КОМПОЗИЦИИ С ПЛЁНКООБРАЗОВАТЕЛЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ ПОЛИВИНИЛАЦЕТАТ И ПИГМЕНТ Российский патент 2019 года по МПК A61K8/73 A61K8/81 A61K8/96 A61Q11/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[0001] Рекомендуется, чтобы дети чистили зубы по меньшей мере 45-60 секунд, а взрослые - по меньшей мере от 90 до 120 секунд. Большинство людей, особенно - дети, чистят зубы недостаточно долго, чтобы получить максимальную пользу, и более того, они затрудняются точно оценить время, необходимое для чистки зубов.

[0002] Существует потребность в зубных пастах, содержащих пленки, которые изменением цвета подают сигнал, что подходящий для чистки период времени завершен, и, необязательно, доставляют в течение времени чистки активный ингредиент, тем самым стимулируя пользователей к более продолжительной чистке.

[0003] Некоторые зубные пасты, содержащие пленки с пигментами и, необязательно, с другими активными компонентами, могут преждевременно высвобождать пигмент и/или другие активные компоненты, например, во время хранения, сигнал изменением цвета может стать некорректным и/или будут утрачены другие полезные свойства. Таким образом, существует потребность в более стабильных зубных пастах, содержащих пленки с пигментами.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0004] В некоторых вариантах реализации, настоящее изобретение предлагает композиции для гигиены ротовой полости, содержащие пленки, которые содержат пигмент, причем пленки имеют повышенную стабильность, в частности, в составах с высоким содержанием воды, например, более, чем около 20%, и/или с высоким содержанием глицерина, например, выше чем около 25%. Композиции по изобретению представляют собой композиции для гигиены ротовой полости, содержащие изменяющие цвет пленки, которые привлекательны и стабильны по составу, а также подают сигнал изменением цвета о достаточности периода использования. Оральные композиции по изобретению стабильны при хранении, например, пигмент не мигрирует и не вытекает из пленки в носитель в процессе хранения, а выпускается при введении в ротовую полость, чтобы подавать видимый сигнал, например, во время чистки.

[0005] Авторы настоящего изобретения разработали композиции, содержащие пленки с высокой концентрацией пигмента, которые стабильны по составу, но адаптированы к обеспечению перемены цвета после того, как чистка продолжается достаточное время. Пользователя следует проинструктировать, что чистку нужно продолжать до тех пор, пока он не увидит изменение цвета, которое поможет ему убедиться, что чистка продолжалась достаточный период времени. Одна трудность, связанная с составлением рецептуры такого продукта, заключается в предотвращении выхода пигмента из пленки или с разрушением пленки с пигментом в процессе хранения. Эта проблема особенно распространена в зубных пастах или средствах для чистки зубов с высоким содержанием воды, например, около 20% или больше и/или с высоким содержанием глицерина, например, 25% или больше. Авторы настоящего изобретения преодолели трудности, связанные со стабильностью, путем использования особой полимерной матрицы, из которой составлена пленка.

[0006] В соответствии с настоящим изобретением, представлена композиция для гигиены ротовой полости, такая как средство для чистки зубов, содержащая:

(i) клочки водорастворимой или растворимой пленки (здесь и далее иногда упоминается как "клочки пленки"), состоящей из

(a) смеси водорастворимого полимера гидроксиалкилцеллюлозы и поливинилацетата в виде единого слоя полимерной матрицы, и

(b) пигмента, внесенного в полимерную матрицу, и, необязательно, других активных веществ, и

(ii) орально приемлемого носителя,

при этом композиция содержит от около 20 до включительно 32% воды и/или 25% или более увлажнителя, такого как глицерин.

[0007] В одном из вариантов реализации изобретения предложено эстетически декоративное средство для чистки зубов, в котором распределены клочки пленки, в пленочную матрицу которой внесен декоративный пигмент, а носитель средства для чистки зубов по существу прозрачен, так что пользователю будет виден эстетически декоративный эффект.

[0008] В другом варианте реализации изобретения, дополнительно к пигменту, в полимерную матрицу пленки и/или орально приемлемый носитель внесены другие активные вещества, такие как лекарственные и/или косметические агенты.

[0009] Внесение пигмента и, необязательно, других терапевтических и косметических агентов в матрицу пленки, клочки которой суспендированы в орально приемлемом носителе, изолирует эти агенты от взаимодействия с активными ингредиентами, присутствующими в орально приемлемом носителе, так что агенты в клочках пленки сохраняются по существу отдельно от активных ингредиентов средства для чистки зубов в орально приемлемом носителе в течение производства и хранения, хотя впоследствии они выходят из пленочной матрицы, когда средство для чистки зубов, содержащее клочки пленки, местно применяется к зубной поверхности, как при чистке зубов. Другие ингредиенты могут представлять собой, например, пигмент, ароматизатор, отдушку, местный анестетик, или местное бактерицидное средство.

[0010] Некоторые варианты реализации настоящего изобретения дополнительно предлагают композицию, которая при использовании подвергается взбалтыванию и увлажнению, например, продукт для гигиены ротовой полости, который применяется путем чистки щеткой или, чистки скребком, например, зубная паста.

[0011] Дальнейшие сферы применения настоящего изобретения станут ясны из приведенного ниже подробного описания. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и указывают на предпочтительный вариант реализации изобретения, приведены только в иллюстративных целях и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0012] Приведенное ниже описание предпочтительного варианта(ов) реализации изобретения имеет чисто иллюстративный характер и никаким образом не предназначено для ограничения изобретения, его назначения или применений.

[0013] Пленка

[0014] Пленки по настоящему изобретению формируют из образующих пленку полимеров в виде полимерной матрицы, состоящей из гидроксиалкилцеллюлозы и поливинилацетата, в которые введен пигмент, и, необязательно, другие агенты, такие как ароматизатор, подсластитель и/или лекарственный препарат, антибактериальное средство или освежитель дыхания. Пленочная матрица может дополнительно содержать воду, дополнительные пленкообразователи, такие как кукурузный крахмал, например, продукт Hi-Set C™ от National Starch., пластификаторы, например, пропиленгликоль, поверхностно-активные вещества, например, полисорбат 80, и эмульгаторы. Пленки по изобретению предпочтительно однослойные.

[0015] Приготовление пленочной матрицы

[0016] Для приготовления пленочной матрицы по настоящему изобретению, гидроксиалкилцеллюлозу, поливинилацетат, пигмент, и, необязательно, отдушку, подсластитель и/или лекарственные препараты и другие пленкообразователи растворяют в совместимом растворителе для образования формирующей пленку композиции. Совместимые растворители включают воду, спирты, такие как этанол, этилацетат, ацетон и их смеси. Формирующую пленку композицию выливают на съемный носитель и высушивают, для формирования пластины из материала пленочной матрицы. Материал носителя должен иметь поверхностное натяжение, которое позволяет пленочному раствору равномерно распределяться по заданной ширине носителя, не впитываясь, для формирования разрушаемой границы между веществами пленки и носителя. Примеры подходящих материалов носителя включают стекло, нержавеющую сталь, тефлон и пропитанную полиэтиленом бумагу. Высушивание пленки можно проводить при высокой температуре, с использованием сушильной печи, сушильного терминала, вакуумной сушилки или любого другого подходящего сушильного оборудования, которое не оказывает вредного влияния на ингредиенты, из которых состоит пленка.

[0017] Толщина пленки варьируется от около 0,0254-0,254 мм (1-10 мил), в одном варианте реализации изобретения от около 0,0254 до 0,127 мм (от 1 до 5 мил), в другом варианте реализации изобретения от около 0,0254-0,102 мм (1-4 мил). Затем высушенную пленку по настоящему изобретению режут, перфорируют или размалывают в клочки такого размера, что эти частицы проходят через сито от 10 до 100 меш или от 20 до 60 меш, или от 30 до 50 меш.

[0018] При необходимости, формам, полученным из высушенной пленки, можно обеспечить дополнительную стабильность, налагая на пленку перед формированием клочков защитное барьерное покрытие, такое как пищевой шеллак или этилцеллюлоза.

