СОСТАВ ЗУБНОЙ ПАСТЫ Российский патент 2019 года по МПК A61K8/92 A61K8/24 A61Q11/00 

Область техники

[0001]

Настоящее изобретение относится к составу для чистки зубов с эффектом реминерализации зубов.

Предшествующий уровень техники

[0002]

Кариес начинается с прилипания к поверхности зуба бактерий, таких как Streptococcus mutans, образующих зубной налет, и органические кислоты, производимые за счет обмена питательных веществ бактериями кариеса в зубном налете, деминерализуют зубную эмаль, приводя к состоянию начального кариеса. Слюна реминерализует деминерализованную часть через действие кальция и фосфора в слюне и, таким образом, служит для возвращения зуба в исходное состояние. Если реминерализация может в достаточной степени восстановить деминерализованный зуб, то возникновение кариеса может быть подавлено.

[0003]

Соответственно, производятся и распространяются средства для чистки зубов, содержащие фторид или гидроксиапатит - один из фосфатов кальция, имеющий кристаллическую структуру, аналогичную неорганическому компоненту зуба, для поддержки реминерализации зуба.

[0004]

Однако слюны или использования средств для чистки зубов, содержащих фторид или гидроксиапатит, недостаточно для реминерализации деминерализованной части, и существует необходимость в разработке составов для ухода за полостью рта, таких как средства для чистки зубов, способных в достаточной мере обеспечить реминерализацию.

[0005]

Соответственно, предлагается средство для ухода за ротовой полостью, содержащее гидроксиапатит или трикальцийфосфат с диаметром частиц от 0,05 до 1,0 мкм, способное восстанавливать мелкие неровности на поверхности зуба, предотвращающее кариес, укрепляющее дентин и имеющее усиленный отбеливающий эффект (Патентный документ 1), состав для ухода за ротовой полостью, позволяющий мелкодисперсному порошку гидроксиапатита долго находиться на поверхности зуба за счет включения мелкодисперсного порошка гидроксиапатита в водорастворимый раствор целлюлозы (Патентный документ 2), состав для ухода за ротовой полостью, способный значительно поддерживать реминерализацию за счет комбинированного использования сахарного спирта, такого как ксилит, и двузамещенного ортофосфата кальция (Патентный документ 3), состав для ухода за ротовой полостью, содержащий низ ко кристаллический гидроксиапатит, способный предотвращать заболевания и неприятные ощущения в ротовой полости за счет присоединения к ротовым бактериям для их устранения (Патентный документ 4), состав для ухода за ротовой полостью, содержащий соединение кальция, такой как гидроксиапатит, в маточном молочке или его экстракте, способных отбеливать зубы, предотвращая кариес за счет реминерализации, а также заболевания пародонта (Патентный документ 5), состав для чистки зубов, содержащий соединение кальция, такое как гидроксиапатит, в составе ультрамарина, оказывающего на зубы усиленное реминерализующее действие (Патентный документ 6), усилитель реминерализации, имеющий противокариесную функцию, с содержанием мицеллярного комплекса фосфата-фосфопептида кальция (Патентный документ 7), способ, усиливающий реминерализацию и уменьшающий вероятность возникновения кариеса за счет ополаскивания зубов с помощью средства для ухода за зубами, содержащего ионы фторида, а затем предусматривающий воздействие жидкого состава для ротовой полости, содержащего ионы кальция (Патентный документ 8), состав для чистки зубов с рН от 5 до 8, содержащий трикальцийфосфат в виде порошкообразной соли кальция, способный преобразовывать гидроксиапатит при контакте с водой в ротовой полости (Патентный документ 9) и т.п.

[0006]

Для ускорения реминерализации также производят жевательную резинку и ее аналоги, содержащие ксилит и фосфат кальция, некристаллический фосфат кальция или фосфориловый олигосахарид кальция; однако их не всегда достаточно для реминерализации.

[0007]

С другой стороны, предложены составы для чистки зубов, придающие блеск зубам, за счет содержания воска (Патентные документы 10 и 11), способ для улучшения вяжущей способности состава для ротовой полости, содержащего вяжущее вещество (Патентный документ 12), способ для предотвращения возникновения вязкости и металлического привкуса за счет включения воска в состав для чистки зубов, обладающий вязкостью и металлическим привкусом (Патентный документ 13), и т.п. Воск, содержащийся на поверхности животных и растительных организмов, часто действует как защитное покрытие, а также используется для жирования в косметической, фармацевтической и т.п. продукции после очистки; однако он не оказывает на зубы реминерализующего действия.

