Способ получения средства для лечения воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей Российский патент 2019 года по МПК A61K36/76 B01D11/02 A61P11/00 

Изобретение относится к медицине и фитотерапии, а именно к способам получения лекарственных средств растительного происхождения, и может быть использовано в комплексной фармакотерапии для лечения органов дыхания.

Поражения дыхательных путей занимают ведущее место в инфекционной патологии различных органов и систем, традиционно являются самыми массовыми среди населения, которыми страдают и взрослые, и дети. Заражение, как правило, происходит воздушно-капельным путем, вследствие чего инфекция оседает в органах дыхания.

Инфекции дыхательных путей - это острые заболевания, возникающие вследствие попадания инфекционных агентов с помощью аэрогенного механизма заражения, то есть являющиеся контагиозными, поражающие отделы дыхательной системы как первично, так и вторично, сопровождающиеся воспалительными явлениями и характерными клиническими симптомами.

Основная причина заболеваний органов дыхания - микроорганизмы (бактерии, вирусы, грибы, реже паразиты). Ведущую роль играют такие бактериальные возбудители, как: пневмококки, гемофильная палочка, микоплазмы, хламидии, легионеллы (эти возбудители вызывают в основном пневмонии), микобактерия туберкулеза, вирусы гриппа типа А и В. Чаще заболевание вызывается одним типом возбудителя (моноинфекция), но иногда (пожилой возраст, СПИД и другие иммунодефицитные заболевания) их может быть несколько (микстинфекции).

Условно все заболевания дыхательных путей можно разделить на инфекции верхних, либо нижних отделов. Самые распространенные из них: фарингиты, ларингиты, и синуситы, различные воспаления глотки. Наиболее часто встречающиеся заболевания нижних дыхательных путей включают в себя воспалительные процессы в легких, бронхиты и туберкулез. Кроме того, некоторые из таких болезней способны поражать, как верхние дыхательные пути, так и нижние.

Разработано множество синтетических медикаментозных препаратов для лечения любых заболеваний органов дыхания. Их недостатками является быстрое появление лекарственной устойчивости к этим препаратам, появление различных токсических реакций со стороны печени, желудочно-кишечного тракта и нервной системы, ослабление иммунного статуса.

К наиболее тяжелым болезням, поражающим дыхательные пути, относятся бронхиты, пневмонии и туберкулез. Современная фармакотерапия болезней органов дыхания строится на комплексном использовании антибактериальных препаратов и иммуностимуляторов, гормональных препаратов и муколитических средств. Их действие обычно сопровождается побочными эффектами, выраженность которых возрастает при их совместном применении. Все это обусловливает необходимость поиска новых безопасных средств.

Предотвратить или уменьшить побочные явления, возникающие при фармакотерапии болезней органов дыхания, позволяют лекарственные растения, такие как мать-и-мачеха, душица, солодка, багульник и сборы на их основе (пат. 2013094). В ходе комплексной терапии туберкулеза легких, пневмонии, бронхита дополнительно применяют фитокомпозиции, используемые на фоне проведения антибактериальной терапии или самостоятельно (пат. №. 2223107, 2362577, 2174402). Предлагаемые средства получают, в основном, путем приготовления водных отваров, экстрактов или настоев из компонентов растительного происхождения, обладающих известными антиаллергическими, отхаркивающими, противовоспалительными, антимикробными, дезинтоксикационными, свойствами, взятых в соотношениях, обеспечивающих необходимый терапевтический эффект.

Наиболее близким к предлагаемому является способ получения средства, обладающего жаропонижающим действием (патент РФ №2431495), при котором кору осины сушат до остаточной влажности 10-12 мас. %, измельчают в мельницах планетарного типа, обеспечивающих ускорение мелющих тел, например шаров, до 400 м/с2 в среде воздуха в течение 8-18 с до размеров 50-90 нм.

Эффективность этого способа недостаточна, так как доступность биологически активных веществ мала, они не полностью извлекаются в целевой продукт.

Задача изобретения - создание эффективного способа получения средства для лечения органов дыхания из растительного сырья, при котором получают средство, не обладающее токсическим воздействием на организм, уменьшающее и предотвращающее побочные эффекты при применении в комплексном лечении, способствующее улучшению функционального состояния органов дыхания, повышению эффективности его биологического действия на организм (биодоступность).

Технический результат заключается в увеличении выхода комплекса биологически активных веществ, повышении эффективности лечения органов дыхания при поражении верхних и нижних дыхательных путей, уменьшении побочных эффектов, увеличении доступности биологически активных веществ.