[0019] Если пленку планируют использовать в декоративных целях, то ее перфорируют в клочки привлекательной формы, такие как сердечки, звездочки, алмазы и колечки. Необязательно, пленку можно размолоть в клочки при помощи традиционного мелющего оборудования, которое известно в данной области. Клочки пленки вводят в орально приемлемый носитель по настоящему изобретению в концентрации от около 0,05 до около 1,0% по массе, и в одном варианте реализации изобретения - от около 0,1 до около 0,5% по массе.

[0020] Полимеры, образующие пленку

[0021] Основной формирующий пленку агент, который использован для приготовления пленочной матрицы по настоящему изобретению, представляет собой гидроксиалкилцеллюлозу, такую как гидроксипропил метил целлюлозу (НРМС), гидроксиэтилипропилцеллюлозу и гидроксибутилметилцеллюлозу. Термин "алкил" в этом контексте обозначает C_1-4 алкил. Предпочтительно, полимер целлюлозы представляет собой полимер с низкой вязкостью гидроксипропилметилцеллюлозу.

[0022] Гидроксиалкилцеллюлозу вводят в пленочную матрицу в количествах, которые варьируются от около 10 до около 60% по массе, и в одном варианте реализации изобретения - от около 15 до около 40% по массе.

[0023] Другой основной полимер, образующий пленку, который используются для приготовления пленочной матрицы по настоящему изобретению, представляет собой поливинилацетат (PVAc). В определенных вариантах реализации изобретения, количество поливинилацетата составляет по меньшей мере 1, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80 или 90% массы пленочной матрицы. Увеличение доли поливинилацетата может приводить к повышению стабильности клочков в композиции.

[0024] Типичную пленку можно изготовить из пленочной композиции, содержащей смесь PVAc и НРМС. В одном варианте реализации изобретения, количество PVAc составляет от 1 до 99% масс. полимерной системы, а НРМС от 99 до 1% масс. полимерной системы. В желательном варианте реализации изобретения, пленку производят из водной полимерной системы, так что летучий или органический растворитель не используется. Например, для формирования водной смеси, суспензию PVAc смешивают с НРМС, так что там нет летучего или органического растворителя, который требуется удалять. Примером подходящей суспензии PVAc является поставляемая BASF суспензия с торговым наименованием KOLLICOAT™ SR 30 D. НРМС тоже имеется в продаже, например, ее поставляет Dow Chemical Company с торговым названием Methocel™, including, например, Methocel™ E5LV, Methocel™ Е50 и Methocel™ К100. Methocel™ E5 LV представляет собой НРМС фармацевтической чистоты с низкой вязкостью, имеющую от 28 до 30 (29,1)% метоксильных групп и от 7 до 12 (9)% замещения гидроксипропильных групп. В данном документе принято, что гидроксипропилметилцеллюлоза E5 относится к гидроксипропилметилцеллюлозе, имеющей вязкость около 5 (от 4 до 6) мПа (сп), а гидроксипропилметилцеллюлоза E50 относится к гидроксипропилметилцеллюлозе, имеющей вязкость около 50 (от 40 до 60) мПа (сп). Вязкость гидроксипропилметилцеллюлозы измеряли для водного раствора с концентрацией полимера 2% по массе при 20°C с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde.

[0025] В одном варианте реализации изобретения, полимерная система содержит гидроксипропилметилцеллюлозу Е5 и поливинилацетат. В другом варианте реализации изобретения, полимерная система содержит гидроксипропилметилцеллюлозу Е5, гидроксипропилметилцеллюлозу Е50 и поливинилацетат. Приведенные ниже проценты относятся к общей, активной массе полимерной системы в пленке. В одном варианте реализации изобретения, полимерная система содержит примерно втрое большее по массе количество гидроксипропилметилцеллюлозы Е5, чем количество поливинилацетата по массе. В одном варианте реализации изобретения, количество составляет около 76,9% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е5 и около 23,1% поливинилацетата. В одном варианте реализации изобретения, полимерная система содержит от 60 до 85, от 65 до 85, от 70 до 85, от 75 до 85, от 60 до 80, от 65 до 80 или от 70 до 80% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы и от 15 до 40, от 15 до 35, от 15 до 30, от 20 до 40, от 20 до 35 или от 30 до 40% масс. поливинилацетата. В другом варианте реализации изобретения, полимерная система содержит от 70 до 85, от 70 до 80, от 75 до 85 или от 75 до 80% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е5 и от 15 до 30, от 15 до 25,от 20 до 30 или от 20 до 25% масс. поливинилацетата. В другом варианте реализации изобретения, полимерная система содержит от 13 до 21, от 14 до 19 или от 15 до 19% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е50, от 47 до 68, от 50 до 65 или от 52 до 63% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е5 и от 15 до 35 или от 18 до 32% масс. поливинилацетата. В другом варианте реализации изобретения, полимерная система содержит около 18,75% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е50, 62,5% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е5 и 18,75% масс. поливинилацетата. В другом варианте реализации изобретения, полимерная система содержит около 15,8% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е50, около 52,6% масс. гидроксипропилметилцеллюлозы Е5 и около 31,6% масс. поливинилацетата.

[0026] Преимуществом композиции по изобретению является то, что пленке не требуется полимер, который функционирует как мукоадгезивный полимер, например, полимеры, содержащие повторяющиеся акрилатные звенья, такие как полимеры Carbopol®. Пленке по изобретению также не требуется крахмал.

[0027] Пигмент

[0028] В общем случае, термин "пигмент" относится к оттенку/материалу, который нерастворим в используемой среде при используемой температуре. Этим он отличается от красителей, которые растворимы. В контексте настоящего изобретения, "используемая среда" представляет собой человеческую слюну, жидкую среду, в которой используется композиция, при температуре полости рта в течение чистки зубов, т.е., до включительно 37°C. В качестве удовлетворительного приближения, используемая среда может рассматриваться как вода, а используемая температура - как 25°C. Подходящими для композиции по изобретению являются те пигменты, которые подают видимый сигнал пользователю. Подходящими являются пигменты красный, зеленый, желтый, голубой, фиолетовый или комбинации этих пигментов, предпочтительно, они должны входить в перечень Colour Index International. Эти пигменты перечислены как от пигмента фиолетового 1 до пигмента фиолетового 56 и пигмента голубого от 1 до 83. Примерами фиолетовых пигментов являются пигмент фиолетовый 1, 1:1, 1:2, 2, 3, 5:1, 13, 19, 23, 25, 27, 31, 32, 37, 39, 42, 44 и 50. Примерами голубых пигментов являются пигмент голубой 1, 2, 9, 10, 14, 15, 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:6 16, 18, 19, 24:1, 25, 56, 60, 61, 62 м 66. Другими подходящими пигментами являются пигмент ультрамариновый голубой и ультрамариновый фиолетовый. В некоторых вариантах реализации изобретения, пигмент может иметь угол цветового тона, h, в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов. С подробным описанием угла цветового тона можно ознакомиться на стр.57 монографии Colour Chemistry 3rd edition by H. Zollinger published by Wiley-VCH. Хотя предпочтительными индивидуальными пигментами являются голубой и фиолетовый, того же эффекта можно достичь смешиванием пигментов, не входящих в этот диапазон h; например, такой угол цветового тона можно также получить смешиванием красного и голубого пигментов для получения голубого или сине-фиолетового пигмента с незаметным переходом в фиолетовый. Обычно пигмент представляет собой Пигмент Голубой 15, более конкретно, Пигмент Голубой 15:1, 15:2, 15:3, 15:4, 15:5 или 15:6. Примеры красного пигмента включают Красный 30, Красный 40 и т.п. Количество пигмента в композиции для обработки ротовой полости обычно составляет от 0,01 до 0,3%, более конкретно от 0,02 до 0,1% и еще конкретнее от 0,03 до 0,08% по массе. Пигмент может быть однородно распределен по композиции или он может быть диспергирован во второй фазе, такой как полоса или другая соэкструдированная вторая фаза. Такие "двухфазные" композиции имеют то преимущество, что фазы могут быть различно окрашены, представляя более привлекательный для потребителя продукт.