Документы по известному уровню техники

Патентные документы

[0008]

Патентный документ 1

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №09-202717

Патентный документ 2

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №10-59814

Патентный документ 3

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №2000-128752

Патентный документ 4

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №2001-122748

Патентный документ 5

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №2005-314266

Патентный документ 6

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №2014-73989

Патентный документ 7

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №2006-213668

Патентный документ 8

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №2007-99632

Патентный документ 9

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №07-223930

Патентный документ 10

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №08-310929

Патентный документ 11

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №2000-143469

Патентный документ 12

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №11-21219

Патентный документ 13

Японская не прошедшая экспертизу патентная заявка, публикация №11-349461

Сущность изобретения

Задача, которую решает изобретение

[0009]

Задачей настоящего изобретения является разработка состава для чистки зубов обладающего высоким реминерализирующим эффектом деминерализованной зубной эмали.

Средства для решения задачи

[0010]

В результате интенсивных исследований для решения вышеописанных проблем авторы настоящего изобретения обнаружили, что включение воска, традиционно известного только как имеющего эффект придания блеска и глянца, а также увеличения вязкости, но не имеющего собственного реминерализующего действия, совместно с фосфатом кальция, таким как гидроксиапатит, трикальцийфосфат и моногидрофосфат кальция, в составе для чистки зубов значительно увеличивает эффект реминерализации зубов, тем самым усовершенствуя настоящее изобретение.

[0011]

В частности, настоящее изобретение характеризуется веществами, указанными ниже.

(1) Состав для чистки зубов, содержащий воск и фосфат кальция, в котором содержание фосфата кальция составляет от 0,001 до 33 мас. %.

(2) Состав для чистки зубов по п. «1», в котором содержание воска составляет от 0,0001 до 30 мас. %.

(3) Состав для чистки зубов по п.п. «1» или «2», в котором фосфат кальция является, по меньшей мере, одним выбранным из группы, состоящей из гидроксиапатита, трикальцийфосфата и моногидрофосфата кальция.

(4) Состав для чистки зубов по любому из п.п. «1»-«3», в котором воск является, по меньшей мере, одним выбранным из группы, состоящей из шеллачного воска, Ван ли Гуро (Wang Li Guro), карнаубского воска, воска сахарного тростника, белого пчелиного воска, отбеленного горного воска, воска из рисовых отрубей, гидрогенизованного воска из рисовых отрубей, спермацета, обессмоленного канделильского воска, канделильского воска, горного воска, парафинового воска, микрокристаллического воска, японского воска, воска масличных семян, ланолина, пчелиного воска, китайского воска и воска из тростника.

(5) Состав для чистки зубов по любому из п.п. «1»-«4», в состав является зубной пастой, зубным порошком или жидким средством для чистки зубов.

Технический эффект изобретения

Эффект изобретения

[0012]

Состав для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением позволяет заметно улучшить реминерализирующее действие фосфата кальция. Таким образом, состав для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением является отличным средством для реминерализации деминерализованной зубной эмали и может обеспечить отличный эффект реминерализации даже при сниженном содержании фосфата кальция.

Краткое описание чертежей

[0013]

[Фиг. 1] Фиг. 1 является фотографией, на которой изображены контрольная и обрабатываемая поверхность коронковой части в примере 20 (при помощи) с использованием контактной микрорадиограммы КМР (CMR).

[Фиг. 2] Фиг. 2 является фотографией, на которой изображены контрольная и обрабатываемая поверхность коронковой части в примере 58 (при помощи) с использованием контактной микрорадиограммы КМР (CMR).

[Фиг. 3] Фиг. 3 является схемой, полученной за счет прорисовывания фотографий, показанных на Фиг. 1 и 2, с использованием кодзуми (темные японские чернила Sumi) и с добавлением описания состояния каждой части.

Пример осуществления изобретения

[0014]

Состав для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением не имеет конкретного ограничения при условии, что состав содержит воск и фосфат кальция и содержание фосфата кальция от общей массы составляет от 0,001 до 33 мас. %; конкретные примеры могут содержать зубную пасту, зубной порошок или жидкость для чистки зубов. Фосфат кальция согласно настоящему изобретению не имеет конкретного ограничения при условии, что он является кальциевой солью фосфорной кислоты; примеры солей могут содержать гидроксиапатит, трикальцийфосфат и моногидрофосфат кальция; данные фосфаты кальция могут использоваться отдельно или в комбинации с двумя или более из них, и могут быть их гидратами или такими, что фосфор и кальций в них частично замещаются другими элементами, такими как магний, цинк, титан, натрий и калий. Фосфат кальция согласно настоящему изобретению предпочтительно является, по меньшей мере, одним из выбранных из группы, состоящей из гидроксиапатита, трикальцийфосфата и моногидрофосфата кальция с точки зрения усиления реминерализации.

