МИКРОИГЛА, ФОРМА ДЛЯ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ МИКРОИГЛЫ Российский патент 2019 года по МПК A61M37/00 

Область техники

Настоящее изобретение относится к микроигле, к форме для ее изготовления и к способу изготовления микроиглы. Конкретнее, настоящее изобретение относится к микроигле для улучшения впитывания косметического средства или лекарственного препарата в кожу, к пластиковой форме для изготовления микроиглы, и к способу изготовления микроиглы.

Предпосылки изобретения

Система доставки полезных веществ, таких как средств по уходу за кожей, или косметических средств, или лекарственных препаратов в тело с помощью покрытия кожи веществами или нанесения маски или пластыря на кожу имеет преимущество в том, что обеспечивает непрерывную передачу веществ, не вызывая боли, и является удобной в использовании.

Однако, из-за того, что толщина рогового слоя, который является самым верхним эпидермическим слоем кожи, составляет 10–60 мкм, он служит в качестве барьера для проникновения инородного вещества в тело, таким образом, система доставки с использованием покрытия или пластырей является неудовлетворительной в эффективности впитывания. В частности, когда необходимые для доставки вещества легко поглощают воду или имеют большой молекулярный вес, их впитывание в тело становится еще более неэффективным.

Инъекция является эффективным способом доставки полезного вещества в тело. Однако с размерами диаметра, измеряемого в миллиметрах, и длины, измеряемой в сантиметрах, инъекционная игла возбуждает много болевых рецепторов, вызывая сильную боль у пациента, к которому применяют инъекционную иглу. Кроме того, инъекцию нужно выполнять в больницах или специализированных учреждениях по уходу за кожей, и нельзя просто применять дома.

Чтобы устранить недостаток традиционной инъекции, были разработаны микроиглы с диаметром от десятков до сотен мкм и длиной от сотен до тысяч мкм. Микроиглы образуют микропоры в роговом слое для того, чтобы они позволяли веществам, несмотря на то, что они легко поглощают воду и имеют большой молекулярный вес, быстро впитываться в кожу или доставляться в тело через кожу.

Кроме того, полезные вещества впитываются или доставляются в тело гораздо быстрее, когда применяются в месте, которое проколото традиционными микроиглами. Более того, поскольку микроиглы слишком короткие для достижения слоя дермы, в котором распределяются нервные клетки, применение микроигл не вызывает боли. Несмотря на то, что микроиглы пронзаются в слой дермы, они меньше в диаметре и длине, и возбуждают при этом меньше болевых рецепторов, чем традиционные инъекционные иглы, таким образом, пациент чувствует только слабую боль.

В документе WO 02/047555 раскрывается устройство для лечения кожи пациента, содержащее головку, которая образует выпуклую поверхность головки, и множество иголок, которые размещаются в головке и выступают на предварительно установленное расстояние от поверхности головки, и способ лечения кожи пациента, заключающийся во вдавливании устройства в кожу пациента с достаточным усилием для того, чтобы иглы прокололи эпидермис пациента, оставляя микротрещины в эпидерме.

В патенте США № 5 487 726 описывается система аппликатора для подкожного введения вакцины, предназначенная для введения вакцины в кожу и образования микротрещин в роговом слое.

Однако, в соответствии с документом WO 02/047555 и патентом США № 5 487 726, пациенту неудобно использовать это устройство или эту систему, потому что нанесение лекарственных препаратов на кожу и подкожное образование микротрещин производится по отдельности.

В патенте США № 6 603 998 раскрывается способ доставки молекул в клетки, покрывая электрод типа микроигл молекулой, подлежащей доставке, и применяя электрод к коже.

В патенте США № 6 132 755 раскрывается система для активно контролируемой транскорнеальной доставки лекарства, в которой сосуд с лекарственным препаратом, снабженный микроиглами, разработан для обеспечения прохождения активного вещества через капиллярные каналы микроигл в пациента с помощью пьезоэлектрической мембраны.

В заявке на патент США № 2005/0251088 раскрывается способ доставки лекарства, в котором лекарство, хранимое в порах пористой иглы, доставляют чрезкожно, когда пористая игла образует микротрещины в эпидермисе.

В патенте США № 3 964 482 раскрывают устройство доставки лекарственного препарата, которое содержит прокалывающий выступ, взаимодействующий с емкостью лекарственного препарата, причем, когда прокалывающий выступ применяют к роговому слою эпидермиса, лекарственный препарат чрезкожно вводят в кожу рассеивая его.