[0029] Вода

[0030] Композиции по изобретению имеет высокое содержание воды, т.е., около 20% или более. Содержание воды в композициях обычно находится между около 20 и около 30%, в другом варианте реализации изобретения, от около 22 до около 28%, приведенные проценты указаны от общей массы композиции. Вода, которая используется в производстве коммерческих композиций для обработки ротовой полости, должна быть деионизированной и не должна иметь органических примесей. Это количество воды включает добавленную свободную воду плюс то количество, которое вводится с другими материалами, такими как сорбит или любые компоненты по изобретению. Вода может присутствовать в клочках пленки, орально приемлемом носителе или в обоих этих компонентах. Было обнаружено, что определенные пленки, состоящие из пленкообразующих полимеров, содержащих пигменты, нестабильны при хранении в носителе, если содержание воды в композиции превышает около 33% или около 32%. Композиции по изобретению предпочтительно содержат воду в количестве от около 20 до 32%,в другом варианте реализации изобретения от около 20 до около 31%, в еще одном варианте реализации изобретения от около 20 до около 30%.

[0031] Увлажнители

[0032] Композиции по изобретению обычно содержат увлажнитель, такой как глицерин. Количество увлажнителя, например, глицерина, обычно составляет около 25% или более или около 30% или более или около 35% или более, но может быть от около 15% до около 70% в одном варианте реализации изобретения или от около 30% до около 65% в другом варианте реализации изобретения, или от около 25 до около 50% в еще одном варианте реализации изобретения, или от около 30 до около 50% в другом варианте реализации изобретения, или от около 35 до около 50% в другом варианте реализации изобретения, упомянутые проценты относятся к общей массе композиции для обработки ротовой полости. В общем случае, увлажнители предотвращают затвердевание композиции под воздействием воздуха. Определенные увлажнители могут также придавать композициям средства для чистки зубов желательную сладость или аромат. Другие подходящие увлажнители включают другие пищевые многоатомные спирты, такие как сорбит, ксилит, пропиленгликоль, так же как другие полиолы и смеси этих увлажнителей. В определенных вариантах реализации изобретения, в качестве увлажняющих компонентов описанных в данном документе композиций зубной пасты, можно использовать смеси глицерина и сорбита. Увлажнитель может присутствовать в клочках пленки, орально приемлемом носителе или в обоих этих компонентах.

[0033] Орально приемлемый носитель

[0034] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению включают носитель или основу, в которые вводят клочки пленки. Примеры орально приемлемых носителей включают полимеры-носители, увлажнители, воду, абразивы, вспениватели, средства против зубного камня, кремнеземные загустители и т.п., или комбинации двух или более из перечисленных материалов. Термин "орально приемлемый" относится к полимеру или ингредиенту, который можно безопасно использовать для применения в ротовой полости при обычном использовании.

[0035] Полимеры-носители

[0036] Полимеры-носители могут включать один или более анионных или неионных полимеров, а также дополнительные полимеры для регулирования вязкости состава или повышения растворимости остальных ингредиентов.

[0037] Подходящие полимеры-носители включают полиэтиленгликоли, полисахариды (например, производные целлюлозы, например, карбоксиметилцеллюлозу, или полисахаридные смолы, например ксантановую камедь или каррагинан). Кислотные полимеры, например, полиакрилатные гели, можно вводить в виде их свободных кислот, или частично либо полностью нейтрализованных водой растворимых солей щелочных металлов (например, калия и натрия), или аммонийных солей. Анионные полимеры, полезные в контексте данного изобретения, могут усиливать воздействие нерастворимых отбеливающих комплексов, например, в количестве от около 0,001 до около 5%, более конкретно от около 0,01 до 5%, еще более конкретно от около 0,05 до 4%, еще конкретнее 0,05 до 3% композиции. Такие агенты известны, в основном, как применяемые в средствах для чистки зубов, хотя и не для данного конкретного назначения, полезные же для данного изобретения раскрыты в патентах США №5188821 и 5192531; они включают синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, такие как сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим способным к полимеризации этиленненасыщенным мономером, предпочтительно, метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид, у которого молекулярная масса (M.W.) составляет от около 30000 до около 1000000, наиболее предпочтительно от около 300000 до около 800,000. Эти сополимеры можно приобрести, например, под торговой маркой Gantrez®. например, AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000) и предпочтительно S-97 Фармацевтической чистоты (M.W. 700000), поставляемый ISP Technologies, Inc., Bound Brook, N.J. 08805. Другие действующие полимеры включают такие вещества, как сополимеры 1:1 малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, последний поступает в продажу, например, под названиями Monsanto EMA No. 1103, M.W. 10000 и EMA Grade 61, и сополимеры 1:1 акриловой кислоты с метилом или гидроксиэтилметакрилатом, метилом или этилакрилатом, изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном. Подходящими, в общем случае, являются полимеризованные олефин- или этиленненасыщенные карбоновые кислоты, содержащие активированную углерод-углеродную олефиновую двойную связь и по меньшей мере одну карбоксильную группу, иными словами, кислоты, содержащие олефиновую двойную связь, которая легко вступает в полимеризацию, поскольку присутствует в мономерной молекуле эфира в положении альфа-бета относительно карбоксильной группы или как часть концевой метиленовой группы. Иллюстрациями таких кислот являются акриловая, метакриловая, этакриловая, альфа-хлоракриловая, кротоновая, бета-акрилоксипропионовая, сорбиновая, альфа-хлорсорбиновая, коричная, бета-стирилакриловая, муконовая, итаконовая, цитраконовая, мезаконовая, глутаконовая, аконитовая, альфа-фенилакриловая, 2-бензилакриловая, 2-циклогексилакриловая, ангеликовая, умбеловая, фумаровая, малеиновая кислоты и ангидриды. Различные другие олефиновые мономеры, пригодные к сополимеризации с такими карбоксильными мономерами, включают винилацетат, винилхлорид, диметилмалеат и т.п. Сополимеры содержат достаточно карбоксильных солевых групп для растворимости в воде. Следующий класс полимерных агентов включает композиции, содержащие гомополимеры замещенных акриламидов и/или гомополимеры ненасыщенных сульфоновых кислот и их солей, в частности, когда полимеры основаны на ненасыщенных сульфоновых кислотах, выбранных из акриламидоалкансульфоновых кислот, таких как 2-акриламид 2 метилметилпропансульфоновая кислота, молекулярная масса которой составляет от около 1000 до около 2000000, описанная в патенте США №. 4842847, Jun. 27, 1989 to Zahid, который включен в данный документ посредством ссылки. Другой полезный класс полимерных агентов включает полиаминокислоты, которые содержат части анионных поверхностно-активных аминокислот, таких как аспарагиновая кислота, глютаминовая кислота и фосфосерин (в дополнение к основным аминокислотными полимерам), например, как описано в патенте США №. 4866161 Sikes et al., включенном в данный документ посредством ссылки.

[0038] При приготовлении композиций для гигиены рта, иногда необходимо добавлять некоторое количество загустителя, чтобы обеспечить нужную консистенцию или стабилизировать либо повысить характеристики состава. В определенных вариантах реализации изобретения, загустители представляют собой карбоксивиниловые полимеры, каррагинан, гидроксиэтилцеллюлозу и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза натрия и карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза натрия. В непленочной части композиции для обработки ротовой полости может также присутствовать гидроксиалкилметилцеллюлоза. Можно вводить в нее также природные камеди, такие как камедь карайи, гуммиарабик и трагакантовая камедь. Для дополнительного улучшения текстуры композиции, в качестве компонента загущающего состава можно использовать коллоидный алюмосиликат магния или тонкоизмельченный диоксид кремния. В определенных вариантах реализации изобретения, загустители используют в количестве от около 0,05% до 5%, более конкретно, от около 0,5 до 5% от общей массы композиции. Орально приемлемые полимеры-носители для использования по данному изобретению обычно растворимы в воде. Подходящие орально приемлемые полимеры-носители для использования по данному изобретению будут, в общем случае, растворяться или рассеиваться в воде при температуре 25°C. Помимо гидроксиалкилметилцеллюлозы в клочках пленки, определенные орально приемлемые полимеры-носители тоже способны содействовать осаждению пигмента на зубах таким образом, чтобы белизна поверхности зуба увеличивалась.