[0015]

Гидроксиапатит как один из фосфатов кальция в соответствии с настоящим изобретением может быть получен из костей промысловых рыб, таких как лосось, свиных костей, говяжьих костей и т.п., таких как натуральные твердые ткани, в дополнение к синтезируемым традиционным способом. Обычно гидроксиапатит стехиометрически представлен составом Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂; однако молярное отношение Са и Р, не равное 1,67, что не соответствует стехиометрическому, может также привести к демонстрации качеств гидроксиапатита и принятия структуры апатита. Например, синтетический гидроксиапатит, имеющий молярное отношение Са и Р приблизительно от 1,4 до 1,8, также относится к гидроксиапатиту, согласно настоящему изобретению.

[0016]

Гидроксиапатит, использованный в соответствии с настоящим изобретением, может быть кристаллическим, низкокристаллическим или некристаллическим; однако предпочтительным является низкокристаллический или некристаллический гидроксиапатит с точки зрения эффекта предотвращения кариеса (далее низкокристаллический гидроксиапатит и некристаллический гидроксиапатит именуются «аморфным гидроксиапатитом»). «Низкая кристалличность» относится к кристалличности, для которой дифракционный максимум рентгеновского излучения является размытым по сравнению с высококристаллическим порошком, а «некристалличность» относится к кристалличности, для которой схема дифракции рентгеновского излучения имеет размытую схему ореола и не была получена схема дифракции, показывающая характер кристалла. Такой аморфный гидроксиапатит может быть получен, например, путем высушивания апатита, синтезированного способом влажного синтеза за счет лиофилизации или высушивания при температуре 100°С или ниже или путем запекания при температуре приблизительно 300°С или ниже.

[0017]

Содержание гидроксиапатита в составе для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением составляет от 0,001 до 33 мас. %, в расчете на весь состав для чистки зубов, и предпочтительно составляет от 0,001 до 30 мас. %, более предпочтительно от 0,01 до 20 мас. %, еще более предпочтительно от 0,1 до 20 мас. %, в расчете на весь состав для чистки зубов с точки зрения эффекта реминерализации и смысла его использования.

[0018]

Трикальцийфосфат, как один из фосфатов кальция в соответствии с настоящим изобретением, также называемый средний фосфат кальция, имеет состав, представляемый химической формулой Са3(PO4)2, и обычно широко используется в фармацевтической продукции и косметике, а также в пищевых продуктах, различных изделиях, нефтехимической промышленности и т.п. Примеры трикальцийфосфата, использованного в настоящем изобретении, включают в себя, в том числе, продукцию, соответствующую стандартам, таким как: Вспомогательные вещества в Японской фармакопее, японские стандарты ингредиентов квази-препаратов и Японский кодекс косметических ингредиентов.

[0019]

Моногидрофосфат кальция как один из фосфатов кальция в соответствии с настоящим изобретением, также называемый двузамещенный ортофосфат кальция, имеет состав, представляемый химической формулой CaHPO₄ или СаНРО₄⋅2Н₂О по мере дегидратации, и обычно широко используется в фармацевтической продукции и косметике, а также в пищевых продуктах, косметике, промышленном сырье и т.п. Примеры среднего фосфата кальция, использованного в настоящем изобретении, включают в себя, в том числе, продукцию, соответствующую стандартам, таким как японские стандарты и критерии пищевой продукции и пищевых добавок, Японская фармакопея и японские стандарты ингредиентов квази-препаратов.

[0020]

Содержание трикальцийфосфата и моногидрофосфата кальция согласно настоящему изобретению составляет от 0,001 до 33 мас. %, в расчете на весь состав для чистки зубов, и предпочтительно составляет от 0,001 до 30 мас. %, более предпочтительно от 0,01 до 20 мас. %., еще более предпочтительно от 0,1 до 20 мас. %, в расчете на весь состав для чистки зубов с точки зрения эффекта реминерализации и смысла его использования.

[0021]

Воск представляет собой сложный эфир, обычно состоящий из высшей жирной кислоты и одноатомного или двухатомного высшего спирта, является твердым или жидким и имеет сходство с жиром и маслом, но устойчив к окислению и гидролизу. Обычно, воск также содержит вещества, не подпадающие под определение выше, например, «сэкиро (sekiro)» (на японском) в качестве другого наименования углеводородного парафина и японский воск, почти полностью состоящий из жира. Воск классифицируют на жидкий и твердый, а твердый воск разделяется на растительный и животный. Здесь примеры растительного воска включают в себя карнаубский воск, канделильский воск, воск из рисовых отрубей, японский воск и воск из сахарного тростника, а примеры животного воска включают в себя пчелиный воск, спермацет и китайский воск. Воск в настоящем изобретении обозначает воск в обычном широком смысле.

