КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2022 года по МПК A61K8/46 A61K8/49 A61K8/81 A61Q11/00 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, таким как зубные пасты, порошки, жевательные резинки, ополаскиватели для полости рта и т.п. В частности, настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим пигмент и добавку, способствующую осаждению пигмента. Кроме того, изобретение относится к применению таких композиций для отбеливания зубов индивидуума.

Предшествующий уровень техники

Эмалевый слой зуба по природе непрозрачный, белого или слегка грязно-белого цвета. Однако этот эмалевый слой может окрашиваться или изменять цвет. Многие продукты, которые мы потребляем, негативно влияют на наши зубы и полость рта. Многие вещества могут окрашивать или уменьшать белизну зубов, в частности, некоторые продукты питания, табачные изделия и жидкости, такие как чай и кофе. Эти окрашивающие и изменяющие цвет вещества часто могут проникать в слой эмали. Эта проблема возникает постепенно в течение многих лет, но приводит к заметному изменению цвета эмали зубов человека.

Потребители всегда стремятся иметь более белые зубы, и многие люди недовольны своим нынешним цветом зубов. Это желание более белых зубов стало толчком к растущей тенденции увеличения использования продуктов для отбеливания зубов, которые варьируются от зубных паст до жидкостей для полоскания рта и жевательных резинок. Эффект отбеливания может быть произведен путем химического изменения или удаления пятна и/или изменения визуального восприятия цвета зубов.

В литературе известно, что визуальное восприятие белого вещества может быть изменено посредством осаждения оптического отбеливателя, синего пигмента или синего красителя. Blue Covarine представляет собой пигмент фталоцианиновый синий, присутствующий в зубной пасте под названием White Now®, и предпринимались попытки усилить осаждение этого пигмента на зубах для эффектов мгновенного отбеливания в продуктах для ухода за полостью рта.

Поверхностно-активные вещества обычно включают в продукты для ухода за полостью рта, такие как зубные пасты, чтобы способствовать чистке и вызвать пенообразование во время применения продукта, в частности, анионные поверхностно-активные вещества. Пенообразование воспринимается потребителем, что продукт является эффективным в отношении очищения. Однако применение поверхностно-активных веществ в продуктах для ухода за полостью рта препятствует эффективному осаждению пигментов на зубных поверхностях из-за их превосходных очищающих свойств.

Существует потребность в композиции для ухода за полостью рта, которая обеспечивает усиленное осаждение пигментов в присутствии поверхностно-активных веществ.

Дополнительная информация

В WO 2016/099544 A1 (Colgate-Palmolive Company) раскрыта композиция для отбеливания зубов, изготовленная путем объединения ингредиентов, содержащих хлопья водорастворимой отбеливающей пленки, краситель с углом цветового тона в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов и приемлемый для перорального применения носитель.

В EP 1935395 A1 (Unilever) раскрыта композиция, содержащая от 0,01% до 0,3% по массе пигмента, имеющего угол цветового тона, h, в системе CIELAB от 220 до 320 градусов, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит растворимую добавку, способствующую осаждению, для указанного пигмента.

В WO 2012/123241 A2 (Unilever) раскрыта композиция для ухода за полостью рта, подходящая для обеспечения временного отбеливающего эффекта поверхности зубов, при этом композиция содержит: непрерывную фазу, содержащую воду или многоатомный спирт, или их смесь; агент для отбеливания поверхности зубов в виде частиц, который диспергирован в непрерывной фазе, и добавку, способствующую осаждению, для отбеливающего поверхности зубов агента в виде частиц; отличающаяся тем, что добавка, способствующая осаждению, представляет собой полимер полисульфоновой кислоты. Отбеливающий зубы агент в виде частиц представляет собой пигмент фталоцианиновый синий.

Приведенная выше дополнительная информация не описывает композицию для ухода за полостью рта, содержащую сополимер метилвинилового эфира (простого эфира) и малеинового ангидрида, поливинилпирролидон, анионное поверхностно-активное вещество на основе этоксилированного алкилсульфата, имеющее формулу RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M, где R представляет собой алкильную или алкенильную группу, содержащую от 8 до 18 атомов углерода, M представляет собой солюбилизирующий катион, содержащий натрий, калий, аммоний, замещенный аммоний или их смеси, n означает степень этоксилирования от 0,5 до 3, пигмент, имеющий угол цветового тона, h, в системе CIELAB от 220 до 320 градусов, и физиологически приемлемый носитель, при этом сополимер и поливинилпирролидон присутствуют в массовом соотношении от 1:20 до 1:4.