[0039] Количество орально приемлемых полимеров-носителей в композициях по изобретению, независимо от того, представляют они собой усилители, стимуляторы осаждения, загустители или т.п., либо их комбинацию, соответствует требованиям, когда находится в диапазоне от около 0,001 до 10%, более конкретно, от около 0,005 до 5%, еще конкретнее, от около 1 до 5% и еще более конкретно, от около 1 до 3%.

[0040] Абразивы

[0041] Композиции по изобретению, например, Композиция 1 и последующие, могут включать абразив фосфат кальция, например, трикальцийфосфат (Ca3(PO4)2), гидроксиапатит (Са10(PO4)6(ОН)2) или дикальцийфосфат дигидрат (СаНРO4•2Н2O, иногда также упоминаемый в данном документе как DiCal), или пирофосфат кальция. Композиции могут включать один или более дополнительных абразивов, например, абразивы на основе диоксида кремния, такие как осажденный диоксид кремния со средним размером частиц до включительно 20 мкм, такой как Zeodent 115®, поставляемый J.М. Huber. Другие полезные абразивы включают также метафосфат натрия, метафосфат калия, силикат алюминия, кальцинированный глинозем, бентонит или другие кремнийсодержащие материалы, или их комбинации. Полировочные абразивные материалы на основе диоксида кремния, эффективные в данном изобретении, как и другие абразивы, в общем случае, имеют средний размер частиц между около 0,1 и около 30 мкм, между около 5 и около 15 мкм. Кремнийсодержащие абразивы могут быть произведены из осажденного диоксида кремния или силикагелей, таких как ксерогели на основе диоксида кремния, описанные в патенте США №№3538230, to Pader et al. и в патенте США №3862307, to Digiulio, оба они включены в данный документ посредством ссылки. Конкретные ксерогели на основе диоксида кремния продаются под торговой маркой Syloid® компанией W. R. Grace & Co., Davison Chemical Division. Материалы на основе осажденного диоксида кремния включают поставляемые J. М. Huber Corp.под торговой маркой Zeodent®, включая диоксид кремния с обозначениями Zeodent 115 и 119. Эти абразивы на основе диоксида кремния описаны в патенте США №4340583, to Wason, включенном в данный документ посредством ссылки. В определенных вариантах реализации изобретения, абразивные материалы, эффективные в практике композиций для гигиены ротовой полости по данному изобретению, включают силикагели и осажденный аморфный диоксид кремния, имеющие коэффициент маслоемкости менее чем около 100 куб. см/100 г диоксида кремния и в диапазоне от около 45 куб. см/100 г до около 70 куб. см/100 г диоксида кремния. Коэффициенты маслоемкости измеряли с использованием ASTA Rub-Out Method D281. В определенных вариантах реализации изобретения, материалы на основе диоксида кремния представляют собой коллоидные частицы, средний размер которых составляет от около 3 мкм до около 12 мкм и от около 5 до около 10 мкм. Абразивы на основе диоксида кремния с низким коэффициентом маслоемкости, особенно эффективные в практике по изобретению, продаются под торговой маркой Sylodent XWA® компанией Sylodent XWA® by Davison Chemical Division of W.R. Grace & Co., Baltimore, Md. 21203. Sylodent 650 XWA®, силикатный гидрогель, состоящий из частиц коллоидного диоксида кремния с содержанием воды 29% по массе, со средним диаметром от около 7 до около 10 мкм и с коэффициентом маслоемкости менее чем около 70 куб. см/100 г диоксида кремния представляет собой пример абразива на основе диоксида кремния с низким коэффициентом маслоемкости, эффективный в практике по настоящему изобретению. Абразив присутствует в композиции для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению в концентрации от около 10 до около 60% по массе, в другом варианте реализации изобретения - от около 20 до около 45% по массе, и в еще одном варианте реализации изобретения - от около 30 до около 50% по массе.

[0042] Форма выпуска

[0043] [40] Примеры подходящих форм выпуска композиций по изобретению включают средства для чистки зубов, ополаскиватели ротовой полости, жевательные резинки и пастилки.

[0044] [41] Типичная форма выпуска по настоящему изобретению представляет собой средство для чистки зубов. Термин "средства для чистки зубов" обычно обозначает составы, которые используются для очистки поверхностей в ротовой полости. Средство для чистки зубов представляет собой композицию для обработки ротовой полости, не предназначенную для проглатывания с целью системного введения лекарственных препаратов, его применяют в ротовой полости для ее обработки, а затем выплевывают. Обычно средство для чистки зубов используют вместе с чистящим приспособлением, таким как зубная щетка, обычно используя щетину зубной щетки, а затем очищают доступные поверхности ротовой полости. Предпочтительно, средство для чистки зубов находится в форме пасты или геля (или их комбинации).

[0045] Активные вещества

[0046] [44] Эффективная концентрация активных ингредиентов для необязательного использования в настоящем изобретении будет зависеть от конкретного агента и применяемой системы доставки. Понятно, что зубная паста, например, после использования, как правило, будет разведена водой, тогда как ополаскиватель рта обычно не будет разведен. Следовательно, эффективная концентрация активного агента в зубной пасте обычно будет в 5-15 раз выше, чем в ополаскивателе рта. Концентрация будет также зависеть от конкретной выбранной соли или полимера. Например, если активный агент подается в солевой форме, масса соли будет зависеть от противоиона таким образом, что чем тяжелее противоион, тем большая потребуется масса соли, чтобы обеспечить такую же концентрацию активного иона в конечном продукте. Активные агенты могут включать один или более источников фторидных ионов, агент против зубного камня, аминокислоту, отбеливающий агент, бактерицидное средство и т.п.

[0047] Аргинин, если он присутствует, может находиться на уровнях, например, от около 0,1 до около 20% масс. (выраженный как масса свободного основания), например, от около 0,1 до около 3% масс. для ополаскивателя рта, от около 1 до около 10% масс. для потребительской зубной пасты или от около 7 до около 20% масс. для профессионального или назначенного лечебно-профилактического средства. Фторид, если он присутствует, может находиться на уровнях, например, от около 25 до около 25000 ч./млн., например от около 25 до около 250 ч /млн. для ополаскивателя рта, от около 750 до около 2000 ч./млн. для потребительской зубной пасты или от около 2000 до около 25000 ч./млн. для профессионального или назначенного лечебно-профилактического средства.

[0048] В композицию для обработки ротовой полости по настоящему изобретению можно включать бактерицидные средства, в частности, некатионные галогенированные дифениловые эфиры, присутствие которых желательно из соображений эффективности и безопасности, такие как 2',4,4' трихлор-2 гидрокси-дифениловый эфир (Триклозан) и 2,2'-дигидрокси-5,5' дибромфениловый эфир. Бактерицидное средство, если оно присутствует в композиции для обработки ротовой полости, находится в концентрациях от около 0,05 до около 2% по массе и, предпочтительно, от 0,1 до около 1% по массе. Уровни бактерицидных средств могут варьироваться аналогично, для зубной пасты, например, они могут быть в от около 5 до около15 раз больше тех, которые используются в ополаскивателе рта. Например, триклозановый ополаскиватель рта может содержать, например, около 0,03% масс. триклозана, тогда как триклозановая зубная паста может содержать около 0,3% масс. триклозана.

[0049] Вещества, которые используются для уменьшения чувствительности зубов, такие как хлорид калия, нитрат калия и цитрат калия тоже можно включать в композиции для обработки ротовой полости по настоящему изобретению в концентрациях от около 0,1 до около 10% по массе.