Однако, во всех патентах США № 6 603 998, 6 132 755 и 3 964 482, а также в заявке на патент США № 2005/0251088 необходимы дополнительные устройства для доставки соответствующего вещества.

Альтернативный способ обеспечения трансдермальной доставки косметического средства по уходу за кожей заключается в использовании косметики, которая отшелушивает роговой слой, перед нанесением на кожу косметики по уходу за кожей. Для этого, роговой слой, как правило, могут удалять с помощью отшелушивающего вещества. Отшелушивающее вещество необходимо смыть перед нанесением на кожу косметических средств по уходу за кожей. Кроме того, нужно предупреждать о том, что нельзя допускать попадания в глаз отшелушивающего вещества. Если отшелушивающее вещество попало в глаз, его сложно удалить. Кроме того, вызывая чувство инородного вещества, отшелушивающее вещество, находясь в глазу, может царапать роговой слой, когда глаз раздражен.

В патенте Кореи № 10-1206985 описывается косметическая композиция для массажа кожи, содержащую очистители на основе сахара с примесями безводного косметического средства. Косметическая композиция выполняет функции увлажнения кожи, улучшая циркуляцию крови и удаляя омертвевшие клетки кожи и роговые слои.

Однако, очистители на основе сахара согласно корейскому патенту № 10-1206985 имеют общую морфологию 8 или более лицевых поверхностей с затупленными краями и большими углами между лицевыми поверхностями, и таким образом их очищающий эффект незначителен.

Подводя к настоящему изобретению, интенсивное и тщательное исследование настоящих исследователей в области доставки косметического вещества по уходу за кожей или лекарства привело к открытию того, что в качестве очистителей могут быть использованы тетраэдрические или пирамидальные микроиглы, которые содержат косметическое средство для кожи или лекарственный препарат, чтобы облегчить подкожную доставку косметического средства для кожи или лекарственного препарата.

Краткое описание

Техническая проблема

Основная цель настоящего изобретения заключается в предоставлении микроиглы для подкожной доставки косметических средств по уходу за кожей или лекарственных препаратов.

Другая цель настоящего изобретения заключается в предоставлении формы, выгравированной с тетраэдрической или пирамидальной формой для изготовления микроиглы для подкожной доставки косметических средств по уходу за кожей или лекарственных препаратов.

Еще одна цель настоящего изобретения заключается в предоставлении способа для изготовления микроиглы для подкожной доставки косметических средств по уходу за кожей или лекарственных препаратов, включающий: (i) загрузку выгравированной формы раствором косметического средства для кожи или лекарственным препаратом и биологически совместимым веществом в воде; (ii) обезвоживание раствора для получения микроиглы; и (iii) отделение микроиглы от выгравированной формы.

Техническое решение

В соответствии с своим аспектом, настоящее изобретение предоставляет микроиглу, применимую для подкожной доставки вещества по уходу за кожей или лекарственного препарата.

Использованный в данном документе термин «микроигла» относится к тетраэдрической или пирамидальный микроструктуре (см. фиг. 1). Кроме того, пирамидальная микроструктура представляет собой структуру, чьи наружные поверхности являются треугольными и сходятся в одной точке на вершине.

В настоящем изобретении микроигла может иметь плоскую или неровную лицевую поверхность и/или может быть незаполненной. Кроме того, край или вершина микроиглы могут быть изменены, например, частично разрушены.

Микроигла может быть выполнена из биологически совместимого вещества, такого как полисахарид, поливиниловый спирт, карбоксивиниловый полимер, хитозан, гиалуроновая кислота, целлюлозный полимер или соль NaCl. Термин «биологически совместимое вещество» относится к веществу, которое является безвредным для тела и может растворяться, или разрушаться, или разбухать в воде.

На одной или более лицевых поверхностях микроиглы, можно образовывать вдавленную часть глубиной, равной половине или больше половины высоты микроиглы.

Микроигла заключает в себе косметическое средство по уходу за кожей или лекарственный препарат, позволяя, таким образом, косметическому средству по уходу за кожей или лекарственному препарату эффективно впитываться в кожу.

Из фиг. 2 можно увидеть, что при нажатии на кожу или очищении кожи, микроигла 1 после нанесения на кожу, которая содержит косметическое средство 2 образует мелкие трещины на роговом слое эпидермиса или царапает часть рогового слоя из-за своих острых вершин и краев.

После того, как косметическое средство по уходу за кожей прошло через роговой слой, который является самым большим физическим барьером кожи, с помощью микротрещины, образованной в роговом слое или с помощью разрежения рогового слоя, косметическое средство по уходу за кожей может легко распространяться в эпидермисе и дерме 12, которые оба содержат большое количество воды и относительно низкие по плотности клеток, таким образом можно улучшить впитывание косметического средства в кожу.