[0022]

Воск в соответствии с настоящим изобретением не имеет конкретного ограничения; предпочтительные примеры могут включать в себя шеллачный воск, Ван ли Гуро (Wang Li Guro), карнаубский воск, воск сахарного тростника, белый пчелиный воска, белый горный воск, воск из рисовых отрубей, гидрогенизированный воск из рисовых отрубей, спермацет, обессмоленный канделильский воск, канделильский воск, горный воск, парафиновый воск, микрокристаллический воск, японский воск, воск масличных семян, ланолин, пчелиный воск, китайский воск, воск из тростника, воск из сахарозы и китайский белый воск. Среди них предпочтительными примерами являются карнаубский воск, канделильский воск, воск из рисовых отрубей, пчелиный воск и японский воск. Данные воски могут использоваться отдельно или в комбинациях по два или более.

[0023]

Карнаубский воск является природным воском, извлекаемым из определенного типа пальм. Карнаубский воск, используемый в настоящем изобретении, может иметь цвет от бледно-желтого до светло-коричневого; конкретные примеры могут включать в себя специальный карнаубский воск 1 от компании S. Kato & Co., карнаубский воск Cerarica от компании CERARICA NODA Co., Ltd., полировочный воск-105 от компании Freund Industrial Co., Ltd.

[0024]

Канделильский воск является природным воском, полученным из стебля канделильской травы. Канделильский воск, используемый в настоящем изобретении, может иметь цвет от бледно-желтого до светло-коричневого; конкретные примеры могут включать в себя очищенный канделильский воск МК-4 от компании Yokoseki Oil & Fat Industries Co., Ltd., канделильский воск Cerarica от компаний CERARICA NODA Co., Ltd., Miki Chemical Industry & Co., Ltd. и Yamakei Sangyo Co., Ltd. и очищенный канделильский воск Toku-go от компании Cerica Noda Co., Ltd.

[0025]

Примеры восков, используемых в настоящем изобретении, включают в себя, но не ограничиваются этим, изделия, соответствующие стандартам, таким как стандарты Японской фармакопеи, японские стандарты и критерии пищевой продукции и пищевых добавок, японские стандарты косметических ингредиентов и японские стандарты ингредиентов квази-препаратов.

[0026]

Содержание воска в соответствии с настоящим изобретением не имеет конкретного ограничения; однако, предпочтительным является от 0,0001 до 30 мас. %, более предпочтительно от 0,001 до 20 мас. %, еще более предпочтительно от 0,01 до 10 мас. %, и еще более предпочтительно от 0,01 до 5 мас. %, в расчете на весь состав для чистки зубов с учетом стимулирующего эффекта для реминерализации и смысла его использования. В соответствии с настоящим изобретением состав для чистки зубов содержит воск в дополнение к фосфату кальция, что может значительно усилить эффект реминерализации по сравнению с одним только фосфатом кальция. Таким образом, состав для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением является превосходным средством для реминерализации деминерализованной зубной эмали. Пониженное содержание фосфата кальция может обеспечить аналогичный или больший эффект реминерализации за счет большого содержания фосфата кальция; таким образом, содержание фосфата кальция в составе для чистки зубов может быть снижено при необходимости, с точки зрения усовершенствования использования и взаимодействия с другими ингредиентами, которые будут введены.

[0027]

Состав для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением может содержать добавки, такие как абразив, загуститель и связывающий агент, обычно используемые в составе для чистки зубов, смачивающий агент, пенообразующий агент, ароматизирующее вещество, подсластитель, консервант и различные активные ингредиенты, в дополнение к раскрытым выше компонентам. Конкретные примеры данных компонентов показаны ниже. В дополнение к компонентам, показанным ниже, соответствующие компоненты могут быть введены дополнительно, в зависимости от их назначения, типа композиции и тому подобного.

[0028]

Примеры абразива могут содержать карбонат кальция, пирофосфат кальция, диоксид кремния, такой как абразивный осажденный диоксид кремния или абразивный гель диоксида кремния, силикат кальция, силикат алюминия, оксид алюминия, гидроксид алюминия, окись алюминия, цеолит, оксид титана, силикат циркония, нерастворимый метафосфат натрия, тримагний фосфат, карбонат магния, сульфат кальция, сульфат магния, полиметилметакрилат, бентонит и синтетическая смола.

[0029]

Примеры загустителя могут включать в себя гидроксиэтилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, каррагинан, карбоксивинил полимер, ксантановую камедь, желатин, пуллулан, альгинат натрия, полиакрилат натрия, поливиниловый спирт, смолу плодоворожкового дерева, гуаровую смолу и гидроксипропилметилцеллюлозу.