[0050] Отбеливающие средства

[0051] Отбеливающие средства, которые могут присутствовать в композиции для обработки ротовой полости, включают пероксиды, хлориты металлов, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты и их комбинации. Подходящие пероксидные соединения включают пероксид водорода, перкарбамид, пероксид кальция и их смеси. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия.

[0052] Источник фторидных ионов

[0053] Композиции для гигиены ротовой полости могут дополнительно включать один или более источников фторидных ионов, например, растворимые фтористые соли. В настоящих композициях, в качестве источников растворимых фторидов, можно использовать широкий спектр материалов, генерирующих фторидные ионы. Примеры подходящих материалов, генерирующих фторидные ионы, имеются в патенте США №3535421, to Briner et al.; в патенте США №4885155, to Parran, Jr. et al. и в патенте США №3678154, to Widder et al., которые включены в данный документ посредством ссылки. Типичные источники фторидных ионов включают, но не ограничиваются этим, фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, фторид аммония и их комбинации. В определенных вариантах реализации изобретения, источник фторидные ионов включает фторид олова, фторид натрия, монофторфосфат натрия, а также их смеси. В определенных вариантах реализации изобретения, композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также содержать источник фторидных ионов или поставляющий фтор ингредиент в количествах, достаточных для подачи от около 25 ч./млн. до около 25000 ч./млн. ионов фтора, обычно по меньшей мере около 500 ч./млн., например, от около 500 до около 2000 ч./млн., например, от около 1000 до около 1600 ч./млн., например, около 1450 ч./млн. Подходящий уровень фторида будет зависеть от конкретного применения. Зубная паста для использования обычным потребителем обычно может содержать от около 1000 до около 1500 ч./млн., а детская зубная паста - несколько меньше. Средство для чистки зубов или покрытие для профессионального применения может содержать фторид в количестве около 5000 или даже около 25,000 ч./млн. Источники фторидных ионов можно добавлять в композиции по изобретению на уровне от около 0,01% масс. до около 10% масс. В одном варианте реализации изобретения или от около 0,03% масс. до около 5% масс. и в другом варианте реализации изобретения от около 0,1% масс. до около 1% масс. по массе композиции в другом варианте реализации изобретения. Очевидно, что массы фтористых солей для обеспечения подходящего уровня фторидных ионов будут варьироваться в зависимости от массы противоиона в соли.

[0054] Вспениватели

[0055] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также включать вещества для увеличения количества пены, которая образуется при очистке ротовой полости. Иллюстративные примеры веществ, увеличивающих количество пены, включают, но не ограничиваются этим полиоксиэтилен и определенные полимеры, включающие, но без ограничений, альгинатные полимеры. Полиоксиэтилен может увеличивать количество пены и толщину пены, генерируемой компонентом-носителем средств для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению. Полиоксиэтилен широко известен также как полиэтиленгликоль ("ПЭГ") или полиэтиленоксид. Полиоксиэтилены, подходящие для данного изобретения, должны иметь молекулярную массу от около 200000 до около 7000000. В одном варианте реализации изобретения, молекулярная масса составляет от около 600000 до около 2000000 и в другом варианте реализации изобретения от около 800000 до около 1000000. Высокомолекулярный полиоксиэтилен, произведенный компанией Union Carbide, имеет торговую марку Polyox®. Полиоксиэтилен может присутствовать в количестве от около 1% до около 90%, в одном варианте реализации изобретения - от около 5% до около 50% и в другом варианте реализации изобретения - от около 10% до около 20% по массе компонента-носителя вещества для гигиены ротовой полости в композициях для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению. Доза вспенивателя в композиции для гигиены ротовой полости (т.е., разовая доза) составляет от около 0,01 до около 0,9% по массе, от около 0,05 до около 0,5% по массе, а в другом варианте реализации изобретения - от около 0,1 до около 0,2% по массе.

[0056] Средства против зубного камня

[0057] Композиция для обработки ротовой полости может включать по меньшей мере одну композицию против зубного камня, такую как одна или более композиций против зубного камня, представленных в патенте США №5292526, озаглавленном "Бактерицидные композиции для обработки ротовой полости против налета и зубного камня", который включен в данный документ посредством ссылки. В различных вариантах реализации изобретения, композиция против зубного камня включает один или более полифосфатов. Композиция против зубного камня может включать по меньшей мере один полностью или частично нейтрализованный щелочной металл или триполифосфат аммония, или гексаметафосфатную соль, присутствующую в композиции для обработки ротовой полости в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня может также включать по меньшей мере одну водорастворимую, линейную, дегидратированную на молекулярном уровне полифосфатную соль в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня может также включать смесь солей калия и натрия, по меньшей мере одна из которых присутствует в количестве, эффективном против зубного камня, как полифосфатный агент против зубного камня. Композиция против зубного камня может также содержать эффективное против зубного камня количество агента против зубного камня, содержащего линейную, дегидратированную на молекулярном уровне полифосфатную соль, в смеси с солями натрия и калия. Другие полезные агенты против зубного камня включают поликарбоксилатные полимеры и сополимеры поливинилметилового эфира/малеинового ангидрида (PVME/MA), такие как GANTREZ.RTM.

[0058] Поверхностно-активные вещества

Композиции, эффективные в данном изобретении, могут содержать анионные и/или неионные поверхностно-активные вещества, например:

i. водорастворимые соли высших моносульфатов моноглицеридов жирных кислот, таких как натриевая соль моносульфируемого моноглицерида гидрированных жирных кислот кокосового масла, такие как N-метил N-кокоил таурат натрия, кокомоноглицерид сульфат натрия,

ii. высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат натрия,

iii. высшие алкилэфирсульфаты, например, формулы СН₃(СН₂)mCH₂(ОСН₂СН₂)nOSO₃X, где m равно 6-16, например, 10, n равно 1-6, например, 2, 3 или 4, и X обозначает Na или K, например лаурет-2 сульфат натрия (CH₃(CH₂)10CH₂(OCH₂CH₂)₂OSO₃Na).

iv. высшие алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия (лаурилбензолсульфонат натрия))

v. высшие алкил сульфоацетаты, такие как лаурил сульфоацетат натрия (натрия додецил сульфоацетат), эфиры высших жирных кислот 1,2 дигидроксипропан сульфоната, сульфоколаурат (сульфоацетамид калия N-2-этиллаурат) и лаурилсаркозинат натрия.

[0059] Термин "высший алкил" подразумевает, например, алкил С6-30. В конкретных вариантах реализации изобретения, анионное поверхностно-активное вещество выбирают из лаурилсульфата натрия и эфира лаурилсульфата натрия. Анионные поверхностно-активные вещества могут присутствовать в количестве, которое является эффективным, например, >0,01% по массе состава, но не в концентрации, которая будет раздражать ткани ротовой полости, например, <10%, и оптимальная концентрация зависит от конкретного состава и конкретного поверхностно-активного вещества. Например, концентрации, которые используются в ополаскивателе для рта, обычно на порядок меньше, чем в зубной пасте. В одном варианте реализации изобретения, анионное поверхностно-активное вещество присутствует в зубной пасте в концентрации от около 0,3% до около 4,5% по массе, например, около 1,5%.

[0060] Неионные поверхностно-активные вещества включают неанионные полиоксиэтиленовые поверхностно-активные вещества, такие как Полиоксамер 407, Стеарет 30, Полисорбат 20 и касторовое масло ПЭГ-40 и амфотерные поверхностно-активные вещества, такие как кокамидопропилбетаин (тегобаин) и кокамидопропилбетаиновые, бетаиновые, лауриловые, глюкозидные продукты конденсации этиленоксида с различными реакционноспособными водородсодержащими соединениями, имеющими длинные гидрофобные цепи (например, алифатические цепи, содержащие от около 12 до 20 атомов углерода), причем эти продукты конденсации ("этоксамеры") содержат гидрофильную полиоксиэтиленовую функцию, такие как продукты конденсации поли(этиленоксида) с жирными кислотами, жирными спиртами, жирными амидами и другими жирными соединениями, пропиленоксидом и полипропиленоксидом (например, Плурониковыми материалами.RTM).