Поскольку острые вершины или края многоугольников необходимы для улучшения впитывания в кожу, шестигранники или многогранники с большим количеством поверхностей могут не подходить для этой цели.

Кроме того, если микроигла 1 не растворяется, но сохраняет свою первоначальную форму, пользователь должен смыть микроиглу. Также, когда микроиглу вводят в роговой слой, она закупоривает микротрещину, ухудшая, таким образом, впитывание косметического средства в кожу. Соответственно, микроиглу для подкожной доставки косметического средства или лекарственного препарата нужно предпочтительно либо растворить, либо уменьшить, или нужно, чтобы она разбухла в воде.

Когда косметическое средство 2 для кожи заключено в микроигле 1, косметическое средство для кожи не должно растворить микроиглу.

Поскольку роговой слой эпидермиса колеблется в толщине от 10 мкм до 60 мкм, и кожа является эластичной, микроигла предпочтительно имеет тетраэдрическую или пирамидальную форму со стороной или высотой в пределах от 50 мкм до 500 мкм для того, чтобы прокалывать роговой слой.

Косметическое средство для кожи, заключенное в микроигле настоящего изобретения, может быть антиоксидантом, фактором роста, средством против морщин, или клеточной культурой, или питательной средой для культур.

В одном примерном варианте осуществления, антиоксидант может быть выбран из ряда витамина C и витамина E, фактор роста из ряда эпидермального фактора роста (EGF) и фактора роста фибробластов (FGF), а клеточная культура или питательная среда для культур из ряда культуры стволовых клеток и питательной среды для культур стволовых клеток.

Лекарственный препарат, который может содержаться в микроигле настоящего изобретения, может представлять собой инсулин или гормон роста.

Как показано на фиг. 3, микроиглу 3 тетраэдрической или пирамидальной формы можно расположить вместе с косметическим средством 2 для кожи на пластыре 20, который наносят на кожу. Применяя микроиглу к коже таким способом, она образует микроканал в требуемой области рогового слоя, к которой необходимо доставить косметическое средство для кожи, за исключением рогового слоя пальца или ладони.

В другом примерном варианте осуществления настоящего изобретения, как показано на фиг. 4, множество микроигл 1 тетраэдрической или пирамидальной формы могут распространяться или размещаться на пластыре 21, покрытом связующим веществом 22 так, чтобы они фиксировались на пластыре. Когда данную повязку наносят на кожу, микроиглы могут более эффективно образовывать микроканалы в роговом слое.

Микроигла 1 тетраэдрической или пирамидальной формы может не только находиться в смеси с косметическим средством 2 для кожи, но и внутренняя часть микроиглы может быть наполнена косметическим средством для кожи, применимым для омолаживания кожи, удаления морщин и улучшения цвета кожи, или лекарственным препаратом, таким как вакцина, фактор роста эпидермиса, гормон роста, инсулин и др.

В соответствии с другим его аспектом, настоящее изобретение предоставляет форму, выгравированную с тетраэдрической или пирамидальной формой для изготовления микроиглы для подкожной доставки косметического средства для кожи или лекарственного препарата. Ссылаясь на фиг. 5, на ней отображается вид в поперечном разрезе формы согласно настоящему изобретению.

Форму можно выполнить из пластического материала, выбранного из полипропилена, полиэтилена, полиакрилата и поликарбоната.

Также, в соответствии с еще одним аспектом настоящего изобретения, рассматривают способ для изготовления микроиглы для подкожной доставки косметических средств для кожи или лекарственных препаратов, включающий: (i) загрузку выгравированной формы раствором косметического средства для кожи или лекарственным препаратом и биологически совместимым веществом в воде; (ii) обезвоживание раствора для получения микроиглы; и (iii) отделение микроиглы от выгравированной формы.

В одном примерном варианте осуществления настоящего изобретения микроиглу 1 тетраэдрической или пирамидальной формы, как показано на фиг. 5, можно изготавливать с помощью способа, который включает загрузку выгравированной формы 32 раствором 31, который содержит составляющую часть микроиглы (биологически совместимое вещество) и воду (фиг. 5a), обезвоживание раствора для получения микроиглы (фиг. 5b), и отделение микроиглы от выгравированной формы (фиг. 5c).

В другом примерном варианте осуществления настоящего изобретения косметическое средство для кожи можно выбирать среди антиоксиданта, фактора роста, средства против морщин и клеточной культуры или питательной среды для культур.