[0030]

Примеры связывающего агента могут содержать метилцеллюлозу, альгинат пропиленгликоля, пуллулан, трагантовую камедь, ксантановую камедь, пектин, фурцеллеран, хитозан, полиэтилен оксид, поливинилпирролидон, полиакриловую кислоту, полиметакриловую кислоту, пептон, казеин, коллаген, альбумин, аравийскую-камедь, камедь карайи, эудрагит, этилцеллюлозу, ацетилцеллюлозу, полиакрилат натрия, поливиниловый спирт, поливинилацеталь-диметиламиноацетат и дибутилгидроксипропиловый эфир ацетата целлюлозы.

[0031]

Примеры эмульгатора могут содержать полиоксиэтиленовое гидрогенизированное касторовое масло, сорбитмоностеарат, глицериновый сложный эфир жирной кислоты, пропиленгликолевый сложный эфир жирной кислоты, алкиловый эфир глицерина, полиоксиэтиленовый сложный эфир сорбита и жирной кислоты, полисорбат, полиоксиэтилен, лауромакрогол, алкилсульфат натрия, алкилфосфатэфир, алкилбензолсульфонат натрия, N-ацилсаркозинат натрия, N-ацилглутаминат, сложный эфир сахарозы и жирной кислоты, алкилгликозид, алкилдемтиламинооксид и алкил бетаин.

[0032]

Примеры жирных и масляных компонентов могут содержать жидкий парафин, высший спирт, такой как цетиловый спирт и стеариловый спирт, спирт жирной кислоты, такой как изопропилмиристат, ланолин, жирная кислота, сложный эфир, такой как октилдодецилмиристат, диизопропиладипинат, гексадецилизостеарат и децилолеат, сквалан, сквален, среднецепочечный триглицерид жирной кислоты и силикон.

[0033]

Примеры спирта могут содержать низший спирт, такой как этанол, пропиловый спирт, изопропиловый спирт, бутанол и изобутанол, и многоатомный спирт, такой как этиленгликоль, диэтиленгликоль, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, глицерин, 1,5-пентандиол, сорбит и полиэтиленгликоль.

[0034]

Примеры поверхностно-активного вещества могут содержать: неионогенное поверхностно-активное вещество, такое как эфир сорбита и жирной кислоты, эфир глицерина и жирной кислоты, эфир декаглицерина и жирной кислоты, эфир полиглицерина и жирной кислоты, декаглицерил лаурат, эфир пропиленгликоля-пентаэритритола и жирной кислоты, полиоксиэтиленовый эфир сорбита и жирной кислоты, полиоксиэтиленовый эфир глицерина и жирной кислоты, полиоксиэтиленовый эфир сорбита и жирной кислоты, эфир полиэтиленгликоля и жирной кислоты, эфир сахарозы и жирной кислоты, полиоксиэтиленовый алкиловый эфир, полиоксиэтилен полиоксипропиленгликоль, полиоксипропиленовый алкиловый эфир, полиоксиэтилен полиоксипропиленовый алкиловый эфир, полоксиэтиленовый алкифенильный эфир, полиоксиэтиленовое касторовое масло-гидрогенизированное касторовое масло, полиоксиэтиленовый ланолин-спирт ланолина-производное пчелиного воска, полиоксиэтилен алкиламин-амид жирной кислоты, конденсат формальдегида полиоксиэтиленового алкилфенила и гомогенный полиоксиэтиленовый алкиловый эфир; анионогенное поверхностно-активное вещество, такое как лаурил сульфат натрия, миристил сульфат натрия, алкил сульфат, полиоксиэтиленовый алкилсульфат, N-ацилоаминокислота или ее соль, N-ацилметилтаурин или его соль, ацетат полиоксиэтиленового алкилового эфира, алкилсульфокарбоксилат, α-олефинсульфонат, алкилфосфат или фосфат полиоксиэтиленового алкилового эфира; катионное поверхностно-активное вещество, такое как алкиламмоний и аммониевая соль алкилбензила; амфотерное поверхностно-активное вещество, такое как бетаин ацетат, имидазолин бетаин и лецитин.

[0035]

Примеры регулятора рН могут содержать: лимонную кислоту и ее соль, фосфорную кислоту и ее соль, яблочную кислоту и ее соль, глюконовую кислоту и ее соль, малеиновую кислоту и ее соль, аспарагиновую кислоту и ее соль, глюконовую кислоту и ее соль, янтарную кислоту и ее соль, глюкуроновую кислоту и ее соль, фумаровую кислоту и ее соль, глутаминовую кислоту и ее соль, адипиновую кислоту и ее соль; неорганическую кислоту, такую как хлористоводородная кислота; фтористоводородная кислота; гидроксид щелочного металла, такой как гидроксид натрия и гидроксид калия; и амин, такой как триэтаноламин, диэтаноламин и диизопропаноламин.