Тесты и определения

Препарат для чистки зубов

Для целей настоящего изобретения «препарат для чистки зубов» означает пасту, порошок, жидкость, жевательную резинку или другой препарат для чистки зубов или других поверхностей в полости рта.

Зубная паста

Для целей настоящего изобретения «зубная паста» означает пасту или гелеобразный препарат для чистки зубов, предназначенный для применения с помощью зубной щетки. Особенно предпочтительными являются зубные пасты, которые подходят для чистки зубов с помощью зубной щетки в течение примерно двух минут.

Ополаскиватель для полости рта

Для целей настоящего изобретения «ополаскиватель для полости рта» означает жидкий препарат для чистки зубов, предназначенный для ополаскивания полости рта. Особенно предпочтительными являются ополаскиватели для полости рта, которые подходят для полоскания рта и/или горла в течение примерно полминуты перед выплевыванием.

pH

Значение pH измеряют при атмосферном давлении и при температуре 25°С. При упоминании рН композиции для ухода за полостью рта это означает значение рН, измеренное, когда 5 массовых частей композиции равномерно диспергировано и/или растворено в 20 массовых частях чистой воды при 25°С. В частности, значение рН может быть измерено путем смешивания вручную 5 г композиции для ухода за полостью рта с 20 мл воды в течение 30 сек, затем немедленного тестирования рН с помощью индикатора или рН метра.

Растворимость

Термины «растворимый» и «нерастворимый» для цели настоящего изобретения относятся к растворимости источника в воде при 25°С и атмосферном давлении. «Растворимый» означает источник, который растворяется в воде с образованием раствора с концентрацией по меньшей мере 0,1 моль/литр. «Нерастворимый» означает источник, который растворяется в воде с образованием раствора с концентрацией менее чем 0,001 моль/литр. Таким образом, «малорастворимый» означает источник, который растворяется в воде с образованием раствора с концентрацией более чем 0,001 моль/литр и менее чем 0,1 моль/литр.

Молекулярная масса

«Молекулярная масса» для целей настоящего изобретения относится к среднемассовой молекулярной массе заданного полимера. Среднемассовую молекулярную массу полимеров определяют с помощью гель-проникающей хроматографии относительно стандарта полиэтиленгликоля.

Вязкость

Вязкость зубной пасты представляет собой значение, измеренное при комнатной температуре (25°С) с помощью вискозиметра Брукфилда, шпиндель № 93/94 и при скорости вращения 5 об/мин в течение 1 минуты. Значения представлены в сантипуазах (сП = мПа.с), если не указано иное.

Прочее

За исключением примеров, или когда четко указано иное, все численные значения в этом описании, указывающие количества материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или использование, необязательно следует понимать как модифицированные словом «около». Все количества представлены от массы конечной композиции для ухода за полостью рта, если не указано иное. Следует отметить, что при определении любого диапазона значений, какое-либо конкретное верхнее значение может быть связано с каким-либо конкретным нижним значением.

Для того, чтобы избежать сомнений, предполагается, что слово «содержащий» означает «включающий», но необязательно «состоящий из» или «составленный из». Другими словами, перечисляемые стадии или варианты не обязательно должны быть исчерпывающими.

Предполагается, что настоящее изобретение, описанное в настоящем документе, охватывает все варианты осуществления, представленные в пунктах формулы изобретения как множественно зависимые друг от друга, независимо от того факта, что пункты формулы изобретения могут не иметь множественной зависимости или избыточности.

Когда отличительный признак раскрыт в отношении конкретного аспекта изобретения (например, композиции по изобретению), такое раскрытие также следует рассматривать как применяющееся к любому другому аспекту изобретения (например, способу по изобретению) с учетом необходимых изменений.

Краткое описание изобретения

В первом аспекте настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей:

а) сополимер метилвинилового эфира (простого эфира) и малеинового ангидрида;

b) поливинилпирролидон;

c) анионное поверхностно-активное вещество на основе этоксилированного алкилсульфата, имеющего формулу RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M, где R представляет собой алкильную или алкенильную группу, содержащую от 8 до 18 атомов углерода; M представляет собой солюбилизирующий катион, содержащий натрий, калий, аммоний, замещенный аммоний или их смеси; n обозначает степень этоксилирования от 0,5 до 3;

d) пигмент, имеющий угол цветового тона, h, в системе CIELAB от 220 до 320 градусов; и

e) физиологически приемлемый носитель;

где сополимер и поливинилпирролидон присутствуют в массовом соотношении от 1:20 до 1:4.