В другом примерном варианте осуществления антиоксидант можно выбирать из ряда, включающего витамин C и витамин E, фактор роста из ряда, включающего эпидермальный фактор роста (EGF) и фактор роста фибробластов (FGF), а также клеточную культуру или питательную среду для культур из ряда, включающего культуры стволовых клеток и питательной среды для культур стволовых клеток.

Лекарственный препарат, который вводят микроиглой настоящего изобретения, может представлять собой инсулин или гормон роста.

Микроигла может быть выполнена из биологически совместимого вещества, выбранного среди полисахарида, поливинилового спирта, карбоксивинилового полимера, хитозана, гиалуроновой кислоты, целлюлозного полимера и хлорида натрия.

Форма может быть выгравирована с тетраэдрической или пирамидальной формой, длина стороны или высота которой находится в диапазоне от 50 мкм до 500 мкм.

Кроме того, форма может быть выполнена из пластического материала, выбранного из ряда, включающего полипропилен, полиэтилен, полиакрилат и поликарбонат.

Преимущественные эффекты

По сравнению с традиционными способами, микроигла настоящего изобретения может обеспечивать более эффективное впитывание через кожу или подкожную доставку большого количества косметического средства или лекарственного препарата.

Кроме того, микроигла настоящего изобретения в конструктивном отношении является простой с оптимальной формой, и, следовательно, может быть легко изготовлена.

Описание графических материалов

На фиг. 1 показан вид в перспективе стандартной микроиглы согласно настоящему изобретению.

На фиг. 2 показано схематическое изображение, представляющее нанесение микроигл на тело в соответствии с примерным вариантом осуществления настоящего изобретения.

На фиг. 3 показано схематическое изображение, представляющее нанесение микроигл на тело в соответствии с другим примерным вариантом осуществления настоящего изобретения.

На фиг. 4 показано схематическое изображение, отображающее нанесение микроигл на тело в соответствии с еще одним примерным вариантом осуществления настоящего изобретения.

На фиг. 5 показано схематическое изображение, представляющее процесс изготовления микроигл в соответствии с настоящим изобретением.

На фиг. 6 показано изображение микроигл (длина стороны равна 380 мкм, высота - 300 мкм), изготовленных в соответствии с примером настоящего изобретения.

На фиг. 7 показано изображение микроигл (длина стороны равна 700 мкм, высоты - 500 мкм), изготовленных в соответствии с примером настоящего изобретения.

Лучший вариант

Ниже в данном документе будут описаны подробно предпочтительные варианты осуществления настоящего изобретения со ссылками на прилагаемые графические материалы. В следующем описании следует отметить, что из-за того, что функции стандартных элементов и подробное описание элементов, относящихся к настоящему изобретению, могут неясно пояснять сущность настоящего изобретения, подробное описание таких элементов будет опущено.

С помощью следующих примеров, приведенных ниже для наглядности, можно лучше понять настоящее изобретение, но они не должны рассматриваться, как ограничивающие настоящее изобретение.

ПРИМЕР: Изготовление микроструктуры

На кремниевую пластину наложили трафарет с упорядоченной структурой и подвергли объемному травлению для получения рельефной выгравированной кремниевой формы. Эту кремниевую форму покрыли никелем. С помощью горячего прессования полипропилен расплавили при температуре 220ºC и спрессовали при давлении 17 кгс/см² на кремниевой форме для изготовления пластиковой формы размером 9 см на 9 см, в которой в выгравированном рельефе образуется 23400 пирамид, причем размер каждой пирамиды составляет 380 мкм на 500 мкм и 700 мкм на 700 мкм. Раствор, содержащий 2 г гиалуриновой кислоты, 4 г воды и 200 мкг EGF загрузили во вдавленные части пластиковых форм и осушили при комнатной температуре, далее последовало отделение сформированных пиромидальных микроигл от формы. Пирамидальные микроструктуры показаны на фиг. 6 и фиг. 7.

Группа изобретений относится к области медицины и косметологии, а именно к микроигле, к форме для ее изготовления и к способу изготовления микроиглы, и конкретнее к микроигле для улучшения впитывания косметического средства или лекарственного препарата в кожу, к пластиковой форме для изготовления микроиглы и к способу изготовления микроиглы. Микроигла для подкожной доставки косметического средства для кожи или лекарственного препарата выполнена в тетраэдрической форме и имеет длину стороны или высоту, составляющую от 50 мкм до 500 мкм. Форма, выгравированная с тетраэдрической формой, для изготовления вышеуказанной микроиглы имеет длину стороны или высоту, составляющую от 50 мкм до 500 мкм. Способ изготовления вышеуказанной микроиглы включает: (i) загрузку выгравированной формы раствором косметического средства для кожи или лекарственным препаратом и биологически совместимым веществом в воде; (ii) обезвоживание раствора для получения микроиглы; и (iii) отделение микроиглы от выгравированной формы, при этом форма выгравирована по рельефу с тетраэдрической формой и тетраэдрическая форма имеет длину стороны или высоту, составляющую от 50 мкм до 500 мкм. Изобретения позволяют получить легко изготавливаемую микроиглу, в конструктивном отношении являющуюся простой, с оптимальной формой и обеспечивающую более эффективное впитывание через кожу или подкожную доставку большого количества косметического средства или лекарственного препарата. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил.

1. Микроигла для подкожной доставки косметического средства для кожи или лекарственного препарата, отличающаяся тем, что микроигла выполнена в тетраэдрической форме и имеет длину стороны или высоту, составляющую от 50 мкм до 500 мкм.

2. Микроигла по п. 1, отличающаяся тем, что микроигла выполнена из биологически совместимого вещества, выбранного из группы, которая содержит полисахарид, поливиниловый спирт, карбоксивиниловый полимер, хитозан, гиалуроновую кислоту, целлюлозный полимер или соль NaCl.

3. Микроигла по п. 1, отличающаяся тем, что микроигла имеет вдавленную часть по меньшей мере на одной своей лицевой поверхности, причем вдавленная часть такой же длины или длиннее по меньшей мере половины высоты микроиглы.

4. Микроигла по п. 1, отличающаяся тем, что микроигла растворяется в жидкости организма или воде.

5. Микроигла по п. 1, отличающаяся тем, что содержит косметическое средство для кожи или лекарственный препарат.

6. Микроигла по п. 5, отличающаяся тем, что косметическое средство для кожи выбрано из группы, которая содержит антиоксидант, фактор роста, средство против морщин и клеточную культуру или питательную среду для культур.

7. Микроигла по п. 6, отличающаяся тем, что антиоксидант представляет собой витамин С или витамин Е.

8. Микроигла по п. 6, отличающаяся тем, что фактор роста является эпителиальным фактором роста (EGF) или фактором роста фибробластов (FGF).

9. Микроигла по п. 6, отличающаяся тем, что клеточная культура или питательная среда для культур является клеточной культурой стволовых клеток или питательной средой для культур.

10. Микроигла по п. 5, отличающаяся тем, что лекарственный препарат выбран из группы, которая содержит вакцину, инсулин и гормон роста.

11. Форма, выгравированная с тетраэдрической формой, для изготовления микроиглы по п. 1, при этом тетраэдрическая форма имеет длину стороны или высоту, составляющую от 50 мкм до 500 мкм.

12. Форма по п. 11, отличающаяся тем, что выполнена из пластического материала, выбранного из группы, которая содержит полипропилен, полиэтилен, полиакрилат и поликарбонат.

13. Способ изготовления микроиглы по п. 1, включающий:

(i) загрузку выгравированной формы раствором косметического средства для кожи или лекарственным препаратом и биологически совместимым веществом в воде;

(ii) обезвоживание раствора для получения микроиглы; и

(iii) отделение микроиглы от выгравированной формы,

при этом форма выгравирована по рельефу с тетраэдрической формой и тетраэдрическая форма имеет длину стороны или высоту, составляющую от 50 мкм до 500 мкм.

14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что косметическое средство для кожи выбрано из группы, которая содержит антиоксидант, фактор роста, средство против морщин и клеточную культуру или питательную среду для культур.

15. Способ по п. 14, отличающийся тем, что антиоксидант представляет собой витамин С или витамин Е.

16. Способ по п. 14, отличающийся тем, что фактор роста является эпителиальным фактором роста (EGF) или фактором роста фибробластов (FGF).

17. Способ по п. 14, отличающийся тем, что клеточная культура или питательная среда для культур является клеточной культурой стволовых клеток или питательной средой для культур.

18. Способ по п. 13, отличающийся тем, что лекарственный препарат выбран из группы, которая содержит вакцину, инсулин и гормон роста.

19. Способ по п. 13, отличающийся тем, что биологически совместимое вещество выбрано из группы, которая содержит полисахарид, поливиниловый спирт, карбоксивиниловый полимер, хитозан, гиалуроновую кислоту, целлюлозный полимер или соль NaCl.

20. Способ по п. 13, отличающийся тем, что форма выполнена из пластического материала, выбранного из группы, которая содержит полипропилен, полиэтилен, полиакрилат и поликарбонат.