[0061] Композиции по изобретению могут необязательно содержать смеси поверхностно-активных веществ, например, содержащие анионные поверхностно-активные вещества и другие поверхностно-активные вещества, которые могут быть анионными, катионными, цвиттерионными или неионными. В общем случае, поверхностно-активные вещества более или менее устойчивы в широком интервале pH. Поверхностно-активные вещества описаны более подробно, например, в патенте США №. 3959458, to Agricola et al.; в патенте США. №. 3937807, to Haefele; и в патенте США №. 4051234, to Gieske et al., которые включены в данный документ посредством ссылки. В определенных вариантах реализации изобретения, эффективные в данном изобретении поверхностно-активные вещества включают водорастворимые соли алкилсульфаты, имеющие от около 10 до около18 атомов углерода в алкильном радикале и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, имеющие от около 10 до около18 атомов углерода. Примерами анионных поверхностно-активных веществ такого типа являются лаурилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия и коконатмоноглицеридсульфонаты натрия. В конкретном варианте реализации изобретения, композиция по изобретению, например, Композиция 1 и далее, включает лаурилсульфат натрия.

[0062] Поверхностно-активное вещество или смеси совместимых поверхностно-активных веществ могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от около 0,1% до около 5.0 %, в другом варианте реализации изобретения - от около 0,3% до около 3.0 % и в еще одном варианте реализации изобретения - от около 0,5% до около 2,0% по массе всей композиции.

[0063] Ароматизаторы

[0064] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также включать ароматизатор. Ароматизаторы, которые используются в практике по настоящему изобретению, включают, но не ограничиваются этим, эфирные масла, также как различные ароматизирующие альдегиды, эфиры, спирты и аналогичные материалы. Примеры эфирных масел включают масла мяты, мяты перечной, гаултерии, сассафраса, гвоздики, полыни, эвкалипта, душицы, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Полезны также такие химические вещества как ментол, карвон и анетол. В определенных вариантах реализации изобретения используются масла мяты перечной и мяты колосистой. Ароматизатор можно вводить в композицию для обработки ротовой полости в концентрации от около 0,1 до около 5% по массе от около 0,5 до около 1,5% по массе. Доза ароматизатора в дозировке индивидуальной композиции для гигиены ротовой полости (т.е., разовая доза) составляет от около 0,001 до 0,05% по массе, а в другом варианте реализации изобретения - от около 0,005 до около 0,015% по массе.

[0065] Другие необязательные ингредиенты

[0066] В дополнение к описанным выше компонентам, варианты реализации изобретения могут содержать множество необязательных ингредиентов средства для чистки зубов, некоторые из которых описаны ниже. Необязательные ингредиенты включают, например, но не ограничены этим, адгезивы, вспениватели, подсластители и дополнительные окрашивающие добавки. Эти и другие необязательные компоненты подробнее описаны в патенте США №5004597, to Majeti; в патенте США №3959458 to Agricola et al. и в патенте США №3937807, to Haefele, все эти патенты включены в данный документ посредством ссылки.

[0067] Как принято везде, диапазоны использованы в качестве условия, что будут описаны все и каждое значение, которое находится внутри диапазона. Любое значение внутри диапазона может быть выбрано в качестве границы диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включают в него во всей полноте все сведения, представленные в этих материалах. При наличии противоречий в использовании слова или термина в настоящем описании и документах, которые могут быть включены в настоящее описание посредством ссылки, следует принимать определения, соответствующие настоящему описанию.

[0068] В общем случае, различные агенты и материалы, описанные в данном документе, например, источник фторидных ионов, антибактериальные средства, ароматизаторы, отбеливающие агенты и т.п., могут присутствовать в клочках пленки, орально приемлемом носителе или в обоих этих компонентах.

[0069] Если не указано иное, все проценты и количества, указанные здесь и в других местах документа, относятся к процентам по массе. Приведенные количества основаны на активной массе материала. Для удобства, компоненты композиции по изобретению выражены в единственном числе; тем не менее, следует понимать, что использование единственного числа охватывает и смеси компонентов, например, "орально приемлемый полимер-носитель" может включать смеси двух и более полимеров, описанных в данном документе.

[0070] Изобретение также включает способ временного отбеливания зубов, который включает назначение эффективного количества композиции по изобретению для ротовой полости субъекта, которому это требуется. Отбеливающий эффект композиции считается временным в том смысле, что ее отбеливающий эффект заметно уменьшится в течение двух недель после применения, если не будет дополнительной обработки.

[0071] В некоторых вариантах реализации изобретения предлагается композиция для обработки ротовой полости (Композиция 1), которая содержит:

(i) клочки водорастворимой отбеливающей пленки, состоящей из

(a) смеси водорастворимого полимера гидроксиалкилцеллюлозы и поливинилацетата в форме однослойной полимерной матрицы, и

(b) пигмента, внедренного в полимерную матрицу, и, необязательно, других действующих веществ, и

(ii) орально приемлемый носитель, в котором композиция содержит между около 20 и до включительно 32% воды и 25% или более глицерина, например:

1.1. Композиция 1, отличающаяся тем, что гидроксиалкилцеллюлоза представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

1.2. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка не содержит полимера, который функционирует как мукоадгезивный полимер, например, полимеры, содержащие повторяющиеся акрилатные звенья.

1.3. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка не содержит крахмала.

1.4. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что количество воды составляет от около 22 до около 28%;

1.5. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что количество глицерина составляет от около 25 до около 50%;

1.6. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка дополнительно включает пластификатор, например, полиспирты, например, сорбитол, пропиленгликоль, глицерин или низкомолекулярный полиэтиленгликоль, например, ПЭГ 200;

1.7. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка дополнительно включает пропиленгликоль, например, в количестве, достаточном, чтобы обеспечить пластичность пленки, например, около 20-30% от сухой массы пленки;

1.8. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка дополнительно включает неионное поверхностно-активное вещество или эмульгатор, например, полисорбат, например, полисорбат 80 (известный также как полиоксиэтилен(20) сорбитанмоноолеат, который имеется в продаже, например, под названием Tween® 80), например, в количестве около 1-5% от сухой массы пленки;

1.9. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пигмент представляет собой красный пигмент, например D&C Red 30, зеленый пигмент, например, пигмент Зеленый 7, голубой пигмент, например, фталоцианин, например, пигмент Голубой 15:

или комбинацию любых из этих пигментов;

1.10. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка по существу растворяется по прошествии периода времени более 30 секунд и менее 180 секунд в процессе чистки щеткой, прополаскивания или взбалтывания в ротовой полости или на коже в присутствии воды;

1.11. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что средняя толщина пленки составляет 0,025-0,102 мм (1-4 мил), например 0,038-0,076 мм (1,5-3 мил), например, около 0,038 мм (1,5 мил), около 0,051 мм (2 мил) или около 0,076 мм (3 мил);

1.12. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка содержит, от сухой массы пленки, 20-60% гидроксипропилметилцеллюлозы, 30-50% поливинилацетата; 10-30% пропиленгликоля; 1-5% полисорбата 80; и 15-30% или 15-55% пигмента;

1.13. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что клочки пленки содержат 0,1-10%, или 0,2-0,5% или около 0,3% композиции;

1.14. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка дополнительно содержит ароматизаторы, отдушки, бактерицидные средства, анестетики или их комбинацию;

1.15. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что клочки пленки имеют размер от 10 до 100 меш, 20-60 меш и 30-50 меш;

1.16. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что орально приемлемый носитель содержит синтетический анионный полимерный поликарбоксилат;

1.17. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что орально приемлемый носитель представляет собой сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этилен-ненасыщенным мономером;

1.18. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что орально приемлемый полимер-носитель представляет собой сополимер метилвинилового эфира/малеинового ангидрида, имеющий среднюю молекулярную массу (M.W.) от около 30000 до около1000000, например, от около 300000 до около 800000;