Во втором аспекте настоящее изобретение относится к упакованному продукту для ухода за полостью рта, содержащему композицию для ухода за полостью рта по первому аспекту данного изобретения.

В третьем аспекте настоящее изобретение относится к способу отбеливания зубов индивидуума, включающему стадию нанесения композиции для ухода за полостью рта по любому варианту осуществления первого аспекта по меньшей мере на одну поверхность зубов индивидуума.

Все другие аспекты настоящего изобретения станут более очевидными после ознакомления с подробным описанием и примерами, которые следуют далее.

Подробное описание изобретения

Пигмент в соответствии с изобретением представляет собой оттенок/материал, который нерастворим в соответствующей среде при соответствующей температуре. Этим он отличается от красителей, которые являются растворимыми. Используемый в настоящем документе термин «соответствующая среда» относится к человеческой слюне, жидкой среде, в которой используется композиция, при температуре полости рта во время чистки зубов, то есть до включительно 37°С. Соответствующей средой также может являться вода и соответствующая температура может составлять 25°С. Единственное ограничение состоит в том, чтобы пигмент был пригодными для применения в полости рта.

Пигмент имеет угол цветового тона, h, в системе CIELAB от 220 до 320 градусов, более предпочтительно от 250 до 290 градусов. Подробное описание углов цветового тона приведено на стр. 57 книги Colour Chemistry 3^rd edition by H. Zollinger, опубликованной издательством Wiley-VCH. Предпочтительно пигмент является фиолетовым или синим, более предпочтительно пигмент выбран из одного или нескольких пигментов, перечисленных в Международном цветовом индексе (Color Index International), от синего пигмента 1 до пигмента 83 и от фиолетового пигмента 1 до фиолетового пигмента 56. Другими подходящими пигментами являются пигмент ультрамарин синий и ультрамарин фиолетовый. Хотя предпочтительным пигментом является синий или фиолетовый, такой же эффект может быть достигнут путем смешивания пигментов, выходящих за пределы указанного диапазона значений угла цветового тона. Например, такой угол цветового тона может быть также получен путем смешивания красного и зеленого-синего пигмента с получением пигмента с синим или фиолетовым оттенком.

Особенно предпочтительно, чтобы пигмент представлял собой синий пигмент. Некоторые примеры синих пигментов, подходящих для применения в данном изобретении, включают неорганические синие пигменты, такие как железный синий (C.I. 77510) и ультрамарин синий (C.I. 77007). Предпочтительным классом синих пигментов, подходящих для применения в изобретении, являются органические синие пигменты, такие как синие фталоцианиновые пигменты. Фталоцианины представляют собой металлоорганические соединения, содержащие четыре симметрично расположенных изоиндольных кольца, соединенных в 16-членное кольцо, связанное с помощью чередующихся атомов углерода и азота. Большинство фталоцианинов содержат центральный координированный ион металла, такой как медь. Фталоцианины меди имеют основную структуру:

.

Синие фталоцианиновые пигменты проявляют более чем одну кристаллическую модификацию, которая отличается с точки зрения колористики. Разработаны способы фазовой стабилизации молекулы фталоцианинового пигмента с целью предотвращения превращения в другую кристаллическую модификацию. Примером может служить незначительная химическая модификация молекулы, например, частичное хлорирование. Также, разработаны способы стабилизации молекулы фталоцианинового пигмента против флокуляции во время нанесения пигмента. Примером может являться примешивание других агентов к молекуле, например, поверхностно-активных добавок к молекуле пигмента. Следующие пигменты являются иллюстративными синими фталоцианиновыми пигментами, предпочтительно включенными в композицию в соответствии с изобретением:

C.I. Название группы C.I. Номер структуры Кристаллическая модификация; Тип Число атомов галогена Пигмент Синий 15 74160 альфа -- Пигмент Синий 15:1 74160 альфа; стабилизированный по фазам 0,5-1 CI Пигмент Синий 15:2 74160 альфа; стабилизированный по фазам и флокуляции 0,5-1 CI Пигмент Синий 15:3 74160 бета -- Пигмент Синий 15:4 74160 бета; стабилизированный по флокуляции -- Пигмент Синий 15:6 74160 эпсилон -- Пигмент Синий 16 74100 гамма; не содержит металл --

Особенно предпочтительно, чтобы пигмент представлял собой синий фталоцианиновый пигмент, выбранный из альфа-формы фталоцианинов меди Pigment Blue 15, Pigment Blue 15:1, Pigment 15:2 и их смесей. Наиболее предпочтительно пигмент представляет собой Pigment Blue 15:1. Коммерчески доступным примером является Cosmenyl Blue A4R от фирмы Clariant.

Пигмент, подходящий для применения в данном изобретении, может также представлять собой смеси любых из вышеописанных материалов.

Композиция для ухода за полостью рта по настоящему изобретению обычно содержит от 0,001 до 1% по массе пигмента, более предпочтительно от 0,01 до 0,5% и наиболее предпочтительно от 0,02 до 0,2% от общей массы композиции для ухода за полостью рта, включая все диапазоны в указанных пределах.

Композиция для ухода за полостью рта по настоящему изобретению содержит добавку, способствующую осаждению пигментов. Используемый в настоящем документе термин «добавка, способствующая осаждению» означает материал, который способствует осаждению пигментов из непрерывной фазы композиции на поверхность зубов во время применения композиции. Применение композиции в контексте данного изобретения обычно включает применение композиции в полости рта с последующей чисткой и/или полосканием. Добавка, способствующая осаждению, усиливает осаждение пигмента на зубные поверхности и, таким образом, усиливает изменение цвета, вызванное пигментом.

Подходящие добавки, способствующие осаждению, для применения в изобретении включают полимерные материалы. Полимерные материалы для применения в качестве добавок, способствующих осаждению, в изобретении могут иметь природное или синтетическое происхождение. Предпочтительно такие полимерные материалы представляют собой высокомолекулярные материалы. Термин «высокомолекулярные» в контексте настоящего описания означает, что полимерный материал имеет молекулярную массу по меньшей мере 100000 г/моль, предпочтительно по меньшей мере 200000 г/моль.

Предпочтительно добавка, способствующая осаждению, по настоящему изобретению включает сополимеры метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, высокомолекулярные PEG, высокомолекулярные эфиры целлюлозы или их смеси. Особенно предпочтительными являются сополимеры метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, которые коммерчески доступны под торговым названием GANTREZ®.

Особенно предпочтительный пример такого полимера, подходящего для применения в настоящем изобретении, содержит в своей структуре звенья

-[-CH₂-CH(OCH₃)-CH(COOH)-CH(COOH)-]-,

где группы –COOH находятся в форме свободной кислоты. Такие полимеры могут быть линейными или сшитыми. Более предпочтительно полимер является линейным. Полимеры этого типа коммерчески доступны, например, под торговым названием GANTREZ® S (например, GANTREZ® S-96, GANTREZ® S-97).

Сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида обычно имеет молекулярную массу от 500000 г/моль до 2000000 г/моль, более предпочтительно от 800000 г/моль до 1500000 г/моль и наиболее предпочтительно от 1000000 г/моль до 1500000 г/моль.

Альтернативные полимеры, которые могут быть использованы, содержат описанные выше звенья в ангидридной форме, то есть в которых две соседние группы -СООН циклизованы с образованием кольцевой системы. Такие полимеры коммерчески доступны под торговым названием GANTREZ® AN, например, GANTREZ® AN-119, GANTREZ® AN-903, GANTREZ® AN-139 и GANTREZ® AN-169.

Другие альтернативные полимеры, которые могут быть использованы, содержат звенья, как описано выше, в форме частичной соли, например, в которых некоторые из свободных -COOH групп превращены в соль металла Группы I или Группы II, такого как натрий или кальций, или смешанную соль натрия-кальция. Такие полимеры коммерчески доступны под торговым названием GANTREZ® MS, например, GANTREZ® MS-955.

Другие альтернативные полимеры, которые могут быть использованы, содержат звенья, как описано выше, в форме частичного сложного эфира, например, в которых некоторые из свободных -COOH групп этерифицированы C_1-6-алкилом, например, этилом или н-бутилом. Такие полимеры коммерчески доступны под торговым названием GANTREZ® ES, например, GANTREZ® ES-225 или GANTREZ® ES-425.

Также, могут быть использованы смеси любых из описанных выше материалов.

Сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида вводят в композицию в количестве предпочтительно от 0,01 до 10%, более предпочтительно от 0,02 до 5% и наиболее предпочтительно от 0,05 до 3% по массе в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта.

Авторы изобретения неожиданно обнаружили, что включение поливинилпирролидона в композицию может дополнительно усилить осаждение пигментов на поверхностях зубов. Поливинилпирролидон предпочтительно имеет молекулярную массу от 100000 г/моль до 2000000 г/моль, более предпочтительно от 500000 г/моль до 1500000 г/моль и наиболее предпочтительно от 1000000 г/моль до 1500000 г/моль.

Композиция для ухода за полостью рта по настоящему изобретению обычно содержит от 0,1 до 15%, более предпочтительно от 0,5 до 10% и наиболее предпочтительно от 1 до 10% по массе поливинилпирролидона в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта, включая все диапазоны в указанных пределах.

