после чистки щеткой с помощью продукта из каждого из образцов 1, 2 и 3 выше. Также было зарегистрировано изменение индекса белизны (WIO), которое демонстрировало, что осаждение окрашивающего в синий цвет средства приводит к повышению белизны зуба.

Таблица 3

Образцы ДWIO Дb* Вес. % FD&C синего № 1, добавленного в образцы Исходное значение 10 мин. в слюне 30 мин. в слюне Исходное значение 10 мин. в слюне 30 мин. в слюне Образец 1, 0,00% 4,6 4,1 2,9 -1,3 -0,7 -0,4 Образец 2, 0,05% 6,2 5,9 4,1 -1,5 -1,0 -0,5 Образец 3, 0,10% 7,6 5,8 3,4 -2,0 -1,2 -0,6

[96] Добавление FD&C синего № 1 к композиции для ухода за полостью рта с 0,05% синего пигмента 15, полученного из HMPC-пленки, повышало общую эффективность отбеливания препарата, как видно из данных в таблице 3. Данное резкое увеличение белизны является неожиданным, поскольку в целом не было известно, что синее красящее вещество отдельно хорошо прилипает к зубам в составе с относительно высоким содержанием воды, например, с содержанием воды приблизительно 20% или больше, как в составе выше, без применения полимера, такого как PVM/MA.

[97] Таким образом, приведенные выше примеры демонстрируют, что композиции для ухода за полостью рта, содержащие красящее вещество FD&C синий № 1 и пигмент 15 в HPMC-полимерной пленке, при этом композиция не содержит сополимер PVM/MA, обеспечивают превосходное осаждение веществ синего цвета на поверхность зуба по сравнению с той же композицией для ухода за полостью рта, содержащей только синий пигмент, и, таким образом, улучшают белизну.

Группа изобретений относится к области средств для ухода за полостью рта, предназначенных для отбеливания зубов, и способов их использования. Предлагается композиция для ухода за полостью рта, предназначенная для отбеливания зубов, полученная путем объединения ингредиентов, включающих: (i) хлопьевидные частицы из водорастворимой отбеливающей пленки, содержащей a) образующий пленку полимер, предусматривающий гидроксиалкилцеллюлозу, где гидроксиалкилцеллюлоза характеризуется вязкостью от 1 до 1000 миллипаскаль-секунд (мПа⋅с), определенной для 2% по весу водного раствора образующего пленку полимера при 20°С с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde; и (b) по меньшей мере один пигмент с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов, (ii) по меньшей мере одно красящее вещество с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов и iii) приемлемую для применения в полости рта среду-носитель, содержащую воду в количестве более чем 18%. Предлагается также способ временного отбеливания зубов, включающий введение эффективного количества вышеуказанной композиции в полость рта субъекта. Комбинация красящего вещества с пигментом или пигментами, заключенными в вышеуказанные частицы пленки, улучшает отбеливающий эффект и пигмента, и красящего вещества, взятых по отдельности, и повышает общую эффективность отбеливания при использования композиции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, предназначенная для отбеливания зубов, полученная путем объединения ингредиентов, включающих:

(i) хлопьевидные частицы из водорастворимой отбеливающей пленки, содержащей

(a) образующий пленку полимер, предусматривающий гидроксиалкилцеллюлозу, где гидроксиалкилцеллюлоза характеризуется вязкостью от 1 до 1000 миллипаскаль-секунд (мПа⋅с), определенной для 2% по весу водного раствора образующего пленку полимера при 20°С с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde; и

(b) по меньшей мере один пигмент с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов,

(ii) по меньшей мере одно красящее вещество с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов и

(iii) приемлемую для применения в полости рта среду-носитель, содержащую воду в количестве более чем 18%.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где гидроксиалкилцеллюлоза представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где пигмент предусматривает по меньшей мере один синий или фиолетовый пигмент, выбранный из пигмента синего №1, пигмента синего №2, пигмента синего №9, пигмента синего №10, пигмента синего №14, пигмента синего №15, пигмента синего №15:1, пигмента синего №15:2, пигмента синего №15:3, пигмента синего №15:4, пигмента синего №15:5, пигмента синего №15:6,пигмента синего №16, пигмента синего №18, пигмента синего №19, пигмента синего №24:1, пигмента синего №25, пигмента синего №56, пигмента синего №60, пигмента синего №61, пигмента синего №62, пигмента синего №66, пигмента фиолетового №1, пигмента фиолетового №1:1, пигмента фиолетового №1:2, пигмента фиолетового №2, пигмента фиолетового №3, пигмента фиолетового №5:1, пигмента фиолетового №13, пигмента фиолетового №19, пигмента фиолетового №23, пигмента фиолетового №25, пигмента фиолетового №27, пигмента фиолетового №31, пигмента фиолетового №32, пигмента фиолетового №37, пигмента фиолетового №39, пигмента фиолетового №42, пигмента фиолетового №44 и пигмента фиолетового №50.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где красящее вещество представляет собой FD&C синий №1, D&C синий №4, кальциевые соли FD&C синего №1, калиевые соли FD&C синего №1, FD&C синего №2, синего патентованного V, кислотного синего 3, кислотного синего 1 или их смесь.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где красящее вещество представляет собой смесь красного красящего вещества и синего красящего вещества.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта не содержит биоадгезивного полимера в количестве, превышающем следовые количества, при этом биоадгезивный полимер является отличным от гидроксиалкилцеллюлозы.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта не содержит сополимера метилвинилового эфира/малеинового ангидрида в количестве, превышающем следовые количества.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где приемлемая для применения в полости рта среда-носитель содержит увлажнитель.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит по меньшей мере одно активное средство, выбранное из противокариозного средства и средства против зубного камня.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта представляет собой зубную пасту или зубной гель.

11. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где размер частиц хлопьевидных частиц является таким, что более 90% хлопьевидных частиц способны проходить через фильтр 50 меш.

12. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где хлопьевидные частицы содержатся в количестве от 0,01 до 5% по весу композиции для ухода за полостью рта.

13. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где хлопьевидные частицы не содержат крахмала.

14. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где хлопьевидные частицы дополнительно содержат по меньшей мере одно из увлажнителя или поверхностно-активного вещества.

15. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где приемлемая для применения в полости рта среда-носитель содержит по меньшей мере один ингредиент, выбранный из полимера-носителя, увлажнителя, воды, абразива и загустителя.

16. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, дополнительно содержащая эффективное количество дополнительного средства, выбранного из фторида, аргинина в свободной форме или солевой форме, приемлемой для применения в полости рта, антибактериального средства, противовоспалительного средства, отбеливающего средства и комбинации двух или более из них.

17. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта представляет собой средство для чистки зубов.

18. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта представляет собой зубную пасту, содержащую одно или более из воды, абразива, поверхностно-активного вещества, пенообразующего средства, витамина, полимера, фермента, увлажнителя, загустителя, противомикробного средства, консерванта, ароматизатора, подкрашивающего вещества и/или комбинации двух или более из них.

19. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта содержит воду в количестве, находящемся в диапазоне от 20% по весу до 35% по весу относительно общего веса композиции.

20. Способ временного отбеливания зубов, включающий введение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта по п. 1 в полость рта субъекта.