1.19. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что орально приемлемый полимер-носитель составляет около 1-5%, например, около 2% массы композиции;

1.20. Любая из описанных выше композиций, которая дополнительно включает эффективное количество фторида, например, где фторид представляет собой соль, выбранную из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида (например, N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этаеол)-дигидрофторид), фторида аммония, фторида титана, гексафторсульфата и их комбинаций;

1.21. Любая из описанных выше композиций, включающая L-аргинин в свободной или орально приемлемой солевой форме;

1.22. Любая из описанных выше композиций, содержащая буферные вещества, например, буфер фосфат натрия (например, одноосновный фосфат натрия и динатрий фосфат);

1.23. Любая из описанных выше композиций, включающая увлажнитель, например, выбранный из глицерина, сорбитола, пропиленгликоля, полиэтиленгликоля, ксилитола и их смесей;

1.24. Любая из предшествующих композиций, которая дополнительно содержит абразив или частицы;

1.25. Описанная выше композиция, в которой абразив или частицы выбирают из бикарбоната натрия, фосфата кальция (например, дикальцийфосфат дигидрат), сульфата кальция, осажденного карбоната кальция, диоксида кремния (например, гидратированного диоксида кремния), оксида железа, оксида алюминия, перлита, пластмассовых частиц, например, полиэтилена, и их комбинаций;

1.26. Любая из предшествующих композиций, включающая абразив в количестве от около15% масс. до около 70% масс. от общей массы композиции;

1.27. Любая из предшествующих композиций, включающая одно или более поверхностно-активных веществ, например, выбранных из анионных, катионных, цвиттерионных и неионных поверхностно-активных веществ и их смесей, например, содержащих анионное поверхностно-активное вещество, например, поверхностно-активное вещество выбранное из лаурилсульфата натрия, эфира лаурилсульфата натрия и их смесей, например, в количестве от около 0,3% до около 4,5% по массе;

1.28. Любая из предшествующих композиций, дополнительно включающая модифицирующее вязкость количество одного или более полимеров, выбранных из полиэтиленгликолей, полисахаридов (например, производных целлюлозы, например карбоксиметилцеллюлозы, полисахаридных камедей, например, ксантановой камеди, каррагинана) и их комбинаций;

1.29. Любая из предшествующих композиций, дополнительно включающая ароматизатор, отдушку и/или подкрашивающее вещество;

1.30. Любая из описанных выше композиций, включающая одно или более бактерицидных средств, например, содержащая бактерицидное вещество, выбранное из галогенированного дифенилового эфира (например, триклозан), экстрактов лекарственных трав и эфирных масел (например, экстракты розмарина, чая, магнолии, тимол, ментол, эвкалиптол, гераниол, карвакрол, цитраль, гинокитол, катехол, метилсалицилат, эпигаллокатехингаллат, эпигаллокатехин, галлиевая кислота, экстракт мисвака, экстракт облепихи крушинной), бисгуанидиновые антисептики (например, хлоргексидин, алексидин и октенидин), соединения четвертичного аммония (например, цетилпиридиния хлорид (CPC), бензалкония хлорид, тетрадецилпиридина хлорид (ТРС), N-тетрадецил-4-этилпиридина хлорид (TDEPC)), фенольные антисептики, гексетидин, октенидин, сангвинарин, повидон-йод, делмопинол, салифтор, ионы металлов (например, соли цинка, например, цитрат цинка, соли олова, соли меди, соли железа), сангвинарин, прополис и окислители (например, пероксид водорода, буферный пероксиборат натрия или пероксикарбонат), фталевая кислота и ее соли, моноперталевая кислота, ее соли и эфиры аскорбилстеарат, олеоилсаркозин, алкилсульфат, диоктилсульфосукцинат, салициланилид, домифен бромид, делмопинол, октапинол и другие производные пиперидина, препараты ницина, соли хлористой кислоты; и смеси любых из вышеперечисленных веществ; например, содержащие триклозан или цетилпиридиния хлорид;

1.31. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая дополнительный отбеливающий агент, например, выбранный из группы, состоящей из пероксидов, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, гипохлоритов и их комбинаций;

1.32. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая пероксид водорода или источник пероксида водорода, например, пероксид мочевины или пероксидную соль или комплекс (например, такие соли, как пероксифосфат, пероксикарбонат, перборат, пероксисиликат или персульфат; например, пероксифосфат кальция, перборат натрия, пероксикарбонат натрия, пероксифосфат натрия и персульфат калия);

1.33. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая источник кальция и фосфата, выбранный из (i) комплексов кальциевого стекла, например, кальция натрия фосфосиликаты, и (ii) кальциево-протеиновые комплексы, например, казеина фосфопептид - аморфный кальция фосфат;

1.34. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая растворимую соль кальция, например, выбранную из сульфата кальция, хлорида кальция, нитрата кальция, ацетата кальция, лактата кальция и их комбинаций;

1.35. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая физиологически или орально приемлемые соли калия, например, нитрат калия или хлорид калия, в количестве, эффективном для уменьшения дентиновой чувствительности;

1.36. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая освежитель для полости рта, отдушку или ароматизатор;

1.37. Любая из предшествующих композиций в форме средства для чистки зубов, например, зубная паста, например, прозрачный гель или непрозрачная зубная паста;

1.38. Любая из предшествующих композиций в форме прозрачного геля или непрозрачной зубной пасты и пигмент, который выпускается во время растворения пленки, тем самым изменяя цвет зубной пасты после чистки на протяжении 30 - 180 секунд, например, около 45-60 секунд в случае зубной пасты для детей или около 90-120 секунд в случае зубной пасты для взрослых, таким образом, выпуск пигмента подает пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки;

[0072] Изобретение дополнительно предлагает способ очистки зубов, включающий чистку зубной пастой, которая содержит орально приемлемую растворимую пленку гидроксиалкилцеллюлозы и PVAc, содержащий внедренный в него пигмент (например, Композицию 1 и далее.), причем чистка продолжается до разрушения пленки и подачи пигментом цветового сигнала пользователю об адекватном времени чистки, например, причем время чистки до растворения пленочной матрицы находится между 30 и 180 секунд, например, около 45-60 секунд в случае зубной пасты для детей и около 90-120 секунд в случае зубной пасты для взрослых.

[0073] В некоторых вариантах реализации изобретения, композиция представляет собой зубную пасту в виде прозрачного геля; где пигмент высвобождается из первой пленки после чистки в течение от 30 до 120 секунд. В некоторых вариантах реализации изобретения, пигмент высвобождается из первой пленки после чистки в течение 60 секунд. В некоторых вариантах реализации изобретения, пигмент высвобождается из первой пленки после чистки в течение 90 секунд. В некоторых вариантах реализации изобретения, пигмент высвобождается из первой пленки после чистки в течение 120 секунд.

[0074] Кроме того, в изобретении предлагается способ очистки зубов, удаления зубного камня, устранения плохого запаха изо рта, лечения воспаления десен, включающий чистку зубов Композицией 1 и далее.

[0075] В некоторых вариантах реализации изобретения, пленка по существу растворяется за период времени больше 30 секунд и меньше 180 секунд чистки зубной щеткой,, чистки скребком или перемешивания в присутствии воды.

[0076] В некоторых вариантах реализации изобретения, практически весь пигмент высвобождается из первой пленки в тот же момент времени.

[0077] В некоторых вариантах реализации изобретения, композиция является стабильной, т.е., в носителе не наблюдается видимого пигмента в период 1 месяц или 2 месяца, или 3 месяца, или 6 месяцев, или 1 год или 2 года во время хранения примерно при комнатной температуре.

[0078] В других вариантах реализации изобретения предложен способ очистки зубов, включающий чистку зубной пастой в соответствии с Композицией 1 и далее., причем чистка продолжается, пока пленка не высвободит практически весь пигмент; тем самым подавая пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки.

[0079] В некоторых вариантах реализации изобретения, практически весь пигмент Высвобождается одновременно. В данном документе принято, что термин "практически весь" относится к более чем 90% общего количества пигмента, содержащегося в пленке.