Массовое соотношение сополимера метилвинилового эфира и малеинового ангидрида и поливинилпирролидона составляет от 1:20 до 1:4, предпочтительно от 1:20 до 1:5, более предпочтительно от 1:15 до 1:5 и наиболее предпочтительно от 1:10 до 1:5.

Композиция для ухода за полостью рта содержит этоксилированное анионное поверхностно-активное вещество, которое представляет собой анионное поверхностно-активное вещество на основе этоксилированного алкилсульфата (the ethoxylated alkyl sulfate anionic surfactant), имеющего формулу RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M, где R представляет собой алкильную или алкенильную группу, содержащую от 8 до 18 (предпочтительно от 12 до 18) атомов углерода, M представляет собой солюбилизирующий катион, содержащий натрий, калий, аммоний, замещенный аммоний или их смеси, n обозначает степень этоксилирования, равную от 0,5 до 3, предпочтительно от 1 до 3. Предпочтительным анионным поверхностно-активным веществом на основе этоксилированного алкилсульфата является лауретсульфат натрия (лаурилэфирсульфат натрия) (SLES).

Обычно содержание анионного поверхностно-активного вещества на основе этоксилированного алкилсульфата в композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению находится в диапазоне от 0,01 до 5%, более предпочтительно от 0,05 до 3% и наиболее предпочтительно от 0,1 до 2% в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта, включая все диапазоны в указанных пределах.

Композиция для ухода за полостью рта также может содержать другие поверхностно-активные вещества. Если присутствуют другие поверхностно-активные вещества, предпочтительно, чтобы содержание анионного поверхностно-активного вещества на основе этоксилированного алкилсульфата составляло по меньшей мере 75% по массе поверхностно-активного вещества в композиции, более предпочтительно от 80 до 100% и наиболее предпочтительно от 95 до 99% в расчете на общую массу поверхностно-активного вещества в композиции. Подходящие поверхностно-активные вещества включают анионные поверхностно-активные вещества, такие как натриевые, магниевые, аммониевые или этаноламиновые соли C₈-C₁₈ алкилсульфатов (например, лаурилсульфат натрия), C₈-C₁₈ алкилсульфосукцинатов (например, диоктилсульфосукцинат натрия), C₈-C₁₈ алкилсульфоацетатов (например, лаурилсульфоацетат натрия), C₈-C₁₈ алкилсаркозинатов (например, лаурилсаркозинат натрия), C₈-C₁₈ алкилфосфатов (которые необязательно могут содержать до включительно 10 этиленоксидных и/или пропиленоксидных звеньев) и сульфатированные моноглицериды. Другие подходящие поверхностно-активные вещества включают неионогенные поверхностно-активные вещества, такие как необязательно полиэтоксилированные сложные эфиры сорбита и жирных кислот, этоксилированные жирные кислоты, сложные эфиры полиэтиленгликоля, этоксилаты моноглицеридов и диглицеридов жирных кислот, и блокполимеры этиленоксида/пропиленоксида. Другие подходящие поверхностно-активные вещества включают амфотерные поверхностно-активные вещества, такие как бетаины или сульфобетаины. Также, можно использовать смеси любых из описанных выше материалов. Хотя могут присутствовать и другие поверхностно-активные вещества, предпочтительно, чтобы их содержание ограничивалось уровнями ниже 0,5% по массе композиции для ухода за полостью рта, предпочтительно ниже 0,1% по массе композиции для ухода за полостью рта.

Предпочтительно композиция для ухода за полостью рта имеет pH от 4,0 до 10,0, более предпочтительно от 5,0 до 9,0 и наиболее предпочтительно от 5,5 до 8,0.

Композиция по настоящему изобретению представляет собой композицию для ухода за полостью рта и обычно содержит физиологически приемлемый носитель. Носитель предпочтительно содержит по меньшей мере загуститель, увлажнитель или их комбинацию.

Загуститель может быть использован в данном изобретении, и его использование ограничено только той степенью, в которой он может быть добавлен в композицию, подходящую для использования в полости рта. Иллюстративные примеры типов загустителей, которые могут быть использованы в данном изобретении, включают натрий-карбоксиметилцеллюлозу (SCMC), гидроксилэтилцеллюлозу, метилцеллюлозу, этилцеллюлозу, трагакантовую камедь, аравийскую камедь, гуммиарабик, альгинат натрия, каррагинан, гуар, ксантанановую камедь, ирландский мох, крахмал, модифицированный крахмал, загустители на основе диоксида кремния, включая аэрогели диоксида кремния, алюмосиликат магния (например, Veegum), карбомеры (сшитые акрилаты) и их смеси.

Как правило, предпочтительными являются ксантановая камедь и/или натрий карбоксиметилцеллюлоза, и/или карбомер. При использовании карбомера желательными являются те, которые имеют среднемассовую молекулярную массу, равную по меньшей мере 700000, и предпочтительно те, которые имеют молекулярную массу по меньшей мере 1200000, и наиболее предпочтительно те, которые имеют молекулярную массу по меньшей мере примерно 2500000. Также, в настоящем документе можно использовать смеси карбомеров.

В особенно предпочтительном варианте осуществления в качестве натрий карбоксиметилцеллюлозы (SCMC) используют SCMC⋅9H. Она описана как натриевая соль производного целлюлозы с карбоксиметильными группами, связанными с гидроксигруппами мономеров основной цепи глюкопиранозы, и идентифицирована по номеру CAS 9004-32-4. Она доступна от таких поставщиков, как Alfa Chem.

В другом особенно предпочтительном варианте осуществления загуститель представляет собой ксантановую камедь.

В другом особенно предпочтительном варианте осуществления карбомером является Synthalen PNC, Synthalen KP или их смесь. Он описан как высокомолекулярная сшитая полиакриловая кислота и идентифицирован под номером CAS 9063-87-0. Эти типы материалов коммерчески доступны от таких поставщиков, как Sigma.

Загуститель обычно составляет от 0,01 до примерно 10%, более предпочтительно от 0,1 до 9% и наиболее предпочтительно от 0,1 до 5% по массе композиции для ухода за полостью рта в расчете на общую массу композиции и включая все диапазоны в указанных пределах.

Композиция для ухода за полостью рта по изобретению предпочтительно представляет собой зубную пасту или гель. Когда композиция для ухода за полостью рта представляет собой зубную пасту или гель, она обычно имеет вязкость от около 30000 до 180000 сантипуаз и предпочтительно от 60000 до 170000 сантипуаз, и наиболее предпочтительно от 65000 до 165000 сантипуаз.

Подходящие увлажнители предпочтительно используют в композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, и они включают, например, глицерин, сорбит, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, диглицерин, триацетин, минеральное масло, полиэтиленгликоль (предпочтительно, PEG-400), алкандиолы, такие как бутандиол и гександиол, этанол, пентиленгликоль или их смесь. Глицерин, полиэтиленгликоль, сорбит или их смеси являются предпочтительными увлажнителями.

Увлажнитель может присутствовать в количестве от 10 до 90% по массе композиции для ухода за полостью рта. Более предпочтительно увлажнитель-носитель составляет от 25 до 80% и наиболее предпочтительно от 30 до 70% по массе композиции в расчете на общую массу композиции, включая все диапазоны в указанных пределах.

Композиция для ухода за полостью рта по настоящему изобретению может содержать множество других ингредиентов, которые широко используются в данной области для улучшения физических свойств и характеристик, в дополнение к пигментам, включенным в композицию. Эти ингредиенты включают противомикробные агенты, противовоспалительные агенты, противокариесные агенты, буферы от зубного налета, источники фторида, витамины, растительные экстракты, десенсибилизирующие агенты, агенты против зубного камня, биомолекулы, ароматизаторы, белковые вещества, консерванты, замутняющие компоненты, pH-регулирующие агенты, подсластители, абразивные материалы в виде частиц, полимерные соединения, буферы и соли для поддержания рН и ионной силы композиций, и их смеси. Такие ингредиенты обычно и вместе составляют менее чем 20% по массе композиции и предпочтительно от 0,0 до 15% по массе, и наиболее предпочтительно от 0,01 до 12% по массе композиции, включая все диапазоны в указанных пределах.

Композицию для ухода за полостью рта по настоящему изобретению можно применять в способе отбеливания зубов индивидуума, включающем нанесение композиции по меньшей мере на одну поверхность зубов индивидуума. Композицию для ухода за полостью рта по настоящему изобретению можно дополнительно или альтернативно применять в качестве лекарственного средства и/или применять при изготовлении лекарственного средства для обеспечения полезного эффекта от ухода за полостью рта, как описано в настоящем документе, например, для отбеливания зубов индивидуума. Альтернативно и предпочтительно применение не является терапевтическим.

Обычно композиция упакована. В форме зубной пасты или геля композиция может быть упакована в обычный пластиковый ламинат, металлический тюбик или дозатор с одним отделением. Композицию можно наносить на поверхности зубов с помощью любых физических средств, таких как зубная щетка, кончик пальца или аппликатор, непосредственно на чувствительную область. В форме жидкости для полоскания рта композиция может быть упакована во флакон, саше или другой удобный контейнер.