[0036]

Примеры стабилизатора могут содержать: витамин С, витамин Е и их соли; сульфит натрия, пиросульфит натрия, бисульфит натрия, бутилированный гидрокситолуол, дибутилированный гидрокситолуол, бутилированный гидроксианизол, этилендиаминтетрауксусная кислота или ее соль.

[0037]

Примеры смачивающего агента могут содержать многоатомный спирт, такой как глицерин, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, сорбит, ксилит, этиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль и изопропиленгликоль.

[0038]

Примеры пенообразующего агента могут содержать лаурилсульфат натрия, N-лауроил саркозин натрий и неионогенное поверхностно-активное вещество.

[0039]

Примеры ароматизирующего вещества могут содержать эфирное масло, такое как ментол, масло мяты перечной и мяты кудрявой, эвкалиптовое масло, апельсиновое масло, лимонное масло, зеленое масло Wynn Dah, гвоздичное масло, мятное масло, тимьяновое масло, шалфейное масло, карвон, линалоол, эвгенол, анетол и траву мяты.

[0040]

Примеры подсластителя могут содержать сахарин натрий, аспартам, стевиозид, неогеспередил дигидрохалкон, глицирризин, аспартил фенилаланин метиловый эфир, ацесульфам калия, периллартин, п-метокси коричный альдегид и ксилит.

[0041]

Примеры консерванта могут содержать эфир п-гидроксибензойной кислоты, алкилдиаминоэтилглицин гидрохлорид, метилпарабен, этилпарабен и бензоат натрия.

[0042]

Примеры других лекарственных компонентов могут содержать аллантоин, витамин Е, изопропилфенол, триклозан, хлоргексидин, хлорофилл, флавоноид, транексамовая кислота, хинокитиол, цетилпиридиния хлорид, фтористый натрий, фтористое олово, монофторофосфат натрия, декстраназа, мутаназа, протеаза, аминокапроновая кислота, глицирризиновая кислота, глицирретиновая кислота, азулен, аллантоин, лизоцим хлорид, экстракт коры пробкового дерева, полифосфорная кислота и хлористый натрий.

[0043]

Компоненты вводятся по выбору в количестве согласно требованиям, в соответствующем фармацевтически приемлемом диапазоне и не препятствующем воздействию изобретения. Состав для чистки зубов в настоящем изобретении может быть произведен традиционным способом производства составов для чистки зубов, таких как зубная паста, зубной порошок и жидкое средство для чистки зубов. При производстве состава для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением на любом этапе производственного процесса могут быть добавлены: воск, фосфат кальция, такой как гидроксиапатит, трикальцийфосфат или моногидрофосфат кальция, и другие компоненты.

Примеры

[0044]

Были приготовлены и подвергнуты испытаниям на реминерализацию зубные пасты (примеры с 1 по 123) и жидкие средства для чистки зубов (примеры со 124 по 135), в каждое из которых было введено любое из следующих веществ: различные восковые составы, трикальцийфосфат или моногидрофосфат кальция.

[0045]

[Восковый состав]

Любой восковый состав - это карнаубский воск (полировочный воск-105 компании Freund Industrial Co., Ltd.), канделильский воск (очищенный канделильский воск Toku-go от компании Cerica NODA Co., Ltd.), воск из рисовых отрубей (NC-1720 от компании Cerica Noda Co., Ltd.), пчелиный воск (дезодорированный очищенный пчелиный воск High acid от компании Cerica Noda Co., Ltd.) или японский воск (японский воск-100 от компании Cerica Noda Co., Ltd.).

[Гидроксиапатит]

К суспензии гидроксида кальция при перемешивании добавляли водный раствор фосфорной кислоты, имеющий концентрацию 30 мас. %, до тех пор, пока не был достигнут уровень рН 10, и образовавшееся загущенное вещество выдерживалось при комнатной температуре в течение одного дня. Затем загущенное вещество было отфильтрована через стеклянный фильтр, а оставшееся загущенное вещество была высушена на воздухе при 100°С для получения гидроксиапатитового порошка. Полученный гидроксиапатитовый порошок имел максимальный диаметр частиц около 40 мкм, минимальный диаметр частиц около 0,05 мкм и средний диаметр частиц около 5 мкм. Гидроксиапатитовый порошок был использован.

[Трикальцийфосфат]

В качестве трикальцийфосфата использовали средний фосфат кальция (пищевая добавка от компании Taihei Chemical Industrial Co. Ltd.).

[Моногидрофосфат кальция (двузамещенный ортофосфат кальция)]

В качестве моногидрофосфата кальция использовался вторичный кислый фосфат кальция (пищевая добавка от компании Yoneyama Chemical Industry Co., Ltd.).

[0046]

Для сравнительных примеров были приготовлены зубные пасты и жидкие средства для чистки зубов, в каждом из которых были использованы любые различные восковые составы и гидроксиапатит, трикальцийфосфат или моногидрофосфат кальция, которые были подвергнуты испытанию реминерализации.

1. Зубная паста

[0047]

[0048]

[0049]

[0050]

[0051]

[0052]

[0053]

[0054]

[0055]

[0056]

[0057]

[0058]

[0059]

[0060]

[0061]

[0062]

[0063]

[0064]

[0065]

[0066]

[0067]

[0068]

[0069]

[0070]

[0071]

[0072]

[0073]

[0074]

[0075]

[0076]

[0077]

[0078]

[0079]

[0080]

[0081]

2. Жидкое средство для чистки зубов

[0082]

[0083]

[0084]

[0085]

[0086]

[0087]

[0088]

[Способ испытания на реминерализацию]

Для подтверждения эффекта реминерализации был использован предварительно подготовленный искусственный испытательный образец начального кариеса. Для подготовки искусственного испытательного образца начального кариеса использовался поверхностный слой эмали коронковой лабиальной части передних зубов крупного рогатого скота. Поверхность эмали была истерта при помощи шлифовальной бумаги №1000, №2400 и №4000. В части истертой поверхности эмали, подлежащей испытаниям, было сделано окно приблизительно 5×3 мм с использованием эмали для ногтей (компании Shiseido Co., Ltd.), и она была погружена в 0,1 моль лактатного буферного раствора (рН 4,8, 3,0 ммоль CaCl₂, 1,8 ммоль KH₂PO₄, 1,0% ККМ) при 37°C в течение четырех дней для получения искусственного начального кариеса. Для контрольного испытания половина стороны коронковой части в окне приблизительно 5×3 мм была дополнительно покрыта эмалью для ногтей (компании Shiseido Co., Ltd.) для подготовки этой части к сравнению (контролю). И зубная паста, и жидкое средство для чистки зубов были смешаны с очищенной водой для получения взвешенного раствора, использовавшегося как тестовый раствор (материал, подвергающийся испытаниям).

[0089]

Для испытаний на реминерализацию испытываемый объект с искусственным начальным кариесом, подготовленный выше, погружался в каждый тестовый раствор на 12 дней; испытываемый объект затем разрезался на части толщиной 500 мкм параллельно с осью зуба с использованием микрорезака; затем сечение истиралось до параллельного тонкого шлифа с толщиной около 100 мкм с увлажнением с использованием шлифовальной бумаги №1000, №2400 и №4000.

[0090]

После истирания для подтверждения эффекта реминерализации зуба производилось фотографирование методом контактной микрорадиографии КМР (CMR) (см. фиг. 1 и 2). «Контрольная поверхность» на каждой фигуре является частью, которую нужно сравнить, чтобы знать, насколько композиции для чистки зубов в примерах и сравнительных примерах обладают реминерализующим эффектом, и является одной(им) из поддерживающих состояние искусственного зародышевого кариеса. Эта часть является половиной области искусственного начального кариеса (окно приблизительно 5×3 мм). «Обрабатываемая поверхность» на каждой фигуре - это часть, обрабатываемая раствором для анализа (материалы, подвергаемые испытаниям) в примерах и сравнительных примерах.

[0091]

Эффект реминерализации в части искусственного начального кариеса был проанализирован при помощи компьютера.

При анализе изображения с использованием компьютера количество реминерализованного минерала было рассчитано на основе уравнения Ангмера и соавт. (В. Angmer, D. Carlstrom and J.E. Glas: Studies on Ultrastructure of Dental Enemel IV: The Mineralization of normal Human Enamel, J. Ultrastructure. Res. 8, 12-23, 1963), а количество утраченного минерала ΔZ (% объем минерала⋅мкм) контрольной и обрабатываемой поверхности каждого сечения рассчитывалось согласно способу Дамато и соавт. (F.A. Damato, R. Stang and K.W. Stephen: Effect of Fluoride Concentration on Reminerelization of Carious Enamel: an in vitro pH-Cycling Study, Caries Res, 24, 174-180, 1990). Скорость реминерализации рассчитывалась по следующей формуле.

[0092]

[Выражение 1]

[0093]

В таблицах с 42 по 45 показаны результаты соответствия эффекта реминерализации составов для чистки зубов по способу анализа изображений компьютером.

1. Зубная паста

[0094]

[0095]

2. Жидкое средство для чистки зубов

[0096]

[0097]

[0098]

Как показано в сравнительных примерах с 1 по 45 и с 78 по 89, различные составы на основе воска (восковые составы) по отдельности обладали слабым эффектом реминерализации.

[0099]

И наоборот, в сравнении с использованием гидроксиапатита, трикальцийфосфата или моногидрофосфата кальция без воска, показанным в сравнительных примерах с 46 по 71 и с 90 по 101, добавление любых восков имело синергетически усиленный эффект реминерализации зубов. Общая скорость реминерализации, раскрытая ниже, является суммой скоростей реминерализации в сравнительных примерах для каждого сравнения.

В частности, синергетический эффект очевиден из сравнений, например, между следующими примерами:

Пример 9 (скорость реминерализации: 31,9%) и сравнительные примеры 13 и 52 (общая скорость реминерализации: 13,1%),

Пример 26 (скорость реминерализации: 31,4%) и сравнительные примеры 23 и 50 (общая скорость реминерализации: 11,8%),

Пример 37 (скорость реминерализации: 16,4%) и сравнительные примеры 37 и 49 (общая скорость реминерализации: 9,6%),

Пример 49 (скорость реминерализации: 15,1%) и сравнительные примеры 34 и 46 (общая скорость реминерализации: 3,6%),

Пример 58 (скорость реминерализации: 15,1%) и сравнительные примеры 16 и 60 (общая скорость реминерализации: 7,3%),

Пример 76 (скорость реминерализации: 17,5%) и сравнительные примеры 19 и 58 (общая скорость реминерализации: 5,3%),

Пример 82 (скорость реминерализации: 26,1%) и сравнительные примеры 4 и 56 (общая скорость реминерализации: 2,3%),

Пример 93 (скорость реминерализации: 8,0%) и сравнительные примеры 45 и 69 (общая скорость реминерализации: 3,8%),

Пример 105 (скорость реминерализации: 11,7%) и сравнительные примеры 30 и 67 (общая скорость реминерализации: 3,8%),

Пример 108 (скорость реминерализации: 12,5%) и сравнительные примеры 7 и 66 (общая скорость реминерализации: 2,7%),

Пример 128 (скорость реминерализации: 33,1%) и сравнительные примеры 80 и 94 (общая скорость реминерализации: 6,1%),

Пример 131 (скорость реминерализации: 18,5%) и сравнительные примеры 83 и 97 (общая скорость реминерализации: 3,5%), и

Пример 134 (скорость реминерализации: 13,5%) и сравнительные примеры 84 и 100 (общая скорость реминерализации: 2,2%).

[0100]

Однако включение каждого типа воска в одно из средств для чистки зубов, показанных в сравнительных примерах 72-77, содержавших фосфаты кальция в количестве 35%, не имело синергетического эффекта реминерализации зуба по сравнению с включением каждого типа фосфата кальция в количестве 35% при отсутствии воска в средстве для чистки зубов.

Промышленная применимость

[0101]

Состав для чистки зубов настоящего изобретения является отличным средством для реминерализации зубов, может использоваться для различных средств для чистки зубов, таких как зубная паста, зубной порошок и жидкое средство для чистки зубов, для реминерализации зубов в ротовой полости и имеет большую промышленную применимость.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, к стоматологии, а именно к составу для чистки зубов. Состав для чистки зубов, содержащий воск и фосфат кальция, в котором фосфат кальция является гидроксиапатитом, в котором воск является по меньшей мере одним выбранным из группы, состоящей из шеллачного воска, карнаубского воска, воска сахарного тростника, белого пчелиного воска, отбеленного горного воска, воска из рисовых отрубей, гидрогенизованного воска из рисовых отрубей, спермацета, обессмоленного канделильского воска, канделильского воска, горного воска, парафинового воска, микрокристаллического воска, японского воска, воска масличных семян, ланолина, пчелиного воска, китайского воска и воска из тростника, в котором содержание фосфата кальция составляет от 0,001 до 30 мас.%. Вышеописанный состав обладает сильным эффектом реминерализации деминерализованной зубной эмали. 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 45 табл., 134 пр.

1. Состав для чистки зубов, содержащий воск и фосфат кальция, в котором фосфат кальция является гидроксиапатитом, в котором воск является по меньшей мере одним выбранным из группы, состоящей из шеллачного воска, карнаубского воска, воска сахарного тростника, белого пчелиного воска, отбеленного горного воска, воска из рисовых отрубей, гидрогенизованного воска из рисовых отрубей, спермацета, обессмоленного канделильского воска, канделильского воска, горного воска, парафинового воска, микрокристаллического воска, японского воска, воска масличных семян, ланолина, пчелиного воска, китайского воска и воска из тростника, в котором содержание фосфата кальция составляет от 0,001 до 30 мас.%.

2. Состав для чистки зубов по п. 1, в котором содержание воска составляет от 0,0001 до 30 мас.%.

3. Состав для чистки зубов по п. 1 или 2, в котором состав является зубной пастой, зубным порошком или жидким средством для чистки зубов.