Способ заключается в непрерывной экстракции методом реперколяции коры осины, которую измельчают в ножевой мельнице до размера частиц 1-2 мм, после ее сушки до влажности 8-10% нанодиспергируют в мельнице роликового типа до размера частиц 50-150 нм, затем подвергают экстракции методом реперколяции, объединенный экстракт после отстаивания концентрируют в вакууме до 70% сухих веществ при температуре 50°C с последующей сушкой до сухого порошка в вакууме. Получаемое средство способно встраиваться в клеточную стенку и проникать в клетки микобактерий, нарушая их метаболизм, что приводит к гибели микроорганизмов. Фенолгликозиды (салицин, саликортин, тремулоидин, тремулацин) ингибируют активность центрального транскрипционного фактора воспаления и действуют как гепатопротектор за счет антиоксидантных свойств. Арабиногалактаны обладают иммунотропным действием, оказывают активирующее влияние на макрофагальные клетки, стимулируя фагоцитоз. Полифенолы обладают антимикробным действием, доказана также противовирусная активность и антиоксидантные свойства полифенолов.

Кору осины (Populus tremula L), подвергают непрерывной экстракции методом реперколяции в батарее из трех перколяторов. Кору осины, собранную во время сокодвижения, предварительно измельчают в ножевой мельнице до размера частиц 1-2 мм, после ее сушки до влажности 8-10% нанодиспергируют в мельнице роликового типа, обеспечивающей помол до размера частиц 50-150 нм. Измельчение сырья позволяет в полной мере разрушить межмолекулярные и межагрегативные связи компонентов и перевести в свободное состояние биологически активные вещества, что при последующей экстракции повышает выход целевого продукта с увеличенным содержанием активных веществ. Выход целевого продукта составляет 21-26% мас. Содержание салицина 3,8-5,5% мас., арабиногалактанов 4,2-10,1% мас, полифенолов 3,9-7,2% мас.

Исследование специфической активности предлагаемого средства для лечения органов дыхания показало, что предлагаемое средство обладает антибактериальным, гепатопротекторным, противовоспалительным, иммунотропным действием за счет комплексного действия биологически активных веществ, выделенных из коры осины (Populus tremula L), повышенной биодоступностью. Пример 1. 30 кг коры осины (Populus tremula L), собранной во время сокодвижения, измельчают в ножевой мельнице до размеров 1-2 мм, сушат до влажности 8-10%, нанодиспергируют в мельнице роликового типа, обеспечивающей помол до размера частиц 50-150 нм, загружают в батарею из 3-х перколяторов по 10 кг. Процесс экстракции методом реперколяции происходит при температуре 70°C. Объединенный экстракт после отстаивания, концентрируют в вакууме до 70% сухих веществ при температуре 50°C с последующей сушкой до сухого порошка в вакууме. Выход целевого продукта 8,4 кг (28,3% мас.). Содержание салицина 3,8% мас., содержание арабиногалактанов 4.2% масс, полифенолов 3,9% масс.

Пример 2. 30 кг коры осины (Populus tremula L) измельчают до размеров 1-2 мм в ножевой мельнице, после ее сушки до влажности 8-10% нанодиспергируют в мельнице роликового типа, обеспечивающей помол до размера частиц 50-150 нм., загружают в батарею из 3-х перколяторов по 10 кг. Процесс экстракции методом реперколяции происходит при температуре 70°C. Объединенный экстракт после отстаивания, концентрируют в вакууме до 70% сухих веществ при температуре 50°C с последующей сушкой до сухого порошка в вакууме. Выход целевого продукта 10,3 кг (34,3% мас.). Содержание салицина 5,5% мас., содержание арабиногалактанов 10,1% масс, полифенолов 7,2% масс.

Таким образом, предлагаемое средство обладает противомикробным, противовоспалительным, противокашлевым, гепатопротекторным и иммунотропным действием, что позволяет использовать его при любых заболеваниях органов дыхания.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства для лечения воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей. Способ получения средства для лечения воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, путем измельчения растительного сырья до состояния нанопорошка, при этом кору осины (Populus tremula L) измельчают до размера частиц 1-2 мм, сушат до влажности 8-10%, нанодиспергируют в мельнице роликового типа до размера частиц 50-150 нм, затем подвергают непрерывной экстракции методом реперколяции, объединенный экстракт после отстаивания концентрируют в вакууме до 70% сухих веществ при температуре 50°С с последующей сушкой порошка в вакууме, до содержания в средстве салицина 3,8-5,5% мас., арабиногалактанов 4,2-10,1% мас., полифенолов 3,9-7,2% мас. Вышеописанный способ позволяет получить средство с повышенным выходом комплекса биологически активных веществ, повышенной эффективностью лечения органов дыхания при поражении верхних и нижних дыхательных путей, уменьшении побочных эффектов, увеличении доступности биологически активных веществ. 2 пр.

Способ получения средства для лечения воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, путем измельчения растительного сырья до состояния нанопорошка, отличающийся тем, что кору осины (Populus tremula L) измельчают до размера частиц 1-2 мм, сушат до влажности 8-10%, нанодиспергируют в мельнице роликового типа до размера частиц 50-150 нм, затем подвергают непрерывной экстракции методом реперколяции, объединенный экстракт после отстаивания концентрируют в вакууме до 70% сухих веществ при температуре 50°С с последующей сушкой порошка в вакууме, до содержания в средстве салицина 3,8-5,5% мас., арабиногалактанов 4,2-10,1% мас., полифенолов 3,9-7,2% мас.