Композиция может быть эффективной даже при применении в повседневной гигиене полости рта человека. Например, композицию можно наносить щеткой на зубы и/или ополаскивать полость рта индивидуума. Композиция может, например, контактировать с зубами в течение периода времени от одной секунды до 20 часов. Более предпочтительно от 1 секунды до 10 часов, еще более предпочтительно от 10 секунд до 1 часа и наиболее предпочтительно от 30 секунд до 5 минут. Композицию можно применять ежедневно, например, для применения индивидуумом один, два или три раза в день.

Следующие ниже примеры предоставлены для облегчения понимания настоящего изобретения. Примеры не предназначены для ограничения объема формулы изобретения.

Примеры

Пример 1

Этот пример продемонстрировал осаждение пигментов путем использования комбинации поливинилпирролидона (PVP) и сополимера метилвинилового эфира и малеинового ангидрида. Все ингредиенты выражены в массовых процентах от общего состава и в виде уровня активного ингредиента.

Таблица 1

Ингредиент Образцы 1 2 3 4 5 Blue Covarine^a (37,8%) 0,075 0,075 0,075 0,075 0,075 Gantrez S97 1,0 -- 1,0 1,0 1,0 Поливинилпирролидон -- 5,0 0,5 5,0 10,0 Вода Баланс Баланс Баланс Баланс Баланс

а. Дисперсия C.I. 74160 (пигмент синий 15:1) в воде/глицерине под торговым названием Cosmenyl Blue A4R от фирмы Clariant

Способы

Для оценки осаждения пигментов проводили следующий тест in vitro. Различие в цвете, выраженное в виде дельта E (ΔE) CIELAB, рассчитывали на основе значений L*, a*, b*, измеренных с использованием DigiEye (VeriVide, England) по следующей формуле:

ΔE =

Тестируемый образец трижды разбавляли водой до образования суспензии. В качестве подложек использовали диски из гидроксиапатита (HAP). Исходные уровни L*, a*, b* дисков HAP измеряли с помощью DigiEye (VeriVide, England). Для каждого образца использовали шесть дисков HAP. Диски HAP чистили суспензией в течение одной минуты на щеточной машине WIRA®, оснащенной зубными щетками. Нагрузка при чистке зубов составляла 175 г, и автоматическая чистка проводилась со скоростью 150 об/мин в течение 1 мин. После этого диски HAP промывали щеточной машиной три раза, каждый раз с помощью 20 мл воды. После этой стадии повторно измеряли значения L*, a*, b* каждого диска HAP, на основании чего рассчитывали и статистически анализировали дельта E от исходного уровня.

Результаты

Результаты представлены в обобщенном виде в таблице 2 (ошибка представляет стандартное отклонение для повторных измерений). Чем выше значение дельта E, тем выше осаждение пигмента.

Таблица 2

Образцы 1 2 3 4 5 Дельта E 2,610±0,683 2,121±0,785 1,401±0,191 11,947±0,500 13,252±2,192

Образцы 4 и 5, содержащие меньшее массовое отношение сополимера к PVP, показали значительно более высокие значения ΔE (p <0,05) по сравнению с другими образцами, что указывает на более высокое осаждение пигмента.

Пример 2

Этот пример продемонстрировал эффект анионных поверхностно-активных веществ на осаждение пигментов. Все ингредиенты выражены в массовых процентах от общего состава и в виде уровня активного ингредиента.

Таблица 3

Ингредиент Образцы 6 7 8 9 10 Blue Covarine^a (37.8%) 0,075 0,075 0,075 0,075 0,075 Лаурилсульфат натрия (30%) 1,8 1,8 -- -- -- Лауретсульфат натрия (30%) -- -- 1,8 1,8 1,8 Gantrez S97 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 Поливинилпирролидон -- 5,0 -- 3,0 5,0 Вода Баланс Баланс Баланс Баланс Баланс

Способы

Тестируемый образец трижды разбавляли водой до образования суспензии. В качестве подложек использовали диски из гидроксиапатита (HAP). Исходные значения L*, a*, b* дисков HAP измеряли с помощью DigiEye (VeriVide, England). Для каждого образца использовали шесть дисков HAP. Диски HAP чистили суспензией в течение одной минуты на щеточной машине WIRA®, оснащенной зубными щетками. Нагрузка при чистке зубов составляла 175 г, и автоматическая чистка работала со скоростью 150 об/мин в течение 1 мин. После этого диски HAP промывали один раз 50 мл воды с помощью щеточной машины. После этой стадии повторно измеряли значения L*, a*, b* каждого диска HAP, на основании чего рассчитывали и статистически анализировали дельта E от исходного уровня.

Результаты

Результаты представлены в обобщенном виде в таблице 4 (ошибка представляет собой стандартное отклонение для повторных измерений).

Таблица 4

Образцы 6 7 8 9 10 Дельта E 26,245±1,836 26,781±3,277 27,100±4,319 32,170±2,093 45,108±1,301

Образцы 6 и 7, содержащие лаурилсульфат натрия, показали сопоставимые значения ΔE. Но образец 10 (в соответствии с настоящим изобретением), содержащий лауретсульфат натрия, показал значительно более высокие значения ΔE (p <0,01) по сравнению с другими образцами.

Группа изобретений относится к композиции для ухода за полостью рта и способу ее применения. Раскрыта композиция, содержащая сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, поливинилпирролидон, анионное поверхностно-активное вещество на основе этоксилированного алкилсульфата, имеющего формулу RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M, где R представляет собой алкильную или алкенильную группу, содержащую от 8 до 18 атомов углерода; M представляет собой солюбилизирующий катион, содержащий натрий, калий, аммоний, замещенный аммоний или их смеси; n обозначает степень этоксилирования от 0,5 до 3, пигмент, имеющий угол цветового тона, h, в системе CIELAB от 220 до 320 градусов, и физиологически приемлемый носитель, при этом сополимер и поливинилпирролидон присутствуют в массовом соотношении от 1:15 до 1:4. Предлагается также способ отбеливания зубов индивидуума, включающий стадии нанесения указанной выше композиции по меньшей мере на одну поверхность зубов индивидуума. Использование группы изобретений обеспечивает усиленное осаждение пигментов в присутствии поверхностно-активных веществ. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:

а) сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида;

b) поливинилпирролидон;

c) анионное поверхностно-активное вещество на основе этоксилированного алкилсульфата, имеющего формулу RO(CH₂CH₂O)_nSO₃M, где R представляет собой алкильную или алкенильную группу, содержащую от 8 до 18 атомов углерода; M представляет собой солюбилизирующий катион, содержащий натрий, калий, аммоний, замещенный аммоний или их смеси; n обозначает степень этоксилирования от 0,5 до 3;

d) пигмент, имеющий угол цветового тона, h, в системе CIELAB от 220 до 320 градусов; и

e) физиологически приемлемый носитель;

где сополимер и поливинилпирролидон присутствуют в массовом соотношении от 1:15 до 1:4.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, в которой сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида и поливинилпирролидон присутствуют в массовом соотношении от 1:15 до 1:5.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1 или 2, в которой сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида имеет молекулярную массу от 500000 г/моль до 2000000 г/моль, предпочтительно от 800000 г/моль до 1500000 г/моль.

4. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой сополимер представляет собой форму свободной кислоты сополимера метилвинилового эфира и малеинового ангидрида.

5. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой композиция содержит от 0,01 до 10% по массе сополимера метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, предпочтительно от 0,02 до 5%.

6. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой поливинилпирролидон имеет молекулярную массу от 100000 до 2000000 г/моль, предпочтительно от 500000 до 1500000 г/моль.

7. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой композиция содержит от 0,1 до 15% по массе поливинилпирролидона, предпочтительно от 0,5 до 10%.

8. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой пигмент имеет угол цветового тона, h, в системе CIELAB от 250 до 290.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п. 8, в которой пигмент представляет собой синий пигмент, предпочтительно синий фталоцианиновый пигмент.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п. 9, в которой синий фталоцианиновый пигмент выбран из альфа-формы фталоцианинов меди Pigment Blue 15, Pigment Blue 15:1, Pigment Blue 15:2 и их смесей, предпочтительно Pigment Blue 15:1.

11. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой композиция содержит от 0,001 до 1% по массе пигмента, предпочтительно от 0,01 до 0,5%.

12. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой анионное поверхностно-активное вещество на основе этоксилированного алкилсульфата представляет собой лауретсульфат натрия.

13. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, в которой композиция содержит от 0,01 до 5% по массе анионного поверхностно-активного вещества на основе этоксилированного алкилсульфата, предпочтительно от 0,05 до 3%.

14. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, где композиция представляет собой зубную пасту или гель.

15. Способ отбеливания зубов индивидуума, включающий стадии нанесения композиции по любому из предшествующих пунктов по меньшей мере на одну поверхность зубов индивидуума.