[0080] Как принято везде, диапазоны использованы в качестве условия, что будут описаны все и каждое значение, которое находится внутри диапазона. Любое значение внутри диапазона может быть выбрано в качестве границы диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включают в него во всей полноте все сведения, представленные в этих материалах. При наличии противоречий в использовании слова или термина в настоящем описании и документах, которые могут быть включены в настоящее описание посредством ссылки, следует принимать определения, соответствующие настоящему описанию.

[0081] Если не указано иное, все проценты и количества, указанные здесь и в других местах документа, относятся к процентам по массе.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

[0082] Методика изготовления пленки:

[0083] Отмерили приблизительно пятьдесят процентов необходимой по рецептуре пленки воды, и нагревали ее до нужной температуры в зависимости от типа полимера. Медленно добавили к воде полимеры (НРМС, МС, и т.д.) при перемешивании и дали им возможность рассеиваться и гидратироваться в течение 10-15 минут. Добавляли воду до включительно полного количества, пока суспензия не приобрела консистенцию меда. Затем следует добавить при перемешивании пластификаторы и поверхностно-активные вещества и дать им возможность перемешиваться в течение 5 минут. Далее к смеси следует добавить другие компоненты, такие как пигменты и т.п.и дать им возможность перемешиваться в течение еще 10 минут. Затем суспензию нужно деаэрировать. После этого можно отлить пленки и высушить от суспензии до заданной толщины, обычно - 0,0254-0,254 мм (1-10 мил).

Пример 2

[0084] Испытание на растворимость:

[0085] 1000 мл холодной воды поместили в стеклянный сосуд с приблизительными размерами 22,86×33,02 см (9×13 дюймов). Образец пленки размерами 2,54×2,54 см (1×1 дюйм) разрезали и опустили на поверхность воды при помощи пинцета. Пленка должна плоско лежать на поверхности воды. Если пленка скрутится, следует взять новый контейнер с водой и новый образец пленки. Период до полного растворения пленки регистрируют как время растворения. Испытание следует повторить 3 раза. Результаты представлены в Таблице 1.

Пример 3

[0086] Испытание на стабильность:

[0087] Стабильность оценивают визуально, путем использования жидкой зубной пасты или части гелевой фазы в зубной пасте, которая имеет высокую прозрачность. Для оценки стабильности использовали высокой прозрачности гелевую фазу описанных выше составов, когда удалена кремнеземная часть, которая создает непрозрачность пасты. Размолотую пленку добавили к гелю и дали возможность состариваться в течение от минимум 24 часов до включительно 3 месяцев при комнатной температуре. Результаты представлены в Таблице 2. Нестабильный объект C продемонстрировал немедленное разбухание пленки, которое усугублялось в течение начального периода 24 часа. Нестабильные куски пленки удваиваются или утраиваются в размере по мере разбухания, и содержащийся в пленке пигмент начинает выходить и распространяться снаружи пленок. В противоположность этому, стабильные пленки, такие как A и B, не проявляют признаков разбухания и увеличения размера частиц пленки в течение 3-месячного периода, и нет признаков вытекания голубого цвета в гель.

Пример 4

[0088] Сравнение стабильности:

[0089] Пленки Е5, которые растворяются в воде, смешали с зубной пастой, и они продемонстрировали полное разрушение за период 24 часа. Эти пленки поместили в зубную пасту, в которой содержание воды составляло 27%. Тем не менее, когда смешали два полимера НРМС вместе с PVA, полученная пленка была стабильна в составе зубной пасты с содержанием воды до включительно 27%. Два использованных НРМС представляли собой гидрофильный полимер Е5 и более гидрофильный полимер Е50. Испытание смеси из трех полимеров продемонстрировало отсутствие разбухания или вытекания в окружающую пасту в течение трех месяцев при Комнатной Температуре.

Пример 5

[0090] Испытание чистки в естественных условиях:

[0091] Параметры чистящей машинки (Kal Tech Corp.) были установлены на имитационную чистку со скоростью 188 проходок/мин. с нагрузкой 465 г.2 г тестируемого продукта поместили на головку щетки и вставили в машинку. В колодец для чистки добавили 6 грамм воды, и машинке задали интервал чистки 2 минуты. Чтобы определить скорость выхода цвета (разрушения пленки), можно взять аликвоты по всему циклу чистки. Две минуты были использованы как конечная точка заданной чистки для взрослых. Измерения цвета произвели с использованием спектрофотометра, пригодного для измерений по шкале L, a, b, где дельта Е рассчитывается как сумма L, a, b начальных по сравнению с конечными. Тестирование повторяют трижды и рассчитывают среднее значение. Результаты представлены в таблице 3.

[0092] Вывод: более водостойкая пленка PVA способна выпускать достаточно цвета для измеряемого и визуально заметного изменения цвета. Следует отметить, что, хотя пленка является более водостойкой, она все равно выпускает цвет в течение чистки в том же цветовом пространстве, что и обычные пленки на основе НРМС.

Группа изобретений относится к косметической промышленности и представляет собой композицию для гигиены ротовой полости, содержащую: хлопья водорастворимой однослойной пленки, содержащие образующие плёнку полимеры в виде однослойной полимерной матрицы, содержащей гидроксиалкилцеллюлозу и поливинилацетат, пигмент и орально приемлемый носитель; причем композиция содержит от 20 до 32% воды и от 25% до 50% глицерина. Также изобретения представлены способом очистки зубов, включающим чистку вышеописанной композицией, отличающимся тем, что чистку зубной щеткой продолжают до тех пор, пока пленка не выпустит весь пигмент, тем самым подавая пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки. Группа изобретений обеспечивает стабильность заявленной композиции для гигиены ротовой полости, так что пигмент не мигрирует или не просачивается из плёнки в носитель во время хранения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.

1. Композиция для гигиены ротовой полости, содержащая:

(i) хлопья водорастворимой однослойной пленки, содержащие

(a) образующие пленку полимеры в виде однослойной полимерной матрицы, содержащей гидроксиалкилцеллюлозу и поливинилацетат; и

(b) пигмент, загруженный в полимерную матрицу, где пигмент является нерастворимым в воде при температуре не выше 37°С, имеющий угол цветового тона h в системе CIELAB в диапазоне от 200 до 320 градусов пигмент, и

(ii) орально приемлемый носитель,

причем композиция содержит от около 20 и вплоть до 32% воды, содержит между 25% и 50% глицерина и является стабильной при хранении так, что пигмент не мигрирует или просачивается из пленки в носитель во время хранения.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что гидроксиалкилцеллюлоза представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что пленка дополнительно содержит пластификатор, выбранный из сорбитола, пропиленгликоля, глицерина и низкомолекулярного полиэтиленгликоля.

4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что пленка включает полисорбат.

5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что пленка растворяется после периода более чем 30 секунд и менее чем 180 секунд чистки зубной щеткой, чистки скребком или перемешивания в присутствии воды.

6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что средняя толщина пленки составляет 1,5-3 мил.

7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что образующие пленку полимеры включают гидроксипропилметилцеллюлозу Е5, гидроксипропилметилцеллюлозу Е50 и поливинилацетат.

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит от сухой массы пленки 20-60% гидроксипропилметилцеллюлозы, 30-50% поливинилацетата; 10-30% пропиленгликоля; 1-5% полисорбата 80; 15-30% пигмента.

9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она стабильна при хранении средства для чистки зубов от видимого высвобождения пигмента из пленки при комнатной температуре в течение 1 месяца, 2 месяцев, 3 месяцев, 6 месяцев, 1 года или 2 лет.

10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она представляет собой зубную пасту в виде прозрачного геля, причем пигмент выпускается из упомянутой пленки после чистки в течение периода от 30 до 120 секунд.

11. Композиция по п. 1, содержащая от 22% до 28% по массе воды.

12. Способ очистки зубов, включающий чистку композицией по п. 1, отличающийся тем, что чистку зубной щеткой продолжают до тех пор, пока пленка не выпустит весь пигмент, тем самым подавая пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки.