Композиция для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний Российский патент 2019 года по МПК A61K36/15 A61K31/197 A61K31/355 A61P9/00 

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к композициям из растительного сырья и применяется для понижения содержания липопротеина в плазме крови человека и уменьшения факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Уровень техники

Известна биологическая активная добавка (патент RU 2143212 опубл. 27.12.1999), которая содержит концентрат хвои, где производные хлорофилла составляют 230-2000 мг %, каротиноиды - 10-180 мг %, витамин Е - 20-80 мг %, витамин K - 1,0-2,0 мг %, фитостерин - 0,5-4,0%, полипренолы - 0,4-1,2%, натриевые соли жирных и смоляных кислот 30-90%.

Недостатком технического решения является недостаточная эффективность добавки.

Известна биологически активная добавка для снижения количества холестерина в крови, стимуляции гликозилирования белков и профилактики инфекционных и сердечно-сосудистых заболеваний (патент RU 2427284 опубл. 27.08.2011), которая содержит смесь различных полипренилфосфатов и/или полипренилпирофосфатов с количеством изопреновых звеньев от 7 до 30, адсорбированных на твердом сорбенте, в частности сорбите, лактозе, крахмале.

Недостатком этого решения является то, что продукт не обладает выраженным укрепляющим действием на стенки сосудов. Кроме того, биологически активная добавка представляет собой продукт, в котором активные вещества адсорбированы на твердом носителе, следовательно, уменьшена его биодоступность.

Сущность изобретения

Изобретение направлено на разработку композиции на основе провитаминного комплекса и полипренолов пихты сибирской, содержащей более полный набор сконцентрированных биологически активных веществ, оказывающих многостороннее воздействие как на сердечно-сосудистую систему, так и организм в целом.

Технический результат заключается в повышении пищевой ценности композиции и увеличении ее срока хранения.

Технический результат достигается тем, что композиция для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний представлена в виде масляной фракции, включающей провитаминный хвойный концентрат, содержащий каротины до 200 мг%, токоферолы до 650 мг%, фитостеролы до 10 мг%, L-карнитин, 10% ликопин, 98% токоферола ацетат, коэнзим Q10, 75% смесь полипренолов, представляющих собой группу биополимеров, содержащих 8-18 изопреновых звеньев со структурной формулой:

где: п - число изопреновых звеньев,

и наполнитель при следующем соотношении компонентов, мас. %:

провитаминный хвойный концентрат - 3,66-5,5; L-карнитин - 2,5-3,5; 10% ликопин - 0,83-1,25; коэнзим Q10 - 0,4-0,56; 98% токоферола ацетат - 0,45-0,63; 75% смесь полипренолов - 0,45-0,67; наполнитель - остальное».

Краткое описание чертежей

На фиг. 1 представлены кинетические кривые окисления кумола в присутствии композиции, на фиг. 2 представлены кинетические кривые окисления кумола без провитаминного хвойного концентрата.

Осуществление изобретения

Для получения композиции ингредиенты вводят в наполнитель, перемешивают в специальных емкостях без соприкосновения с кислородом воздуха и смешивают до полного растворения.

В качестве полипренолов используют полипренолы пихты сибирской, представляющие собой группу биополимеров, содержащих 8-18 изопреновых звеньев со структурной формулой:

где: п - число изопреновых звеньев.

Выбор в качестве ингредиента провитаминного комплекса обусловлено следующим: провитаминный хвойный концентра обладает антиоксидантным, противовоспалительным и капилляроукрепляющим действием.

В качестве еще одного ингредиента выбраны полипренолы, которые стимулируют регенеративный потенциал миокарда и клеток сосудистой стенки (активация восстановления мембран и защита молодых кардиоцитов), способствуют сохранению целостности сосудистой стенки, снижают уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности в крови, активируют регенерацию и восстановление функций сердечной мышцы после повреждений.

Также в изобретении использован L-карнитин, который переносит жирные кислоты в митохондрии каждой клетки и обладает свойствами антиоксиданта и стабилизатора клеточных мембран.

Ингредиен коэнзим Q10 также обладает антиоксидантными свойствами и является природным антиоксидантом. Сердечная мышца, работающая без остановки всю человеческую жизнь, крайне чувствительна к дефициту АТФ. С годами по мере прогрессирования заболеваний доля функционально активных кардиомиоцитов падает, пропорционально уменьшается содержание коэнзима Q10 в сердце. После 60 лет содержание коэнзима Q10 в миокарде лишь наполовину соответствует уровню, регистрируемому в 20 лет.

Дополнительный прием коэнзима Q10 позволяет восстановить его уровень в клетках, нормализовать тканевое дыхание и обеспечить организм энергией, наладить нормальную работу клеток и защитных функций организма. Прием коэнзима Q10 помогает укрепить сердце и сосуды, активизировать жизнедеятельность, усилить иммунную систему, замедлить развитие злокачественных опухолей и процесс старения клеток.

Восполнить дефицит коэнзима Q10 диетически сложно, поскольку в пище он содержится в макроколичествах. Источниками коэнзима Q10 являются лосось, сардины, говядина, шпинат, арахис.Коэнзим Q10 чувствителен к действию света и температуры, легко разрушается при высокотемпературной кулинарной обработке. Коэнзим Q10 в составе композиции находится в растворенном виде в масляной основе, что способствует хорошей биологической доступности.

Токоферола ацетат помогает предохранению коэнзима Q10 от разрушения и является природным антиокислителем и антиоксидантом.

Ниже приведены данные исследования антиоксидантной активности заявляемой композиции. Метод основан на определении суммы антиоксидантов кинетическим методом анализа на основе модельной цепной реакции инициированного окисления кумола.

В качестве анализируемых объектов использованы композиции с заявленным составом и без введения антиоксидантов.

В качестве окисляющего углеводорода используют кумол производства Fluka (purum 98%). В качестве инициатора АИБН (азо-бис-изобутилонитрил) ТУ 6-09-3840-74. АИБН очищают последовательно перекристаллизацией из этанола и бензола.

В качестве растворителя водорастворимых объектов используют диметилсульфоксид (Димексид) - фармакопейный аптечный препарат.

Сущность метода заключается в измерении количества поглощенного кислорода реакционной смесью (кумол + инициатор + жирорастворимый анализируемый объект, либо кумол + инициатор + диметилсульфоксид + водорастворимый (водо- жирорастворимый) анализируемый объект) ко времени, построении кинетических зависимостей в координатах Y=VO₂ (мкл), X=t (секунды) и их математической обработке. Измерение кислорода производится на автоматизированной газометрической установке (АГУ) при помощи пузырькового расходомера.

По экспериментально определяемым из кинетических зависимостей периоду индукции и объему поглощенного кислорода (V=V_{пузырька}*n) рассчитываются содержание антиоксидантов в анализируемом объекте (С, моль/кг), и реакционная активность (константа скорости ингибирования k₇, м³/моль*с) по формулам:

где W_i - скорость инициирования, равная 6,8*10^-8 моль/л*с (задается навеской инициатора АИБН 10,1 мг);

Р - навеска анализируемой пробы, кг/л (с учетом объема реакционной смеси 10 мл);

τ - период индукции (сек.).

Пример конкретного выполнения

Для определения общего содержания антиоксидантов в композиции компоненты брали в следующем соотношении мас. %: провитаминный хвойный концентрат - 4,4; L-карнитин - 2,8; 10% ликопин - 0,98; коэнзим Q10 - 0,45; 98% токоферола ацетат - 0,5; 75% смесь полипренолов - 0,54. В качестве наполнителя использовали аэросил 380 - 2,167; гриндокс 539 - 0,100; масло подсолнечное рафинированное до 100.

В таблице 1 приведены параметры, при которых испытывали заявляемую композицию и композицию без провитаминного хвойного концентрата.

На основании экспериментальных данных были построены кинетические кривые, показывающие, что в заявляемой композиции (фиг. 1) общее содержание антиоксидантов составляло 0,1115 моль/кг, а в композиции без провитаминного хвойного концентрата (фиг. 2) антиоксидантная активность очень мала и прибор показывает, что не найдено.

В таблице 2 приведены данные по пищевой ценности заявленной композиции.

Также были проведены испытания по сохранности биологически активных компонентов и определен срок хранения композиции. Результаты испытаний представлены в таблице 3.

Из таблицы 3 видно, что максимальный срок хранения заявляемой композиции не более 24 месяцев.

Все компоненты в композиции находятся в растворенном виде в масляной основе, что способствует хорошей биологической доступности.

Предложенная композиция может применяться как сырье для приготовления продуктов питания, обогащенных данными веществами, и как самостоятельный продукт для употребления в дозированной форме. Использование композиции в герметичной упаковке предохраняет содержимое от доступа кислорода воздуха и оберегает активный состав от разрушения при хранении.

Изобретение относится фармацевтической промышленности, а именно к композиции для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Композиция для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний в виде масляной фракции, включающая провитаминный хвойный концентрат, содержащий каротины до 200 мг%, токоферолы до 650 мг%, фитостеролы до 10 мг%, L-карнитин, 10% ликопин, 98% токоферола ацетат, коэнзим Q10, 75% смесь полипренолов и наполнитель, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция имеет оптимальное соотношение компонентов и обладает повышенной пищевой ценностью при сроке хранения до 24 месяцев. 2 ил., 3 табл.

Композиция для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний в виде масляной фракции, включающая провитаминный хвойный концентрат, содержащий каротины до 200 мг%, токоферолы до 650 мг%, фитостеролы до 10 мг%, L-карнитин, 10% ликопин, 98% токоферола ацетат, коэнзим Q10, 75% смесь полипренолов, представляющих собой группу биополимеров, содержащих 8-18 изопреновых звеньев со структурной формулой:

где: п - число изопреновых звеньев,

и наполнитель при следующем соотношении компонентов, мас. %:

провитаминный хвойный концентрат 3,66-5,5 L-карнитин 2,5-3,5 10% ликопин 0,83-1,25 коэнзим Q10 0,4-0,56 98% токоферола ацетат 0,45-0,63 75% смесь полипренолов 0,45-0,67 наполнитель остальное